TAREAS DE FARMACOLOGIA

Factores Que determinan el volumen de distribucion de los farmacos:

*Velocidad de distribucion:
-Permeabilidad de la membrana
-Flujo tisular

*Distribucion:
-Liposolubilidad
-pH-pKa
-Union a proteinas
-Union Intracelular
-Flujo sanguineo
-Salida del farmaco del interior vascular
-Barrera hematoencefalica
-Barrera placentaria

Farmacos unidos altamente aproteinas plasmaticas:

La eficacia de un frmaco puede ser afectada por el grado de unin a las
protenas dentro del plasma sanguneo. La mnima parte unida de un frmaco
puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las
protenas comunes a las cuales se une un frmaco son la albmina serosa
humana, las lipoprotenas, glicoprotenas , y globulinas.
Un frmaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto. Dependiendo de
la afinidad especfica del medicamento con el plasma, una proporcin del
mismo puede unirse a las protenas del plasma y el resto quedar libre, si la
interaccin molecular protenica es reversible, entonces existir un equilibrio
qumico entre los estados libre y ligado, tal:
Protena + frmaco Complejo Frmaco-Protena
*Farmacos de union a preteinas (Alta)
-Diazepam
-Dicumarol
-Doxicilina
-Amiodarona
-Anfotericina B
-Fenilbutazona
-Furosemida
-Glibenclamida
-Naproxeno
-warfarina
*Farmacos de union a preteinas (Alta)
-Digixina
-Litio
-procainamida
-Quinidina
-Verapamilo

Agentes inductores del sistema microsomal:

-Fenobarbital. -Rifampicina.
-Fenitoina.

-Progesterona.

-Fenilbutazona. -Alcohol.
-Glutetimida. -Tabaco.
-Griseofluvina. -Solventes Orgnicos.
-Carbamazepina. -Compuestos organo-clorados.
*Agentes inhibidores del sistema microsomal:
-Alcohol (altas dosis).
-Cimetidina.
-Eritromicina.
-Beta bloqueadores.
-Disulfiram.
-Cloramfenicol.

Esquema de la celula bacteriana

Beta-Lactamasa:
Es una enzima producida por algunas bacterias y es responsable por la
resistencia que stas exhiben ante la accin de antibiticos betalactmicos
como las penicilinas, las cefalosporinas, ertapenem y carbapenem. Todos estos
antibiticos tienen un elemento en comn dentro de su estructura molecular
denominado anillo betalactmico, un anillo qumico de cuatro tomos. Las
lactamasas rompen el anillo, desactivando las propiedades antimicrobianos de
la molcula. Las betalactamasas por lo general son producidas por bacterias
Gram positivas en forma secretada. Por lo general, las cepas resistentes a la
penicilina se relaciona directamente con el porcentaje de cepas productoras de
betalactamasa.
Penicilinasa
La penicilinasa es un tipo especfico de -lactamasas que se caracteriza por
tener especificidad por las penicilinas, hidrolizando el anillo betalactmico. El
peso molecular de la mayora de estas enzimas es de aproximadamente
50.000.

Las

penicilinasas

fueron

las

primeras

-lactamasas

descubiertas, aisladas de la bacteria Gram negativa Escherichia coli.

en

ser

Prostaglandinas:
Las prostaglandinas son un conjunto de sustancias que pertenecen a los
cidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillo
ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares, con efectos
diversos, a menudo contrapuestos.
Sntesis de las prostaglandinas Se sintetizan a partir de los cidos grasos
esenciales por la accin de diferentes enzimas como cicloxigenasas,
lipoxigenasas, el citocromo P-450, peroxidasas, etc. La ciclooxigenasa da lugar
a prostaglandinas, tromboxano A-II y prostaciclina (PGI2. La va por la cual el
cido araquidnico se metaboliza a eicosanoides depende del tejido, del
estmulo, de la presencia de inductores o inhibidores endgenos y
farmacolgicos, etc.
Funcin de las prostaglandinas Las prostaglandinas deben ejercer su efecto
sobre las clulas de origen y las adyacentes, actuando como hormonas
autocrinas y paracrinas, siendo destruidas en los pulmones. Las acciones son
mltiples y algunas tienen utilidad prctica, como la PGE1, que se utiliza en
clnica para mantener abierto el ductus arteriosus, en nios con cardiopatas
congnitas (alprostadil) y para el tratamiento o prevencin de la lcera
gastroduodenal (misoprostol). La PGE2 (dinoprostona) se emplea como
oxitocina en la induccin del parto, la expulsin del feto muerto y el tratamiento
de la mola hidatiforme o el aborto espontneo.
Se pueden resumir las funciones de las prostaglandinas en tres puntos:

Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatacin, aumento de la

permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos,
antiagregante plaquetario, estmulo de las terminaciones nerviosas del
dolor...

Provocan la contraccin de la musculatura lisa. Esto es especialmente

importante en la del tero de la mujer. En el semen humano hay
cantidades pequeas de prostaglandinas para favorecer la contraccin
del tero y como consecuencia la ascensin de los espermatozoides a
las trompas uterinas (trompas de falopio). Del mismo modo, son
liberadas durante la menstruacin, para favorecer el desprendimiento del
endometrio. As, los dolores menstruales son tratados muchas veces con
inhibidores de la liberacin de prostaglandinas.

Intervienen en la regulacin de la temperatura corporal.

Controlan el descenso de la presin arterial al favorecer la eliminacin

de sustancias en el rin.

Prostaglandinas y antiinflamatorios no esteroides (AINEs) Dado que las

prostaglandinas (PG) participan en las respuestas inflamatorias al estimular las
terminales nerviosas del dolor, los antiinflamatorios no esteroides (AINEs),
como la aspirina, actuan inhibiendo la ciclooxigenasa y as, la produccin de
PG. Por otra parte, las prostaglandinas se ocupan de mantener la integridad y
proliferacin de la mucosa gstrica, al asegurarle un adecuado riego
sanguneo. La mucosa gstrica, junto con el bicarbonato, es uno de los
mecanismos de proteccin del estmago frente a los agentes agresivos como
el cido clorhdrico y la pepsina. Entonces, los AINEs, al inhbir a las PG, dejan
a la mucosa gstrica vulnerable frente al cido del estmago y aumenta el
riesgo de sufrir erosiones y lceras.

Sndrome de Reye
Es un trastorno que afecta el balance qumico normal del cuerpo, lo que
ocasiona un dao al cerebro, los riones y el hgado.
A medida que aumenta la inflamacin en el cerebro, la presin dentro de la
cabeza tambin puede aumentar. Este aumento de presin en la cabeza
produce cambios neurolgicos en el nio.
Tiene un comienzo muy rpido que puede ocasionar un estado de coma o la
muerte del nio en cuestin de horas a partir de la aparicin de los
sntomas.
Cul es la causa del sndrome de Reye?An se desconoce la causa exacta
del sndrome de Reye. Los casos ms frecuentes de este sndrome estn
asociados a una infeccin viral contrada de las siguientes fuentes:
* infeccin respiratoria - del 60 al 75 por ciento de los casos
* varicela - del 15 al 30 por ciento de los casos
* diarrea - del 10 al 15 por ciento de los casos
El sndrome de Reye generalmente afecta a nios entre los 4 y 12 aos de
edad, y es ms comn que se presente a los seis aos.
Cules son los sntomas del sndrome de Reye?
A continuacin se enumeran los sntomas ms comunes del sndrome de
Reye. Sin embargo, cada nio puede experimentarlos de una forma
diferente. El nio puede padecer una enfermedad viral como una infeccin
respiratoria, varicela o diarrea antes de experimentar sntomas causados
por el sndrome de Reye. Los sntomas pueden incluir:
fontanela tensa o abultada
somnolencia o letargo
vmitos sbitos y prolongados
comportamiento combativo
respiracin y frecuencia

