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Estudia las propiedades de los frmacos y su uso racional. Un frmaco tiene 3 nombres:
QUIMICO.- Indica las propiedades qumicos del frmaco: ej: N acetil paramino
fenol
GENERICO .- nombre internacional con el que se lo conoce en todo el mundo
dado por OMS: Ej: acetaminofen
COMERCIAL.- nombre que le da el fabricante o comercializadora. Ej: tempra,
umbral.
ETAPAS PARA DESCUBRIR UN MEDICAMENTO
ETAPA I:
ETAPA IV: -
Es el paso del frmaco a travs de las membranas para llegar a la circulacin sistmica.
Hay 2 sitios donde se absorben los frmacos va oral: los frmacos cidos se absorben
en estomago y frmacos bsicos en la porcin proximal del intestino delgado.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCION DEL FARMACO
1.
2.
3.
4.
5.
2. TRANSPORTES ESPECIALIZADOS
BIODISPONIBILIDAD
Es la velocidad y el grado con que se absorbe un frmaco y se hace circular
sistmicamente.
DISTRIBUCION
La distribucin de frmacos depende de:
1. Peso molculas bajo
2. Liposolubilidad - hidrosolubilidad
3. Unin a protenas plasmticas
4. Irrigacin sangunea.
Recorrido de los frmacos: cerebro- corazn- hgado- rin- suprarrenales- musculopiel- grasa. Los frmacos se dirigen a 3 partes:
No todos los frmacos que llegan al cerebro pueden atravesar las clulas por la barrera
hematoencefalica (solo atraviesan sustancias liposolubles)
Es liposoluble
La mayora de sustancias atraviesan por transporte pasivo
Solo la glucosa atraviesa por difusin facilitada
Las sustancias que no atraviesan placenta son: insulina y heparina por el alto peso
molecular
METABOLISMO
Son las modificaciones qumicas que sufren los frmacos para de liposolubles
transformarse en hidrosolubles para su eliminacin.
Hgado
Pulmn
Rin
Intestino
Placenta.
FASEII
METABOLITO
HIDROSOLUBLE
Acta: -Conjugacin
-Ac. glucoronico
-Ac. Actico
- Ac. Sulfrico
- Glicina y glutamina
ELIMINACION
Los frmacos se eliminan de 2 formas
En forma original.
En forma de metabolito.
Frmacos
liposoluble
s
Conducto
coldoco
VESICU
LA
Vaso
sanguneo
Primera porcin
de conducto
coldoco
Vaso
sanguneo
Alveol
o
Vaso sanguneo
Se elimina por
medio
de los jugos
ELIMINACION SALIVAL.- Se eliminan los liposoluble
por difusin
simple. Ej:
gstricos
barbitricos, tetraciclinas y metronidazol.
Membrana
Organelos celulares
Ribosomas
Citoplasma
Ncleo celular.
DOLOR
MANEJO DEL DOLOR:
Los dolores se manejan con: Aines +Anticonvulsivante+ Antidepresivos y
neurolpticos.
EVA (escala visual anloga).- Sirve para medir en cada persona el dolor: leve,
moderado, severo, insoportable.
0
sin dolor
leve
1 2 3
4
7
moderado
4 5 6 7
8
9
severo
8
9
10
insoportable
10
tramadol
buprenorfina o
tramadol de
liberacion
prolongada
buprenorfina
Aines o
acetaminofen
.+
acetaminofen
ANALGESICOS
OPIOIDES.- Extradas del opio son: codena, morfina, buprenorfina
NO OPIOIDES.
