GRUPO DE

Fx
Inhibidores
no
selectivos
de la
recaptura
de aminas
bigenas

Fx

Indicaciones
clnicas

Venlafaxin
a,
Venlafaxin
aR
Reboxetin
a

Depresin
mayor
Ansiolticos
Trastornos
obsesivoscompulsivo
s

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y txicos

Aspectos
cinticos

Impiden la
receptacin y
prolongan la
neurotransmisi
n
serotoninrgica

EFECTOS NO DESEADOS
sequedad de boca,
estreimiento, retencin
urinaria y visin borrosa.
Aumento de la sudoracin,
insomnio, vrtigo, temblores,
hipotensin
y taquicardia sintomtica.
EFECTOS TXICOS
Sntomas neurolgicos
Lenguaje verborreico
Intranquilidad, inquietud,
Agitacin
Prdida en el nivel de
conciencia
Hiperreflexia
Confusin
Convusiones
Midriasis, Coma
Sntomas cardiovasculares
Taquicardia, Hipotensin
Cambios en la onda T
Arrtimias, bloqueos
conduccin cardiaca
Taquicardia ventricular
Sntomas respiratorios
Acidosis metablica
respiratoria
Depresin respiratoria

CYP450 1A2
CYP450 2D6
CYP450 3A4
Inductores del
CYP450

GRUPO DE
Fx
Aminas
terciarias

Fx

Indicaciones
clnicas

Desipramina
Nortriptilina
Protiptilina
maprotilina

Ansiedad
Trastornos
alimenticios
Insomnio
Enuresis
infantil
Trastorno
por dficit
de atencin
con
hiperactivid
ad

Mecanismo de accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos
cinticos

potenciacin
de la
neurotransmisin
noradrenrgica
(aumento de la
liberacin de
noradrenalina por
bloqueo
de los
autorrepcetores 2 )
y serotoninrgica
(estimulacin
de las neuronas
serotoninrgicas del
ncleo del rafe y
aumento de la
liberacin de
serotonina mediante
el bloqueo
de los
heterorrepceptores
2 ) a travs de la
activacin
de los receptores
postsinpticos 5HT1A
. Tambin
presenta una
actividad antagonista
sobre
receptores
muscarnicos e
histaminrgicos tipo

EFECTOS NO
DESEADOS
somnolencia, sedacin
excesiva,
sequedad de boca,
aumento de apetito y
de peso.
El 0,6% de los
pacientes presentan
disfuncin
sexual.
EFECTOS TXICOS
Convulsiones
Problemas cardiacos

tasa
de fijacin a
protenas
plasmticas
es del 85%.
Se
metaboliza
en hgado
mediante
un proceso
de
desmetilaci
n
y oxidacin
seguida de
conjugacin
.

1.

GRUPO DE
Fx

Fx

Indicaciones
clnicas

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y txicos

Aspectos
cinticos

Aminas
secundari
as

GRUPO DE
Fx

Fx

Amitriptilin
Clormiprami
na
Imipramina
Trimipramina
Nortriptilina
Maprotilina

ansiedad

Indicaciones
clnicas

impiden la
recaptacin de
la serotonina y
la
noradrenalina,
lo que da
lugar, por
tanto, a un
aumento de
sus niveles en
el encfalo.

EFECTOS NO DESEADOS
Y EFECTOS TXICOS
hipotensin, arritmias, coma,
convulsiones, e hipertermia.

tasa
de fijacin a
protenas
plasmticas
es del 85%.
Se
metaboliza
en hgado

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y txicos

Aspectos
cinticos

Antidepresiv
os atipicos

GRUPO Fx
DE Fx

trazodona
nefazodon
a
bupropin
mirtazapin
a

ansiedad

Indicaciones
clnicas

producen una
disminucin
de la
receptacin de
noradrenalina
y serotonina a
nivel
de la sinapsis.
A largo plazo
inducen el
fenmeno
conocido como
down
regulation por
el que se
reducen
el nmero de
receptores badrenrgicos.

