Tema 1: Farmacocintica

Farmacologa: Es el estudio de la interaccin de las sustancias qumicos con

las molculas de los seres vivos. Algunos actan como sustancias naturales,
otros bloquean o alteran las funciones del cuerpo
Subdivisiones de la farmacologa

Farmacognosia: Estudia las fuentes naturales de los medicamentos.

Farmacia: Se relaciona con el conocimiento de la preparacin y venta
de frmacos
Toxicologa: Es el rea que estudia los efectos adversos de los
frmacos.
Farmacocintica: Es el estudio cuantitativo del movimiento del
frmaco en el organismo (administracin, absorcin, distribucin,
almacenaje, transformacin y excrecin)
Farmacodinamia: Estudia los efectos biolgicos.

Efectos de frmacos

Facilitando o bloqueando: La accin de compuestos ingeridos o

compuestos hechos por el organismo.
Estimulando o deprimiendo: Las funciones celulares.
Ejerciendo acciones mecnicas, qumicas o fsica (ej. anticidos)
Reemplazando: Las sustancias qumicas naturales del organismo como
las hormonas.
Destruyendo: Microorganismos.

Farmacocintica: Transporte de un frmaco a travs de las membranas

celulares. El movimiento de un frmaco en el cuerpo se afecta por la facilidad o
dificultad que tenga para pasar a travs de la membrana celular (difusin
simple o transporte especializado).
Transporte del frmaco a travs de la membrana celular
Difusin simple: Depende de que el frmaco sea liposoluble (pasa de un sitio
de mayor concentracin a uno menor). Se debe considerar tambin el pH del
frmaco y el tamao de la molcula.

Transporte especializado del frmaco

Estos procesos se llevan a cabo por transporte activo, difusin facilitada
y pinocitosis.
Se utiliza cuando las sustancias son hidrosolubles o de gran tamao.
En el transporte activo se desplazan contra un gradiente de
concentracin por lo que requieren energa.

Absorcin: Es el paso de los frmacos del sitio de administracin al torrente

sanguneo.
Factores que incluyen la absorcin

a) Va de administracin
b) Irrigacin del rea donde se administr la sustancia y su estado fsico
c) Factores que intervienen en su transporte a travs de la membrana
celular.
Vas de administracin de los frmacos

Entrica: Incluye va oral, sublingual y rectal. Es la va ms utilizada, es

la ms segura, la ms cmoda y la ms econmica.
Desventajas: Irrita la mucosa gstrica y provoca nuseas y vmito,
irrita la mucosa intestinal y del colon y provoca diarrea, si se combina
con alimentos se retarda su absorcin
Parenteral: Incluye la intravenosa, intramuscular y subcutnea, da
respuestas ms uniformes y rpidas. Su administracin es ms difcil, la
inyeccin puede producir dolor.
La va intravenosa: es til para los frmacos que provocan dao fisular
local, los vamos son menos sensibles a las sustancias irritantes.
Desventajas: Algunos frmacos provocan hipotensin, irregularidad
cardiaca, trastornos respiratorios. Se deben administrar lentamente por
esta va.
La va intramuscular: La absorcin de los medicamentos es ms lenta
que por la va IV pero ms rpidas que por la SC. En el deltoides el
frmaco se absorbe ms rpido que en el glteo.

Otros mtodos de inyeccin

Va intratecal: (espacio subacnoideo de la mdula espinal)

Va intraarterial: Se utiliza para efecto localizado debe aplicarse con
mucha precaucin
Va intraperitoneal: Utilizado para administracin de frmacos en
laboratorios a animales.
Va de inhalacin: Los anestsicos voltiles se administran por esta
va, en el pulmn el rea es extensa y se absorbe fcilmente y
rpidamente se utiliza tambin en tratamiento para el asma entre otras.

Mucosas y piel
Mucosas: como boca, garganta, ojos, nariz, vagina, uretra u vejiga para
producir efecto local, pueden ocurrir reacciones sistmicas indeseables ya que
se absorben con facilidad. La absorcin aumenta en reas inflamadas o
daadas
Piel: Se pueden aplicar ungentos, frmacos liposolubles para que se
absorban.
Biodisponibilidad
Se refiere a la porcin de un frmaco administrado que llegue al sitio de accin,
ya sea directamente o por la circulacin sistmica.
Para la biodisponibilidad intervienen:

a)
b)
c)
d)

Alteracin en la absorcin de frmaco

La va de administracin del frmaco
Factores fisiolgicos y patolgicos
Estado fsico del frmaco

Distribucin del frmaco son:

a) Primero deben atravesar los capilares (el paso se ve afectado por la
ionizacin, tamao y liposolubilidad)
b) Dependen del riego sanguneo: rganos bien irrigados: cerebro, corazn,
riones e hgado. Poco irrigados son el tejido adiposo y el seo.
Almacenamiento de unin con protenas plasmticas y tisulares

