Bolillero de Fármaco

Bolillas
mircoles, 22 de diciembre de 2010

19:48
1. Concepto
2. Origen
3. Estructura Quimica
4. Mecanismo de accion
5. Clasificacion
6. Farmacocinetica: Actividad que efectuan los farmacos en el cuerpo durante cierto periodo,
incluye los procesos de absorcion, distribucion, localizacion tisular, biotrasnfomacion y
excrecion.
7. Farmacodinamia: Estudio de los efectos bioquimicos y fisiologicos de los medicamentos y el
mecanismo de sus acciones, que incluye correlacion de las acciones y los efectos de los
farmacos con su estructura quimica.
8. Indicaciones
9. Contraindicaciones
10. Efectos colaterales
11. Interacciones
Tmax: concentracion plasmatica mxima.

Vida Media Plasmtica: es el tiempo que trascurre para que desaparezca la mitad de su concentacin
del torrente sanguineo.
Vida Media de Eliminacin: es el tiempo que trascurre para que la droga se elimina en la mitad de su
concentracin en todo el organismo.
Ambos depende de la biotrasformacion y la excrecion.

Biodisponibilidad: es el porcentaje de la droga que llega a la circulacion general. Depende del
porcentaje de absocion gastrointestinal y del efecto de primer paso por el hgado.
Ej: Propanolol tiene una BDP de 25% y se absorbe 75%... 50% sufrio 1er paso.
La circulacion enterohepatica prolonga la vida del farmaco.
La Biotrasformacion puede ser por procesos no sinteticos (son de activacion) y de sintesis (son de
inactivacion). Un farmaco con metabolito activo quiere decir que sufrio un proceso no sintetico porque
hay una activacion.
Farmacologiapur pgina 1
miscelaneas
Sbado, 25 de Diciembre de 2010
10:54 a.m.
Concepto:
Origen :
Clasificacin :
estructura qumica:
Farmacocintica:
Farmacodinamia:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Efectos colaterales:
Mecanismo de accin:
Interacciones:
Metabolizacin heptica eliminacin renal
me perdi en lisboa, encontr el caf de la paz, lo tome

y me agarr "el tic de la loba"
Clasificacion
mircoles, 26 de enero de 2011
10:16
Beta bloqueantes
No
selectivos
timolol, propanolol, pindolol, nadolol, sotalol (el timo de pepe no

es nada sonoro)
Selectivos Beta 1(cardiaco): metoprolol, Atenolol, acebutolol, cebiprolol,

esmolol, isoprolol (MetoAteAceCebiEsmoIso)
Beta 2: butoxamina, alfa-metilpropanolol
Todos los beta +alfa 1: carvedilol, nebivolol, labetalol,
bucindolol,(canela busco)
Antiarritmicos
Grupo I:
bloquean los canales de Na

IA: entre 1 y 6 seg
Se subdividen segn el tiempo de Quinidina, Procainamida,
repolarizacion en:
disopiramida
IB: entre 0,3 y 1 seg
Lidocaina, Mexiletina, aprindina
IC: 8 seg, alta afinidad por el

estado activo de los canales de Na
Los que producen mayor depresin
de la excitabilidad y conductividad
Propafenona, flecainida
Grupo II:
bloquean receptores B
adrenergicos
Clasificacin B bloqueantes:
Propranolol, Atenolol, Metoprolol,

Carvedilol, Nadolol
Grupo III:
Prolongan el periodo refractario
Amiodarona, Sotalol, Dofetilida,

Ibutilida
Grupo IV:
bloquean los canales de Ca tipo L Verapamilo, Diltiazem

Clasificacin bloqueantes de
canales de Ca
Vasodilatadores Coronarios
Esteres del Ac. Nitrico Nitratos Trinitrato de glicerilo o Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbide
5-nitrato de isosorbide
Tetranitrato de pentaeritrol
Esteres del Ac. Nitroso Nitrito
Nitrito de amilo (Via Inhalatoria)
Bloqueantes de canales de Ca
Selectivos:
Bencilalquilaminas: Verapamilo
Benzotiazepinas: Diltiazem
Dihidropiridinas: Nifedipina, amlo, felo, nicar, isra, nimo (dipina)
No selectivos: Difenilpiperazinas: flunarizina, cinarazina

Fenilamina, bepridil
Nica, nimo e isra almorzaron nife de felino de dipina
IECA Y ARA II
IECA
Los que contienen

sulfhidrilo
captopril, fentiapril, pivalotril, alacepril , zofenopril,(caf de la paz)
Radical dicarboxilo
Moexipril, espirapril, Perindopril, enalapril, lisinopril, benazepril (ME Perdi en

LisBoa)
Radical fsforo
Fosinopril
ARAII
Telmisartn, irbesartn, candesartn, losartn, , valsartn (tic de loBa)
Diurticos
Alta:
Actan en el asa ascendente gruesa de henle

Cortical y medular
Moderada:
en el asa ascendente gruesa de henle

Cortical
Baja (Diurticos
menores) :
Ahorradores de K: amilorida
Antagonistas hormonales: espironolactona,
canrenona, canrenonato de K
Osmticos: glicerina, sorbitol y manitol
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
furosemida, butenamida, piretamida,torasemida,acido etacrnico.

(La tora butesa pirevai y furiosa)
Diurticos de Moderada Eficacia

Duracin de la accin: Corta
Qumica:
Benzotiazidas, clortiazidas, hidroclorotiazidas

6 a 12 hs
(Agua con cloruro de benceno)
Media
ciclotiazida, ciclopentiazida; xipamida, clopamida, indapamida

8 a 20 hs
(La india xipa y amida acloparon su ciclopen)
Larga
metozalona, clortalidona
48 a 72 hs
(Clortalino metio en la lona)
Ftalmidinas
clortalidona, indapamida
Quinazolonas metolazona, quinetazona
Diurticos Menores
Inh de la anhidrasa carbonica acetazolamida, diclorfenamida, etoxzolamida, metazolamida
Diureticos osmoticos
Manitol: 5%
Ahorradores de K
Pirazioilguanidina: amilorida
Pieridina: triamtereno
Antagonistas hormonales
Espironolactona (canrenona es su metabolito activo)

Canreonato de K
Derivados Opiceos
Pentacclicos Naturales derivados del
OPIO (opiaceos)
Fenantrenos
Morfina: mayor actividad analgsica
(El codo de morfeo teba)
Codena: menor
Tebana: carece de actividad
Bencilisoquinolinas
Papaverina: antiespasmdico
Semisintticos
Bencilisoquinolinas
(antagonistas)
(Noquear papa)
Noscapina: antitusgeno (en nios)
Agonistas
Etilmorfina
(Heroe etilmongolico
ahogo 2 codos)
Herona (diacetil morfina): ms

liposoluble, VM corta
Dihidrocodena
Mixto
Nalorfina
(Antagonistas/agonistas)
Morfinnicos
Agonista (el oso morfo

mi codo)
Oximorfona, Oxicodona
Antagonistas
Naloxona, Naltrexona
Mixto
(Agonista/antagonista)
Nalbufina
Clasificacin segn su afinidad

Agonistas puros
Morfina, Herona, Petidina, Metadona
Agonistas parciales Buprenorfina

Agon-Antagonistas Nalorfina, Nalbufina
Antagonistas puros Naltrexona, Naloxona
5-CARDIOTONICOS
Clasificacin de las Drogas Cardiacas
lunes, 17 de enero de 2011

16:09
1-Cardiotonicos
2-Estimulantes Cardiacos
Xantinas ( Cafeina)
Catecolaminas ( A, NA, DA, DB)
Concepto:
Sustancia capaz de
tonificar al musculo
cardiaco en todas
sus propiedades
3-Depresores cardiacos
Betabloqueantes (propanolol, atenolol)
Anestesicos generales
Hipnoticos ( BZD, Barbituricos)
Parasimpaticomimeticos ( esteres de colina, Anticolinesterasa)
Antiarritmicos
Clasificacion Gral de Inotropicos

Moduladores de la act. Enz.
Glucosidos cardiacos --> Bomba de Na/K
Bipiridinas--> Fosfodiesterasa 3
Protectores de Pep Natriuretico --> Endopeptidasas neutras
Origen --> Naturales

Digitalis purpurea:
Glucosido A Digitoxina
Moduladores de Receptores
Agonistas Adrenergicos --> Receptores B
Dopaminergicos --> Receptores DA
Hojas
Glucosido B Gitoxina
Moduladores de la sensibilidad al Ca
Levosimendan --> troponina C
Hojas
Digitalis Lanata: Lanatosido A Digitoxina

Lanatosido B Gitoxina
Lanatosido C Digoxina
Strophantus: Gratus
Semilla
Ouabaina
Kombe Cimarina
Quimica
Esteroides Glucosilados:
Urguinea Maritima: Proscilaridina

Bulbo
1- Azucar (Digitoxosa): No
inotropico. 3P ( Penetracion,
Permanencia, Potencia)
2- No Azucar ( Aglicona o
Genina): Inotropico, Formado
por
Ciclopentanoperhidrofenantr
eno + Lactona)
5-Inotrpicos positivos
Martes, 21 de Diciembre de 2010
05:10 a.m.
Concepto:
Son drogas que aumentan la fuerza de contraccin del miocardio
Clasificacin : de acuerdo a su mecanismo de accin
Bloquean la ATP-asa de Na/K: digitalicos (cardiotnicos: sin consumo de O 2)
Aumentan AMPc:
Simpaticomimticos: dopamina y dobutamina
Inhibidores de las fosfodiesterasas: amrirona, milrinona
Aumentan la sensibilidad al Ca: pimobendan, levosimendan
Digitlicos:
Origen :
Digitalis lanata:
Lanatosido A: digitoxina (poder acumulativo, efectos txicos frecuentes)
Lanatosido C: Digoxina
Digitalis purprea:
Strofantus gratus: Ouabaina
Mecanismo de accin:
Inhiben a la ATP-asa Na/K: aum Na intracelular que lleva a aum Ca intracelular, aum la fuerza de
contraccin, lleva a efectos txicos
estructura qumica: digoxina
Genina o aglicona: accin farmacolgica, CPPF unido a una lactona
Glucosdica: azcar (ramnosa, digitoxosa) farmacocintica (penetracin, VM)
Farmacocintica:
VO: inicio: 1 hora, efecto mximo: 5 horas
EV: inicio: 10 min, efecto mximo: 1 hora
VM: 4 a 6 das, suspender la medicacin cada 3 semanas (crnico)
BDP alta, unin proteica 25, pasa todas las barreras, se acumula en el corazn 10 a 50 veces
BTF baja, eliminacin renal (IR se prolonga la VM) y biliar (30%)
ndice teraputico: muy estrecho (0,5-2ug/ml)
Beta metil digoxina: BDP y absorcin mayor, inicio de accin ms corto
Farmacodinamia:
Efecto primario: inotrpico +
Electrofisiolgicos:
Cronotrpico -: bradicardia
Dromotrpico (-)
Batmotropismo:
Inflamacin aguda: (+)
Esclerosis: (-)
Aum el automatismo ectpico
Neurohormonales:
Estimulacin vagal (bradicardia)
Dis la renina plasmtica
Indicaciones:
ICC: acompaada de fibrilacin A
Sistlica sintomtica
Taquicardia paroxstica supraventricular
Contraindicaciones:
Absolutas:
Disfuncin diastlica: IC, miocardiopata hipertrfica
Estenosis: mitral, subartica
Estenosis: mitral, subartica

Pericarditis constrictiva
Relativas:
Bloqueos de 2 o 3 grado
Arritmias
Bradicardia marcada
Efectos colaterales: intoxicacin
Digestivo: Anorexia, nauseas ,vmitos
SNC:
visual: visin borrosa, imgenes amarillentas
Psiquiatrico: delirio, fatiga
Respiratorio: hiperventilacin debido a la hipoxia
Cardiovascilares:
arritmias A y V
Bloqueo de cualquier magnitud
CPPF: hiperestrogenismo, debido a inhibicin del metabolismo de B estradiol (ginecosmatia en H y
galactorrea en la mujer)
Tratamiento:
Ac: Suspende la medicacin y tratamiento sintomtico
Anticuerpos antidigoxina por va EV
Interacciones:
Farmacocintico:
Absorcin:
Aumentan: eritromicina, omeprazol
Disminuyen: colestiramina, caoln, pectina, salvado, neomicina, anticidos
BTF:
Aumentan: inductores enzimticos (fenobarbital, fenilbutazona, difenilhidantona)
Disminuyen: captopirl, diltiazem
Eliminacin renal:
Disminuyen: propafenona, quinidina, quinina, verapamilo, amiodarona
Farmacodinmico:
Bloqueantes B adrenergicos y de canales de Ca:
Antagonismo inotrpico y sinergia con dromotropismo
Diurticos: arritmias
Por: desbalance hidroelectroltico, hipopotasemia, simpaticomimticos
Simpticomimticos:
Tabla en la transcripcin
Dopamina: facilita la diuresis en estados de shock <2
Extravasacin: necrosis por VC
Adrenrgicas: HTA, taquicardia, sudoracin, aum de la necesidad de O 2
Interacciones:
Sinegia de efectos adrenergicos: meticlopramida, clorpromazina, haloperidol
Bloqueantes B: alfa VC
Bloqueantes alfa: hipotensin marcada
Contraindicaciones:
Feocromocitoma
Estenosis artica grave
Anestesicos halogenados
Indicaciones:
Congestin pulmonar
IC grave
Dobutamina: se usa ms en shock cadiognico
Dromotrpico (+): se usa con digitlicos
Contraindicaciones:
Indicaciones:
IC asociada a CI, shock cardiognico
IC asociada a CI, shock cardiognico

Embolia pulmonar
Aumentan AMPc:
Dis la presin telediastlica, RVP
Amrinona: VO y EV, BTF higado (acetiladores rpidos y lentos), se inactica con la luz y solucin
glucosada
Efectos adversos: hipotensin, retencin hidrosalina, aum de enzimas hepticas
Milrinona: VO y EV, monos efectos adversos que amrinona, (menos gastrolesiva)
Indicaciones: IC aguda, como ltimo recurso
Concepto: Son frmacos que

bloquean los receptores B
adrenrgicos
6-B bloqueantes
08:25 a.m.
Origen : todos sintticos
Clasificacin :
No
selectivos
timolol, propanolol, pindolol, nadolol, sotalol (el timo de pepe no

es nada sonoro)
Selectivos
Beta 1(cardiaco): metoprolol, Atenolol, acebutolol, cebiprolol,

esmolol, isoprolol (MetoAteAceCebiEsmoIso)
Beta 2: butoxamina, alfa-metilpropanolol
Todos los beta +alfa 1: carvedilol, nebivolol, labetalol,
bucindolol,(canela busco)
Estructura qumica:
Derivan de la isocrenolina, estructura similar a los adrenrgicos
Farmacocintica:
Via parenteral (muy pocos), VO
Atenolol:
Escasa unin proteica
Pasa poco la BHE
1 a 2 veces al da
No da metabolitos activos
Propanolol:
Mucha unin proteica
Pasa bien la BHE
Cada 8 hs
Receptores adrenrgicos: proteina G

Receptores A
Menos sensible, pero de efecto dominante
A1: prot Gq (entra Ca), contraccin
A2: prot Gi (dis AMPc) contraccin del msculo liso.
Receptores B (aum AMPc): Gs
Ms sensible
1: corazn ++
2: relajacin, visceras y arterias musculares, broncodilatacin
3: hormonal
Pegado de <http://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_adren%C3%A9rgicAccio>
ATENOLOL
Recordar
Farmacodinamia:
Accin cardiaca:
Disminuye las 4 propiedades del corazn
Ino: dis la PA, batmo: antiarritmico, dromo: bloqueo del 1 al 3 grado a nivel AV
Inotropismo
Contraccion
Cronotropismo
Frecuencia cardiaca
Dromotropismo Conduccion electrica

Batmotropismo Excitabilidad
Accin vascular:
Bloqueo de Beta 2: VasoConstriccion, ocurre 3 primeros das, luego
VasoDilatacion por dis de renina
Disminuyen:
Renina: por lo tanto disminuye:
1.Ang II: disminuye la PA, PAM, 4 propiedades, HVI, VasoDil (dis de Res Ven Perf)
2.Aldosterona: elimina Na, agua, retiene K
Accin antihipertensiva:
Cardiaco: por inotropismo (-)
Renal: por dis de renina
SNC: dis de la sensibilidad en el centro vasomotor en bulbo a los
simpaticomimeticos (Adre, Nor, Dop)
Accin metablica:
Hipoglicemiantes: por bloqueo a nivel del hgado, impide la gluconeognesis
Dislipidemia: aum LDL, aum TAG, baja HDL
Propanolol: en las 1ras 72 horas En varices esofgicas, cirrosis por VC
Potencia se compara con la del propanolo (1)
Pindolol 6 veces, antenolol 1
Propanolol, pindolol, oxprenolol, profafenona: impiden a despolarizacin
estabilizando la membrana, como antiarritmico
Accin antianginosa:
al Dis consumo de O 2
En el ejercicio no hay respuesta hipertensora
Accin respiratoria:
Broncoconstriccin: empeora el asma, EPOC.
Los efectos bloqueantes prcticamente no existen con los cardioselectivos, si con
los no selectivos.
Cebiprolol: bloquea b1 y agonista beta 2 (usar en el asma con HTA)
tero: tocolticos (inh la contraccion uterina)
Ojos: antiglaucomatosos (dis la produccin de humor acuoso en la cmara
anterior del ojo) tanto en glauc de angulo abiertos como cerrados (grave)
SNC: depende de la dosis
Ansiolticos - efectos psicopticos - mana persecucin
Indicaciones:
HTA (Atenolol, acebutol, labetolol, metoprolol)
Arritmias cardiacas: extrasistoles ventri y supra ventriculares (propanolol)
L2
B1
B2
Propanolol -
L1
+++
+++
Atenolol
+++
Metoprolol -
+++
++
++
Labetolol
+++(Vasd) +
HTA (Atenolol, acebutol, labetolol, metoprolol)

Arritmias cardiacas: extrasistoles ventri y supra ventriculares (propanolol)
Angina de pecho (atenolol, metoprolol, nadolol, propanolol)
Estenosis subaortica hipertrofica
Glaucoma
Contraindicaciones:
Shock cardiogenico
ICC
Hipotension arterial
Asmaticos
Bloqueo AV de 2-3
Embarazo
Bradicardia
Hipotension
Disminucion extrema de la presion intraocular
Hipoglicemia
Broncoconstriccion
Mecanismo de accin:
Actua de forma competitiva con los farmacos adrenergicos bloqueando sus
receptores
Interacciones:
Los barbituricos estimulan los procesos enzimaticos acelerando su metabolizacion
Con los tranquilizantes mayores (fenotiazidas) tienen un mayor efecto hipotensor
Con los hipoglucemiantes: efectos de suma.
7-ANTIARRITMICOS
07:13 p.m.
Concepto:
Son frmacos que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo
cardiaco que no ejercen efectos adversos sobre el impulso sinusal normal
Clasificacin :
Grupo I:
bloquean los canales de Na

IA: entre 1 y 6 seg
Se subdividen segn el tiempo de Quinidina, Procainamida,
repolarizacion en:
disopiramida
Quiko diso provocame
IB: entre 0,3 y 1 seg

Lidocaina, Mexiletina, aprindina
Mexico aprisiono a Lido
IC: 8 seg, alta afinidad por el

estado activo de los canales de Na
Los que producen mayor depresin
de la excitabilidad y conductividad
Propafenona, flecainida
Grupo II:
bloquean receptores B
adrenergicos
Clasificacin B bloqueantes:
Propranolol, Atenolol, Metoprolol,

Carvedilol, Nadolol
Grupo III:
Bloquea los canales de Na

inactivados
Amiodarona, Sotalol, Dofetilida,

Ibutilida
Grupo IV:
bloquean los canales de Ca tipo L Verapamilo, Diltiazem

Clasificacin bloqueantes de
canales de Ca
Otros
Flecos de propafenona
Amis ibuti dofetas de sotana
Adenosina, Atropina, Magnesio,

