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FARMACOLOGA I
-
2. PARTES DE LA FARMACOLOGA.
a. Farmacognosia: parte de la farmacologa que estudia el origen de los
frmacos.
b. Farmacotecnia (Tcnica farmacutica): es la parte de la farmacologa que
estudia la elaboracin de los medicamentos en funcin de la forma
farmacutica.
c.Farmacocintica: parte de la farmacologa que estudia los movimientos del
frmaco dentro del organismo (LADME).
d. Farmacodinmica: parte de la farmacologa que estudia todos los procesos de
interaccin entre frmacos y receptores especficos dentro del organismo.
e. Farmacoterapia: relacionado con la farmacotoxia, estudia los beneficios
de los frmacos.
f. Farmacotoxia: parte de la farmacologa que estudia los efectos adversos.
3. FARMACOGNOSIA
-
El
b.
c.
d.
4. LADME
a. LIBERACIN
Salida del frmaco o principio activo de la forma farmacutica que se encuentra
en el medicamento.
- Factores que afectan a la liberacin:
1) medio externo.
2) Propia forma farmacutica.
3) Excipientes.
4) Propio frmaco.
b. ABSORCIN
Proceso natural o fisiolgico por el cual un frmaco penetra en la sangre o en la
linfa circulante.
- Mecanismos de transporte: SIN gasto de energa
1) Transporte pasivo:
Difusin simple.
Difusin facilitada.
Filtracin.
2) Transporte activo: CON gasto de energa
Nota: El pH es un factor crtico para que el frmaco se absorba.
Curvas
de
niveles
plasmticos:
c. DISTRIBUCIN
d. METABOLISMO
Conjunto de transformaciones bioqumicas que un frmaco sufre dentro del
organismo.
- Objetivos del metabolismo:
1) Aumentar la polaridad de las molculas.
2) Facilitar la excrecin.
3) Inactivar el frmaco.
- Sistemas enzimticos:
1) Sistemas enzimticos de fase I Redox e hidrlisis
2) Sistemas enzimticos de fase II o de conjugacin Realizadas
Por
las
transferasas.
F = Frmaco.
E = Enzima.
MF = Metabolito Del
Frmaco.
Los metabolitos del frmaco del frmaco metabolizado por fase II son inactivos,
por tanto no son txicos.
Los metabolitos del frmaco metabolizado por fase I pueden ser ms txicos
que el frmaco original.
El lugar donde se metaboliza el frmaco por excelencia es en el hgado. Existen
otros lugares de matabolizacin como el tubo digestivo, la sangre, riones, SNC y
SNP (perifrico).
El efecto ms importante a considerar a la hora de matebolizar un frmaco es
el efecto del primer paso heptico si la va seleccionada para administrar el frmaco
es la va oral. Este proceso consiste en que una vez se absorbe el frmaco por el
tubo digestivo pasa directamente al hgado donde es inactivado.
Profrmaco: Producto qumico que se convierte en una
farmacolgica cuando es metabolizado por alguna reaccin qumica.
sustancia
e. ELIMINACIN
Proceso por el cul el frmaco es excretado del organismo.
Va de excrecin biliar:
Trata de aquellos frmacos excretados por la bilis. Las sustancias excretadas
por la bilis son sustancias de alto peso molecular, polares y sustancias
liposolubles siempre que sean de alto peso molecular. EL principal sistema de
transporte es el activo y el acontecimiento ms importante es la circulacin
enteroptica.
- Metabolismo
pre-sistmico:
Cualquier
transformacin
/
metabolizacin que le ocurra al frmaco antes de su entrada al torrente
circulatorio.
- Circulacin enteroptica: El frmaco llega al hgado donde puede o no
ser metabolizado, no pasa a sangre sin o que por va biliar se excreta al
intestino delgado. Aqu puede absorberse de nuevo, volver a llegar al
hgado y producindose un alargamiento del efecto del frmaco.
a. Va de excrecin pulmonar:
Se excretan fundamentalmente los frmacos de naturaleza voltil como por
ejemplo ventoln.
b. Va de excrecin salival:
Molculas de naturaleza polar, hidrosolubles, y tienen muchas probabilidades
de volver a la sangre.
-
4. VAS DE ADMINISTRACIN
Las vas de administracin se clasifican en:
a. Vas de administracin mediatas o indirectas.
b. Vas de administracin inmediatas o directas.
En las vas mediatas los frmacos se ponen en contacto con el sitio de absorcin
(atraviesan las mucosas intactas), mientras que las vas inmediatas atraviesan las
barreras naturales por parenteral, es decir, se pinchan.
Ventajas de la va oral:
Va simple y segura, ms utilizada en auto medicacin y que en sobre
intoxicacin se realiza un lavado gstrico.
Inconvenientes:
1) No es va de urgencia.
2) Va lenta.
3) Inadecuada para sustancias desagradables.
4) El pH del estmago degrada el frmaco.
5) Efecto del primer paso heptico: Todo frmaco absorbido en el
tubo digestivo, excepto va sublingual y a travs de las venas
superficiales del recto pasa por el hgado antes de llegar a la sangre.
6) Presencia de alimentos.
7) Formas farmacuticas.
II) Va Sublingual:
1. Lengua est muy vascularizada.
2.
3.
4.
5.
III)
-
Va Rectal:
Principales formas sublinguales:
1) Supositorios.
2) Enemas.
Inconvenientes:
La absorcin es un poco errtica e irregular ya que el principio activo
est influyendo por el excipiente del supositorio, que se mezcla con
las heces y disminuye su absorcin.
Ventajas:
1) Cuando el paciente tenga vmitos o nuseas.
2) Cuando el paciente rechace la medicacin va oral.
3) Si el frmaco se absorbe por las venas hemorroidales externas no
hay efecto del primer paso heptico, pero si se absorbe por las
venas hemorroidales internas si lo habr.
IV)
Va Respiratoria:
La mucosa del aparato respiratorio est muy vascularizada, tanto
en el rea traqueal como bronquial.
En la zona rinofarngea, normalmente la administracin de
frmacos es con fines locales.
La mucosa traqueo-bronquial est diseada para efectos locales
(ventoln) y sistmicos (anestsicos).
V)
Va Drmica:
Utilizada para frmacos con fines locales y sistmicos.
Condiciones: predominar la forma liposoluble para fines
sistmicos y predominar la forma hidrosoluble para fines locales.
VI)
Va Conjuntival:
Utilizada para la administracin con fines locales.
Formas: Colirios y pomadas oftlmicas.
VII)
-
Va Genito-urinaria:
Va Vaginal:
1) Zona vascularizada.
2) Formas: vulos vaginales (supositorios pequeos).
3) Zona con fines locales .
Inconvenientes:
Una parte pequea del frmaco puede absorberse y llegar a
sangre (efecto secundario).
II)
Va entraarticular:
Se usa mucho en reumatologa, dnde pinchamos en la articulacin
(generalmente corticoides antiinflamatorios).
III)
Va subcutnea:
El frmaco administrado est en solucin o en suspensin. Se
inyecta debajo de la piel y accede al compartimento plsmico a
travs de los capilares de esa zona.
Es una va lenta, ms que la intramuscular y sublingual pero ms
rpida que la va oral.
Las soluciones o suspensiones suelen ser isotnicas y de pH
neutro para disminuir el dolor y la necrosis. Es recomendable en
administracin muy contaminadas cambiar el punto de puncin, para
evitar enquistamientos de la piel.
Cualquier fenmeno de vasoconstriccin disminuye el proceso de
absorcin, as como cualquier fenmeno de vasodilatacin aumenta
dicho proceso.
IV)
Va intramuscular:
El msculo estriado est muy vascularizado y es una muy buena
zona de absorcin.
Formas farmacuticas: caractersticas similares a la subcutnea:
Inyectables
Ms rpida que la subcutnea pero ms lenta que la
sublingual.
En comprimidos (inyectables) depot o de liberacin
sostenida de contenido oleoso.
V)
Va intratecal:
Permite la administracin de frmacos en el espacio
subaracnoideo y en funcin de sus propiedades liposolubles difunde el
frmaco al SNC o al LCR (lquido cefalorraqudeo).
Se necesita personal especializado.
Precaucin con las infecciones.
VI)
Va epidural:
Permite la administracin en el espacio epidural y de la misma
manera difunde el frmaco al SNC.
Utilizada en partos o en ciruga que requieran de cintura para
abajo.
Suelen utilizar frmacos que traspasen mal la BHE.
La neurotoxicidad es su efecto adverso.
A parte de las dificultades tcnicas hay que tener cuidado con las
infecciones.
VII)
Va
-
Intravenosa:
No hay absorcin
Va de urgencia
Es ideal para frmacos que producen irritacin o molestias por
otras vas.
- Las administracin puede ser en bolo, cuyo riesgo es que se
genere shock anafilctico.
Ventajas:
Correcta dosificacin
No hay efecto del primer paso heptico.
Inconvenientes:
Shock anafilctico
Extravasacin y flebitis
Riesgo de infeccin
Fenmenos de embolia
RAM (reacciones adversas al medicamento) inmediatas en
general.
5. FARMACODINMICA
Receptores: son estructuras macromoleculares que estn en cualquier parte del
organismo, en cualquier clula.
La mayora de estos receptores farmacolgicos estn en la membrana celular,
aunque tambin se pueden encontrar receptores disueltos en el plasma, en los
rganos, en el ncleo, en el ADN y las histonas.
a. Receptores ms importantes:
- Canales inicos: Protenas transmembranales.
Canales de calcio, sodio, potasio, cloro (voltajes dependientes)
- Molculas:
Transportadoras: bomba de Na+-K+
Genes.
Receptores farmacolgicos
protenas G (RFPD Prot-G):
propiamente
dichos,
acoplados
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Actividad intrnseca :
Es la capacidad de activar al receptor una vez unido a este. Esta
evala la respuesta farmacolgica de un frmaco por un determinado
receptor.
Sus valores numricos oscilan entre (0 y 1) =
Frmacos con una A.I. =1 son agonistas puros
Frmacos con una A.I. =0 son antagonistas/bolqueantes (no
cambian al receptor)
Frmacos con una A.I. =)0 y 1( son agonistas parciales.
La A.I. = E.F. (Eficacia farmacolgica)
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Antagonismos farmacolgicos:
Antagonista farmacodinmica: frmaco que compite por el
receptor
Antagonista farmacocintico:
Antagonista fisiolgico: Frmaco que aumenta o disminuye el
HCl, la contraccin, ...etc.
