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TEMA 12
Antihistamnicos y
antiserotonnicos
Objetivos
Relacionar el papel de la histamina en las reacciones
aplicaciones teraputicas.
Conocer las formas de administracin y los principales
Histamina
Histamina proviene del griego histos significa tejido
Amina bsica que se sintetiza en muchos tejidos a
H2, H3, H4
Sntesis de la histamina
La histamina es el producto de la descarboxilacin del
Liberacin de histamina
La histamina interviene decisivamente en las reacciones
Mastocitos
Clasificacin de antihistamnicos
Segn los mecanismos de accin se clasifican:
Antagonistas de los receptores histamnicos H1
Tripolidina (v.o)
Etanolaminas
Clemastina (Tavegil), Dimenhidrato, Doxilamina (v.o)
Difenhidramina ( v.o y v.i Benadryl Soodor )
Etilendiaminas
Oxatomida (v.o; Oxatokey)
arritmias ventriculares)
Azelastina (nasal y oftlmica) Afluon nasal y Afluon colirio
Cetirizina (v.o.) Cetiridina de Aldo, de Alter, de Cinfa
Desloratadina (v.o.) Azomiyr , Aerius
Ebastina (v.o.) Ebastina de Alter, de Merck, de Sandoz
Antihistamnicos no sujetos a
prescripcin mdica
Cetirizina (H1 2 generacin) 5mg/5ml 200 ml solucin oral
Cetirizina 5mg/5ml 60 ml solucin oral
Dexclorfeniramina (H1 1 generacin) 2 mg, 20
comprimidos
Dexclorfeniramina 2 mg/5ml 60 ml solucin oral
Antihistamnicos H1
Mecanismo de accin
Desplazan competitiva y reversiblemente a la histamina de los
Antihistamnicos H1
Acciones farmacolgicas
Primera generacin:
no atraviesan BHE
Antihistamnicos H1
Farmacocintica
Primera generacin:
Antihistamnicos H1
Reacciones adversas
Primera generacin:
Antihistamnicos H1
Interacciones
Primera generacin:
Fenotiazinas (prometazina) por su actividad anticolinrgica cuando
Segunda generacin:
Terfenadina con antifngicos (ketoconazol) o macrlidos
(eritromicina, claritromicina) puede originar arritmias graves
Antihistamnicos H1
Aplicaciones teraputicas
Procesos alrgicos (efecto paliativo, supresin sntomas y no
Antihistamnicos H1
Aplicaciones teraputicas
Procesos no alrgicos
Antihistamnicos H1
Cuidados de enfermera
Administracin con comidas retrasa absorcin
Suspender tratamiento 48 h antes para realizacin de pruebas
alrgicas cutneas
Cuidado mayores de 60 aos (mayor tendencia a producir
Mecanismo de accin
Inhiben competitivamente la accin de la histamina a nivel de
los receptores H2
Aplicaciones
Reducir produccin gstrica en hemorragias digestivas,
proceso
Instaurar terapia de mantenimiento, generalmente a la mitad de a
dosis
estudios experimentales
Va oral
Rinitis y afecciones cutneas alrgicas. En profilaxis del asma
5-hidroxitriptamina o serotonina
(5-HT)
Amina que se encuentra y sintetiza en clulas
MAO
Se han identificado hasta siete tipos de receptores
Clulas enterocromafines
Son un tipo de clulas entereoendocrinas (color verde) presentes en el
epitelio que cubre el lumen del tracto gastrointestinal. Estas clulas producen
y contienen casi el 90% de las reservas de serotonina del organismo.
Sntesis de serotonina
Clasificacin
Frmacos antagonistas serotonnicos o antiserotonnicos
estudiar)
Antagonistas 5-HT4
Antagonistas 5-HT7
Antagonistas inespcificos
Antagonistas 5-HT2
Ketanserida (actualmente no en el Medimecum)
Acciones sedantes, hipotensoras (vasodilatacin),
(reciente comercializacin)
Mecanismo de accin: bloquean a receptores 5-HT3
centrales y perifricos
Accin farmacolgica: capacidad de evitar nuseas y
Palonosetrn
Semivida de eliminacin superior (40 h, frente a 3-4
fluoxetina y paroxetina
Se utilizan como antidepresivos
antidepresivos
RA: producen nauseas, anorexia y somnolencia (alteran
capacidad de conducir)
Contraindicados en la insuficiencia renal y el embarazo
Inhibidores del metabolismo
Moclobemida (Manerix
Inhibidor de la MAO
En la depresin mayor
RA: insomnio, nauseas, cefalea y confusin
2.
3.
5.
6.
Bibliografa
Arrazola Saniger M. Frmacos antihistamnicos y
Moderno; 2011.
Medimecum: gua teraputica farmacolgica. Madrid:
Adis; 2015.
Pazos A. Mediadores celulares. Histamina y 5-