Digitalicos.
Amiodarona:
Estructura qumica:
Es un derivado iodado benzofurnico similar a la hormona tiroidea.
Es antiarritmico, vasodilatador y antianginoso.
Mecanismo de accin:
Grupo I: se une al estado inactivo del canal Na
Grupo II: altas dosis, bloquea de forma no competitiva (ICC)
Grupo III: bloquea la salida de K (arritmia)
Gripo IV: I de canales de Ca (angina)
Farmacocintica:
VM: 28 - 110 das, se puede acumular
CPT: concentracion plasmatica terapeutica
CPT: 1- 2,5 ug (despus de 9 VM se estabiliza la concentracin)
En el miocardio: 10 a 50 veces
Alta UP, desplazamiento proteico con otros de alta UP
BTF: no sinttica (desetilamiodarona)
Hiper e hipotiroideos: de 300 mg 9 mg es iodo, agregar a la dosis de iodo recibido
Presentacin:
EV: formas agudas, goteo
VO: tto crnico
Farmacodinamia:
Electrofisiologicos: prolonga el PA, PRF de todos los tej cardiacos,cronotropismo( -), antagonismo no
competitivo de los recp de Na y adrenergicos, inhibicin de los canales de Ca, disminucin de la vel
de conduccin de los impulsos y la capacidad de resp de memb de tej isquemicos, se une a canales
de Na inactivos
Cardiaco: inotropismo (-) leve principalmente por via EV, poco por VO.
Vascular: vasodilatacin coronaria y periferica.
ECG: intervalo P-R, Q-T , H-V y QRS aumentan.
Hormonal: inhibe conversion de T4 en T3.
Indicaciones:
Amplio espectro: arritmia y fibrilacin tanto A como V
Sx de Wolf Parkinson White (taquicardia supraventricular)
Contraindicaciones:
Absolutas: embarazo, bloqueo AV de 2 o 3 sin marcapasos, bradicardia con sincope sin
marcapasos, disfuncin del nodulo sinusal.
Relativas: ICC, Ins. Hep. Disfuncion tiroidea, Qx. A corazon abierto.
Cardiaco: hipotensin, bradicardia, bloqueo AV
SNC: cefalea, mareos y temblores
VO: nauseas y vmitos importantes (acompaar con antiemticos)
Fibrosis pulmonar: 1-2 meses hacer placa
Micro depsitos cornales de lipofucsina: ojos amarillentos, cede con la suspensin
Arritmognico: en IC y miocarditis
Sueo: insomnio, pesadillas, en ancianos
Neuropata perifrica
Foto sensibilidad
Inhibicin de la conversin de T4 a T3
Cirrosis en pacientes con hepatopatas
Interacciones:
Incrementa los niveles de: digoxina, quinidina, diltiazem
Producen tambien QT prolongado: sotalol, ketoconazol
Aumentan bradicardia: B bloqueantes, verapamilo, diltiazem
Lidocaina:
Estructura qumica: Anestsico local del tipo amida que presenta una alta afinidad por
el estado inactivo del canal de Na+, siendo de eleccin en el tratamiento de las
taquiarritmias ventriculares graves.
Mecanismo de accin: alta afinidad al estado inactivo del canal de Na, Se encuentra
principalmente en isquemias.
Farmacocintica:
VO: Intenso efecto de 1er paso
EV: va de eleccin, inicio de la accin 5 min, VM: 10 min
En IAM: se une en mayor proporcin a la alfa 1-glucoproteina cida (aum su
concentracin)
BTF: intensa, no sinttico (monoetilglicilxilidina)
Eliminacin renal: 10 min
ICC: se reduce la dosis (disminuye la metabolizacin)
Farmacodinamia:
Es el anti arrtmico que menor depresin cardiaca produce
En el Ventriculo sano:
No modifica: las 4 propiedades ni la PA
Suprime los automatismos anormales:
Del sistema de His-purkinje
Actividad desencadenada por potenciales tempranos y tardos
A dosis altas, en bolo (3 a 4 mg por kg) o goteo rpido: hipotensin, bradicardia e ino (-)
En el Ventriculo isquemico:
Batmotropismo (-) y cronotropismo (-)
Suprime las arritmias por reentrada
Indicaciones:
Taquicardia y fibrilacin V asociada a IAM
Arritmias durante la intoxicacin digitlica
Contraindicaciones:
Alergias a anestsicos locales
Relativas: Hepatopatas, epilepsia,
Hipotensin
Bradicardia
Bloqueo AV
Neurolgico: disartra, temblores, euforia, diplopa, nistagmo
Digestivo: nauseas y vmitos
Cardiovascular: Hipotensin, ino (-) notable, bradicardia, bloqueo AV
Mexiletina:
Concepto: el hermano menor de la lidocaina, amina terciaria.
Origen : Sinttico
Farmacocintica:
VO (de eleccin) y EV
Indicaciones:
Uso crnico
Profilaxis y Tto de taquiarritmias V
Interacciones:
Aceleran su BTF: rifampicina, fenitoina
Adenosina:
Concepto: es un nuclesido prico endgeno, muy usado
Mecanismo de accin:
Estimula a los receptores A1:
Activa la salida de K
Inhibe la entrada de Ca
Inhibe la entrada de Ca
Hiperpolariza la membrana e inhibe la actividad automtica de los nodos AV y SA
Clulas auriculares: acortan la duracin del potencial de accin
Farmacodinamia:
Ino (-) y crono (-)
Indicaciones: en bolos
Taquicardia supraventricular por reentrada intranodal
Reentrada AV asociada a WPW
Arritmia V no
Contraindicaciones:
Bradicardia
Bloqueo AV
Interacciones:
Antiagregante plaquetario evidente si se usa con (clopidogrel, AAS)
Propafenona:
Origen : sinttico
Atropina:
Origen : alcaloide natural derivado de atropa Belladona
Farmacocintica:
EV directa lenta 2-3 min
Respuesta inmediata
Farmacocintica:
VO: intenso efecto de 1er paso
EV
Indicaciones:
Arritmias venticulares: sostenidas de alto riesgo que no responden a amiodarona
ni lidocana, 3era opcin
Sx WPW
Farmacodinamia:
actividad anti colinrgica:
Reduce el tono vagal
Bloqueo nicotnico especialmente
Produce taquicardia
Digestivas: nauseas, sensacin de plenitud, sabor metlico, ictericia colestsica
Cardiovasculares: ino (-), hipotensin, bradicardia, bloque AV
Indicaciones: En bradiarritmias de cualquier origen
Mecanismo de accin:
Cualidades de los 4 grupos
Principal es el 1C
8-Vasodilatadores coronarios
Jueves, 16 de Diciembre de 2010
08:33 a.m.
Farmacos Antianginosos
Concepto:
Mecanismo de accin:
Muy liposolubles, liberan in nitrito que es metabolizado hasta NO, actan
sobre el msculo liso vascular activando la guanilato ciclasa que produce
GMPc, activa a proteincinasa y desencadena desfosforilaciones relajando el
musculo liso. Ca (sale de clula y entra a REL) y produce Vasodilatacion
NO ACTUAN SOBRE EL MUSC ESTRIADO NI CARDIACO.
Son fcos que tienen como objetivo suprimir el dolor en su

forma aguda o de prevenir los ataques de forma
prolongada, restableciendo el equilibrio entre el aporte de
O2 de las coronarias y la demanda del O2 del musculo
cardiaco.
Antianginosos Nitritos y Nitratos
Betabloqueantes
Antagonistas de canales de Ca+2
Clasificacin y estructura qumica:

Esteres del Ac. Nitrico Nitratos Trinitrato de glicerilo o Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbide
5-nitrato de isosorbide
Tetranitrato de pentaeritrol
Esteres del Ac. Nitroso Nitrito
Nitrito de amilo (Via Inhalatoria)
Farmacocintica:
Va de administracin:
Sublingual principal (BDP 30-40%), a largo plazo
VO y transdrmica(75-90%): buena absorcin pero 1er paso importante por
el hgado que disminuye su biodisponibilidad (VO 1-20%)
VM: 3 a 4 min Tiempo de Accion: 3 a 4 horas
Nitroglicerina:
Se puede administrar por goteo continuo (tambin el nitroprusiato)
Se degrada a mono y dinitrato de Glicerilo (Vasodilatadores)
Por VEV: biodisponibilidad del 100%
Por VSL: VM: 2-3 min inicio de accin: 2-5 min efecto max: 4-8 min TA: 10-30
min
Dinitrato de isosorbide:
Se degrada en 2 y 5 mono nitrato de Isosorbide
El 5 se usa a largo plazo y por VO
Por VSL: duracin de la accin de 45-120 min
Por VO: Su BDP se reduce a 20-25%, VM: 10 hs duracin e la accin es de 2-8
hs, de forma continuada produce tolerancia
Eliminacin: es renal, la insuficiencia renal ni heptica no la afecta
Farmacodinamia:
Vasodilatacin:
Venoso: a dosis terapeutica
Disminuye el retorno venoso, presin de llenado, T cardiaco, consumo de O2
Arterial: dosis mayores
Disminuye la RVP, Ps y Pd, post-carga y T cardiaco, consumo de O2
A nivel cardiaco:
Dilatan las zonas estenticas coronarias y vasos subepicardicos. Accin
directa en la angina de Prinzmetal para cese del dolor
Tolerancia:
Es la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto
farmacolgico
Se inactiva una aldehdo deshidrogenasa mitocondrial implicada en la
biotransformacin de la nitroglicerina.
Se deja un intervalo de 12 hs para que las Fibras Musc se recuperen
Se ve en los preparados de accin prolongada, difcil en la sublingual.
Dependencia:
Se ve en pacientes a quienes se les retira bruscamente la medicacin y lo
recibian de forma prolongada (vasoconstriccin de rebote)
Se evita retirando el farmaco de forma gradual
Indicaciones:
Angina de pecho
En el IAM para salvar el msculo isqumico y para el dolor
IC: para la vasodilatacin venosa y arterial con disminucin de la pre y post
carga, en el edema agudo de pulmn
En la intoxicacin por cianuro
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
IAM con baja presion de llenado ventricular
1er trimestre de embarazo
Taponamiento cardiaco
Estenosis aortica o mitral
Trombosis coronaria
Efectos adversos:
Cefalea tipo pulstil: VD de los vasos menngeos
Hipotensin arterial:
No se recomienda en crisis hipertensivas
Puede llevar a una hipoxia cerebral
Enrojecimiento de la cara: VD
Taquicardia refleja
Nauseas, vmitos
Metahemoglobina con cianosis:
Cuando supera 1,5 g/dL
En casos de intoxicacin con cianuro es til
9-Bloqueantes de los canales de Ca

Viernes, 17 de Diciembre de 2010
08:02 p.m.
Concepto: son frmacos que bloquean los canales de calcio presentes en la membrana celular. Son
antihipertensivos, antianginosos, antiarritmicos.
Origen: todos sintticos

Clasificacin: Qumica
Selectivos:
Bencilalquilaminas: Verapamilo
Benzotiazepinas: Diltiazem
Dihidropiridinas: Nifedipina, amlo, felo, nicar, isra, nimo (dipina)
No selectivos: Difenilpiperazinas: flunarizina, cinarazina

Fenilamina, bepridil
Mecanismo de accin: bloqueo de los canales lentos de calcio que se encuentran abiertos en la meseta de
cada potencial de accin, dificultando la entrada a la clula, as el corazn pierde fuerza, excitacin y
conduccin.
El tipo L es el que reside en el corazn, pocos en tubo gastrointestinal y nada en musculo esqueltico
Tipos de bloqueo:
Uso dependiente: cuando ms veces se abre el canal, mayor ser el bloqueo, afecta a la actividad miocardica
no la vascular. Es mas accesible con el uso de Verapamilo y diltiazem Son ms efectivos dis la conduccin AV
en la fibrilacin (los canales se abren y cierran ms rpido) que en el ritmo sinusal
Voltaje dependiente: afecta poco al corazn, su accin depende de la vasodilatacin a nivel arterial.
Nifedipina 1000 veces ms potente(VD) que Verapamilo y diltiazem
Los bloqueantes de calcio practicamente no actuan produciendo venudilatacion
Estructura qumica
Farmacodinamia:
Accin cardiaca: dis las 4 propiedades del corazn
Dis: Ps, FC, fuerza de contraccin, Trabajo del corazn
Aum:el tiempo de la distole, inyeccin y de las coronarias (antianginoso)
Dilatacin arterial y de las coronarias: antiHTA y antianginoso, no altera precarga
Dis: la RVascP, la postcarga, T del corazn, mejora la circulacin renal (natriuresis), cerebral, esplnico, hgado
Menor excitabilidad (antiarritmica)
SNC: mejora la circulacin, y pueden producir jaqueca pulsatil.
Nimodipina: gran afinidad, muy liposoluble, BDP es baja pero gran afinidad por cel neuronales, gran efecto de
irrigacin
Limodipina
Esofago: relaja el cardias produciendo reflujo, empeora: barret, Sx de mallory Weiss, esofagitis
Cronotropismo (-): hay taquicardia pero por descarga simpticoadrenal producida por la VD
Nisoldipina: VD de 1000, no afecta al corazn, para desenso de PA
Farmacocintica:
Se administran por todas las vias: VP, VSL, VO
Nifedipina:
Por VSL: contraindicada, por descenso brusco de la PA que produce descarga adrenal (taqui, VC, aum O 2,) que
favorece IAM, angina, arritmias
presentacin en poros para retardar su absorcin
Primer paso importante en el hgado con BDP baja
Amlodipina: VM alta con alta unin proteica con BDP 64%
La BDP de estas drogas es baja y sufren mucho efecto de primer paso.
Indicaciones:
Angina
Arritmias: Taquicardia Paroxistica supraVentricular, fluter y fibrilacin auricular
IC con HTA
Nefropatas: IR secundaria al uso de contraste, proteccin renal
Espasmos:digestivo (tacto, biliar), bronquial, uterino
HPB
Contraindicaciones:
Bradicardia extrema, enfermedad del seno carotideo, bloque AV 2 y 3er grado, hipotensin arterial
Nifedipina: cardiomiopata Hipertrofica porque aum FC
SNC: cefalea pulsatil, jaquecas, congestin ocular
Interacciones:
aumentan la VM:
Digoxina: , por dis en la eliminacin
Cinetidina: por competencia por cit P450
sinergismo: con b bloqueantes, ej: nifedipina+atenolol
Canales de Ca: a) dependientes del voltaje b)

operados por receptores. Los bloqueantes de
Ca actan s/ los dependientes de voltaje, los
cuales pueden ser a su vez, L o lentos (musc. L,
cl cardiacas), T o rpidos y n N (cl nerviosas).
12-IECA y ARAII
Viernes, 17 de Diciembre de 2010
01:50 p.m.
IECA: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

ARA II: Antagonista de los receptores de la Angiotensina II
Renina:
Es una enzima proteoltica
Se almacena en las clulas yuxtaglomerulares
El sitio de apertura es el angiotensingeno (alfa2globulina), lo transforma en AT I (decapptido), luego
la ECA en ATII (octapptido), se habla de ATIII (heptapptido)
Acciones:
Retiene sodio, agua, elimina K
Aumenta la volemia, la PA
ATII efectos inmediatos en el rea cardiovascular:

Estimula las cuatro propiedades
VC venosa y arterial
Efectos hipertrficos
Facilita la accin de barroreceptores y catecolaminas
ARAII es ms potente que IECA porque hay

produccin de ATII fuera del eje renina AT
aldosterona
Concepto: Frmacos que inhiben a las ECA evitando el pasaje de ATI a ATII
Origen:
Clasificacin:
IECA
Los que contienen

sulfhidrilo
pivalotril, zofenopril, captopril, alacepril , fentiapril (la Piva del zologico

capturo el ala del fenix)
Radical dicarboxilo
Moexipril, espirapril, Perindopril, enalapril, lisinopril, benazepril (ME Perdi en

LisBenia)
Radical fsforo
Fosinopril
ARAII
Telmisartn, irbesartn, candesartn, losartn, , valsartn (tic de loBa)
Mecanismo de accin:
Inhibicin de ECA y cininasa
Aumento de las bradicininas:
Liberacin de prostaglandinas vasodilatadoras y NO (baja PA)
Tambin puede producir tos
estructura qumica:
Farmacocintica:
La mayoria se utiliza por VO, VEV para el enalapril en forma de enalaprilac
La eliminacion para todos es renal
Ninguna se acumula
Lisinopril y captopril son frmacos, el resto son pro frmacos (la captura de lisi)
Profrmacos: necesitan ser activados en el hgado
Enalapril: absorcin rpida, del 98% en estomago y duodeno, BDP 60%
Segunda metabolizacin (enalaprilato): VM: 11hs
Se elimina en forma de enalapril y enalaprilato
Lisinopril: absorcin lenta duracin de la accin 24 hs, CPM: 7 hs, VM: 12 hs
Farmacodinamia: por inhibicin de los efectos de AT II

Cardiaco: disminuye las cuatro propiedades: con esto disminuye FC, consumo de O 2 y PA
Antihipertensivos, antianginosos. Antiarrtimicos
Vasodilatacin:
venosa: disminuye retorno venoso, la carga de VI
arterial: Disminuye Ps
Disminuyen:
La RVP por tanto disminuyen: Ps, Pd y PAM
Sensibilidad a los barorreceptores y las catecolaminas
La HVI
Como est en sangre:
Na: dis y K aumentada por dis aldosterona, natriurtico
Ang I: aumentada
Ang II: dis
Bradicinina: aumentada
Renina: aumentada, interfieren en el feed back negativo
Vsceras: Aumenta el flujo
Riones: Aumenta o conserva el flujo renal sin aum la tasa de filtracin
Impiden la degeneracin en la nefropata diabtica, cardiaca
Uso crnico:
Aumento del volumen min, gasto cardiaco
No hay alteraciones de los barorreceptores ni reflejos cardiovasculares
No hay hipotensin postural, mareos ni lipotimia
Indicaciones:
Se los utiliza p/ teraputica antiHTA, frmacos de primera lnea
Angina de pecho
Cininasa: transforma la
bradicinina en
compuestos inactivos
Angina de pecho
Arritmias
Cardio y nefroproteccin
Hipopotasemia e hipernatremia
ICC, IAM
antijaquecoso
Todo paciente con insuficiencia

cardiaca debe ser tratado con un IECA
siempre que lo tolere y no est
contraindicado
Contraindicaciones:
Hipotensin arterial
Bradicardia
Embarazo por toxicidad fetal
Hiperpotasemia
Paciente con tos
Con EPOC
Efectos colaterales: se debe hacer control heptico cada 3 meses
Mayores:
Fetotoxicidad:
en los primeros 3 meses
Producen: oligohidramnios, polidactilia, tetraloga de Fallot, alteraciones en el craneo
Neutropenia: favorece las infecciones
Proteinuria
IRA
Edema angioneurtico
Hipotensin severa
Menores:
Tos
Disgeusia: alteracin del gusto
Hiponatremia, hiperpotasemia
Interacciones:
Betabloqueantes:
efecto de suma
Dis la produccin de renina
Digitalicos: favorece la dis de las propiedades del corazn, excepto la contractilidad
Anticidos: Se absorben mejor en medio cido, ej: omeprazol, ranitidina
Capsaicina: empeora la tos porducida por enalapril
AINES: dis los efectos terapeuticos por dis de secrecin de prostaglandinas
Diurticos: hiperpotasemia
Ahorradores de K: triamtereno y amilorida
Antagonistas hormonales: espironolactona
Aumenta la concentracin de:
Digoxina: por competicin en la metabolizacin
Litio: por hiponatremia
Alopurinol: produce alergias
13-Diurticos mayores
03:19 p.m.
Diurticos:
Alta:
Actan en el asa ascendente gruesa de henle

Cortical y medular
Moderada:
en el asa ascendente gruesa de henle

Cortical
Baja (Diurticos
menores) :
Ahorradores de K: amilorida
Antagonistas hormonales: espironolactona, canrenona, canrenonato de K
Osmticos: glicerina, sorbitol y manitol
Diurticos mayores, del asa (por la potencia que tiene), inhibidores

de los simportadores Na/2Cl/K o inhibidores de cotransporte
Concepto: son frmacos de accin renotrpica, actan sobre los tbulos renales para aumentar la
diuresis. 95%
Origen : Son de origen sintetico.
Clasificacin : furosemida, butenamida, piretamida,torasemida,acido etacrnico,etozolina,
estructura qumica: radical sulfonamida que le da la propiedad diurtica

