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FARMACOLOGA BSICA I
DOCENTE: DR. JOS ANTONIO SERRANO DAZ
Estudiantes de la Carrera de
Medicina 5to Nivel Paralelo A
Son
estructuras
macromoleculares,
generalmente protenas,
ubicadas
en
las
membranas,
el
citoplasma o el ncleo
Afinidad
Especificidad
Eficacia
ACTIVIDAD INTRNSECA
Agonistas
Los frmacos con afinidad, especificidad que
tiene eficacia y activan los receptores
Antagonista
Tienen afinidad, especificidad y carecen de
eficacia, no activan al receptor
Agonistas
Completos
Parciales
Capaces de producir la
repuestas mxima porque
desarrollan una eficacia de 1
Eficacia intrnseca
Agonista Indirecto
Sustancia que produce liberacin de
mediadores qumicos fisiolgicos, a travs de
los cuales se expresa el efecto fisiolgico o
farmacolgico.
No todos los receptores son capaces de generar
una respuesta, a pesar que el frmaco tenga
afinidad por ellos
los receptores silentes que no requieren de
antagonista
Los Autoreceptores
Receptores hurfanos
ANTAGONISMO
Es el efecto farmacolgico de una
droga disminuye o desaparece por la
accin de otra que se administra
conjuntamente
SINERGISMO
Es el fenmeno por el cual el efecto
farmacolgico de una droga se ve
aumentado por la accin de otra que se
administra concomitantemente con aquella
SINERGISMO
Sinergismo De Suma
Sinergismo De Potenciacin:
- Cuando la respuesta
farmacolgica
corresponde a la suma
de los efectos
individuales de las
drogas que se han
combinado.
- Cuando la respuesta
farmacolgica es mayor
que la suma de los efectos
individuales de las drogas
que se han combinado.
Se produce sinergismos
cuando las dos drogas se
unen a los mismos
receptores.
ACCIN
Fsicos y qumicos
Efecto
A partir de un antagonista.
EXCITACIN
INHIBICIN
Estimulacin
Depresin
Acetilcolina
Atropina
Barbitricos
IRRITACIN
REEMPLAZO
Corrosin
Produccin endgena ha
disminuido
Nitrato de plata
Enfermedad de addison
TRANSDUCCIN DE
SEALES
Cuando el complejo ligando receptor
es activado, existen modificaciones
fsico qumica, que se dan al interior
de la clula
Esto
consiste
en
aumentar o disminuir,
la
concentracin
intracelular
de
sustancias
SEGUNDOS
MENSAJEROS
Actan
Receptores
lo
Los frmacos
Seales
El ligando
Molcula natural
frmaco
Detectores de estas
Especfico para un
determinado ligando
Complejo
Frmaco-Receptor
Respuesta
proporcional al
numero de interaccin
El receptor no solo lo
reconoce, tambin lo
acopla
ESTADOS DEL
RECEPTOR
Activa
Inactiva
Reversible
PRINCIPALES FAMILIAS DE
RECEPTORES
Receptor
Molcula
biolgica
Que se une a un
frmaco y provoca
una respuesta medible
Receptores farmacolgicos
Canales inicos
activados por
ligando
R.
Intracelulares
RECEPTORES
R. Ligados
a las
enzimas
R. Acoplados
a la protena
G
2 dominios
Dominio de unin al
ligando
Dominio efector
Cambio
molecular
Voltaje dependientes
Accin
Bloquear
Despolarizacin
de la membrana
Transmisin
sinptica rpida
Concentracin
citoslica de Ca
4 mecanismos
Estos canales
transmembranarios
se activan
Responsables del
potencial de
accin de la
clula excitable
Por
despolarizacin
de la membrana
En la hlice 4 se
localiza el sensor de
voltaje que se desplaza
hacia afuera
Abriendo el canal y
despolarizando la
membrana
Permiten
Ingreso na
Salida K
Atpasa na/K
atpasa ca/mg
permite la entrada de
dos molculas de K.
La ATPasa Na/K
Sistemas enzimticos
Genera la energa
necesaria para el
bombeo inico
En otros tejidos
La membrana
permite el
trueque de Na
con Ca.