Antagonista qumico: cido dbil con base fuerte.
Antagonismo: A + B = 0 (1 + 1 = O)
Sinergirmo: A + B = 2 (1 + 1 = 2)
Sinergismo de potenciancin: A + B = 10 (1 + 1 = 10)
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8.
13
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teraputico:
Fisostigmina
Prostigmina: utilizada en parlisis intestinal
Neostigmina: se utiliza para parlisis motora postanestsica, para
el tratamiento de intoxicacin antimuscarnica y para el tratamiento
de la miastenia gravis.
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Reacciones adeversas
(Adrenrgicos)
- Sobre el SNC:
Ansiedad
Cefalea
Insomnio
Convulsiones
de
los
frmacos
simpaticomimticos
NOTA: si el paciente entra en lo que se llama Crisis Simptica puede aparecer colapso,
coma y muerte.
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18
9.
19
1. Antiepilpticos de 1 generacin:
Fenobarbital:
Su mecanismo de accin es potenciar el efecto inhibidor de
GABA. Al unirse el frmaco al canal de cloro, GABA aumenta su
afinidad por el canal de cloro haciendo que este se abra ms veces.
Presenta buena absorcin por va oral.
Metabolismo heptico y excrecin renal.
o RAM: Somnolencia, sedacin, descoordinacin motora,
retraso psicomotor.
o Interacciones farmacolgicas: interacciona con cualquier
depresor central como alcohol (OH). Disminuye efectos de
anticonceptivos, corticoides y anticoagulantes orales.
o Utilidad clnica: Convulsiones febriles en nios.
NOTA: para saber si un paciente toma antiepilpticos ver si tiene inflamada las
encas (Hiperplasia Gingival).
2. Anticonvulsivantes de 2 generacin:
Carbamacepina:
Antiepilptico de amplio espectro, aunque tambin se usa como
analgsico y antimanaco.
Su mecanismo de accin se basa en bloquear canales de Na+
voltaje dependiente.
Buena administracin por va oral.
Metabolismo heptico y excrecin renal.
Los metabolitos no son teratgenos, pero s pueden ser txicos.
o RAM: Nuseas, vmitos, hiperplasia gingival, somnolencia y
hasta coma.
o Interacciones: Inductor metablico de otros frmacos
o Uso clnico: til en neuralgias del Trigmino.
Valproato Sdico:
Sus acciones farmacolgicas son: Antiepilptico de amplio
espectro analgsico y antimanaco.
Su mecanismo de accin es bloquear la entrada de Na+ y Ca2+,
favorecer las vas GABArgicas, aumentando la sntesis de GABA y
disminuyendo su degradacin.
Buena absorcin por va oral.
Metabolismo heptico y excrecin renal.
Algunos de sus metabolitos pueden ser txicos y teratgenos.
o
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Cloracepam:
Anticonvulsivante de amplio espectro.
Su mecanismo de accin es potenciar la accin depresora de
GABA
Buena absorcin por va oral, IV y va rectal en nios.
o RAM: Somnolencia, incoordinacin motora y alteraciones
cognitivas en nios.
o Uso clnico: Convulsiones en neonatos, medida profilctica
de convulsiones febriles en nios y en adultos para las
convulsiones alcohlicas.
3. Anticonvulsivantes de 3 generacin:
Vigabatrina:
Antiepilptico ms moderno de amplio espectro.
Su mecanismo de accin es aumentar la liberacin de GABA y
disminuir su degradacin.
Buena absorcin por va oral.
Metabolismo heptico y excrecin renal.
o RAM: Sedacin y fatiga.
o Uso clnico: Epilepsias rebeldes.
FARMACOLOGA ANTIPARKINSONIANA
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Estrategias Teraputicas:
2 Tipos:
a. Si hay poca Dopamina potenciamos los sistemas dopaminrgicos de dos
formas:
i. Mecanismos directos: L-Dopa + ILAAD
Frmaco que actan igual que la dopamina
Precursores de la dopamina (L-Dopa)
i. Mecanismos indirectos:
IMAO
ICOMT
b. Si hay mucha acetil colina disminuimos la actividad colinrgica, utilizando un
frmaco anticolinrgico, antimuscarnico (directo).
Farmacologa Antiparquinsoniana:
a. Potenciadores dopaminrgicos:
i. Precursores o sustitutos de Dopamina (L-Dopa):
Frmaco que administrado por va oral o por va parenteral mejora
bastante la rigidez muscular. Su eficacia se reduce a los cinco (5) aos
de tt.
RAM: hipotensin, bradicardia y puede que arritmias, tambin puede
afectar al bulbo raqudeo produciendo nuseas y vmitos.
ii. Inhibidores de la LAAD (ILAAD: Benseracida y Carbidopa):
Frmacos polares que inhiben la LAAD perifrica pero no inhiben la
LAAD del SNC. Se Administra por va oral.
RAM: Molestias gastrointestinales, nuseas y vmitos.
iii. Agonistas directos: Bromocriptina
Frmaco agonista dopaminrgico D2. Se administra por va oral.
RAM: Trastornos gastrointestinales, hipotensin, hipoprolactemia. Si
en tt es crnico se consiguen efectos psicotizantes.
iv. En clnica se utilizan los IMAO (Deprenilo):
El Deprenilo (Selegilina) es un IMAO que mejora la clnica del
Parkinson y retraso degenerativo. Se administra por va oral, se tolera
generalmente bien aunque en algunos pacientes puede desarrollar
lcera pptica.
v. Antimuscarnicos: Trihexifenidilo y Biperidino.
Frmacos que mejoran el temblor y la rigidez.
Se administran por va oral.
RAM: Estreimiento, midriasis, retencin urinaria,
demencia en tt crnico.
algo
de
FARMACOLOGA HIPNTICA-SEDANTE
Farmacologa Ansioltica:
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(lexatnR),
Bromacepam
NOTA: En una intoxicacin con BZP el antdoto es Flumacenilo IV. Este bloquea la
parte del canal de Cl- que reconoce las BZP.
No hay nada que bloquee la parte del canal de Cl- que reconoce el
Barbitrico.
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Frmacos antimanacos:
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Interacciones
depresivos:
farmacolgicas
de
los
frmacos
antimanacos-
FARMACOLOGA NEUROLPTICA-ANITESQUIZOFRNICA
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ii. Haloperidol
b. N. Atpicos (bloqueantes de receptores D2 y 5HT):
i. Clozapina
-
Accin farmacolgica:
Accin antipsictica / neurolptica caracterizada por producir quietud
emocional, retraso psicomotor, indiferencia afectiva, efecto sedante,
tranquilizante, antiemtico, accin neuroendocrina ( niveles de prolactina y
producen amenorrea en mujeres) y cierto efecto antidiurtico.
FARMACOLOGA DE LA ANESTESIA
Vas de absorcin:
V. Inhalatoria
I.V.
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Tipos de frmacos:
Los frmacos tienen que ser liposolubles.
a. Frmacos inhalados:
i. Gases y lquidos voltiles:
Protxido de Nitrgeno (gas):
Es inodoro, no explosivo, es rpido para induccin y
recuperacin, pero es de baja potencia, se consigue buen nivel de
analgesia pero produce baja relajacin muscular.
o RAM: Anemia megalobstica (Inactivacin vitamina B12),
leucopenia y puede producir hipertermia maligna.
o Uso clnico: coadyuvante de anestsicos en el mantenimiento de
la anestesia.
Halotano (lquido):
Es de los ms utilizados. Ni es inflamable ni explosivo.
Buena induccin y recuperacin y es muy potente
No es buen analgsico, ni relajante muscular.
o RAM:
Hipotensin, depresor
cardio-respiratorio,
heptica, hipertermia maligna y arritmias.
necrosis
Isofluorano (lquido):
Derivado de fluor. No es ni inflamable, ni explosivo.
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Enfluorano (lquido):
Derivado del ter.
Rpida induccin y recuperacin y alta potencia.
Buena analgsico y relajante muscular.
o RAM: Hipotensin, hipertermia maligna, hepatotxico y puede
producir convulsiones.
b. Frmacos intravenosos:
Estos frmacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se
suelen combinar con anestsicos inhalatorios y se reducen los efectos
secundarios.
i. Opiceos:
Fentanilo:
Cien veces ms potente que la morfina.
Muy liposoluble.
Induccin rpida y alta potencia.
Buena analgsico y alta amnesia.
Amplia distribucin y sufre metabolismo heptico.
o RAM: Caractersticas a opiides, rigidez muscular, aunque es
ms seguro que la morfina.
o Uso clnica: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y
frmaco ideal en ciruga.
ii. Barbitricos:
Tiopental:
Gran liposolubilidad.
Alta induccin y recuperacin y alta potencia.
Inconsciencia en pocos segundos.
Analgesia moderada y no es relajante muscular.
Amplia distribucin, sufre metabolismo heptico y se elimina por va
biliar y renal.
o RAM: Asociadas a su estrecho margen teraputico, depresin
cardio-respiratoria por excelencia.
iii. BZP:
Diacepam (ValiumR):
Mecanismo de accin asociado a GABA
Buena inconsciencia
Buena amnesia
Relajante muscular
No es analgsico
Potencian el efecto depresor de los opiides
Midazolam.
Lorazepam.
iv. Neurolpticos:
Droperidol:
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Estabilidad psico-afectiva.
Potencia el efecto de opiides.
Efecto antiemtico.
En algunos casos vasodilatacin perifrica.
o RAM:
Hipotensin,
depresin
respiratoria,
reacciones
extrapiramidales (parkinson), rigidez muscular y desasosiego en el
paciente.
v. Relajantes musculares:
D-tubocurarina.
NOTA: Los tres primeros se utilizan en induccin anestsica.
vi. A.G. con farmacocintica ms rpida para cirugas cortas:
Ketamina:
Alta liposolubilidad.
Alta induccin.
Alta potencia.
Lenta recuperacin.
No es relajante muscular.
No produce depresin respiratoria.
Tiene alta distribucin tisular, sufre metabolismo heptico y se
elimina por excrecin renal.
o RAM: taquicardia e hipertensin.
o Uso clnico: se utiliza en anestesia quirrgica de corta duracin,
en neuroleptoanestesia.
Etomidato:
Alta liposolubilidad.
Induccin rpida.
Alta potencia.
Depresin respiratoria.
Suave recuperacin.
Tiene amplia distribucin, y sufre metabolismo heptico.
o RAM: Alteracin de movimientos (distinesias).
o Uso clnico: til en mantenimiento de anestesia y en altas
inducciones
Propofol:
Emulsin blanquecina.
