PETITORIO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

ASIGNATURA:
PROFESOR

FARMACIA

QF Alberto Canelo Blas

TTULO DE LA SESIN

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Clase 02

PETITORIO NACIONAL NICO DE

MEDICAMENTOS ESENCIALES
DOCUMENTO TCNICO PETITORIO NACIONAL NICO DE
MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA EL SECTOR SALUD
RESTRICCIONES DE USO
El Petitorio Nacional nico de Medicamentos Esenciales contempla
restricciones de uso para aquellos medicamentos que requieren de un
manejo especializado, las mismas que se describen a continuacin:
Restriccin
Descripcin
R1
Anestesiologa en pediatra
R2
Autorizacin por el Comit de Control de Infecciones
Intrahospitalarias o en su defecto por el Comit
Farmacoteraputico
R3
Manejo por la Estrategia Sanitaria Nacional de ITS/VIH-SIDA
R4
Manejo por la Estrategia Sanitaria Nacional de Salud Sexual y
Reproductiva
R6
Medicamento controlado con Receta Especial Decreto Supremo
N 023-2001- SA
R8
Solo para uso en gastroenterologa y radiologa
R11
Uso controlado para neonatologa
R13
Uso por especialista en base a Guas de Prctica Clnica o Norma
Tcnica de Salud R14 Uso en unidad de terapia del dolor
R16
Uso exclusivamente hospitalario a partir de Establecimiento de
Salud de la Categora II-1
R18
Bajo Farmacovigilancia intensiva R19 Para uso en la prevencin y
control de infecciones
R20
Uso exclusivo por la Estrategia Sanitaria Nacional de Prevencin
y Control de la Tuberculosis y con aprobacin previa por la
Unidad Tcnica de TB MDR
R21
Informes peridicos de la Unidad Tcnica de TB MDR a la
Direccin General de Salud de las Personas (DGSP) y a la
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas (DIGEMID)
con la evaluacin correspondiente respecto a su utilizacin
R22
Manejo por la Estrategia Sanitaria Nacional de Prevencin y
Control de Enfermedades Metaxnicas
R23
Uso exclusivo en poblacin peditrica
* Las enfermedades metaxnicas, en el Per, en las ltimas dcadas constituye
los principales de problemas de salud, que afectan a las poblaciones ms pobres
de menos acceso y estn catalogadas entre las reemergentes, afectando grandes
proporciones de poblacin, con gran impacto sobre la salud pblica nacional.
La Malaria, Dengue, Bartonelosis, Leishmaniosis y Tripanosomiosis son los 05
problemas de salud abordados desde la ESN de Prevencin y Control de las
Enfermedades Metaxnicas y Otras Transmitidas por Vectores, cuyo incremento
en la transmisin e incremento de los factores de riesgo, ha hecho prioritario su
abordaje

DISPOSICIONES ESPECFICAS
El Petitorio Nacional nico de Medicamentos Esenciales incluye un total de 442
principios activos en 722 presentaciones farmacuticas y en 31 Grupos
Farmacoteraputicos.
A continuacin se desarrollarn los principales medicamentos esenciales
contenidos en el petitorio:

ANALGSICOS
Son medicamentos que suprimen o inhiben el dolor. Se clasifican en:

ANALGSICOS ANTIPIRTICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS: AINES
I.- SINONIMI A :
Analgsicos, antipirticos, anti-inflamatorios.
Analgsicos de accin perifrica.
Antiprostaglandinas.
Analgsicos no adictivos.
Analgsicos no narcticos.
Analgsicos menores
II. DEFINICION:
Se denominan
AINEs
a un heterogneo grupo de frmacos
antiinflamatorios, con propiedades analgsicas y/o antipirticas, donde la
nica relacin qumica entre ellos, es que muchos son cidos orgnicos.
Comparten sin embargo el mismo mecanismo de accin.
III. CARACTERSTICAS GENERALES:
Qumicamente presentan estructura variada.
Poseen accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.
Generalmente slo dos de estas tres propiedades se presentan con
mayor eficacia.
Su accin es slo a nivel perifrico, inhibiendo la sntesis de
Prostaglandinas y otros autacoides.

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Inhiben de modo selectivo o no selectivo la enzima ciclo-oxigenasa (

Cox ).
No poseen accin sedante ni hipntica.
No producen farmacodependencia.
Son analgsicos de poca o mediana potencia. Slo calman dolores
leves o moderados, especialmente los somticos o tegumentarios, no
los dolores viscerales.
Los AINEs de primera generacin ( Inhibidores no Selectivos de
Ciclooxigenasa ) , ocasionan como RAM gran irritacin gstrica,
gastritis, lcera e incluso sangrado con anemia consecutiva.

