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assorbimento, distribuzione
PA somministrato
sequestro
PA sito
PAit attivo
tti
biotrasformazione,
eliminazione
Quota di PA perso
Q
p
Passaggio di PA
Attraverso la membrana citoplasmatica
Tra cellula e cellula
Passaggio di PA
Attraverso la membrana:
1) F idrosolubili
Basso PM (<150)
Gradiente di concentrazione
nicotina PM 162
caffeina PM 194
acido ascorbico PM 175
saccarina PM 183
alcol etilico PM 45
esempi
Gradiente di concentrazione
Coefficiente di ripartizione
PM <1000
Superficie
pH
Scala logaritmica
pH
Diffusione di elettroliti
Solo la forma indissociata di un acido o non protonata
di una base pu essere abbastanza liposolubile da
passare attraverso le membrane.
A- + H+
[AH]
pKa= pH + log --------[A-]
Diffusione di elettroliti
Un pH acido favorisce la
diffusione degli acidi.
Un pH basico favorisce la
diffusione delle basi.
presenza di un trasportatore
p
p
gradiente di concentrazione
passaggio saturabile
selettivit strutturale
Trasporto attivo
presenza di un trasportatore
selettivit strutturale
passaggio saturabile
contro gradiente di concentrazione o
elettrochimico
consumo di energia
Cardiovascolari
Digossina,
g
, chinidina,, simvastatina,, ppravastatina
Immunosoppressori
Ciclosporina
Antibiotici
Eritromicina, actinomicina D
Steroidi
Citochine
Antistaminici
Fexofenadina, terfenadina
Anti-HIV
Anestetici locali
Lidocaina
Zhou et al., Drug Met Rev 2004;36(1):57-104; Morris and Zhang, Life Sci 2006;78:2116-30; Pal and Mitra, Life Sci 2006;78:2131-45
Sostanza vegetale
Effetto
Biancospino
Digossina
Aglio
Saquinavir
Succo di pompelmo
Ciclosporina
Diltiazem
Fexofenadina
Nicardipina
Terfenadina
Saquinavir
Via orale: aumento dei livelli ematici del farmaco; i.v.: nessuna variazione dei
livelli ematici
Verapamil
Cardo mariano
Indinavir
Piperina
Fenitoina
Rifampina
Vino rosso
Ciclosporina
Iperico
Ciclosporina
Digossina
Fexofenadina
Indinavir
Irinotecan
Filtrazione.
Assorbimento
Si intende il passaggio del PA dal punto di
somministrazione
i it i
all torrente
t
t ematico
ti o,
per trattamenti locali, ai liquidi interstiziali.
Somministrazione
Somministrazione
Vi naturali
Vie
t li
Vi artificiali
Vie
tifi i li
Obiettivi terapeutici
Somministrazione
Vie naturali
Vie artificiali
Tipo di effetto:
sistemico
Vie sistemiche
Vie enterali:
orale (os)
sublinguale o buccale
rettale
locale o topico
intramuscolare
sottocutanea
inalatoria
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ADME:
Cutanea
assorbimento,
Mucosale
M
l
distribuzione,
di t ib i
metabolismo,
escrezione.
Vie sistemiche
Vie enterali:
orale (os)
sublinguale o buccale
rettale
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