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La primera anestesia exitosa fue conseguida con el ter etlico. La palabra anestesia se define
como un estado reversible de depresin del SNC con perdida de conciencia y analgesia. A estas
cualidades se le agrega la miorrelajacion y moderacin del sistema neurovegetativo. Para lograr
una anestesia optima normalmente se emplean varias drogas en forma sucesiva. Para la
preanestesia se utilizan una serie de drogas que cumplan con los objetivos de calmar y controlar
al paciente, aliviar el dolor preoperatorio, reducir la dosis de los dems agentes anestsicos a
administrar, disminuir los efectos adversos del SNA. Antes de elegir un anestsico debemos
tener en cuenta:
La especie, no existe el anestsico que actue igual en todos los animales
Tipo de operacin a realizar, su duracin, profundidad requerida y estado clnico del
animal
El paciente debe tener unas 12 a 24 horas de ayuno.
La anestesia general se puede lograr por la aplicacin de los agentes anestsicos por las vas
inyectables o inhalatoria. Esta ultima tiene la ventaja en que la duracin del efecto anestsico es
a voluntad y con una recuperacin rpida.
Signos y etapas de la anestesia
Estas observaciones fueron hechas utilizando ter dietilico en pacientes humanos, por lo que
muchas de los signos o etapas no se cumplen con la administracin de otros anestsicos. Los
mismos son:
Primer periodo (excitacin voluntaria o analgesia): se caracteriza por la resistencia
voluntaria a la sujecin y a los vapores de la anestesia; ello origina la liberacin de
adrenalina y por su causa, la dilatacin pupilar, taquicardia, taquipnea y al final una ligera
analgesia. La conciencia es mantenida.
Segundo periodo (excitacin involuntaria o delirio): perdida de conciencia, sigue la
excitacin, pero ya involuntaria; hay movimientos de pedaleo y gemidos. Hay midriasis,
aumento de la presin, taquicardia y respiracin irregular.
Tercer periodo (anestesia quirrgica):
normalizacin de las funciones cardiaca y
respiratoria, con miorrelajacion y buena analgesia. Este periodo consta de cuatro planos:
Planos 1 y2 (anestesia quirrgica ligera): se mantienen los reflejos palpebral y
corneal. Disminuye el tono muscular. La respiracin, presin sangunea y latidos
cardiacos son normales. El iris comienza a dilatarse.
Planos 3 y 4 (anestesia quirrgica profunda): han desaparecido todos los reflejos.
Puede haber perdida de orina o materia fecal porque la dilatacin de los esfnteres.
La respiracin es costo abdominal, luego cesa la intercostal, hacindose mas
abdominal y superficia. Hay vasodilatacin cutnea.
Cuarto periodo (paralisis bulbar): paralisis de los centros bulbares con detencin de la
respiracin. La dilatacin del iris es total y hay relajacin pronunciada de esfnteres.
En los periodos 1 y 2 la dilatacin del iris se debe a la descarga simpaticoadrenal. En el periodo
3, plano 1 hay miosis debido a la abolicin de los impulsos corticales inhibitorios sobre el centro
pupilo constrictor. Luego en los planos 2, 3 y 4 la pupila se va dilatando debido a anoxia e indica
una profundidad peligrosa de anestesia. Una gran dilatacin del iris anuncia una muerte
inminente.
Ketamina
Es un derivado del psicomimetico fenciclidina que
se comporta como anestsico de accin corta. Es
un anestsico disociativo, esto porque es paciente
se siente disociado o ajeno a su medio ambiente
durante la induccin.
Permite la administracin tanto IV como SC o IM,
teniendo en cuenta que por esta ultima ocurre
irritacin porque el pH del preparado es de 3,5.
Sitio y mecanismo de accin: tiene efectos
sobre el SNC, se produce una depresin del
sistema talamo cortical, junto con la
activacin
del
sistema
lmbico.
En
consecuencia de esta doble accin, se la considera como disociativa. Posee accin
antagonista a nivel del receptor excitador NMDA localizado en el SNC. Aqu intervendra
interfiriendo con la accin del glutamato y aspartato.
Accion farmacolgica:
Sistema nervioso: determina anestesia y amnesia por disrrupcion funcional del SNC.
Esto induce a los estadios I y II de la anestesia. La anestesia que produce es a nivel
somatico y no visceral
Sistema cardiovascular: es el nico anestsico IV que sistmicamente origina
estimulacin cardiovascular. La frecuencia cardiaca, la presin arterial y el gasto
cardiaco aumentan. Esta estimulacin es originada por la accin simpicomimetica
directa a nivel del SNC. La ketamina es un buen agente de induccin para pacientes en
peligro e hipovolemicos. Hay que tener en cuenta que, como aumenta el consumo de
oxigeno por el miocardio, puede ser peligrosa en animales con insuficiencia coronaria
grave.
