FARMACOLOGA (Pharmakon, Frmaco y logos: Tratado) es la ciencia que

estudia las drogas. Droga o frmaco es todo agente qumico que tiene
acciones sobre seres vivos
Frmaco: toda sustancia qumica que interacta con un organismo vivo y
da lugar a una respuesta benfica o txica.
Medicamento: toda sustancia utilizada para el diagnstico, tratamiento y
prevencin de enfermedades, administradas con fines curativos
(teraputicos).
Droga: sustancia obtenida de la naturaleza o principio activo, responsable
de la actividad farmacolgica.
DEFINICIONES:
Parte de las ciencias biomdicas que estudia las propiedades de los
frmacos y sus acciones sobre el organismo. (Velsquez, Farmacologa
Bsica y Clnica)
Estudio de las sustancias que interactan con sistemas vivientes por medio
de procesos qumicos que se unen a molculas reguladoras que activan o
inhiben procesos corporales normales. (Katzung. Farmacologa Basica y
Clinica.)
Ciencia que estudia las sustancias tiles en la prevencin, diagnstico y
tratamiento de las enfermedades del ser humano (Goodman Gilman)
Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos o
sustancias qumicas capaces de interactuar con un organismo vivo,
utilizadas en el tratamiento, curacin, prevencin o diagnstico de
enfermedades o modificar funciones fisiolgicas. (Flores J. Farmacologa
Humana).
Rama de la medicina que estudia los medicamentos y sus efectos en los
seres vivos (Garca Peimbert Farmacologa Clnica).
La farmacologa para su estudio comprende varias reas:
Farmacognosia: Estudia el origen, estructura qumica de los frmacos y
nomenclatura.
Farmacocintica: Estudia los procesos de Interaccin de los frmacos con
sistemas biolgicos.
Comprende:
absorcin,
distribucin,
destino,
metabolismo
o
biotrasformacion y eliminacin.
Farmacodinamia: Estudia las interacciones de los frmacos sobre el
organismo, los mecanismos de accin y las interacciones farmacolgicas.
Farmacotecnia: Es la parte de la farmacologa que se ocupa de la
preparacin de las drogas para su administracin al paciente. Anteriormente
se elaboraban a base de frmulas magistrales en forma individual,
actualmente a cargo de la industria farmacutica.
Farmacoterapia o Teraputica Medica: Rama de la farmacologa que estudia
la aplicacin de medicamentos en la prevencin, alivio y curacin de
enfermedades.
Toxicologa. Estudia las reacciones adversas y la toxicidad de los
medicamentos.
FARMACOGNOSIA. ORIGEN DE LOS FARMACOS.
Los frmacos, como drogas naturales, derivan de los tres reinos de la
naturaleza. Del reino vegetal se obtienen principios activos de races, tallos,
hojas flores y frutos en forma de alcaloides, jugos, polvos. Del reino animal:
polvos, extractos, hormonas, etc y de origen mineral: sales, lcalis, (calcio,
hierro, magnesio, azufre).
Las drogas Semisinteticas se obtienen de compuestos naturales, en las que
se sustituye parcialmente su estructura molecular con estructuras qumicas,

