FARMACOCINTICA I

I) Objetivos Generales:
Luego de la realizacin del Trabajo Prctico los alumnos debern estar capacitados para:
a. Reconocer la importancia del conocimiento de la Farmacocintica para la realizacin de una correcta
teraputica farmacolgica.
b. Analizar y conocer los mecanismos de absorcin de las drogas y su trascendencia en teraputica.
b. Conocer las diferentes vas de administracin de drogas y las caractersticas farmacolgicas de cada una

de ellas. Ventajas y desventajas para la administracin de frmacos a los pacientes.

c. Analizar y conocer los mecanismos de la distribucin y transporte plasmtico de los frmacos.
d. Analizar los conceptos de Biodisponibilidad, Bioequivalencia. Volumen Aparente de Distribucin, Vida
Media plasmtica y Concentracin Estable de la droga problema.

II) Objetivos especficos:

a. Establecer el concepto de farmacocintica y comprender cmo se movilizan en el organismo los
frmacos.
b. Comprender a nivel molecular, cmo los frmacos atraviesan las membranas para llegar al torrente sanguneo.
c. Analizar las ventajas y desventajas de la va enteral o digestiva (oral y rectal) y de la va parenteral (IV.;
IM.; SC.; ID).
d. Determinar la importancia de la circulacin de frmacos en plasma y sus caractersticas
e. Describir los principales parmetros farmacocinticos

III) Trabajo de grupos.

Consignas
El grupo deber leer los problemas de salud y realizar un anlisis de la farmacocintica de los agentes
prescriptos en base a las consignas propuestas:
Problema 1: Paciente de 25 aos de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e inflamacin en el tobillo
derecho, despus de haber jugado un partido de ftbol. Se le prescribe un analgsico antiinflamatorio no
esteroide, el Ibuprofeno, a una dosis de 400 mg cada 8 horas, por va oral durante 4 das.

1. Describir los componentes estructurales presenta la membrana celular que posibilitan el pasaje
de las drogas a travs de la misma.
2. La absorcin pasiva es el principal mecanismo por el cual se absorben las drogas. Defina las
principales caractersticas de la absorcin pasiva.
3. Qu influencia ejerce el pH en el proceso de difusin pasiva del Ibuprofeno. Concepto de pK de los frmacos. pK del Ibuprofeno.
4. Qu es la biodisponibilidad y la bioequivalencia de una droga? Cite ejemplos de medicamentos que
contengan Ibuprofeno.
5. Analizar el concepto de Bioequivalencia. Son bioequivalentes los medicamentos que contienen Ibuprofeno, cuyos ejemplos fueron citados en el punto anterior?

Problema 2: Paciente que presenta faringitis estreptoccica a repeticin, se le indica una dosis de Penicilina G Benzatnica 2.400.000 U.I.
1- En relacin al frmaco prescripto: qu factores locales pueden modificar la absorcin de la droga (flujo
sanguneo local, solubilidad, etc.)?
2- Qu ventajas y/o desventajas presentan cada una de las vas de administracin?.
3- La Penicilina G Benzatnica por qu va se debe administrar y por qu mecanismo se absorbe?. Cules
podran ser las ventajas y desventajas de administrar esta forma farmacutica de penicilina?
Problema 3: Paciente de sexo femenino a quien se le diagnstica infeccin urinaria baja (cistitis). Se le
indica una sulfamida en combinacin: Sulfametoxazol-Trimetoprima, 1 comp. cada 12 horas.
1- Por medio de que mecanismos se transporta el Sulfametoxazol Trimetoprima en sangre?
2- Cmo se distribuye en el organismo?
3- Qu importancia tiene la presencia de barreras como la hematoenceflica o la placentaria en la teraputica farmacolgica?
4- La combinacin Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa la barrera placentaria?.Qu importancia tiene

en la teraputica?
III) Gua de auto evaluacin para el alumno:
1. La difusin pasiva es el principal mecanismo de absorcin de frmacos. Indique cuales son sus principales caractersticas?
2. Defina el papel del pH en la absorcin pasiva de las drogas.
3. En que situaciones puede ser importante determinar los niveles plasmticos de las drogas?.
4. Que porcin de la droga transportada en sangre es la que posee acciones farmacolgicas?
5. La fraccin de una droga unida al transportador plasmtico que caractersticas tiene.
6.Identifique y defina los distintos parmetros farmacocinticos: Biodisponibilidad, Bioequivalencia, concentracin estable, vida media.
MATERIAL NECESARIO PARA EL DESARROLLO DEL TALLER:
Libros de Farmacologa General
Gua de la Buena Prescripcin de la OMS

FARMACOCINTICA II
I) Objetivos Generales:
Luego de la realizacin del Trabajo Prctico los alumnos debern estar capacitados para:
a. Reconocer la importancia del conocimiento de la Farmacocintica para la realizacin de una correcta
teraputica farmacolgica.
b. Conocer los diferentes mecanismos metablicos de los frmacos.
c. Conocer los mecanismos de excrecin de los frmacos o sus metabolitos.
c. Determinar los conceptos de clearance sistmico o total, clearance heptico o renal.

II) Objetivos especficos:

a. Analizar las diferentes vas de la biotransformacin o metabolismo de los frmacos y el rol las enzimas

microsomales y no microsomales.
b. Reconocer los mecanismos de excrecin y considerar principalmente a la va renal como la ms impor-

tante para la excrecin de los frmacos o sus metabolitos.

c. Analizar parmetros farmacocinticos como clearance heptico o renal en relacin a la funcin renal y su
trascendencia en teraputica farmacolgica.
III) Trabajo de Grupos con los alumnos
Consignas:
El grupo deber leer los problemas de salud y realizar un anlisis de la farmacocintica del agente prescripto en base a las consignas propuestas:
Problema 1: Paciente de 52 aos hipertensa y con sntomas menopusicos (ansiedad, temblor, insomnio).
Por lo que es medicada con Propanolol, 80 mg/dia.

1. Dnde y por que mecanismos se metabolizan o biotransforman los frmacos en general?

2. para qu es necesario el proceso de biotransformacin de un frmaco?
3. En el caso especfico del Propanolol: sufre el proceso de metabolizacin? Indique al respecto que sistema metablico se desarrolla.
4. Por qu es importante desde el punto de vista de la teraputica el conocimiento de la vida media de un
frmaco? y Cul es la vida media plasmtica del Propanolol ?
Problema 2: Paciente diabtico tipo II no insulino dependiente, que no regula la glucemia a pesar de cumplir estrictamente con el plan de alimentacin y ejercicios fsicos. Se le prescribe un antidiabtico oral, glibenclamida, a una dosis de 2,5 mg/dia con el desayuno, va oral.
1- Cmo consecuencia de la biotransformacin de la glibenclamida que productos resultan de la misma?
Se forman metabolitos activos?
2- Por qu es importante conocer el producto resultante de la metabolizacin de frmacos ?.
3- Si tuviera metabolitos activos: qu importancia tendra en la teraputica?
4- Si el paciente tuviera una insuficiencia heptica se modificara la metabolizacin de la glibenclamida?
5. Comparar la vida media plasmtica de la glibenclamida con otro hipoglucemiante oral como la clorpropamida. Analizar diferencias y las consecuencias farmacoteraputicas.
Problema 3: Paciente con diagnstico de hipertensin, examen laboratorio y estudios complementarios
normales. Se le indica como tratamiento farmacolgico, un diurtico tiazdico: Hidroclorotiazida 12,5 mg
1- Dnde y por qu mecanismo se eliminan los medicamentos?
2- Qu significa clearance de un frmaco?.
3- Cuntos tipos de clearance conoce?
4- Si el paciente tuviera insuficiencia renal: Se modificara el clearance de la Hidroclorotiazida?
5. Analizar la vida media plasmtica de la Hidroclorotiazida y compararla con la vida media de la Clortalidona, otro agente diurtico.

IV) Gua de autoevaluacin:

1. Qu diferencias en lo que respecta a metabolizacin y excrecin existen entre la fraccin unida a protenas plasmticas y la fraccin libre de las drogas?
2. Cul es la finalidad de la metabolizacin de las drogas?
3. Definir caractersticas de los metabolitos, productos de la metabolizacin de las drogas.
4.Qu alteraciones en la metabolizacin de las drogas se presentan en pacientes ancianos, alcohlicos y
con hepatopatas?.
5.Qu importancia clnica tiene en la teraputica la presencia de barreras como la hematoenceflica y
placentaria?.
6. De qu depende la vida media de una droga? Analizar los conceptos de vida media plasmtica y vida
media de eliminacin de una droga.
7. Que importancia tiene en la prctica el conocimiento de la vida media de una droga?
8. Defina qu es el volumen aparente de distribucin de una droga.
MATERIAL NECESARIO PARA EL DESARROLLO DEL TALLER:
Libros de Farmacologa General
Gua de la Buena Prescripcin de la OMS

FARMACODINAMIA
I) Objetivos generales: luego de la realizacin del Trabajo Prctico los alumnos debern estar capacitados
para:
a. Reconocer la importancia que tiene el conocimiento de la farmacodinamia para el uso racional del medicamento
b. Conocer los principales mecanismos mediante los cuales las drogas desarrollan sus acciones y principalmente las funciones, caractersticas y tipos de receptores farmacolgicos. Regulacin de los receptores.
II) Objetivos especficos:
a. Reconocer la importancia del conocimiento de parmetros farmacodinmicos para el uso racional de los
medicamentos.
b. Identificar los diferentes mecanismos de accin de los frmacos.
c. Definir el concepto de Receptor Farmacolgico, su clasificacin y sus funciones.
d. Definir los mecanismos de unin de una droga al receptor, los efectos posrreceptores y el concepto de
segundos mensajeros.
e. Definir el concepto de frmacos activadores de los receptores farmacolgicos o agonistas y de los frmacos bloqueadores de los receptores o antagonistas.
f. Analizar los mecanismos de accin de las drogas no mediadas por receptores.
III) Trabajo de Grupos con los alumnos.
Para cada uno de los problemas planteados se debern considerar las siguientes:
Consignas:
1. La droga administrada al paciente es un frmaco agonista o antagonista?. Cul es su mecanismo de
accin?
2. Defina el concepto de receptor farmacolgico. Tipos y subtipos, regulacin de receptores: desensibilizacin e hipersensibilidad
3. Si el frmaco del problema planteado no acta mediante un receptor, indique su mecanismo de accin,
detallando los efectos celulares que produce.
4. Si el o los frmacos prescriptos en cada problema, actan mediante un receptor celular, cul es su ubicacin? Explique todas las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar.
5. Analice el mecanismo de accin de la droga detallada anteriormente y determine como actuara en frmaco en el presente problema de salud.
Problema 1: Paciente de 35 aos de edad, sexo femenino, se presenta con dolor en hipogastrio durante su
ciclo menstrual. Se le prescribe un analgsico antiinflamatorio no esteroide, el Naproxeno, comprimidos
recubiertos, a una dosis de 440 mg/da, por va oral. Adems padece de asma bronquial y est medicada
con Salbutamol, Ipratropio y Beclometasona.
Problema 2: Paciente de 72 aos, con diagnstico de insuficiencia cardiaca y fibrilacin auricular, medicado
con un glucsido digitlico, Digoxina, a una dosis de 0,375 mg/da por va oral. Presenta al momento de la
consulta: anorexia, nuseas, vmitos cefaleas, delirio, confusin mental y visin borrosa.
Problema 3: Paciente de 49 aos, de sexo masculino, con historia familiar de hipertensin arterial, con
cifras de presin arterial de 150/100 mmHg. Examen fsico, laboratorio y estudios complementarios normales. Se le prescribe Atenolol 100 mg/d y Clortalidona 12,5 mg/da y un control dentro de 15 das.
IV) Gua de autoevaluacin para el alumno:
1. Defina el concepto de receptor farmacolgico. Cite ejemplos.
2. Identifique los posibles mecanismos de interaccin entre el frmaco y su receptor.
3. Establezca el concepto de frmaco agonista, antagonista, agonista parcial y agonista inverso.
4. Analice los conceptos de regulacin de receptores A qu se llama up regulation o regulacin en ascenso y down regulation o regulacin en descenso de receptores?
5. Mencione algunos ejemplos de regulacin de receptores y su implicancia en teraputica.
6. Cmo actan los frmacos que no median su accin por medio de receptores? Cite ejemplos y los me-

canismos.
7. A qu se denomina accin farmacolgica de una droga y a qu mecanismo de accin? Diferencien los
conceptos.
8. A qu llamamos tolerancia y taquifilaxia?
MATERIAL NECESARIO PARA EL DESARROLLO DEL TALLER:
Libros de Farmacologa
Gua de la Buena Prescripcin de la OMS )