I.

INTRODUCCIN
I.a. Definicin
Las tabletas son formas farmacuticas slidas derivadas de la compresin
mecnica de los polvos que le dieron origen; se consideran como unidades
posolgicas determinadas.
Las tabletas son formadas por compresin de principios activos en polvo,
cristales o grnulos, los cuales se han combinado con materiales inertes
excipientes.
Tabla 1 Composicin General de las Tabletas

Principio activo
Diluyente
Aglutinante
Desintegrante
Lubricante-Antiadherente-Deslizante
Correctores organolpticos

No todos estos ingredientes se usarn para hacer una tableta; los tres ltimos son
opcionales y los dems dependern de las caractersticas fsico-qumicas del
frmaco y de los excipientes usados, puesto que algunos cumplen con varias
funciones.
I.b. Historia
Aunque son de aparicin relativamente moderna en el campo de la Farmacia, los
comprimidos han ido ganando una posicin de prominencia dentro de las formas
posolgicas, en una forma progresiva. Tienen sus antecedentes en la llamada
"terra sigillata: unos 500 aos a, de J. C. los griegos retiraban, de la isla de
Lemnos en el Egeo, la arcille que se halla en grandes depsitos naturales, y con
religioso ceremonial, lo amasaban en medallones que eran estampados con sello
sacerdotal de autenticidad, de ah el nombre de tierra sellada. Se utilizaba como
absorbente (intoxicaciones, diarreas, etc) y goz de tan perdurable reputacin que
an hoy, los caolines de gran pureza para empleo farmacutico figuran en
catlogos y farmacopeas como bolo de Armenia o bolo blanco.
Este antecedente no tuvo que ver nada en la aparicin de los comprimidos, como
tampoco lo hicieron los colirios secos de los oculistas de la antigua Roma;
simplemente constituyen antecedentes llamativos que parecen indicar un camino

ya trazado, en el afn del hombre por hacer medicamentos. Recin en el siglo

XIX surge la mecanizacin necesaria para hacer posible su elaboracin. Los
primeros equipos se idearon para fabricar ladrillos (Mollerat, 1810) y briquetas
de carbn; la conveniencia que se vio de hacer por medio de prensado las minas
de los lpices, impuls la mecnica de la compresin. Se atribuye a Brockedon,
en Inglaterra, la invencin de los primeros medios para hacer comprimidos
medicamentosos, y de hecho, es el titular de la patente de 1843 para producir
pldoras, pastillas y minas de lpices por presin en matrices; en la patente se
mencionan los comprimidos de bicarbonato de potasio.
La historia del perfeccionamiento en la produccin est llena de nombres de sus
pioneros, entre los que se destaca el de Wyeth que introdujo, hace cien aos la
rotativa que fabricaba comprimidos de clorato de potasio, el de Remington y los
de otros americanos, ya que fue en los E.U.A. donde alcanzaron los comprimidos
su primera difusin; al principio los europeos miraron con desconfianza esta
nueva forma farmacutica, que pretenda desplazar a las pldoras.
Entretanto, las ciencias farmacuticas sufren una evolucin total: cientfica,
social y econmica. Desde el punto de vista cientfico, la elaboracin de un
medicamento se va transformando en una tarea que desborda el individualismo
del profesional de oficina y requiere la conjuncin de esfuerzos
multidisciplinarios. Esa tendencia se acenta despus de la Primera Guerra
Mundial en que aparecen molculas complejas y lbiles como integrantes
realmente eficaces de las nuevas medicaciones. Desde el punto de vista
econmico-social, toma estado la idea que todo enfermo debe tener acceso al
frmaco, y ste, en su creciente complejidad, se va haciendo ms oneroso. Esto
impone, como nica salida, la masificacin de la teraputica medicamentosa: la
farmacia se muda de la rebotica al laboratorio, en donde, con auxilio de los
recursos de la moderna organizacin industrial, produce en serie formas
posolgicas de concentracin fija y estipulada previamente; queda diluido el
individualismo de la dosis y de la elaboracin, pero el costo se hace tolerable y la
eficacia del medicamento est mejor controlada.
Diversas circunstancias favorecen el desarrollo de esta forma farmacutica y su
generalizacin. En particular, la fcil administracin en comprimidos de un
analgsico de popularidad creciente como la aspirina. Simultneamente se
presentan as una cantidad de frmulas medicamentosas hasta convertir el
comprimido en forma de eleccin.
La historia ulterior no hace sino confirmar la tendencia. Las farmacopeas abren
sus pginas a un nmero creciente de comprimidos, y as la USP Xl (1916) registra
uno solo, la revisin XV (1955), algo ms de cien, y la XIX (1975) casi doscientos.
Los avances tcnicos, mirados en perspectiva, sealan que otras manufacturas
han adoptado esta forma y sus mtodos de produccin, en especial las industrias
del alimento y golosinas, plsticos, cermica blanca, metalurgia, qumica, etc., las

