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ANTIHIPERTENSIVOS

Sustancias utilizadas para el tratamiento de la hipertensin arterial. Actan sobre


diversos mecanismos fisiopatolgicos, situados en el sistema nervioso y en el
cardiocirculatorio, e influyen sobre el funcionamiento renal y el equilibrio
hidroelectroltico.

Bloqueantes adrenrgicos
Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos
fisiolgicos de la estimulacin simptica. la accin principal de estas drogas es la
inhibicin de la actividad de las neuronas postganglionares y rganos blanco
simpticos, el uso de ellas pueden desencadenar una serie de efectos secundarios
ya que el sistema nervioso simptico participa ntimamente en la modulacin de
numerosos mecanismos homeostticos y la interferencia en sus funciones deteriorar
la capacidad del sistema simptico para generar respuestas fisiolgicas apropiadas
para reaccionar frente a factores adversos o provocativos.

Alfa bloqueantes
Son frmacos especficos que actan en los receptores alfa 1-2, impidiendo la
accin de las catecolaminas en este nivel. Se evita as la accin vasoconstrictora de
stas produciendo vasodilatacin tanto arterial como venosa y reduciendo las
resistencias perifricas.

Beta bloqueante
Frmaco que inhibe los receptores adrenrgicos beta. Acta bsicamente en el
sistema cardiovascular, sobre el corazn, y provoca una disminucin de la frecuencia
cardaca y de la presin arterial, por lo que disminuye la demanda de oxgeno.
Alfa agonista
Inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema
nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal.

Antagonistas clcicos
Son medicamentos que actan mediante el bloqueo de la corriente de calcio (BCC)
hacia el interior y afectan particularmente a las clulas donde la entrada de calcio es
relativamente ms importante. Sin embargo, las diferencias en la especificidad tisular
significa que no todos los BCC tienen propiedades antiarrtmicas. El principal uso de
los BCC es en el tratamiento de la angina de pecho y la hipertensin, algunos se
utilizan tambin en arritmias cardacas.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)


Inhiben la enzima responsable de convertir la angiotensina I en angiotensina II (La
enzima peptidil-dipeptidasa), un potente vasoconstrictor y estimulador de la
aldosterona.

Medicamentos
Prazosina
PRESENTACIN

Caja con 30 tab. de 1 mg.

INDICACIONES

Ajustar dosis segn tolerancia individual durante 1


sem.HTA, Enf. /fenmeno de Raynaud, Hiperplasia
benigna de prstata

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

DE Oral

GENERALIDADES

INTERACCIONES

EFECTOS ADVERSOS

Nios dosis inicial 0.05-0.1mg/kg, dosis de mant.


0.5mg/kg
Disminuye la resistencia vascular perifrica. La accin
antihipertensiva de la prazosina, a diferencia de los
antagonistas de los receptores alfa-adrenrgicos no
selectivos, normalmente no se acompaa de
taquicardia compensadora refleja.
Glucsidos
cardiotnicos
(digital
y
digoxina),
hipoglucemiantes (insulina, clorpropamida, fenformn,
tolazamida y tolbutamida), tranquilizantes y sedantes
(clordiacepxido, diazepam y fenobarbital), agentes
para el tratamiento de la gota (alopurinol, colchicina y
probenecid), agentes antiarrtmicos (procainamida,
propanolol y quinidina).
Puede aparecer una profunda hipotensin despus de
la primera dosis (fenmeno de la primera dosis), ms
frecuente en ptes. Con deplecin de lquidos o sal.
Sncope, palpitaciones, mareo, retencin de lquidos.

