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DO SISTEMA
CARDIOVASCULAR
Curso de Farmcia Disciplina de Farmacodinmica
Prof. Dr. Heder Frank Gianotto Estrela
hederfrank@yahoo.com.br
Sistema Cardiovascular
Presso arterial
a presso que o sangue exerce na parede das
artrias
Sistema Cardiovascular
Presso arterial - Determinantes
PA = DC x RVT
Dbito Cardaco
Resistncia Vascular
Dbito Cardaco Total
Sistema Cardiovascular
Presso arterial - Determinantes
PA = DC x RVT
Dbito Cardaco
DC = VS x FC
Volume Sistlico
Frequncia
Cardaca
Sistema Cardiovascular
Presso arterial
Regulao neuro-humoral da PA
Mecanismos
Neurais
Mecanismos
Hormonais
Sistema Cardiovascular
Presso arterial
Mecanismos Neurais de
Regulao da PA
Sistema Nervoso Autnomo
Bulbo
Centro
vasomotor
Barorreceptores arteriais;
Sistema Cardiovascular
Presso arterial
Mecanismos Hormonais de
Regulao da PA
Hormnios, neurotransmissores
e peptdios vasoativos
Sistema Renina-angiotensina-aldosterona;
Catecolaminas;
Vasopressina;
Peptdios natriurticos;
Outros;
Hipertenso
Fator de risco para:
Acidente vascular enceflico (AVC);
Coronariopatia;
ANTI HIPERTENSIVOS
Diurticos;
Agentes simpatolticos;
Vasodilatadores diretos;
ANTI HIPERTENSIVOS
Agentes simpatolticos
Antagonistas -adrenrgicos;
Antagonistas e adrenrgicos;
Simpatolticos de ao Central;
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Indicao:
Hipertenso leve, moderada e grave;
Insuficincia cardaca congestiva;
Enxaqueca (propranolol);
Ansiedade (propranolol);
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Cronotropismo negativo
Inotropismo negativo
Frequncia Cardaca
Volume Sistlico
Dbito Cardaco
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Antagonismo de receptores 1 adrenrgicos nos rins
Secreo de renina
Angiotensina II plasmtica
Resistncia Vascular
Sistmica
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Secreo de renina
Angiotensina II plasmtica
Resistncia Vascular
Sistmica
Presso
Arterial
Sistmica
Frequncia Cardaca
Volume Sistlico
Dbito Cardaco
Hipertensos
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Secreo de renina
Angiotensina II plasmtica
Presso
Arterial
Sistmica
Frequncia Cardaca
Volume Sistlico
Dbito Cardaco
Normotensos
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Vantagens:
Impedem
a
taquicardia
vasodilatadores diretos;
reflexa
causada
por
Cuidados!
Pacientes com bradicardia ou doena de conduo
cardaca;
Diabete
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Efeitos Colaterais:
Elevao dos triglicerdios;
Reduo do HDL;
Sedao (propranolol);
Impotncia (propranolol);
Depresso (propranolol);
Broncoconstrio;
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Prazosina;
Terazosina;
Doxazosina;
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Resistncia Vascular
Sistmica
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Vantagem:
Em relao aos antagonistas -adrenrgicos, no interferem
com os lipdios plasmticos.