cuales han contribuido, a su vez, con desarrollos tcnicos y estudio bsico de los
problemas de la compresin. Empero, desde el punto de vista tecnolgico, el
xito ha pasado al frente, y la tecnologa ha quedado rezagada: los comprimidos
se siguen elaborando por mtodos y con mquinas que son bsicamente los
mismos que a principios del siglo; recin en los ltimos lustros se aprecia la
tendencia a perfeccionamientos ms sustanciales, incluyendo la automatizacin
de su produccin

I.c. Ventajas y desventajas

Ventajas

Fcil administracin
Dosificaciones exactas
Facilidades de manejo
Bajo costo
Produccin a alta velocidad
Facilidad de eliminacin en caso de
intoxicacin
Muy estables
Encubre propiedades organolpticas

Desventajas

Dificultad de administracin en pacientes

inconcientes
No se administran a infantes.
Lenta Absorcin
Su fabricacin requiere procesos muy difciles
de controlar
Se elaboran solo en industrias farmacuticas
debido a la disposicin de los equipos.

I.d. Tipos de tabletas

Las tabletas son quiz la forma farmacutica ms utilizada.
Una primera clasificacin general est en base a el tipo de terapia que ofrecen:

1. TERAPIA DE TIPO LOCAL:

No necesita absorberse para producir sus efectos, como ejemplo tenemos al
metronidazol.
2. TERAPIA DE TIPO SISTMICA
Aqu es necesaria la absorcin del (los) principio(s) activo(s).

Las tabletas se fabrican con diferentes formas:

Tabla 2. Clasificacin de Tabletas en base a su forma

Redondas:

En forma de Tringulo

Ovaladas

En forma de Cpsulas

Planas
Cncavas profundas

Y en general pueden tomar cualquier forma. Incluso se podran hacer de las

formas ms inverosmiles, pero por motivos regulatorios concernientes a la
farmacocintica de esta forma farmacutica, se elaboran preferentemente con
formas regulares.

Tabla 3. Clasificacin de las Tabletas en base a sus caractersticas

De liberacin prolongada
De liberacin inmediata
Recubiertas con capa entrica
Multicapa
Solubles de aplicacin tpica (p. ej. en vaginales)

Por su va de administracin:
Tabla 4. Clasificacin de las Tabletas en base a su va de administracin

Sublinguales
Para implantacin subdrmica (Pellets)
Masticables
Solubles en agua para aplicacin tpica

Estriles para soluciones parenterales

Vaginales
Rectales

Por esto, la tableta es la forma farmacutica de mayor diversificacin.

I.e. Aspectos fsicos de la compresin y de las operaciones unitarias

Aglomeracin
AGLOMERADOS:

Son agregados slidos con una dureza muy baja, no son una forma farmacutica,
solo precursores para su obtencin. Para obtenerlos se busca una deformacin
plstica muy cercana a la deformacin elstica.
AGLUTINANTES:

Son macromolcula hidrodispersables.