VIDA MEDIA

vida media plasmtica de 2 3 horas

SE METABOLIZA

En el hgado

SE EXCRETA

Se excreta en pequeas cantidades en la leche


materna. Algunos metabolitos se excretan por las
heces y otros por la orina

PROPRANOLOL
PRESENTACIN

Caja con 50 tab. De 10 y 40 mg

INDICACIONES

Tto. De urgencia de arritmias cardiacas y crisis


tirotxicas

CONTRAINDICACIONE
S

Hipersensibilidad al propranolol o a otros bloqueantes, bradicardia, shock cardiognico, bloqueo


auriculoventricular de 2 y 3 er grado, insuf. cardiaca no
controlada, hipotensin, acidosis metablica, trastornos
graves de circulacin arterial perifrica, sndrome del
seno enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de
Prinzmetal, tras un ayuno prolongado, historial previo
de asma bronquial o broncoespasmo, pacientes con
predisposicin a hipoglucemia.

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

GENERALIDADES

DE Oral
Nios, determinacin individual; dosis orientativas:
0,025-0,05 mg/kg inyectados lentamente bajo control
ECG, repetir 3 4 veces/da si fuera necesario,
Migraa: nios hasta 12 aos: 20 mg 2-3 veces/da.
Nios > 12 aos: igual ads.
Antagonista competitivo de receptores 1 y 2
-adrenrgicos,
sin
actividad
simpaticomimtica
intrnseca. Nios: determinacin individual. Orientativo:

taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,25-0,5


mg/kg 3-4 veces/da. Migraa: nios hasta 12 aos: 20
mg 2-3 veces/da. Nios > 12 aos: igual ads.
PROPRANOLOL modifica la taquicardia de la
hipoglucemia

INTERACCIONES

EFECTOS ADVERSOS

Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades fras,


fenmeno de Raynaud; trastornos del sueo,
pesadillas.

VIDA MEDIA

Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta


alcanzar su efecto mximo es de una hora a una hora y
media
Se metaboliza en hgado y menos de 1% se excreta por
rin en forma inalterada.

SE METABOLIZA

SE EXCRETA

Es eliminado mayoritariamente con la orina, el 1-4% se


excreta con heces.

NIFEDIPINA
PRESENTACIN

Caja con 20 caps. De 10 mg

INDICACIONES

Angina de pecho crnica estable en tto. Combinado,


angina de pecho vasoespstica, s. de Raynaud, HTA.
Hipersensibilidad; shock cardiovascular; primeras 20
sem de embarazo y lactancia; concomitancia con
rifampicina. Adems, en cps. De liberacin rpida:
angina inestable, infarto miocardio reciente.

CONTRAINDICACIONE
S

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

DE Oral
En nios: Su administracin es bajo vigilancia estrecha
a dosis de 0.15 a 0.25mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en
cuenta que una gota equivale a 1 mg). Se administra
cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas.

GENERALIDADES

Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocrdico y


muscular liso de arterias coronarias y vasos perifricos.

INTERACCIONES

El uso simultneo de AINE, estrgenos o


simpaticomimticos pueden reducir los efectos
antihipertensivos.
Cefalea, mareo; edema, vasodilatacin; estreimiento;
sensacin de malestar.

EFECTOS ADVERSOS

VIDA MEDIA

La vida media de eliminacin terminal es de 1.7-3.4


horas

SE METABOLIZA

La sustancia activa se metaboliza casi completamente


en el hgado y los metabolitos son inactivos

SE EXCRETA

El Nifedipino se excreta como metabolitos por va renal


principalmente y slo del 5 al 15% es eliminado por la
bilis en las heces

NIFEDIPINA LP 30MG.
PRESENTACIN

Caja con 30 tab. De 30 mg

INDICACIONES

Antihipertensivo:
Hipertensin
arterial
esencial,
Tratamiento de la enfermedad coronaria: Angina de
pecho estable y crnica (angina de esfuerzo).

CONTRAINDICACIONE
S

: Infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca,


angina inestable, angina post-infarto, hipersensibilidad a
la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensin,
shock cardiovascular, no debe administrarse en
combinacin con rifampicina, ya que el uso
concomitante provoca que los niveles plasmticos de
nifedipino no sean eficientes, debido a la induccin
enzimtica (vase Interacciones medicamentosas y de
otro gnero). No debe usarse en pacientes con la bolsa
de Kock (ileostoma despus de proctocolectoma).