conservando las caractersticas farmacolgicas del compuesto original, para

modificar su accin farmacolgica.
Los compuestos Sintticos, son frmacos elaborados a partir de compuestos
qumicos, con acciones farmacolgicas definidas. Son compuestos orgnicos
e inorgnicos: xidos, cidos o bases dbiles, compuestos aromticos,
alifticos, heterocclicos, etc, con sustituciones de carbono por nitrgeno,
azufre, oxigeno.
Por sus prioridades fisicoqumicas algunos compuestos son capaces de
desviar la luz polarizada y constituyen compuestos llamados racemicos,
dando formas levgiras o dextrgiras con propiedades farmacocinticas
especficas
ej:
levotiroxina,
levopromazina,
dextroanfetamina,
dextropropoxifeno.
VAS DE ADMINISTRACIN.-Es la manera que los frmacos se ponen en
contacto con las superficies corporales para ser introducidos al organismo
por procesos de absorcin a travs de epitelios o mediante la penetracin a
los tejidos y pasar al torrente circulatorio. Los medicamentos administrados
por diferentes vas pueden producir efectos locales o sistmicos. Por va
local en el sitio de aplicacin, con poca penetracin a la circulacin: piel y
mucosas: tpica, nasal, tica, ocular, vaginal. Administradas para efectos
sistmicos se usan la va: oral, sublingual, inhalatoria, rectal y las vas
parenterales: intravenosa, intramuscular, subcutnea, intraperitoneal, sobre
rganos o sistemas con afinidad y selectividad por la droga.
FARMACOCINTICA.-Es la parte de la farmacologa que estudia los
procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de las drogas
sobre el organismo.
ABSORCIN.-Es el paso de medicamentos a travs de membranas
celulares a la sangre. Despus de administrar una droga por cualquier va,
debe atravesar barreras biolgicas o membranas celulares, llegar a la
circulacin sangunea y distribuirse ampliamente a todo el organismo. Para
que las drogas acten, se requiere que alcance concentraciones tiles en los
sitios de accin y de la interaccin con receptores especializados. La
mayora de los frmacos son cidos o bases dbiles y las diferencias de pH
modifican el grado de ionizacin a travs de diferentes compartimentos. Las
molculas son ms hidrosolubles cuando se ionizan y son ms liposolubles
cuando estn no ionizadas. El peso molecular de las drogas entre 100-1000
favorece su absorcin y difusin.
Solo una fraccin de la droga administrada reacciona con el sitio receptor
que muestran afinidad y selectividad por la droga, la mayora de las dosis
son desviadas o excretadas sin alcanzar al receptor.
Los mecanismos para que la droga atraviese las membranas celulares y
alcance el torrente circulatorio son: Trasporte pasivo y Trasporte
especializado.
En el transporte pasivo la droga y gases penetran a travs de la membrana
por difusin simple o filtracin. Las sustancias liposolubles son ms
rpidamente absorbidas y las molculas insolubles en lpidos muy pequeas
hidrosolubles, penetran a travs de poros de la membrana. En la difusin
simple la membrana es inerte y permite el paso de sustancias disueltas de
mayor a menor gradiente de concentracin, potencial de accin, presin
hidrosttica. La velocidad de transferencia de los iones, depende de la carga
elctrica. Los aniones penetran ms rpidamente que los cationes.
La filtracin es el paso de soluciones de partculas muy pequeas, agua y
sustancias cristaloides del plasma, a travs de poros de la membrana,

debido a gradientes de presin osmtica o hidrosttica. La membrana es

parcialmente permeable.
En el Trasporte especializado, la membrana celular participa en forma activa
en la transferencia de frmacos, con gasto de energa y por medio de
sistemas enzimticos y protenas trasportadoras, mediante Trasporte activo,
difusin facilitada y pinocitosis.
A) Transporte Activo. En contra de gradientes de concentracin que requiere
participacin de protenas trasportadoras de membrana o enzimas y con
gasto de energa (hidrlisis de ATP)
B) Difusin facilitada. El paso de sustancias poco liposolubles a travs de la
membrana celular, requiere participacin de enzimas catalizadoras que
forman un complejo portador-sustrato ms liposoluble y con mayor rapidez
de paso a favor de gradiente de concentracin (glucosa). En la Difusin por
intercambio, el complejo portador lleva el sustrato de un lado de la
membrana al lado opuesto, liberndolo y reacciona con otra molcula que
es regresado a la superficie original.
C) Pinocitosis (Endocitosis y exocitosis). Englobamiento de molculas de
gran tamao de drogas o de sustancias en pequeas vesculas por la
membrana celular.
Factores que influyen en la traslocacin de frmacos. La velocidad de
trasferencia est en funcin de la superficie disponible. La absorcin en
barreras lipoidicas con superficies grandes como pulmn e intestino delgado
es muy rpida, mientras que en reas de superficies pequeas como
estmago es ms lenta. Un flujo sanguneo elevado reemplaza con rapidez
la sangre en que est disuelto el frmaco y mantiene un alto grado de
concentracin. Los vasodilatadores se absorben rpido porque aumentan el
flujo sanguneo, en cambio los vasoconstrictores se absorben lento porque
reducen el flujo sanguneo.
En la difusin facilitada y el Trasporte activo, pueden aparecer fenmenos
de Saturacin por agotamiento del portador o por competicin por unin de
otra sustancia que se fija al portador, dando lugar a fenmeno de Inhibicin
competitiva.
ACCION FARMACOLGICA. Se define como la modificacin de las
funciones propias del organismo por accin de los frmacos. Las drogas no
crean nuevas funciones en el organismo, solo modifican las funciones
normales de cada rgano o sistema. Por el tipo de accin farmacolgica, las
drogas se clasifican en:
A) Accin estimulante: aumentan las funciones de un rgano o sistema.
Ejemplo: la cafena estimula las funciones del sistema nervioso central y
causan insomnio.
B) Accin depresora. Es la disminucin de las funciones. El diazepan
deprime el sistema nervioso, reduce la ansiedad y facilita el sueo.
C) Accin sustitutiva o reemplazo. Son frmacos que sustituyen la falta de
una sustancia del organismo o una funcin, ejemplo la insulina necesaria en
el diabtico.
D) Accin Irritante. Son drogas que estimulan un rgano y aumentan la
respuesta con efecto benfico. Ejemplo el cloruro de amonio sobre la
mucosa gstrica causa un reflejo que aumenta las secreciones bronquiales.
E) Accin Antinfecciosa o quimioterapia. Inhiben el crecimiento de agentes
patgenos o el crecimiento de clulas nocivas. Ejemplo los antibiticos,
antiparasitarios, antivirales, antineoplsicos.