Alta liposolubilidad.
Alta recuperacin / induccin.
Alta potencia.
Depresin respiratoria.
Tiene amplia distribucin, sufre metabolismo tisular y se elimina
mediante excrecin renal.
o RAM: Hipotensin y bradicardia.
o Uso clnico: til en el procedimiento quirrgico y exploratorio
(breves pero dolorosos).
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Neuroleptoanestesia:
Basada en la combinacin farmacolgica de un neurolptico (Droperidol) y
un opiceo (Fentanilo).
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o Bupivacana.
o Prilocana.
NOTA: Para diferenciar si un A.L. es amidocana o estercana, las amidocanas
tienen una i antes de la cuarta vocal.
- Accin farmacolgica de los A.L.:
Sobre troncos nerviosos y fibras nerviosas: prdidas de la sensibilidad
anestsica.
Sobre el corazn: alteraciones cardacas.
o A dosis teraputicas: vasodilatacin.
o A altas dosis: hipotensin y efectos inotrpicos y cronotrpicos
negativos.
o A dosis muy altas: parada cardiaca.
Sobre el S.N.C.: origina convulsiones.
o A bajas dosis: fase preconvulsiva.
o A dosis medias: fase convulsiva.
o A dosis altas: parada respiratoria
NOTA: La bupivacana es un frmaco muy cardio-txico.
-
31
Contraindicaciones en vasoconstrictores:
Se considera un contraindicacin moderada en pacientes que toman
-bloqueantes, pacientes en tt antihipertensivo y pacientes tratados con
anestsicos generales como Halotano.
Se considera un contraindicacin relativa-rigurosa en pacientes con tt
antihipertensivo (tricclicos) y en pacientes con enfermedades sistmicas
graves.
Se considera una contraindicacin absoluta la administracin de estos
frmacos en pacientes hipertiroideos no controlados.
10.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
AINES
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Tipos de prostaglandinas:
PGE2: - Propiedad antiagregante plaquetaria.
- Vasodilatacin.
- Tienen funcin protectora sobre la mucosa citointestinal.
PGD2 y PGF2: - producen broncoconstriccin.
tienen
funcin
de
agregacin
plaquetaria
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Trastornos renales:
o Nefropata analgsica: Disfuncin renal en la que el rin no filtra
correctamente y el paciente no realiza correctamente la miccin. Se
acompaa de edema.
o Trastornos gastrointestinales: Efectos adversos sobre el tracto
gastrointestinal y se manifiestan tanto a nivel local como sistmico y
puede dar lugar a una lcera gastrointestinal.
Clasificacin de los gastrolesivos:
Ibuprofeno: es de los que menos dao produce en la mucosa gstrica.
AAS: produce ms dao que el ibuprofeno pero menos que el Diclofenaco
(intermedio).
Diclofenaco: es el que ms dao produce en la mucosa gstrica.
Ketoprofeno
Indometacina
Diclofenaco
Aceclofenaco
Piroxicam
1. AAS y derivados:
Se utiliza como analgsico, antitrmico, antiinflamatorio, antiagregante
plaquetario y rico-srico.
Farmacocintica: Su principal va de administracin es la va oral. Se
mejora su eficacia con formas efervescentes y tamponadas. Sufre efecto
del primer paso heptico.
Tiene amplia distribucin y se elimina por va renal.
RAM:
Trastornos gastrointestinales.
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Reacciones de hipersensibilidad.
Reacciones adversas a nivel renal y uterino.
Sndrome de REYE (encefalopata a nivel heptico y aparece en nios
menores de 10 aos que se trate su fiebre con AAS).
Uso clnico:
En dolores leve-moderados como cefaleas
Dolores dismorrecos
Sndromes articulares de procesos antiinflamatorio
Para fiebre
Antiagregante plaquetario en la profilaxis del tromboembolismo.
2. Difusal o Diflunisal: Derivados del AAS, trifusal dem a difusal.
Buen analgsico, antiinflamatorio, pero bajo poder antitrmico.
- Farmacocintica: Se administra por va oral.
- Es dem para AAS.
-
3. Fosfosal:
Es un ster.
Bien tolerado a nivel gastrointestinal.
Buen analgsico, antitrmico y antiinflamatorio,
plaquetario.
pero
mal
antiagregante
4. Paracetamol:
Buen analgsico y muy buen antitrmico, no es antiinflamatorio ni
antiagregante, no es gastrolesivo.
Apenas produce reacciones alrgicas.
- Farmacocintica: se administra por va oral y en nios por va rectal.
- RAM: Hepatotoxicidad, para reducir esta hepatotoxicidad se administra un
frmaco precursor de glutteon: N-acetil-cistena.
- Uso clnico: Antitrmico y analgsico en nios.
5. Dipirona o Metamizol magnsico:
Buen analgsico y antitrmico, no es antiagregante ni antiinflamatorio
- Farmacocintica: se administra por va oral y tiene un amplio metabolismo
- RAM: A altas dosis puede producir agranulocitosis como anemia
megaloblstica. En administracin IV puede producir hipotensin.
- Uso clnico: Frmaco de eleccin para dolores de tipo clico y para dolores
moderado-severo mejor IM.
6. Ibuprofeno:
Buen antitrmico, antiinflamatorio, analgsico y algo antiagregante plaquetario.
- Farmacocintica: Se administra por va oral, ampla distribucin, tiene
amplio metabolismo y se elimina por va renal.
- RAM: trastornos hematolgicos y reacciones adversas.
- Uso clnico:
Dolor leve-moderado.
Dolor dismorreco.
Antiartrtico.
7. Naproxeno y Ketoprofeno:
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8. Indometacina:
Excelente antiinflamatorio por va oral pero con efectos adversos moderados
como neuralgias.
Produce trastornos gastrointestinales y reacciones adversas.
9. Aceclofenaco:
Buen analgsico, antitrmico, antiinflamatorio y algo antiagregante.
- Farmacocintica: Se administra por va oral, sufre metabolismo heptico y
se elimina por va renal.
- RAM: trastornos neurolgicos.
NOTA: se administra por va IM en dolores moderado-severos.
10. Diclofenaco:
dem a aceclofenaco solo que es ms antiinflamatorio y algo rico-srico.
- Farmacocintica: se administra por va oral, o va rectal,
metabolismo heptico y se elimina por va renal.
- RAM: Aumenta las transaminasas hepticas.
- Uso clnico:
Dolor agudo-moderado-severo.
Dolor tipo clico.
Dolor dismorreco.
sufre
11.Piroxicam:
Buen analgsico y antitrmico.
- Farmacocintica:
Se administra por va oral y va sublingual.
Posee circulacin enteroheptica lo que justifica su alta vida media.
Sufre metabolismo heptico.
Se elimina por va renal y fecal.
- Uso clnico:
Analgsico de excepcin.
Antiartrtico.
til en el ataque agudo de gota.
11.
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Son denominados tambin narcticos. Son frmacos de accin central que actan
sobre receptores especficos: (mu), (kapa), (sigma), (delta). Los tres primeros
son caractersticos del S.N.C., y (delta) es a nivel perifrico ( (mu) tambin lo es a
nivel perifrico).
Todos estos receptores estn acoplados a sistemas de Protenas G.
Estos frmacos en general producen analgesia de gran intensidad y efectos
subjetivos como dependencia, abuso y tolerancia.
Pptidos endgenos:
i. Encefalinas:
Met-encefalina
Leu-encefalina.
ii. -endorfinas.
Mecanismo de accin:
Los receptores de opiides estn acoplados a sistemas de protenas G, los
segundos mensajeros (AMPc) inducen hiperpolarizacin de la clula. Como
consecuencia se transmiten mal el impulso nervioso y se disminuye el fenmeno de
liberacin de los neurotransmisores por exocitosis.
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Sintticos: fentanilo.
Tienen afinidad por receptores y son equivalentes a la morfina.
II. Otros frmacos:
Codena.
Metadona.
Meperidina
3. Agonistas parciales:
I. Buprenorfina.
Su actividad oscila entre 0 y 1.
NOTA: un frmaco con actividad intrnseca de 0.87 es un agonista puro.
4. Agonistas/bloqueantes: Alta afinidad por y A.I.=0
II. Naloxina y Naltrexona: Utilizados en las desintoxicaciones
5. Agonistas / Antagosnistas mixtos: Dualidad de receptores.
III. Agonistas y antagonista :
Pentazocina
1. Agonistas puros:
ii. Morfina: alcaloide natural por excelencia.
I. Acciones centrales:
Efecto analgsico: alivia dolores de alta intensidad
Modificacin de la conducta del paciente frente al dolor.
Depresin respiratoria: a menos dosis de la que altera la conciencia.
Induce tolerancia.
Efecto emtico: nuseas y vmitos debido a accin directa sobre el bulbo.
Hipotermia por accin hipotalmica
Miosis.
Retencin urinaria.
III. Farmacocintica:
Se puede absorber por va oral, pero sufre un alto efecto del primer paso
heptico, por ello la va de eleccin es la I.V.
Tiene una amplia distribucin, sufre metabolismo heptico y se excreta
por va biliar y renal.
IV. RAMs:
Depresin respiratoria que cursa con apnea.
Sedacin.
Dependencia psquica y fsica.
Estreimiento.
38
Nuseas y vmitos.
Alta liberacin de histamina broncoconstriccin.
V. Uso clnico:
til en Dolores agudo-severo, bien por postoperatorios o traumas.
Dolor neoplsico (tumores).
VI. Vas de absorcin:
Sublingual, IM, IV, Subcutnea y epidural.
iii. Codena:
Alcaloide derivado del opio de origen natural, menos potente que la morfina
aunque es un buen analgsico, antitusgeno y antidiarreico. Apenas produce
dependencia.
I. Farmacocintica:
Se absorbe por va oral en comprimidos o jarabes.
Sufre metabolismo heptico.
Se elimina por va renal y biliar.
II. RAMs: dem a morfina pero menos intensas.
III. Uso clnico:
Dolor leve-moderado.
Se suele combinar con AINEs.
iv. Meperidina:
Agonista puro menos intenso que la morfina.
I. Farmacocintica:
Se administra por va oral pero con un alto efecto del primer paso
heptico, por ello mejor la va IM.
Se elimina por va renal.
II. RAM: dem a morfina.
Neurotoxicidad.
Cardiotoxicidad.