convulsiones
coma
presin intracraneana aumentada
aumento de la irritabilidad
llanto agudo

cardaca rpidas

Administracin
Analgsicos

de
opioides

frmacos
y

durante

el

embarazo

antiinflamatorios

no

esteroideos

Los analgsicos opioides y los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como la

aspirina, llegan al feto en cantidades significativas si son ingeridos por una
mujer embarazada. Los hijos de mujeres adictas a los analgsicos narcticos
(opioides) pueden contraer la adiccin antes del nacimiento y mostrar sntomas
de supresin entre las 6 horas y los 8 das despus del parto. La toma de
grandes dosis de aspirina u otros AINE durante el embarazo puede retrasar el
comienzo del parto y tambin puede provocar el cierre en el feto, antes del
nacimiento, del conducto (ductus arteriosus) que conecta la aorta y la arteria
pulmonar (la arteria que lleva sangre a los pulmones). Este conducto en
general se cierra inmediatamente despus del parto. Su cierre prematuro obliga
a la sangre a circular a travs de los pulmones, que an no se han expandido y
en consecuencia, se produce una sobrecarga del sistema circulatorio del feto.
Cuando se administran al final del embarazo, los frmacos antiinflamatorios no
esteroideos reducen la cantidad de lquido amnitico (el lquido que rodea al
feto en desarrollo y que se encuentra dentro del saco amnitico), lo cual
constituye un efecto adverso potencialmente peligroso. Si se toman grandes
dosis de aspirina pueden producirse hemorragias en la madre o en el recin
nacido. La aspirina, como otros salicilatos, pueden aumentar los niveles de
bilirrubina en la sangre del feto, provocando ictericia y, en ocasiones, lesiones
cerebrales.

Pen vi K
Las

penicilinas

naturales

son

aquellas

generadas

sin

intervencin

biotecnolgica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de

inters teraputico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la
penicilina N. Las biosintticas, en cambio, se producen mediante adicin de
determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado
durante su produccin, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una
modificacin

qumica

fenoximetilpenicilina,

ex
la

vivo.

Entre

las

biosintticas

alilmercaptometilpenicilina

y,

de

destacan:

la

nuevo,

la

bencilpenicilina
La fenoximetilpenicilina, comnmente llamada penicilina V, es la nica
penicilina activa por va oral. Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina,
por lo que se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones
elevadas en los tejidos.
Con la penicilina oral V, el espectro es prcticamente igual al de la penicilina G:
estreptococos, neumococos y Neisseria, algunos anaerobios y estafilococos no
productores de penicilinasa. No es inactivada por el jugo gstrico,
alcanzndose en poco tiempo concentraciones adecuadas de penicilina en
tejidos y plasma sanguneo. La absorcin no est influida por las comidas. Las
indicaciones especficas para la penicilina V incluyen: [40] infecciones causadas
por Streptococcus pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de
la piel), profilaxis de la fiebre reumtica y gingivitis moderada o severa (junto
con metronidazol).
La penicilina V es la primera opcin en el tratamiento de infecciones
odontolgicas. Ocasionalmente puede causar diarreas que no suelen requerir
suspensin de la terapia. Rara vez produce reacciones alrgicas severas y
suelen ser ms leves que con penicilina parenteral.

CLORANFENICOL
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cpsula contiene:
Cloramfenicol......................250 mg
Excipiente cbp...................1 cpsula
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Cloramfenicol es un antibitico clnicamente til, que debe ser reservado para
infecciones serias causadas por organismos susceptibles, cuando otros
agentes teraputicos potencialmente menos dainos sean ineficaces o estn
contraindicados. No obstante, cloramfenicol puede ser agente de eleccin para
inicio de tratamiento si existe la impresin clnica de presencia de alguna de las
condiciones mdicas mencionadas ms adelante. Las pruebas de sensibilidad
in vitro deben de llevarse a cabo de modo simultneo, de tal forma que la
administracin de cloramfenicol pueda suspenderse tan pronto como sea
posible, en caso de existir otros agentes teraputicos potencialmente menos
peligrosos.
La decisin de continuar el tratamiento con cloramfenicol en lugar de otro
antibitico, cuando ambos muestren en las pruebas de susceptibilidad in vitro,
que pueden ser efectivos contra un patgeno especfico, debe basarse en la
severidad de la infeccin, susceptibilidad del patgeno a varios medicamentos
antimicrobianos y la eficacia de varios medicamentos a la infeccin (ver
Precauciones generales).
Est indicado:

En infecciones agudas causadas por Salmonella typhi. Cloramfenicol

es el medicamento de eleccin*. No obstante, no se recomienda para
el tratamiento de rutina del estado de portador.

En infecciones graves, de acuerdo a los conceptos expresados

anteriormente, causadas por cepas susceptibles de:
a Salmonella spp.
b Haemophilus influenzae, particularmente en infecciones
menngeas.
c

Rickettsia.

d Agentes del grupo linfogranuloma-psitacosis.

e Diversas bacterias gramnegativas causantes de bacteriemia,
meningitis, u otras infecciones graves ocasionadas por
gramnegativos.
f

En infecciones causadas por otros agentes susceptibles que

hayan demostrado ser resistentes a otros regmenes
antimicrobianos apropiados.

Asociado a regmenes para pacientes con fibrosis qustica.

GLOSARIO
Emplasto

Es una preparacin consistente en aplicar una o

varias hierbas sobre la parte externa del cuerpo con

Farmacognosia

Idiosincrasia

fines medicinales.
Estudia las drogas y medicamentos de origen biolgico,
sea este vegetal, animal o microbiolgico, y sus
derivados.
Respuesta anormal del individuo, que aparece a dosis
usuales y que esta condicionada geneticamente.

Taquifilaxia

Aparicion rapida de resistencia a dosis sucesivas de un

farmaco que no depende de la dosis, ni esta regida
geneticamente.

Biodisponibilidad Es un trmino farmacocintico que alude a la fraccin de

la dosis del mismo administrada que alcanza su diana
teraputica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido
sobre el que realiza su actividad.
Anoxia
Convulsion

Es la falta casi total del oxgeno en un tejido.

Sntoma transitorio caracterizado por actividad neuronal
en el cerebro que conlleva a hallazgos fsicos peculiares
como la contraccin y distensin repetida y temblorosa de
uno o varios msculos de forma brusca y generalmente
violenta

Hipertension

Es un trmino mdico que define a un incremento en la

craneal

presin hidrosttica del interior de la cavidad craneal, en

particular en el lquido cefalorraqudeo, debido a la suma
de presiones que ejercen los elementos intracraneales. [

Meningitis

Inflamacin de las delgadas membranas que rodean y

protegen el cerebro y la mdula espinal: las meninges.[

Traumatismo
Flavonoide

Es una situacin con dao fsico al cuerpo.

Sustancia de origen vegetal con propiedad para ejercer
una accin en las protenas fibrosas, protegindolas
contra la degradacin

Xenobiotico

Compuesto externo a un organismo vivo que interacciona

con l, generalmente a travs de alteraciones
metablicas.

PKa

Es la fuerza que tienen las molculas de disociarse (es el

logaritmo negativo de la constante de disociacin de un

Septicemia

cido dbil).
Es la presencia de bacterias en la sangre (bacteriemia) y
suele estar asociada con infecciones graves.

Osteomielitis

Es una inflamacin o hinchazn del tejido seo que suele

producirse como resultado de una infeccin.

Peptidoglicano

Es un copolmero formado por una secuencia alternante

de N-acetil-glucosamina y el cido N-acetilmurmico
unidos mediante enlaces -1,4.

Legionelosis

Es una enfermedad causada por las bacterias Legionella,

y esta puede producir neumonia.

Protoplasto

Es una clula de planta, bacteria u hongo que ha perdido

total o parcialmente su pared celular, para lo cual se usan
mecanismos mecnicos o enzimticos.