La mayora de estas caractersticas permiten diferenciar claramente a los AINEs

de los Analgsicos Narcticos y de los Antiinflamatorios esteroideos
(Corticosteroides).
V.- CLASIFICACION :
A) Inhibidores no selectivos de cox2 :
1.- Derivados del acido saliclico (salicilatos)

cido acetilsalicilico
Diflunisal
Salsalato
Salicilamida
Salicilato de sodio
Salicilato de metilo
cido salicilsalicilico

2.- Derivados del para-aminofenol

Paracetamol o acetaminofen
Fenacetina
3.-Derivados de la pirazolona
Metamizol, dipirona o metilmelubrina
Antipirina
Aminopirina
Oxifenbutazona
Fenilbutazona
Apazona o azapropazona
4.- Derivados del acido aril-antranlico
( fenamatos )
cido mefenamico
cido flufenamico
cido niflumico
Meclofenamato sodico
Glafenina
5.- Derivados del acido propinico
Ibuprofeno
Fenoporofeno
Flurbiprofeno

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/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Ketoprofeno
Fenbuprofeno
Indoprofeno
Suprofeno
Benoxaprofeno
Tiaprofeno
Naproxeno
Ketorolaco

6.- Derivados de acido arilactico

Diclofenaco
Aceclofenaco
Fenclofenaco
Sulindac
Zomepirac
Indometacina
Acemetacina
Glucametacina
Tolmetina

7.- Oxicamos
Piroxicam
Tenoxicam
Isoxicam
Sudoxicam
8.- Diversos
Bencidamina
Clonixinato de lisina
Dimetil sulfoxido (dmso)
B) Inhibidores selectivos de cox2
Meloxicam
Celecoxib
Rofecoxib
Valdecoxib
Parecoxib
Etoricoxib
VI.- MECANISMO DE ACCION :
El mecanismo de accin de los AINEs es la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa (Cox) con la consiguiente inhibicin de la sntesis de PG y
otros mediadores qumicos proinflamatorios. La inflamacin es un proceso
fisiolgico del organismo en respuesta a una agresin tisular por diversas
variedades de noxas y molculas, tanto exgenas como endgenas. El
estmulo inflamatorio (traumatismo, infeccin, quemadura, etc.) provoca la
lesin y ruptura de la membrana celular liberndose los fosfolpidos de
dicha membrana los cuales, por accin de la Fosfolipasa, son
transformados en Acido Araquidnico que es un cido graso eicosanoide
pues posee 20 tomos de carbono.
El cido araquidnico puede seguir dos vas:

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La va de la Ciclooxigenasa que da como productos principales a la

PG y al tromboxano A2

La va de la Lipooxigenasa, que da como productos principales a

los Leucotrienos.

Las PG provocan vasodilatacin, aumentando el flujo sanguneo y la

extravasacin de lquido (exudado inflamatorio) hacia los tejidos daados. Este
mecanismo es responsable del calor, rubor, y tumefaccin caracterstico de la
inflamacin aguda. Adems las PG sensibilizan los nociceptores (terminaciones
nerviosas), a la accin de otros intermediarios.
Los AINE producen reacciones adversas a medicamentos (RAM ) en el 0,3-0,9%
de la poblacin general. Podemos diferenciar dos grandes grupos de reacciones
adversas a AINEs:
1)

2)

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/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Trastornos gastrointestinales: Frecuentes 15-25% leves y 40% tras tres

meses de consumo. Irritacin gstrica, ardor, dolor, gastritis, lcera,
sangrado.
Toxicidad Renal: Reduccin de la funcin renal Retencin de agua, sodio y
potasio Toxicidad renal crnica (nefropata intersticial crnica o nefropata
analgsica)

3)
4)

5)

Reacciones hematolgicas: Agranulocitosis, anemia aplsica,

trombocitopenia.
Hipersensibilidad o Alergia a AINEs: (1-2%): Reacciones selectivas
provocadas por un nico grupo de AINE y mediadas por un probable
mecanismo inmunolgico IgE. La mayora son reacciones por pirazolonas.
Idiosincrasia o Intolerancia a AINEs: reacciones provocadas por AINEs
estructuralmente diferentes. Se describen tres tipos de respuestas:
a) Respiratoria, la mayora son pacientes con el sndrome ASA- Triada.
b) Cutnea; cursan con urticaria- angioedema.
c) Anafilactoide. En este caso se deben evitar todos los AINEs, usando
medicacin alternativa.