El proceso de aglomeracin tiene por objeto crear una masa continua a partir de
las materias primas que se encuentran en forma de polvos; a esta masa se le
conoce como masa de aglomerados.
Con la aglomeracin se reduce la variacin en tamaos de partcula entre los
diferentes componentes que habremos de utilizar para la elaboracin de los
comprimidos.
Cuando existe una marcada diferencia entre el tamao de las partculas del
principio activo y de los auxiliares provoca lo que se llama segregacin y por lo
tanto tendremos tabletas con diferentes cantidades de activo.
Generalmente se incrementan las propiedades de plasticidad y de elasticidad, as
como se mejora el flujo.
PROCESO DE AGLOMERACIN

La Aglutinacin se puede hacer por dos vas:

1. HUMECTACIN:

En este mtodo se utiliza agua para humectar a los polvos

mezclados, la masa de aglomerados resultante se somete a
granulacin y despus se seca.
La desventaja de este mtodo radica en el hecho de que hay
muchos frmacos que son hidrolbiles; como ejemplo
tenemos a la penicilina.
Otra caracterstica de este mtodo es que no hay incremento
en las propiedades de plasticidad.

2. AGLUTINACIN LIGANTE:

Para llevarla a cabo se requiere el uso de macromolculas

llamadas aglutinantes o gomas, las ms frecuentes de uso
farmacutico son la Gelatina, Goma Arbiga, Goma de
Karaya, Goma de Guar, Goma de tragacanto.
El aglutinante necesita de un solvente antes de ser agregado.
A esta mezcla de solvente y aglutinante se le llama mezcla
aglutinante. La cantidad de solvente debe ser tal que se forme
un coloide.
Este coloide se mezcla con las partculas slidas. Una vez
hecho esto hay que eliminar el solvente.
El resultado final es la formacin de una red polimrica que
rodea al slido y le confiere propiedades de elasticidad y
plasticidad que el slido originalmente no posea.

3. NODULACIN:

Se basa en el uso de la temperatura para lograr que se forme

una masa aglutinante mediante la fusin autgena o
sinterizado.
Se coloca al slido con un aglutinante en un molde
consistente en dos hemisferios, esto para que las partculas
slidas se unan entre s y se forme la masa aglutinante.
Sus principales desventajas es que el voluminizante no
difunde en forma homognea, es un mtodo muy costos, y no
puede utilizarse con sustancias termolbiles.

4. PRECOMPRESIN O COHESIN:

Se comprime una mezcla del slido a aglomerar y el

aglutinante, para que a travs de su cohesin y adhesin

formen comprimidos con las caractersticas de plasticidad y

elasticidad deseadas.
Los factores que gobiernan la adhesin de las partculas son dos:

Cantidad de Aglutinante
Al agregar poco aglutinante, si hay un exceso de polvos finos, la mezcla aglutinante
se puede decapear o partir.
En cambio si hay un exceso de aglutinante se obtendrn masas muy duras.
Distribucin de Aglutinante
El aglutinante debe estar bien disperso con los polvos, para asegurar una masa
uniforme y as asegurar una dosificacin correcta.

Granulado
El proceso de granulacin nos permite fraccionar la mezcla aglutinante
previamente obtenida de tal forma que obtenemos partculas con un rango de
tamao y forma deseados.
Las fuerzas implicadas en la obtencin de granulados son:
1. COMPRESIN
Si la cohesin es alta, entonces la obtencin del granulado se dificulta. A fin de
vencerla, a la mezcla aglutinante se le aplica una fuerza perpendicular a la malla .
Las partculas obtenidas son vermiformes.
2. TORCIN:
La aplicacin de esta fuerza nos permite obtener un granulado con forma de
espirales, ya que la fuerza aplicada es en forma circular
3. FLEXIN:
Se aplica esta fuerza en forma paralela a la malla. Esta, junto con la Cohesin y
Adhesin se necesitan para obtener un buen granulado.