Sistema respiratorio: accin sobre la ventilacin. Cuando se emplea como nico
anestsico, los reflejos farngeo y larngeo permanecen activos. La conservacin de
estos determina el aumento del laringoespasmo, broncoespasmo y tos
aceite y
de
efecto
Puede ser utilizado para inducir la anestesia en caninos, felinos y equinos solo o con
preanestesicos como acepromazina, diazepam, meperidona, atropina o xilacina.
Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos: tiene accin sobre el SNC, sistema respiratorio,
metabolismo de los lpidos y otros, su mecanismo de accin es desconocido
Efectos cardiovasculares y respiratorios: ligera disminucin de la frecuencia cardiaca y
descenso de la presin arterial. Se cree que los efectos son debido a una vasodilatacin
directa y una accin inotrpica negativa. Existe depresin respiratoria, pudiendo ocurrir una
apnea transitoria cuando se lo administra por via IV.
Efectos sobre la funcin heptica y renal: tiene minimos efectos sobre la funcin heptica. No
se observa alteracin de la funcionalidad renal
Farmacocinetica: presenta una gran distribucin, pasando rpidamente de la sangre al cerebro y
a otros tejidos, produciendo una induccin inmediata. Tiene una veloz redistribucin del cerebro
a otros tejidos y una eficiente eliminacin plasmtica por metabolizacin hapatica, conjugndose
con el acido glucuronico, originando metabolitos inactivos que se eliminan por bilis y por orina.
La vida media es corta por una extensa y rpida redistribucin.
Barbituricos
Pertenecen al grupo de las drogas hipnoticas, aquellos frmacos
que al ser administrados en un individuo producen sueo parecido
fisiolgico y del cual es mas o menos fcil despertarse. Se diferencian
anestsicos verdaderos en que no producen analgesia.
al
de los
de
acido
cloroflormo,
sdicas,
Mecanismo de accin: actan por inhibicin pre y post-sinptica en los sitios donde acta el
GABA. Genera un aumento en la conductancia de cloro, se produce una hiperpolarizacion de la
neurona. Los barbitricos potencian los efectos GABA, pero tambin pueden actuar produciendo
directamente la apertura del canal, accin gabamimetica, e interferir con los canales de calcio.
Accion farmacolgica:
SNC: la corteza y el tlamo son sensibles a esta droga. No generan analgesia, deprimen el
SNC que reducen su percepcin. En presencia de un estimulo doloroso dosis pequeas de
un barbitrico incrementan la reaccin. Se logra una depresin del SN en una escala de
dosis dependiente: sedacin, hipnosis, anestesia, como, muerte. Nunca debe ser usado
como analgsico ya que el animal percibir ms el dolor. Si queremos producir anestesia
utilizaremos solamente los de accin corta o ultracorta especialmente tiopental sdico. A
la dosis anestsica es anti convulsivante. A dosis pequeas solo son anti consulsivantes
selectivos los barbitricos que poseen el grupo fenilo, como el fenobarbital sdico.
Sistema respiratorio: depresin respiratoria, con disminucin de la FR y modificacin del
ritmo respiratorio. Pueden presentarse tos, estornudos, hipo y laringoespasmos. El
tiopental debe ser administrado por va intravenosa lentamente.
Sistema cardiovascular: disminucin de la FC y vasodilatacin perifrica, que redunda en
un descenso de la temperatura corporal.
Aparato digestivo: disminucin del tono muscular GI. Hgado: son inductores enzimticos,
estimulan la produccin de enzimas hepticas, lo que incrementa su propio metabolismo,
el de otros frmacos y de sustancias endgenas.
Aparato urinario: disminucin de la diuresis debida a la hipotensin y el incremento de la
hormona AD.
Aparato genital: disminucin de las contracciones uterinas. Contraindicadas en cesreas
porque atraviesan la placenta y producen depresin respiratoria en el neonato.
Musculo esqueltico: no son miorrelajentes, aunque en el perro la relajacin muscular es
aceptable.
Farmacocinetica:
Absorcin: por va oral se absorbe bien, esta va est limitada al fenobarbital; se emplea como
anti convulsivante en tratamientos de por vida. Se usa exclusivamente la va IV, dado que las
sales sdicas presentan un pH alcalino, por lo que cualquier otra va resulta en una gran
irritacin.
Distribucin: gran solubilidad, se distribuyen por todo el organismo, atravesando todas las
membranas. En la sangre estn unidas a las protenas plasmticas en un 65-80 %. Su alta lipo
solubilidad hace que lleguen rpidamente al cerebro. Al ser captados por el tejido graso, su
concentracin se reduce en el TN, de manera que la duracin breve de su efecto esta mas
determinada por el fenmeno de re distribucin.