Intercambiador NCX
ubicados en la membrana
plasmtica que participan en
diferentes funciones celulares
Na K- Ca
La sntesis de sustancias
que selectivamente los
abren o cierran
Ejemplo
Los ionoforos de Na se cierran por accin
de tetrodoxina y saxitoxina
Se clasifican en tres
Rectificadores
del
ingreso de K al
citoplasma
Con presencia de
dos poros
efecto hipotensor
activar broncodilatadores
acciones antiisquemicas
cromakalin,
lemakalin,
nicorandil,
pinacidil
Ellos reconocen
al receptor
activado
Neurotransmisores
Hormonas
Factores de
crecimiento
Luz
Mensaje a un
sistema efector, y
dan una respuesta
1 Aminocido
7 Hlices
Transmembranas
formado por
Subunidad
Subunidad
Accin
Moviliza a los canales de K de tirosin-cinasa
Subunidad
Poseen 2 dominios:
Son 4 familias:
GI
Gs
Tiene
funcin
inhibidora,
inactiva a la adenilciclasa.
Activa a los canales de K+.
Tienen funcin
efectora.
G12 G13
Gq
Activa a la
Fosfolipasa
Go
Se conectan con el
sistema intercambiador
N/ H.
Inhiben canales
de Ca+.
Enzimticos
Adenilciclasa.
Guanililciclasa.
Fosfodiesterasas.
Fosfolipasas A2.
Fosfolipasa C.
Fosfoinositidokinasa.
Inhibidores o activadores de
2dos Mensajeros
CAMP.
CGMP.
Diaglicerol. (DG)
cido Fosfatdico.
Acido Araquidnico. (AR)
Trisfosfato de Inositol.
(IP3).
para la
Transduccin De Seales
Adenilciclasa
y
guanililciclasa
Fosfolipasa C
Sistema
Rho/Kinasa
Canales de
Ca+, y K+
Adenilciclasa y Guanililciclasa
Regulan funciones celulares
-
Funciones Celulares.
Metabolismo Energtico.
Transporte Inico.
Contraccin Muscular.
Divisin
y
alteracin
celular.
Es un segundo mensajero
Se transforma en AMP
por medio
de la
Fosfodiesterasa
Retransmite convirtiendo
adenosn trifosfato (ATP)
a adenosn monofosfato
cclico (cAMP)
A su vez
transmite una
seal a la
adenilil ciclasa
La seal exterior
se une a un
receptor que
transmite la
seal a la
protena G
Cataliza la
conversin de ATP
en cAMP
Adenilciclasa
Guanililciclasa
Es conocido como
guanilato ciclasa
Uso Teraputico:
Los medicamentos para corregir la disfuncin erctil a
funcional actan sobre estos receptores.
Acetilcolina.
Bradicinina.
Sustancia P
cataliza la
conversin de GTP
en
cGMP
Median la accin
de ciertos
vasodilatadores
Se encuentran situados
En el rin
y en los
vasos
sanguneos
Son
sensibles
Los GCS + NO
Participan:
- En el metabolismo de los
fosfatidilinositol bifosfato
(PIP2) .
- Vas calcio-dependientes
(DG)
(Ip3)
(PIP2)
Fosfolipasa C (FC)
Rho/Kinasa
- Proteincinasas - PKC/PKN
- Las Rho-cinasas
separndose en 2 subgrupos:
Receptor de tirosin-kinasas
Receptor de ciitoquinas
Receptor de treonina/serina kinasa
Receptor ligado a guanililciclasa
Imatinib
Un inhibidor selectivo de tirosinkinasa
Va Jak/Stat
Participa en el efecto de las citoquinas y liberacin de
mediadores inflamatorios, mediante la constitucin de un
dmero fosforilado que regula la transcripcin gnica y se
llama factor de transcripcin Stat.
Va Ras/Raf
(protoooncogenes) encargada de fosforilar la proteinkinasa mitognica y esta
fosforila los factores de transcripcin gnica nuclear.
RECEPTORES
NUCLEARES
Son una clase de protenas que se
encuentran en el interior de clulas
responsables de detectar la presencia de
hormonas esteroideas y tiroideas