Entre las propiedades que hay que tomar en cuenta para examinar a los
granulados tenemos:
a) Forma y aspecto:
Dependen del mtodo empleado. Manual, Semimanual o automatizado
b) Densidad aparente, densidad consolidada, ndice de Haussner, Porcentaje de
Porosidad.
Estos son los parmetros ms usuales que se determinan a un granulado a fin de

poder prever los posibles problemas que puedan presentarse durante el proceso
de compresin. Estos nos van a brindar informacin valiosa como son:
1. Densidad aparente: Si un granulado tiene una densidad aparente muy baja, es muy
probable que presente una alta porosidad, lo cual no es deseable, pues si el
granulado tiene baja densidad se presenta el fenmeno de laminacin excesiva,
adems de una variacin de peso muy grande, ms si se trata an de elaborar
comprimidos de dimensiones reducidas.
La forma para determinarla consiste en colocar una muestra de volumen conocido
del granulado en una probeta graduada, sin acomodarlo; se determina la masa del
granulado y con estos datos se puede calcular la densidad.
2. Densidad consolidada: Esta se determina con la probeta y el granulado utilizados
para determinar la densidad aparente.
Pero ahora se va a acomodar el granulado en la probeta por medio de la aplicacin
de una fuerza. Se eleva la probeta hasta una altura de 10 cm y se deja caer de forma
vertical de tal forma que la base golpee sobre una superficie lisa y firme; este
proceso se repite 500 veces, se sabe por experiencia que con unos 350 ciclos, el
granulado se ha compactado de forma completa.
3. ndice de Haussner. Es un parmetro muy til a la hora de determinar si habr o no
problemas de flujo del granulado. Este se determina de la forma siguiente:

aparente /consolidada ~ 1
4. Porcentaje de porosidad: Este parmetro se basa en el ndice de Haussner y nos
dice que tan poroso es el granulado usando como parmetro el porcentaje:

% de porosidad = [1 - aparente /consolidada] * 100

c) Reologa: Velocidad de Flujo, ngulo de reposo:

1. Velocidad de flujo: La determinacin de este parmetro es de capital importancia. Si
la velocidad es muy alta, esto permitir le compresin en mquinas de alta
velocidad, por el contrario, si es muy baja, su utilizacin derivara en una alta
variacin de masa de los comprimidos obtenidos, adems que debe ser regular esta
velocidad.
No obstante, una alta velocidad de flujo puede hablarnos de un exceso de
lubricantes o polvos finos, lo cual como ya se dijo anteriormente implica una alta
friabilidad del comprimido que se elabore.
2. ngulo de reposo: Este ngulo se refiere al ngulo que forma la pendiente del cono
que forma el granulado. Este cono se puede obtener por varios mtodos, siendo los
principales mtodo dinmico y mtodo esttico. En el primero se pone el granulado
(una cantidad conocida) en una tolva, se deja fluir el granulado desde una altura de
unos 10 cm, con lo cual se forma el cono.

Por el mtodo esttico, se llena un recipiente cilndrico con granulado, este

recipiente esta abierto por ambos extremos, uno de los cuales -el inferior- se
encuentra sobre una superficie lisa. Se retira el cilindro, con lo cual se forma el
cono.

Obtencin de cono por mtodo dinmico

Obtencin de cono por mtodo esttico

3. Para determinar el ngulo de reposo se utiliza un poco de trigonometra:

= Tan-1 [h / r]

Compresin (anlisis fsicos)

La compresin tiene como finalidad obtener tabletas (99.5 % de los casos) y
aglomerados (0.5% de los casos)
Es la operacin unitaria que persigue la deformacin plstica de un slido, una
vez que se ha sobrepasado la fuerza necesaria para la deformacin elstica.
Si se rebasa el lmite de plasticidad, el cuerpo se rompe.
Los slidos plsticos estn constituidos por molculas simtricas.
Un cristal con punto de fusin alto tiene muy poca plasticidad.
Si una sustancia tiene poca plasticidad se le agrega un aglutinante.
Con el proceso de compresin el granulado sufre una serie de procesos:

EMPAQUETAMIENTO:

El granulado se acomoda en la matriz de tal forma que hay un mnimo de

espacio libre entre sus partculas, es decir que se evacua el aire.

DEFORMACIN PLSTICA

La fuerza de compresin provoca la deformacin plstica del granulado,

esto es lo deforma, pero si la fuerza cesa entonces el granulado vuelve a su
forma inicial.

DEFORMACIN ELSTICA

La fuerza es tal que ahora se ha superado la deformacin plstica para dar

lugar a la deformacin elstica, esto implica que el granulado ya no
regresar a su forma inicial.

FORJADO

Los grnulos se unen entre s formando los llamados forjados, que se

mantiene unidos gracias a la cohesin.
Si se somete a una compresin mayor, el granulado cede (colapso plstico) y se
rompe, generando polvos.

Se sabe que la transmisin de la fuerza de compresin no es uniforme, que hay

sitios en que esta es mayor. Para demostrar esto se han utilizado algunas pruebas
como las siguientes:

MATRICES DE POLIMETACRILATO:

Tienen como caractersticas que son resistentes (resisten el proceso de

compresin sin romperse); y translcidas (su arreglo estructural se hace
evidente al incidir un haz de luz polarizada a travs de ellas).
Al incidir un haz de luz polarizado antes y despus de la compresin se
observa una deformacin de la matriz, mostrando un mayor grado en el
centro.

BAROSENSORES (INDICADORAS):

Se trata de un granulado que se toma una coloracin determinada, la cual

es dependiente de la presin a la que se encuentra sometida. De esta
manera se obtuvo la siguiente distribucin de presin dentro de una
tableta:

II. FRMACO
II.a. Generalidades
Los ingredientes activos sern de dos clases:

FRMACOS INSOLUBLES: Que harn un efecto local en el Tracto Gastrointestinal

(Anticidos)
FRMACOS SOLUBLES: Con un efecto Sistmico.

Con cada clase de principio activo deber tenerse una atencin cuidadosa en la
seleccin de los excipientes.
Las caractersticas a considerar en un frmaco son las siguientes
1. DOSIS:
Frmacos con una dosis muy pequea requieren de la adicin de excipientes
Cuando el frmaco se encuentra en concentraciones muy bajas, tal vez sea necesario
realizar premezclas (dilucin geomtrica), o roco del frmaco disuelto sobre los
excipientes, para lograr la uniformidad de contenido.
2. ESTABILIDAD:
El frmaco debe mostrar estabilidad a los siguientes parmetros:

Al calor
A la humedad
A la luz
A la oxidacin
En presencia de excipientes

El tamao tambin puede ser un factor de estabilidad; como estas

condiciones juegan un papel muy importante es imprescindible mantener
este control.
Muchos frmacos pueden existir en ms de una forma cristalina, sta
propiedad es conocida con el nombre dePOLIMORFISMO dando como
resultado que cada forma se comporte de manera distinta, con propiedades
fsicas diferentes, formas de cristales y estabilidades diferentes.
Se busca la estabilidad qumica de los activos, y la estabilidad fsica del
sistema.
3. PUNTO DE FUSIN:
Los frmacos con puntos de fusin bajos presentan problemas durante el secado, as
como tambin durante el proceso de compresin.
Un frmaco con punto de fusin bajo se vuelve lquido fcilmente, alterando la
dosificacin.
Para minimizar estos problemas se utilizan absorbentes.
4. SOLUBILIDAD:
En el caso de los frmacos de efecto sistmico que se desintegran y disuelven
rpidamente; la adicin de un componente para tales fines no es crtico.
Hay frmacos muy poco solubles que muestran una disolucin muy lenta; sin
embargo, esta condicin cambia cuando dicho frmaco se administra finamente
dividido. Es el caso de la GRISOFLUVINA.
5. TAMAO DE PARTCULA:
Cuando se trabaja con frmacos insolubles es crtico que el producto se disperse
rpidamente en finas partculas con una gran rea superficial.
Las propiedades de un frmaco son afectadas por el tamao y forma de sus
partculas, y no solamente son afectadas las propiedades fsicas sino tambin su
comportamiento biofarmacutico.
Tambin el tamao de las partculas influye en la homogeneidad de la tableta,
cuando existe una marcada diferencia entre el tamao de las partculas del principio
activo y de los auxiliares provoca lo que se llama SEGREGACIN y por lo tanto
tendremos tabletas con diferentes cantidades de activo.
S el tamao de las partculas es muy pequeo entonces puede ocurrir electricidad
esttica que dificulta el manejo del material, sin embargo esta condicin puede ser
mejorada cuando el frmaco se mezcla con el excipiente adecuado.
Hay productos con formas cristalinas cbicas que pueden tabletearse directamente,
ste es el caso del cloruro de sodio y de potasio.
Regularmente si el frmaco se encuentra en forma cristalina se podr compactar
fcilmente.