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

DE Oral

GENERALIDADES

INTERACCIONES

EFECTOS ADVERSOS

VIDA MEDIA

SE METABOLIZA

En nios: La seguridad y eficacia no estn


establecidas.0,25-0,5 mg/Kg va oral cada 6-8 horas,
sin exceder 30 mg/dosis o 180 mg/da.
Como Calcioantagonista, el Nifedipino bloquea la
entrada excesiva de calcio en los canales lentos de
larga duracin y de gran corriente, en la clula muscular
lisa vascular. El gran efecto vasodilatador que se
obtiene a partir del mecanismo de accin de Nifedipino,
produce beneficios importantes
Concentracin plasmtica incrementada por: inhibidores
del citocromo P4503A4 (eritromicina, ritonavir,
ketoconazol,
fluoxetina
y
nefadozona,
quinupristina/dalfopristina, c. valproico, cimetidina,
zumo de pomelo), cisaprida.Concentracin plasmtico
reducida por: inductores de citocromo P4503A4
(fenobarbital, carbamazapina, fenitona).Aumenta efecto
hipotensor de: diurticos, -bloqueantes, IECA,
antagonistas de los receptores de la angiotensina II,
otros antagonistas del calcio, bloqueantes alfaadrenrgicos, inhibidores del PDE5, alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad de: digoxina. Disminuye niveles
plasmticos de: quinidina.
Cefalea,
Edema
vasodilatacin,
estreimiento,
sensacin de malestar.
Las concentraciones plasmticas del medicamento
aumentan a un ritmo gradual, controlado despus de
una dosis de nifedipino en comprimidos de liberacin
prolongada y alcanzan una concentracin plasmtica
mxima aproximadamente a las 6 horas despus de la
primera dosis. Para dosis subsecuentes, las
concentraciones en plasma relativamente constantes de
este pico se mantienen con fluctuaciones mnimas
durante las 24 horas del intervalo de dosificacin.
se metaboliza en la pared intestinal y en el hgado

SE EXCRETA

Despus de la administracin oral, los componentes


inertes de la tableta permanecen sin cambio durante el
trnsito gastrointestinal y son eliminados en las heces
como un material insoluble.

AMLODIPINO
PRESENTACIN

Caja con 30 tab. De 5 mg

INDICACIONES

HTA esencial. Angina de pecho vasoespstica y estable


crnica.

CONTRAINDICACIONE
S

Hipersensibilidad
a
amlodipino
o
a
otras
dihidropiridinas, hipotensin grave, shock, (incluyendo
shock cardiognico), insuf. cardiaca tras un IAM
(durante los primeros 28 das), obstruccin del flujo de
salida del ventrculo izdo. (estenosis artica severa),
angina de pecho inestable.

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

DE Oral
Dosis inicial 0.1mg/kg y de mantenimiento de 3mg/kg

GENERALIDADES

Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de


iones Ca al interior del msculo liso vascular y cardiaco

INTERACCIONES

Amlodipina se ha administrado con seguridad junto con:


diurticos tiazdicos, alfabloqueantes, betabloqueantes,
inhibidores de la enzima de conversin de la
angiotensina,
nitratos
de
accin
prolongada,
nitroglicerina,
antiinflamatorios
no
esteroideos,
antibiticos e hipoglucemiantes orales.
Cefalea (inicio del tto.), somnolencia, mareo, debilidad;
palpitaciones; nuseas, dispepsia, dolor abdominal;
edema de tobillos, rubor facial con sensacin de calor
(inicio del tto.).

EFECTOS ADVERSOS

VIDA MEDIA

6-12 horas de la administracin

SE METABOLIZA

Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hgado


hasta metabolitos inactivos

SE EXCRETA

Eliminndose por la orina hasta el 10% del frmaco


inalterado, y el 60% de los metabolitos

CAPTOPRIL
PRESENTACIN

Caja con 30 tab. De 25 mg.

INDICACIONES

HTA, Insuf. cardiaca crnica con reduccin de funcin


ventricular sistlica en combinacin con diurticos,
Infarto de miocardio, Nefropata diabtica tipo I
CONTRAINDICACIONE
Hipersensibilidad a captopril o a otro IECA,
S
antecedentes de angioedema asociado a un tto. previo
a IECA, edema angioneurtico hereditario/idioptico, 2
y 3 er trimestre del embarazo.
VA
DE Oral
ADMINISTRACIN
DOSIS
Nios y adolescentes: no establecida eficacia y
seguridad completamente, estrecha supervisin. 0,150,30 mg/kg.
GENERALIDADES
Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas
de angiotensina II, que conduce a disminucin de la
actividad vasopresora y secrecin reducida de
aldosterona.
INTERACCIONES

EFECTOS ADVERSOS

El efecto hipotensor se ve aumentado con


medicamentos del tipo de diurticos, inhibidores de
calcio,
beta-bloqueadores
adrenrgicos,
vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores
ganglionares
barbitricos,
alcohol,
narcticos,
fenfluramina y diazxido.
Trastornos del sueo; alteracin del gusto; mareos; tos
seca, irritativa; disnea; nuseas; vmitos; irritacin
gstrica; dolor abdominal; diarrea, estreimiento;

sequedad de boca; prurito (con o sin erupcin cutnea);


erupcin cutnea y alopecia.
VIDA MEDIA

2hs

SE METABOLIZA

Hgado

SE EXCRETA

El captopril y sus metabolitos son excretados


principalmente por orina, pequeas cantidades se
excretan en heces

ENALAPRIL
PRESENTACIN

Caja o frasco con 30 tab. De 10 mg.

INDICACIONES

HTA, Insuf. cardiaca sintomtica, No recomendado en


recin nacidos y nios con Clcr < 30 ml/min.

CONTRAINDICACIONE
S

VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

GENERALIDADES

INTERACCIONES

: Hipersensibilidad a enalapril o a otro IECA,


antecedentes de angioedema asociado a tto. previo con
IECA, angioedema hereditario o idioptico, 2 y 3 er
trimestre del embarazo
DE Oral
Nios: inicial: 0,08 mg/kg/da cada 24 hs, dosis mxima:
< 12 aos: 0,6 mg/kg/da; > 12 aos: 40 mg/da;
adolescentes y adultos: 2,5-5 mg/da
Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas
de angiotensina II, que conduce a disminucin de la
actividad vasopresora y secrecin reducida de
aldosterona.
Hipotensin aumentada por: diurticos tiazdicos o del
asa, otros antihipertensivos, nitroglicerina, nitratos.
Potencia efectos hipoglucemiantes

EFECTOS ADVERSOS

Cefalea, depresin; visin borrosa; mareos, hipotensin


(incluyendo hipotensin ortosttica), sncope, IAM o
ACV, dolor torcico, trastornos del ritmo cardaco,
angina de pecho, taquicardia; tos, disnea; nauseas,
diarrea, dolor abdominal, alteracin del gusto; erupcin
cutnea,
hipersensibilidad/edema
angioneurtico
(edema angioneurtico de la cara, extremidades, labios,
lengua,
glotis
y/o
laringe);
astenia,
fatiga;
hiperpotasemia, aumentos en la creatinina srica.

VIDA MEDIA

de slo 1.3 horas

SE METABOLIZA

En el hgado

SE EXCRETA

Se excreta principalmente por la orina y en pequeas


proporciones por excrecin fecal

LOSARTAN
PRESENTACIN

Caja con 30 comp. De 50 mg.

INDICACIONES

HTA, insuficiencia cardiaca

CONTRAINDICACIONE
S
VA
DE
ADMINISTRACIN
DOSIS

Hipersensibilidad, I.Hep. grave, 2 y 3 er trimestre de


embarazo.
Oral
Hipertensin peditrica: con p.c. 20-50 kg: 25 mg/da,
mx. 50 mg/da (ajustar segn respuesta); con peso c.>
50 kg: 50 mg/da, mx. 100 mg/da; datos limitados de
eficacia y seguridad en nios y adolescentes 6-18 aos
y datos limitados de farmacocintica en nios > 1 mes.

GENERALIDADES

Bloquea selectivamente el receptor AT1 , lo que


provoca una reduccin de los efectos de la angiotensina
II.

INTERACCIONES

AINE: los AINE, especialmente la indometacina,


aumentan el riesgo de insuficiencia renal, Rifampicina:
induce el metabolismo heptico de losartn y reduce su
efecto teraputico.
Dolor abdominal, nuseas, diarrea, dispepsia; astenia,
fatiga, dolor en el pecho; calambre muscular, dolor de
espalda, dolor de pierna, mialgia; cefalea, mareos;
disfuncin renal, I.R.; tos, infeccin de las vas
respiratorias altas; hiperpotasemia, leve reduccin del
hematocrito y hemoglobina, hipoglucemia.

EFECTOS ADVERSOS

VIDA MEDIA

1,5 - 2 hrs.

SE METABOLIZA

Hgado

SE EXCRETA

Por la orina y por las heces

NITROPRUSIATO DE SODIO
PRESENTACIN

Frasco vial con 50 mg de Nitroprusiato sdico. Ampolla


para dilucin de 5 ml de agua para inyeccin. (50
mg/5ml).

INDICACIONES

Crisis hipertensivas y HTA maligna. Feocromocitoma.


Hipotensin controlada en ciruga. Insuf. cardiaca izda.
y shock cardiognico. Periodo de recuperacin tras
IAM. Aneurismas disecantes. Intoxicacin por
cornezuelo de centeno.

CONTRAINDICACIONE
S
VA
ADMINISTRACIN
DOSIS

Hipersensibilidad, hipertensiones compensatorias como


las derivaciones arteriovenosas o la coartacin de la
aorta.
DE Intravenoso
Neonatos: dosis inicial de 0,2 g/Kg/min, titulando
segn efecto.
Nios: Dosis inicial de 0,3-0,5 g/Kg/min. Titular en
aumentos de 0,5 g/Kg/min, hasta conseguir efecto
hemodinmico deseado o aparicin de toxicidad.

GENERALIDADES

: Causa disminucin de la resistencia vascular perifrica


y un marcado descenso de la presin arterial.

INTERACCIONES

Aumenta el efecto sobre la presin arterial:


antihipertensivos, alcohol, antipsicticos, antidepresivos
tricclicos,
IMAO,
ansioltocos
e
hipnticos,
dopaminrgicos como L-dopa, baclofeno y alprostadil,
anestsicos
generales,
moxisiletine,
nitratos
moxonidina, nicorandil. Antagonizan su efecto: AINE,
esteroides, estrgenos.
Nuseas, vmitos, cefalea, mareos, sudoracin,
palpitaciones, dolor antianginoso, dolor abdominal y
calambres musculares.
tieneunavidamediadeapenasunosdosminutosenel
torrentecirculatorio.

EFECTOS ADVERSOS

VIDA MEDIA

SE METABOLIZA

SE EXCRETA

por va no enzimtica combinndose con la


hemoglobina, transformndose rpidamente en cianuro
y luego en tiocianato
Va renal

BIBLIOGRAFIA

Formulario Nacional de Medicamentos. Ministerio de Salud Pblica. Centro


para el desarrollo de la Farmaco epidemiologa. 2008. Pg 280 y 281.
http://www.vademecum.es/medicamentos-a_1.[citado 2013 Junio 15]
http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Nitroprusiato_sodico.pdf.[citado
2013 Junio 21]
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NITROPRUS.pdf. [citado 2013
Junio 21]
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l031.htm. [citado 2013 Junio 21]
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Captopril.htm. [citado
2013 Junio 21]
http://profesionalesdelasalud.blogspot.mx/2007/07/ddd.html. . [citado 2013
Junio 21]
http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S032500752004000500008.[citado 2013 Junio 21]
http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P871.HTM
. [citado 2013 Junio 21]
http://www.ferato.com/wiki/index.php/Nifedipino. [citado 2013 Junio 21]