La velocidad de

absorcin aumenta si es
una va ms cercana al
compartimiento

Si el frmaco es
administrado de forma
lenta ser absorbido de
manera lenta

Los frmacos usualmente se administran

en dosis repetidas en vez de en una
dosis nica o continua.

La concentracin aumentara hasta una

concentracin media estacionaria, pero
con fluctuaciones.

Velocidad de
administracin
Por ejemplo, se absorbe
al instante cuando es
aplicado directamente
en el torrente sanguneo

Va de
administracin

Concentracin del
frmaco y semivida
Etanol: eliminacin
constante 4 mmol/l
por hora

Velocidad de absorcin
directamente
proporcional a la
cantidad de frmaco an
no absorbido

Ejemplos: etanol,
difenilhidantona y
salicilato.

Disponibilidad
limitada de NAD+
Depende en mayor
medida de la dosis
Velocidad mx. de metabolizacin
limita velocidad de administracin
del frmaco

Duracin actividad
del frmaco
Eliminacin
inicialmente lineal

Velocidad constante, no
depende de la concentracin
plasmtica
Cintica de orden
cero

Estas ofrecen un patrn mas complicado

que el incremento exponencial de las
dosis continuas (p.ej. infusin
intravenosa), pero su curso temporal es
el mismo.

Entre ms pequeas y repetidas sean

las dosis, menos fluctuar en la
concentracin.

Por ejemplo un frmaco

administrado de manera
lenta en el plasma

Hay 3 compartimentos, central, perifrico

superior y perifrico profundo, y el
frmaco no llega a los 3 compartimentos
por igual.

La posologa (intervalo de tiempo) no

afectar la concentracin media
estacionaria ni el tiempo en la que se
alcanza.

Efectos de
dosis
repetidas

Efecto de
variabilidad
en la
velocidad
de
absorcin

Comportamiento:
Representa la fraccin
de material biolgico
en el que se distribuye
el frmaco
uniformemente y
presenta las mismas
propiedades cinticas

La absorcin, excrecin y el
metabolismo son directamente
proporcionales a la concentracin
del frmaco

FARMACOCINTICA
CLNICA

Modelo de 2
compartimientos

Dos compartimentos
intercomunicados

Plasma ms parte
del espacio
extravascular de
rganos y tejidos
bien irrigados

Compartimento central:
De fcil acceso, el frmaco se
distribuye rpidamente, y se elimina

Compartimento perifrico:

Modelos
cinticos
ms
complejos

Constantes de
transferencia

Modelo
bicompartimental
Modelo
tricompartimental

Depende de la velocidad de
distribucin y la constante de
aceleramiento

La semivida de eliminacin es un
parmetro inversamente
proporcional a la constante de
eliminacin

Modelo de
compartimiento
nico

Cintica
de
saturacin

Nos permite predecir lo que

sucede con el frmaco hasta
alcanzar el periodo de
aceleramiento y despus de que
la administracin del frmaco se
interrumpa y la concentracin
plasmtica disminuya a 0

Se logra el equilibrio tras 3-5 semividas,

se puede acelerar con una dosis inicial
superior (cuando la semivida es
demasiado larga para la urgencia).

Aquellos que toman ms de un

compartimiento y la irrigacin sangunea,
coeficiente de reparto de frmaco y al
permeabilidad a los frmacos de los
capilares de distintas partes del cuerpo

Todos estos influyen en la evolucin

cronolgica de la distribucin y efecto
del frmaco

Mayor dificultad de acceso, el

frmaco regresa al central para su
eliminacin

Fase (rpida):
Relativamente ms rpida que
la eliminacin

Fase (lenta):
Equivale
aproximadamente a kel

rganos y
tejidos
menos
irrigados

La concentracin plasmtica
alcanzada una vez
completada la fase rpida,
pero antes de que comience
apreciablemente la
eliminacin, permite medir
los volmenes de
distribucin combinados de
los dos compartimentos

La velocidad de
absorcin aumenta si es
una va ms cercana al
compartimiento

Si el frmaco es
administrado de forma
lenta ser absorbido de
manera lenta

Los frmacos usualmente se administran

en dosis repetidas en vez de en una
dosis nica o continua.

La concentracin aumentara hasta una

concentracin media estacionaria, pero
con fluctuaciones.

Velocidad de
administracin
Por ejemplo, se absorbe
al instante cuando es
aplicado directamente
en el torrente sanguneo

Va de
administracin

Concentracin del
frmaco y semivida
Etanol: eliminacin
constante 4 mmol/l
por hora

Velocidad de absorcin
directamente
proporcional a la
cantidad de frmaco an
no absorbido

Ejemplos: etanol,
difenilhidantona y
salicilato.

Disponibilidad
limitada de NAD+
Depende en mayor
medida de la dosis
Velocidad mx. de metabolizacin
limita velocidad de administracin
del frmaco

Duracin actividad
del frmaco
Eliminacin
inicialmente lineal

Velocidad constante, no
depende de la concentracin
plasmtica
Cintica de orden
cero

Estas ofrecen un patrn mas complicado

que el incremento exponencial de las
dosis continuas (p.ej. infusin
intravenosa), pero su curso temporal es
el mismo.

Entre ms pequeas y repetidas sean

las dosis, menos fluctuar en la
concentracin.

Por ejemplo un frmaco

administrado de manera
lenta en el plasma

Hay 3 compartimentos, central, perifrico

superior y perifrico profundo, y el
frmaco no llega a los 3 compartimentos
por igual.

La posologa (intervalo de tiempo) no

afectar la concentracin media
estacionaria ni el tiempo en la que se
alcanza.

Efectos de
dosis
repetidas

Efecto de
variabilidad
en la
velocidad
de
absorcin

Comportamiento:
Representa la fraccin
de material biolgico
en el que se distribuye
el frmaco
uniformemente y
presenta las mismas
propiedades cinticas

La absorcin, excrecin y el
metabolismo son directamente
proporcionales a la concentracin
del frmaco

FARMACOCINTICA
CLNICA

Modelo de 2
compartimientos

Dos compartimentos
intercomunicados

Plasma ms parte
del espacio
extravascular de
rganos y tejidos
bien irrigados

Compartimento central:
De fcil acceso, el frmaco se
distribuye rpidamente, y se elimina

Compartimento perifrico:

Modelos
cinticos
ms
complejos

Constantes de
transferencia

Modelo
bicompartimental
Modelo
tricompartimental

Depende de la velocidad de
distribucin y la constante de
aceleramiento

La semivida de eliminacin es un
parmetro inversamente
proporcional a la constante de
eliminacin

Modelo de
compartimiento
nico

Cintica
de
saturacin

Nos permite predecir lo que

sucede con el frmaco hasta
alcanzar el periodo de
aceleramiento y despus de que
la administracin del frmaco se
interrumpa y la concentracin
plasmtica disminuya a 0

Se logra el equilibrio tras 3-5 semividas,

se puede acelerar con una dosis inicial
superior (cuando la semivida es
demasiado larga para la urgencia).

Aquellos que toman ms de un

compartimiento y la irrigacin sangunea,
coeficiente de reparto de frmaco y al
permeabilidad a los frmacos de los
capilares de distintas partes del cuerpo

Todos estos influyen en la evolucin

cronolgica de la distribucin y efecto
del frmaco

Mayor dificultad de acceso, el

frmaco regresa al central para su
eliminacin

Fase (rpida):
Relativamente ms rpida que
la eliminacin

Fase (lenta):
Equivale
aproximadamente a kel

rganos y
tejidos
menos
irrigados

La concentracin plasmtica
alcanzada una vez
completada la fase rpida,
pero antes de que comience
apreciablemente la
eliminacin, permite medir
los volmenes de
distribucin combinados de
los dos compartimentos