MECANISMO DE LA INFLAMACIN Y EL DOLOR

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CLASE N

01

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/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Semana 02
ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINE), ANTIGOTOSOS Y
ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
Son grupos de frmacos utilizados en condiciones clnicas con presencia de
dolor, inflamacin y/o fiebre, entre las que se incluyen la artritis reumatoide y
gota aguda o crnica.
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (cido acetilsaliclico, diclofenaco,
ibuprofeno, metamizol, naproxeno), son frmacos diversos que, en mayor o
menor grado, presentan acciones analgsicas, antiinflamatorias, antipirticas,
antirreumticas y antiplaquetarias, debido a la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa.
En la artritis reumatoide los AINE son eminentemente sintomticos, pero no
influyen sobre la evolucin de la enfermedad; si lo hacen las sales de oro
(aurotiomalato sdico) mediante una accin que implica al sistema inmunitario y
especialmente a los monocitos, donde la molcula de oro se fija a compuestos
de la membrana monoctica ricos en radicales sulfidrilo, penetrando a la clula
donde inhibe su capacidad funcional, bloqueando, como consecuencia,
diversos componentes de la respuesta inmunitaria, humoral y celular, inicial y
diferida: reduce la produccin de anticuerpos y el nmero de linfocitos
circulantes e inhibe varias funciones de los monocitos, como su movilidad, la
produccin de complemento, su actividad fagocitaria, entre otros; en la gota, los
AINE tambin actan como antiinflamatorios.

En la gota y estados hiperuricmicos el alopurinol interfiere en la inhibicin de la

sntesis y la colchicina incrementa la excrecin de cido rico que es el
causante de la reaccin inflamatoria en los tejidos articulares.
El paracetamol es analgsico y antipirtico sin actividad antiinflamatoria; es
mucho menos irritante a la mucosa gstrica que los antiinflamatorios no
esteroideos y cido acetilsaliclico, por lo que es preferible su uso en
situaciones febriles y dolorosas donde no predominen fenmenos inflamatorios.
El metamizol sdico slo es recomendable para el tratamiento de la fiebre
resistente a paracetamol, debido a sus efectos adversos que pueden ser
fatales.
2.1 Analgsicos no opiceos y antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs)

Medicamentos esenciales
cido acetilsaliclico
Diclofenaco sdico

500 mg
25 mg / mL

TAB
INY

Ibuprofeno
Ibuprofeno
Ibuprofeno
Metamizol sdico
Naproxeno (como sal sdica)
Naproxeno (como sal sdica)
Paracetamol
Paracetamol
Paracetamol
Paracetamol

100 mg/5mL
200 mg
400 mg
500 mg/mL
250mg
500mg
100mg/mL
120mg/5mL
100-300mg
500mg

LIQ ORAL
TAB
TAB
INY
TAB
TAB
Gotas
LIQ ORAL
SUP
TAB

3 mL

2mL

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PROFESOR

FARMACIA

QF Alberto Canelo Blas

TTULO DE LA SESIN

MEDICAMENTOS ESENCIALES

CIDO ACETILSALICLICO

R: D

Tableta 500 mg
Indicaciones

Dolor leve a moderado.

Profilaxis de infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios.
Procesos inflamatorios no reumticos.
Artritis reumatoidea, artritis juvenil y osteoartritis.
Migraa u otras cefaleas de origen vascular
Fiebre (incluyendo fiebre reumtica).

Dosis

Adultos:
Analgsico y antipirtico: VO 325 a 1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad,
no exceder dosis mxima de 4 g/d.
Antirreumtico (anti-inflamatorio): VO 3,6 a 5,4 g/d dividido en 4 a 6 dosis.
Profilaxis de infarto de miocardio: VO 80 a 325 mg/d.
Ataques isqumicos transitorios: VO 1 g/d (la dosis puede ser disminuida
a 325 mg/d si el paciente no tolera altas dosis).
Nios:
Analgsico y antipirtico: VO 65 a 80 mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis.
Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en dosis divididas.
Farmacocintica

REA

Absorcin oral rpida a nivel del TGI. Los alimentos disminuyen la

velocidad pero no el grado de absorcin.
Distribucin rpida en la mayora de fluidos y tejidos del organismo. Se
une a protenas plasmticas en 80 a 90% (salicilato).
Es metabolizado por esterasas a salicilato (activo) a nivel de mucosa GI
(durante la absorcin), hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido
sinovial. Luego el salicilato es metabolizado principalmente en el hgado.
Su t es 15 a 20 min como AAS y como salicilato 2 a 3 h (dosis bajas), 5
a 6 h (dosis mayor a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores).
Excrecin renal como cido saliclico y metabolitos conjugados.