La droga produce efecto farmacolgico cuando alcanza una concentracin

mnima en un tejido capaz de producir respuesta. La magnitud de respuesta
depende de
a) Afinidad de la droga con los tejidos receptores
b) La capacidad intrnseca de la droga para provocar cambios celulares
c) El estado de disponibilidad de respuesta a los cambios por el tejido
afectado
d) La eficacia de los reflejos celulares para responder a los cambios
producidos por la droga.
Despus de administrar una dosis eficaz de una droga, puede ocurrir un
Retardo de respuesta, debido a que: a) sufra trasformacin metablica que
le convierta en sustancia inactiva, b) que sea administrada por una va
inadecuada o en forma no absorbible y c) que se elimine o inactive a la
misma velocidad que es absorbida y no alcance concentraciones
teraputicas eficaces.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION FARMACOLOGICA.
1.-Dosis. Es la cantidad de droga que debe administrarse a un ser vivo, para
producir un efecto determinado.
2.-Peso corporal.- La concentracin de droga que alcanza en el organismo,
depende de la relacin entre la dosis de droga administrada y el peso
corporal.
3.- Edad.- En nios y ancianos se requieren menores dosis por las
caractersticas de inmadurez fisiologa y sistemas enzimticos o por los
cambios en los procesos de eliminacin y metabolismo por deterioro de
funciones hepticas y renales.
4.- Sexo.-En mujeres existe mayor porcentaje de tejido adiposo con mayor
tendencia a acumulacin por depsito y metabolismo ms lento. Los
estrgenos disminuyen el metabolismo de algunas drogas, retardan su
eliminacin y aumentan su duracin. Algunas drogas producen diferencias
cualitativas de respuesta. La morfina causa efectos euforizantes en la mujer
y en el hombre efectos depresores.
5.- Hora de administracin.- Las drogas en ayuno se absorben rpidamente,
en cambio despus de alimentos se retarda su absorcin. Los sedantes
hipnticos son menos activos si se administran al despertar, mientras que
sus efectos hipnticos son ms intensos por la noche.
6.-Va de administracin.-La intensidad de la accin farmacolgica depende
de la forma en que se introduce en el organismo. La va intravenosa produce
efectos ms rpidos y potentes, por alcanzar niveles elevados de
concentracin en sangre. Por va oral es ms lenta su absorcin por la
presencia de alimentos, la inactivacin de la droga por la accin del jugo
gstrico y el retardo del vaciamiento gstrico. Algunos frmacos producen
respuesta diferente segn la va de administracin: el sulfato de magnesio
por va intravenosa causa efectos depresores y sedantes, en cambio por va
oral causa efectos laxantes.
VARIACIONES INDIVIDUALES DE RESPUESTA A LAS DROGAS.
No todos los individuos responden igual a una misma droga.
Estas respuestas pueden ser:
a) Tolerancia: Falta de respuesta por de tipo gentico o adquirido. Se
requiere aumento de dosis para alcanzar el efecto farmacolgico. Puede ser
de tipo secundaria o adquirida por exposicin previa a la droga. Cruzada:
falta de respuesta a compuestos de accin farmacolgica similar. (Alcohol y
anestsicos).
b) Idiosincrasia: respuesta diferente a la esperada.