Mecanismo de accin:
Inhibe a la enzima simportadora de Na-K-2CI, con esto aum la excrecin y arrastra agua,
aumentando la diuresis
Farmacocintica:
EV: inicio de la accin 10min, duracin 5hs
Se usa para IC aguda, edema de pulmn, crisis de HTA, no para HTA crnica (todo AGUDO)
IM y oral
BDP es buena, pasan todas las barreras
Se metaboliza en el hgado en forma de metabolitos inactivos
Elimina por el rin
Bumetamida 40 veces mas potente. Piretamina 4 a 6 veces.
Torasemida 2 veces mas potente., efecto mas prolongado. No Efecto rebote
Farmacodinamia:
Accin diurtica:
Con una dosis se llega a 13L en el da de diuresis
Se eliminan electrolitos (Na, Cl, K, Mn, Mg) y agua (180 molculas por cada Na), con el uso crnico
se produce deplecin de los mismos
No produce uremia
Produce alcalosis de tipo edema
Indicada en derrame pleural y anasarca
Accin antiHTA:
Es la primera en ocurrir, luego la diuresis
Aum capacitancia venosa con: dis del retorno venoso, precarga
Producen prostaglandinas vasodilatadoras:
a nivel de los riones, VD arterial, dis de la postcarga
Dis la volemia por accin diurtica
Accin metablica:
cido rico: primero producen hipersecrecin
Con el uso crnico hiperuricemia por competencia con la bomba secretora
Glicemia: hiperglicemia, en diabticos puede descompensarlos
Accin anti diurtica:
ADH: sensibiliza a los receptores en los riones en pacientes con diabetes inspida, de 25L pasan a
5L
Alcalosis hipoclormica
Reaccin antabs: intolerancia al alcohol
Como estn:
Renina, Ang I y II, aldosterona: aumentados (hiperaldosteronismo 2drio)
Quieren retener agua
Indicaciones:
IC: crnica o aguda (edema de pulmn)
IRA
La tora furiosa butesa pirevai
IRA
Hiperpotasemia
Hipercalcemia:
Llevar a nefrolitiasis
eliminar los excesos de Ca
HTA: crisis o secundaria renal
Edema de cualquier tipo
Contraindicaciones:
Refraccin: IRC por Sx nefrtico
glomerulonefritis y pielonefritis (no entran a los tbulos)
Depleccin de electrolitos
Hipopotasemia, hipocalcemia
Hipotensin
hipersensibilidad
Desequilibrio hidroelectrolitico:
Hiponatremia: msculo: calambres, contracturas tipo tetania, dolores
Hipocloremia: distensin abdominal, gran vasodilatacin A y V, descenso grave de PAM
Hipopotasemia: dis la potencia muscular, arreflxico, trastornos ECG
Hipersensibilidad:
I: ronchas ,prurito
III: dermatitis exfoliativa
Ototxico: afecta la rama coclear, con dis de agudeza puede llegar a la sordera
Digestivo: diarrea, nauseas y vmitos
Lpidos: aum TAG, LDL, a veces VLDL, dis HDL (igual que los BB)
Interacciones:
Digitalicos: intoxicacin por hipopotasemia
Carbonato de litio: intoxicacin por falta de re eliminacin
Hiperglicemiantes: marihuana
Hiperuricemiantes: gota
14-Diurticos de moderada eficacia (TIAZIDAS)

05:44 p.m.
Concepto: Las tiazidas son frmacos de accin renotrpica, actan sobre los tbulos renales para aumentar la
diuresis. 80%
Origen :
Todos son sintticos
Estructura qumica: tienen el radical sulfamilo que le da la accin diurtica
Mecanismo de accin: son inhibidores de:
Cotransportador Na/Cl corticales (son denominados diurticos corticales) y de la
Anhidrasa carbnica: en los tbulos proximales 5%
Clasificacin :
Duracin de la accin: Corta
Qumica:
Benzotiazidas, clortiazidas, hidroclorotiazidas

6 a 12 hs
Agua con cloruro de benceno
Media
ciclotiazida, ciclopentiazida; xipamida,

clopamida, indapamida(la unica que produce VD
arteriolar anivel renal, no es tiazida)
8 a 20 hs.
La india xipa y amida acloparon su ciclopen
Larga
metozalona, clortalidona
48 a 72 hs
A Clortalino lo meto en la lona
Ftalmidinas
clortalidona, indapamida
Quinazolonas metolazona, quinetazona

Farmacocintica:
Se puede utilizar por VO o VP.
Clortiazidas: baja liposolubilidad, baja absorcin, 500 mg
Hidroclorotiazidas: alta lipo, alta absorcin, mismo efecto 50 mg
Buena absorcin y BDP, metaboliza en hgado y eliminacin renal
Farmacodinamia:
Accin diurtica:
7 litros en un da
Eliminan: Na, Cl, K, HCO3
Reduce elim. de Ca.
Reducen eliminacin de acido urico.
Desaparece el edema por aum de presin coloidosmtica del plasma
Alcalosis hipoclormica
Aum el pH sanguneo
Accin antiHTA:
No liberan prostaglandinas: empeoran la circulacin renal, no en nefropatas ( a dif de los Dmayores)
Aum capacitancia venosa con: dis del retorno venoso, precarga y PAM
Accin metablica: parecida a D mayores
Dis de secrecin de insulina
No modifican la concentracin de la orina (no mejoran el flujo)
Accin anti diurtica:
ADH: D mayores
Disminuye la eficacia diuretica en IR, excepto xipamida.
Indicaciones:
HTA crnica, no en crisis
Edema de cualquier tipo
Prevenir litiasis de Ca???
Diabetes inspida nefrognica
Intoxicacin por salicilatos, bromo
Contraindicaciones:
Hipotensin arterial
Hipopotasemia
Hipersensibilidad (por va EV shock anafilctico)
Pancreatitis
Refraccin, Digestivos, hipersensibilidad, electrolticos, metablicos, cardiovasculares, impotencia = D mayores
Fotosensibilidad, manchas oscuras en la piel
Uso crnico: colecistolitiasis, pancreatitis aguda
Interacciones:
Digitalicos: intoxicacin por hipoK
Alta eficacia: sinergia
Nitratos: aumento de la capacitancia, para ICC
Betabloqueantes: antagonismo con la renina (dis)
15-Diurticos menores
Domingo, 19 de Diciembre de 2010
10:49 a.m.
Concepto: son diurticos que tienen una baja potencia en comparacin a las tiazidas y los de
alta eficacia
Clasificacin
El metazoo acetanto etoxico, le di una manito con el espiral de la

carreta y amilorito un trenterreno
Inh de la anhidrasa carbonica acetazolamida, diclorfenamida, etoxzolamida, metazolamida

El metazoo acetanto etoxico
Diureticos osmoticos
Manitol: 5%
Antagonistas hormonales
Espironolactona (canrenona es su metabolito activo)

Canreonato de K
Ahorradores de K
Le di una mano
El espiral de la carreta
Amilorito un trenterreno

Inhiben a la enzima en los tbulos renales, 20% de potencia
Unin H2O + CO2 = H+HCO3
Origen : todos son sintticos
Clasificacin : acetazolamida, diclorfenamida, etoxzolamida, metazolamida
Estructura qumica: cadenas cerradas con radicales sulfonamida, de acuerdo al nmero de radicales
varia la potencia diurtica
Mecanismo de accin: acta sobre la anhidrasa (metaloenzima de zinc) en la parte apical y luminal
de las clulas del tbulo contorneado proximal.
Farmacocintica:
Se absorben bien por todas las vas (se usa VO, poco primer paso)
Pasa todas las barreras, une bien a protenas
Excrecin: rin por filtracin y secrecin.
Farmacodinamia:
Accin diurtica: excrecin de Na que produce diuresis de 220%, normal 1cc/kg/da
Pierde: HCO3 (el 65% se recupera por mecanismos desconocidos), Na, Cl, K, poco: Ca, Mg
Rin: No mejora la circulacin, VC de la arteriola aferente, empeora IRA
Alcaliniza la orina, no se forma amoniaco
Acidosis metablica: por falta de intercambio de HCO3 con H
Se cesa la medicacin en 3 a 4 das, se suprime la excrecin por la acidez
Retroalimentacin tubuloglomerular
Ojos: VO la acetazolamida
Dis la PIO por accin sobre la anhidrasa de los plexo coroideos, que secreta humor vtreo
En el glaucoma de ngulo abierto
SNC: por la acidosis
Somnolencia, depresin del SNC y la capacidad intelectual, anticonvulsivante (antes se usaba como
tal)
Eritrocitos: aum CO2 en sangre y disminuye en el aire espirado
Digestivo: disminuye la secrecin de jugos, a dosis muy altas
Indicaciones:
ICC
Glaucoma de angulo abierto
Epilepsias
Alcalinizacin del medio:
Enfermedad aguda de la montaa: alcalinizacin del MI
Parlisis peridica familiar
Alcalosis metablica de cualquier tipo
Contraindicaciones:
Acidosis hiperclormica
EPOC
Deplecin de Na y K
Depresin de la medula sea: hacer hemograma
Alergia= D mayor y moderado
IRA: empeora
SN: parestesias en manos y pies, somnolencia
Aumento amoniaco en sangre:
Si hay insuficiencia heptica: encefalopata H (irritacin, nerviosismo y amnesia de lo que ocurre)
Interacciones:
Metenamina: antisptico urinario, empeora la acidosis
Diurticos osmticos:
Manitol: 5%, Glicerol, isosorbide, urea.
Estructura qumica: derivados de la glucosa

Mecanismo de accin: accin osmtica a nivel de los tbulos renales, arrastran agua y
aumentan la circulacin de lquidos.
Farmacocintica:
VO: no se absorbe, para la limpieza del tubo digestivo (por secrecin de electrolitos y
liquido), diarrea
EV: no se metaboliza,
Urea: eleva sus cifras
La glicerina se metaboliza y eleva la glicemia
El isosorbide no se metaboliza
Farmacodinamia: solo EV
Diurtica: en la IRA y NTA postquirrgica
Renal: aumenta el flujo tubular
SNC: dis del edema cerebral agudo (en traumatismos), dis la PIC
Ojo: dis la PIO en forma EV
Indicaciones:
IRA, NTA
Sx de desequilibrio post dilisis: para restaurar
Glaucoma agudo: asociadas a acetazolamida
HTendocraneana
Contraindicaciones:
IRA postoperatoria: si hay anuria 6 horas despues se hace una dosis de prueba, si no orina
suspender
Insuficiencia heptica
Hemorragia intracaraneana activa: puede extravasar
ICC: aumento de la volemia, edema agudo de pulmn
Hiponatremia:
Cefaleas: dis de LCR
Nauseas y vmitos
Urea: si no se emboca la vena: necrosis y trombosis (ACV, IAM, infarto de pulmn) del sitio
de inyeccin.
Antagonistas hormonales:
Concepto: son frmacos que bloquean a los receptores de la aldosterona inhibiendo su accin en los
tbulos distales y colectores
Origen : Sintticos
Aldosterona: aumenta reabsorcion de sodio

y secrecin de K
Clasificacin:
espironolactona (canrenona es su metabolito activo)
Canreonato de K
Farmacocintica:
VO: BDP:50, buena absorcin, se metaboliza en H
Elimina por bilis: recirculacin enteroheptica, acta canrenona, se prolonga la accin (VM: 17 hs)
Farmacodinamia:
Accin diurtica: mayor cuando el bloqueo es elevado
No actan en la luz tubular
No alteran el flujo renal
Uso crnico: inhibe la sntesis de esteroides suprarrenales (11B, 17,18, 21 alfa hidroxilasa)
Aparece: ginecomastia, galactorrea, alteraciones del ciclo menstrual
Indicaciones:
Hipopotasemia
HTA
Edema
Hiperaldosteronismo 1rio (ademomas) y 2rio (otros diurticos, cirrosis, ICC, sx nefrtico)
Contraindicaciones:
Hiperpotasemia
lcera pptica
Hiperpotasemia
Acidosis metablica
Hormonales: ginecomastia, impotencia, dis de lbido, hirsutismo, dis del tono de la voz (virilizacin)
SNC: depresores
Digestivos: ulcera pptica, hemorragias digestivas, gastritis
Dermatolgicos: cncer de mama, ronchas
Hematolgico: trombocitopenias
Interacciones:
AINES: dis la efectividad, produce acumulacin el farmaco
Digitlicos: la genina retarda la metabolizacin y la eliminacin
Ahorradores de K:
Concepto: Inhiben a los canales de Na en los tbulos distales y colectores, 10%
Mecanismo de accin: inhibe la reabsorcin de Na con el consecuente ahorro de K
Clasificacin : Qumica
Farmacocintica:
VO: BDP: 50%, pasa todas las barreras
Amilorida: no se biotransforma
Triamtreno: en el hgado, se transforma en metabolito activo (4-hidroxitriamterenosulfato)
Se eliminan por orina
Farmacodinamia:
No alteran la circulacin renal
ICC: Asociados a diurticos de alta eficacia para prevenir hipopotasemia y evitar intoxicacin
digitlica
Accin diurtica:
Elimina: Na, Cl, Ca, Mg
Retiene: K (hiperpotasemia), cido rico (hiperuricemia)
Amilorida:
Bloquea Na+ H+, Ca++/2Na+
til para depurar las vas respiratorias
Indicaciones:
Hipopotasemia
Sx de Liddle: seudoaldosteronismo con HTA e hipoK
Fibrosis qustica pulmonar: amilorida, limpieza, efecto colinrgico aum las secreciones
Diabetes inspida nefrognica producida por Litio: evitar la accin txica en los tbulos
colectores
Contraindicaciones:
Hiperpotasemia
IR
Hiperpotasemias
Alergias
Nefritis intersticial
Depresin de la MO
Digestivo: diarrea, nauseas y vmitos
Triamtereno:
Foto sensibilidad, manchas en la piel
Clculos renales: aum la excrecin de Ca
Megaloblastosis: antagonista del cido flico, frecuente en cirrosis heptica
Hiperglicemia
SNC: depresores, con alucinaciones y falta de concentracin, desvanecimiento temporal
SNP: calambres en extremidades inferiores
Interacciones:
Otros ahorradores de K: IECA, ARAII, D antagonistas hormanales
Complementos de KCl
AINES: dis la efectividad
UTP: agonista urinrgico
16-Analgsicos Opiceos
Mircoles, 22 de Diciembre de 2010
04:51 p.m.
La tolerancia al opio es bastante elevada, un habituado puede tomar dosis

diez veces superiores que el que no la toma habitualmente sin
experimentar efectos marcados.
Los elementos ms activos del opio dejan la sangre, y se acumulan
sobretodo en viseras, como el rin, pulmn hgado y el bazo, solo una
mnima fraccin queda en el sistema nervioso.
Los efectos de la droga vienen a durar algo ms de seis horas, la dosis letal
media para un adulto esta en los 70 miligramos por kilo de peso, aunque
se conocen casos de muerte con el consumo de tres gramos en una dosis
Concepto: Frmacos que tienen afinidad selectiva por los receptores opioides.
Origen: Papa ver somniferum: del fruto se extrae un liquido lechoso que se deseca(opio)
Mecanismo de accin:
Se unen a los receptores opioides ejerciendo una accin analgsica elevada a nivel central.
Estructura qumica:
75%: azcares
25%: sustancias alcaloides
Clasificacin:
Pentacclicos Naturales derivados del

OPIO (opiaceos)
Fenantrenos
Morfina: mayor actividad analgsica
(El codo de morfeo teba)
Codena: menor
Tebana: carece de actividad
Semisintticos
Bencilisoquinolinas
(antagonistas)
(Noquear papa)
Noscapina: antitusgeno (en nios)
Agonistas
Etilmorfina
(Heroe etilmongolico
ahogo 2 codos)
Herona(diacetil morfina): ms
liposoluble, VM corta
Dihidrocodena
Mixto
Nalorfina
(Antagonistas/agonistas)
Morfinnicos
Agonista (el oso morfo

mi codo)
Oximorfona, Oxicodona
Antagonistas
Naloxona, Naltrexona
Mixto
(Agonista/antagonista)
Nalbufina
Clasificacin segn su afinidad

Agonistas puros
Morfina, Herona, Petidina, Metadona
Heroe petit morfi metodico
Agonistas parciales Buprenorfina

Agon-Antagonistas Nalorfina, Nalbufina
Antagonistas puros Naltrexona, Naloxona

Farmacocintica:
Metabolismo heptico, eliminacin renal
EV, VO o VSC
Interacciones: depresores: alcohol, inhibidores de la MAO
Caractersticas generales:
Efectos:
SNC
Somnifero: efecto principal
Depresores del SNC y Respiratorio: dis la sensibilidad a la concentracin de CO 2
Euforia o bienestar: ayuda a la adiccin y abuso
Inhibe la liberacin de la Hormona Liberadora de ACTH
Tebana:
Se sintetizan: naloxona,
naltrexona,Buprenorfina
(Inhibidor del Sx de
abstinencia a opiaceos a
dosis altas)
Agonista parcial o mixto
Euforia o bienestar: ayuda a la adiccin y abuso

Inhibe la liberacin de la Hormona Liberadora de ACTH
Analgesia
Musculatura lisa Espasmos (urter e intestino)--> antidiarreico
Hemtico
Antitusivo
Trminos
Diferencia entre:
Opioides: compuestos endgenos o exgenos que tienen afinidad a los receptores opioides
Opio: sustancias alcaloides naturales
Opiceos: derivados del opio (naturales, semisintticas, sintticas)
Somnferos, narcticos e hipnticos: inducen al sueo
Pptidos opioides endgenos y precursores:

Encefalinas: proencefalina A
Dinorfinas: prodinorfina
Endorfinas: POMC, (B endorfina es la de actividad ms importante)
Receptores opioides: miu, kappa, delta,
ORL: ligando es el nociceptina FQ, afecta la memoria y la atencin
Actividad intrinseca:
Es la actividad que realiza el ligando cuando se une al receptor
Morfina:
Codeina:
Origen : Papaver somniferum
Origen : Papaver somniferum
Farmacocintica:
VO, EV (efecto fugaz, en bolo), IM, va rectal
Analgesia dura 4 a 5 hs
Farmacodinamia:
Analgsico, antitusivo (calma la tos irritativa)
hipntico, estimulante espinal
Farmacodinamia:
Dosis dependiente:
Analgesia: receptores u
Depresin respiratoria:
Receptores u y delta
Acidosis respiratoria
Por va EV es ms frecuente (ms an la herona)
Antitusivo
Endcrino: En dosis clnicas es poco frecuente
Estimula la secrecin de ACTH
Inhibe a LH y FSH
Otros: Nauseas, vmitos, hipertona muscular (central)
Cardiovasculares:
Sx de abstinencia: VD, hipotensin, convulsiones
Gastrointestinales: debido al aumento del tono muscular
Estreimiento, retencin urinaria
Indicaciones:
Dolor intenso:
Somtico
Terminales: Cncer o tumores
Contraindicaciones:
Asmticos: (BC por liberacin de histamina)
Cardiacos: por la hipotensin que produce
SNC: en ACV, previa cirugas
Convulsiones, depresin respiratoria
Adiccin
Estreimiento(fecalomas)
Intoxicacin:
Aguda: miosis, hipotermia, sudoracin
Crnica: midriasis
17-Morfino smiles sintticos

08:56 a.m.
1. Concepto: son todos aquellos farmacos derivados sinteticos de la

morfina.
2. Origen: son todos semi o sinteticos

3. Estructura Quimica: derivados de la morfina
4. Clasificacion
Morfosimiles Sinteticos(y der)
Meperidina Loperidina
Fentanyl
Pentanilo
Sulfentanyl
Alfentanyl
Remipentanyl
Pentazocina
Nalbufina
Naloxona
Buprenorfina
Metadona
Semisinteticos
Herona
En general:
Acumulativas: en el SNC, producir depresin respiratoria
Enfermedades hepticas: C enteroheptica
IR: eliminacin
No se use con antidepresivos
Flash o invasin: sensacin de placer total
Se pueden administrar por todas las vias.
Meperidina
AA que tiene efecto importante en SNC.
Mucha adiccin
Vmitos importantes
Accin colinrgica: sequedad en la boca,
miosis, depresin respiratoria y
broncoconstriccin.
Loperamida
Deriva de la Meperidina, actua s/ musc.
Liso intestinal y gastrico, no tiene
efectos importantes s/ SNC. Se lo utiliza
como ANTIDIARREICO.
Metadona
Efecto: 8 a 48hs
Tratar la abstinencia de drogas
(Ej:herona) por su accin
retardada
Agonista u
Depresin R menos marcada
Dolor crnico
Tramadol
Anlogo de la codena
Dolores seos,
reumticos
EV: goteo continuo
Analgesia sin ATI
Los MFS se utilizan por Inyeccin intratecal