FECHA

/09 /2015

Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, el uso

crnico con altas dosis prolonga y complica el trabajo de parto e
incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. Durante la fase final
del embarazo aumenta el riesgo de parto con producto muerto o muerte
del neonato, posiblemente debido a hemorragia o cierre prematuro del
ductus arterioso fetal, y a menor peso del recin nacido.
Lactancia: no se han descrito problemas a dosis analgsicas habituales.
Sin embargo, se excreta en leche materna y con el uso crnico de dosis
elevadas el lactante puede ingerir cantidades suficientes para producir
efectos adversos.
Pediatra: el uso de cido acetilsaliclico puede estar asociado al
desarrollo del sndrome de Reye en nios y adolescentes con
enfermedades que cursan con cuadros febriles agudos, especialmente
influenza (gripe) y varicela.
Geriatra: son ms susceptibles a los efectos txicos, debido
posiblemente a una disminucin de la funcin renal. Se recomienda una
reduccin de la dosificacin inicial del paciente, especialmente en el
tratamiento prolongado, si la dosis reducida no fuera eficaz, se puede
aumentar gradualmente segn lo tolere el paciente.

Insuficiencia renal: puede producir retencin de sodio y agua, se

incrementa el tiempo de vida media, puede ser necesario ajustar la
dosificacin. Evitar si es severa.
Insuficiencia heptica: aumenta el riesgo de hemorragia, evitar si es
severa.
Gastritis erosiva o lcera pptica: aumenta el riesgo de sangrado
gastrointestinal.
Asma: mayor riesgo de reaccin de hipersensibilidad broncoespstica.
Evitar su uso.
Hipoprotrombinemia o deficiencia de vitamina K: aumenta el riesgo de
hemorragia.
Anemia: puede exacerbarse por la prdida de sangre gastrointestinal
durante el tratamiento con AAS.
En ciruga: se recomienda descontinuar el frmaco una semana antes.
Deficiencia de G6PDH: puede producir anemia hemoltica. Dosis

Antecedentes de angioedema, anafilaxia u otra reaccin de

hipersensibilidad a salicilatos u otros AINE, plipos nasales asociados con
asma inducidos o exacerbados por AAS, lceras sangrantes, estados
hemorrgicos activos, hemofilia, trombocitopenia.
Nios menores de 12 aos (excepto artritis juvenil) y lactancia (asociacin
con sndrome de Reye). Asma. Varicela. Influenza.

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

01

Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias
digestivas, anorexia, dispepsia, pirosis, sangrado oculto.
Poco frecuentes: anemia, anemia hemoltica (deficiencia de glucosa-6fosfato deshidrogenasa), trombocitopenia, prolongacin del tiempo de
sangra; reaccin alrgica broncoespstica; dermatitis alrgica; lcera y/o
hemorragia gastrointestinal; tinnitus, vrtigo, disminucin de la audicin;
hepatitis.
Raras: estomatitis, esofagitis.

Precauciones

CLASE N

Contraindicaciones

Teora

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Medidas generales.
Incrementar la eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato
de sodio.
Mantener balance hidroelectroltico y cido - base.
Si fuera necesario, administrar sangre o vitamina K para tratar la
hemorragia.
En sobredosis severa se puede realizar transfusin sangunea,
hemodilisis, dilisis peritoneal o hemoperfusin.

Interacciones Medicamentos

Alcohol u otros AINE: incremento del riesgo de lcera y hemorragia

gastrointestinal.
Alcalinizantes urinarios (inhibidores de anhidrasa carbnica, citratos,
bicarbonato de sodio, uso crnico o altas dosis de anticidos): disminuye
la efectividad del AAS (se incrementa la excrecin de salicilatos
disminuyendo las concentraciones plasmticas).
La acidosis metablica producida por los inhibidores de anhidrasa
carbnica puede dar lugar a una mayor penetracin del salicilato en el
cerebro y aumentar el riesgo de toxicidad en pacientes que reciben altas
dosis de salicilatos.
Anticoagulantes, antiplaquetarios y agentes trombolticos: incremento del
riego de hemorragia.
Corticosteroides: incremento del riesgo de sangrado y ulceracin
gastrointestinal.
Inhibidores ECA: disminuye la efectividad de los inhibidores ECA.

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PROFESOR

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PETITORIO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

QF Alberto Canelo Blas

Insulina e hipoglicemiantes orales: incremento del efecto antidiabtico (por

desplazamiento de protenas sricas), el ajuste de dosis puede ser
necesario.
Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o cido valproico: incremento del
riesgo de sangrado (causan hipoprotrombinemia).
Fenitoina: disminucin de las concentraciones sricas de fenitona.
Fluoxetina, paroxetina, venlafaxina: se incrementa el riesgo de
hemorragia.
Metotrexato: incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato (por
disminucin de su depuracin renal).
Vancomicina: incremento del riesgo de ototoxicidad.

Alteraciones en pruebas de laboratorio

Pruebas de glucosa en orina: con el uso crnico de 2,4 g/d o ms de AAS,
los salicilatos pueden producir un falso positivo con el mtodo de Benedict
(sulfato de cobre) o falso negativo con el mtodo enzimtico (tiras
reactivas).
Prueba de Gerhardt para cido acetilactico en orina: interferencia con el
dopaje.
Determinacin de cido rico en suero: resultados falsamente
aumentados con los mtodos colorimtricos.
Tiempo de protrombina: puede estar aumentado con grandes dosis.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en ambiente seco.
Mantener por debajo de 40C, de preferencia entre 15 y 30C.
Conservar en envases hermticos (se produce hidrlisis en ambientes
hmedos).
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento con (o despus de) los alimentos o con un vaso
lleno de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal.
Control mdico en nios con enfermedad febril aguda, especialmente
influenza o varicela (asociacin con sndrome de Reye).
En uso crnico o asociacin con otras medicaciones es necesaria la
monitorizacin peridica de sangrado gastrointestinal.
Advertencia complementaria No usar en el tercer trimestre del embarazo.
Suspender su uso 7 das antes de cualquier procedimiento quirrgico.
MARCAS REGISTRADAS ALTERNATIVAS

DICLOFENACO

R: C

Inyectable 25 mg/mL / 3 mL
Indicaciones
Exacerbacin aguda de procesos reumticos.
Dolor post-quirrgico y en aquellos pacientes con administracin oral
limitada.
Clico uretral y vesicular.
Dosis
Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12 h. Dosis mxima 150 mg/d.
Nios: No establecida.

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va intramuscular. Distribucin en lquido sinovial.
Unin a protenas en 99,7%. Metabolismo heptico de primer paso en casi
50%. Su t es de 1 a 2 h. Excrecin renal (50%) y biliar (30 - 35%)
Precauciones
Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios
adecuados en gestantes que garanticen su seguridad. En el tercer
trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. Se debera evitar el uso de diclofenaco en
gestantes a menos que el potencial beneficio riesgo justifique su uso en la
gestacin.
Lactancia: se excreta en leche materna. Los estudios no han demostrado
problemas, sin embargo, se debera descontinuar el uso de diclofenaco
durante la lactancia.
Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad y
eficacia en esta poblacin.
Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales, se
recomienda iniciar con la mitad de la dosis usual de los adultos.
Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia
y nefrotoxicidad, debe ajustarse a la dosis de acuerdo a su depuracin de
creatinina para evitar su acumulacin.
Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos causando
mayor riesgo de insuficiencia renal; monitorizacin y ajuste de dosis
puede ser necesario.
Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial dar simultneamente un rgimen antiulceroso.
Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos.
Porfiria heptica: se debera evitar el uso de diclofenaco en esta
poblacin.
Estomatitis.
Hipertensin arterial e ICC: puede incrementar el riesgo de eventos
trombticos cardiovasculares, infarto de miocardio y ACV. Se recomienda
tener precaucin en estos pacientes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diclofenaco, reaccin alrgica severa como anafilaxia,
angioedema o broncoespasmo inducido por aspirina u otro AINE,
discrasias sanguneas, depresin de mdula sea.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, constipacin, diarrea, indigestin, nuseas;
cefalea leve a moderada, edema.
Poco frecuentes: ulceracin gastrointestinal, distensin abdominal,
flatulencia, angina pectoris o exacerbacin, arritmias cardacas; rash
cutneo, zumbidos, vrtigo.
Raras: colitis o exacerbacin, sangrado o hemorragia gastrointestinal,
cambios del sabor, disminucin o prdida del apetito, vmito, irritacin o
sequedad bucal, estomatitis, aftas, inflamacin de labios y lengua:
hepatitis o ictericia txica; pancreatitis: anafilaxia o reacciones
anafilactoides, angioedema, reacciones alrgicas broncoespsticas,
edema larngeo, dermatitis de contacto, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson; agranulocitosis, anemia, anemia aplsica o hemoltica,
leucopenia, trombocitopenia, sangrado nasal inexplicable; ICC o
exacerbacin, hipertensin arterial; meningitis asptica, depresin mental;
cistitis, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, oliguria o anuria,
insuficiencia renal; diplopa, visin borrosa, escotoma, disminucin
auditiva, somnolencia, debilidad inusual, fotosensibilidad, malestar
general.