c) Hipersusceptibilidad. Algunos individuos responden en forma exagerada a

la accin de un frmaco. Depresin severa hasta hipnosis o anestesia por
administracin de sedantes a dosis mnima.
d) Hipersensibilidad.- Es una respuesta anormal, completamente diferente a
la accin del frmaco. Reaccin de tipo alergia al frmaco, que puede
presentarse por pequeas dosis del frmaco y actuar como hapteno,
desencadenando una reaccin de tipo antgeno-anticuerpo.
e).-Taquifilaxia.- Es la falta de respuesta a la accin del frmaco, por
administracin repetida de una misma dosis, debido a ocupacin de
receptores, de tipo reversible. Despus de un tiempo de reposo, se obtiene
la respuesta original con la misma dosis.
DISTRIBUCION.- Despus de su absorcin, los medicamentos pasan al
torrente circulatorio y penetran con mayor facilidad las fracciones
liposolubles no ionizadas, llegando a un equilibrio en la mayora de los
tejidos en 10 minutos. Algunos tejidos pobremente irrigados como tejido
seo y cartlagos, requieren un periodo ms prolongado para alcanzar el
equilibrio. En la sangre, se combinan con las protenas plasmticas y son
trasportadas a todos los tejidos y rganos, dependiendo de la concentracin
plasmtica alcanzada. Se combinan preferentemente con albumina y menos
con la globulina, formando combinaciones reversibles, mediante enlaces
qumicos electrovalentes, puentes de hidrogeno o uniones de Van der Walls.
Algunas drogas forman uniones covalentes irreversibles.
Las drogas unidas a protenas, forman fracciones Conjugadas que son
farmacolgicamente inactivas, en cambio las fracciones Libres, son activas.
Las fracciones conjugadas, pasan con dificultad a los tejidos y a travs de la
barrera hematoenceflica, quedan protegidas de la destruccin metablica
por un tiempo y se excretan mal por rin, ya que las protenas difcilmente
pasan por el glomrulo. Adems actan como reservorio, liberando
lentamente el medicamento para ejercer su accin farmacolgica por ms
tiempo. Las fracciones Libres, son ms activas, ejercen su accin inmediata
y se elimina ms rpidamente. Algunas drogas poco solubles en agua, al
combinarse con las protenas plasmticas, se mantienen disueltas en el
plasma sanguneo y favorecen su distribucin.
PASO DE DROGAS AL SNC. Gran nmero de drogas manifiestan sus
acciones en el sistema nervioso central, para lo cual requieren atravesar la
barrera hematoenceflica y alcanzar el lquido cefalorraqudeo. Esta barrera
localizada entre el plasma sanguneo y el lquido extracelular, esta
constituida por una doble membrana celular formada por el endotelio
capilar y las clulas gliales o astrocitos. La velocidad de paso de las drogas a
travs de dicha membrana depende del mayor porcentaje de liposolubilidad
de la droga. Los electrolitos orgnicos dbiles no ionizados y liposolubles y
las sustancias hidrosolubles de molcula pequea (urea y alcohol),
atraviesan la membrana por difusin simple, la glucosa por trasporte
especializado y los iones inorgnicos por transporte activo (bomba de
sodio).
PASO DE DROGAS POR LA PLACENTA. Es el rgano ms importante de
intercambio entre la madre y el feto a travs del sincicio trofoblastico que
separa las velocidades coriales del feto y los plexos venosos sanguneos de
la circulacin materna. Las drogas atraviesan las membranas por difusin
simple y los nutrientes como la glucosa requieren de transporte
especializado. La placenta es permeable a las fracciones no ionizadas de las
drogas y sustancias liposolubles como anestsicos, hormonas esteroides,
alcohol, salicilatos, barbitricos, sulfonamidas, antibiticos y alcaloides