El frmaco al unirse a una protena no es capaz de llegar al sitio de

accin
La unin es de importancia variable, depende de la fuerza y
reversibilidad de la unin
Ej. 97% de la warfina se une y solo 3% produce el efecto.
En la circulacin los frmacos cidos se unen a la albamina
Los frmacos bsicos se unen a la alfa 1-glucoprotena cida. La
cantidad que se une est en equilibrio con la cantidad libre.
Cuando salen de la circulacin se libera parte del frmaco

Almacenamiento en tejido adiposo

Los frmacos liposolubles se acumulan en la grasa y como tienen poca
irrigacin, el almacenamiento y el regreso a la circulacin es lenta.
Otros almacenamientos de frmacos
Pueden ser los dientes y huesos: como la tetraciclina y los metales pesados. La
tetraciclina es eliminada de la circulacin y forma un complejo inactivo con el
calcio (pero es irreversible), en cambio el plomo se almacena en huesos es
afectado por ingesta de calcio y vitamina D ya que el calcio lo moviliza y la
vitamina D lo almacena.
Hgado y riones: La biotransformacin de los frmacos se lleva a cabo en el
hgado. Y su excrecin en los riones.
Medicamentos liposolubles

Morfina: Es una potente droga opicea, usada frecuentemente en

medicina analgsica.
Barbitricos: Son una familia de frmacos derivados del cido
barbitrico que actan como sedantes del SNC y producen un amplio
esquema de efectos, desde sedacin suave hasta anestesia total.
Anestsicos generales: Isoflurano, desflurano, halotano, xido nitroso,
sevoflurano y xenn
Lidocana: Es un frmaco perteneciente a la familia de los anestsicos
locales.

Benzodazephas: Son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el

SNC, con efectos sedantes, hipnticos, anticonvulsivos, amnsicos y
miorrelajantes.

Medicamentos hidrosolubles

Paracetamol
Alcohol
Digoxina: Es un glucsido cardiotnico, usado como agente anti
arrtmico en la insuficiencia cardiaca y otros trastornos cardiacos.

Barrera hematoenceflica: los frmacos liposolubles si penetran al cerebro,

los frmacos hidrosolubles no llegar al cerebro.
Placenta: Los frmacos hidrosolubles atraviesan esta barrea como otros
frmacos sobre todo al final del embarazo ya que esta se adelgaza.
Medicamentos hidrosolubles y liposolubles
Hidrosolubles:
Aspirina, amino glucsidos y cimetidina.
Frmacos liposolubles: Fentinilo, benzodiacepina, digoxina, morfina,
anestsicos, diazepam, quinolonas, rifampiana, metronidazol y cloranfenicol

Tema 2: Farmacodinamia
Integradoras y perifricas
Actividad y terminacin del frmaco
Actividad del frmaco

Se produce cuando acta en los sitios de respuesta

Pueden ser reas especializadas (receptores, sitios activos o enzimas)
Pueden actuar con las sustancias qumicas corporales (neutralizando la
acidez estomacal)

Accin de frmacos en receptores

Los receptores son molculas especializadas en la superficie dentro de

las clulas que se pueden combinar con los frmacos.
Ejemplo la adrenalina se une a receptores del corazn y aumenta su
frecuencia cardiaca y fuerza de contraccin
Ejemplo frmaco receptor

Acoplamiento tridimensional

El frmaco debe acoplarse a su receptor

Antagonismo farmacolgico: Es cuando un frmaco puede ocupar un
receptor activo sin provocar un efecto, evitando que otro interacte con
ese receptor.

Fuerzas qumicas: Adems del acoplamiento frmaco receptor son

necesarias fuerzas qumicas para atraer el frmaco y ayudar a mantener el
contacto hasta que ocurra un efecto.
Estas fuerzas incluyen

Enlaces covalentes (dos tomos comparten un electrn)

Inicos
De hidrgeno
Fuerzas de Van der Waals

Enlaces inicos: Es la fuerza de atraccin entre tomos con cargas opuestas

puede ser una fuerza grande de atraccin pero deficiente para mantener ah
por lo que intervienen los enlaces de hidrgeno.
Enlace de hidrgeno

Es posible siempre y cuando este encuentre unido a oxgeno, nitrgeno o

flor, con una fuerte carga negativa
Una vez unido el frmaco al receptor las fuerzas de Van der Waals
contribuyen a un acoplamiento ms slido

Tipos de receptores
a) Receptores primarios o activos: es cuando un complejo frmaco-receptor
produce un efecto farmacolgico.
b) Receptores secundarios o silenciosos: no pueden realizar efecto
farmacolgico, como los que se encuentran en protenas plasmticas,
por eso almacenan nicamente.
Afinidad y actividad intrnseca

Es la atraccin entre frmaco-receptor.