Mecanismo de
accin

EFECTOS NO DESEADOS
Embotamiento cognitivo
-Sistema nervioso
parasimptico
diploplia , xerostoma,
taquicardia, estreimientio,
dificultad para la miccin.
Inremento de peso
EFECTOS TXICOS
Convulsiones
Problemas cardiacos

Efectos adversos y txicos

se unen en
un 75% a
las
protenas
plasmticas
. Su alta
liposolubilid
ad hace que
presenten
un alto
volumen de
distribucin
(10-30 l/kg
en
las aminas
terciarias y
20-60 l/kg
en las
aminas
secundarias
).
Su
metabolism
o es
heptico

Aspectos
cinticos

ISRS

Fluoxetina
Fluvoxami
n
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
venlafaxin
a

Depresin
con rasgos
atpicos
Depresin
ms TOC
Depresin
ms T
angustia
Depresin
ms enf.
Cardiovascul
ar
Ansiedad
Trastorno de
panico

inhibir
especficamen
te la
recaptacin
de serotonina
lo
que provoca
un aumento
de dicho
neurotransmis
or en
el espacio
sinptico.

EFECTOS NO DESEADOS
Neurolgicos Cefalea,
nerviosismo, insomnio,
somnolencia, ansiedad
Convulsiones
Sndrome serotoninrgico
Gastrointestinales Nuseas,
vmitos, diarrea
Dispepsia, molestias
gstricas
Anorexia
Sequedad de boca
Dermatolgicos Exantema
Sudoracin excesiva
Reaccin alrgica grave con
afectacin pulmonar (raro)
Endocrinolgicos Efecto
hipoglucemiante
Hiponatremia y sndrome
secreccin inadecuada de
ADH
Prdida de peso.
Sexuales Anorgasmia,
eyaculacin retardada,
impotencia
EFECTOS TXICOS
nerviosismo, temblor,
nuseas,
vmitos, taquicardia,
agitacin y convulsiones.

se absorben
bien mediante
la
administracin
va oral que no
se ve alterada
por la
presencia
de alimentos.
Se metabolizan
a nivel
heptico;
fluoxetina
y paroxetina
son
metabolizados
por el
isoenzima
CYP2D6 del
citocromo P450
y fluvoxamina
inhibe la
enzima
CYP3A4.

GRUPO DE
Fx
Inhibidores
no
selectivos
y
selectivos
de la
monoamin
o oxidasa

Fx

Indicaciones
clnicas

Fenelcina
Tranilcipromin
a
Moclobemida
selegilina

Depresin
con rasgos
atpicos
Depresin
ms T
angustia
Trastorno
distmico
Trastorno de
pnico

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos cinticos

inhibicin de
la enzima
monoamino
oxidasa

EFECTOS NO
DESEADOS
hipotensin ortosttica,
cefalea,
insomnio, aumento de
peso, disfuncin sexual
(disminucin
de la lbido, retraso en la
eyaculacin,
anorgasmia e
impotencia), edemas
perifricos, activacin
conductual y sequedad
de boca. efectos no
deseados raros:
parestesias, dolores
musculares,
confusin, mioclonas,
hepatitis.
Las ms graves, poco
frecuentes,
son las crisis
hipertensivas inducidas
por
la ingesta de alimentos
ricos en tiramina
EFECTOS TXICOS
taquipnea, hipertermia,
hipertensin arterial,
hiperexcitabilidad del
SNC con movimientos
involuntarios.

se absorben bien
tras la
administracin
va oral. La
fenelcina,
se metaboliza por
acetilacin;vida
media de 2-4 horas
y se fija a las
protenas
plasmticas
en un 50%. Se
elimina por orina en
forma
de
hidroxifenilactico y
cido fenilactico.
Tranilcipromina vida
media de 2-3 horas
y su fijacin a
protenas
plasmticas similar
a fenelcina.
eliminacin es por
va renal en
forma de
conjugados del
cido benzoico.
Moclobemida
tiene una vida
media de 0,5-,5
horas.