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas - adrenrgicos
Efeitos Colaterais:
Taquicardia reflexa (principalmente com fentolamina);
Hipotenso postural;
Cefalia;
Fadiga;
Miose;
Congesto nasal;
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas -- mistos adrenrgicos
Labetalol
Carvedilol
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas -- mistos adrenrgicos
Labetalol
Carvedilol
aos
demais
ANTI HIPERTENSIVOS
Simpatolticos de Ao Central
Metildopa
Clonidina
Guanabenzo
ANTI HIPERTENSIVOS
Simpatolticos Centrais
Metildopa
Guanabenzo
Guanfacina
Clonidina
Agonistas 2 adrenrgicos
ANTI HIPERTENSIVOS
Simpatolticos Centrais
So Agonistas 2 adrenrgicos no SNC
Atividade Nervosa
Simptica
Tnus
Vasomotor
Dbito
Cardaco
PAS
ANTI HIPERTENSIVOS
Simpatolticos Centrais
Efeitos Colaterais:
Hipotenso postural;
Sedao;
Dficit de concentrao;
Pesadelos noturnos;
sinais extrapiramidais; Aes inibitrias
sobre a dopamina
lactao;
ANTI HIPERTENSIVOS
Vasodilatadores - Bloqueadores da canais de Ca2+
Verapamil
Nifedipina
Anlodipina
Diltiazem
ANTI HIPERTENSIVOS
Bloqueadores da canais de Ca2+
Diidropiridinas
Nifedipina;
Nicardipina;
Anlodipina;
Nimodipina;
Felodipina;
Fenialquilamina
Verapamil;
Benzotiazepina
Diltiazem;
ANTI HIPERTENSIVOS
Bloqueadores da canais de Ca2+
Diidropiridinas
Nifedipina;
Nicardipina;
Anlodipina;
Nimodipina;
Felodipina;
Vasodilatao
(leitos arteriais)
Fenialquilamina
Verapamil;
Benzotiazepina
Diltiazem;
Cronotropismo
e inotropismo
negativo
ANTI HIPERTENSIVOS
Bloqueadores da canais de Ca2+
Diidropiridinas
Nifedipina;
Nicardipina;
Anlodipina;
Nimodipina;
Felodipina;
Nifedipina
ANTI HIPERTENSIVOS
Bloqueadores da canais de Ca2+
Fenialquilamina
Verapamil;
Benzotiazepina
Diltiazem;
Cronotropismo
e inotropismo
negativo
Cuidados!
Comprometimento da funo sistlica
do VE;
Anormalidades funcionais do nodo
sinoatrial, atrioventricular e sistema de
conduo;
Associao com antagonistas ;
ANTI HIPERTENSIVOS
Bloqueadores da canais de Ca2+
Efeitos colaterais:
Hipotenso;
Cefalia;
Rubor facial;
Constipao;
Edema perifrico e pulmonar;
Taquicardia reflexa (somente com as diidropiridinas);
ANTI HIPERTENSIVOS
Nitroprussiato de sdio
Potente vasodilatador
Indicaes
Emergncias hipertensivas;
Insuficincia cardaca grave;
ANTI HIPERTENSIVOS
Nitroprussiato de sdio
Arterolas
Potente vasodilatador
Vnulas
Administrao endovenosa
Efeitos colaterais
acidose metablica;
arritmias;
hipotenso grave;
Morte
ANTI HIPERTENSIVOS
Frmacos que interferem com o Sistema Renina
Angiotensina Aldoseterona
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA);
Antagonistas de receptores AT1;
Inibidores diretos de Renina
ANTI HIPERTENSIVOS
Sistema renina-angiotensina-aldosterona-ADH
Enzima
Conversora de
Angiotensina
(ECA)
Angiotensinognio
Angiotensi
Angiotensina
I
na I
Angiotensina II
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da Enzima Conversora de
Angiotensina (IECAs)
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da Enzima Conversora de
Angiotensina (IECAs)
Pr-frmacos
Lisinopril
Enalapril
Enalaprilato
Ramipril
Ramiprilato
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da ECA
Angiotensina II
Diminuio da RV sistmica;
Diminuio da reabsoro
renal de Na+ (TCP);
Diminuio de ADH;
Diminuio de aldosterona;
Diminuio da ANSimptica;
Aumento de Bradicinina;
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da ECA
Angiotensina II
Diminuio da RV sistmica;
Diminuio
da
reabsoro
renal de Na+;
Diminuio de ADH;
Diminuio de aldosterona;
Diminuio da ANSimptica;
Aumento de Bradicinina;
Aldosterona
Diminuio da reabsoro
renal de Na+;
ADH (ou
vasopressina)
Diminuio da reabsoro
renal de gua;
Diminuio da RV sistmica
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da ECA
Vantagem:
No interferem com as concentraes plasmticas de glicose
e/ou lipdios.
Cuidados!
Hipercalemia (se associados a diurticos poupadores de K+);
Gravidez risco de malformao fetal (teratognicos);
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da ECA
Efeitos Colaterais:
Tosse (bradicinina);
Angioedema (bradicinina) obstruo das vias areas;
ANTI HIPERTENSIVOS
Inibidores da ECA
Efeitos Colaterais Tosse
20% dos pacientes;
Seca e no produtiva;
Desconfortante (diminuio da aderncia ao tratamento);
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas de receptores AT1
telmisartana
losartana
candesartana
valsartana
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas de receptores AT1
Angiotensina II
Receptor AT1
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas de receptores AT1
Antagonista AT1
Angiotensina II
Receptor AT1
ANTI HIPERTENSIVOS
Antagonistas de receptores AT1
Efeitos Colaterais:
Hipercalemia;
Cuidado!