(atropina, morfina), Los anticuerpos (gamaglobulinas) la atraviesan por

procesos de pinocitosis.
MECANISMO DE ACCIN. Los frmacos son capaces de modificar la
actividad celular al unirse a sitios de estructuras moleculares especficos,
receptores de la membrana celular, modificando su funcin, iniciando
cambios bioqumicos y fisiolgicos que son la respuesta del organismo a la
accin farmacolgica. Las drogas deben alcanzar los sitios del organismo
capaces de reaccionar a la droga en concentraciones adecuadas. Para
causar efectos en el organismo, la mayora de los frmacos, interactan por
su estructura molecular con receptores de la membrana celular.
La mayora de frmacos, se unen en forma Selectiva a receptores mediante
fuerzas qumicas o enlaces de tipo covalentes (irreversibles), electrostticas
(por cargas elctricas dbiles) o hidrfobas (muy dbiles).
Receptor es una estructura molecular celular con la que se liga un frmaco
para producir respuestas especficas, por medio de sealizaciones
trasmembranales a travs de protenas receptoras (receptores de
membrana) y protenas estructurales, en la superficie celular y enzimas que
amplifican y generan seales a travs del citoplasma mediante segundos
mensajeros.
Los receptores ms importantes de unin a medicamentos, son protenas
celulares reguladoras de seales qumicas endgenas, que funcionan como
receptores de ligandos endgenos, entre ellos las hormonas, factores de
crecimiento, neurotransmisores y autacoides (eicosanoides). Su funcin
principal es la unin con un ligando adecuado y la propagacin de seales
reguladoras sobre la clula blanco.
Se identifican varios tipos de receptores: receptores de enzimas
(proteincinasas),
receptores
con
otra
actividad
enzimtica
(tirosinfosfatasas), receptores neurotransmisores con accin sobre canales
de selectividad inica (colinrgicos, nicotnicos, Gaba, glutamato, aspartato,
glicina) y receptores acoplados a Protena C (hormonas).
Otras drogas de estructuras moleculares diferentes pero con acciones
farmacolgicas similares, producen respuestas por mecanismos fsicos,
dependiendo de los niveles de concentracin en el organismo y desaparece
al suspender su administracin. Son frmacos de accin inespecfica.
ACCION COMBINADA DE DROGAS. La molcula del frmaco puede actuar
como Agonista (activador) o Antagonista (inhibidor). Los efectos de una
droga pueden modificarse por accin de otras drogas. La unin de un
medicamento activa un receptor y produce una respuesta de tipo Agonista.
De su capacidad de afinidad y actividad intrnseca al unirse a receptores,
puede ocasionar una respuesta de tipo Agonista Parcial o Total.
La unin de frmacos de accin farmacolgica similar, puede aumentar la
respuesta farmacolgica de ambas, se denomina Sinergismo. Esta
asociacin puede ser de tres tipos: Sinergismo de suma o aditivo: es la
suma de sus acciones farmacolgicas individuales. Puede resultar un mejor
efecto farmacolgico, con menores dosis y menos efectos adversos, con
efectos benficos. (feilhidantoina+fenobarbital, fentanilo-droperidol).
Se produce una respuesta de tipo Sinergismo de potenciacin, cuando se
obtiene una respuesta mayor a la esperada para cada uno de los frmacos,
por
unin
a
diferentes
receptores
(trimetoprim-sulfametoxazol,
levodopa+carbidopa)
Algunas drogas que son farmacolgicamente inactivas sobre ciertos
receptores, son capaces de facilitar la respuesta farmacolgica de otras
drogas, es una respuesta de tipo Facilitacin o Supersensibilizacin.
(Ansiolticos sin efecto analgsico, facilitan la accin de analgsicos).

Cuando una droga se une a un receptor, compite con el frmaco Agonista,

impidiendo su unin o puede desplazarlo, anulando su accin, se produce
una respuesta de tipo Antagonismo, que puede ser de 3 tipos:
Antagonismo competitivo. La anulacin de respuesta es por competicin de
ambas drogas por el mismo receptor. (benzodiazepinas+flumazenil)
Antagonismo NO competitivo. Cuando dos frmacos actan sobre diferentes
receptores con efectos opuestos, los efectos farmacolgicos se anulan
mutuamente por mecanismos fisiolgicos.
Dualismo competitivo. Ocurre cuando dos drogas que actan sobre un
mismo receptor, una de ellas con mayor actividad intrnseca, puede actuar
como agonista parcial o como antagonista competitivo segn la
concentracin. (Agonistas-antagonistas de Hipnoanalgsicos)
ALMACENAMIENTO Y DESTINO DE DROGAS. Las drogas no se
distribuyen uniformemente, se almacenan en ciertas regiones, formando
depsitos que se liberan en forma lenta. Las protenas plasmticas
constituyen una forma de depsito. El hgado, rin y bazo, constituyen
sitos de almacenamiento. Las drogas de alta liposolubilidad, se acumulan y
depositan en el tejido adiposo. Las drogas insolubles por va intramuscular o
subcutnea forman depsitos que se liberan en forma lenta (insulina zinc
protamina, esteroides de depsito, hormonales).
Las drogas no permanecen indefinidas en el organismo, son eliminadas en
forma variable por procesos de Biotransformacion o Metabolismo y
Excrecin por las vas naturales: renal, digestiva, pulmonar, sudoracin, etc.
BIOTRASFORMACIN METABOLICA.Proceso enzimtico intracelular que ocurre desde la absorcin hasta la
eliminacin renal. Estas reacciones trasforman al frmaco original en un
metabolito de mayor polaridad, mediante adicin o extraccin de grupos
funcionales OH, NH2, SH, convirtindolos en compuestos inactivos que
pueden excretarse con facilidad por el rin. Pueden dar lugar a compuestos
farmacolgicamente ms activos que la droga original (metabolitos activos)
o en otros casos a formacin de compuestos con poca o ninguna accin
farmacolgica (metabolitos inactivos). Todos los tejidos tienen capacidad de
metabolizar frmacos. La ms importante trasformacin metablica ocurre
en el hgado. Otros tejidos con actividad metablica son el aparato
gastrointestinal, pulmn, piel y riones. La biotrasformacin ocurre por
reacciones qumicas catalizadas por enzimas especficas. Las enzimas
responsables de la biotransformacion se encuentran en microsomas del
retculo endoplasmatico. Los microsomas hepticos contienen enzimas
oxidasas, reductasas, esterasas y transferasas.
Comprende los procesos de: Oxidacin, reduccin, hidrolisis y conjugacin.
OXIDACIN.-La mayora de las drogas se metabolizan por este proceso. Es
la adicin de oxigeno o la prdida de hidrogeno. Los microsomas de la
membrana del retculo endoplsmico, por intervencin de enzimas oxidasas
y reductasas de Citocromo P 450, con participacin de agente reductor
NADPH y en presencia de oxgeno, dan lugar a procesos de activacin o
inactivacin del frmaco. Se pueden formar varios procesos:
a) Oxidacin propiamente dicha. Se metabolizan alcohol, aldehdos y
compuestos heterocclicos. Las monoaminoxidasas en hgado, rin e
intestino metabolizan catecolaminas.
b) Hidroxilacin: Por unin de oxigeno con hidrogeno dando grupos hidroxilo,
en compuestos aromticos, lleva a inactivacin. (Fenobarbital forma
hidroxifenobarbital, sin accin hipntica.

c) Desalquilacin: Es la prdida de grupos alquilo, se forma agua y CO2.