III. EXCIPIENTES
Los excipientes son sustancias puras, o asociacin de sustancias puras que son
inocuas e inertes, que se asocian a un frmaco y que nos permiten obtener una
forma farmacutica. Si estas sustancias son lquidas se llaman vehculos y si son
slidos o semislidos son excipientes.
Hay una amplia variedad de excipientes a escoger, se elegirn todos los que son
compatibles con el principio activo y tomando en cuenta el tamao del lote y la
velocidad de la mquina (ya que la mquina de alta velocidad necesitar
excipientes de gran flujo para poder tener tabletas de igual peso). Se debe tener
una lista de excipientes con los lmites o niveles en que deben usarse.
De acuerdo con el grado de solubilidad del o de los principios activos se
escogern los excipientes; stos sern solubles e insolubles.
Los excipientes deben reunir ciertas caractersticas como son:

Buena estabilidad. Algunos excipientes solo son estables, cuando se les mantiene
bajo ciertas condiciones. La atraccin de la humedad por Higroscopa de algunos
excipientes va en detrimento de la estabilidad del ingrediente activo en la tableta.
Un ejemplo de excipientes que puede influir de manera negativa en la sensibilidad
del principio activo es el fosfato diclcico dihidratado, el cual pierde agua de
hidratacin cuando se almacena sobre 40 C.
Los excipientes no debern acelerar la degradacin qumica y fsica del ingrediente
activo, es decir, no debe haber ninguna incompatibilidad con ninguno de los
elementos que se encuentran en la formulacin.
Sin interferencia en la biodisponibilidad del ingrediente activo.

El porcentaje a utilizar depender como siempre del principio activo y su

dosificacin y de sus caractersticas fsicas y qumicas.
Si la dosificacin es de 5 mg o menos, el porcentaje mayor ser del excipiente,
pero hay que tener muy en cuenta que la tableta no sea grande y por lo tanto es
necesario la eleccin apropiada de los punzones.
Cuando el principio activo se encuentra en un porcentaje alto 40 - 50 - 60 - 75 80 %, del peso de la tableta, los porcentajes de los excipientes variarn de
acuerdo tambin con las caractersticas Fsico-qumicas.
Por ejemplo:
La Amoxicilina en tabletas 500mg. El porcentaje del auxiliar ser de : 10, 15, 20,
25% esto depender de la materia prima, ya que sta puede variar de un
proveedor a otro.

Regularmente, cuando se trata de un principio activo de una densidad baja, la

eleccin del excipiente, ser uno de alta densidad ya que se necesita un buen
flujo y los principios activos con baja densidad tienen condiciones de flujo muy
bajas; en este caso el porcentaje de excipientes ser bastante alto para que la
mezcla tenga esa caracterstica (Flujo).
Es importante anotar que la mezcla de Excipientes es muy conveniente cuando el
principio activo tiene poca comprensibilidad aparte de poca densidad la cantidad
de excipiente ser del 30, 40, 50, 60 % para poder tener una buena tableta.

