ANESTSICOS

LOCAIS

INTRODUO
Os anestsicos locais so agentes que
bloqueiam de forma reversvel a
conduo nervosa, quando aplicados
a uma regio circunscrita do corpo.

Nativos das montanhas peruanas: uso de

folhas de coca para evitar a fome, fadiga e
elevar o esprito.
Isolamento da cocana da Erythroxylon coca:
Niemann (1859)
Estudo da sua farmacologia: von Anrep
(1880)
Alvio da dor em procedimentos
oftamolgicos: Carl Koller (1884)
Estudo de anestsicos locais que no induzam
dependncia: Einhorn (1892) 12 anos depois
surgiu a Procana.

Tipos de Fibras Nervosas

Classificao

Dimetro
(M)

Mielina Conduo
(m/seg)

Funo

A (Alfa e Beta)

6-22

30-120

Motor e Propicepo

A (Gama)

3-6

15-35

Tnus Muscular

A (Delta)

1-4

5-25

Dor aguda e localizada,

Toque e Temperatura

<3

3-15

Pr-ganglionar Simptica

0,3-1,3

0,7-1,3

Ps-ganglionar Simptica
Dor profunda, difusa e em
queimao

Composio da Fibra Nervosa

3 camadas de tecido conjuntivo

Fisiologia da Fibra Nervosa

Potencial de repouso -60 a -70 mV
Na/K ATPase
Lei do tudo ou nada: gerao e propagao

ESTRUTURA DA
SUBUNIDADE
DO CANAL DE Na+

fechado

canal

aberto

Canal de Na+
Formas

4 domnios homlogos
esto indicados em
algarismos romanos,
Com os seis segmentos
helicoidais (S1-S6), de
cada domnio que
atravessa a membrana.

Repouso
Aberto
Inativo

Passagem de 107 ions/seg

Anestsicos Locais

Anestsicos Locais

FRMULA ESTRUTURAL

Radical Aromtico- poro lipossolvel,

responsvel pela penetrao no nervo.
*potencial alergnico

Anestsicos Locais
Cadeia intermediria- variaes da cadeia
levam a variaes da potncia e da toxicidade
dos anestsicos
quanto maior o nmero de tomos de
C maior sua potncia e toxicidade

Anestsicos Locais
Grupo Amina- poro ionizvel da molcula
(hidroflica), sofre influncia do pH do meio
*

determina a velocidade de ao do anestsico

local

HA
B + H+

A- + H+ doa prtons
BH+ capta prtons

pH alcalino facilita
a absoro do
anestsico

Via hidrofbica

Via hidroflica

Ligao
externa

Soluo do Anestsico Local

ph entre 3,9 e 6,47
pKa entre 7,6 e 8,9

OHB + H+

BH+ capta prtons

OH- OH-

Aditivos
Epinefrina
Durao do bloqueio
Intensidade do bloqueio
Absoro sistmica
Efeito analgsico intrnseco por ao nos
receptores -2 adrenrgicos no SNC

OH-

Aditivos
Alcalinizao
de Latncia a diferena de tempo entre o
Latncia Periodo
incio de um evento e o momento em que seus efeitos
tornam-se perceptveis
Durao
Formas lipossolveis

Alcalinizao acima de pH 6,05 a 8 pode

causar precipitao da droga

Fatores que interferem na ao

Tamanho molecular
Solubilidade lipdica
Tipo de fibra bloqueada
PH do meio (Alcalino absoro e
tempo de ao)
Concentrao do anestsico
Associao com vasoconstritores

Lidocana
uma amida
Atualmente o anestsico local mais usado
uma anestsico de ao intermediria e
inicio rpido
Tambm utilizada como antiarrtmico
Pode vir associada com epinefrina

Bupivacana

Ropivacana

Amida
Capaz de proporcionar anestesia prolongada
Longa durao de ao e inicio lento
Bloqueio mais sensvel que motor
Mais cardiotxica que a lidocana

Amida
Menos txico que a bupivacana e da ao
mais prolongada
Adequada para anestesias epidural e
regional
Poupa ainda mais a atividade motora que a
bupivacana

Efeitos sistmicos e toxicidade

Outros anestsicos
Procana:
ster
Primeiro anestsico local sinttico (1905)
Uso atual restrito para anestesia infiltrativa
Baixa potencia
incio lento e curta durao de ao

Tetracana:
ster de longa ao e incio lento
Mais potente que a procana
Amplo uso em anestesia espinhal e em vrias
preparaes de uso tpico

Fenmenos alrgicos
Raros
Anestsicos do tipo ster
Dermatite alrgica
Crise asmtica

Efeitos sistmicos e toxicidade

SNC

Efeitos sistmicos e toxicidade

Sistema cardiovascular

Estimulao
inquietao e tremor; ou at
mesmo convulses
Depresso
O efeito estimulatrio o resultado indireto de
uma depresso de centros inibitrios cerebrais

Msculo liso
Deprimem as contraes do intestino
Relaxam os mculos lisos vasculares e
brnquicos

Metabolismo e excreo
steres
hidrolisados e inativados por uma
esterease plasmtica
Amidas
So degradadas pelo retculo
endoplasmtico heptico

A excreo pode ser renal, pulmonar ou biliar

ANESTESIA INFILTRATIVA

A associao com epinefrina praticamente duplica a durao da anestesia

No deve ser usada em tecidos supridos por artrias terminais
gangrena
Lidocana
at 4,5mg/kg
Procana
at 7mg/kg
Bupivacana
at 2mg/kg

Reduz contrao miocrdica

Dilatao arteriolar
Hipotenso

Sangue
Lise de eritrcitos
Formao de meta-hemoglobina

Usos clnicos
Anestesia tpica
Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinrio, rvore
traqueobrnquica, esfago...
No penetra em pele intacta
Lidocina e tetracana so os mais usados
Vasoconstritor associado
fenilefrina

ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO

O anestsico nunca injetado diretamente no nervo, injeta o mais prximo possvel

Anestsicos mais utilizados:
Lidocana
Tetracana
Bupivacana

Peridural e raquianestesia
So indicadas para operaes nas pernas, abdmen inferior (apendicite, tero, ovrio,
bexiga) e cesarianas.
Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicao deitado, de lado ou
sentado.

rea de atuao - O anestsico deprime as funes da cintura para baixo da

pessoa.

Peridural

O anestsico injetado no espao peridural

(camada de gordura anterior duramtermembrana que envolve a medula vertebral).

Raquianestesia
A agulha ultrapassa a duramter, mas no atinge a
medula. O anestsico injetado em uma regio
abaixo da medula, onde s h filamentos nervosos.