Gravidez risco de malformao fetal (teratognicos);
Angina
uma sndrome clnica caracterizada por dor ou desconforto
em qualquer das seguintes regies: trax, epigstrio,
mandbula, ombro, dorso ou membros superiores.
Angina
Angina
Ca2+
Calmodulina
CCLM*
CL miosnicas
Ca2+
Calmodulina
CCLM*
CL miosnicas
CL mosnicas
PO4
Actina
Contrao
nitrato
CLULAS ENDOTELIAIS
NO
nitrato
CLULAS ENDOTELIAIS
NO
Guanililciclase
GTP
GMPC
Guanililciclase
nitrato
CLULAS ENDOTELIAIS
NO
Guanililciclase
GTP
Guanililciclase
GMPC
CL miosnicas
Relaxamento
1. Vasodilatao perifrica
Maior ao nas veias que nas arterolas, resultando
em reduo na pr-carga e em menor intensidade
reduo na ps-carga;
1. Vasodilatao perifrica
Maior ao nas veias que nas arterolas, resultando
em reduo na pr-carga e em menor intensidade
reduo na ps-carga;
Fluxo sanguneo
coronariano
Fluxo sanguneo
coronariano
Ao do Nitrato
Efeitos colaterais:
Hipotenso ortosttica;
Taquicardia reflexa;
Cefalia pulstil severa;
Rubor;
Sncope;
Interao medicamentosa
GMPC
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
Sildenafil;
Vardenafil;
Tadalafil;
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
Sildenafil;
Vardenafil;
Tadalafil;
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
Sildenafil;
Vardenafil;
Tadalafil;
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
Sildenafil;
Vardenafil;
Tadalafil;
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Interao medicamentosa
Sildenafil;
Vardenafil;
Tadalafil;
GMPC
Fosfodiesterase
CL miosnicas
Relaxamento
Insuficincia Cardaca
Sndrome cardiovascular definida como
incapacidade do corao de gerar um adequado
dbito cardaco para atender s necessidades
metablicas dos tecidos.
Insuficincia Cardaca
Fisiopatologia mecanismos compensatrios
Katzung, 2006
Glicosdios cardacos;
Agonistas adrenrgicos;
Digitalis purpurea
Digoxina
Digitalis lanata
Digitoxina
Strophantus gratus
Ouabana
Insuficincia Cardaca
Fisiologia da contratilidade cardaca
Insuficincia Cardaca
Glicosdios cardacos
Mecanismo de ao
Inibidor da Na+ K+ ATPase
(Bomba de Na+ e K+)
Insuficincia Cardaca
Glicosdios cardacos
Mecanismo de ao
Inibidor da Na+ K+ ATPase
(Bomba de Na+ e K+)
Insuficincia Cardaca
Glicosdios cardacos
Mecanismo de ao
Inibidor da Na+ K+ ATPase
(Bomba de Na+ e K+)
Mecanismo de ao
Inibidor da Na+ K+ ATPase (Bomba de Na+ e K+)
Na+ LIC
Ca2+ LIC
Fora de
contrao
Inotropismo positivo
Atividade Nervosa
Parassimptica (tnus vagal)
Cronotropismo negativo
Parmetros
Farmacocinticos
Digoxina
Digitoxina
Incio da ao
1,5-6 h (VO)
5-30 min (IV)
3-6 h (VO)
Efeito mximo
4-6 h (VO)
1,5-4 (IV)
6-12 h (VO)
Absoro oral
55-75 %
90-100 %
Metabolismo prsistmico
at 25%
baixo
Meia-vida
plasmtica
(mdia)
36-40 h
7-7,5 dias
Ligao a
protenas
20%
> 90%
Metabolizao
Renal
Heptica
Nveis sricos
txicos
> 25 ng/mL
Faixa srica
desejada
0,5-2,2 ng/mL
9-25 ng/mL
REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
GOLAN, D. E. Princpios de farmacologia: A base
fisiopatolgica da farmacoterapia. 2 ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2009
GOODMAN, G. A. et al. As bases farmacolgicas da
teraputica. 11 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-Hill, 2007.
KATZUNG, B. G. Farmacologia bsica e clnica. 10 ed.
So Paulo: Artmed, 2010.
RANG, H. P. et al. Farmacologia.
Elsevier, 2007.
6 ed. So Paulo: