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Cuando un frmaco tiene una actividad biolgica til desde el punto de vista teraputico hace necesario su desarrollo
hasta dar con un medicamento.
Un medicamento se presenta en una forma farmacutica (inyectables, comprimidos, etc.) constituido por uno o varios
principios activos, debidamente acondicionado y que ha sido aprobado oficialmente para su comercializacin.
Clasificacin de frmacos
1)
Frmacos estructuralmente inespecficos es minoritario, incluye aquellos cuya accin no est directamente
relacionada con su estructura, o esta relacin no se conoce. La accin se explica por su capacidad para
modificar las propiedades fisicoqumicas de un medio biolgico, con frecuencia la membrana.
Frmacos estructuralmente especficos, mnimos cambios estructurales pueden dar lugar a un compuesto
inactivo o con una actividad biolgica diferente, a veces inesperada.
2)
(Anestsicos generales)
O
Dietilter
CHCl3
F 3CCHBrCl
NO 2
Cloroformoxido
1,1,1-Trifluoro-2-bromo-2-cloroetano
nitroso
(halotano)
(ANTIBACTERIANOS)
CH3(CH2)15N+(CH3)3 Cl-
OH
Cloruro de cetiltrimetilamonio
OH
(CH2)5CH3
Hexilresorcinol
NH
COOH
C. MEFENMICO
COOH INHIBIDORES REVERSIBLE
FLURBIPROFENO
INHIBIDOR IRREVERSIBLE
COOH
IBUPROFENO
INHIBIDOR REVERSIBLE
1. Clasificacin de frmacos
a) Por su origen:
i. Naturales:
o De origen mineral: Azufre, yodo, fosfatos, arsenicales, sales de calcio e hierro, etc.
o De origen animal: hormonas (insulina), vitaminas (A, E ), hgado de pescado (aceite), y sales
biliares precursores de esteroides semisintticos (corticoides y hormonas sexuales)
o De origen vegetal: alcaloides, glicsidos cardiacos, antibiticos y anticancerosos.
ii. Sintticos:
Reemplazan frmacos naturales con la supresin de algn efecto adverso (aspirina).
iii. Semisintticos:
Productos de fermentacin: vitaminas, antibiticos y aminocidos
Productos de ingeniera gentica: insulina recombinante
Sapogeninas esteroides, diosgenina de las familia Liliaceae y Dioscoreaceae (barbasco o cabeza de negro)
b) Por su modo de accin
Los que tratan la causa de la enfermedad, se denominan etiolgicos y son verdaderos medicamentos.
Pertenecen a este grupos los quimioterpicos empleados en enfermedades infecciosas y parasitarias, por su
toxicidad selectiva frente al invasor, sin destruir el husped. Tambin las sustancias usadas por individuos
RCONH
N
O
CH2R
COOH
COOH
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
SULFAMIDAS
O
H2N
NHR
Clasificaciones prcticas
1) Sistema anatmico-teraputico-qumico
Cdigo
Sistema
Ejemplos
A.............. Tracto alimentario..... Antippticos ulcerantes, antiemticos
Metabolismo.............. Vitaminas, anticolinrgicos
B ............. Sangre y rganos
formadores.................. Anticoagulantes, trombolticos
C ............. Cardiovascular........... Frmacos cardiovasculares
D.............. Dermatolgico........... Antifngicos, antibiticos, corticoides
G.............. Genito-urinario y
hormonas sexuales......Antibacterianos, hormonas sexuales
H.............. Otras hormonas
sistmicas.................. Glucocorticoides, terapia tiroidea
J.............. Antiinfecciosos
Sistmicos................... Antibacterianos, antibiticos, antivirales
L .............. Antineoplsicos e
inmunosupresores....... Antineoplsicos
M............. Sistema muscular....... Corticoides, antiinflamatorios
N.............. SNC............................ Psicticos, analgsicos
P.............. Antiparasitarios......... Frmacos para enfermedades tropicales
R............. Sistema respiratorio... Antihistamnicos
S ............ rganos sensoriales
V.............. Varios
2) Clasificacin simple
a) Agentes que actan sobre el SNC
i. Psicotrpicos: antidepresivos, antipsicticos, ansiolticos y psicomimticos
ii. Neurolgicos: anticonvulsivantes, epilepsia, hipnticos, sedantes, analgsicos (y supresores del
dolor), y anti-parkinsonianos.
b) Agentes farmacodinmicos.
Afectan al proceso dinmico normal del cuerpo, como el sistema cardiovascular, que comprende antiarrtmicos,
antianginales, vasodilatadores, diurticos, y todo lo concerniente al corazn y circulacin.
c) Agentes quimioterpicos.
Frmacos empleados en el tratamiento de infecciones de protozoos, microbios, hongos y virus. A este grupo tambin
pertenecen los anticancerosos.
d) Agentes que actan en enfermedades metablicas y funcin endocrina.
Son frmacos no encuadrados en las clases anteriores. Este grupo contiene antiinflamatorios, antiartrticos,
antidiabticos, hormonas peptdicas y esterodicas.
Clasificacin de frmacos:
Accin teraputica de los frmacos sobre orgnos, sndromes patolgicos, antimicrobianos*, etc.
*Subgrupos relacionados estructuralmente relacionados, como los b-lactmicos, las tetraciclinas.
NOMENCLATURA DE LOS FRMACOS
CDIGOS DE FABRICANTE
Son combinaciones de letras y nmeros que utilizan provisionalmente las compaas farmacuticas durante
las etapas de investigacin de una sustancia nueva.
HN
O
O
Idazoxano
RX 781094
Antagonista adrenrgico 2
DENOMINACIONES COMUNES
Se utilizan exclusivamente para designar principios activos aislados. El tipo ms importante es la llamada
denominacin comn internacional (DCI), con frecuencia designada tambin por las siglas INN
(International Nonpropietary Name). Aunque estos nombres se conocen tambin como nombres
genricos, esta expresin puede inducir a error, ya que tambin es aplicable a ciertas clases de compuestos
estructuralmente relacionados que poseen una accin teraputica semejante, como por ejemplo las
penicilinas.
Una DCI propuesta por la OMS se convierte en DCI recomendada cuando, transcurrido un plazo, no se
han presentado objeciones legales para su uso comn.
Las DCI deben indicar el parentesco entre sustancias que pertenezcan al mismo grupo farmacolgico. Para
ello, la OMS has aprobado partculas (con frecuencia sufijos) que son especficas de cada grupo de
sustancias con accin farmacolgica semejante. Por ejemplo:
Minociclina
Procana
Pas
Denominacin comn
nacional
Gran Bretaa
BAN
Francia
DCF
Italia
DCIT
Japn
JAN
Pases nrdicos
NFN
Estados Unidos
USAN
H3C
Metadona (hipnoanalgsico)
6-Dimetilamino-4,4-difenil-3-heptanona
Clorhexadol (hipntico)
4-(2,2,2-tricloro-1-hidroxietoxi)-2-metil-2-pentanol
(1R)-1-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilaminoetanol
cido sulfanlico
Sulfacitina (antibacteriano)
N1-(1-etil-1,2-dihidro-2-oxo-4-pirimidinil)sulfanilamida
(4-amino-N-(1-etil-1,2-dihidro-2-oxo-4-pirimidinil)bencensulfonamida
Cloranfenicol (antibacteriano)
(1R,2R)-N-[2-Hidroxi-1-hidroximetil-2-(4-nitrofenil)]-etil-2,2-dicloroacetamida
(1R,2R)-2-(Dicloroacetamido)-1-(4-nitrofenil)-1,3-proponodiol
Amidinomicina (antibitico)
N-(2-amidinoetil)-3-aminociclopentanocarboxamida
N
Nafazolina (vasocrostrictor)
2-(1-Naftilmetil)-2-imidazolina
4,5-Dihidro-2-(naftalenilmetil)-1Himidazol
NH
S
N
Tiabendazol (antihelmntico)
2-(4-tiazolil)becimidazol
COMPUESTOS ESPIRNICOS
La nomenclatura de sistemas espirnicos sigue reglas especiales en lo que se refiere a numeraciones. La regla de
nomenclatura obliga a empezar a numerar por una de las posiciones vecinas al centro espirnico del ciclo ms
pequeo. Cuando se aplica a heterocclos, se utiliza la nomenclatura de reemplazamiento, en la que se indican los
eslabones carbonados que han sido sustituidos por heterotomos.
Espirileno (neurolptico)
1-Fenil-8-[4-(fluorofenil)-3-pentenil]-1,3,8-triazaespiro[4,5]deca-4-ona
F
1
7
6
5 CH3
N1
10
O 4
NH
O
N
S
N
O
SISTEMAS CONDENSADOS
Alopurinol (antigotoso)
1H-Pirazolo[3,4-d]-4-pirimidinol
Tetramisol (antihelmntico)
6-Fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazol[2,1-b]tiazol
PRODUCTOS NATURALES Y SUS ANLOGOS
ESTEROIDES: Dentro de los esteroides, el antiinflamatorio triamcilona, cuya estructura base de 21 tomos de
carbono se denomina pregnano, se nombra como se indica a continuacin. Obsrvese que la disposicin espacial de
los sustituyentes se indica con los prefijos a y b. La estereoqumica de los 10, 13, 14 y 17 va implcita en el nombre
pregnano.
Triamcinolona (antiinflamatorio)
9a-Fluor-11b,16a,17a,21-tetrahidroxi-1,4-pregnadien-3,20-diona
La utilizacin de los esteroides con nombre aceptado como base para la nomenclatura de frmacos requiere con
frecuencia el uso de prefijos modificadores, los ms importantes de los cuales son:
Nor-: indica la supresin de un tomo en uno de los anillos o en una cadena lateral.
Ciclo-: va precedido de los localizadores de dos posiciones e indica la existencia de un enlace adicional
entre ellas, lo que supone la aparicin de un nuevo anillo.
Seco-: indica la ruptura de un enlace por comparacin con la estructura base.
Homo-: significa que uno de los anillos est expandido, conteniendo un tomo ms.
ETINILESTRADIOL:
(17a)-19-Norpregna-1,3,5diol
(10)-trien-20-ino-3,17-
CIPROTERONA:
6-Cloro-17-hidroxi-1a-2b-metilenpregna-4,6-dieno-3,20-diona
CH3
CH3
CH2
HO
CH3
CH3
PROSTAGLANDINAS: Las prostaglandinas, en general, pueden nombrarse de forma abreviada utilizando conjuntos
de letras y nmeros. Las letras indican el tipo de sustitucin del anillo del ciclopentano; los nmeros, el nmero de
dobles enlaces en las cadenas laterales. Finalmente, la inclusin de letras griegas ( a y b ) permite indicar la
estereoqumica del carbono 9.
10
O
9
11
A
OH
C
OH
HO
HO
F
6
7
HO
I (prostaciclinas)
Otra nomenclatura se hace derivando del cido prostanoico. Cuando se usa, se deben incluir todas aquellas
caractersticas estereoqumicas presentes, salvo la configuracin de los carbonos 8 y 12. Las prostaglandinas F2a y la
prostaciclina PG I2 se proponen como ejemplos:
1
CO2H
10
11
20
cido prostanoico