III. Uso clnico:
Dolor severo (por va IM).
v. Metadona:
Frmaco equivalente a la morfina.
Analgsica ms duradera.
El cuadro de abstinencia es menor y ms tardo.
I. Farmacocintica:
Se administra por va oral.
Tiene amplia distribucin.
Sufre metabolismo heptico.
Se elimina por va renal.
II. RAM:
Similares a los de la morfina.
39
vi. Loperamida:
No ejerce ningn efecto central, es preferentemente perifrico a nivel del
tracto gastrointestinal y es antidiarreico.
vii. Fentanilo:
Es equivalente a la morfina, pero cien veces ms potente que esta y mucho ms
txcio.
Es un frmaco muy liposoluble.
I. Farmacocintica:
Se administra mejor por va oral o epidural.
II. RAM: dem morfina.
III. Uso clnico: til en anestesia general y para el dolor agudo-crnico.
3. Agonistas parciales:
ii. Buprenorfina:
Semejante a la morfina, pero con menos efectos cardiovasculares.
I. Farmacocintica:
Baja absorcin por va oral, mejor IM, sublingual o IV.
Sufre metabolismo heptico.
Se elimina por va biliar.
II. RAM: dem a morfina pero en menor grado.
III. Uso clnico:
sublinguales.
til
en
el
dolor
moderado-severo
en
comprimidos
4. Bloqueantes o Antagonistas:
iii. Naloxona y Naltrexona:
Antagonizan tanto la accin agonista como la de los Pptidos endgenos.
La Naltrexona es ms potente que la Naloxona.
En pacientes dependientes producen sndrome de abstinencia.
iv. Farmacocintica:
Se administra por va oral.
Poseen metabolismo presistmico (antes de llegar a la sangre).
v. RAM:
Crisis hipertensivas.
Edema agudo de pulmn.
vi. Uso clnico:
Tt de intoxicacin de agonistas puros.
En desintoxicacin de pacientes y deshabituacin.
40
i. Petanzocina:
I. Accin farmacolgica:
Efecto analgsico.
Por bloqueo del receptor produce depresin respiratoria y miosis.
Por ser agonista produce alteracin del humor (disforia).
II. Farmacocintica:
Se administra por va oral.
Tiene metabolismo presistmico.
III.
RAM:
Similares a la morfina pero en menor grado
Algo de taquicardia.
41
12.
Efectos de la histamina:
1. A nivel del sistema cardiovascular:
Disminuye la conductibilidad.
Vasodilatacin.
Hipotensin.
2. A nivel bronquial:
Broncoconstriccin.
Dificultad respiratoria.
3. A nivel gastrointestinal:
Aumenta la motilidad.
4. A nivel glandular:
Aumenta la produccin de HCl
5. A nivel drmico y terminaciones nerviosas:
Prurito.
6. A nivel del S.N.C.:
Efecto tanto estimulador como depresor.
Nuseas y vmitos.
Frmacos Antihistamnicos:
Se clasifican en funcin a su aparicin en el mercado y pueden ser de 1 o 2
generacin.
1. Los de 1 generacin:
Son bastante liposolubles, por lo que pueden atravesar la BHE y
desencadenar reacciones adversas centrales. Entre estos frmacos
destacamos la clemastina (va oral), la azelestina (va nasal).
i. RAM:
Sedacin
Somnolencia.
ii. Uso clnico:
Tt de la urticaria.
Rinitis alrgica.
Conjuntivitis alrgica.
Reacciones anafilcticas graves.
Tt del mareo se utiliza Dimenhidrinato.
Tt antiemtico la prometazina.
42
2. Antihistamnicos de 2 generacin:
Atraviesan mal la BHE y son bueno antialrgicos.
Su vida media es ms alta que la de los de 1 generacin.
Se administran por va oral y destacamos la Ebastina y la lovastatina
(MevacorR).
i. Recomendaciones: que el paciente no conduzca o realiza actividades
peligrosas. No se debe coadministrar con el alcohol, tampoco deben
tomarlo las mujeres embarazadas no los nios ya que retrasa su
crecimiento.
13.
-
FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR.
43
44
Farmacocintica:
Principalmente se administran por va oral o por va IV.
Tienen una amplia distribucin
Se eliminan por va ranal y biliar (producindose as
enteroptica).
circulacin
RAM:
Frmaco de estrecho margen de seguridad
o A nivel cardiovascular:
Arritmias (bradicardias).
Para cardaco.
o
A nivel gastrointestinal:
Nuseas y vmitos.
Diarreas.
Dolor abdominal.
A nivel oftlmico:
Midriasis (visin borrosa).
Alteracin de la percepcin de los colores (rojo y verde).
A nivel hormonal:
Aumento del tamao del pecho (ginecomastia):
Galactorrea.
45
Uso clnico:
o til en la insuficiencia cardiaca aguda (I.C.C.A.).
II. Dopamina:
Por sus propiedades simpaticomimticas 1, D1 y D2 posee efecto
inotrpico y cronotrpico positivos.
Adems es un vasodilatador arterial, por lo que disminuye la postcarga.
RAMs:
o Taquicardia.
o Hipertensin arterial (aumenta [Dopamina]).
Uso clnico:
o til en la insuficiencia cardiaca asociada a congestin pulmonar.
b. Frmacos vasodilatadores:
i. Vasodilatadores venosos:
I. Nitroderivados:
Nitroglicerina:
Se administra por va oral, sublingual e IV.
Dinitrato de isosorbida:
Se administra por va oral y sublingual.
46
- FARMACOLOGA ANTIARRTMICA
Arritmias: son anomalas en la frecuencia o en la regularidad del ritmo cardaco.
-
47
RAMs:
o Similares a quimidina.
o Dado que es ms liposoluble podra acceder al S.N.C y manifestar cuadros
neurolgicos.
o Cardio-depresor (desde el S.N.C.).
Uso clnico:
o Taquicardias en general.
o Fibrilacin ventricular. (asociadas a IAM y para arritmias producidas por
digitlicos cardiotnicos).
RAMs:
o Alteraciones gastrointestinales.
o Cuadros neurolgicos.
o Efectos cardio-respiratorios.
o Ictericia.
Uso clnico:
o Taquicardia ventricular en general.
RAMs:
o Bradicardias.
o Hipoglucemias.
Farmacocintica:
o Se administra por va oral e IV.
o Sufre metabolismo heptico.
o Se elimina por va renal.
Uso clnico:
o Arritmias
o Arritmias
o Arritmias
o Arritmias
48
o
o
o
RAMs:
o Trastornos gastrointestinales.
o Hipertiroidismo.
Uso clnico:
o til en arritmias ventriculares y supraventriculares.
Farmacocintica:
o Se administra por va oral o IV.
o Considerable efecto del primer paso heptico.
o Sufre metabolismo heptico.
o Se elimina por va renal o biliar.
RAMs:
o Trastornos gastrointestinales.
o Bradicardias.
o Hipotensin.
Uso clnico:
o til en taquicardias supraventriculares.
FARMACOLOGA ANTIANGINOSA
49
Estrategias teraputicas:
Identificar los factores de ateroesclerosis: obesidad, tabaquismo, diabetes,
hiperlipemias, falta de ejercicio.
Identificar factores predisponentes: Insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal, hipertiroidismo y anemias.
Tt antianginoso.
Tt antianginoso:
1. Vasodilatadores:
a. Nitroderivados:
i. Nitratos rpidos.
ii. Nitratos lentos.
iii. Nitritos.
b. Calcioantagosnistas.
2. Antagonistas sobre la demanda de oxgeno: disminuyen la frecuencia
cardiaca y la fuerza de contraccin.
1. Vasodilatadores:
a. Nitroderivados:
En su conjunto estos frmacos producen vasodilatacin general y disminuye
la precarga y postcarga.
A parte tambin disminuyen la demanda de oxgeno.
Farmacocintica:
I. Nitratos rpidos, Nitroglicerina:
Se administra poco por va oral, mejor sublingual o parches
subcutneos (profilaxis).
Sufren efecto del primer paso heptico (99% lo sufre).
II. Nitratos lentos:
Su accin se alarga en el tiempo.
Son de accin ms lenta que la nitroglicerina.
Sufren efecto del primer paso heptico pero no tan agresivo como
la nitroglicerina, aunque tambin se suelen administrar por va
sublingual o cutnea.
50
RAMs:
Hipotensin.
Lipotimias.
Cefaleas.
Congestin facial (enrojecimiento de la cara).
Tolerancia en tt a largo plazo.
Uso clnico:
Nitroglicerina para el ataque agudo anginoso.
Nitratos lentos y parches percutneos en profilaxis.
Nitroglicerina (IV) en el IAM asociado a angina.
b. Calcioantagonista:
Estos frmacos son vasodilatadores preferentemente arteriales, muy eficaces
sobre las coronarias.
Disminuyen la demanda de oxgeno y producen cierta bradicardia.
Mecanismo de accin: Bloquean canales de Ca2+.
RAMs:
o Trastornos gastrointestinales.
o Naseas.
o Vmitos.
o Estreimiento.
o Hipotensin.
o Rubor.
o Bradicardia.
Uso clnico:
o til en profilaxis en el tt a largo plazo de la angina de esfuerzo.
o til en el postinfarto.
FARMACOLOGA ANTIHIPERTENSIVA
51
52
ii. Triantireno.
iii. Canrenonato de K+.
iv. Espironolactona.
Mecanismo de accin:
dem a anteriores excepto que no excretan potasio.
Actan en las porciones distales del tbulo contorneado distal o en el
tbulo colector.
Farmacocintica:
Se administran por va oral.
Son fe techo intermedio
RAMs: debidas a que son antagonistas de la ADH, producen trastornos
menstruales (en mujeres) y en ginecomastia (ambos sexos).
Contraindicaciones:
insuficiencia renal.
contraindicados
en
asmticos
pacientes
con
53
3) IECAs:
Inhiben la ECA (encima convertidora de angiotensina I en angiotensina II por lo
tanto se produce vasodilatacin.
Terminan en pril (captopril, enalapril, lisinopril, etc...).
La mayora de estos frmacos son profrmacos excepto el captopril.
RAMs:
o Neutropenia: disminucin del nmero de neutrfilos.
o Proteinuria.
o Insuficiencia renal.
o Reacciones alrgicas: Angiodema.
54
RAMs: hipotensin.
5) -bloqueantes:
En casos de pequeos predonima 1 y producen vasodilatacin, lo que justifica
su utilidad en el tt de la hipertensin arteria.
