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FARMACOLOGA DE LOS

CORTICOIDES

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

OBJETIVOS

1. Conocer los diferentes grupos de corticosteroides existentes.

2. Comprender la fisiologa, usos clnicos y efectos adversos mas

habituales.
3. Saber que aspectos debe tener en cuenta el nutricionista en su

actuacin profesional ante un paciente que consume corticoides

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

INTRODUCCIN
El control de la funcin endocrina se puede conseguir con el uso de frmacos,
por la importancia en las patologas relacionadas con la nutricin, como la
diabetes mellitus, patologas de la glndula tiroides y control de la ovulacin.

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FARMACOTERAPIA

GENERALIDADES

El control del sistema endocrino esta regulado por el hipotlamo y la


glndula pituitaria, fisiolgicamente muy relacionadas.

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FARMACOTERAPIA

CLASIFICACIN DE LOS CORTICOIDES


Se clasifican en:

- CORTICOSTEROIDES NATURALES
- Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona. Producidos en la zona glomerular.
Responsables de la regulacin del equilibro hidrosalino.

- Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Producidos en la zona fasciculada.

Controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.

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FARMACOTERAPIA

CORTICOSTEROIDES SEMISINTTICOS: Relacin estructura-actividad

Se obtienen mediante la modificacin de la estructura qumica de los


naturales, cortisona o hidrocortisona mediante introduccin de dobles
enlaces (los llamados delta corticosteroides) grupos OH, CH3, Fl. As se
incrementa la potencia, disminuye la actividad mineralcorticoide y mejora la
glucocorticoide
(El
grupo
incluye
prednisona,
prednisolona,
metilprednisolona, dexametaxona, entre otros)

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FARMACOTERAPIA

CARACTERISTICAS DE LOS GLUCOCRTICOIDES


Llamados tambin: glucocorticosteroides, corticoides o corticosteroides
Tanto los corticoides naturales y sintticos son importantes para el mannejo
de enfermedades antinflamatorias y alrgicas

Pueden ser administrados por 3 vas: oral, intravenosa, intraarticular

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FARMACOTERAPIA

Estructura qumica de las hormonas relacionadas


con el colesterol

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FARMACOTERAPIA

Fisiologa de los Glucocorticoides


Tienen efectos extensos y numerosos sobre todos los rganos
y sistemas, afectan profundamente el metabolismo
hidrocarbonado, proteico y lipdico.
Se agrupan segn sus potencias relativas en cuanto a la
retencin de sodio y agua, sus efectos sobre el metabolismo
hidrocarbonado, y su potencia antiinflamatoria.
Glucocorticoides: Mayor efecto sobre el metabolismo, mayor
potencia antiinflamatoria.

Mineralcorticoides: Mayor efecto sobre la retencin de sodio y


agua, la perdida de potasio e hidrogeniones.

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO HIDROCARBONADO Y PROTEICO

Estimulan la gluconeognesis heptica a partir de los aminocidos y el glicerol.


Reducen la captacin de glucosa en los tejidos.
Aumentan indirectamente la secrecin de insulina.
Estimulan el catabolismo proteico para la provisin de aminocidos para la
gluconeognesis (equilibrio nitrogenado negativo)
Resultado: Hiperglucemia (diabetes metacorticoidea).

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO LIPIDICO

Tienen un efecto permisivo sobre la accin lipoltica de otras hormonas como


las catecolaminas, pero no tienen actividad lipoltica en si mismos.

La liplisis aporta cidos grasos libres y glicerol para la gluconeognesis


heptica.

Producen una redistribucin caracterstica del tejido adiposo en el organismo,


concentrndose de manera centrpeta (dorso, cara, cuello, abdomen, etc.)

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL EQUILIBRIO HIDROELECTROLITICO


Efecto propio de los mineralocorticoides.
Los GC ejercen efectos sobre el metabolismo hidroelectroltico de manera diversa, segn
el compuesto.
Retencin de Na+ y agua y prdida de K+ e H+, principalmente renal.
Hiperaldosteronismo: Expansin de volumen, hipertensin arterial, natremia normal o
ligeramente elevada (mecanismos de escape), hipopotasemia y alcalosis metablica.