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ASIGNATURA:
PROFESOR

FARMACIA

QF Alberto Canelo Blas

TTULO DE LA SESIN

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales.
Interacciones Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos,
hipoprotrombinmicos (cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido
valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o
hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas
(aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el
riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se
recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia
simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo,
incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis reumatoide
o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su
depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto
hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos frmacos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de
transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH, potasio, urea, creatinina.
Almacenamiento y estabilidad

Mantener por debajo de 40C, de preferencia entre 15 a 30C.

Mantener en envases bien cerrados.

Proteger de la humedad.
Informacin bsica para el paciente

No ingerir alcohol durante el tratamiento, puede incrementar el riesgo de

ulceracin.

Los pacientes deberan informar a su dentista que ellos estn tomando

este medicamento antes de cualquier trabajo dental, debido al potencial
riesgo de hemorragia.
Advertencia complementaria
La terapia con diclofenaco se debe interrumpir si se produce ulceracin o
hemorragia gastrointestinal.

IBUPROFENO

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

R: D

Liq. oral 100 mg/5 mL

Tableta 200 mg, 400 mg
Indicaciones
Enfermedades inflamatorias no reumticas.
Alivio del dolor leve a moderado.
Fiebre. (4) Dismenorrea.
Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide juvenil).
Artritis gotosa, gota aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio
(analgsico y antiinflamatorio).

Cefalea de origen vascular.

Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia,
antipiresis y dismenorrea: 200 a 400 mg VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas 1 200 a 3 200 mg VO, divididos c/6 a 8 h, hasta
respuesta satisfactoria, luego reducir hasta la dosis de mantenimiento que
controle los sntomas.
Nios (de 6 meses a 12 aos): Enfermedades inflamatorias (no
reumatoides), analgesia y antipiresis: 5 mg/kg 10 mg/kg (en fiebres
altas) VO, c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas: inicialmente 30 a 40 mg/kg VO, c/6 a 8 h.
Hasta respuesta satisfactoria, luego reducir hasta la dosis de
mantenimiento que controle los sntomas.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80% de una dosis oral es absorbido en el TGI.
Concentraciones pico en plasma en 1 a 2 h. Unin a protenas
plasmticas en 90 a 99%.
Se distribuye en lquido sinovial. Su t aproximado es de 2 a 4 h.
Se metaboliza en el tejido heptico va oxidacin a metabolitos inactivos.
Se excreta rpidamente en orina como metabolitos inactivos; tambin
ocurre excrecin biliar.
Precauciones
Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, puede
prolongar el trabajo de parto y producir el cierre prematuro del ductus
arterioso fetal. No se recomienda usar durante el embarazo.
Lactancia: los estudios no han demostrado la eliminacin de ibuprofeno
en leche materna ni la presentacin de problemas en el lactante.
Pediatra: los estudios no han demostrado problemas; su uso debe
limitarse a nios mayores de 6 meses, debido a que la seguridad y
eficacia no han sido establecidas en menores.
Geriatra: los gerontes son ms sensibles a los efectos adversos
gastrointestinales; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la
dosis usual de adultos.
Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia
y nofrotoxicidad; debe ajustarse la dosis de acuerdo a su depuracin de
creatinina para evitar su acumulacin.
Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos causando
mayor riesgo de insuficiencia renal; la monitorizacin y el ajuste de dosis
pueden ser necesarios.
Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del tracto gastrointestinal: incluyendo
enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso
de tabaco; es esencial instaurar simultneamente un rgimen
antiulceroso.
Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos.
Estomatitis. Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofeno, reaccin
alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o broncoespasmo
inducido por aspirina u otros AINE. Trombocitopenia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica,
nusea; rash cutneo.