RAMs:
o Hipotensin.
o Pueden afectar a la transmisin de los impulsos nerviosos en el ventrculo
izquierdo.
o Mareos y cefaleas en tt a largo plazo (tt a largo plazo).
6) Hipotensores de accin central:
Frmacos inhibidores del sistema nervioso simptico a nivel del S.N.C.
Actan sobre las neuronas catecolaminrgicas sobre receptores 2 inhibiendo el
impulso nervioso del sistema nervioso simptico desde el S.N.C. impidiendo de
este modo la vasoconstriccin.
Clomidina:
Hipotensor de accin central.
Alta liposolubilidad.
o
Farmacocintica:
55
RAMs:
Hipotensin.
Bradicardia.
Disminucin del gasto cardiaco.
Serostomia.
Sndrome de abstinencia a la retirada.
Trastornos del sueo.
Uso clnico:
til en el tratamiento de la hipertensin ocasionada por ceo-cromocitoma.
-metildopa:
Es un falso neurotransmisor. Se administra por va oral.
o
RAMs:
Edema (se acompaa de diurticos).
Algo de depresin.
Trastornos del sueo.
Efectos hormonales (ginecomastia, galactorrea, impotencia).
Hepatitis irreversibles.
Leucopenia.
Trombocitopenia.
Uso clnico:
Es un antihipertensivo de reserva.
7) Vasodilatadores perifricos:
1. Vasodilatadores propiamente dichos.
2. Nitrodilatadores.
1. Vasodilatadores propiamente dichos:
a. Hidralacina:
Es un frmaco de reserva.
Se administra por va oral.
Tiene poca actividad sobre los vasos venosos, es preferentemente un
vasodilatador arterial.
RAMs:
o Retencin hidrosalina.
o Cefalea.
2. Nitrodilatadores:
a. Nitroprusiano:
Este frmaco produce vasodilatacin debida a la liberacin de xido
ntrico (N2O3).
Se administra preferentemente por va oral.
RAMs:
o Trastornos gastrointestinales.
o Cefaleas.
o Nerviosismo.
o Retencin hdrica y edema.
o Anginas.
56
Uso clnico:
Se utiliza en el tratamiento de la angina asociada a la nefrostomia
bilateral.
Se utiliza en UCI para urgencias hipertensivas.
En pacientes inconscientes se utiliza IV.
Frmacos antiasmticos:
El asma bronquial se considera una obstruccin generalizada de las vas areas;
es caracterstico el fenmeno de broncoconstriccin y fenmenos inflamatorios.
1. Broncodilatadores:
a. Agonistas 2 directos:
Salbutamos.
Terbutalina
b. Frmacos broncodilatadores: Antimuscarnicos
Bromuro de Ipratropio.
c. Relajantes de la musculatura lisa bronquial:
Teofilina: poco soluble.
Derivados: ms solubles que teofilina.
o Aminofilina.
o Teofinilato de colina
2. Frmacos antiinflamatorios:
a. Corticoides antiiflamatorios:
Beclometazona.
b. Antihistamnicos directos e indirectos:
Antihistamnicos directos:
o Ketotifeno.
Antihistamnicos indirectos:
o Cromoglicato disdico.
57
1. Broncodilatadores.
a. Agonistas 2 directos:
Actan sobre los receptores 2 de la musculatura lisa de los bronquios.
Estos frmacos aumentan el aclaracin mucociliar y eso ayuda a
regularizar las secreciones.
RAMs:
o Taquicardia (debido al residuo de ).
Farmacocintica:
Se administran por va oral, en urgencias mejor IV.
Sufren metabolismo heptico.
b. Antimuscarnicos:
Bromuro de Ipratropio.
Farmacocintica:
Se utiliza por va Inhalatoria.
Es hidrosoluble por lo que no produce efectos centrales.
Se suele combinar con agonistas 2.
c. Relajantes de la musculatura lisa bronquial:
Tofilina y derivados (bases xnticas).
Se administran por va oral principalmente.
A nivel del sistema cardio-vascular producen efectos vasodilatadores y
efectos inotrpicos positivos.
A nivel renal son diurticos de bajo techo.
RAMs:
o Ansiedad.
o Temblor.
o Insomnio.
o Alteraciones gstricas.
o Alteraciones cardio-vasculares.
o Arritmias.
o Hipotensin.
o En nios y ancianos no se prescriben por ser proconvulsivos.
Accin farmacolgica:
Bloquea la respuesta inflamatoria tarda, fundamentalmente
ocasionada por macrfagos y eosinfilos. Tambin inhibe la sntesis
de citoquininas que son sustancias mediadores de la inflamacin.
RAMs:
o Alteracin del metabolismo.
o Candidiasis
orofarngea
inmunosupresor.
o Hipertensin.
o Diabetes.
o Alteraciones psquicas.
debido
al
efecto
Uso clnico:
58
Usco clnico:
o til en rinitis alrgica.
o til contra el asma leve.
Farmacocintica:
Se administra por va oral o va respiratoria.
El efecto teraputicos tarda entre 2 o 3 semanas en aparecer o
incluso meses.
RAMs:
o Si se administra por va respiratoria:
Irritacin local.
Xerostomia.
Frmacos Antituxgenos:
La tos es un fenmeno caracterizado por la contraccin sinrgica y convulsiva de
los msculos respiratorios, torcicos y abdominales.
El origen de la tos est en el S.N.C. (centro de la tos) cercano al centro de la
respiracin.
Codena:
Alcaloide que se administra principalmente por va oral, en comprimidos y
jarabes. Producen una inhibicin del centro de la tos. Un anlogo de codena, que
carece de los efectos adversos de los opiides y cuyo origen es sinttico es el
Dextrometorfano.
Estos frmacos a nivel perifrico actan sobre los bronquios disminuyendo las
secreciones, disminuyendo la broncoconstriccin y facilitando la expulsin de
secreciones bronquiales.
Frmacos mucolticos:
Estos rompen o destruyen las secreciones bronquiales.
Se administran por va oral y destaca la N-acetil-cistena, que adems se utiliza en
hepatotoxicidad ya que es precursor de glutteon GSH).
Frmacos expectorante:
Favorecen la eliminacin de mucus a nivel bronquial.
59
Sustancias Demulgentes:
Son parecidos a expectorantes. Estos suavizan o tapizan la mucosa.
Destaca la goma de tragacanto.
Descongestivos nasales:
Son frmacos agonistas 1
Se administran por va oral o nasal.
Destacamos la Oximetazolina.
RAMs: *ver agonistas 1.
o Tolerancia.
o Hipertensin.
o Algo de taquicardia.
16.
15.
FARMACOLOGA RENAL.
VER TEMA DE ANTIHIPERTENSIN.
60
1) F. antimuscarnicos:
Se administran por va oral.
Bloquean fundamentalmente receptores M1 y M2.
Son menos potentes que los bloqueantes de la bomba K-H+ y que los
neutralizantes de HCl.
Los ms representativos son: Pirencepina y Telencepina.
RAMs:
o Atraviesan la BHE por lo tanto generan reacciones adeversas centrales.
o Generan tolerancia.
o Tienen ms riesgo que beneficios.
2) F. AntiH2:
61
RAMs:
o Ginecomastia.
o Galactorrea.
o Poseen muchas interacciones farmacolgicas, destacamos que
bloquean el metabolismo de las Benzodiacepinas, Teofilina, Lidocana,
Propanolol y Guarfarina (anticoagulante oral).
Uso clnico:
Frmaco de eleccin en el tt de la lcera duodenal y gstrica.
62
b. Sucralfato:
Es un disacrido que en el Ph cido del estmago se polimeriza y se adhiere a
las protenas del nicho ulceroso formando una pelcula pegajosa que protege
a la lcera
FRMACOS ANTIDIARREICOS:
El objetivo del tt de las diarreas es reestablecer la secrecin y la absorcin en el
tracto digestivo y aliviar con dieta adecuada las consecuencias hidroelctricas y
nutritivas. En ltima estancia se recurrir a reprimir la motilidad intestinal.
Medidas teraputicas:
1) Rehidratacin oral: sueros bebibles y solucin de la OMS la cual est
basada en glucosa, NaCl, bicarbonato y Citratos.
2) Frmacos modificadores del transporte hidroelectroltico: el ms
representativo es la Sulfasalacina (frmaco muy empleado en el tt de la colitis
ulcerosa CU y la enfermedad de Crohn EC).
Estos frmacos se administran por va oral y sus efectos adversos son: molestias
gastrointestinales, anorexia, cefaleas y reacciones drmicas.
3) Frmacos inhibidores de la motilidad:
a. Opiides.
b. Antimuscarnicos.
Opiides:
I. Loperamida: no tiene efectos centrales.
II. Defenoxilato.
No se deben utilizar en diarreas auto-limitantes dado que pueden
empeorar el cuadro del paciente ms si este es de origen txico,
bacteriano o vrico.
Los opiides estimulan la reabsorcin de agua y electrolitos y su
actividad antidiarreca ocurre a dosis inferiores a la analgesia.
Reducen el vaciamiento gstrico.
RAMs:
o Dolor abdominal.
o Estreimiento.
Antimuscarnico:
Son frmacos que se administran por va oral y son bastante polares.
Destaca la Escopolamina.
Se utilizan en diarreas producidas por dolor clico.
Estos frmacos bloquean el receptor muscarnico en el tracto
gastrointestinal y disminuyen el peristaltismo.
63
2. Suavizantes o lubricantes:
Aceite de oliva y porfina lquida. (se administra por va oral).
Glicerina y Docusato sdico (supositorios).
3. Laxantes osmticos:
Se administran por va oral.
Atraen agua hacia la luz intestinal haciendo que las heces se hinchen y
como consecuencia, al tocar las heces en las paredes del intestino
activan las terminaciones nerviosas producindose as un aumento del
peristaltismo.
a. Sales de magnesio y sodio: fosfatos (MgPO4 y Na2PO4), citratos,
carbonatos (MgCO3 y Na2CO3), Sulfatos (MgSO4 y Na2SO4) e
hidrxidos (Mg(OH)2 y Na(OH)).
b. Lactulosa: es un frmaco que en las porciones ms distales (leon)
fermenta y genera cido lctico, el cul tiene un efecto osmtico.
4. Estimulantes por contacto:
Actan estimulando el peristaltismo por microlesiones en la luz
intestinal.
Son los laxantes ms efectivos y con ms efectos adversos.
Destacamos:
Si actan en el Intestino delgado: aceite de resino por va
oral.
Si actan en el Intestino grueso: extractos de plantas como el
SEN, el ruibarbo, la cscara sagrada, El Bisacdilo, etc...
Si actan en ambos intestinos: Aceite de Cortn.
64
Uso clnico:
Su eficacia est justificada en:
o Vmitos del embarazo.
o Vmitos postoperatorios.
o Vmitos de origen digestivos.
o Vmitos de origen radio/quimioterpicos.
o Vmitos por medicamentos.
o Vmitos por cinetosis (de movimientos por mareos).
17.
-
FARMACOLOGA ANTIANMICA:
Anemia: Patologa sangunea debida a la deficiencia de un proceso de eritropoyesis
que afecta fundamentalmente a los glbulos rojos.
Sus causas son:
1. Deficiencia de Hierro (Fe): anemias ferropnicas.
2. Deficiencia de vitamina B12.
3. Deficiencia de cido flico.
65
1. Anemias ferropnicas:
Las anemias ferropnicas se caracterizan por tener hemates ms pequeos
de lo normal y poseen disminucin de hemoglobina.
Su tt se basa en administrar sales de hierro por va oral. stas pueden ser
orgnicas o inorgnicas. Se recomienda que su administracin sea en ayunas.
Este tt est prximo a los 4 meses.
NOTA: Se recomienda tomar zumos ctricos ya que aumentan la absorcin del hierro
hasta en un 40% ms que si no se toma zumo.
RAMs:
o Molestias gastrointestinales.
o Tincin dental.
o Heces negras.
o Reacciones anafilcticas (si administracin es IV).
FARMACOLOGA ANTICOAGULANTE:
La farmacologa anticoagulante va dirigida a alterar el proceso de coagulacin.
Estos frmacos son muy eficaces pero su uso incorrecto los hace potencialmente
peligrosos.
RAMs:
Los efectos adversos ms peligrosos y frecuentes de estos frmacos son las
hemorragias.
Uso clnico:
Se utilizan en enfermedades que cursen con trombo-embolismos.
Fisiologa de la hemostasia:
Se divide en tres fenmenos secuenciales e interactivos.
1. Tiempo vascular o Hemostasia primaria.
66
3. Tiempo trombo-dinmico:
Ocurre un fenmeno llamado Sinresis o Retraccin del cogulo.
NOTA: La vitamina K es necesaria para sintetizar los factores de la coagulacin.
Es un error confundir un anticoagulante con un antiplaquetario.
67
la
agregacin
plaquetaria
(FIAP),
b. Otros frmacos:
i. Dipiridamol.
ii. Ticlopidina.
2. Anticoagulantes:
a. A. orales:
i. Acenocumarol.
ii. Warfarina.
b. A. va parenteral:
i. Heparinas de alto peso molecular (comunes).
ii. Heparinas de bajo peso molecular (fraccionadas).
3. Fibrinolticos:
Estos se administran por va IV.
a. Estreptoquinasa.
b. Alteplasa.
4. Otros:
a. Frmacos antifibrinolticos:
i. cido tramexmico.
ii. cido aminocaproico.
68
RAMs:
o Heparinas naturales:
Al administrarse por va IV producen graves
tombocitopenia, osteoporosis y reacciones alrgicas.
o
hemorragias,
Heparinas sintticas:
dem a anterior pero con menor frecuencia e intensidad.
NOTA: Toda intoxicacin con heparina se tratar con sulfato de protamina por IV.
Uso clnico:
Prevencin y tt de trombosis tanto arteriales como venosas, en la angina
y en el IAM.
NOTA: Es muy importante que siempre que se administre a un paciente heparina se le
realice un control clnico de coagulacin.
Parmetros clnico para evaluar la coagulacin: Tiempo de protombina, tiempo de
tromboplastina (TTP) y tiempo de coagulacin (INR).
Farmacocintica:
Se administran por va oral.
Pueden atravesar la barrera feto-placentaria.
Se pueden elimina a travs de la leche materna.
69
RAMs:
o Hemorragias.
o Reacciones alrgicas (drmicas).
o Diarreas en algunos pacientes.
o Efectos teratgenos.
NOTA: En toda intoxicacin con anticoagulantes orales se administra vit. K por va oral,
Subc. Y en urgencias pro va IV.
Uso clnico:
tiles en la profilaxis y en tt de tromboembolismos preferentemente
venosos.
Frmaco de eleccin en profilaxis del IAM y hay que realizar test clnico de
coagulacin.
70
Existen tres tipos de vit K; K1, K2, K3: la vit. K1 se puede obtener de la
alimentacin, la vit. K2. Se obtiene de las bacterias del tubo digestivo y la vit
K3 se sintetiza en laboratorio.
18.
-
RAMs:
o Reacciones alrgicas.
Uso clnico:
o Intoxicacin de anticoagulantes orales.
o Hemorragias preparto.
o Enfermedad hemorrgica del recin nacido.
1. Cocos (redondos):
2. Bacilos bastn:
3. Espirilos:
4. Vidrios: pueden parecerse a los bacilos.
Los ms importantes de las bacterias son las paredes celulares, ya que mediante
una tincin celular gram se clasifican en gram
negativas o gram
positivas.
El mecanismo de accin de los frmacos bactericidas est
directamente
relacionado con la destruccin de la membrana citoplasmtica y de la pared celular.
71
72
73
Glucopptidos.
Aminoglucsidos.
Quinolonas.
Otros.
2. Frmacos bacteriostticos:
a. Tetraciclinas.
74
b. Macrlidos.
c. Otros: Rifampicina.
1. Frmacos bactericidas:
a. Frmacos -Lactmicos:
Son frmacos muy seguros y eficaces. Presentan generalmente pocas
reacciones adversas salvo fenmenos de hipersensibilidad, se administran
por va oral y va parenteral.
Su mecanismo de accin est asociado a la inhibicin de la biosntesis de
la pared celular. Los agentes -Lactmicos poseen un anillo -Lactmico
en su molcula. stos se metabolizan poco y su principal va de excrecin
es la va renal
i. Penicilinas:
Penicilinas de bajo espectro o de espectro reducido:
o Penicilina G:
Se destruyen a pH del estmago, mejor IM.
Son Sensibles a las encimas -Lactamasas.
Tienen una farmacocintica de 6 horas y por ellos se
coadministran con procana o benzatina.
o Penicilina V:
Se administran por va oral porque existen el pH del estmago.
Son sensibles a -Lactamasas.
Tambin se tienen que coadministrar con procana o benzatina.
Penicilina de alto espectro o de amplio espectro: Amoxicilina
Ampicilina
Sensibles a -Lactamasas.
Se combinan con inhibidores de -Lactamasas: el cido clavulnico
con amoxicilina y sulbactan con ampicilina.
Se administran por va oral.
ii. Cefalosporinas:
Son frmacos que se clasifican en generacin segn su aparicin en
el mercado. En general se utilizan como frmacos de reserva.
Se administran por va rectal, si se administran por IM generan mucho
dolor y hay que tener cuidado con el riesgo de flebitis si se administran
IV, se metabolizan en el hgado.
75
Uso clnico:
o til en infecciones graves a nivel hospitalario.
o til en algunos casos de tuberculosis y brucelosis.
d. Quinolonas:
76
77
Tt de la tuberculosis:
Patologa respiratoria producida por una bacteria (micobacteria) que
coloniza el aparato respiratorio.
Desde el punto de vista clnico el tt de la tuberculosis es un tt a largo
plazo (6 u 8 meses) y el cul est basado en una combinacin de
frmacos.
La clasidicacin de frmacos antituberculosos son las lneas de ataque:
frmacos de 1, 2, 3 lnea.
Lo normal es utilizar los de 1 lnea y solamente utilizar frmacos de 2 y
3 lnea para casos de resistencia o para potenciar los de 1 lnea.
I. Frmacos ms importantes de 1 lnea:
i. Isonizada (INH):
Es el frmaco ms eficaz y se administra tanto por va oral como por
va parenteral.
RAMs:
o Hepatitis (ya que se metaboliza en el hgado y es un tt a
largo plazo).
o Reacciones alrgicas (drmicas o cutneas).
o Eritema.
o Urticaria ms grave en menor medida.
ii. Rifampicina: ya visto.
iii. Etambutol:
Es un frmaco que a bajas dosis se comporta como bacteriosttico
pero que a altas dosis o en tt largos manifiesta acciones
bactericidas.
Tiene una buena biodisponibilidad por va oral, y se coadministra con
otro frmaco ya que aparecen resistencias a esta frmaco.
RAMs:
Alteraciones en la visin.
Alteraciones en la percepcin de los colores.
iv. Pirazinamida:
Su mecanismo de accin disminucin del pH intracelular para que la
bacteria muera pero no la clula.
Es un frmaco que se administra por va oral.
78
Se metaboliza en el hgado.
RAMs:
Hepatotoxicidad.
Hiperurinemia.
Dolores en las articulaciones.
v. Estreptomicina: Visto en Aminoglucsidos.
II. Frmacos de 2 y 3 lnea:
Se utilizan o bien para casos de resistencia o bien para aumentar la
eficacia de frmacos de 1 lnea.
Se administran por va oral y destaca:
a) cido paraaminosaliclico (PAS).
b) Rifabutina.
c) Ciprofloxacino.
d) Cicloxerina (inmunosupresor).
e) Kanalizina.
III. Profilaxis:
La prueba que se realiza es el Manthous o de la tuberculina.
NOTA: La Isoniazida y Rifampicina en profilaxis tt de 6 meses va oral.
19.
ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES.
Clasificacin de desinfectantes:
1. Aldedos.
2. Derivados de Cloro (Cl-).
1. Alcoholes:
a. Etanol:
Su efecto antimicrobiano se basa en la desnaturalizacin de protenas.
Se utiliza sobre peil siempre que ests no presentes, heridas o lceras.
RAMs:
o Sequedad de piel.
79
Dermatitis qumicas.
b. Clorhexidina:
Germicida en solucin entre el 2 y el 4%.
Su mecanismo es la destruccin de membrana celulares. Esta accin es ms
duradera que la del OH y su efecto dura entre 6 y 12 horas.
Se utiliza en piel pero fundamentalmente en mucosas (tie).
c. Derivados del Yodo (I2):
Tintura de Yodo: solucin de yodo al 1 y 2% en alcohol al 70% (alcohol
yodado).
Yodforos: pobidona yodada (betadineR) es el que ms se utiliza.
o RAMs:
Tincin.
Irritaciones locales.
Reacciones alrgicas.
NOTA: su efecto bactericida es porque destruye protenas o membrana citoplasmtica.
d. Agua Oxigenada:
Se trabaja con volmenes.
El agua oxigenada de utilidad clnica es muy diluida y su efecto bactericida se
debe al poder oxidante de esta.
Se utiliza en piel y mucosas, heridas abiertas.
2. Desinfectantes:
a. Aldedos:
i. Formaldehdos.
ii. Glutaraldeidos.
Se utilian en la desinfeccin del material tcnico.
RAMs:
o Patologa respiratoria.
b. Derivados clorados:
i. Cloro: Potabilizacin del agua.
ii. Hipocloritos o lejas: desinfeccin de suelos.
80
20.
FARMACOLOGA ANTIFNGICA
RAMs:
o Flebitis.
o Infeccin.
o Nuseas y vmitos.
o Nefrotoxicidad.
2. Nistatina:
dem al mecanismo de accin que Anfotericina B.
Se administra por va tpica.
RAMs:
o Pruritos.
o Reacciones alrgicas.
o Rubor.
o Desaplicacin cutnea.
Uso clnico:
til en la profilaxis en inmunodeprimidos (IV). Se utiliza para micosis de piel y
mucosas.
3. Azoles:
a. Miconazol.
81
b.
c.
d.
Se
Ketoconazol.
Itraconazol.
Fluconazol.
pueden administrar por va oral, tpica o parenteral.
RAMs:
o A nivel cutneo:
Reacciones cutneas.
Rubor.
o
A nivel gastrointestinal:
Nuseas.
Vmitos.
A nivel IV:
Flebitis.
Infeccin.
Hepatotoxicidad.
Arritmias.
4. Fluctosina:
Es un profrmaco.
Se administra por va oral.
Mecanismo de accin: Se carga la biosntesis de ARN (cido nucleicos).
RAMs:
o Molestias gastrointestinales.
o Produce Leucopenia y Trombocitopenia.
NOTA: su mayor problema es su alta resistencia y por ello suele combinar con
anfotericina B.
5. Griseaogulvina:
Es el frmaco especialmente eficaz para el tt de dermicomitosis o tias.
Se administra por va oral, y su tt es relativamente largo porque oscila entre dos
semanas.
Mecanismo de accin: Inhibir el crecimiento del hongo (la mitosis).
21.
RAMs:
o Molestias gastrointestinales.
o Reacciones alrgicas.
o Fotosensibilidad.
82
Frente al virus herpes simple (VHS) y el virus varicela zoster (VVZ) funcionan
aceptablemente bien el Aciclovir y la Vidarabina.
Frente al virus del VIH funcionan bien los inhibidores de la transcriptasa.
Nucleocpside: ncleo de protenas.
Algunos virus pueden tener una cubierta llamada cpside.
-
Frmacos antigripales: Van dirigida contra los virus influenza (de la gripe).
1. Amantadina.
2. Zanamovir.
Frmacos antihepatticos:
1. Rivavirina:
Se administra por va oral.
Nuseas.
Vmitos.
Anemia.
Anorexia.
NOTA: frente hepatitis hay poca eficacia, es contra la hepatitis C crnica donde existe
ms eficacia.
-
Frmacos anti-VIH:
Hay mejor respuesta vrica a traves de la transcriptasa inversa.
Clasificacin de los frmacos anti-VIH:
3. Inhibidores de la transcriptasa inversa (IETI):
nuclesidos.
Zidovudina o Azidotimidina (AZT):
Se administran por va oral.
RAMs:
o Anemia.
o Leucopenia.
o Trastornos gastrointestinales.
Son
anlogos
RAMs:
o A nivel gastrointestinal:
Diarreas.
Nuseas.
83
A nivel IV:
Flebitis.
A nivel tpico:
Vesiculiozacin (quema el tejido).
2. Vidarabina:
dem a acicolvir, salvo que es menos potente y con menores reacciones
adversas.
22.
FARMACOLOGA DE LA INMUNIDAD.
Inmunidad: Capacidad del organismo para distinguir las clulas extraas a las del
organismo y eliminarlas.
Antgeno: cualquier microorganismo que pueda activar el sistema inmunitario.
Vacunas: Son medidas profilcticas (excepto Ttanos y Rabia) que nunca deben
administrarse en pacientes con fiebre o inmunodeprimidos ya que pueden ocasionar
episodios convulsivos.
Las vacunas ms importantes son:
1. Preparados Antivricos.
2. Preparados antibacterianos.
1. Vacunas antivricas Nio:
a. Hepatitis B.
b. Sarampin.
c. Rubola.
d. Parotiditis.
e. La Polio.
84
Principales sueros:
1. Suero animal.
2. Suero humano.
1. Suero animal:
Se obtiene de caballos inmunizados.
Se obtiene el suero antibotolnico, suero antiofdico (serpientes) y suero
antittano.
2. Suero humano:
Se obtiene de personas que poseen anticuerpos frente a la enfermedad.
Tienen menos posibilidades de reacciones alrgicas que los sueros animales.
La efectividad de estos es entre 2-3 semanas.
Los ms importantes son:
a. - globulina antirrubeola.
b. - globulina frente a CMV.
c. - globulina antitetnica.
d. - globulina antisarampin.
e. - globulina frente a hepatitis B.
85
23.
-
FARMACOLOGA HORMONAL.
86
1. Frmacos hipotiroidismo:
Lo normal es administrar hormona T3 o T4. Se suele administrar hormona T4
por va oral, a bajas dosis e ir aumentando con el paso del tiempo.
Es posible administrar T3 pero normalmente en casos de urgencia por
ejemplo en un coma tiroideo se administra hormona T3 por va IV y posologa
cada 4 horas (es una hormona muy inestable).
NOTA: el tt con hormona T4 puede ser de por vida.
2. Frmacos hipertiroidismo:
Existen dos formas para combatir el hipertiroidismo:
1) Administrar Yodo por va oral: a dosis altas con el fin de inhibir la
produccin de T4 en el Tiroides (feed-back). El problema es el sabor
desagradable y desarrolla acn.
2) Tt Farmacolgico: Administrar frmacos de la familia de los tiouracilos
como Propil-tiouracilo y Metiltiouracilo. Estos frmacos inhiben la sntesis de
hormona T3 y T4.
Se administran por va oral.
RAMs:
o Agranulocitosis.
o Bocio-fetal.
-
bacterias
que
son
87
Glucagn:
Hormona pancretica cuyos receptores especficos estn en el hgado y su funcin
fisiolgica es aumentar la glucemia.
El tt con glucagn se administra por va IM.
Interacciones farmacolgicas:
Este frmaco interacciona con el alcohol, -bloqueantes, corticoides,
diurticos, anticonceptivos oral y anticoagulantes va oral.
88
24.
89
patologas drmicas o cutneas. Hay que tener cuidado ya que son frmacos
inmunosupresores.
-
Precaucin en enfermera:
En administracin parenteral debemos tener en cuenta la lipohipertrofia.
En administracin oral crnica, para reducir la aparicin de reacciones adversas,
el tt se debe instaurar lentamente y la retirada tambin de ser lentamente.
Dado que los corticoides antiinflamatorios tienen propiedades inmunosupresoras
hay que tener precaucin con la aparicin de infecciones tanto bacterianas como
fngicas (candidiasis). En pacientes anticoagulados estos corticoides aumentan el
riesgo de hemorragia.
90
Uso clnico:
til en el hipogonadismo femenino con terapia sustitutiva.
Tt de dismenorrea y ciertos tumores tanto de mama como de prstata.
b. Progesterona:
Destaca la Hidroprogesterona / Hidroxiprogesterona.
RAMs:
o Prdida de la lvido.
o Trastornos en el sueo.
o Candidiasis vulbo-vaginalis.
Uso clnico:
til en anticoncepcin (combinacin de estrgenos).
til en hemorragias de endometrio y uterinas.
til en el tratamiento de tumores del endometrio.
c. Antiestrgenos:
91
i. Clomifeno.
ii. Tamoxifeno.
Bloquean receptores de estrgenos.
RAMs:
o Nuseas.
o Sofocos.
Interacciones farmacolgicas:
El Tamoxifeno aumenta la respuesta de los anticoagulantes y puede
producir hemorragias
Contraindicaciones:
Contraindicado en mujeres embarazadas por su efecto teratgeno.
Uso clnico:
Ambos se utilizan en el tt de tumores de mama.
d. Antiprogestgenos:
i. Mifepristona:
Se administra por va oral.
Es una modalidad de pldora abortiva.
Es una nica dosis lo que justifica que apenas tenga reacciones
adversas.
-
RAMs:
o Rubor.
o Cefalea.
o Trastornos en la visin.
92
RAMs:
o Infeccin vaginal.
o Aumenta el riesgo de cncer de cervi.
o Aumenta el riesgo de cncer de mama.
o Aumenta las transaminasas.
o Retencin de lquidos que cursa con ademas.
o Aumenta el tejido adiposo a nivel subcutneo.
o Trastornos en el S.N.C.:
Depresin.
Cefalea.
Irritabilidad.
Interacciones farmacolgicas:
o Aquellas que disminuyen la eficacia de los anticonceptivos como ciertos
antibiticos (Penicilina, Tetraciclinas y Rifampicina), los antimicticos
(Griseofulvina y los axoles), anticonvulsivantes (Fenitona y Cabamancepina)
y barbitricos (Fenobarbital).
o
25.
93
resistentes a los citostticos. Esta resistencia puede ser natural o bien puede surgir a lo
largo del tt.
-
Administracin de citostticos:
La mayora de los citostticos se administran por va IV y algunos se administran
por va oral.
En todos los casos debida a su elevada toxicidad es importante ajustar la dosis
con la mayor precisin posible.
1. Combinacin de citostticos:
Es muy frecuente administrar dos o ms citostticos juntos. Esto tiene la
ventaja de que se puede reducir la resistencia a las clulas tumorales a los
citostticos, pudindose as ampliar la capacidad agresiva utilizando frmacos
con diferentes mecanismos de accin. El inconveniente es que se pueden sumar
los efectos txicos. Para evitarlo se procura combinar citostticos con la misma o
parecida toxicidad.
2. Ciclos:
Lo ms habitual es administrar los citostticos en ciclos, con periodos de
descanso. Con esto se intenta que las clulas normales (de la mdula sea) se
recuperen del efecto txico del citosttico, mientras que las clulas tumorales se
recuperan en menor cuanta. De esta forma, y repitiendo los ciclos se pretende
reducir progresivamente el nmero de clulas tumorales hasta conseguir su
eliminacin, mientras que las clulas normales pueden recuperarse despus de
cada ciclo. Por desgracia este comportamiento ideal de las clulas normales y
tumorales rara vez se cumple.
3. RAMs de los citostticos:
El margen teraputico de estos frmacos es muy estrecho incluso inexistente,
por lo que en muchos casos los efectos secundarios se presentan antes que los
teraputicos siendo muy difcil o imposible el evitarlos.
En general, los citostticos son ms txicos para las clulas tumorales que
para las clulas normales, pero no siempre es as. El citosttico ideal sera aquel
que fuese selectivamente agresivo sobre las clulas tumorales e inocuo para las
clulas normales.
Los citostticos son en general ms agresivos sobre clulas que estn en fase
de reproduccin. Esto es una caracterstica de los tumores lo que los hace
sensibles a los citostticos. Sin embargo algunas clulas normales como las de la
mdula sea, la mucosa del aparato digestivo, los folculos pilosos y las gnadas,
se dividen tambin con relativa rapidez, y por tanto son tambin sensibles a los
citostticos.
RAMs:
o Depresin de la mdula sea.
o Afectacin de la mucosa del aparato digestivo: inflamacin intensa de la
mucosa bucofarngea (mucositis).
o Afectacin de los folculos pilosos: Alopecia.
o Alteracin de las gnadas: Amenorrea, esterilidad permanente,
oligoespermia.
o Desarrollo de otros tumores.
o Vmitos: los antiemticos suelen ser poco tiles.
94
RAMs:
o Depresin medular.
o Alopecia.
o Vmitos.
o Cistitis hemorrgica.
o Nefrotoxicidad (cisplatino).
Uso clnico:
Nitrusoureas se utilizan en el tratamiento de leucemias y linfomas.
Cisplatino es eficaz en el seminoma y cncer de ovario.
Carboplatino se utiliza para el cncer de ovario.
Uso clnico:
Se utilizan en algunos tumores slidos como el carcinoma de mama.
RAMs:
o Depresin medular.
95
o
o
Uso clnico:
La Vincristina se emplea en la fase de la induccin de la remisin de la
leucemia aguda.
La Vinblastina y Vindesina se emplean en el tt de linfomas.
5. Miscelnea:
En este grupo se incluyen otros frmacos eficaces en el tt de tumores
malignos, con efectos ms complejos o desconocidos.
El etopsido y el Tenipsido son muy parecido a los alcaloides Vinca y tienen
sus mismas indicaciones. El Paclitaxel es eficaz en el carcinoma metastsico de
ovario
6. Otros:
a. Hormonas y antihormonas:
Los glucocorticoides se utilizan en el tt de algunos tumores linfticos.
Estrgenos y andrgenos se utilizan en algunos tumores de mama, tero y
prstata.
b. Interferones:
Los interferones son productos biolgicos (citocinas), con una potente
accin antiproliferativa, antivrica e inmunosupresora.
Los interferones alfa se utilizan en el tt de un tipo especial de leucemia
(tricoleucemia o leucemia de <clulas peludas>) y del sarcoma de Kaposi
asociado a SIDA, y tambin pueden ser eficaces en el tt de algunos
linfomas, el mieloma mltiple, el tumor carcinoide, el carcinoma renal
avanzado y del melanoma maligno.
Los interferones beta se utilizan en el tt de la esclerosis mltiple y el
interfern gamma, en la granulocitosis crnica.
Todos los interferones pueden producir un cuadro pseudogripal con fiebre,
astenia, cefaleas y mialgias y en ocasiones producen leuco y
Trombocitopenia, as como alteraciones hepticas.
c. Interleucinas:
La interlecucina 2 se utilizan en el tt del carcinoma renal avanzado.
d. Inmunoestimulantes:
En algunos tumores se utilizan estimulantes inespecficos de la inmunidad
como cepas atenuadas de Mycobacterium Bovis en el cncer de vejiga.
96
a. Local y Material.
Las soluciones se preparan en un local de flujo de aire laminar, o por lo
menos suficiente ventilado y con extractor de aire.
Cualquier material que haya entrado en contacto con el citosttico se
desecha en bolsas impermeables y bien cerradas, que se incineran.
b. Preparacin.
Las personas que preparan las soluciones deben ponerse bata, mascarilla,
guantes y protecciones oculares. Al acabar, deben lavarse las manos.
c. Embarazo.
Las mujeres embarazadas no deben manipular citostticos.
d. Apertura de los envases.
Las ampollas o envases se abren con cuidado, protegindose las manos.
Tambin se pondr especial cuidado en no pincharse con agujas.
e. Contaminacin de piel y mucosas.
Si el citosttico entra en contacto con la piel, sta ha de lavarse con
abundante agua y jabn neutro. Si se trata de mucosa, sta se lavar con
solucin salina. Si la zona contaminada es el ojo, hay que acudir
urgentemente a un oftalmlogo.
8. Infusin de citostticos.
La infusin de citostticos se hace habitualmente a travs de una cnula
corta de tefln, que se retira al terminar la infusin. En este caso se deben tomar
las siguientes precauciones:
Deben extremarse las medidas de asepsia, ya que la mayora de los
enfermos sufre Leucopenia o depresin de la inmunidad por el tumor, y, por
tanto, mayor predisposicin a las infecciones.
Se evitarn las venas situadas sobre las articulaciones de la mueca y el
codo. Una infeccin local podra afectar a dichas articulaciones,
comprometiendo su funcin.
97
AUTO EVALUACIN
1. Cul puede ser el origen de
los frmacos?
a. Vegetal.
b. Animal.
c. Qumico.
d. Todas son correctas.
2. Qu es caracterstico de la
difusin simple?
a. Es un transporte activo.
b. Es a favor de gradiente.
c. Tienen gasto de energa
d. Todas son falsas.
3. Cul es el modelo de
compartimiento donde el
frmaco se acumula en los
tejidos ms irrigados?
a. M. Bicompatimental.
b. M. Tricompartimental.
c. M.Tetracompartimental.
d. M.Pentacompartimental.
4. Por que fase se ha
metabolizado el frmaco cuyos
metabolitos pueden ser ms
txicos que el frmaco
original?
a. Fase IV
b. Fase II.
c. Fase I.
d. Fase V.
5. Qu es un profrmaco?
a. Una encima que cataboliza una
reaccin qumica.
b. Es el frmaco inactivo.
c. Es un producto qumico que se
convierte en una sustancia
farmacolgicamente activa
cuando se metaboliza por
algn tipo de reaccin
metablica.
d. Es la cantidad y forma en la
que llega el frmaco a la
circulacin sistmica.
6.
7.
Cul es el neurotransmisor
ms utilizado por las
neuronas?
a. Acetil colina.
b. Adrenalina.
c. Noradrenalina.
d. Todas son correctas.
8.
9.
El Nictamus es
adverso de:
a. Amitriptilina.
b. Oximetazolina.
c. Anfetaminas.
d. Fenitona.
un
efecto
98
20.Cul
de
los
siguientes
frmacos
puede
producir
anemia megaloblstica?
a. Diflusal.
b. Protxido de calcio.
c. Hormona ADH.
d. Protxido de nitrgeno.
21.Cul
de
los
siguientes
frmacos no produce como
efecto secundario relajacin
muscular?
a. Enfluorano.
b. Diazepam.
c. Tiopental.
d. Ninguna es correcta.
22.Cul
es
la
encima
degrada enlaces steres?
a. Esterasas.
b. Amidasas.
c. Oteasas.
d. Todas son correctas.
que
99
un
qu
b. La bomba K-H.
c. La bomba Na-Ca.
d. La bomba K-Ca.
34.Cul es el mecanismo
accin
del
Verapamilo
Diltiazem?
a. Bloquean canales de Na.
b. Bloquean canales de K
c. Bloquean canales Ca.
d. Ninguna es correcta.
de
y
es
un
100
de
42.Cul
de
los
siguientes
frmacos
bloquea
los
receptores D2 y 5HT3?
a. Metoclopamida.
b. Ondansetrona.
c. Omeprazol.
d. Las respuestas a. y b. son
correctas.
43.Las heparinas de alto peso
molecular
tienen
como
mecanismo de accin:
a. Anticoagular el organismo.
b. Activar la antitrombina.
c. Inhibir
la
produccin
de
Protrombina.
d. Ninguna respuesta es correcta.
44.Con qu se suele combinar la
amoxicilina para inhibir las Lactamasas?
a. cido ascrbico.
b. Sulbactam.
c. cido clavulnico.
d. Ninguna respuesta es correcta.
el
c. Trimetoprim.
d. Las respuestas a. y c. son
correctas.
46.Cul es la primera opcin
teraputica en el tt de la
tuberculosis?
a. Isoniazida + Rifampicina.
b. Rifampicina + Ciprofloxacino.
c. No existe tratamiento.
d. Ninguna de las respuestas es
correcta.
47.Cul
de
los
siguientes
frmacos
tiene
como
mecanismo de accin disminuir
el pH intracelular?
a. Pirazinamida.
b. Misopostrol.
c. Penicilina G.
d. Amoxiclinina.
48.Cul
de
los
siguientes
citostticos
interrumpe
el
fenmeno
conocido
como
mitosis?
a. Los citostticos extraidos de
las plantas de la familia Vinca.
b. Las miscelneas.
c. Interferones.
d. Interleucinas.
49.A qu familia de frmacos
pertenecen los interferones?
a. Antibiticos.
b. Vinca.
c. Miscelneas.
d. No son frmacos.
50.Administramos
dosis
muy
altas
de
metotrexato,
potencialmente mortales, y a
las 24 horas se administra
cido flico, que neutraliza la
accin del metotrexato. Esto
se conoce como:
a. Recate de metotrexato.
b. Rescate del cido flico.
c. Rescate de las clulas.
d. Todas son falsas.
101
RESPUESTAS DE LA AUTOEVALUACIN
1.d.
2. b.
3 a.
4c.
5c.
9.d.
10c.
11d.
12b.
13d.
14a.
15d.
16d.
17d.
18d.
19d.
20d.
21c.
22a.
23b.
24d.
25a.
26b.
27d.
28a.
29c.
30d.
31d.
32d.
33c.
34c.
35d.
36c.
37b.
38a.
39d.
40d.
41c.
42d.
43b.
44c.
45d.
46a.
47a.
48a.
49d.
50b.
http://www.loseskakeados.com
102