La bio transformacin tiene lugar principalmente en el hgado. La eliminacin renal se efecta
por filtracin renal con reabsorcin tubular parcial.
Los barbitricos de accin corta no ofrecen muchos riesgos de toxicidad. La dosis letal disminuye
muchsimo si la administracin es muy rpida, producindose en este caso la muerte por
depresin del centro respiratorio.
Indicaciones: los barbitricos de accin prolongada se emplean exclusivamente en el
tratamiento anti convulsivante (se requiere de una droga que persista mucho tiempo en el
organismo).
Los de accin ultracorta son usados para la induccin y mantenimiento de la anestesia, ya que la
recuperacin es rpida. En equinos nunca se deben administrar solos, ya que en asociacin con
otros tranquilizantes y otros depresores, no solo logra una mejor anestesia si no que evita la
intranquilidad posterior. Los ms usados son el fenobarbital y el tiopental sdico.
CANINOS: 25 mg/kg IV lenta
EQUINOS: 10 mg/kg IV en bolo como inductor para el volteo.
Presentacin: frascos ampollas de 1g que se diluyen en los caninos con 4 ml de agua destilada,
concentracin del 2,5 %. En equinos la concentracin es de 10%.
HIDRATO DE CLORAL
Se presenta en forma de cristales, es muy soluble en agua.
Es un buen hipntico, pero mal anestsico, pues la dosis
anestsica est muy cerca de la dosis letal. Su accin
hipntica dura varias horas y no produce analgesia. A la
dosis anestsica hay depresin de los centros bulbares respiratorio y cardiovascular.
Tiene algo de toxicidad miocrdica, pero solo hay que temer a dosis elevadas, comportndose
como un depresor cardiaco. Hay descenso de la PA, mas marcada a dosis mayores. Existe una
gran vasodilatacin cutnea.
Depresor respiratorio por accin sobre el centro respiratorio.
Se absorbe por via oral, pero al ser irritante no se emplea. Se administra nicamente por va
intravascular.
Toxicidad: consiste en depresin cardiaca y respiratoria a dosis elevada. Su ndice teraputico es
malo ya que no produce analgesia y por consiguiente solo se puede llegar al acto quirrgico por
medio de una depresin profunda.
No debe ser usado solo. Uso casi exclusivo en equinos, la dosis es 100mg/kg y su administracin
debe ser intravenosa.
Analgesicos: es comparable con algunos narcticos para el alivio del dolor en el clico
equino.
Cardivasculares: en muchas spp, inyecciones IM o EV producen un efecto breve sobre la
presin arterial seguido de un periodo mas largo de hipotensin y bradicardia. La
hipotensin arterial se origina por un efecto depresor, sobre la contractibilidad cardiaca
asociada con una cada de la frecuencia cardiaca. El sulfato de atropina administrado
endovenoso e inmediatamente antes de la administracin de Xilacina previene el bloqueo
cardiaco.
Respiratorios: en pequeos animales se hace manifiesta la disminucin de la FR,
caracterizndose por apneas transitorias.
Detomidina
Agonista alfa 2 adrenrgico, similar a la xilacina, produce efectos sedantes y analgsicos
dependientes de las dosis, pero tambin tiene actividad cardiorrespiratoria.
Se absorbe bien luego de la administracin oral, pero solo se emplea la via parenteral. Se
distribuye con rapidez en los tejidos incluyendo el encfalo. Se metaboliza en extenso y liego es
excretada primariamente en la orina. Se la utiliza como analgsico sedante en equinos. Esta
contraindicada en caballos con bloqueo cariaco auricula ventricular pre existente, insuficiencia
coronaria grave, enfermedad cerebrovascular, enfermedades respiratoria o falla renal. Puede
producir un incremento inicial de la presin sangunea, que luego es seguida por bradicardia y
bloqueo cardiaco. Induce a bradicardia y bradiarritmias mas pronunciadas; dado que los efectos
sedantes y miorrelajantes pueden persistir hasta 90 minutos en los caballos.
Es tolerada por los equinos en dosis de 5 veces el nivel posolgico superior. La dosis para la
sedacin/analgesia es 0,02- 0,04 mg/kg EV o IM.
Medetomidina
Tiene mayor especificidad sobre los receptores alfa 2 que sobre los 1. Deprime el SNC
(sedacin), gastrointestinal (secreciones reducidas, acciones variables sobre el tono muscular
intestinal) y funciones endocrinas, vasoconstriccin perifrica y cardiaca, bradicardia, depresin
respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia, miorrelajacion.
Se emplea como sedante y analgsico en caninos mayores de 12 semanas de vida.