Puede ser: epidural o subaracnoidea
Se usa para dolores crnicos
Morfina, fentanilo, meperidina
Dura de 12 a 24 hs
Fentanilo
Agonista u
100 veces ms potente que morfina
Ms potentes: remifentanilo, alfentanilo
BTF heptica y eliminacin renal
Herona
Flash: es mayor por EV que nasal
Supositorios y linimentos para dolores reumticos
Gran Sx de abstinencia
Buprenorfina: hexacclico
Propoxifeno: analgsico
Efectos colaterales
Favorecen la sobredosis (P respiratorio)
Tolerancia:
Se pierde la eficacia luego de dosis repetitivas, aumentan la
dosis para el mismo efecto farmacolgico
Dependencia:
Sx de abstinencia:
Es un conjunto de cambios homeostticos que se producen si
se suspende el frmaco de forma repentina
Se disminuye un porcentaje (20 o 30%)cada 2 das para evitarlo
Antdoto
Naloxona: sobredosis
Metadona: Sx de abstinencia
se suspende el frmaco de forma repentina

Se disminuye un porcentaje (20 o 30%)cada 2 das para evitarlo
Adiccin: Es el comportamiento obsesivo y repetitivo para la
obtencin de la sensacin de bienestar
18-AINES 1 y 2
02:11 p.m.
Concepto: Son analgsicos que adems poseen actividad

antitrmica y sobre todo, antiinflamatoria
Origen : cido saliclico se extrae de la corteza del sauce, a
partir de la que se sintetiza el AAS, base de la mayor parte
de los productos
Clasificacin :
cidos: SEAPAN
Saliclico: AAS (radical OH en orto son ms analgsicos)
Derivados: salicilatos de colina, metilo
Salsalato, diflunisal, salfalazina, olsalazina
Enlicos: OH pepe
Pirazolonas: Metamizol (dipirona, fiebre)
Pirazolidindionas: Fenilbutazona
Oxicams (VM larga): Piroxicam (50hs), meloxicam,
tenoxicam
Actico: PIFIO
Pirrolactico: Ketorocaco, sulindaco, tolmentina
Indol: Indometacina
Fenil: Diclofenaco
Propinico:
Naproxeno (VM larga)
Ketoprofeno (AR juvenil, inflamacin de garganta)
Ibuprofeno (nios con gripe, fiebre)
Flurbiprofeno
Antranlico: cido mefenmico, meclofenmico
(dismenorreas)
Nicotnico: Clonixidina (dolores reumticos)
No cidos: SAPO
Sulfoanilidas: nimesulida
Alcanonas: nabumetona
Paraaminofenoles: paracetamol (acetaminofn)
Inhibidores de la COX 2:
Celecoxib, rofecoxib
Mecanismo de accin:
Antiprostanglandnicos
Inhibe a la va de la COX de forma irreversible:
COX 1 (constitutiva): estmago, intestino, rion
COX 2 (facultativa o inducible): en el foco de la
inflamacin
No afecta a la va de la lipooxigenasa (leucotrienos)
Disminuye la produccin de PGs y TXA 2: antiinflamatorio,
antiplaquetario
estructura qumica:
Farmacocintica:
VM ms larga: indometacina, ibuprofeno
Primer paso nulo
Alta unin proteica
Eliminacin renal
lceras
Hemorragias
Alergias
Rion: dis del flujo renal, nefritis intersticial, nefropata
por Analgsicos
Contraindicaciones:
HTA: retienen agua
Caractersticas:
Dolor somtico
Alta afinidad por las articulaciones
No tienen:
Accin sobre el SNC
Tolerancia
Efectos respiratorios
Inhibidores selectivos de la COX2:

Solo se usa rofecoxib
Los dems se dejaron de usar por
aumento de tromboxano, que produce
aumento de ACV
Clasificacin segn el efecto:

Analgsico: ketorolac
ATI: ibuprofeno
Antipiretico: pirazolonas
Antiplaquetarios: AAS a bajas dosis
Salicilato de Na:
Cremas, olor especial
ATI: reumticos, traumatolgicos
Sulfazalazina:
Espondilitis anquilosante: detienen la
enfermedad, las erosiones
Indometacina:
Ms ATI que analgsico
Retencin de Na y agua: no en HTA
Mejora la rigidez en AR
Vas de administracin:
VO, EV (ms usados)
Supositorios
Diclofenaco:
Ms analgsico que ATI
Vas: VO y EV (Diclofenaco Na)
Gastritis erosiva
Uso crnico: tolerancia, alergias,
edema angioneurtico
Sales:
K: nunca EV
Na
Insuficencia: renal y heptica

Indicaciones: Sintomtico (no patologa de base, como
coayudante)
Articulares: AR, artrosis, espondilitis
AAS:
Ketorolaco:
Ms analgsico (muy potente) que ATI
Todas las vas, incluso SL (cefaleas
intensas)
No ms de 1 semana
Farmacodinamia:
Antiinflamatorio, antipirtico, antiplaquetario
Cirugas: abstinencia de una semana
Dosis: 2 a 3 g/da
Farmacocintica:
VO: metabolizacin heptica, eliminacin renal
Gastrolesivo: gastritis erosiva, anemia por perdida de sangre
Alergias
Salicilismo: sobredosis
Hiperpirexia, sudoracin prfusa, taquicardia, alcalosis respiratoria
Dosis ms altas: depresin respiratoria y muerte
Contraindicaciones:
Ulceras gstricas
Alcoholicos
Embarazadas
Acetaminofem:
Farmacodinamia:
Antipirtico, analgsico (menos eficaz en inflamacin)
No tiene accin: cardiovascular, respiratoria ni antiplaquetaria
Farmacocintica:
BTF con cit P450 (N-acetil para-benzoquinoneimina)
Se conjuga con cido glucurnico
VO: unin proteica menor a AAS
Toxicidad:
Dosis elevadas (>4g/da): I Heptica
Antdoto: N-acetilcistena
Fases de la intoxicacin:
1: 30 a 60 min, nauseas, vmitos,anorexia, palidez y sudoracin
2: 21 a 48 hs., alteracin heptica y oliguria
3: 72 a 96 hs., alteracin H mxima, acidosis metablica, hipoglicemia
4: 4 das a 2 semanas, involucin del dao heptico reversible
23-Tranquilizantes mayores
07:04 p.m.
Psicosis: prdida de contacto con la realidad

Delirio: Describe una creencia que es falsa,
extravagante o derivada de un engao
Sntomas esquizofrnicos:
Pobreza psicomotora (sntomas negativos 1rios):
Pobreza en la expresin verbal
Aplanamiento afectivo
Disminucin de la movilidad espontanea
Desorganizacin:
Pensamiento
Afectividad inapropiada
Distorsin de la realidad:
Delirios y alucinaciones en la etapa "maniaca"
Sintomas:
Negativos:
Perdida de la sociabilidad
Debilidad en las emociones
Dificultad para extraer satisfaccin
Positivos:
Excitacin
Pensamiento delirante
Alucinaciones
Desorganizacin: del lenguaje y conducta
Clasificacin :
Tpicos:
Fenotiazinas:
Alifticas: clorpromazina
Piperidnicos: tioridazina
Butirofenonas: haloperidol, droperidol
Atpicos:
DibenzoDiazepinas: olanzapina
DibenzoTiazepinas: quetiapina, metiapina
Benzisoxasol: risperidona
Farmacodinamia:
Ms bloqueo de receptores D2, mejor efecto anti psictico, y ms efectos
colaterales
Bloqueo de 5HT2 mejora los sntomas (-)
Accin antipsictica:
Sedacin, se tranquiliza
Efecto neurolptico:
Quietud emocional
Indiferencia afectiva, rechazo psicomotor, reaccin lenta
Reaccin antiemtica:
Muy potente
Cuando los antiemticos comunes no funcionan
Tpicos:
bloqueo de Receptores D2
Sntomas positivos y nada negativos
E colaterales muy comunes
Mayor potencia
Atipicos:
Bloqueo de 5HT2
Negativos y un poco positivo
Menos efectos colaterales
Menor potencia
Se mejora los sntomas cognitivos
Estabilizadores del humor:
Clozapina, risperidona, olanzapina, con litio
En Psicosis maniacodepresiva
Farmacocintica:
Administracin:
VO:
Administracin:
VO:
Baja absorcin, no es suficiente una dosis para el efecto
Todos se pueden administrar por esta va
EV:
Preparados para deposito: enantato, decanoato
1 c/15 o 30 das
VM: larga en horas o das
En tpicos:
Bloqueo D2:
Extrapiramidalismo:
Distona aguda:
Espasmos musculares: ojo, lengua, tronco, opisttono, laringe
Se confunde con tetania, meningismo
De 1 a 5 das
Tto: IM de Biperideno (Es uno de los activadores dopaminrgicos ms
potentes), akineton
Acatisia: inquietud incontrolable (5 a 60 das)
Tto: bajar la dosis, BDZ o bloqueante de Ca
Parkinsonismo: rigidez, temblor en reposo, bradicinesia, marcha
Discinesia tarda: movimientos involuntarios generalmente en la cara (sx
del conejo), en la lengua. El trmino tarda se emplea porque aparece
despus de varios aos
Sindrome neurolptico maligno: hipertermia, rigidez marcada, PA variable
Temblor peri bucal: meses, aos
Disminucin del umbral convulsivo: ms en gente con epilepsia
Ms produce: clozapina (atpico)
Menos: tioridazina
Bloqueo H1: Sedantes

Bloqueo colinrgico:
Central: perdida de la memoria
Perifrico: boca seca, visin borrosa, estreimineto, retencin de orina
(esfuerzo previo)
Hiperprolactinemia:
Mamas en H y M: ginecomastia, galactorrea
Mujer:
Bloqueo de los receptores estrognicos: amenorrea o irregularidad,
anovulacin, osteoporosis
Hombre:
Disminucin de la lbido, del orgasmo, impotencia
Hostilidad y ansiedad
A dosis altas: Risperidona, amilsuprida (atpicos)
DM tipo 2
Otros:
Tioridazina: retinitis pigmentaria a dosis altas
Clozapina(1%): leucopenia y agranulocitosis
Clorpromazina: ictericia colestsica, boca seca
Aumento de peso, alteraciones en ino y dromo (IAM y arritmias)
Interacciones:
Anticidos: disminuyen la absorcin
Clorpromazina + anticolinergicos: refuerza la sequedad de boca
B bloqueante- diurtico: aumenta la hipotensin ortosttica
Alcohol en grandes cantidades: depresin del SNC
Vas que se
bloquean:
meso-lmbica
Nigroestriatal
tuberoinfundibular
De un cuadro
fantasma:
2 grupos de
esquizofrnicos, a uno
se le dio antipsicticos
y al otro no durante 1
ao:
70% con estaba sano
70% sin tuvo recaidas
VO: absorcin: clorpromazina errtica

Haloperidol bien, se degrada a nivel intestinal, primer paso
Afectan la absorcin: tabaquismo, alcohol, caf
Una dosis al da, se parte en 3 para mejor tolerancia de la sedacin al principio
IM: no es importante por el largo tratamiento, cuando no colabora
Mejor BDP y 8 veces ms alta la concentracin
EV: en pacientes con circulacin extracorprea (operados de corazn) que presentan cuadro de delirio
Se usa el Haloperidol
EV: en pacientes con circulacin extracorprea (operados de corazn) que presentan cuadro de delirio
Se usa el Haloperidol
Depsito: esteres de cidos largos
Decanoato de haloperidol
Palmitato de pipotiacina
Va IM, cada 2 a 4 semanas
Tratamientos de mantenimiento
Niveles terapeuticos: variables, inyecciones mensuales de 3 a 6 meses
Se empieza con VO y la inyeccin, despus de 3 a 6 se retira VO
Luego aplicacin cada mes
Distribucin amplia, alta lipofilia, pasan bien la BHE
Gordos se aumenta la dosis porque se acumula en tejido adiposo
No hay relacin entre los niveles plasmticos y la actividad
Metabolismo: los niveles en sangre caen a 2 tiempos
1- Rpida: distribucin hacia los tejidos (adiposo)
2- Lenta: BTF heptica
Eliminacin: orina y bilis (clopro y tioridazina tiene metabolitos activos)
Indicaciones: sintomtico
Esquizofrenia
Otros que producen psicosis:
Cuadros sicticos primarios: depresiones, manas
2rios: hipertiroidismo, tumores del SNC, marihuana
No psiquitricos:
Corea de huntignton
Balismos: tira una bala
Tics (a corto plazo)
no funciona la metoclopramida:
Hipo incontrolable
Nauseas y vmitos
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia: riesgo de malformaciones
Parkinson:
Sobredosis de levo-dopa: Clozapina para la sicosis
24-Tranquilizantes menores
09:26 a.m.
Niveles de depresin del SNC:

Ansiolisis
Somnolencia
Hipnosis
Como superficial: conserva los reflejos
Anestesia general: operaciones
Coma irreversible
Muerte
Sobredosis de BDZ hasta coma superficial
Ansiedad: impulsa al individuo a realizar sus

funciones y enfrentar situaciones nuevas
Normal: antes de un examen
Sntoma: depresin
Trastorno de la ansiedad: vive ansioso
Pnico: es una ansiedad que empieza y
termina en un momento
Ansiolticos:
Concepto: es un frmaco que produce ansiolisis sin
producir sedacin ni sueo
Clasificacin de los Tranquilizantes menores
Moduladores del receptor GABA: BDZ
Agonistas parciales de 5HT1A: BIG
Azasprodecanodionas: buspirona, ipsapirona, gepirona
BDZ
Clasificacin :
Clasificacin segn tiempo de accin:
Corta: midazolam, triazolam
Intermedia: alprazolam, bromazepam, lorazepam,
flunitrazepam
Larga: clobazam, diazepam, flurazepam
Estructura qumica: anillo BDZpnico con:
N en 1 y 4, excepto clobazam
carbonilo en 2
Farmacocintica:
VO: Diazepam (no IM), absorcin: 1 hora
VSL: lorazepam, alprazolam (en crisis de pnico)
IM: lorazepam, midazolam
Alta lipofilia, no correlacin entre niveles plasmticos y accin
clnica, efecto acumulativo
Alta unin proteica, pasa todas las barreras
Metabolizacin heptica:
Por hidroxilacin y glucuronidecin
No hay induccin enzimtica
Farmacodinamia:
Indicaciones: como un parche
Ansiedad, Insomnio, Pnico
Cefaleas tensionales, induccin anestsica, anticonvulsivante
Sx de abstinencia al alcohol: se empieza con una dosis alta y va
bajando la dosis hasta que en el da 10 ya no tome BDZ
Contraindicaciones:
Enfermedades respiratorias
Somnolencia y aturdimiento
Reaccin paradjica: desinhibicin ,cuando hay dolor
Motor: Incoordinacin y ataxia
Cognitivo: confusin y delirium
Respiratorio:
Depresin
Agrava la disnea de sueo
Abuso y dependencia:
Sx de abstinencia y tolerancia
En suspensiones bruscas: reaparecen los sntomas ms
intensamente (ansiedad, insomnio. Dolores musculares)
Embarazo:
Primer trimestre: malformaciones de la linea media (labio
leporino y paladar hendido)
Ultimo:
Criterio par elegir las BDZ

es su farmacocintica
(Tiempo de accin, en
pnico se requiere que
empiece muy rpido)
porque su FD es muy
similar
Ultimo:
Depresin respiratoria
Sx de abstinencia
Lactancia: sedacin
Mecanismo de accin:
Sobre el sistema neurotransmisor GABA (depresor del SNC):
Componentes:
Ligando GABA
Receptor (GABA A): Permite la entrada de Cl en la post sinptica
Entra Cl y se hiperpolariza la membrana, impidiendo la
despolarizacin
BDZ:
Tienen otro sitio de unin diferente al de GABA
Amplifica la accin de GABA
Si no hay GABA, las BDZ no actan
Por eso no son peligrosos
Modulacin alostrica:
Agonista: ansiolisis, sedacin, relajacin muscular
Antagonistas (flumazenil): desplazan a BDZ del sitio alostrico y
no modifican a GABA
Interacciones:
Alcohol: Gran depresin
Disminuyen:
Absorcin: dis con los alimentos, anticidos
BTF: cimetidina, disulfiram, isoniacida, estrgenos
Flumazenil:
Accin muy corta
Intoxicacin sin saber el
contenido no usar
Despertar vuelve al umbral
convulsivo y por accin de
otros medicamentos puede
convulsionar
Alprazolam y bromazepam son los ms utilizados
Diazepam tiene metabolito activo
Midazolam: preanestesia para tranquilizar al paciente

Luego la anestesia
Para dormir
Dura 4 horas
Diazepam:
Se acumula en ancianos (metabolizan lento)
Toxicidad: desorientacin, somnoliento,
31-Relajantes musculares
02:26 p.m.
Tubo digestivo no hace nada
Mecanismo de inhibicin:
Bloque de la sntesis de acetilcolina
Bloqueo de la liberacin de acetilcolina
Interferencia en la accin postsinptica
Desacople excitacin contraccin: dantroleno (inhibe
la liberacin de Ca en el REL, hipertermia maligna)
Mecanismo: actan sobre la placa neumomuscular impidiendo la transmisin produciendo

relajacin y parlisis
Clasificacin :
Central: Espasmolticos, afecciones neurolgicas
Baclofeno, ciclobenzaprina, carizoprodol, dantroleno
Perifricos: relajacin muscular bajo anestesia
general
No despolarizantes (paquicurares):
Bencilisoquinolinas:
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Tubocurarina
Amino esteroides:
Pancuronio
Vecuronio
rocuronio
Aminas cuaternarias:
galamina
Despolarizantes (leptocurares):
Suxametonio (succinil-colina)
Decametonio (bloqueo dual)
estructura qumica:
Amonio cuaternario
Farmacocintica:
Muy inicos, no atraviesan el tubo digestivo y
ninguna barrera (BHE, placeta, leche materna)
VO: sin efectos, IM la absorcin es irregular
EV es la va de eleccin
BTF:
Degradacin de Hoffman (metilacin del
amonio): atracurio
Colinesterasa plasmtica: mivacurio
Farmacodinamia:
No hay perdida de conciencia ni sensibilidad
Secuencia de parlisis: inervados por los pares,
cuello, MS, MI, M tronco, trax y abdomen,
diafragma
Recuperacin es a la inversa
Claude bernard horner:
Descerebracin, ligadura de una de las patas,
inyeccin de curare EV
Pata ligada: estimulacin N y M (+)
No ligada: N es (-) y la M es (+)
No despo:
No fasciculaciones
Neostigmina
Despo:
Si fasc
No neostigmina: durar el efecto
Origen:
Naturales:
Chondrodemdrum tometosum:
tubocurarina
Semisintticos
Strychnos toxfera: ancuronio
Sintticos
Cadena cerrada, receptores nicotnicos e

impiden la despolarizacin en la membrana
post sinaptica
Despolarizantes: son compuestos de
cadena abierta alifatica
Se produce la despolarizacin
No son hidrolizados por la actilcolinesterasa
Aumenta el tiempo de repolarizacin
Cortar la accin: neostigmina

(anticolinesterasa)
Aumenta acetilcolina
Excepto con suxametonio
No ligada: N es (-) y la M es (+)