Sucede en aminas aromticas y alcaloides (morfina y codena)
d) Desaminacin oxidativa: Es la prdida de grupos amino, por unin a
oxgeno, que lleva a la inactivacin. (Anfetaminas, acetaminofn, diazepan).
REDUCCION.-La prdida de oxigeno o adicin de hidrogeno, producen
compuestos inactivos, por intervencin de la enzima reductasa. Ocurre en
aldehdos, cetonas, naloxona, clonazepan, indometacina.
HIDROLISIS: Es la inactivacin de compuestos farmacolgicos por
intermedio de molculas de agua En el plasma sanguneo se encuentran
estearasas que hidrolizan esteres, anfetaminas, aspirina, metilfenidato,
succinilcolina.
CONJUGACION. Es la combinacin de drogas con sustancias orgnicas que
dan lugar a la formacin de compuestos ionizados fcilmente excretados por
el rin.
a) Combinacin con cido glucuronico (metabolito resultante de la oxidacin
de la glucosa) por accin de enzimas transferasas, se forman compuestos
inactivos, fcilmente eliminados por el rin. (morfina, diazepan,
acetaminofn)
b) Sulfoconjugacin: Es la unin con cido sulfrico, por intervencin de la
enzima sulfoquinasa, se forman compuestos inactivos (ej acetaminofn,
metildopa, tiopental)
c) Acetilacin en hgado, bazo y pulmn que hidrolizan compuestos
aromticos por unin con cido actico, por intervencin de enzimas
acetilasas y coenzima A (sulfonamidas, clonazepan)
d) Conjugacin de cidos heterocclicos con glicina por accin de la enzima
glicinacilasa. (ej. cido acetilsaliclico).
e) Metilacin por unin de aminas aromticas con grupos metilo por accin
de enzima metiltransferasa y ATP (catecolaminas, histamina).
INDUCCION ENZIMATICA.
Algunos frmacos son capaces de inducir al sistema Citocromo p 450
aumentando la velocidad y sntesis de enzimas o reducir su degradacin
cuando se administran en forma repetida, acelerando el metabolismo de
otras drogas y disminuyendo la accin farmacologa del agente inductor. El
fenobarbital aumenta y acelera el metabolismo de anticoagulantes,
estrgenos, fenilhidantoina, dipirona y disminuye su accin. El humo del
tabaco que contiene benzopireno, acelera el metabolismo de gran nmero
de frmacos. Otros agentes inductores enzimticos son la difenhidramina,
tolbutamida, cloropromazina, clordiazepoxido, pentobarbital, aminopirina,
jugo de toronja.
Algunas drogas son capaces de estimular su propio metabolismo por
Autoinduccin enzimtica. Ej pentobarbital, fenilbutazona, cloropromazina.
INHIBICION ENZIMATICA: Son drogas capaces de inhibir enzimas que
metabolizan otras drogas, dando lugar al aumento de su actividad
farmacolgica. Los inhibidores de MAO, inhiben el metabolismo de
barbitricos y prolongan el tiempo de sueo. El metronidazol y el disulfiramo
inhiben la enzima aldehidodeshidrogenasa, que metaboliza el alcohol,
provocando acumulacin de acetaldehdo y liberacin de serotonina con
efectos vasomotores intensos, (Reaccin disulfiramica).
ELIMINACIN DE FARMACOS.Es la salida de frmacos y sus metabolitos desde el sistema circulatorio al
exterior del organismo. Gran nmero de drogas para ser eliminadas, sufren
procesos de biotrasformacin y excrecin en forma sucesiva, siendo
finalmente excretadas como metabolitos inactivos o sin sufrir
modificaciones. Las principales vas de excrecin son el rin, pulmn y

sistema hepatobiliar. Conocer las vas de excrecin, permite actuar con

mayor eficacia con drogas que se eliminan por esa va, evitar altas
concentraciones y causar efectos txicos y adems saber que el rgano
enfermo retarda el tiempo de eliminacin y prolonga los efectos de la droga.
EXCRECION RENAL.-Constituye el proceso ms importante de eliminacin,
a travs de 3 procesos:
a) Filtracin glomerular. Todas las sustancias de bajo peso molecular
disueltas en el plasma y no conjugadas con protenas plasmticas
(fracciones libres), pasan a travs de la membrana capilar glomerular por
filtracin. Los coloides no pasan.
b) Reabsorcin tubular.-Los cidos y bases dbiles, se reabsorben y pasan
nuevamente a la circulacin, dependiendo del pH urinario: barbitricos
(cidos dbiles) se eliminan poco en orina acida, mientras que en orina
alcalina la porcin ionizada no se reabsorbe y se elimina con mayor
facilidad. Las drogas bases dbiles, se excretan ms en orina acida. El sodio
entra pasivamente por gradiente de concentracin a travs de la membrana
luminal y se expulsa activamente por la membrana intersticial en contra de
gradiente de concentracin, por mecanismo de bomba. La reabsorcin del
potasio es total en el tbulo proximal por trasporte activo en la membrana
luminar y sale pasivamente por la membrana intersticial por el tbulo distal.
La glucosa se reabsorbe por difusin facilitada con intervencin de
portadores.
c) Secrecin tubular. Por mecanismo de trasporte activo se eliminan a travs
de la membrana, cidos o bases fuertes que requieren sistemas enzimticos
y carga de energa. Toda la droga conjugada con protenas es secretada a
medida que la fraccin libre es secretada. Para ser eliminadas las drogas
necesitan ser menos liposolubles. La biotrasformacin permite que las
drogas modifiquen su liposolubilidad.
Los cidos orgnicos: penicilina, diurticos tiazidicos, se eliminan por los
tbulos proximales en su forma ionizada.
VIA DIGESTIVA: Algunos frmacos se eliminan por esta va. El hgado es el
rgano ms importante para eliminacin de drogas a travs de la bilis. Las
drogas eliminadas son reabsorbidas en la luz intestinal y regresa a la
circulacin y al hgado, por la circulacin enteroheptica, sufriendo nueva
degradacin metablica. Las fracciones de droga eliminadas por heces son
mnimas.
VIA PULMONAR. Es una va importante para eliminacin de gases, lquidos
volatines y alcohol. Su eliminacin es muy rpida por la gran superficie
alveolo-capilar.
Otras vas de menor importancia son las glndulas salivales, estmago,
intestino, colon, glndulas sudorparas, mama, glndulas lagrimales, pelo y
piel.
TOXICOLOGIA. Parte de la farmacologa que estudia los efectos
indeseables, las contraindicaciones y los venenos.
Todos los frmacos conllevan efectos colaterales o indeseables, al ser
administrados a seres vivos para su tratamiento.
Estos pueden ser de tipo leve y transitorio (ej sequedad de mucosas por
anticolinrgicos, somnolencia por antihistamnicos) o en algunos casos
graves, que pueden causar la muerte (ej, taquicardia ventricular paroxstica
por terfenadrina) y que pueden ser a causa de dosis excesivas, reacciones
inmunolgicas o por respuestas individuales. Algunos efectos involucran
diferentes aparatos o sistemas, de los ms frecuentes son aparato digestivo,
sistema nervioso central, aparato cardiovascular, sistema hematopoytico,
hepatopatas, nefropatas y efectos teratognicos.

