ESTRUCTURAS TEXTUALES

Estructuras Textuales de Farmacologa

Henry W. Mallitasig Arellano
Escuela de Psicologa - PC 3A
Pontificia Universidad Catlica del Ecuador Sede Ambato

Latacunga-Cotopaxi
Barrio Bellavista Av. Miguel Iturralde S/N
0999864210
mullukiss@hotmail.com
Tamara Naranjo, Mg.

ESTRUCTURAS TEXTUALES

Estructuras Textuales Farmacologa

FARMACOCINTICA
Estudia el paso de las drogas a travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Comprende
los procesos de Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin de las drogas.
[ADME]
Curva de niveles plasmticos
Describe variaciones sufridas por la concentracin del frmaco en el plasma desde su administracin
hasta su desaparicin del organismo.

Parmetro
Concentracin mnima
eficaz (CME)
Concentracin mnima
txica (CMT)
ndice teraputico o
margen de seguridad
Perodo de latencia (PL)
Intensidad del efecto (IE)
Duracin de la accin o
Tiempo eficaz (TE)
rea bajo la curva de
niveles plasmticos (AUC)

Definicin
Concentracin por encima de la cual suele observarse el efecto
teraputico.
Concentracin a partir de la cual suelen aparecer efectos tericos.
Cociente entre la CMT y la CME. A mayor relacin, mayor seguridad
de administracin de frmaco y mayor xito en efectos teraputicos sin
producir efectos txicos.
Tiempo que transcurre desde el momento de la administracin hasta
que se inicia el efecto farmacolgico; es decir, hasta que alcance la
CME.
Guarda relacin con la concentracin mxima que se alcance en el
plasma. Algunos frmacos producen efecto del tipo <<todo o nada>>.
Es el tiempo que transcurre entre el momento en el que se alcanza la
CME y el momento en que el nivel del frmaco desciende por debajo
de esta concentracin.
Es una medida de la cantidad de frmaco que llega a la sangre.

ADME
ABSORCIN
Estudia la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar donde se depositan cuando se
administran, el estudio del paso del frmaco desde el exterior al interior; es decir, la circulacin
sistmica.
Paso de los frmacos a travs de las membranas biolgicas
Subtema
Definicin
Composicin y estructura
de la membrana

Los frmacos pasan usualmente a travs de las clulas y no entre ellas,

por tanto, la barrera para que pueda desplazarse una molcula en el
organismo siempre ser la membrana plasmtica.

Es la disolucin en su componente lipodeo.

Mecanismos por los cuales
La estructura de la membrana se interrumpe, adems, por la presencia
los frmacos atraviesan las
de poros hidrfilos que permiten el paso o filtracin de sustancias
membranas
polares.
Procesos pasivos

Filtracin a travs de La filtracin es el paso de molculas a travs de

poros
canales acuosos localizados en la membrana.

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Difusin
directa

Proceso condicionado por la lipofilia de las

pasiva sustancias y el coeficiente de difusin que es una
medida en la movilidad de las molculas en los
lpidos.

Difusin facilitada

Este mecanismo permite que atraviesen las

membranas las sustancias que tienen un tamao
demasiado grande para difundir por poros y que,
debido a su polaridad, tampoco son capaces de
atravesarlas.

Transporte activo

Es el paso de una sustancia a travs de una

membrana biolgica en contra de un gradiente
electroqumico.

Endocitosis y
exocitosis

Son mecanismos mediante los cuales las

macromolculas y partculas pueden entrar en la
clula o ser eliminadas de ella, respectivamente.

Utilizacin de
ionforos

Son queas molculas hidrfobas que se

disuelven en las bicapas lipdicas de las
membranas y aumentan su permeabilidad a
iones especficos.

Utilizacin de
liposomas

Son vesculas sintticas formadas por una o ms

bicapas concntricas de fosfolpidos, que
pueden albergar en su interior frmacos
hidrosolubles o liposolubles, macromolculas,
material gentico y otros agentes.

Transporte especializado

Otros sistemas de
transporte

Vas de administracin de los frmacos

La absorcin acontece en la mucosa del
Va oral
estmago y del intestino.
Va bucal o
sublingual

L mucosa bucal posee un epitelio que est muy

vascularizado, a travs de cual los frmacos
pueden absorberse.

Va rectal

La absorcin irregular e incompleta, pues el

medicamento se mezcla con el contenido rectal
y no contacta directamente con la mucosa.

Va respiratoria

La absorcin es rpida por la gran superficie de

la mucosa traqueal y bronquial y por la
proximidad entre la mucosa y los vasos
pulmonares.

