Universidad Austral de Chile

Tecnologa Farmacutica de Semislidos

QFAR226

GUA DE PRCTICO DE
SUPOSITORIOS

S U P O S I T O R I O S.
Son formas farmacuticas slidas, de forma y consistencia adecuada para ser
destinadas a administrar medicamentos en el recto, cavidad vaginal (vulos) o tracto
uretral (candelillas). Los textos oficiales describen a los supositorios como formas
farmacuticas de forma cnica, cnica-cilndrica u ovoide alargada, que contienen el
p. a. suspendido o disuelto en un excipiente. El peso de los supositorios para adultos
es de aprox. 2 g y el de los infantes de 1 g. Los vulos o supositorios vaginales
tienen forma globular, ovalada o cnica. Su peso es de 3 g o ms. En la actualidad
esta forma farmacutica est siendo reemplazada por comprimidos vaginales. Los
supositorios se indican como una variante de la administracin oral cuando el
medicamento es irritante de la mucosa gstrica o cuando se inactiva en el tracto
gastrointestinal. Tambin se emplean para estimular el reflejo de defecacin o para
suavizar o sanar los tejidos rectales.
La dosificacin de un p.a. en este tipo de formas farmacuticas no tiene
relacin directa con la dosis oral sino que, ms bien se debe estudiar en forma
individual la biodisponibilidad de cada medicamento desde la base de supositorios
en el cual va incluido. En ella influyen factores tales como: velocidad de difusin del
medicamento desde la base a la superficie rectal, la solubilidad del p.a. y del
excipiente, la presencia de agentes tensioactivos, el tamao de partculas en el caso
de medicamentos suspendidos, la mayor o menor cantidad de lquido rectal, la
mayor o menor afinidad del p.a. con el excipiente, el grado de ionizacin, el
coeficiente de particin lpido/agua y las caractersticas farmacocinticas del p.a.. El
pH de la regin colon-rectal es de alrededor de 6,8 a 7 siendo escasa su capacidad
tamponante, debe considerarse este factor para la utilizacin de la base ms
adecuada.
Bases para Supositorios.

Tienen por objeto proporcionar la forma adecuada para administrar el

medicamento, adems de estabilizar o controlar su velocidad de cesin. Existen
diferentes sistemas para clasificar a las bases de supositorios. Una de ellos se basa
en las propiedades fsico-qumicas:
1.-

Bases liposolubles: Manteca de cacao y otras materias grasas de mejores

propiedades para la fabricacin de supositorios.

2.-

Bases hidrosolubles: Se mencionan la masa de gelatina y a los

polietilenglicoles.

3.-

Bases hidroflicas: Forman una clase intermedia y estn constituidas

especialmente por mezclas de sustancias lipdicas con emulgentes que
permiten aumentar el poder de captacin de soluciones acuosas y/o mejorar
su dispersin en agua.

Caractersticas de las bases para supositorios.

1.-

Bases liposolubles:
Debido a su incapacidad de solubilizarse en fluidos acuosos, liberan el p.a.
por fusin a la temperatura rectal (aprox. 36 C). Este factor limita su empleo
en pases de clima tropical, donde la temperatura puede llegar a 37 C o ms,
deformndolos totalmente. En estos casos, se debe usar otro tipo de bases
que tengan una zona de ablandamiento pequea, ya que la mayora de las
sustancias grasas empiezan a ablandarse varios grados antes de fundirse.
1.-

Manteca de cacao: El excipiente clsico de este tipo lo constituye la

manteca de cacao, la cual tiende a ser reemplazada, debido a que
presenta numerosos inconvenientes tales como: elevada posibilidad de
oxidacin, escasa capacidad de absorcin de agua y sobre todo, la
formacin de una forma metaestable al ser calentada sobre 38 C, la
cual posee un punto de fusin muy bajo (24 C), un punto de
solidificacin inferior a 20 C y un largo tiempo de solidificacin (a
veces de varios das). Por este motivo, es necesario controlar
rigurosamente su calentamiento, el que debe ser uniforme y no

sobrepasar los 34 C. Existen medicamentos liposolubles que

disminuyen significativamente el punto de fusin de esta base. Para
resolver este problema, se suelen agregar otras materias grasas, por
ejemplo cera de abejas (60%).

2.-

Excipientes liposolubles sintticos: Como sustituto de la manteca de

cacao se han propuesto numerosas sustancias que son mezclas de
triglicridos hidrogenados con porcentajes variables de glicridos
parcialmente hidrogenados, con lo que se logra regular la viscosidad y
la capacidad de retencin de agua. Se conocen con diversos nombres
comerciales como: Manteca Imhausen, Weecobes, Witepsol, Subanal
etc. Estas bases se usan de manera semejante a la manteca de
cacao, sin presentar el inconveniente de tener formas polimrficas de
menor punto de fusin. Adems, tienen mayor capacidad de captacin
de agua y glicerina y son estables a la oxidacin.

2.-

Bases hidrosolubles:
Este tipo de excipiente permite la cesin del p. a. por disolucin de la base en
los fluidos corporales. Dos son los tipos de bases hidrosolubles que se
emplean comnmente:
2.1.