Para el mdico es importante conocer y saber identificar estos efectos

secundarios, para tratarlos oportunamente y evitar daos al paciente a
causa de iatrogenia.
INTRODUCCION A LA TERAPEUTICA.-La Teraputica es la parte de la
farmacologa que se ocupa del uso y aplicacin adecuada de los frmacos
para el alivio, prevencin, curacin o mitigacin de las enfermedades. Es
arte y ciencia en la aplicacin de medicamentos y otros medios para el
tratamiento de enfermedades.
Es una de las ciencias que ms rpidamente ha evolucionado en los ltimos
100 aos con el descubrimiento de nuevos medicamentos.
Teraputica deriva del griego (terapeia). Originalmente
significaba cuidado o servicio al culto de los dioses y ms tarde cuidado o
ayuda al enfermo En idioma latino el trmino curatio se emple como
tratamiento mdico. Posteriormente se emplearon ambos trminos:
terapeia y curatio como sinnimos de Teraputica.
El alivio de la enfermedad ha sido compaera de la historia de la humanidad
desde los tiempo ms remotos. A travs de la historia se ha demostrado el
uso emprico de sustancias vegetales, animales o minerales para el alivio
de los males que han acompaado al hombre en su existencia.
La cultura griega atribua las enfermedades al desequilibrio entre los 4
elementos aire, fuego, tierra y agua que constituan los humores de los
seres vivos: bilis, atrabilis, sangre y flema y la curacin se lograba por el
equilibrio de estas fuerzas. Los ms remotos informes que se tiene de
recursos teraputicos datan del ao 3000 AC en el cdigo Hamurabi que
sealaba el uso de remedios para el alivio de enfermedades. El mdico era
responsable del alivio y curacin del enfermo. El error mdico era castigado
por la aplicacin de la Ley del Talin, con el principio de ojo por ojo. El
mdico tena la obligacin de curar y la no curacin se consideraba una
falla mdica. Si le caus la prdida de una parte del cuerpo o la vida, al
mdico se le castigaba con la misma pena.
En nuestras culturas mesoamericanas, se conoca una gran cantidad de
sustancias con propiedades curativas, que despus de la conquista de
Amrica, enriquecieron el arsenal de conocimientos teraputicos en Europa
y que a la fecha siguen vigentes. Ejemplos la raz de jalapa, cocana, cacao,
curare, peyote, ipecacuana, pilocarpo, etc.
Un mdico nunca acta de mala f
Todo acto mdico tiene riesgos, que el mdico debe saber y explicar
siempre al paciente.
Actuar con impericia, imprudencia o no hacer lo que le corresponde, es
Negligencia y son faltas graves que la ley sanciona.
Hasta la fecha en muchas culturas se contina la idea que Si el enfermo se
cur, lo salv dios (o la virgen) y si se muere fue culpa del mdico.