Respiratorio: parlisis de los 3 msculos
intercostales y diafragma
Tubocurarina:
Bloqueo de receptores nicotnicos: hipotensin y
taquicardia refleja, ino (-)
Baja el tono y la motilidad GI
Liberacin de histamina: Broncoespasmo, aum
delas secreciones bronquiales y salivares
Atenuados con atropina
Indicaciones:
Cirugas con anestesia general
Pacientes con trax rgido (posttraumtico) o
leoso (fentanilo)
Terapia electroconvulsivante: evitar traumas
Reducin de fracturas
Exmenes ginecolgicos: estadificaciones
Afecciones neurolgicas: para dx de M o N
Contraindicaciones:
Falta de oxigenacin: parlisis, paro cardiaco
Hipertermia maligna:
Elevacin de la Temperatura que no cede con
AINES
Espasticidad muscular que no cede con relajantes
musculares
Dantroleno: Antdoto
Acta a nivel central y perifrico (desacople
excitacin - contraccin)
Contra la espasticidad
Mecanismo de accin:
Interacciones:
Pancuronio:
5 ms potente , mayor duracin que TC
No libera histamina ni acta a nivel ganglionar: sin
efectos colaterales
Tiempo prolongado para restablecer la respiracin
Inyeccin rpida: HTA
Mayor duracin (hasta 180 min)
Valued Acer Customer el 31/01/2011 12:28

p.m.
Valued Acer Customer el 31/01/2011 12:28
p.m.
Suxametonio:
FC
Heptica: acido succnico y colina
Colinesterasa plasmtica: succinilmonocolina y
colina
FD
Se usaba en fracturas e intubaciones
Efecto continuo por goteo
Efectos colaterales
HTA, ariitmias
Bloqueo dual (despolarizantes)
Aumento de la PIO
fasciculaciones
Clasificacin segn la duracin de la accin:

Ultracorta: 5 a 8 min, suxamentonio
Corta: 10 a 20 min
Mivacurio, rocuronio, galamina
Intermedia: de 20 a 40
Atracurio, cisatracurio, vecuronio
Larga: ms de 40
Pancuronio, tubocurarina, doxacurio, pipecuronio
33-Adrenrgicos
07:15 p.m.
Concepto: Son sustancias que realizan las mismas acciones que la activacin
simptica
Clasificacin : Segn la accin:
Directas: Ocupan los receptores adrenrgicos
Selectiva:
Alfa:
1:fenilefrina, metoxamina, mefertermina, amidefrina
2:clonidina, apraclonidina, metildopa, guanabenz,
Beta:
1: Dobutamina, prenalterol
2: salbutamol, salmeterol, fenoterol, terbutalina (broncodilatadores)
No selectiva: ocupan ms de un receptor
Aminas heterocclicas:
Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazona: agonistas alfa 1 y 2
Isoproterenol: beta 1 y 2
Adrenalina: todos
Noradrenalina: todos excepto B2
Indirectas: propician la liberacin o inhiben la re captacin
Aumentan la liberacin: Tiramina
Inhiben la re captacin: cocana
Inhibidores de la MAO y COMT (degradan adrenalina):
Pargilina, entacapone
Mixtas:
Fenilaminas: Anfetamina, matanfetamina, pemolina, fenilpropanolamina,
efredrina, mazindol
Adrenalina:
Farmacocintica:
Pasa mal la BHE
VM: minutos por COMT y MAO
BTF: intenso primer paso
Vas: no VO, se absorbe muy mal
Parenteral:
VSC: estimula B
EV: B y alfa
Inhalatoria
Farmacodinamia:
Ms potente
Cardiovascular:
Estimula las 4 propiedades
No son cardiotnicos: aumentan las demandas de O2
Dosis altas: arritmias, VC piel, mucosas y bazo
Dosis bajas: VD de las coronarias, descenso inicial de la PA
Respiratorio: Bronco dilatacin: B2
VC en fosas nasales combinados con anestsicos (retarde la absorcin)
Musculo liso:
Relaja:
Intestinos (alfa), vejiga y tero (B),
Contrae el trgono y midriasis (alfa)
Metablicos:
Aumenta glucosa, lactato, glucagn en sangre, estimula la gluconeognesis
Disminucin de insulina, captacin de glucosa
Otros:
Musculo estriado: temblores
Disminuye el volumen plasmtico (hemoconcentracin)
Disminuye el volumen plasmtico (hemoconcentracin)

Leucocitosis (con eosinopenia)
Aumenta T de coagulacin, K
Taquicardia sinusal excesiva
Necrosis local
Intraquilidad, cefalea, vertigo, palpitaciones
Contraindicaciones:
Hipertiroidismo, cardiopatas
Interacciones:
Digoxina
Inhibidores de la MAO
Indicaciones:
Cardiovascular: Bradiarritmias, paro cardiorespiratorio, shock
Respiratorio: Anti congestivo, crisis asmticas:
Noradrenalina:
Farmacocintica:
Solo EV
Farmacodinamia:
Cardio, metabolismo: igual a adrenalina, pero:
Puede producir hipotensin con bradicardia refleja
A dosis bajas no produce hipotensin inicial
VC: intensa cutnea, mucosa, esplcnico y renal
Extravasacin produce necrosis tisular
tero: contraccin
Contraindicaciones:
Interacciones:
Indicaciones:
Igual que la adrenalina
Agonistas B2:
Farmacodinamia:
A dosis altas pierde selectividad
Farmacocintica:
Vas:
Inhalatoria: aerosoles
VO: comprimidos
Duracin:
Corta 4-6hs:
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
Larga 8-12 hs:
Formoterol, Salmeterol
Indicaciones:
Sx obstructivo bronquial
Temblor, taquifilaxia (tolerancia por
administracin repetitiva), taquicardia
Dopamina:
A bajas dosis: VD renal til en los estados de shock

Inhibe:
la reabsorcin de Na y aumenta la diuresis
De NA produciendo hipotensin y bradicardia
Medias: aumento inotropismo y FC (diferencial con
dobutamina)
Altas: VC y aumento de PA
Accin segn dosis (tabla en inotrpicos)
Aminas heterocclicas:
Farmacodinamia:
VC perifricos: descongestivos
Aumentan la PIO
Efecto rebote: suspender la dosis
produce VD, rinitis
Contraindicaciones:
Gluacoma
Indicaciones:
Hiperemia, congestin nasal
Dobutamina:
Accin leve alfa
Ino (+) sin FC
Cuadros de shock cardiognico es mejor usar
dobutamina que la dopamina
Indicaciones: IC
Aumentar el tamao de un infarto
Tolerancia
Agonistas alfa1: VC
Se usan para Hipotensin
Fenilaminas: alfa y B estimulantes

Origen :
Efedrina: De la efedra vulgaris (la nica del
reino vegetal)
Los dems son sintticos
Farmacocintica:
Se pueden administrar por VO
Se usan para Hipotensin

Fenilefrina: Descongestin nasal y oftlmica
Mefentermina: Asociada a anestesia raqudea
Agonistas alfa2: Hipotensores centrales
Sequedad en la boca, sedacin y somnolencia.
Se pueden administrar por VO

Se eliminan por orina
Farmacodinamia:
Anorexgenos
Estimulacin:
Potente del SNC
Del centro respiratorio
Aumento de:
Estado de alerta, vigilia, concentracin,
rendimiento fsico
Uso prolongado lleva a depresin, fatiga
Antagonista de los depresores centrales
Metablico: disminucin de peso
Liplisis, aumento del metabolismo y
consumo de O2
Efedrina:
Accin mixta: libera NA
Cardiaco: aumento de la FC, HTA
Indicaciones:
Intoxicacin por barbitricos y alcohol
Dependencia psicolgica, irritabilidad,
temblor, agresividad
34-colinrgicos
12:41 p.m.
Va parasimptica:
Ligando: acetil colina
Acetil-colin transferasa
Colina se obtiene:
Sntesis en el hgado
Degradacin de AC
Metabolismo de la fosfatidilcolina
Receptor:
Nicotnicos:
Pre ganglionares
Musculo estriado (placa
neumomuscular)y ganglios, mdula
suprarrenal
Se activan en dosis altas de
colinergicos
Muscarnicos:
Post-ganglionares
Musculo liso y glandulas
Las glndulas sudorparas tienen
fibras simpticas, pero usan
acetilcolina como ligando
Tipos de receptores Muscarnicos (asociados a protena G):

M1: ganglios del SNA
Pilocarpina (pilocarpus jaborandi), xanomelina
M2: corazn (SA y AV, musculo auricular)
betanecol
M3: musculo liso y glndulas
M4: vasos y rea genitourinaria
Resistencia a la Acasa:
Metilacin en B: metacolina,
betanecol
Esterificacin con cido
carbmico
Origen :
Muscarina: amanita muscaria
Pilocarpina: pilocarpus jaborandi
Arecolina: areca catechu
Fisostigmina: fisostigma venenosum
Clasificacin:
De accin directa (receptores)
Esteres de la colina
Con cido actico: acetilcolina, metacolina
Acido carbmico: carbacol, betanecol
Alcaloides naturales
Con nitrgeno terciario: pilocarpina, arecolina
(aceclidina, derivado sinttico)
Cuaternario: muscarina
Sintticos: oxotremorina, xanomelina
Indirecta (acetilcolinesterasa)
Derivados carbmicos:
Amonio terciario: Fisostigmina (eserina)
Cuaternario: neostigmina (prostigmina),
piridostigmina, ambenonio, demacario
Alcoholes simples ( a cuaternario): edrofonio
Organofosforados: ecotiofato, domesilo
DIRECTA
Farmacodinamia:
Oxotremorina:
Gran actividad sobre el SNC
Espasticidad generalizada, temblores, incoordinacin motora
Acetilcolina. No se usa, gran actividad nicotnica
Atropina: con grandes dosis hay activacin de nicotnicos y actividad
Farmacocintica:
Directa:
No pasan la BHE, excepto:
Pilocarpina, Oxotremorina
VO:
betanecol, carbacol
Puede dar intoxicacin colinrgica
Indirecta:
Amonio 3rio: pasan la BHE
Efectos centrales y perifricos
Amonio 4nario: no pasan la BHE
BDP: baja por Mala absorcin (30%)
Atropina: con grandes dosis hay activacin de nicotnicos y actividad

simptica (HTA y taquicardia)
Metacolina: antagonista de atropina
Betamecol. Dura 12 hs
Receptores M3:
Ojo:
Miosis: contrae el esfnter del iris
Elonga el cristalino: mejoran la visin lejana
Congestin de la conjuntiva ocular
Disminucin de la PIO: mejora el drenaje de humor acuoso
Respiratorio: broncoconstriccin y aumento de las secreciones
Corazn: M2
Deprime las 4 propiedades: (dis PA y bradicardia)
Ino (-) en aurculas
AV: aumenta el periodo refractario
bloqueos de 1, 2 y 3 grados
Dosis altas: hipotensin severa (favorece por VD perifrica)
Vasos:
Arterial: VD por ON, taquicardia refleja
Venas: VC y aumento de pre carga
Glndulas: estimula la secrecin (sudoracin ,salivacin y lagrimeo)

GI: aumentan las secreciones y el peristaltismo
Bilis: poca estimulacin
Vesical: facilita la evacuacin de la orina
contrae el detrusor, relaja el trgono, peristalsis de clices, ureteres
Esfnteres: relajan, excepto el cardias que se contrae
Acentuar la farmacodinamia
Nauseas. Vmitos, diarreas
intoxicacin colinrgica:
Ingestin de amanita muscarie
GI: salivacin, diarrea
SNC: excitacin, alteraciones de la
marcha
Posteriormente: depresin, shock,
coma y muerte
Antdoto: atropina EV o IM
INDIRECTA
Mecanismo de accin:
Las uniones en la enzima pueden ser:
Reversibles:
Sitio estersico: edrofonio (10 min)
Sitio aninico: neostigmina, piridostigmina, etc. (mayor tiempo)
Irreversibles: organofosforados
En el sitio estersico
Enlace covalente, ms fuerte a medida que transcurre el tiempo
Cientos de horas
Antdoto: pralidoxina
Farmacodinamia:
Excelente accin nicotnica:
Dosis bajas Tratamiento de la miastenia gravis
Dosis altas: contracciones violentas, hiperreflexia, fasciculaciones
Dosis txicas: relajacin y parlisis (dificultad respiratoria)
SNC: primero excitacin, aumento de la capacidad fsica e intelectual
Despus: agotamiento de los centros, somnolencia, coma y paro cardiorespiratorio
Fisostigmina, organofosforados
Igual que los de accin directa
Acetilcolinesterasa:
Pseudocolinesterasa:
higado
Acetilcolinesterasa:
sangre y sinapsis
35-anticolinrgicos
05:34 p.m.
Concepto: son frmacos que inhiben de

forma competitiva a los receptores
colinrgicos
A dosis altas bloquean a los nicotnicos

Miastenia gravis?????
MIASTENIA GRAVE: los

anticolinrgicos pueden agravar la
enfermedad al inhibir la accin de
la acetilcolina a nivel de placa
neuromuscular.
Pegado de
<http://www.salud.es/medicamento/akinet
on-2-mg-50-comprimidos>
Clasificacin :
Alcaloides naturales
Atropina, hioscinamina, hioscina (escopolamina)
Sintticos
Aminas terciarias:
Propinoxato (excelente analgsico)
Tropicamida
Pirenzepina
Biperideno:Ciclopentolato, diciclomida, emefronio
Cuaternarias:
Ipratropio: va inhalatoria, BD, en asmticos
butil-escopolamina, metantelina
Tiotropio, oxitropio, clidinio, pridinio
Diferencias entre aminas terciaras y

cuaternarias:
Indirecta:
Atropina: midriasis de 7 a 10 das,

ciclopeja 14 das
Leves efectos en SNC
No acta sobre nicotnicos
SNC: excitacin luego depresin
Igual que los colinrgicos
Escopolamina: depresin de entrada
(somnolencia, convulsin, coma y
muerte por paro cardiorespiratorio)
Farmacodinamia:
efectos contrarios colinrgicos
GI:Como antiespasmdico y
antisecretor
Respiratorio: BD, contra los tapones
mucosos
Urinario: Retencin urinaria
Relaja y paraliza clices
Ojo:
Acortamiento del cristalino: dificulta la
visin lejana, fotofobia (midriasis)
Aumento de la PIO
Cardiovascular:
0,5: estimulacin vagal
1: taquicardia (bloqueo M2)
VD en piel y mucosas: rubicundez en
cara, cuello, tercio superior del tronco
Disminucin de la sudoracin:
aumento de T corporal
MA: bloqueo en el receptor

muscarnico impidiendo la accin
de acetilcolina
Farmacocintica:
Atraviesan las barreras (la escopolamina mejor que la
atropina)
Unin proteica leve
Indicaciones.
Anestesia general: evitar los efectos 2rios de la
neostigmina (desplazar a los paquicurares)
Prevencin e reflejos vagales: bradicardia, hipotensin,
cinetosis ,diarrea
Sintticos:
Antisecretores
Eliminar polaqiuria (hiperactividad del
detrusor)
Ipratropio
confusin por delirio e incoherencia con
demecia
Estrucutura cuaternaria: ganglios
mesentricos de meissner y auerbach
Indicaciones:
Oftalmolgico:
Midriasis 12 hs y ciclopleja 6 hs
Tropicamida, ciclopentolato, homatropina
Antiparkinsoniano: benztropina,
trihexifenidilio, Biperideno
Antiespasmdico. Diciclomida, oxifenciclimina
BD: Ipratropio, tiotropio, oxitropio
Gstrico: disminucin de la secrecin gstrica
pirenzepina, telenzepina, metroctamina
pirenzepina, telenzepina, metroctamina
Con esto empezamos Operacin CAZA

C=Cogerle
A=A
Z=Zacarias y
A=Anexos
40-PENICILINAS
lunes, 17 de enero de 2011
17:11
NO OLVIDAR
Beta lactamico. Inh de sintesis de la pared (3ra et)
Bactericida de amplio espectro.
Mecanismo de Accin
Generalidades
1. ATB descubierto por Fleming (1928),
inicia la era de los ATB
2. Formado por un gran grupo de ATB
3. Sintetizado por varios Hongos del genero

Penicillium (nonatum y chrysogenum)
4. Todas las penicilinas tienen un ncleo
qumico comn el acido penicilnico
formado por:un anillo beta lactmico
tetragonal, y, uno pentagonal de
tiazoldina
Como se defiende la bacteria?
Inhiben las transpectidasas y

carboxipeptidasas, evitando la correcta
formacion del peptidoglicano o mureina y se
forma una pared defectuosa.
Todo se produce por la union a la PFP en la
membrana citoplasmatica interna.
1. Utilizando Enzimas
Betalactamasas --> rompen el anillo Blactamico
Amidasas --> eliminan elementos de la
cadena lateral
2. Cambiando la cantidad o calidad de los
receptores
3. Cambiando los sitios de fijacin de las
moleculas
Hay 9 PFP ( 1a, 1b, 2a, 2b, 3, 4, 4, 5 y 6). 4 en

aureus. 7 en E. coli.
PFP 1a1b --> Elongacin de la bacteria
PFP 2 --> Aade bloque de peptidoglicanos a
los bacilos
PFP 3 --> Formacion de septos para la
divisin bacteriana
Clasificacin de acuerdo al origen

Naturales:
Penicilina G
Cristalina
Benzatinica
Clemisol
Procaina
Penicilina V
Fenoximetilpenicilina
Clasificacin segn su estructura Quimica (Japirooo)

Espectro reducido; VEV en bolo
directo, No VO, VIM duele; es la que
menos reacciones alrgicas
produce; accin rpida; se
distribuye por todo el cuerpo; pasa
la BHE; Eficaz contra la meningitis;
Altas dosis puede producir
convulsiones;
Es de liberacin lenta y Accin mas
prolongada; solamente VEV;
profilaxis de la fiebre reumtica y
tto de la sfilis( 3 dosis, 1 c/ 8 das).
Duele bastante. Produce pocos
efectos colaterales.
Es de accin mas corta. Introduce
un anestesico y un antihistamnico
( P/ evitar dolor y p/ persistir mas
tiempo en el cuerpo)
Tiene la procaina que es un
anestesico. Es la que mas
reacciones alergicas produce. Via
parenteral
VO, Acidoresistente, precursora de
la amoxicilina, se abs en el
duodeno, consumir 30-60 min antes
de los alimentos
Bencilpenicilinas
Penicilina G
Azidocilina
Clomeocilina
Fenoximetilpenicilina
Penicilina V
Aminopenicilinas
Ampicilina
Heta Baca Amop
Amoxicilina
Hetacilina
Bacampicina
Carboxipenicilinas
Carbanicilina Carbaticar
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Azlomicilina
Azlo mezlo pipera
Mezlocilina
Piperacilina
Dimetoxifenilpenicilinas Meticilina
Meti
Etoxinaftilpenicilina
Nafcilina
Nafta
Isoxazolilpenicilina
Oxacilina
Las OXAS
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Amidocilinas
Mecilinama
Messi
Semisinteticos: Analogos de la Azidocilina

Penicilina G
Clometocilina
Analogos de la Feneticilina
Penicilina V
Espectro
Propicilina
Fenbenicilina
Penicilinasa
Resistente
Meticilina
Se utiliza como test p/ saber

resistencia o no del S. aureus a las
penicilinas
Nafcilina
Acido y
Penicilinasa
resistente
Oxacilina
La oxa, cloxa, dicloxa y flucloxa son

utiles p/ S aureus. VO y VP.
Cloxacilina
VO y VP
Dicloxacilina
VO y VP
Flucloxacilina
De amplio
espectro
No activas Frente a P.
aeruginosa
Amoxicilina (VO), ampicilina(VP,

analog de la Pen V de espectro
ampliado), hetacilina, ciclacilina,
mecilinama
Activas contra P. aeruginosa Azlocilina, mezlo, pipera, ticar,
GRAM +
GRAM -
Estreptococos
Estafilococos
E neumoniae
Neisseria Gonorrheae
Neisseria meningitidis
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antracis
Clostridium
Treponema pallidum
Leptospira
Listeria monocytogenes
Salmonella
Shiguella
E. coli
Proteus
Activas contra P. aeruginosa Azlocilina, mezlo, pipera, ticar,

carbeni (nefrotoxicidad), carinda,
carfenicilina
Farmacocintica y Farmacodinamia
- Se absorbe bien por todas las vias.
Usos Terapeuticos
Infecciones Neumococcicas
- Ph acido del estomago destruye a las Pen. G y a las que nos

son acido resistente.
Neumonia
Meningitis
Osteomielitis
- Difunden a todos los tejidos, atraviesan la BHE en

concentraciones bajas (20%) respecto al suero pero
bactericidas para los grmenes susceptibles, sin embargo las
meninges inflamadas mejoran su pasaje considerablemente.
Infecciones Estreptococcicas Faringitis

Endocarditis
Fiebre reumatica
Estaphilococo
Cutaneos
Respiratorios
Neisseria
Uretritis
Sifilis 1, 2 y 3
Con penicilina Benzatinica
- Se excretan por el glomrulo y el tubo renal, 20 % por

glomrulo y 80 % por los tubulos renales.
Toxicidad de las Penicilinas

Poco toxicas, Sobre todo por VP
Reacciones alergicas:
Inmediatas: (1-60 min), Ig E, Cutaneas, Bronquial,
Cardivascular
Tardias; (5-15 dias), Cutaneomucosas, Renales, hematicas,
Rx de Jarish-Herxheimer
Reacciones no alergicas
Tr digestivos
Anemia hemolitica
Encefalopatias
Nefritis
Flebitis
Superinfecciones por hormesis
Carece de efecto teratogenico
- El probenecid bloquea por competicin la excrecin tubular de

la penicilina elevando sus niveles plasmticos. Tambin se
elimina por bilis muy concentrada con respectoa la sangre 2-5
en penicilina G, algo ms en oxacilina y 9 veces ms en
amoxicilina
41-CEFALOSPORINA
mircoles, 15 de diciembre de 2010
20:54
Son ATB bactericidas pertenecientes a la flia. de

lactmicos, actan sobre la pared unindose a
la PFP, produciendo lesiones y
resquebrajamiento (ppticos glucanos),
produciendo la lisis de Gram + o -.Son en general
penicilinazas resistentes de espectro ampliado.
NO OLVIDAR
Beta lactamico. Inh de sintesis de la pared (3ra et)
Bactericida de ampliado espectro.
Clasificacin segn su Generacion y Via de Administracion(VO/VP)

VIM o VEV Cefalotina
Aca no se usa, si en Bs As. Da I.
1 Gen.
Orgen un hongo aislado en las zonas

de vertido de cloacas de las playas de
Cagliari, en la costa de Cerdea: el
Cefalosporium acremonium
Poco alergnicos: reaccin cruzada

con las penicilinas hasta 15 % (peligro
de shock anafilctico)
2 Gen.
VIM o VEV Cefaloridina
Ya no se usa porque produce

mucha insuficiencia Renal
VIM o VEV Cefazolina
La + utilizada
VP y VO
Cefalexina
Muy utilizado en nuestro medio

por VO
VO
Cefadroxilo
VO
Cefadrina
VP
Cefotiama
VP
Cefamandole
VP
Cefoxitima
VP
Cefotetan
VO
Cefaclor
Farmacocinetica
VP y VO
Cefuroxima
Enterobacterias
Es el unico en nuestro medio.
Sirve sobre todo p/ aerobios
B. Fragilis y
Serratia
marcescens
Se utiliza en terapia secuencial.