Los GC aumentan la FG(filtracin glomerular), el FSR (flujo sanguneo renal) y el


aclaramiento de agua libre.
Reducen la absorcin de Ca++ a nivel intestinal y aumentan su excrecin renal. (Balance
negativo de Ca++)

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR


Los efectos mas importantes derivan de la actividad
mineralocorticoidea.
La aldosterona tambin estimula el remodelado
cardiaco y vascular (fibrosis).
A nivel vascular, los GC facilitan la accin de sustancias
vasoconstrictoras (catecolaminas, angiotensina, etc.)
Inhiben la oxido ntrico sintetasa, puede tener algn
papel en situaciones de shock

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL MUSCULO ESQUELETICO Y EL HUESO


El exceso de GC provoca perdida de masa muscular y debilidad (miopata
esteroidea o metacorticoidea)
En el hueso, aumentan el catabolismo de la matriz sea, inhiben la actividad
osteoblstica y estimulan a los osteoclastos por hiperparatiroidismo secundario
EFECTOS SOBRE EL TEJIDO CONECTIVO
Inhiben el deposito de colgeno.
Disminuyen la rapidez de los procesos de granulacin y cicatrizacin de heridas.

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FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA ENDOCRINO


Retraso del crecimiento en nios (bloquean estmulos de liberacin de la GH,
inhiben cartlagos de crecimiento)
Inhiben la liberacin de hormonas hipofisarias en respuesta a sus estmulos
hipotalmicos (TSH, gonadotropinas)
Reducen la formacin de T3 a partir de T4
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
No son bien conocidos, pero la carencia o el exceso de cortisol originan
cuadros psiconeurolgicos varios, desde la euforia hasta la psicosis.

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EFECTOS SOBRE
LA
HEMATOPOYESIS

FARMACOTERAPIA

Aumentan los
glbulos rojos
circulantes y las
clulas madre
eritroides.

Disminuyen el numero
de linfocitos, basfilos,
eosinfilos y
monocitos circulantes.

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Producen un
aumento del
numero de
neutrfilos
circulantes por
prolongacin de su
vida media,
aumento de su
salida desde la
medula y por
disminucin de
molculas de
adhesin al
endotelio.

FARMACOTERAPIA

Tienen mas efecto

EFECTOS
SOBRE EL
SISTEMA
INMUNE Y LA
INFLAMACIO
N

Los efectos
sobre el
sistema
inmune son
muy
complejos

sobre la
inmunidad
celular que sobre
la inmunidad
humoral. A dosis
bajas no afectan
la produccin de
anticuerpos, los
ttulos de
anticuerpos
circulantes ni la
unin antgeno
anticuerpo.

Son
antiinflamatorios
e
inmunosupresores
(a dosis altas)

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Dosis
inmunosupresin:
Prednisona

1 mg/kg

FARMACOTERAPIA

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA INMUNE Y LA INFLAMACION


Linfocitopenia a expensas de los linfocitos T, por redistribucin. Inhiben
tambin la activacin de los linfocitos T. Accin sobre tumores linfoides.
Los linfocitos B son relativamente resistentes a la accin de los
corticoides a dosis bajas.

Inhiben la entrada de neutrfilos al foco inflamatorio por el bloqueo de


la expresin de molculas de adhesin al endotelio (neutrofilia).
Bloquean parcialmente la funcin de los neutrfilos (liberacin de
enzimas lisosmicas, radicales libres, etc.).

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FARMACOTERAPIA

Usos Clnicos
Agonistas de receptores especficos intracelulares
RM

RG

Efectos mineralcorticoides Efectos glucocorticoides


Metablicos
aldosterona
Antiinflamatorios
Retencin de Na+ y
Inmunosupresores
agua, eliminacin de
Cardiovasculares
+
K.
SNC
Supresin secrecin
endgena de cortisol
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FARMACOTERAPIA

Metablicos
MANTENER LA GLUCEMIA ALMACENAR GLUCGENO EN HGADO

NEOGLUCO-

GLUCOGENO-

GNESIS

GNESIS

PENETRACIN
DE GLUCOSA EN
TEJIDOS

Catabolismo Proteico

DISMINUCIN DEL ANABOLISMO PROTECO

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FARMACOTERAPIA

METABLICOS

Redistribucin de la grasa (a largo plazo)


Cara de
luna llena
Cuello de
bfalo
Grasa
abdominal

Favorecen accin lipoltica de


catecolaminas
Accin lipognica de Insulina

PROPIO DEL SNDROME DE CUSHING


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FARMACOTERAPIA

Antiinflamatorios/Inmunosupresores

la vasodilatacin y la permeabilidad capilar

el nmero de clulas y de mediadores de la inflamacin


(prostaglandinas, leucotrienos, histamina...)
Producen sustancias con actividad antiinflamatoria

proliferacin y funcin de LT (linfocitosT)


sntesis de complemento (necesario para las interaccionesAg-Ac)
Bloquean la formacin de citocinas.