Hay que tener precauciones en perros con enfermedades cardiacas, procesos respiratorios,
condiciones hepticas o renales, debilidad marcada o animales estresados. Los efectos adversos
son la bradicardia, bloqueo atrioventricular ocasional, disminucin respiratoria, hipotermia,
vomito e hiperglucemia.
Romifidina
Sus caractersticas generales se asemejan a la medetomidina y comparten antagonistas.
Muestra una afinidad especfica hacia los receptores alfa 2 agonistas. No obstante su unin al
receptor se produce de forma ms lenta y progresiva por lo que su inicio de accin es ms
tardo. Accin ms lenta y duradera. La duracin del efecto vara de 30 a 120 minutos. Tiene una
rpida absorcin, y la orina es la principal va de eliminacin.
Se utiliza para la sedacin en quidos para facilitar el manejo en procedimientos de diagnostico,
ciruga menor y manipulaciones en general. Sedacin profunda y analgesia en asociacin con
opiceos sintticos.
BENZODIAZEPINAS
Son agentes sedantes- hipnticos, presentan actividad anti convulsivante y ansioltica con
relajacin de la musculatura estriada. Se los ha designado como tranquilizantes menores. Los
ms utilizados en medicina veterinaria son el diazepam y midazolam.
Potencian el efecto inhibitorio ejercido por el neurotrasmisor GABA. Actuan como moduladores
alostericos, ya que luego de unirse a un sitio especifico dentro del complejo macromolecular
GABA A1, modifican la estructura tridimensional del mismo aumentado apertura del canal cloro
toda vez que el neurotransmisor GABA se una al receptor.
Este efecto no se produce en ausencia de GABA. Las benzodiacepinas tienen un ndice
teraputico ms amplio que los barbitricos.
El receptor GABA A es una protena transmembrana compuesta por 5 sub unidades que se
asocian conformando en su centro un canal inico permeable al cloro. Le confiere al receptor
GABA A una estructura sumamente variable, ya que depende del modo en que se asocian las
subunidades. Esto da origen a receptores que se diferencian en la cinetica de apertura del canal,
en la afinidad por el GABA, en la localizacin celular y regional y en sensibilidad a los ligandos
benzodiazepnicos.
Accin farmacolgica
SNC:
Son poco toxicos con un alto ndice teraputico. Por va IV rpida pueden desencadenar
hipotensin y depresin respiratoria. El peligro aumenta si se asocian a otros depresores del
SNC: anestsicos u opiceos. Es prudente evitar su administracin en el primer trimestre de
gestacin. La alteracin teratolgica asociada al uso prolongado de estos frmacos durante la
preez es la palatosquisis.
Son utilizados como medicacin pre anestsica. Se los utiliza como modificadores de conducta y
como agentes anti convulsivantes.
Clorpromazina
Promazina
Propiopromaziona
Acepromazina
Derivados de la butirofenona:
Azeperona
Droperidol
Mecanismo de accin: accin sobre el SNC, SNA y SE como consecuencia del bloqueo de
receptores de dopamina, alfa 1 adrenergico, muscarinico, histaminico H1 y 5HT2. Las acciones
farmacolgicas corresponden al antagonismo de los receptores dopaminergicos D2 a nivel
central, siendo afectadas las vas dopaminergicas del encfalo correspondiente al hipotlamo y
el sistema lmbico.
Accin farmacolgica
SNC: produce quietud sin sueo, anulndose los reflejos condicionados pero no los
incondicionados, mientras que los hipnoticos sedantes suprimen ambos.
No son
analgsicos. Es beneficioso el efecto tranquilizante posterior a la recuperacin de la
misma, por lo que el animal no trata de incorporarse rpidamente. Administrado a los
animales, estos pierden el miedo y se tranquilizan, permitiendo maniobras semiolgicas
en sujetos indciles. Hay ligera cada del parpado superior y aparicin del tercer parpado.
No produce farmacodependencia.
SNA: accin simpaticolticas, produciendo la inversin del efecto depresor de la
adrenalina, es decir que esta droga en lugar de aumentar la presin arterial la disminuye.
Ello es debido al bloqueo del receptor adrenrgico alfa 1.
Sistema cardiovascular: produce vasodilatacin con un neto efecto hipotensor debido a la
accin simpaticolitica. Posee poco efecto sobre el corazn , puede originar taquicardia.
Caninos y felinos:
Como tranquilizante: 1 a 3 mg/kg Per os; 0,5 a 1 mg/kg SC, IM o IV
Como preanestesico: 0,1 mg/kg SC, IM o IV
Equinos:
0,05 mg/kg por via IV lenta
0,1 mg/kg por via IM
Bovinos y porcinos:
Dosis similares a la de los equinos, pero en bovinos no se recomienda la va IV