1 VP y luego VO. Meningitis del
R. Nacido
VO: Cefuroxima
axetil
H. influenzae
Latamoxef
3 Gen.
Gram - (E. coli, Klebsiella,
Serratia, proteus,
Pseudomonas)
Haemopillus
Poca actividad en
anaerobios
Gram +, exp Ceftazidina
VP
Indicaciones
Cefotaxima
Cefodizima
1. Ifx de la piel en general
VP
Ceftazidima
3. Meningitis --> Haemo, neumo, y meningo

(Excepto 1 Gen.)
VP
Ceftriazona
4. Ifx pulmonares y de las V. Respiratorias

altas
VO
Cefixima
VP
Cefpirona
VP
Cefepina
2. Ifx osteoarticulares
5. Neumonias: cefuroxima y cefotaxima para

Haemophylus en nios; cefazolina (todas
las de 1a gen.) y ceftriazona para
neumococo y estafilococo.
H. Influenza
Gram +/-, Excepto Serratia,

Morganella, Proteus
vulgaris.
Para ser activos necesitan la

estructura central beta-lactmica
1. Buena absorcion por VO y VP

2. Se Unen variablemente a las proteinas
3. Su excrecion puede ser:
a. Renal: 1 gen.
b. Biliar: Cefaclor, cefamandole,
Cefoperazona
c. Renal y biliar: Cefazolina, Cefuroxima,
Cefotaxima, ceftriazoma, Cefoxitin
4. Pasan bien la BHE, excepto las de 1 Gen.
5. Tienen altas concentraciones en todos los
tejidos
Renal
Gram + ( Staphilo, strepto,

neumococo). Pasteurella,
Shiguella, Salmonella, E.
coli, klebsiella
Esta formado por un nucleo Blactamico(Cuadrandular) y anillo

dihidrotiazidico(hexagonal).
Ms txicas que las penicilinas
Celexin: cefazolina Y cefalexina.
Entro como 4 luego descendio a

3 gen.
No sirve p/ Gram
+
Moxalactam
4 Gen.
Vida media largusima (mas de 24

hs)
Gram +/-, excepto

anaerobios
Efectos colaterales
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Dolor en el sitio de inyeccin

Tr de la funcion hepatica
Tr de la funcion renal
Tr psiquicos
Enterocolitis
Rx alergicas
Tr de la coagulacion
Obs.: en IR se disminuyen las
dosis de las cefalosporinas
(hasta que suba el clereans de
creatinina) a excepcin de
cefotaxima, cefoperazona y
ceftriaxona.
Interacciones
1. Diurticos: aumento toxicidad renal y ototoxicidad (efecto aditivo)
2. Alcohol: efecto antabs por bloqueo de la alcohol deshidrogenasa

3. Aminoglucsidos y Fosfomicina: sinergismo
4. Rifampicina, tetraciclina, cloranfenicol: antagonismo
5. Sulfamidas: hipoglicemia
45-MACROLIDOS
jueves, 23 de diciembre de 2010
20:56
NO OLVIDAR
Bacteriostatico, inhiben subunidad 50S.
Espectro reducido
1. La eritromicina fue la primera descubierta.
Origen
2. Grupo qumico lactnico macrocclico.
Eritromicina
Streptomyces erythreus
Espiramicina
Streptomyces ambofaciens
Midecamicina Streptomyces micarofaciens
3. Se obtienen de grmenes del grupo

Streptomyces.
Lincomicina
Los distintos compuestos se diferencian: por su

actividad antibacteriana, su estabilidad en medio
cido (que facilita su absorcin), su vida media,
sus reacciones adversas y sus interacciones
Streptomices lincolmensis
4. Excelente absorcin digestiva y va

preferencial de administracin.
5. Se administran VO en forma de esteres. El
estolato es que mejor se absorbe y el ms
toxico
6. Por VP ya no se usa excepto Claritromicina.

7. No son alergenicos. Es una opcin a la alergia
a la penicilina
Clasificacin
Segn los C del anillo De 14 C
Eritromicina
Estimulan la
motilidad
intestinal(nau
seas, vomitos,
diarreas)
8. Baja toxicidad, sobretodo digestiva y heptica

(hepatitis).
Roxitromicina
Claritromicina Se usa en nios xq vienen en suspension. Muy estable en medio
acido
9. Desarrollan resistencia cruzada mediada por

plsmidos.
De 15 C
Azitromicina
De 16 C
Espiramicina
10. La eritro en los G+ se acumulan 100 veces ms

que en los G-.
Se usa en embarazadas contra T. gondii. Dar alejado de los
alimentos
Midecamicina
Farmacocinetica
1. La mayora se administra por va oral
Segn su grupo
Lincomicinas Lincomicina
2. Metabolizacin heptica intensa y variable,

por enzimas del sistema citocromo P 450,
excrecin biliar 30 % y orina 15 %, no es
necesario reducir dosis en insuficiencia renal
Su farmacodinamia es similar a la penicilina G. Por VEV rpida da

Hipotension, taquicardia y vomitos. Indicada en staphilo, strepto,
neumococo y osteomielitis. UP 80-90%. Recordar que este se
usaba VEV. Se potencia con aminoglucosidos y curares. No pasa
al LCR, si a placenta, feto, leche y bilis. Menor absorcion con
alimentos
Clindamicina
Semisintetico. Util en infecciones de anaerobios, estafilo y T.

gondii. VO. Por VEV rapida da hipotension que puede llegar al
paro cardiaco. Produce enteritis necrotizante por hormesis. UP
95%. Produce bloqueo neuromuscular con aminoglucosidos y
curare
Eritromicina
Viene con recubierta enterica. Se abs mejor con el estomago

cargado y pH alcalino. Es el ATB que mas molestias epigastricas
produce. UP 20%
3. Pueden tener efecto bactericidas en ciertas

circunstancias y poseen efecto postantibitico.
4. La ligadura proteica es variable

5. No atraviesan la BHC
Macrolidos
Espiramicina
Indicaciones
Oleandomicina
Alergia a los betalactamicos
Novobiocina
Toxoplamosis
Midecamicina
Difteria
Osteomielitis
Sinergistinas Virgianimicina
Pistinacimina
Antrax e impetigo
Infecciones por anaerobios
(clindamicina)
Uretritis, neumonas y conjuntivitis por
clamidias y micoplasmas
Interacciones
Ni en la puta vida te vas a acordar, pero para
sacarte el cargo de conciencia no+ luego jajaja
Azalidos
Azitromicina
Ketolidos
Telitromicina
Efectos colaterales
a. Ictericia colestasica
b. Colitis pseudomembranosa
c. Hepatitis
1. Con tetraciclinas, isoniacida y rifampicina,

aumento de riesgo de hepatotoxicidad.
2. Con teofilina, aumenta sus niveles sericos
3. Con ciclamato , pectina y el caoln se produce
disminucin de la absorcin del macrlido.
4. Con el cloranfenicol puede dar ictericia
Se usa en la uretritis gonococcica. Muy estable en medio acido
46-AMINOGLUCOSIDOS
viernes, 24 de diciembre de 2010
12:14
NO OLVIDAR
Bactericida, Inh la sintesis proteica produciendo error en el
codigo genetico. Se une a la subunidad 30 S. Espectro
reducido
1. Son aminas glicosiladas de carcter muy basico.
Clasificacion. Los mas usados en color
2. El prototipo de infecciones gram - son los

aminoglucosidos.
Estreptomicina
3. Son obtenidos del estreptomices y

micromonosporas
Neomicina
UP 35%
Kanamicina
UP 0%
Di-de-oxikanamicina
Amino-deoxikanamicina
4. Algunos por VO pero la mayoria por VP
Amikacina
5. Baja union proteica (0-35%)
Neomicina
UP 10-20%
Antidiarreico por VO
Paramomicina
6. Nefro (reversible) y ototoxico (irreversible,

ambas ramas del 8 par)
Aminosidina
7. Sufren inactivacion por la aminoglicosidasas

Gentamicina
8. Ausencia de metabolismo hepatico
Ribostamicina
9. Escasa penetracion en LCR
Espectinomicina
UP 30%
Dosis unica en Uretritis gonococcica y
cervicitis gonococcica
Lividomicina
Tobramicina
Sisomicina
Farmacognosia. Para el 5
Estreptomicina
Streptomyces gryceus
Kanamicina
S. kanamicetus
Neomicina
S. fraedie
Aminosidina
S. critomicetus
Paramomicina
S. rimosis
Tobramicina
S. Tenebrarus
Espectinomicina S. espectabilis
Gentamicina
Micromonosporas purpurem
Sisomicina
M. inyoensis
Factores que afectan la

Biodisponibiliodad
1. Insuficiencia Renal
2. Enfermedad Fibroquistica
Espectro
Gram+: Estafilo meticilino resistente,
enterococo, neumococo, brucella. No actuan
s/ anaerobios
3. Leucemia, anemia.
Gram -: E. coli, Klebsiella, Enterobacter,

Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shiguella.
4. Obesidad
Micobacterias tipicas
5. Quemaduras graves.
Indicaciones
Endocarditis infecciosa, asociado a
penicilina, nunca solo
Contraindicaciones
Insuficiencia renal
Hipoacusia
Pacientes anuricos
Brucelosis asociado a tetraciclina
Interacciones
a. Furosemida y acido etacrinico: aumentan nefro
y otoxicidad
b. Cefalorodina, cefalotina, vancomicina y
clindamicina: aumenta nefrotox por efecto
aditivo
Tuberculosis asociado a isoniacida y

rifampicina
Infecciones urinarias (solo aca se usa solo)
c. Con anticoagulantes: aumenta actividad

anticoagulante
Sepsis a Gram -
d. Bloqueantes neuromusculares: paralisis
Uretritis gonococcica en embarazadas
49-GLUCOPEPTIDOS
15:49
VancomicinA
NO OLVIDAR
Bactericida, Actuan inh. la sintesis de la pared bacteriana
en su 2 fase. Espectro reducido
Farmacocinetica
Farmacodinamia
1. Gram +: estrepto, estafilo,
corinebacterium, clostridium y
actinomicetos.
1. Obtenido del estreptomyces orientalis.

2. Son nefrotxicos, ototxicos y txico
hematlogico.
2. Especifico en estafilococo
meticilin resistente
3. No se metaboliza en el organismo
4. Se utiliza preferencialmente por va endovenosa
pero oral en infecciones gastrointestinales.
Indicaciones
Colitis Pseudomembranosa
(clostridium dificcile VO)
1. Absorcion intestinal limitada. Uso por VO

p/ infecciones GI.
2. Por VIM produce intenso dolor y focos de
necrosis.
3. Uso exclusivo VEV.
3. Util en infecciones sistmicas

como locales como la colitis
seudomembranosaprovocada
por otros antibiticos como la
clindamincina
4. No es til en el LCR o sea en meningitis.
4. Resistencia baja (1%)
6. En la IRA grave su eliminacin puede

prolongarse 9 das.
5. Se elimina por riones por filtracin

glomerular, Su vida media de eliminacin
es de 6 hs.
Contraindicaciones
Nefropatias
Hipoacusia
Hipotension
Alergia a glucopeptidos
Sepsis a estafilococo
Alrgicos a Penicilina y
cefalosporinas
Algunas Endocarditis
estreptocccicas
Efectos colaterales
Ototoxidad
Nefrotoxicidad
Leucopenia, neutropenia
Flebitis, hipotension
Sx del hombre rojo: coloracion roja
intensa por infucion rapida y
liberacion de histamina
NO OLVIDAR
Bactericida. Espectro reducido
TeicoplaminA
1. ATB glucopeptido que se obtiene del actinomyces Teichomycetus.

2. Espectro similar a la Vancomicina.
3. Propiedades farmacocineticas mejoradas ( se puede usar VIM, eficacia mejorada con aminoglucosidos, ajustar la dosis en pacien tes con IR).
4. No provoca el Sx del hombre rojo.
5. Menos efectos colaterales.
6. Menos nefrotoxico.
7. Vida media mas larga ( 1 dosis/dia)
ImipeneN
NO OLVIDAR
Bactericida. Actuan inh. la sintesis de la pared bacteriana.
Amplio espectro
1. Obtenido de la Tienamicina sintetizada por

Estreptomyces cattleya.
Farmacocinetica
Efectos Colaterales
No se absorbe por VO.
Convulsiones (1,5%).
Se administra VEV con la cilastatina
Nauseas y vomitos (20%).
Buena distribucion, no atraviesa

con niveles tiles la BHE y el LCR
pero a dosis elevadas puede dar
convulsiones.
Rx alergicos.
2. Pertenece al grupo de los meropenemes.

3. Requiere asociarse con la cilastatina para evitar ser
desdoblada por la enzima dihidropeptidasa renal.
4. Resistente a las betalactamasas.
5. ATB estrella de la terapia intensiva.
Coloracion rojiza en orina

No posee efectos
teratogenicos.
6. Puede producir alergia cruzada con otros

betalactamicos
Indicaciones
Excelente contra aerobios y anaerobios.
Estrepto, enterococco.
Pseudomona y Acinobacter.
Listeria monocitogenes.
MeropeneN
NO OLVIDAR
Amplio espectro
Derivado de la tienamicina.
No requiere administracio n de la citastatina.
Sus efectos colaterales son semejantes al imipenen, exc que produce menos convulsiones
(0,5%).
Su efecto es similar tambien, pero es util p/ Pseudomona resistente al imipenen.
FosfomicinA
NO OLVIDAR
Espectro intermedio
1. Producida por el estreptomyces

Fradie.
Farmacocinetica
Efectos Colaterales
Absorcion oral del 30%. Tambien VEV y VIM
2. Posee un anillo epoxido fosforado.
No tienen UP
Gastrointestinales: diarrea,
nauseas, vomitos, aumento de las
transaminasas.
3. Resistencia que no es cruzada con

otros ATB. Es de facil aparicion, es
extracromosomica, mediada por
plasmidos.
Se distribuye por todo el organismo
Rx alergicas
Con las meninges inflamadas pasa la BHE
Eliminacion renal.
Altas concentraciones a nivel ocular
Interacciones
Indicaciones
Con la metoclopramida y el consumo de

alimentos disminuyen su absorcion del ATB
IVU no complicadas
Enteroclitis
Infecciones de tejidos blandos
Infecciones de estafilo meticilino resistente
Alergicos a beta lactamicos
Septicemias
No son ATB de primera eleccion
Sinergismo de potenciacion:
Ciprofloxacina: P. aeruginosa
Vancomicina: Staphylo
Aminoglucosidos: endocarditis,
meningitis, IVU
AztreonaN
NO OLVIDAR
Bactericida. Actuan inh. la sintesis de la pared bacteriana en
la 3 et uniendose de forma irrversible a la PFP. Espectro
reducido
Monobetalactamico sintetico.
Util en germenes Gram Nefrotoxico.
Usos
Farmacocinetica
Niveles max en plasma a los 60
No produce rx de hipersensibilidad
Concentraciones bactericidas en plasma, LCR,

orina, humor vitreo.
Carece de efecto s/ la flora gram +y anaerobios.
No esta indicado en la meningitis
Es acido labil y se administra VP
Metabolizacion hepatica 6-16%

Excrecion renal por secrecion y filtracion
1. Sepsis grave a gram - y

enterobacterias
2. Bacteriemias
3. Infecciones de la piel y tej blandos
4. Infecciones de las VU, VRA y
abdominales
5. Profilaxis de infecciones postquirurgicas
50-ACIDOS CARBOXILICOS Y QUINOLONAS

jueves, 02 de diciembre de 2010
13:31
Acidos Carboxilicos
1. ATB bacteriostatico, actua sobre la ADN girasa,
espectro reducido.
Clasificacion
2. Tienen 2 nucleos hexagonales pegados.
1 Gen. Acido Nalidixico
Farmacocinetica
Buena absorcion VO
Acido Oxolinico
3. Generan mucha resistencia. Hoy dia casi ya no se
utilizan. Preg. clasica
2 Gen. Ac. Piromidico
4. Tienen altas concentraciones en arbol urinario.
Ac. Pipemidico
Altas concentraciones en plasma

sanguineo (30-60 min)
Intensa metabolizacion hepatica.
Se eliminan 80% via Renal
5. Muchos efectos colaterales.