Aines: -Analgsicos
-Antiinflamatorios
-Antipirticos
ACIDOS GRASOS
ESCENCIALES
van
Membrana celular, tejidos
forman
Fosfolipidos de membrana
por
fosfolipasa A2
o
tramadol
forman
ACIDO ARAQUIDONICO
COX1
PROSTAGLANDINA
S
COX2
PROSTAGLANDINA
S
Protegen al
estomago
el bicarbonato
la produccin de
moco
motigenesis
vasodilatacin
la produccin de
acido
dolor, inflamacin
ACIDO ARAQUIDONICO
COX1
PROSTAGLANDIN
AS
flujo renal
perfusion renal
excresion renal
filtracion
glomerular
la renina
COX2
PROSTAGLANDINAS
meloxicam, celecoxib
AINES
INDICACIONES
Leve a moderado
Dolor por inflamacin
Artritis
Mialgias
Cefalea
Dolor oncolgico
CONTRAINDICACIONES
Esofagitis
Ulcera gstrica activa
Embarazo
Alteraciones de coagulacin
EFECTOS ADVERSOS
Asma
Anafilaxia
Agranulositosis
Inhibicin de la agregacin plaquetaria
Disfuncin heptica
Disfuncin renal
Disfuncin cognitiva
FARMACOCINETICA
POSOLOGIA
Adultos: meloxicam 1 diaria
Nios: Ibuprofeno
ACETAMINOFEN
MECANISMO DE ACCION
BLOQUEA COX3
PROSTAGLANDINAS
Sensibiliza a los
receptores
ubicados en la
neuronas
de las vas del dolor
INDICACIONES
Dolor leve a moderado
Dolor musculo esqueltico no artrtico
Cefalea
Antipirtico
POSOLOGIA:
NIOS: 10-15mg/kg/dosis
ADULTOS: 500C/6 horas
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Cardiovasculares
Gastrointestinales
Hematolgicos: neutropenia, trombocitopenia, leucopenia
Heptico: ictericia, necrosis heptica fulminante, aumento de las transaminasas
Dosis altas: desorientacin, mareo, excitacin
Problemas cutneos, Anemia hemoltica, Nefropata, Insuficiencia renal grave
FARMACOCINETICA
Absorcin: gastrointestinal
Concentracin plasmtica mxima: 30-60min
Metabolismo: hgado
Excrecin: renal 97%
Vida media: 2-3 horas
PRECAUCIONES
Alcohol
TRAMADOL
MECANISMO DE ACCION
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Intoxicacin por: alcohol, somnferos, psicofrmacos, IMAO (inhibidor de la
mono amino oxidasa)
Aumento de presin intracraneal
Menores de un ao
Personas con convulsiones
Embarazo 1 sola vez
No en lactancia
EFECTOS SECUNDARIOS
FRECUENTES: -Nausea
-Vomito
-Diarrea
OCACIONALES: -Constipacin
- Sudoracin
-Cefalea
-Obnubilacin
-Sequedad de la boca
-Cansancio
RAROS: - Taquicardia
-Taquipnea
-Hipotensin
-Colapso cardiovascular
-Depresin respiratoria
-Palpitaciones
INTERACCIONES
Alcohol
Carbamacepina
VIA DE ADMINISTRACION
Rectal, oral, intramuscular, intravenoso
PRESENTACIONES
Ampollas: 199 mg-2ml (tramal)
Capsulas: 50mg
Gotas
Long 100mg c/12horas
BUPRENORFINA
VIA DEL DOLOR.- Cundo hay dolor el organismo produce opiodes endgenos:
dinorfinas, endorfinas, encefalinas las que evitan la salida de sustancia P
MECANISMO DE ACCION
-Anaerobios
-Parsitos (amebas, tricomonas)
CLINDAMICINA
Tiene 2 funciones: Bactericida.- matan a las bacterias
Bacteriosttico.- no permite la reproduccin en dosis bajas.
MECANISMO DE ACCION.- Inhibe la sntesis de protenas en los ribosomas.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD: Gram+, Gram-, Anaerobios
FARMACOCINETICA. V.O, I.V, I.M
Alimentos no alteran la absorcin
Cruza placenta pero no es frmaco teratognicos (categora B)
Recirculacin enterohepatica
Metabolismo heptico (cirrosis)
INDICACIONES
Alergia a la penicilina
Profilaxis de endocarditis
Infecciones odontogenas
Son de eleccin en sinusitis maxilar y angina de Ludwig
Abscesos retrofaringeos y parafaringeos.