Cuando estos generan accin se dice que el frmaco tiene actividad
intrnseca
Los agonistas tienen afinidad y actividad intrnseca
Los antagonistas si tienen afinidad pero no actividad intrnseca

Agonistas parciales: Son los frmacos que tienen propiedades agonistas y

antagonistas (primero pueden activar y despus slo bloquean)
Accin de los frmacos sobre las enzimas: Es totalmente similar a la unin
que tienen los frmacos con los receptores y se le denomina compleja frmacoenzima.
Actividad mecnica y qumica
Son aquellos que actan de manera local, por medios mecnicos actan los:
a)
b)
c)
d)

Demulcentes
Emolientes
Adsorbentes
Laxantes

Demulcentes: Ejemplo, la glicerina, miel, aloe, etc. Se administra en forma de

ungentos, pastillas para la garganta o como bebidas que protegen al aparato
gastrointestinal
Emolientes: Compuestos de grasas, aceites e incluyen sustancias como
crema de cacao, lanolina, vaselina y cera de abeja. Se utilizan para suavizar la
piel y como vehculo para frmacos ms activos.
Adsorbentes: Como caoln, pectina y carbn activado ayudan a extraer gases
txico, bacterias y toxinas del aparato intestinal.
Actividad qumica
Los frmacos que actan por actividad qumica son los:
Anticidos, astringentes, antispticos
Dosis del frmaco: Es la cantidad de frmaco que producir una respuesta
biolgica particular. La potencia y cintica de un frmaco es determinada por la
dosis
Potencia: Cuando la dosis que se requiere de un frmaco es pequea se dic
que es potente.
Eficacia: Es la capacidad del frmaco para producir una respuesta mxima
Tipos de antagonismo de un frmaco
a) Antagonismo farmacolgico: el frmaco ocupa un receptor pero este
no puede producir reaccin
b) Antagonismo fisiolgico: dos frmacos actan en sitios diferentes y
producen efectos opuestos en el mismo sistema
c) Antagonismo qumico: Los efectos de un frmaco tambin se pueden
antagonizar sin comprometer a un tejido corporal
d) Antagonismo cintico: Un frmaco puede disminuir la respuesta del
otro
Interacciones frmaco-alimentos y frmaco-substancia qumica

Los alimentos al mezclarse con frmacos pueden provocar efectos

colaterales
Ejemplo combinacin de queso aejo y cerveza con antidepresivos
inhibidores de la monoaminooxidasa que metaboliza la tiramina de estos
alimentos si no est esta enzima provoca crisis hipertensiva.

Alimentos y frmacos

Algunos alimentos disminuyen, retrasan o aumentan la absorcin de

algunos frmacos
El calcio en la leche inactiva la tetraciclina
Grasas aumenta la absorcin de frmacos liposolubles
Los granos germinados, coles de brusela disminuyen actividad de
frmacos.

Administracin repetitiva de frmacos

Da lugar a:
a) Acumulacin, ocurre en frmacos de accin prolongada a intervalos
cortos
b) Tolerancia, la repeticin del frmaco puede provocar la disminucin de la
respuesta por lo que se aumenta la dosis
c) Taquifilaxia, es la tolerancia de un frmaco en un plazo corto
Como afecta las enfermedades y cambios fisiolgicos al frmaco

Aumenta la biotransformacin
Tienen respuesta anormal a la adrenalina
La miantenia gravis, responden exageradamente a los relajantes
musculares

Diferencias individuales que afectan al frmaco

Farmacocintica: Un slo gen puede afectar a la respuesta farmacolgica.
Peso y forma corporal: una persona baja y obesa no tiene la misma
respuesta farmacolgica que una delgada y alta.
Edad: Un RIV carecen de algunas enzimas que alteran la biotransformacin, su
pH es neutro en estmago, su vaciamiento es prolongado.
Fin de la actividad del frmaco: La accin farmacolgica puede finalizar por

Redistribucin
Excrecin
Biotransformacin

El frmaco puede concentrarse ms en un sitio que en otro

Ejemplo el tiopendal que se administra IV se concentra ms rpido en cerebro
despus ya que el frmaco disminuye en sangre ente retorna a la circulacin
Excrecin

Los frmacos se eliminan por los riones, tubo digestivo y pulmones en

mayor cantidad
En menor cantidad por glndulas salivales, mamarias, sudorparas y
lagrimales, as como placenta.

Biotransformacin

Es el resultado de acciones enzimticas produciendo los metabolitos que

pueden ser igualmente activos o menos activos
El rgano ms importante para la biotransformacin es el hgado, otros
son el plasma, cerebro, rin y paredes del aparato gastrointestinal.

En la alteracin de la estructura qumica de frmacos en el cuerpo

participan reacciones de:

Oxidacin, reduccin, hidrlisis, conjugacin

Efectos secundarios: Dependientes de la dosis, independientes de la dosis,
inseparable de la respuesta teraputica (antihistamnicos), intercambiable con
el efecto teraputico (atropina).

Tema 3: Antihistamnicos, antivertiginosos

y antiemticos
Funcin de los antihistamnicos:
Los clsicos son tiles para tratar
a)
b)
c)
d)
e)
f)

Algunas enfermedades alrgicas

Reacciones causadas por medicamento y otras sustancias
Algunas tratan el vrtigo
Otros tratan nuseas y vmito
Algunos tienen efecto sedante
Sntomas de resfriado

Antihistamnicos:

Se debe tener cuidado si el paciente esta con algn depresor del SNC
porque puede producir sedacin excesiva.
El uso prolongado de antihistamnicos produce Xerostoma que
contribuye al desarrollo de problemas dentales como caries.

Histamina:

Substancia antagonista
Se encuentra como neurotransmisor en casi todos los tejidos del cuerpo
Participa como neurotransmisor en la iniciacin de las secreciones
gstricas y en la regulacin de la microcirculacin despus de una lesin.
En tejidos donde hay crecimiento y grandes reparaciones en heridas,
trastornos malignos y tejido fetal.

Reacciones alrgicas:

La combinacin de antgeno y anticuerpo liberan la histamina, produce

edema de piel y mucosa as como prostaglandinas y cininas provocando
dolor e inflamacin
La histamina produce edema de piel y mucosa como en la articaria
(ronchas) e hipotensin

Receptores de la histamina:

Receptores antagonistas H1
Los antihistamnicos clsicos, bloquean la accin de la histamina en los
receptores H1, reduciendo e dolor, el prurito y el edema.
La clofeniramina produce menos somnolencia.
La piperacina y dimenhidramina se usan ms para tratar el vrtigo.
La prometacina y difernhidramina tienen efectos depresores del SNC se
usan como sedantes o premedicin operatoria.
La terferodina (seldane) y astemizol (hismanal) tienen mnimo efecto
sedante y la primera provoca Xerostoma.

Usos Odontolgicos:

Los antihistamnicos como prometacina y difenhidramina que producen

sedacin importante, se usa como medicamento preoperatorio adems
produce inhibicin salival y bronquial.
Aunque su funcin ms importante es tratar reacciones alrgicas,
nuseas y vmito.

Efectos colaterales:

Somnolencia
Mareo
Fatiga
Visin doble
Tinnitas

Efectos adversos:

Las fenotiacinas pueden llegar a provocar hipertensin postural y

congestin nasal
Ests contraindicadas en pacientes con depresin de la mdula sea o
enfermedad heptica grave, Rara vez se presenta discrasia discrasia
sangunea como leucemia y agrunolocitos.

Contraindicaciones:

En glaucoma de ngulo estrecho

Oclusin gastrointestinal
Obstruccin vesical
Asma

Interaccin con otros frmacos

La mayor parte de antihistamnicos la interaccin ms comn es con el

efecto aditivo de sedantes o anticolinrgicos.
Algunos de estos antihistamnicos contienen tartracina que tiene
sensibilidad cruzada con la aspirina.

Antagonistas de receptor H2

Bloquean la secrecin del cido clorhdrico y se usa para tratar lceras

ppticas
La cimetidina es el principal frmaco de este grupo
El uso prolongado y en dosis elevadas provoca ginecomastia,
disminucin de cantidad de esperma en hombres y galactorrea en
mujeres.

Antagonistas H2

En ancianos las dosis altas de estos frmacos producen confusin,

alucinaciones y dificultad en el lenguaje.

Interaccin con otros frmacos:

a) Escopalamina es til para vrtigo, reduce la actividad en las vas
cerebelo vestibulares y en cierto grado de la zona estimulante
quimiorreceptora del bulbo.
b) Diversos frmacos incluyen trimetrobenzamida y benzquinamida que
actan principalmente en la zona quimiorreceptora del bulbo y difenidol
(vontrol) acta en aparato vestibular.
Vrtigo

Es un mareo, sensacin de movimiento que no existe, puede ocurrir con

vmito o sin l.
Puede ser causado por dao vestibular a los nervios del octavo par
craneal o el cerebro.
Los antihistamnicos como dimenhidrinato y meclizina suelen ser tiles
en estos casos.
El diacepam adems de suprimir el vrtigo disminuye la ansiedad