6. Indicado solo en infecciones urinarias.
Efectos Colaterales
SNC: excitacin, diplopia, convulsiones,
alucinaciones, HTE s/ todo en nios, alteracion
de la agudeza visual y percepcion de los
colores.
Espectro
Indicacion
Gram -: E. coli ( util en IVU)

IVU
Gram +: estafilo y estrepto sensibles.
Hemato: anemia hemolitica y deplecion

medular.
Hepato: ictericia colestasica

Recuerda mucho a las tetraciclinas.
Fluoroquinolonas
Bactericidas de amplio espectro.
Actuan sobre la ADN girasa
evitando el rizamiento del mismo.
Clasificacion. En color los mas usados

1 Gen
Actua sobre el cartilago de

crecimiento infantil.
Cinoxacina
Resoxacina
Se utilzan VO y VEV
2 Gen.
Norfloxacina Se concentra en VU, por eso se lo utiliza en IVU

Ciprofloxacina Buena concentracion en pulmon, higado, bazo, huesos, articulaciones. Util en
diarreas provocadas por Shiguella, Salmonella, E. coli; infecciones de la piel:
forunculos o impetigos producidos por estafilo; Leishmania y Clamydia
Contraindicado en menores de 18
aos, embarazadas, epilepticos y
alcoholicos.
Ofloxacina El que mayor concentracion tiene en vias respiratorias, por eso se lo utiliza en
infecciones de las vias respiratorias
La resistencia no es muy rapida.
Levofloxacina
Enoxacina
Perfloxacina
Esparfloxacina
Efectos Colaterales
Farmacocinetica
Espectro
Todas se absoben muy bien VO
Gram +
Temblor, excitacion, taquicardia.
Union proteica alta, mayor al 70%
Gram -: Nesisseria gonorreae,

Haemophillus, Legionella,
Enterobacter, Citrobacter
En los epilepticos puede dar convulsiones.
Vida media variable:

Nor y cipro: 2-5 hs
Espar: 16-21 hs
Levo: 9 hs
Nios puede detener el crecimiento del cartilago, se descubrio hace poco

que es reversible
Leishmania
Micobacterium tuberculosis
No pasa la BHE.
Interacciones:
Se concentra en macrofagos,
neutrofilos, pulmon, cartilago,
hueso, piel, liquido sinovial,
intestino.
1. los niveles de teofilina por

inhibicin de N-desmetilacin
(excepto ofloxacina)
2. Anticidos su absorcion
52-ANTITUBERCULOSOS
19:31
Existen 2 tipos de TBC:

Tipica--> poblacion comun
Atipica--> inmunodeprimidos( micobacterium multiresistentes)
Si el dx es temprano y certero se puede garantizar la curacin
Caracteristicas del Tratamiento:

Siempre es multidroga.
Es individual.
Es prolongado ( 6 meses APROX).
Es continuo.
Es supervisado.
Es integral.
Es estandarizado.
Clasificacion
Mayores: Isoniacida(H o I),
Rifampicina (R), Etambutol
(E), Pirazimamida (P),
Streptomicina (S).
Menores: Kanamicina,
Etionamida, Morfocinamida,
Cicloserina, Cicloserina,
Capreomicina, Protionamina
De uso limitado:Viomicina,
Rifamicina, Tioacetonas,
Tiosemicarbazonas
El tto general empieza con

IRE luego se le agrega PS
Cuando el pte no tiene buena

tolerancia IRS.
Las drogas que van hasta el
final son IR hasta los 6 meses.
Cuando hay muchos efectos
colaterales I (nunca se
elimina del esquema)
Rifampicina (R)
Isoniacida (I)
ATB de espectro intermedio.

Actuan a nivel intra y extracelular, es muy util porque el bacilo es
extremadamente sensible.
Quimioterapico de espectro especifico dela TBC.
Bactericida, inh la piridoxal quinasa.
Produce menos resistencia que la isoniacida.
Quimicamente es la Hidracida del Ac. Isonicotinico
Son inductores hepaticos, pueden dar hepatitis.
Se administra por VO, pero tambien se puede VIM o VEV.
Pasa todas las barreras.
Se absorben muy bien con el estomago vacio, pH acido, 100%.
Intensa metabolizacion hepatica.

Acetiladores rapido: rapidamente son metabolizados y
eliminados (60 min). Ef. Colateral: Hepatitis colestasica
medicamentosa .
Acetiladores lentos: metabolizados y eliminados lentamente
( 2-3 hs). Ef. Colateral: Polineuropatia ( tb es por deficit de
piridoxal)
Se da durante los 6 meses

Efectos colaterales: coloracion roja de lagrimas, sudor, orina, leche
materna ( preferible no usar en embarazo, I+E).
Etambutol (E)
Dosis estndar de 300 mg en dosis unica c/ 24 hs.
Uso exclusivo para TBC, tan especifico como la I.
Comienza a actuar entre las 2 y 6 hs.
Bactericida, inh la biosintesis de proteinas.
Circula y penetra en todos los tejidos.
Se distribuye por todo el organismo.
No se unen a las proteinas. Preg de examen

Se eliminan por orina en mayor porcentaje, tb por heces.
Tiene como medio de trasporte al eritrocito (donde se concentra 8

veces mas que en plasma)
Disminuye el acido Ganmabutirico y eso hace que se pueda inducir a

convulsiones.
No tiene efecto sobre los acetiladores rapidos hepaticos.
Efectos colaterales: Euforia, delirio; crisis psicoticas; hapetitis y

polineuritis. Si se presentan los efectos col. Se disminuye la dosis o
se suspende po 2-3 dias.
No se unen practicamente a proteinas.

Provoca rapida resistencia pero por su acumulacion tb tiene rapida
toxicidad.
Efectos colaterales: Neuritis optica retrobulbar, disminucion de la
agudeza visual, escotomas, falta de distincion e/ el verde y el rojo,
todos estos son reversibles.
Piracinamida (P)
Hidracida que inh la respiracion del bacilo tuberculoso.
Estreptomicina (S)
Actua rapidamente sobre los bacilos intra y extracelular.
ATB aminoglucosido que se utiliza sobre

todo en los 2 primeros meses
Bacteristatico, bactericida s/ bacterias de crecimiento

lento..
Efectos Colaterales: hiperuricemias, crisis de gota,
cefalea, mareos, vomitos.
Son farmacos quimioterapicos capaces de inhibir el desarrollo y

aun destruir los virus productores de enfermedades.
55-ANTIVIRALES
sbado, 25 de diciembre de 2010
18:59
Clasificacion. Segn en que fase actuan.

Fase 1 o de
entrada
Adhesion del virus,

penetracion, descapsidacion,
liberacion de ADN o ARN
Aminas triciclicas
Amantadina
2 acciones: Antiviral contra la influenza A ( Profilaxis o tto, No es curativa).

Antiparkinsoniano. Buena absorcion VO. Atraviesa la BHE, leche, saliva. No se
metaboliza. Excrecion renal 90%. Ef. Col: insomnio, cefalea, convulsiones.
Precaucion en IR y embarazo
Rimantadina
Tromantadina
Arildonas
Fase 2 o
Replicacion del
genoma
CD 4 solubes
Evita union VIH-Linfocito uniendose a la gp 120
Compuestos
solubles
Bloquean union CD4-VIH. Tambien como profilaxis y tto de influenza A
Sintesis de ADN, ARN, Proteinas Derivados de

y otros elementos del virus
Pirimidinas
Idoxiuridina (IDU)
Actuan como antimetabolito en competicion con la timidina interfiriendo en la

sintesis de DNA. Actua s/ Herpes simple, herpes zoster y adenovirus. Es toxico
por eso se lo usa via topica. Poder teratogeno, cancerigeno y hepatoxico.
Indicaciones: queratitis herpetica superficial, herpes bucal o labial
Trifluridina
Similar al IDU
Bromo-vinilVaricela-zoster, herpes simple 1 y 2

deoxiuridina (BVDU)
Derivados de la
purina
Dideoxinucleotidos
Vidaviridina (ARA)
Impide la formacion del ADN viral. Actua s/ herpes simple y zoster. Se absorbe
por todas las vias, incluyendo ocular y genital. Mas utilizada VEV. Excrecion
renal. Ind: encefalitis herpetica, queratitis herpetica, herpes neonatal, herpes
en inmunocomprometidos. Contra: en embarazo. Ef. Col: alucinaciones, ataxia,
convulsiones, anemia megaloblastica,
Ribavirina
Via inalatoria: Neumonitis por virus sincitial. VO: fiebre de Lassa, Hepatitis A y
B, Profilaxis de la influenza. Con AZT retrasa el sida. Efecto teratogenico.
Aciclovir (ACV)
Actua solamente s/ celulas infectadas. Uso en Herpes simple y zoster. Poco

toxico. No teratogeno. Uso en todas las vias. Ind. Encefalitis herpetica, herpes
genital, varicela zoster. Herpes en inmunodeprimidos. Es mas efectivo que ARA
Ganciclovir
30 veces mas potente que ACV. Ind. Citomegalovirus en inmunodeprimidos. Ef.

Col: Depresion medular, alteraciones neurologicas.
Didesoxicitidina/Zal
citadina (ddC)
Zidovudina (AZT)
Mas efectivo contra VIH 1 que VIH 2. VO y VP. Concentracion en semen 2 -20
veces mayor que en plasma. Metabolizacion hepatica. Eliminacion Renal. Ef.
Benef: aumento de peso, aumento de CD 4, disminucion de infecciones
oportunistas, mejora la sobrevida. Ef. Col: granulocitopenia y anemia, mialgia,
insomnio, confusion, miositis (rabdomiolisis). Indic: Pte VIH con CD 4 menor a
400. Pte en estadio de SIDA. Contraind: Plaquetopenia y neutropenia
Didanosina (DDI)
Ya no se usa solo en monoterapia sino asociado a la AZT. No es toxico en la

medula como el AZT. Ind: intolerancia a la AZT. Deterioro a pesar del tto con
AZT. Ef. Col: elevacion de la amilasa serica, pancreatitis, neuropatia periferica,
convulsiones, confusion.
Estavudina (D4T)
Derivados del TIBO
Fase 3 o de
ensamblaje y
salida del virus
Ensamblaje, maduracion y
salida del virus
4hidrotimidazolbenzo
diazepina
Inh. de las proteasas Indinavir
Saquinavir
Ritonavir
Nelfinavir
Enviroxeme
Interferon alfa
Metizazona
Inh. de la
neuraminidasa
Oseltamivir
Para el tto de influenza. VO.
Zanamivir
Para el tto de influenza. Via inhalatoria.
98% del paludismo que hay en

Paraguay es por Plasmodium vivax.
57-ANTIPALUDICOS
lunes, 06 de diciembre de 2010
10:08
Son frmacos quimioterpicos capaces

de exterminar a los plasmodios del
paludismo o impedir su multiplicacin
Ciclo Biolgico del plasmodio
Nomenclatura de los Antipaludicos
Esporozoito
infectante
Es la forma que inyecta el mosquito
Esquizonte
exoeritrocitico
Estan dentro de las celulas del higado
1. Accion profilactica Actua sobre las formas libres que aun no estan en el
causal o
eritrocito, impidiendo su acceso al mismo.
esquizonticida
tisular primario
Cloroquina, proguanil,
pirimetamina, sulfadoxina,
clorproguanil, mefloquina,
doxiciclina.
Merozoito
exoeritrocitico
Son los que se liberan del hig y van a la

circulacion
Trofozoito
Cuando se encuentran en el eritrocito
2. Accion supresiva o Actua sobre los esquizontes de todas las especies del
esquizonticida
plasmodio. En esta epoca el fco. puede conseguidr una
sanguineo
profilaxis clinica o la curacion clinica
Cloroquina,quinina,
mefloquina, sulfas,
pirimetamina
Esquizonte
Cuando el trozoito se reproduce en

eritrocito
3. Accion
gametocida
Destruye los gametocitos de todas las especies del

plasmodio. Impide la infeccion del mosquito evitando la
trasmision de la enfermedad
Primaquina, proguanil,
pirimetamina. (las 3 P)
Merozoito
eritrocitico
Cuando el esquizonte madura en

eritrocito
4. Accion
esporonticida
Gametocitos
Son los liberados por el eritrocito y que

el mosquito trasmite e inicia el ciclo
Inhibe la fase esporogonica del parasito, impidiendo el

desarrollo del ooquiste y la formacion del esporozoito en
el mosquito que ha picado al enfermo. De esa forma
tambien se evita la trasmision de la enfermedad
5. Accion curativa
radical
La droga actua s/ la forma exoeritrociticas latentes, formas Primaquina

tisulares secundarias, durmientes o Hipnozoitos, con lo
que se consigue la erradicacion de la enfermedad en el
pte, evitando residivas.
En cada fase el parasito muestra distinta sensibilidad a los

antipaludicos
Clasificacion de las drogas segn Litter

Supresivas
4 aminoquinolina
Diaminopirimidina
Hidroxicloroquina
Cloroquina
Es supresiva , esquizonticida de vanguardia. VO con mucha agua.

Buen metabolismo
Pirimetamina
Tb sirve / toxoplasma. Esquizonticida. Toxico: puede afectar las 3

lineas celulares (anemia, leucopenia, trombocitopenia)
Quininas
Curativas
8 aminoquinolina
Alcaloide. Esquizonticida de accion supresica

Primaquina
Es curativo. Activo c/ gametozoitos e Hipnozoitos. Es el unico

farmaco contra recidivas. VO. Contraindicado en embarazo
La droga estrella en el paludismo es la Cloroquina, hay resistencia s/ todo con plasmodium falciparum
Otros farmacos
Antifolatos
Sulfadoxina, Sulfaleno
Utiles contra enzimas especificas del parasito: sintasa dedihidropteroato y la reductasa de dihidrofolato.
Esquizonticida p/ el falciparum
Mefloquina
4-quinolino-metanol
Esquizonticida potente, accion prolongada contra falciparum. Activo contra plasmodium vivax, malarie y ovale.
No es gametocida
Arteminisina y dvos.
Artemisinina, Artesunato,
Artemter y
Dihidroartemisinina
Se aisla del Artemisia Annua. Es una lactona de sesquiterpeno con un puente peroxido. Eficaz contra
resistencia a otros antimalaricos. Se restrige a plasmodium falciparum multirresistente. Esquizonticida
rapido. Curacion VO en 5 dias. No tiene accion mutagena ni teratogena
Halofantrina
Fenantreno-Metanol
Esquizonticida sanguneo activo contra todos los parsitos de la malaria. Actua contra falciparum resistente a
cloroquina. No actua contra gametocitos e hipnozoitos.
Amodiaquina
4 aminoquinolina
Parasitocida. ATI y antipiretico. Hay recuperacion clinica mas rapida que en la cloroquina.
Clindamicina
Derivado semisintetico de la lincomicina. Esquizonticida. Se usa junto a la tetraciclina o doxiciclina. No esta

contraindicado en el embarazo. Produce colitis pseudomembranosa. Debe administrarse con los alimentos y
abundante agua. Contraindicado en hepato y nefropatias
Doxiciclina
Efecto amplio. Vida media prolongada. Se usa en plasmodium falciparum en etapa intrahepatica o como
profilaxis a multirresistente.
Tetraciclinas
Amplio espectro. Potente pero lentos en etapa sanguinea. Son de curacion radical / falcuparum en etapas
intrahepaticas primarias. Inutil como monoterapia. Debe ingerirse con abundante agua. Contraindicado en
embarazo.
58-LEISHMANIA
domingo, 26 de diciembre de 2010
12:11
Accion mas potente

Pentavalentes Protozoarios
Tervalentes
Helmintos
Esquitosomas
Clasificacion
Antimoniales
Tervalentes
Tartrato emetico (tartrato de antimonio y

potasio)
Da muchos vomitos. VEV
Pentavelentes
Estibogluconato de Na
Deriva del acido fenilestibonico. Mx: altera la

bioenergetica de amastigotes. Suprime la glucolisis,
metabolismo de acidos. Disminuye la produccion de
ATP y GTP. VEV o VIM. Exc: renal. Eliminacion: dos
fases ( rapida y lenta). Ind: L. visceral. Rx:
pancreatitis quimica, supresion de la medula osea,
aumento de la transaminasas hepaticas
Antimoniato de N-metil-glucamina
Diamidinas aromaticas Estilbamidinas

Hidroxiestilbamidina
Pentamidina
Otros
Mx: interfiere en la incorporacion de nucleotidos de

ADN y ARN al impedir la fosforilacion oxidativa.
Inhibe la replicacion del quineplasto del protozoo.
VEV o VIM, Inhalatoria. Acumulacion en higado,
bazo, rio y suprarrenales. Ind: Leishmaniasis,
tripanosoma y pneumocistis jiroveci
Anfotericina B
Rifampicina
Cotrimoxasol-Metronidazol
Mecanismo de accin
Farmacocinetica
Indicaciones
Contraindicaciones
Actuan por combinacion del

grupo sulfidrilo inhibiendo la
fosfofructoquinasa que rige
el metabolismo de la glucosa
dentro de estos parasitos
Por VO tienen poca absorcion.
Leishmaniasis visceral,
cutanea, mucocutanea.
Cardio y nefropatia.
Se utiliza por VIM o VEV.

Esquitosomiasis
Los tervalentes alcanzan mejores concentraciones
que los pentavalentes porque son mas inestables.
Los tervalentes se depositan en mayor proporcion en

higado y rion, mientras que los pentavalentes en
rion y bazo
Los tervalentes se excretan por heces, los
pentavlentes por orina
Toxicidad
Aguda
Por 150 mg de tartrato (una dosis mortal): da vomitos, hipotension, diarrea, shock, arritmias y otras
alteraciones cardiovasculares. Tto: dimercaprol, lavado gastrico e hidratacion.
Subaguda El tartaro por VEV provoca vomitos y diarrea inmediata a la inyeccion, cuadros neumonicos, dolores
articulares y musculares. Cardiovasculares: bradicardia, fibrilacion auricular, aplanamiento o
inversion de la onda T que desaparece a los 1 o 2 meses, muerte subita.
El estibogluconato da vomitos, diarrea, urticaria, enfermedad del suero sobre todo en leishmaniasis
visceral. Tto: suspender el fco por unos dias y administrar corticoides y mercaprol.
60-ANTIPARASITARIOS
13:40
Benzoimidazoles
Nitroimidazoles
Mebendazol
Actua bloqueando la captacion de

glucosa, deplecion de glucogeno y ATP,
el parasito se debilita y muere. Es una
de las mejores drogas que hay.
Seabsorbe poco. Ef. Col: pesadez y
trastoronos gastricos. Viene en comp. Y
solucion de 100 mg que se da durante
3 dias
Ascaris lumbricoides, necator ameriocano, taenia

saginata, oxirus vermicularis, trichuris trichura,
taenia solium, anquilostoma duodenale,
estrongiloides estercoralis, equinococcus
granulosus
Tiabendazol
Se absorbe mucho. Produce varios

efectos colaterales: temblores,
convulsiones, hepatitis colestasica,
albuminuria, tr de lacoagulacion,
agranulocitosis, leucopenia
1 eleccin en strongiloides y triquinosis, larva

migrans, sarna y pediculosis en crema drmica
Albendazol
Es la que menos efectos adversos

tiene. Se absorbe poco. Viene en comp.
O ampollas bebibles de 200 o 400 mg
que se dan una ve al dia por 3 dias.
Levamizol
amplio espectro, mejor en scaris,

accin estimulante de la respuesta
inmunitaria cl, linfocitos y actividad
de macrfagos y eosinfilos. VO,
absorcin gastrointestinal,
metabolizacin parcial, excreta renal.
Produce vmitos, insomnio,
irritabilidad, mareos, cefalea, edema
angineurtico, prpura y fiebre,
contraindicado en embarazo
Metronidazol
Inhibe la sntesis del ADN por perdida

de la estructura helicoidal, del ADN y
rotura de la cadena. VO (absorcin
completa y rpida), va rectal intravaginal y endofrasco, VM 8hs, UP
4-10%, pasa a todos los tejidos incluido
fluidos corporales (importante en
semen), excreta inalterado por orina
en distintas proporciones (color
marrn rojizo) y algo por la bilis,
metabolizacin heptica 50%,
metabolitos activos. Ef. Col: nusea,
vmitos, diarreas, anorexia, sabor
metlico, efecto antabus, cefalea,
parestesia, erupciones morbiliformes,
urticaria prurito. Contraindicado en
embarazo por efectos teratogenos.
Ornidazol
Sinttico mas potente que el

Giardiasis, amebiasis.
metronidazol, acta s/ entamoeba, VO,
VM14.5 hs. Efectos colaterales: no da
efecto antabus, dem metronidazol
Acta s/ giardia, tricomonas, entamoeba. Accion

antibiotica s/ estafilococcus, E coli, anaerobios
obligados, clostriduim perfringens, trichomonas
hominis y vaginalis.
Tinidazol
Nimorazol
Niclosamida
Droga mas eficaz y utilizada contra los

cestodes
Furazolidina
Nueva droga p/giardiasis. Se da

durante 7 dias y no da efectos
adversos.
Otros
Cloroquina
Furazolidina
Hymenolepis, teniasis, vermicida
67-MASCULINO
16:59
ANDROGENOS
Clasificacion
Esteroides
androgenicos
Testosterona y der. Dehidrotestosterona