III.a. Diluyentes (generalidades)

Tambin reciben el nombre de voluminizantes, estos excipientes son realmente

necesarios en aquellas formas farmacuticas cuya dosis de frmaco es reducida.
Se utilizan voluminizantes en los siguientes casos:
Tabla 5. Criterios de uso de Voluminizantes
TIPO DE FRMACO
ORGANICO
INORGNICO

DOSIS
< 500 mg
< 1000 mg

Los voluminizantes deben ser:

Inertes
Inocuos
Hidrfilos
No txicos

Si el frmaco es insoluble, entonces debemos de seleccionar algn voluminizante

soluble, aunque lo mejor sera combinar con un voluminizante que tenga gran
compresibilidad como es la Celulosa microcristalina.
Si el frmaco es soluble, se elegir un diluyente insoluble.
III.b. Almidn y derivados

TABLA 6. Voluminizantes Derivados del Almidn

MATERIAL
Almidn Pregelatinizado N.F.
Starch 1500

CONTENIDO DE HUMEDAD
12 - 13 %
7 - 12 %

DENSIDAD g / ml.
0.62
0.60

III.c. Lactosa y derivados

Estos voluminizantes tiene como caracterstica que son solubles en agua
TABLA 7. Voluminizantes Derivados de la Lactosa
MATERIAL
Lactosa Spray Dried
Fast Flow (Tabletose)
Lactosa Anhidra (DCL-21)
Lactosa Monohidratada
Lactosa Monohidratada (Emdex)

CONTENIDO DE HUMEDAD DENSIDAD g / ml.

5%
0.66 - 0.78
5%
0.58 - 0.70
0.25 - 0.5 %
0.60 - 0.74
5%
0.60 - 0.72
7.8 - 9.2 %
0.70 - 0.85

III.d. Sacarosa
Se caracterizan por que son solubles
TABLA 8. Voluminizantes Derivados de la Sacarosa
MATERIAL

CONTENIDO DE
HUMEDAD

DENSIDAD g / ml.

DI-PAC (Sucrosa)
Maltodextrina (MALTRIN) A-150-180 200250
Dextrosa Monohidratada (Emdex)

0.4 - 0.75 %
6%
7.8 - 9.2 %

0.60 -0.90
0.30 - 0.61
0.70 - 0.85

III.e. Hexitoles (manitol, sorbitol, inositol)

Al igual que los derivados de la Lactosa, estos compuestos tienen una buena
solubilidad
TABLA 9. Voluminizantes del Tipo Hexitoles
MATERIAL

CONTENIDO DE HUMEDAD

DENSIDAD g / ml.

0.3 % mx.
1%

1.52
0.38 - 0.46

Manitol
Sorbitol

III.f. Celulosa y afines

Estos voluminizantes tiene como caracterstica el que son insolubles.
TABLA 10. Voluminizantes Derivados y Afines a la Celulosa
MATERIAL
Celulosa Microcristalina
(Avicel) PH 101,102,200
Avicel PH 112
Avicel PH 301,302
Celulosa en Polvo (Elcema)

CONTENIDO DE HUMEDAD
4%
-1%
4%
4-5%

DENSIDAD g/ml.
-0.28/0.30/0.32
0.30
0.38/0.39
--

PH - 101 Se recomienda usar en Granulacin hmeda

PH - 102 Sus partculas son de mayor tamao que las de PH 101, dndole a esa

cualidad un poder mayor de flujo y, por lo tanto, se recomienda para compresin

directa.
PH - 103, PH - 112, PH - 113 Tienen un menor contenido de humedad y son ideales
para ser usados con materiales sensibles a la humedad
PH - 105 Tienen las partculas de un tamao muy pequeo y puede ser usado en la
compresin directa de materiales cristalinos y granulares; puede ser mezclado
con PH - 102 PH - 200, para aumentar las propiedades de flujo de
compresin.
PH - 200 Tiene las partculas redondas, lo cual incrementa el flujo en la tolva y
llenado uniforme de las matrices reduciendo la variacin de peso y dando tabletas
de contenido uniforme. El Avicel PH - 200 es de todos los Aviceles el que tiene
mejor propiedad de flujo.
PH - 301 Tiene una alta densidad , lo que permite tener tabletas de peso uniforme

y de menor tamao.
PH - 302 Tiene la densidad caracterstica del PH -102, incrementa el flujo del
material , uniformidad de las tabletas de grandes pesos y un potencial para
tabletas pequeas.
III.g. Sales de Calcio
Estos voluminizantes tiene como caracterstica el que son insolubles.
TABLA 11. Voluminizantes a Base de Sales de Calcio
MATERIAL

CONTENIDO DE
HUMEDAD

DENSIDAD
g /ml.