Va
drmica
cutnea

La absorcin es bastante deficiente, en principio,

o la piel es un epitelio poliestratificado de clulas
cornificadas que protege al organismo del
exterior.

Vas mediatas o indirectas

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Va genitourinaria

La mucosa vesical tiene escasa capacidad de

absorcin.

Va conjuntival

La mucosa conjuntival posee un epitelio bien

irrigado y absorbe diversos frmacos.

Va intradrmica

La zona de eleccin es lacara anterior del

antebrazo.

Va subcutnea

El frmaco se inyecta debajo de la piel, desde

donde difunde a travs del tejido conectivo y
penetra en el torrente circulatorio.

Va intramuscular

El lquido se disemina a lo largo de las hojas de

tejido conectivo situadas entre las fibras
musculares, la absorcin es ms rpida y regular
que con la va subcutnea y produce menos
dolor.

Va intravascular

El frmaco se administra directamente en el

torrente circulatorio y alcanza el lugar donde
debe actuar sin sufrir alteraciones.

Vas inmeditas o directas

Cintica de absorcin
Cuantifica la entrada del frmaco en la circulacin sistmica, estudia la velocidad de absorcin que es
la cantidad de frmaco que se absorbe en la unidad de tiempo.

ADME
DISTRIBUCIN
Estudia el transporte del frmaco dentro del compartimiento sanguneo y su posterior penetracin en
los tejidos.
Los frmacos interaccionan con las protenas del plasma.

Unin a protenas
plasmticas

Los frmacos no producen efectos biolgicos como secuencia de su

unin a las protenas plasmticas, pero esa unin permite su transporte
y almacenamiento, pues solo la fraccin libre difunde a los tejidos diana
y a los rganos de metabolismo y excrecin.La unin de frmacos a las protenas plasmticas es poco especfica.
Barreras

Barrera Hematoenceflica

Ubicada entre en plasma sanguneo de los vasos cerebrales y el espacio

extracelular del encfalo, muchos frmacos no atraviesan esta barrera o
lo hacen con mucha dificultad.

Barrera Sangre lquido

cefalorraqudea

Se encuentra a nivel de los plexos coroides, impiden el paso de ciertas

drogas al lquido cefalorraqudeo LCR, su transporte es la pinocitosis
(activo).

Barrera placentaria

Los frmacos liposolubles pasan con facilidad por difusin pasiva la

barrera placentaria, su transporte es la difusin simple pasiva.

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ADME
METABOLIZACIN
Producen modificaciones en los frmacos llamados metabolitos.
Los metabolitos son ms hidrosolubles, menos liposolubles ionizados y carecen de actividad biolgica,
no se ligan a protenas plasmticas y se eliminan con mayor facilidad por va renal.
Hidrosoluble

Se eliminan casi de forma inmediata a su

absorcin.

Liposoluble

Necesitan ser metabolizadas a nivel heptico

para ser eliminadas por medios hidrosolubles.

Sustancia

ADME
EXCRECIN
Los frmacos son eliminados del organismo de forma inalterada (fracciones libres).

Medios de Excrecin

Renal

Filtracin glomerular y secrecin tubular

activa.

Fecal y biliar

Frmacos que han escapado a los procesos de

absorcin gstrica y a travs de la bilis
directamente proveniente del hgado.

Otras

Saliva, leche materna, sudor. *

Sistema Urinario

Principal medio de eliminacin (casi

hidrosoluble)

Va Respiratoria

A travs del aire respirado, se eliminan gases y

lquidos voltiles.

Leche materna

Se eliminan sustancias liposolubles gracias a la

riqueza en grasa de este fluido.

*Saliva, lgrimas y
sudor

Se eliminan sustancias hidrosolubles.

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FARMACODINMICA
Es similar al mecanismo de accin de los frmacos, es algo dinmico que se sucede en el tiempo y cuya duracin
puede prolongarse hasta la excrecin del frmaco. La mayor parte de Autores sistematizan el mecanismo de accin
de los txicos en general, ya que son innumerables las posibilidades que existen para que se desarrolle un efecto
fisiolgico, beneficioso o nocivo.

Repetto los clasifica en:

1. ACCIN TOXICA
Que altera la arquitectura o estructura celular, consiste
en una afectacin principalmente de su parte proteica
total (necrosis) o parcial (ruptura de membrana).puede
que afecte solo a organelos celulares y no al total de la
clula.

2. ACCIN TOXICA QUE ALTERA LA

FUNCIN CELULAR
Puede afectar varios niveles de la misma, es la alteracin
de la permeabilidad de membrana, afectara no solo a la
entrada y salida de nutrientes y excretas sino tambin a la
de los iones responsables de los procesos vitales
endocelulares y de la polarizacin de membrana.

La alteracin de la actividad enzimtica: dicha afectacin puede referirse a una sola enzima o a un sistema enzimtico
completo, hay varios mecanismos para que la accin se realice estas son la destruccin de las protenas, bloqueo delos
lugares activos de la enzima, unin a coenzimas fundamentales para su actividad enzimtica. En ocasiones la
alteracin no se produce en un sentido negativo o inhibidor, sino positivo o inductor.
SUBTEMA

DEFINICIN

ALTERACIN DE LA
REPRODUCCIN
CELULAR

Puede referirse a la clula misma, o las que

intervienen en la reproduccin del propio
individuo.

NIVEL MITTICO

Impide la formacin del hueso mittico,

impidiendo la reproduccin celular.

-----

NIVEL RIBOSOMAL

Impide la formacin proteica, y causan

privacin de soporte y funcionamiento de la
nueva clula.

-----

NIVEL GENTICO

Acta sobre los cidos nucleicos, DNA y

RNA. Se puede manifestar de tres formas.

CARACTERSTICA
Nivel Mittico
Nivel Ribosomal
Nivel Gentico

1) Alteraciones transmisibles a la
descendencia mediante afectacin
del DNA de los gametos.
2) Alteraciones no transmisibles a la
descendencia por afectacin del
DNA de clulas somticas,
tambin puede darse en el feto en
desarrollo.
3) Alteraciones no transmisibles a a
descendencia por afectacin del
RNA
o de la transportacin
protica.

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MECANISMOS
MEDIADOS POR
RECEPTORES

Los frmacos necesitan determinados

requerimientos estructurales para poder
inducir el efecto buscado y pequeos
cambios en la molcula. El frmaco
receptor implica una adaptacin especfica
para la distribucin de cargas.

AFINIDAD POR EL
RECEPTOR

Es la capacidad que posee un

frmaco de unirse al receptor
especfico y poder formar el
complejo frmaco receptor.
Es as donde que la afinidad
representa la tenacidad con que un
compuesto se combina con el
receptor.

Para que un frmaco pueda producir un

determinado efecto en un organismo vivo,
tiene que existir previamente una
interaccin fisicoqumica entre la
molcula del frmaco y otra u otras
molculas del organismo vivo.

Un frmaco puede no slo tener mayor

afinidad que otro compuesto, sino tambin
producir un efecto mximo superior. Por lo
tanto, la respuesta es una funcin no slo
de la concentracin del complejo frmacoreceptor, sino tambin de la eficacia, que
se podra definir como la capacidad de
estimulacin con respecto a una ocupacin
determinada del receptor.

ACTIVIDAD
INTRNSECA

Los frmacos unidos con el receptor

Es la capacidad del frmaco de iniciar su
engendran un estmulo y desencadenan
accin tras su unin con el receptor.
una respuesta farmacolgica.

FRMACO IDEAL

Tiene gran afinidad por el receptor y alta Relacin entre dosis administrativa y la
actividad intrnseca (frmacos agonistas) y respuesta obtenida:
los frmacos antagonistas (las mismas
Curva dosis - efecto: implican la
caractersticas pero diferencindolas por
aparicin de una respuesta tipo o
no tener actividad intrnseca).
nada.

RECEPTOR

La unin entre el receptor y la sustancia se

pueden realizar por varios mtodos
qumicos, si el enlace se realiza por medios
covalentes dicha unin puede ser irritable
originando efectos txicos.

Es una estructura capaz de reconocer y

permitir la unin de sustancia determinada
de cuyo enlace se origina cierta respuesta
biolgica

ESTRUCTURAS TEXTUALES

ESPECIFICIDAD

REVERSIBILIDAD

SATURABILIDAD

CURVAS DOSIS
EFECTOS
CUANTALES

Es la capacidad para discriminar

una molcula de otra, aun cuando
sean parecidas gracias a la
configuracin estructural.
Cada receptor debe tener afinidad
dolo para una determinada
sustancia y el efecto resultante de
dicha unin debe ser idntico para
cada pareja de receptor-sustancia.

Dicho enlace debe ser transitorio,

capaz de liberar al receptor a su
estado anterior, pero til siempre
para nuevos enlaces.
Se da con puentes de hidrogeno
Tienen energa fcil de separar y as
el frmaco termina su accin
Interacciones Hidrofbicas

Al existir un numero finito de receptores la

llegada de ms sustancia puede llenarlos
todos, de tal manera que la respuesta
biolgica originada no ser nica ni lineal.

Implican una aparicin de una

respuesta de tipo todo o nada.

Se construye relacionando la
aparicin de una respuesta con la
administracin de una dosis
determinada de un frmaco.

Existe dosis umbral de la cual no

aparece respuesta alguna, esta dosis
no es la misma para toda la
poblacin.

Refleja el fenmeno por el que al

ser aumentada la dosis de frmaco
aumenta gradualmente la respuesta.

-----

-----

-----

-----

ESTRUCTURAS TEXTUALES

CURVAS DOSIS
EFECTOS GRADUAL

-----

Potencia: presenta la actividad del

frmaco por unidad de peso.

Eficacia mxima: indica el efecto

mximo que puede obtenerse
mediante la administracin de un
frmaco.

Variabilidad
Biolgica:
la
respuesta generada frente a un
frmaco depende de una serie de
cualidades biolgicas individuales.

No todos los individuales son

igualmente sensibles

Existen dos
antagonistas:

tipos

principales

de

1. Antagonismo Competitivo:
Las molculas del frmaco agonista y
antagonista compiten por un mismo
receptor. A grandes niveles del agonista
puro, el efecto se vera disminuido por la
presencia de agonistas parciales, actuando
como un antagonista.

ANTAGONISMO
FARMACOLGICO

Frmacos que disminuyen o abolen la

1.1.Antagonismo
competitivo
respuesta inducida por otro tipo de
reversible:
agonista, impidiendo la unin al receptor o La unin del antagonista con el receptor
la respuesta en curso de reacciones resulta reversible y puede lograrse el
desplazamiento del antagonista al
secundarias.
aumentar la dosis del agonista.

1.2.Antagonismo
irreversible:

competitivo

La unin del antagonista con el receptor

resulta irreversible y no puede lograrse el
desplazamiento
delantagonista
al
aumentar la dosis del agonista.
2. Antagonismo no Competitivo:

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El antagonista en este caso no acta sobre

el mismo receptor, sino sobre la zona con
la que est relacionado, es necesario para
que el agonista haga su efecto.

ANTAGONISMO
FISIOLGICO

ANTAGONISMO
QUMICO

A travs de la imagen de que el

espacio adquiere diferentes grados
de consistencia -ofreciendo una
mayor o menor resistencia al
movimiento- inmediatamente se
pondr en marcha el mecanismo
del
antagonismo
muscular.
Dependiendo de la resistencia dada
al espacio, as ser la intensidad
muscular empleada.

Puede
ser
causa
de
envenenamiento en nios de corta
edad que ingieren, por error o por
accidente, dosis masivas de sales
ferrosas utilizadas para combatir la
anemiaferropnica.

Este tipo de antagonismo aparece

con frmacos que tienen acciones
opuestas, actuando por medio de
mecanismos y receptores.
Generalmente
utilizado
en
tratamiento de intoxicaciones.

Se da cuando los frmacos agonistas y En estos casos, con la finalidad de

antagonistas reaccionan entre s de forma eliminar el metal del organismo, se utiliza
qumica. Por medio de este antagonismo se el antagonista
da la alteracin o desaparicin de ciertos
efectos de un agonista.
Deferoxamina:
Posee la propiedad de combinar con el
hierro trivalente (frrico) de los depsitos
orgnicos (excepto hemoglobina), para
formar un quelato (ferrioxamina) de bajo
peso molecular, soluble y de fcil
excrecin renal.

Tipos:

SINERGISMO

Dos frmacos actan sinrgicamente

cuando los efectos que se obtienen al
utilizarlos conjuntamente son iguales o
superiores a la suma de sus efectos
individuales.

Sumacin: Efecto final es igual a la

suma de los efectos individuales.
Potenciacin: Resultado final es
superior al que suponen la suma de
efectos individuales.

ESTRUCTURAS TEXTUALES

Formacin de AMP cclico y fosforilacin

Metilacin de fosfolpidos de membrana
Formacin de prostaglandinas
MECANISMOS DE
UNIN DE
FRMACOS Y
RECEPTORES

Modificacin de los niveles de Ca+

intracelular

-----

Cambio en la permeabilidad inica de la

membrana
Inhibicin de
enzimticos

determinados

sistemas

Modificacin de la sntesis de protenas

MECANISMOS NO
MEDIADOS POR
RECEPTORES

Acciones especficas
Basadas en la interaccin con pequeas
molculas o iones formando quelatos, por
reemplazo de constituyentes celulares por
otros extraos o por suplantacin de
metabolitos

-----

Acciones inespecficas
Medidas
por
alteraciones
de
la
permeabilidad de membrana, ya sea por
interacciones fsicas o qumicas o por
disolucin en sus componentes.

Reacciones de aquilacin
Unin covalente entre
membrana

DESTRUCCIONES DE
LA MEMBRANA

MECANISMOS
DESENCADENADOS
POR REACCIONES
INMUNITARIAS.

sustancia

De carcter irreversible o total

De origen caustico o por formacin de
Reacciones radicalarias
combinaciones qumicas estables con
Existencia de radicales libres que son
elementos de la membrana
capaces de producir una oxidacin sobre
lpidos celulares

La sustancia tiene como organismo diana el Factores que modifican la respuesta

sistema inmunolgico, por lo que su biolgica del individuo frente a un frmaco
funcin normal puede verse aumentada, determinado.
disminuida o alterada.

Factores que dependen del medio

Acta como hapteno desencadenando un ambiente
proceso alrgico o anafilctico.

ESTRUCTURAS TEXTUALES

Factores que dependen de la

La sustancia lesiona un rgano, liberando estructura qumica del frmaco.
otras sustancias propias extraas, que el
sistema inmunolgico reconoce como
Factores que dependen del propio
antgenos.
individuo.
PARMETRO

Medio Ambiente

Estructura Qumica del

Frmaco

FACTORES
Actividad
Lumnica
Temperatura
Presin
Atmosfrica
Otros Factores
Insaturacin
Sustitucin de
Iones de
Hidrgeno
Posicin espacial
Isomera
geomtrica
Ismera ptica
Formas
Estereoisomricas
Idiosincrasia
Individual

Dependen del Propio

Individuo

Raza
Sexo
Enfermedad

Toxicidad
(No ligado al concepto de
la dinmica)

Dosis a la que se
manifiesta dicho
Concepto.- Peligrosidad efecto
que para un organismo
vivo tiene una determinada
sustancia.

CARACTERSTICA
Influencia sobre el saturnismo u otras sustancias.
Influencia en reacciones qumicas.
Absorcin de gases y vapores.
Humedad, grado y tipo de contaminacin.
-----Los alcoholes terciarios son ms txicos que los secundarios o
primarios.
Modifica la toxicidad de un compuesto qumico.
Los compuestos simtricos son ms txicos que los asimtricos.
Los compuestos levgiros son ms txicos que los dextro o las
formas racmicas.
Son ms txicas que las trans.
Reaccin ms virulenta de unos sujetos que otros.
Los negros resisten mejor, algunos txicos que los blancos o
amarillos.
Mediado por hormonas circulantes en la sangre y tambin por otra
serie de factores.
Varan radicalmente la respuesta individual a una intoxicacin.
Dosis Txicas
Produce muerte al 50% de la poblacin
DL50 [Dosis Letal 50]
expuesta
DL [Dosis Letal]
Causa muerte a un sujeto expuesto
Dosis requerida para la aparicin de una
Dosis Txica
accin o efecto txico
Mnica cantidad de txico que produce
LDLo [Lowest Dose Lethal]
muerte a un sujeto expuesto
Mnima cantidad de txico que ha
TDLo [Lowest Toxic Dose] producido efectos txicos a un sujeto
expuesto

ESTRUCTURAS TEXTUALES

Mecanismo de
accin del
producto

------Sobredosificacin del
mismo
Hipersensibilidad

Situaciones para
causar Toxicidad

Idiosincrasia del
Individuo
Desconocimiento
parcial de la
Farmacodinmica
Evaluacin Incorrecta
del estado y proceso
del paciente
Interacciones
Medicamentosas
Efectos Colaterales y
secundarios

Puede ser Absoluta o Relativa y puede

ampliar hasta tal punto la respuesta del
organismo.
El frmaco acta como Hapteno
provocando hipersensibilidad.
Respuesta anormal no relacionada con la
dosis administrada
Falta del conocimiento del mecanismo de
accin de ciertos frmacos
----------Colateral: Producido con dosis normales
de
un
frmaco.
Secundario: Es el efecto no deseado como
consecuencia habitual.

ESTRUCTURAS TEXTUALES

Bibliografa
Carlson, N. (2005). Fisiologa de la conducta. Buenos Aires, Argentina: Pearson Educacin.
Corr, P. (2008). Psicologa biolgica. Mexico: McGraw-Hill/Interamericana Editores, S.A. de
C.V.
Litter, M. (1973). Farmacologa experimental y clnica. Buenos Aires, Argentina: El Ateneo.
Velzquez, B. (2008). Farmacologa bsica y clnica. Buenos Aires, Argentina: Editorial
Mdica Panamericana.