La vida media de
eliminacin es de 12 horas y
su aclaramiento,
casi en su totalidad,
es heptico.

GRUPO DE
Fx

Fx

Indicaciones
clnicas

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos cinticos

Benzodiaz
epinas

Diazepam
Lorazepam
Midazolam
Oxazepam
Clorazepato
Clordiazepxi
do
Alprazolam
Prazepam
Fluorazepam
Triazolam

Ansioltico.
Hipntico.
anestsica.
Pnico
Alcoholismo
Espasticidad
anticonvulsiv
o

Las
benzodiacepin
as se unen a
un sitio
especfico del
receptor
gabaergico y
la
consecuencia
de esta unin
es una mayor
afinidad del
GABA
por sus sitio
de accin que
se traduce en
un aumento
de la
frecuencia de
la
apertura del
canal del cl- y
por lo tanto
un incremento
de la
transmisin
inhibitoria
GABAergica.

EFECTOS NO
DESEADOS y TOXICOS
Frecuentemente
aparece: sedacin,
somnolencia, ataxia.
Ocasionalmente:
mareos, sedacin,
cefalea, depresin,
desorientacin, disfasia
o disartria, temblor,
cambios en la libido,
alteraciones urinarias,
diarrea o estreimiento.
Excepcionalmente:
hepatitis, ictericia,
dermatitis, urticaria,
prurito,
discrasias sanguneas,
alteraciones de la visin
y audicin.
Pueden producir
incoordinacin motora
con riesgo de cada,
amnesia
antergrada y dificultad
de
concentracin.
CONTRAINDICACCION
ES
Glaucoma
Miastenia gravis
Hipotona musculas

La mayora de
benzodiazepinas
poseen
metabolismo
heptico y sus
metabolitos son
activos. Los
metabolitos
se eliminan
principalmente por
orina, en forma de
glucurnido,
tratamiento
prolongado puede
provocar en el
paciente tolerancia ,
que puede
atribuirse a un
descenso de la
sensibilidad de los
receptores

GRUPO DE Fx
Antagonista
de
benzodiazepin
as

Fx

flumazenil
o

Indicaciones
clnicas

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos cinticos

Correccin
completa o parcial
de los efectos de
sedacin de las
benzodiazepinas

Antagonista
de las
benzodiazepin
as que,
mediantes
interaccin
competitiva,
bloquea los
efectos de las
sustancias
que actan
por medio de
los receptores
de las
benzodiazepin
as

EFECTOS NO
DESEADOS
Reacciones alrgicas
Insomnio, somnolencia.
Ansiedad, miedo
Vrtigo, cefalea,
agitacin, temblores,
boca seca,
hiperventilacin,
trastorno del habla,
parestesia.
Palpitaciones,
taquicardia o
bradicardia.
Diplopa
Hipotensin
Disnea, tos, congestion
nasal, dolor torcico
EFECTOS TXICOS
Convulsiones
Arritmias cardiacas

Base debl lipofilica;

se une en una
proporcin del 50%
alas protenas
plasmticas, de las
cuales dos se fijan a
la albmina.
Metabolismo
heptico.
Degradacin
metabolica
completa del
principio activo en
el organismo, casi
nula la excresin
por orina

GRUPO DE Fx
Ansiolticos de
tipo nobenzodiacepinic
os

Fx

Indicaciones
clnicas

buspiron Trastornos de
ansiedad,
a
generalizada con o
sin depresin
asociada

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos cinticos

agonista parcial
de los receptores
presinapticos 5HT1A, inhibiendo
la liberacin de
serotonina. La
gran mayora de
estos receptores
se localizan postsinpticamente
en neuronas no
serotoninrgicas
y su activacin
produce
inhibicin
neuronal.