Emcompress, DiTab o Calstar

Fosfato diclcico dihidratado Fosfato Triclcico
(Tri- Tab)
Calcio Sulfato Dihidratado N.F. Compactrol
Carbonato de Calcio

0.4 - 0.5 %
0.4 %
0.33 %
2%

0.91
8.00
1.30 - 1.40

IV. ABSORBENTES
Estos excipientes se utilizan cuando el frmaco tiene un punto de fusin muy
bajo e incluso si es lquido a temperatura ambiente.
Para formulaciones slidas de vitaminas liposolubles y otras sustancias oleosas se
necesitan de los absorbentes.
Tabla 12.Vitaminas Liposolubles
Vitamina A
Vitamina D
Vitamina E
Vitamina K

Retinol
Calciferol
Tocoferol
Metadiol

Como ejemplos de absorbentes tenemos al almidn, la lactosa, el CaCO3,

al Ca3(PO4)2, MgSO4 y el azcar en polvo.

V. AGLUTINANTES

El objetivo de los aglutinantes es el de aglomerar las partculas para formar una

masa ms grande, aumentando la tensin Interparticular, al formar los puentes
bicncavos. Se comportan como macromolculas hidrodispersables que van a
formar geles fluidos.

Los requerimientos que deben tener los aglutinantes en compresin directa son:

El tableteo en compresin directa, requiere de un aglutinante efectivo que en forma

seca d tabletas compactas y duras a baja presin en la mquina.
Buena capacidad de flujo asegurando que la mezcla de polvos fluya homognea y
rpidamente para llenar uniformemente las matrices.
Buenas propiedades de mezclado para evitar la segregacin.
Baja sensibilidad a los lubricantes.
Promover la desintegracin de las tabletas.
Posibilidad de ser reprocesado sin prdida de flujo y caractersticas de
compresibilidad.
Reproducibilidad fsica y fisicoqumica de lote a lote.

Pero la cantidad de aglutinante debe ser ptima, si los hay en exceso vamos a
obtener un aglomerado con una dureza tal que ser prcticamente imposible
romperlo, el cual ya no es de utilidad. Por otro lado, si existe una deficiencia del
aglutinante, nuestro aglomerado va a ser muy frgil, se desmoronar por si solo o
con la aplicacin de un mnimo de fuerza, adems de que no va a adecuar sus
propiedades de elasticidad y plasticidad que requerimos.
Los aglutinantes se clasifican de acuerdo a su origen en:
1. VEGETAL:
ALMIDN:
Este aglutinante es exclusivo de la aglomeracin por va h{umeda
GOMAS
Entre las ms usuales estn:

Goma de tragacanto: (compuesta por basorina y tragacantina)

Goma arbiga: (compuesta por arabinosa y cido galactournico)
Goma de Karaya
Goma de Guar

CELULOSA Y SUS DERIVADOS:

Son compuestos inertes con enlaces -1,6.

Entre los ms utilizados estn:
Avicel (Celulosa microcristalina)
Carboximetilcelulosa (CMC)
Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)
Etilcelulosa (EC)
Metilcelulosa MC)
2. ANIMAL:
GELATINA
Es una protena que se extrae de los huesos y la piel de los cerdos
CASENA
Esta protena se extrae de la leche
3. SINTTICO:
DERIVADOS VINLICOS:
Los ms utilizados son:
Polivinilpirrolinona (PVP)
Alcohol polivinlico