ASIGNATURA:
PROFESOR

FARMACIA

TTULO DE LA SESIN

PETITORIO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

QF Alberto Canelo Blas

Poco frecuentes: vmito, diarrea, constipacin, disminucin o prdida del

apetito, indigestin; cefalea leve o moderada, vrtigo,zumbidos,
nerviosismo o irritabilidad, retencin de lquidos.
Raras: estomatitis o ulceracin gingival, sequedad de la boca; gastritis,
sangrado o hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal,
pancreatitis; confusin, depresin mental, meningitis asptica; flushing,
erupciones bulosas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson,
anafilaxia o reacciones anafilactoides, reacciones alrgicas
broncoespsticas, rinitis alrgica; poliuria, hematuria, cistitis, insuficiencia
renal; ICC, hipertensin arterial, agrunolocitosis, trombocitopenia;
disminucin de la audicin, ambliopa txica, diplopa o visin borrosa,
sequedad o irritacin de los ojos, cambios de la visin, ictericia.

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales.
Interacciones con Medicamentos

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos,

hipoprotrombinmicos, (cefamandol, cefoperazona,
cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de
sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas
(aminoglucsidos, anfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo
de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se
recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia
simultnea.
Metotrexato: se han reportado muchos hechos fatales con el uso
simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis
reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato
(disminuye su depuracin renal). Insulina y antidiabticos orales: pueden
incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos
frmacos.

Administrar la medicacin con o inmediatamente despus de los

alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal.

Advertencia complementaria
Si hay irritacin gastrointestinal, el ibuprofeno debera administrarse con los
alimentos, leche, un vaso lleno de agua o reducir la dosis.

METAMIZOL SDICO R: D
Inyectable 500 mg/mL / 2 mL
Indicaciones
Fiebre resistente a otros tratamientos.
Dosis
Adultos: O,5 a 1 g IM. Nios: 10 a 12 mg/kg IM.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa. Se liga a protenas plasmticas en un 96%.
Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y penetra en los espacios
sinoviales. Atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche materna.
Es metabolizado en el jugo gstrico a su metabolito activo 4metilaminoantipirina (4-MAA), el cual luego es metabolizado en tejido
heptico a 4-formilaminoantipirina y otros metabolitos.
Su excrecin es renal.

Almacenamiento y estabilidad

Mantener por debajo de 40C, de preferencia entre 15 y 30C, en

envases fotoprotectores, a menos que el fabricante lo especifique de otra
manera.

Conservar en envases bien cerrados.

Precauciones
Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios
adecuados, sin embargo, se reporta un incremento del tumor de Wilms en
nios de madres que utilizaron esta medicacin; en el tercer trimestre,
puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del ductus
arterioso fetal. No se recomienda su uso durante el embarazo.
Lactancia: se excreta por leche materna, pero no se han realizado
estudios adecuados que garanticen su seguridad. Se recomienda evitar
su uso durante la lactancia.
Pediatra: la eficacia y seguridad en nios no han sido establecidas.
Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos, especialmente por
acumulacin del 4-metilaminoantipirina (4-MAA metabolito activo del
metamizol). Se recomienda monitorizar la funcin renal en estos pacientes
si se usa en forma crnica.
Insuficiencia renal: hay acumulacin del 4-MAA, siendo necesario reducir
la dosis para evitar el shock.
Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos de los
metabolitos activos: la monitorizacin y el ajuste de dosis pueden ser
necesarios.
Antecedentes de lcera, sangrado o perforacin gastrointestinal.
Hipertensin arterial, ICC u otras condiciones agravadas por retencin de
lquidos o edemas.
Porfiria.
Pacientes con deficiencia de G6PDH que presentan cambios visuales.

Informacin bsica para el paciente

No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementar el

riesgo de ulceracin.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol.
Supresin de la mdula sea u otras discrasias sanguneas.

Interacciones con Alimentos

Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin pero no la extensin de la
absorcin.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de
transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH, potasio, urea, y creatinina; disminucin
de los niveles sricos de glucosa.

ASIGNATURA:
PROFESOR

FARMACIA

TTULO DE LA SESIN

PETITORIO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

QF Alberto Canelo Blas

Antecedentes de reacciones alrgicas, rinitis, urticaria o asma inducidas

por aspirina u otros

Reacciones adversas

Frecuentes: nuseas, vmitos, irritacin gstrica.

Poco frecuentes: somnolencia, cefalea, broncoespasmo, rash cutneo,
urticaria, diaforesis.
Raras: anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis (la incidencia
varia geogrficamente); hipotensin (administracin intravenosa);
anafilaxia o reacciones anafilactoides.

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales.
Interacciones con Medicamentos

Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos,

hipoprotrombinmicos (cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido
valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o
hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas
(aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el
riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos y toxicidad de este antimaniaco;
se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia
simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo,
incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis reumatoide
o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su
depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto
hipoglicemiante; conviene ajustar la dosis de estos frmacos.

Informacin bsica para el paciente

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Restringir su uso a periodos muy cortos y cuando otros antipirticos ms

seguros no responden.
No dejar al alcance de los nios.

NAPROXENO

(como base o sal sdica)

R: B, D

Tableta 250 mg, 500 mg

Indicaciones
Enfermedades inflamatorias no reumticas. Alivio del dolor leve a moderado.
Fiebre. Dismenorrea. Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide
juvenil).
Artritis gotosa, gota aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio
(analgsico y antiinflamatorio). Cefalea de origen vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y
dismenorrea: inicialmente, 500 mg VO luego 250 mg c/6 a 8 h, segn
necesidad.
Enfermedades reumticas: 250 a 500 mg VO

PARACETAMOL R: D
Liq. oral 100 mg/mL (gotas)
Liq. oral 120 mg/5 mL
Supositorio 100 - 300 mg
Tableta 500 mg
Indicaciones

Dolor leve a moderado.

Fiebre.

Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Indicaciones
Dolor leve a moderado.
Fiebre.
Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h, segn necesidad.

Advertencia complementaria
Precauciones

El metamizol a partir de los aos 1970 ha sido retirado y/o restringido en

muchos pases a nivel mundial (Austria, Noruega, Estados Unidos,
Australia, Japn, Suecia, Armenia, Yemen, Zimbawe y otros pases)
debido a la presencia de agranulocitosis con el uso de ste frmaco.
La FDA y OMS refieren que el metamizol es un derivado de la pirazolona
con actividad analgsica, antipirtica y anti-inflamatoria, cuyo uso ha sido
asociado con serias y algunas veces fatales reacciones adversas como
discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis.
Asimismo, indican que solo debe emplearse para cuadros de fiebre
severa o que comprometa la vida del paciente y que no pueda ser
controlada por otros medios.

Embarazo: cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no han

demostrado problemas. El uso de paracetamol es seguro en el embarazo,
no afecta el cierre del ductus arterioso.
Lactancia: se excreta en leche materna, los estudios no han demostrado
problemas en este grupo etario.
Pediatra y geriatra: los estudios realizados no demuestran problemas en
estos grupos etarios.
Insuficiencia renal: puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad
Insuficiencia heptica: puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y
nefrotoxicidad

PETITORIO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

ASIGNATURA:
PROFESOR

TTULO DE LA SESIN

FARMACIA

Alcoholismo activo,
hepatotoxicidad.

QF Alberto Canelo Blas

hepatitis

viral:

incrementan

REA

Teora

CLASE N

01

FECHA

/09 /2015

MEDICAMENTOS ESENCIALES: ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

el

riesgo

de

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Reacciones adversas

Con sobredosis puede producirse dao heptico y renal.

Raras: nuseas, vmitos; hepatitis; clico renal (con dosis altas o uso
prolongado en pacientes con insuficiencia renal severa), insuficiencia
renal (disminucin sbita del volumen urinario); agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia, dermatitis alrgica, piuria estril.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales.

Tratamiento especfico: administrar el antdoto acetilcisteina en solucin al

5% con jugo u otro liquido (efectivo de 8 a 16 h post-ingestin; a mayor
tiempo transcurrido, la eficacia se reduce); dosis inicial, 140 mg/kg vo;
dosis de mantenimiento, 70 mg/kg vo c/4 h, hasta dosis total de 1 330
mg/kg Se recomienda determinar niveles sanguneos del paracetamol,
transaminasas, bilirrubina, y tiempo de protrombina.
Informacin bsica para el paciente
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse el riesgo
de ulceracin, administrar la medicacin con o inmediatamente de los
alimentos, o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Advertencia complementaria

El paracetamol puede daar el hgado a dosis altas o en tratamientos

prolongados.

Los signos y sntomas de sobredosis puede incluir molestias

gastrointestinales (diarrea, prdida de apetito, nuseas o vmitos, clico
estomacal); aumento de la sudoracin; hepatotoxicidad (dolor o hinchazn
en el rea abdominal superior).

Los pacientes en tratamiento con barbitricos o los alcohlicos crnicos,

pueden ser ms susceptibles a la toxicidad de una sobredosis de
paracetamol.