EFECTOS NO
DESEADOS Y
TOXICOS
Mareaos, dolor de
cabeza,
desvanecimiento,
exitacin, sudoraci,
perdida de sueo,
nausea, taquicardea,
palpitaciones, dolor
torcico,
somnolensia, dolor
de garaganta,
vomito, visin
borrosa, dolor
musculo esqueltico.

Se absorbe casi en
su totalidad aunque
slo el 4% alcanza
la circulacin
sistmica debido a
un importante
metabolismo de
primer paso. Se une
en un 86% a las
protenas del
plasma.
metabolismo sobre
todo en el hgado.
La mayor parte del
frmaco y de sus
metabolitos es
eliminada por va
renal y, en menor
grado, por va biliar.

GRUPO DE Fx
Hipnoticos

Fx

Indicaciones
clnicas

zolpide
m

Insomnio
ocasional.
Insomnio
transitorio.

Mecanismo de
accin

Efectos adversos y
txicos

Aspectos cinticos

agonista del
componente del
receptor de
benzodiazepina
del cido gammaaminobutrico
(GABA) A. Es
posible que
aumente los
efectos
inhibitorios del
GABA sobre la
excitacin
neuronal. menor
efecto ansioltico,
anticonvulsivante
y miorrelajante,
se deba a su
mayor afinidad
por los receptores
centrales de
benzodiazepinas
omega1 (tipo 1)

EFECTOS NO
DESEADOS Y
TOXICOS
Los sntomas se
manifiestan
principalmente por
una depresin del
sistema nervioso
central que puede
variar desde la
somnolencia hasta el
coma.
En casos leves
pueden presentarse
signos de confusin
mental y letargia.
Los casos ms
serios se manifiestan
por ataxia, hipotona,
hipotensin,
depresin
respiratoria, raras
veces coma y
excepcionalmente,
deceso del paciente.

biodisponibilidad
cercana al 70%
luego de la
administracin oral.
se une fuertemente
a protenas y se
metaboliza
ampliamente en 3
metabolitos
inactivos por
isoenzimas del
sistema citocromo
P450,
predominantemente
CYP3A4. La mayor
parte de la dosis se
elimina por bilis,
orina y heces y slo
una mnima
proporcin de la
droga se detecta sin
cambios en
secreciones. La vida
media de
eliminacin (t1/2) es
de 2.6 horas luego
de la administracin

GRUPO DE Fx
anticonvulsivant
es

Fx

Indicaciones
clnicas

Difenilhidanto
na
Fenobarbital
Carbamazepina
Oxcarbazepina
cido valproico
Etosuximida
Felbamato
Lamotrigina

Crisis
convulsiva
s

Mecanismo de
accin

Efectos adversos Aspectos cinticos

y txicos

Prolongacin del
perodo de
inactivacin de
los
canales de Na+
voltaje dependientes.
Aumento de la
inhibicin
gabargica.
Bloqueo de los
canales T de
calcio.
Disminucin de
la accin de
neurotransmisore
s
excitatorios

EFECTOS NO
DESEADOS Y
TOXICOS
alteraciones
cognoscitivas.
hiperplasia
gingival e
hipertricosis.
interferencia con
el crecimiento
seo normal.
anemia
megaloblstica.

Difenilhidantona
(DFH)
absorcin 85-95%
Vida media 12-40 hs
Metabolismo
Heptico 95%
Unin proteica 8790%
Fenobarbital
(FB)
absorcin 80%
Vida media 96 hrs
Metabolismo
heptico 65 %
Unin proteica 50%
Carbamazepina
(CBZ)
absorcin 80%
Vida media 14-17
hrs
Metabolismo
heptico
Unin proteica 75%
Acido Valproico
(VPA)
absorcin 85-100%
Vida media 11-20
hrs
Metabolismo
heptico 5%

Unin proteica 8095%