METRONIDAZOL
(Antibiotico, Antiparasitario, Tricomonicida, Leve accin antihemolitica)
MECANISMO DE ACCION.- Inhibe la sntesis del ADN independientemente de la
fase de crecimiento de la bacteria.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Anaerobios
Ameba histolitica
Tricomonas
Guardia lamblia
RESISTENCIA: Casi nula
FARMACOCINETICA
Absorcion: V.O, I,V, rectal, vaginal
Metabolismo: heptico
Eliminacin: renal
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Lactancia
Con alcohol
INDICACIONES
Gingivitis
ANUG
Periodontitis
Absesos
POSOLOGIA
1. I.V: 15mg/kg/dosis luego 1,515mg/kg/cada 6 horas
2. V.O. 500mgc/6 horas
3. Nios: 15mg/kg/da dividido en 3 tomas
EFECTOS ADVERSOS
Intolerancia al alcohol
Convulsiones
Neuropata perifrica
Encefalopata
Efectos gastrointestinales
Sabor metlico
Disfuncin cerebelosa
Pancreatitis aguda
PENICILINA
MECANISMO DE ACCION
Fijacin a una protena fijadora de penicilina ubicada en la parad celular de la bacteria
produciendo ruptura de la membrana y la bacteria muere.
GERMENES
Neisseria meningitidis
Pasteurella multosida
Fusu bacterium
Actinomices israel
Clostridium
Anaerobios
Treponema pallidum
PENCILINAS
ANAFILAXIA
Se secreta histamina y hay vaso dilatacin.
El tiempo mximo para que no haya muerte es de 5 a 5 minutos
CARACTERISTICAS:
Urticaria
Edema de glotis
Edema de labios
Bronco constriccin
COMO ACTUAR
1. EPINEFRINA (Adrenalina) sub cutnea, en paciente muy grave I.M, en
cuidados intensivos I.V.
DOSIS
Adulto ampolla (0,5ml) 1 ampolla (1ml)
Nios: mximo ampolla (0,5ml)
Repetir cada 15-20min
2. DIFENHIDRAMIDA (benaladryl) acta de 10 a 15 min
DOSIS
Adulto 1 ampolla (50ml)
Nios: ampolla (25ml)
Repetir cada 15 min
3. HIDROCORTISONA (hidrocortif) actua sobre la histamina tardamente 30min
DOSIS
Adultos: 500mg
Nios: 250mg
CORTICOIDES
Bloqueado por
corticoides
ACIDO ARAQUIDONICO
PROSTAGLAND
INAS
Estomago o
ulceras
Rion
PROSTAGLANDI
NAS
Dolor
Inflamacion
EFECTOS ADVERSOS
Dosis altas y prolongadas
MECANISMO DE ACCION
Inhibicin directa de la fosfolipasa A2
Inhibidor del FAP (factor activador de plaquetas)
Inhibidor del FNT (factor de necrosis pulmonar)
Inhibicin de la interleuquina 1
Inhibicin de la sntesis del factor activador del plasminogeno.
USO CLINICO
Extraccin de 3ros molares con metilprednisona I.M. en dosis de: 125ml 1 da antes
125ml da de ciruga
125ml 1 da despus
INDICACIONES:
Ulceras aftosas
Gingivitis
Hipersisibilidad dentinal
Pulpotomia
Recubrimiento pulpar
Reacciones alrgicas
Artritis
Pnfigo bucal
CONTRAINDICACIONES
Tuberculosis activa
Herpes ocular simple
CORTICOIDES TOPICOS
Hidrocortisona: cortdome: solucin, crema (solo acta en la lesin)
ANTIHISTAMINICOS
CLASIFICACION
1ra Generacin: Difenhidramida
2da Generacin: Loratadina, cetirizina
3ra Generacin: levocitirizina, desloratadina
MECANISMO DE ACCION
Bloquean irreversiblemente los receptores 1 de la histamina
El antihistamnico ms usado es la cetirizina ya que produce menos somnolencia
INDICACIONES
Hipersensibilidad
Urticaria
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al antihistamnico
LACTANCIA.- No recomendado
GERIATRICO.- Adecuar las dosis
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea
Somnolencia
Mareo
Sedacin
Epistaxis
Faringitis
Diarrea
Nausea
Vomito
Boca seca
Fatiga
Tos
Bronco espasmo
Dolor abdominal
DOSIS
NIOS
1-6 aos jarabe
6-12 aos
ADULTOS
1 tableta/cada dia por 7 dias