(DHT)
Androstendiona
Mx de accion
testosterona dihidrotestosterona penetra en cl protena GADN ARNm
protenas especficas
Androsterona
Etiocolanolona
Fluoximesterona
Esteroides anabolicos
Farmacocinetica
Por VO la dosificacion debe ser alta, tiene mucho efecto de primer
paso y por ende baja biodisponibilidad
Metiltestosterona
Estanozolol
Por VIM, es de eleccion, se aplica en forma de esteres (propionato,

enentos, cipionato) rapidamente se inactiva y se trasforma a DHT
Etilestrenol
La fluoximesterona es 5 veces mas potente que la testosterona
Metonolona
Nandrolona
UP 98%. Se distribuye a todos los tejidos y pasan todas las barreras.
Oximetolona
Son metabolizados en higado y se elimina por orina en forma de 17cetoesteroides ( 30% proviene de la testosterona, 70% de los
glucocorticoides)
Metandriol
Formebolona
Estenbolona
Oxandrolona
Dromostanolona
Testolactona
Efectos adversos
Acciones fisiologicas
Indicaciones
Producen el desarrollo sexual y

actuan en la vida intrauterina y
pubertad, tienen accion
anabolizante. La LH estimula la
produccion de testoterona y la Fsh
estimula la espermatogenesis.
La utilizacion excesiva produce
atrofia testicular, oligospermia,
azoospermia. malformaciones
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
Hipogonadismo 1 y 2
Enanismo hipofisario
Anabolizante (ayuda a la cicatrizacin de heridas)
CA de mama metasttico
Endometriosis
Enf. Fibroquistica de la mama
Adenocarcinoma heptico
Hipoplasia y aplasia medular (estimulacin de la eritropoyesis)
Andropausia
Virilizacin en la mujer, priapismo,

hepatitis colestsica con ictericia,
adenocarcinoma heptico,
retencin de sal y agua
Contraindicaciones
CA de prstata
Embarazo
Hepatopatas.
ANTIANDROGENOS
Son farmacos que bloquean o inhiben la sintesis de hormonas sexuales masculinas
Clasificacion
Inh. De la sintesis de androgenos
Indicaciones
Leucoprolida o Gonadorelina
Antimicoticos
CA de prstata,
Virilizacin de la mujer
Hirsutismo
Acne
Calvicie
Pubertad precoz
Evitar osificacin del cartlago de crecimiento.
Casos psiquiatricos donde el nio se vuelve muy
agresivo en caso de violaciones
Ketoconazol
Liarozol
Espironolactona
Inh. De la 5 alfa reductasa
Finasterida
Antagonistas de receptores de androgenos Progestageno
Ciproterona
No esteroideo
Flutamida
Efectos adversos
Bicalutamida
Perdida de libido, impotencia sexual, ginecomastia,

azooespermia.
Nilutamida
ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS
No existe anticonceptivo eficaz y seguro p/ varones. Son compuestos que inhiben la espermatognesis
Clasificacion
Antiandrogenos
Antineoplasicos
Cadmio, nitrofuranos, clorhidina,
No se usan por su toxicidad y su irreversibilidad
Antineoplasicos
Cadmio, nitrofuranos, clorhidina,

dinitropirrol,
Gosipol
Esteroides gonadales
No se usan por su toxicidad y su irreversibilidad

Causa hipopotasemia, debilidad, diarrea, edema,
neuritis y parlisis.
Estrogenos + progesterona
Testosterona a dosis
suprafisiologicas
Testosterona + progesterona
66-FEMENINO
18:21
ESTROGENOS
Se sintetizan en forma de hormonas esteroideas. Los sitios de produccion son: ovarios, suprarrenales, placenta, testiculos.
Clasificacion
Naturales 17 B estradiol
Es el mas potente
Estrona
Mx de accion
Estriol
Difunden pasivamente y van al nucleo, se unen a

receptores ubicados en el ADN, estimulan la sintesis de
ARN y proteinas especificas.
Sinteticos Deriv del estriadol Etinilestriadol, mestranol, quinestrol, poliestradiol
No esteroideos
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Naturales: VO buena pero elevado efecto de 1er Paso .

Sinteticos: VO, VEV, SC, VIM
Distribucion por todos los tejidos, atraviesan todas las
barreras.
Metabolismo ampliamente degradativo heptico
Excrecin renal (65%), heces (10%) y desconocido (25%)
Metabolitos dosados en orina:

25-100g/da (mitad del ciclo)
10-80 g/da (fase lutenica)
5-10 g/da (menopausia)
2-25 g/da (hombre)
Indicaciones
1. Son responsables del desarrollo y

mantenimiento del aparato reproductor y
caracteres sexuales secundarios
femeninos.
2. Accin metablica
1. Menopausia
3. Retroalimentacin negativa eje

hipotlamo-hipfisis con lo q` FSH y LH
y tambin TSH y liberacin de
hormonas tiroideas
4. CA de mama
4. produccin colesterol
5. Produce hipertrofia de glndula
suprarrenal
2. Ovacectoma
3. vaginitis atrfica
5. Ca de prstata
6. Contracepcin
7. Dismenorrea
8. Disginesia ovrica
6. sntesis de matriz proteica y depsitos

de Ca a nivel de los huesos.
Efectos colaterales
nauseas, alt en la descendencia DES (critopquirdia, cistoadenofibroma de ovario, CA de cuello uterino, adenoma hipofisario secretor de prolactina)
ANTIESTROGENOS
Son farmacos que inhiben la actividad de los estrogenos por bloque de sus receptores
Clomifeno
Taxomifeno
Se emplea como las gonadotrofinas para inducir la

ovulacion en la infertilidad femenina.
Se emplea en el tto paliativo de Ca de mama post-menopausico

Se absorve por VO. Vida media 4-11 dias. Excrecion por heces.
VO. Vida media 5-7 dias. Se elimina por heces y por

orina.
Se indica en pacientes con ciclos anovulatorios e
infertilidad. Efectos adv: quiste ovarico, embarazo
multiple.
PROGESTAGENOS
Clasificacion
Mx de accion
Progesterona
Similar a los estrogenos
Derivados sinteticos de la 19-mortestosterona Norestisterona
Noretinodrel
Norgestrel
Etinodiol
Linestrenol
Derivados de la 17 alfa hidroxiprogesterona
Farmacocinetica
La progesterona por VO sufre intenso metabolismo de 1 paso.
Los derivados sinteticos buena absorcion por VO
Medroxiprogesterona
Derivados de la 17 alfa hidroxiprogesterona
Medroxiprogesterona
Se unen a la albumina y a la trascortina en el 90%
Hidroxiprogesterona
Megestrol
Los metabolitos ( pregnandiol, pregnano, alopregnano,

pregnenolona) se excretan por orina y 20% por heces
Fase folicular, menopausia y en el hombre: 1mg/dia
Fase luteinica: 8 mg/dia
Fase de embarazo: 60-70 mg/dia
clormadinona
Farmacodinamia
1. Descamacin precoz de la vagina
Indicaciones
2. Hipertrofia y desarrollo glandular
3. secrecin gl. Endocrinas moco vaginal espeso

4. Mantiene el embarazo, y disminuye las contracciones uterinas
Anticonceptivo, metrorragias,
dismenorreas, endometriosis,
aborto, CA endometrial
metastasico, supresin de la
lactancia.
5. Inhibe la secrecin de gonadotrofinAS y LH

6. desarrollo de acinos mamarios y secrecin lctea
7. amino acidemia
8. captacin de yodo radiactivo
9. aldosterona y temperatura basal.
ANTIPROGESTAGENOS
Mifepristona o RU 486 o Pildora abortiva
Produce bloqueo competitivo, con debil

actividad agonista parcial, de los receptores
de progesterona y glucocorticoides.
Indicaciones
Abortivo Voen el primer trimestre
Anticonceptivo post-coito
Inhibe la ovulacion.
Tambien actua en el utero y cuello,
originando desprendimiento del embrion y
aborto
Anticanceroso
Inductor del parto despues de la muerte fetal
y al final del 3 trimestre
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
Inhiben la secrecion de gonadotrofinas hipofisarias
Clasificacion
Metodos
combinados
(E+P)
97-98%
eficacia
Monofasico
Es el mas usado, eficaz y mejor tolerado. Usa misma cantidad de E y P. 1

comp/dia x 21 dias. Se inicia en el 5to dia iniciada la mestruacion. El siguiente
ciclo comienza comienza 7 dias despues de la ultima dosis.
Multifasico ( Bi o Una dosis fija de E + dosis variable de P a lo largo del ciclo

trifasico)
Metodos
unitarios (E o P)
90-98%
eficacia
Unimensual
VO o VP. Usa mayor cantidad de hormonas
Secuencial
A partir del 5to dia del ciclo se da E solo x 15 dias y E+P x los restantes 6 dias
Estrogenos
Son los anticonceptivos de emergencia
Progestagenos
Minipildora oral de uso diario sin interrupcion
Efectos adversos
Leves y frecuentes
Vomitos, mareos, hemorragias copiosas, hiperglucemias
Graves y poco frecuentes Tromboflebitis, ACV, IAM, hipertension, Ca endomentrial
Contraindicaciones
Absolutas
Enfermedades tromboembolicas, enfermedades cerobrovasculares, IAM, arteriopatia

coronaria, Ca dependiente de hormonas, embarazo, hemorragia vaginal, Ca hepatico
Relativas
Migraa, HTA, diabetes, ictericia obstructiva, enfermedad de la vesucula biliar
74-Gastrocinticos
Lunes, 27 de Diciembre de 2010
08:07 a.m.
centro del vmito en la formacin reticular del Bulbo Raqudeo

Quimiorreceptora gatillo: detecta sustancias emticas en plasma
Antiemticos:
Antagonistas dopaminrgicos D2:
Benzamidas:
Actividad antidopaminrgica: metoclopramida, clevoprida
No tienen actividad antiemtica (agonistas 5HT4), pero incluidos:
cisaprida, taprida, cinetaprida, alizaprida
Benzimidazoles: domperidona
Fenotiazinas: clorpromazina, perferazina, prometazina
Butirofenonas: haloperidol, droperidol
Antagonistas de los receptores 5HT3:
Ondansetrn, granisetrn, tropisetrn, dolasetrn
El grupo ms eficaz: antineoplsicos
Corticoides: no tan potentes
Dexametasona, metilprednisona
Cannabinoides: debiles
Nabilona, dronabinol
Antihistamnicos: viajeros
Difenidramina, meticilina
Anti colinrgicos:
Escopolamina, benzotropina
BDZ: diazepam, lorazepam, prozolam
Metoclopramida:
Farmacodinamia:
Accin gastrocintica: favorece la evacuacin
Aumenta el peristaltismo del estmago
Relaja el antroploro
Distensin del intestino delgado (no estimula el tono)
Contrae el cardias
Accin antiemtica
Sobredosis en nios efecto neurolptico (extrapiramidalismo)
Dosis altas: Emesis graves por quimioterpicos
Mecanismo de accin:
Centro del vmito: depresin de tipo neurolptico
Bloqueo leve de los receptores D2 (dosis convencionales)
Perifrico:
Bloqueo de los receptores D2
Bloquea los 5HT (dosis altas)
Farmacocintica:
Vo, EV, IM
Atraviesa las barreras, BDP 75%, se conjuga con cido
gucurnico, eliminacin renal
Segn su eficacia:
Alta: onsasetrn (la ms alta),
metoclopramida
Media: domperidona
Fenotiazinas
Butirofenonas
Corticoides
Cannabinoides
Baja:
Antihistamnicos
Anti colinrgicos
BDZ
Procinticos por excelenca:

metoclopramida,
domperidona, cizaprida
Dopamina: inhibe la motilidad

gstrica
gucurnico, eliminacin renal

SNC:
Somnolencia, depresin, falta de concentracin
Extrapiramidalismo: crisis oculgiras, trismus, torticolis
Embarazadas: bajo cuidado
Interacciones:
Dismuniye la BDP de digoxina
Aumenta la absorcin de paracetamol
Domperidona:
FC: no pasa la BHE, alto margen de seguridad (1/80)
Todas formas: EV, gotas, comprimidos, IM, etc.
BDP baja, unin a protenas alta, amplia distribucin
Elimina por orina en forma de metabolitos inactivos
FD: en nios
GI: Accin gastrocintica
MA: bloquea los receptores perifricos D2
SNC: hiperprolactinemia: galactorrea y amenorrea
Cizaprida:
Origen : Sintticos
Accin gastrocintica
Adems aumenta la motilidad del intestino grueso
SNC:
No bloquean D2 ni 5HT3: no tienen actividad antiemtica
Agonistas perifricos 5HT4, actividad pro cintica ms prolongada
FC:
VO, mejor con los alimentos, BDP 30%, metaboliza en hgado y eliminacin renal
Retortijones, diarrea
En cardiopatas: arritmias
Interacciones:
Aumenta la absorcin de diazepam, alcohol
Macrlidos: aumenta la VM de cizaprida
Indicaciones:
Reflujos GE, gastroparesia, hipo motilidad del colon, estreimiento idioptico crnico,
sensacin de plenitud
Ondasertn:
Farmacocintica:
VO, EV e IM
Administracin en goteo en pacientes que reciben terapia antineoplsica
Metaboliza en el hgado
Cefaleas, mareos, estreimientos
75-antihistaminicos
Lunes, 27 de Diciembre de 2010
11:43 a.m.
Farmacologa anticida
Antagonistas H2 (inhiben la secrecin gstrica): ranitidina, famotidina, nizatidina, cimetidina

Inhibidores de H-K-ATPasa: omeprazol, lansoprazol, sulfenamida
Antagonistas de la gastrina:
Las sales de bismuto, anlogos de las prostagladinas
Anticolinergicos: atropina, escopolamina, pirenzepina, telenzepina
Anticidos: Bicarbonato sdico, Carbonato clcico Hidrxido (de Al y Mg)
Se ingieren por VO
Potencia (inhibicin de la secrecin):

OH de Al y Mg: 15 a 20%
Anticolinergicos: 30%
Antagonistas H2: 75%
Inhibidores de la H-K ATPasa: 95%
Prevencin y erradicacin de H
pylori
Segn estructura qumica: alteraciones del ncleo de la

histamina
imidazoles: histamina, cimetidina (se dejo de usar)
Furanos: ranitidina
Guanidiniotiazoles: famotidina, nizatidina
Serie piperidinometilfenoxi: roxatidina
Otros: elbrotidina
Antagonistas H2
Acetilcolina Gastrina
Concepto:
Son frmacos protectores de la mucosa gstrica y el tubo
digestivo
Mecanismo de accin:
Bloquean de forma competitiva los receptores H2 de las clulas
oxnticas disminuyendo la secrecin de jugo gstrico.
Endcrinos:
Antiandrognica:
Por esto se dejo de usar cimetidina
Impide la conversin de testosterona en hidrotestoterona
impotencia sexual y disminucin e la libido
Hiperprolactinemia: galactorrea, ginecomastia, amenorrea
Ranitidina: colinrgica indirecta: diarrea
Tolerancia: lenta
Hipersecrecin de rebote, por suspensin brusca
SNC:
Dosis elevadas: convulsiones, alucinaciones, psicosis
Riones: afectacin por uso crnico
Contraindicaciones:
En el primer trimestre del embarazo
Lactancia
Interacciones:
Ketoconazol: dis de la absorcin por dis de la acidez
Alcohol: dis su metabolizacin, por inhibicin del primer paso de
la alcohol deshidrogenasa
Metabolizacin por Cit P450: varia la concentracin
Indicaciones:
Gastritis con hiperacidez
Sx de Zollinger Ellison
Reflujo GE
Sx de Mallory weiss
Farmacocintica:
Pasan las barreras
famotidina
Potencia BDP
CPM
Excresin
20 a 50
"
40
40 a 50
Histamina
Mecanismos de secrecin del cido clorhidrico en la cl. Parietal del

estmago ECL enterochromaffin-like
nizatidina
"
90 a 100 "
ranitidina
4a8
50 a 60
1 a 3 hs 30
cimetidina
60 a 80
1 a 2 hs 50
Inhibidores de la H-KATPasa:
Se ingiere como profrmaco
BTF: a nivel de la celula parietal, forma enlaces covalentes
Inhibe en un 95% la secrecin cida (acloridria)
Profarmaco:
Se ingiere como tal
Se absorbe en intestino y llega a las oxnticas
Se BTF en sulfenamida y forman enlaces covalentes
Duracin de 2 a 4 das
Lanzoprazol y omeprazol tienen metabolito activo
Indicaciones:
En pacientes con una patologa aguda gstrica de hipersecrecin
Descartar primero HP y neoplasias: Endoscopia alta, prueba e la
ureasa, biopsia.
Anticolinergicos:
Receptores M1, aminas terciarias, no atraviesa la BHE, no se metabolizan
Inhibicin de la musculatura lisa es escasa
Anticidos:
Bicarbonato sdico
Constituido por: OH de sodio, cido carbnico
Acta de forma inmediata
Hipernatremia
Alcalosis metablica
Carbonato clcico
Efecto rebote (Ca estimula a la clula parietal)
Acta de forma inmediata
Hidrxido de aluminio:
Astringente sobre las protenas del bolo alimenticio
Dis la absorcin de P: forma sal insoluble
Hidroxido de Mg:
Laxante: diarreas (efecto osmtico)
Colat:
Uso crnico: gastrinomas (1 o 2 aos)
GI: flatulecias, nauseas, aumenta gastrina
SNC: jaqueca, mareos
Piel: hipersensibilidad tipo I
Micosis, bacterias que no existen en el tubo
digestivo por al alcalinizacin
FC:
Se absorbe en el intestino
CPM: 30 min, VM 1 h, unin
proteica alta, distribucin amplia
BDP 60% (se concentra a nivel de las
celulas parietales)
No tiene efecto de primer paso
Elimina ms por orina que por bilis
Metabolizacin por Cit P450: varia la
concentracin

Bolillero de Fármaco

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Bolillas

mircoles, 22 de diciembre de 2010

Tmax: concentracion plasmatica mxima.

Ambos depende de la biotrasformacion y la excrecion.

Metabolizacin heptica eliminacin renal

me perdi en lisboa, encontr el caf de la paz, lo tome

timolol, propanolol, pindolol, nadolol, sotalol (el timo de pepe no

Selectivos Beta 1(cardiaco): metoprolol, Atenolol, acebutolol, cebiprolol,

bloquean los canales de Na

IC: 8 seg, alta afinidad por el

Propranolol, Atenolol, Metoprolol,

Prolongan el periodo refractario

Amiodarona, Sotalol, Dofetilida,

bloquean los canales de Ca tipo L Verapamilo, Diltiazem

Nitrito de amilo (Via Inhalatoria)

No selectivos: Difenilpiperazinas: flunarizina, cinarazina

Nica, nimo e isra almorzaron nife de felino de dipina

Los que contienen

captopril, fentiapril, pivalotril, alacepril , zofenopril,(caf de la paz)

Moexipril, espirapril, Perindopril, enalapril, lisinopril, benazepril (ME Perdi en

Telmisartn, irbesartn, candesartn, losartn, , valsartn (tic de loBa)

Actan en el asa ascendente gruesa de henle

en el asa ascendente gruesa de henle

furosemida, butenamida, piretamida,torasemida,acido etacrnico.

Diurticos de Moderada Eficacia

Benzotiazidas, clortiazidas, hidroclorotiazidas

ciclotiazida, ciclopentiazida; xipamida, clopamida, indapamida

Quinazolonas metolazona, quinetazona

Espironolactona (canrenona es su metabolito activo)

Noscapina: antitusgeno (en nios)

Herona (diacetil morfina): ms

Agonista (el oso morfo

Clasificacin segn su afinidad

Morfina, Herona, Petidina, Metadona

Agonistas parciales Buprenorfina

Antagonistas puros Naltrexona, Naloxona

lunes, 17 de enero de 2011

Clasificacion Gral de Inotropicos

Origen --> Naturales

Digitalis Lanata: Lanatosido A Digitoxina

Urguinea Maritima: Proscilaridina

Estenosis: mitral, subartica

IC asociada a CI, shock cardiognico

Concepto: Son frmacos que

Origen : todos sintticos

timolol, propanolol, pindolol, nadolol, sotalol (el timo de pepe no

Beta 1(cardiaco): metoprolol, Atenolol, acebutolol, cebiprolol,

Receptores adrenrgicos: proteina G

Dromotropismo Conduccion electrica

HTA (Atenolol, acebutol, labetolol, metoprolol)

bloquean los canales de Na

Quiko diso provocame

IB: entre 0,3 y 1 seg

Mexico aprisiono a Lido

IC: 8 seg, alta afinidad por el

Propranolol, Atenolol, Metoprolol,

Bloquea los canales de Na

Amiodarona, Sotalol, Dofetilida,

bloquean los canales de Ca tipo L Verapamilo, Diltiazem

Amis ibuti dofetas de sotana

Adenosina, Atropina, Magnesio,

Indicaciones: En bradiarritmias de cualquier origen

Son fcos que tienen como objetivo suprimir el dolor en su

Clasificacin y estructura qumica: