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ROYAL PHARMA
Litio,carbonato
Sistema Nervioso Central : Antidepresivos
Composicin: Cada comprimido ranurado contiene: Carbonato de Litio 300 mg.
Accin Teraputica: Estabilizador del nimo.
Indicaciones: Profilaxis del trastorno bipolar del estado de nimo (o enfermedad manaco
depresiva). Tratamiento de la mana aguda. Disminucin de la intensidad
de episodiossubsecuentes de mana y depresin. Potenciacin de la accin de
antidepresivos en depresin y en trastorno obsesivo compulsivo. Sndrome orgnico
cerebral con sntomas afectivos secundarios. Tratamiento de agresin crnica/conducta
antisocial/impulsividad. Disminucin de la inquietud hasta en un 50% de los pacientes con
esquizofrenia. Migraa.
Propiedades: Mecanismo de accin: a pesar de que el litio est presente en tejidos
animales, no tiene una funcin fisiolgica conocida. An no se tiene totalmente claro cul
sera el mecanismo de accin del litio, sin embargo, por ser un catin monovalente compite
con otros cationes monovalentes y bivalentes en distintos sitios incluyendo la membrana
celular, donde el litio cruza a travs de los canales de sodio, y en altas concentraciones
bloquea los canales de potasio. Adems el litio acta a nivel de sitios de unin celular que
son sensibles a cambios de concentracin de cationes. Tambin acta a nivel de sitios
celulares de unin a transportadores para cationes monovalentes y bivalentes. El litio
interacta con una serie de procesos celulares de los segundos mensajeros del AMP cclico,
incluyendo aquellos regulados por hormonas polipeptdicas. El litio disminuye la
concentracin intracelular del AMP cclico porque inhibe la adenilciclasa. En menorgrado el
litio tambin disminuye la concentracin del GMP cclico. Tambin se le ha dado mucha
importancia al efecto que tienen concentraciones bajas de litio sobre la sntesis,
almacenamiento, liberacin y recaptacin de monoaminas biognicas que estn implicadas
en la fisiopatologa de los trastornos de nimo. La evidencia sugiere que la dopamina y
norepinefrina estn involucradas en la patognesis de la mana, y la serotonina jugara un
rol en la patognesis de los episodiosdepresivos. Absorcin, distribucin y excrecin: los
iones de litio se absorben casi completamente del tracto gastrointestinal. La absorcin
completa ocurre aproximadamente en 8 horas y la concentracin plasmtica peak ocurre
entre 2 y 4 horas despus de la dosis oral. Inicialmente el litio es distribuido en el espacio
extracelular y despus se acumula gradualmente en distintos tejidos. El paso a travs de la
barrera hemato-enceflica es lento, pero cuando se logra el estado de equilibrio la
concentracin de litio en el lquido cefalorraqudeo es alrededor de un 40% de la
concentracin plasmtica. No hay evidencia de que el ion se una a protenas. De una dosis
nica de litio aproximadamente el 95% se elimina por la orina. Entre 1/3 y 2/3 de una dosis
nica es excretada en una fase inicial de excrecin de 6 a 12 horas, y el resto se excreta
lentamente en los 10 a 14 das siguientes. La vida media es de 20 a 24 horas. Con la
administracin repetida la excrecin del litio aumenta durante los primeros 5 a 6 das hasta
que se alcanza el equilibrio entre ingestin y excrecin. La sobrecarga (loading) de sodio
produce un pequeo aumento de la excrecin de litio, pero la deplecin de sodio produce
una retencin de litio importante. La farmacocintica del litio vara mucho de un individuo a
otro, pero es relativamente estable en cada paciente. Sin embargo, un rgimen establecido
de dosificacin debe ser modificado debido a un perodo de prdida de sodio, como ocurre
con enfermedades mdicas intercurrentes, o por prdida o restriccin de lquidos y
electrolitos.
Posologa: Inicio de tratamiento y dosificacin: antes de comenzar el tratamiento con litio
se debe obtener: historia psiquitrica y mdica completa; examen fsico; hemograma;
creatininemia;pruebas tiroideas, electrolitos plasmticos; ECG en pacientes mayores de 65
aos o con antecedentes de patologa cardaca. Si se trata de un adulto joven, sano
fsicamente, se puede comenzar con 300 mg 3 veces al da. En el caso de un adulto mayor
se comienza con 450 600 mg al da divididos en 2 tomas diarias. A la semana de
comenzado el tratamiento se debe controlar el nivel plasmtico de litio (litemia), ya que el
estado de equilibrio se logra a los 5 7 das de iniciado el tratamiento, para decidir si es
necesario ajustar la dosis. Como regla general, al aumentar 300 mg de dosis se produce un
aumento de la litemia de 0.3 mEq/l. Se recomienda dividir las dosis en 2 tomas diarias,
dejando para la noche la dosis mayor. La dosis diaria promedio es entre 900 y 1.200 mg al
da. La litemia ptima es entre 0.8 y 1.2 mEq/l en casos agudos. En el tratamiento de
mantencin la litemia ptima es entre 0.5 y 0.8 mEq/l. Un grupo pequeo de pacientes,
especialmente entre los de edad avanzada, no tolera y no requiere niveles mayores de 0.4
mEq/l. Por otro lado algunos pacientes jvenes requieren litemias de mantencin entre 0.9 y
1.0 mEq/l. La litemia debe medirse 12 horas despus de la ltima dosis. El efecto
teraputico del litio se alcanza despus de 10 a 14 das de iniciado el tratamiento, por esta
razn, en el caso de una mana aguda, se requiere adems el uso de neurolpticos y
benzodiazepinas. El paciente en tratamiento con litio debe evitar la deshidratacin. Debe
ser instruido para contactar a su mdico en caso de presentar fiebre, vmitos o diarrea. Es
importante suplementar la ingesta de lquidos y sodio en el caso de presentar algunas de
estas 3 condiciones mencionadas. En estos casos se observar al paciente de cerca y se
controlar la litemia para decidir si se debe reducir la dosis de litio o incluso suspenderlo
transitoriamente. Control de litemia: das despus de iniciado el tratamiento, a menos que
exista sospecha de intoxicacin. Dos semanas despus del inicio del tratamiento. Tres
meses despus del inicio del tratamiento. Seis meses despus del inicio del tratamiento.
Una vez al ao en el caso de un paciente estable, sin cambio de dosis. Cada vez que se
hace un cambio en la dosis se debe repetir a los 7 das. Cada vez que se sospeche de
intoxicacin. Recordar al paciente que la litemia debe tomarse 12 horas despus de la
ltima dosis de litio. Control de creatinina: basal; a los 3 meses de iniciado el tratamiento; a
los 6 meses de iniciado el tratamiento; 1 vez al ao en pacientes
estables. Control de pruebas tiroideas: basal; a los 3 meses de iniciado el tratamiento; a los
6 meses de iniciado el tratamiento; 1 vez al ao en pacientes estables. El litio ha
demostrado potenciar el efecto de antidepresivos de distintas clases, como son los
tricclicos, inhibidores de la MAO, etc. Cuando el litio se usa como potenciador se
recomienda mantenerlo por unos 3 meses, y despus continuar slo con el antidepresivo.
En general el efecto potenciador se observa durante la primera semana. Al usar el litio
asociado al antidepresivo se deben alcanzar litemias en el rango teraputico habitual, es
decir entre 0.6 y 1.0 mEq/l.
Efectos Colaterales:El tratamiento con litio est asociado inicialmente a un aumento
transitorio en la excrecin de 17-hidroxicorticosteroides, sodio, potasio y agua. Este efecto
generalmente no dura ms de 24 horas. En los 4 a 5 das subsecuentes de tratamiento, la
excrecin de potasio se normaliza, el sodio es retenido y en algunos casos se forma edema
pretibial. La retencin de sodio se ha asociado con aumento de la secrecin
de aldosterona y responde a la administracin de espironolactona. El edema y la retencin
de sodio frecuentemente desaparecen espontneamente despus de varios das. Un
pequeo nmero de pacientes tratados con litio desarrolla un crecimiento benigno, difuso e
indoloro de la glndula tiroides que sugiere un compromiso de la funcin tiroidea. En los
pacientes tratados con litio, la captacin tiroidea de I 131 est aumentada, el yodo
plasmtico ligado a protena y la tiroxina libre tienden a estar levemente bajos y la
secrecin de TSH puede estar moderadamente elevada. Estos efectos parecen ser el
resultado de una interferencia con la yodacin de tirosina y por lo tanto con la sntesis de
tiroxina. Sin embargo, los pacientes se mantienen generalmente eutiroideos y un
hipotiroidismo evidente es infrecuente. En los pacientes que desarrollan bocio la suspensin
de litio o el tratamiento con hormona tiroidea produce una reduccin del tamao de la
glndula. Es importante aclarar que la presencia de hipotiroidismo inducido por el litio no es
una contraindicacin para continuar con el tratamiento con litio. En el caso de continuar el
tratamiento se debe agregar el uso de levotiroxina para el tratamiento de hipotiroidismo.
Los pacientes tratados con litio presentan polidipsia, en un 36% y poliuria en un 30%, las
que ocasionalmente pueden ser muy marcadas. En general, al inicio del tratamiento una
poliuria leve que despus desaparece. Si la poliuria se presenta ms tardamente se debe
evaluar la funcin renal, bajar la dosis del litio o considerar agregar un diurtico. Si es