SALBU

TAMOL
SULFA
TO

ASPECTOS
GENERALES

Nombres: Salbutamol EFG, Ventolin , Buto-Air

Grupo farmacolgico: Agonista selectivo 2 adrenrgico
Cdigo ATC: R03AC02
Efecto farmacolgico: tivacin de receptores B2 pulmonares que relajan el
msculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vas areas
respiratorias.
Usos:
El salbutamol se usa para prevenir y tratar el resoplo (silbido al respirar).
La dificultad para respirar y la estrechez en el pecho causadas por enfermedades
pulmonares como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
La inhalacin oral de salbutamol en aerosol se usa tambin para prevenir la dificultad
para respirar durante el ejercicio.
El salbutamol inhalable tambin se usa algunas veces para tratar o mejorar la parlisis
muscular (incapacidad para mover partes del cuerpo) en pacientes con trastornos que
causan ataques de parlisis.

FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin

4.1

La activacin de los receptores 2 adrenrgicos en el msculo liso bronquial,

conduce a la activacin de la adenilato ciclasa por la va de las protenas G y
por tanto al aumento de la concentracin intracelular de AMP cclico, esto
conduce a la activacin de la protena cinasa A, que produce la fosforilacin de
la miosina y disminuye las concentraciones intracelulares de calcio inico, lo
que resulta en la relajacin del msculo liso bronquial. El Salbutamol relaja el
msculo liso de las vas respiratorias, desde la trquea hasta los bronquiolos
terminales, actuando como un antagonista funcional que relaja las vas
respiratorias, independientemente de la actividad espasmognica involucrada.
El aumento de las concentraciones de AMP cclico tambin est asociado con la
inhibicin de la liberacin de mediadores proinflamatorios de los mastocitos en
las vas respiratorias.

Efectos farmacodinmicos Se cree que esta accin es consecuencia del

aumento en la produccin de 3,5-monofosfato cclico de adenosina (AMP
3,5 cclico o AMP-c) producido por la activacin de la enzima adenilatociclasa,
enzima que cataliza la conversin de trifosfato de adenosina (ATP) a AMP- . El

4.2

aumento de las concentraciones de AMP-c, adems de relajar el msculo liso

bronquial, ediadores de la hipersensibilidad inmediata de las clulas, c inhibe la
liberacin de m especialmente de los mastocitos.
Eficacia clnica y seguridad El salbutamol ejerce un mayor efecto sobre el
tracto respiratorio que el isoproterenol, pero produce menos efectos
cardiovasculares, debido a su mayor afinidad por los receptores beta-adrenrgicos. Su duracin de accin es ms prolongada que la del
isoproterenol debido a dilatacin que provoca un efecto cronotrpico reflejo y
fectos metablicos generales, entre ellos hipocalemia. 2 que no es sustrato
para los procesos de captacin celular de las catecolaminas ni para la catecolO-metiltransferasa. El salbutamol tambin causa una vasodilatacin que
provoca un efecto cronotrpico reflejo y fectos metablicos generales, entre
ellos hipocalemia.

FARMACOCINETICA
Absorcin: Tras la inhalacin bucal, el salbutamol es absorbido gradualmente
(en el curso de varias horas) en las vas respiratorias bajas; sin embargo, la
mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo. La
fraccin depositada en la va area se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la
circulacin, pero no se metaboliza en los pulmones.
Distribucin: El salbutamol se une a protenas plasmticas en un 10%. El
salbutamol no atraviesa la barrera hematoenceflica.
Metabolismo: Al alcanzar la circulacin sistmica, el salbutamol es
metabolizado por el hgado y se excreta principalmente en la orina como
frmaco inalterado y como sulfato fenlico. La porcin deglutida de una dosis
administrada por inhalacin se absorbe del tracto gastrointestinal y pasa a
travs de un metabolismo de primer paso hacia sulfato fenlico. Tanto el
frmaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina y
las heces.
Eliminacin: El salbutamol tiene una vida media de eliminacin de cuatro a
seis horas con una depuracin en parte renal y en parte metablica que lo
transforma en el compuesto inactivo 4'-O-

4.3