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FARMACOTERAPIA

Antiinflamatorios/Inmunosupresores

Reduccin de la inflamacin aguda o crnica y de reacciones inmunitarias

Alteran la cicatrizacin
Afectan a los aspectos protectores de la
respuesta inflamatoria-inmunitaria
Pueden favorecer la aparicin de infecciones

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FARMACOTERAPIA

Cardiovasculares

sensibidad del
sistema vascular a
las catecolaminas

Sistema Nervioso
Central
Hipertensin
arterial (como RAM)

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Elevacin del estado de


nimo, euforia
e inquietud motora
Depresin o reacciones
psicticas

FARMACOTERAPIA

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
El cortisol se absorbe bien por va oral. Metabolismo de primer paso variable.
Existen preparados para ser administrados por cualquier va (parenteral, oral, tpica,
etc.).
Los corticoides circulan unidos a protenas, el 15% a la albumina, y el 75-80% a
transcortina (o CBG). Los corticoides sintticos se unen menos.
La vida media del cortisol es de unos 90 minutos, pero su semivida biolgica es mucho
mayor.
Los corticoides sintticos tienen una biodisponibilidad mayor que el cortisol.
Todos se metabolizan en hgado a compuestos hidrosolubles y se excretan por rin.

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FARMACOTERAPIA

REACCIONES ADVERSAS
Supresin del eje hipotlamo-hipofiso-adrenal.
Sndrome de Cushing exgeno.
Retencin de Na+ y agua, hipertensin arterial, edemas, alcalosis hipopotasmica e hiperclormica.
Diabetes metacorticoidea. Empeoramiento del control glucmico en diabticos.
Miopata esteroidea: Debilidad y atrofia de msculos de las cinturas y las extremidades.
Osteoporosis, fracturas.
Retraso del crecimiento en nios.
Susceptibilidad a las infecciones. Reactivacin de infecciones latentes.

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FARMACOTERAPIA

Ulcera gastroduodenal. Hemorragia digestiva. Perforacin.

Disminucin de la libido. Amenorrea.


Mala cicatrizacin de heridas.
Catarata subcapsular posterior.
Nerviosismo, insomnio. Distimias. Depresin. Euforia. Psicosis maniaco depresiva.
Esquizofrenia. Tendencia al suicidio.
Complicaciones tromboemblicas.
CONTRAINDICACIONES

Absolutas: Infecciones micticas no tratadas.


Relativas: Infecciones sistmicas activas, TBC pulmonar latente o activa, ICC, HTA, DBT, ulcera
pptica, herpes simple, zoster, glaucoma, psicosis, hipertiroidismo.

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FARMACOTERAPIA

USOS TERAPEUTICOS
Insuficiencia suprarrenal aguda y crnica
Hiperplasia suprarrenal congnita (dficit en alguna enzima que
interviene en la sntesis de GC)

Enfermedades alrgicas: Edema angioneurotico, asma, picaduras,


urticaria, dermatitis de contacto, fiebre del heno, anafilaxia?
Colagenopatas, enfermedades autoinmunes: AR, LES, DM/PM,
vasculitis, etc., etc.

Enfs. hematolgicas: Anemia hemoltica autoinmune, PTI, LLA,


linfomas, MM, etc.
Enfs. gastrointestinales: Colitis ulcerosa, hepatitis autoinmune,
hepatitis crnica activa.

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FARMACOTERAPIA

Enfermedades neurolgicas: Traumatismo raquimedular, esclerosis mltiple,


edema cerebral vasognico asociado a tumores o MTS.

Enfs. respiratorias: Asma, sarcoidosis, prevencin del distres respiratorio del


recin nacido.
Enfs. renales: Sndrome nefrtico.
Enfs. dermatolgicas: Psoriasis, pnfigo, dermatitis seborreica, micosis fungoide,
dermatitis atpica.
Enfs. oculares: Exoftalmia maligna, uvetis aguda, coroiditis, neuritis ptica.
Muchos mas

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

RECOMENDACIONES PARA EL USO DE GC


Una nica dosis, incluso elevada, esta prcticamente libre de RAM.
Para cualquier paciente y cualquier enfermedad, la dosis efectiva es
emprica y debe ser reevaluada peridicamente. Se debe indicar la
menor dosis efectiva.

Utilizar preferentemente la va tpica a la sistmica, y los preparados


de accin corta a los de accin prolongada.
En el tratamiento de una enfermedad potencialmente letal, se debe
comenzar con dosis elevadas, para luego irlas disminuyendo.
El riesgo de supresin del eje H-H-A es menor cuanto menor es la
dosis y el tiempo de tratamiento, y cuando se administran en una
nica dosis por la maana, respetando el ritmo circadiano.

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

Se debe considerar el retiro gradual de la terapia si: el tratamiento


duro mas de tres semanas (independientemente de la dosis), o si
recibi el equivalente a mas de 40 mg/da de prednisona
(independientemente de la duracin), o si recibi pulsos recientes y
repetidos de GC o si estuvo tratado en forma prolongada con GC
en el ultimo ao o si tiene otra causa de supresin adrenal.
La reduccin debe ser lenta, a lo largo de semanas (2,5 mg
prednisona cada 2 semanas).
Si durante la reduccin sobreviene una situacin aguda (infeccin,
ciruga, etc.), se debern vigilar los signos de hipocorticalismo y
aumentar de nuevo temporalmente las dosis de corticoide.
Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

Biodisp. (%)

V1/2
(min)

30 a 90

90

8 a 12

90

Prednisona

80

200

18 a 36

70 a 90

Oral

Prednisolona

80

200

18 a 36

70 a 90

Oral

80 a 99

200

18 a 36

75

Oral, inyectable, tpico

200

18 a 36

80

Oral, inyectable, tpico

300

36 a 54

70 a 80

Oral, inyectable, tpico

Corticoide

Cortisol

Metilprednisolona

Triamcinolona

Dexametasona

90

Semivida biolgica
Unin a prots (%) Via de administracion
(hs)

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Oral, inyectable, tpico

FARMACOTERAPIA

Consideraciones en Diettica y Nutricin

El nutricionista
debe distinguir
dos situaciones
diferentes:

- El caso de una
persona en
tratamiento
dietticonutricional que
en algn
momento por
alguna patologa
tiene un
tratamiento con
corticoides.

Que corticoide
esta tomando
el paciente
En ambas
situaciones el
nutricionista
debe conocer
lo siguiente:

- El caso de una
persona que esta
tomando
corticoides que
acude a consulta
al dietistanutricionista.

Mg. Edgar Quispe Carcausto

Causa por la
que toma
La dosis
recomendada

FARMACOTERAPIA

Para planificar una


dieta adecuada.

Tomar en cuenta que los


corticoides se utilizan para
tratar enfermedades
sistmicas, lesiones
musculo esquelticas,
entre otras enfermedades.

Por lo tanto el
nutricionista deber
contrarrestar estos efectos
catablicos reduciendo la
ingesta de hidratos de
carbono y favoreciendo el
efecto anablico para
compensar la degradacin
que provocan los
corticoides.

Otro aspecto importante a tomar en cuenta


es, conocer las propiedades catablicas sobre
los tejidos por las siguientes razones: Por la
activacin de las vas de degradacin, el
efecto diabetgeno, retencin de lquidos,
que se puede ver favorecidos por otros
factores como la inactividad, nutricin
desequilibrada y los efectos de la edad.

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

Llega a la consulta del nutricionista un paciente obeso


con lupus eritematoso sistmico, que sigue un
tratamiento con glucocorticoides.
Qu aspectos debe tener en cuenta el nutricionista?
Qu dieta equilibrada se debe recomendar en este
caso?

Mg. Edgar Quispe Carcausto

FARMACOTERAPIA

PREGUNTAS DE AUTOEVALUACIN
1. La accin de la cortisona en el organismo viene
caracterizada por:
a. Producir hiperglucemia
b. Disminuir la gluconeognesis
c. Potenciar la utilizacin perifrica de la
glucosa
d. Efecto insulinico
2. Cuando un paciente recibe tratamiento con
corticoides:
a. Puede presentar lcera pptica
b. Tendr mucha diuresis
c. Aumenta la resistencia a la fractura
d. Ninguna de las anteriores

3. Los glucocorticoides no deben de utilizarse en

el tratamiento de:
a. Inflamaciones agudas
b. Trasplantes de rganos
c. Infecciones virales
d. Artritis reumatoide
4. En la terapia con glucocorticoides hay que
tener en cuenta las siguientes observaciones
excepto una:
a. Indicar al paciente que debe aumentar el
consumo de agua hasta 1.5 Lt/dia.
b. Observar la aparicin de sntomas de
irritacin gastrointestinal.
c. Vigilar la glucemia, especialmente en
diabticos.
d. Vigilar la aparicin de hipertensin y
edemas.

Mg. Edgar Quispe Carcausto

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