Excipientes gelatina-glicerina: Existen descritas en la literatura

varias frmulas para este tipo de excipiente, que se diferencian en las
proporciones relativas de los componentes. La eleccin se hace en
base a las caractersticas del p.a. y a la consistencia final requerida.
Los p.a. pueden incorporarse a la base de acuerdo a la solubilidad, es
decir, disueltos o suspendidos. Este tipo de bases por el hecho de ser
higroscpicas presentan inconvenientes en su conservacin, por lo
que es necesario protegerlas de la humedad ambiente mediante
envases adecuados. Tambin presentan incompatibilidad con algunos

medicamentos de carga contraria, debiendo usarse el tipo de gelatina

de igual carga (Pharmagel A o B). Algunas sales lican la masa, lo
mismo que ciertos cidos, ejemplo: cido tnico, alumbre, creosota,
etc.
2.2.

Excipientes a base de polietilenglicoles: Son sustancias sintticas,

que pueden presentar diferente estado fsico de acuerdo a su peso
molecular, por eso se suelen mezclar hasta tener la consistencia
adecuada. Son solubles en agua, disolvindose en los fluidos rectales.
Pero esta propiedad, puede causar problemas en la manufactura
cuando es necesario incorporar cantidades apreciables de soluciones
acuosas. En este caso, se recomienda la adicin de sustancias grasas
o tensioactivos.

3.-

Bases hidroflicas:
Son mezclas de sustancias grasas y materiales hidrosolubles, capaces de
emulsionar agua para formular emulsiones w/o o de autodispersarse en agua.
Como excipiente de este tipo de bases se pueden emplear: estearato
polioxietilnico 40 (Myrj 52), monoestearato de sorbitn polioxietilnico
(Tween 60) y el estearato polioxietilnico polipropilnico (Atlas G2162).
Las mezclas de manteca de cacao con varios agentes emulgentes como 2%
de colesterol o 10% de lanolina, permiten la incorporacin de cantidades
apreciables de agua (hasta un 25%). Se obtiene as un supositorio cuya fase
continua es grasa y que en contacto con la mucosa rectal se funde y dispersa
en forma de un fluido cremoso.
Al incorporar agentes tensioactivos en las bases, se modifican las condiciones
de cesin del p. a., aumentando en forma considerable la absorcin del
medicamento. Al modificar la base, es conveniente controlar la eficacia
teraputica.

Mtodo de manufactura:
Depender del nmero de unidades, de la materia prima empleada y del
equipo que se disponga. Bsicamente existen dos mtodos: en fro y en caliente por
fusin. En el mtodo en fro existen dos variantes: moldeado manual que tiene una
tcnica operatoria muy semejante a la preparacin de pldoras. Se raspa finamente
el vehculo y se le incorpora el p.a., se tritura con una parte del excipiente hasta tener
una masa homognea a la que posteriormente se adiciona el resto de la base. A esta
masa homognea se le da forma de cilindro (magdalen), se divide en tantas partes
como sea el nmero de supositorios pedidos y se le da forma manualmente. En el
moldeado por compresin, la forma se obtiene introduciendo cada porcin del
magdalen en un molde a presin. El mtodo por fusin consiste en fundir el
excipiente junto al o los principios activos disueltos o dispersos y esta masa lquida
se vierte luego en moldes especiales.
Para calcular la cantidad de excipientes existen diferentes mtodos descritos
en la literatura. Se debe tomar en cuenta que las densidades de los medicamentos y
del vehculo son diferentes. Uno de ellos consiste en pesar una cantidad de
medicamento correspondiente a diez supositorios y mezclarlo luego con una parte
de excipiente. Se funde, se vaca en moldes y se completa con excipiente puro hasta
tener los diez supositorios. Se pesan y por diferencia con la cantidad de
medicamento total se obtiene la cantidad de base requerida. Otro mtodo descrito
con el nombre de factor de desplazamiento relaciona la cantidad en gramos de
excipiente desplazado (que ocupa igual volumen) por un gramo de principio activo.

Controles.
1.-

Control de peso.

2.-

Homogeneidad: se secciona en forma longitudinal y transversal el supositorio

y se observa la reparticin del p. a. en el excipiente.

3.-

Dosificacin del principio activo.

4.-

Consistencia: para ello se mantiene el supositorio a una temperatura de 25 C

durante 1 hora, luego se ejerce una fuerza creciente sobre el supositorio
hasta que se deforme.

5.-

Punto de fusin.

6.-

Cesin del principio activo a travs de membranas de dilisis.

SUPOSITORIOS
I. Calibracin de los moldes.
Antes de preparar los supositorios, los moldes deben calibrarse para
determinar si contienen la cantidad para la que fueron fabricados. De no ser as,
deben reemplazarse.
Mtodo de trabajo:
1.

Funda en bao de agua la base que le entregar el asistente.

2.

Con la base fundida, llene cada uno de los alvolos del molde, cuidando de
llenar completamente el canal del molde, ya que cuando la masa se enfra se
produce contraccin (prepare 10 supositorios).

3.

Deje enfriar el molde y luego pngalo en el refrigerador, para acelerar el

proceso (aproximadamente 20 minutos).

4.

Saque de los moldes los supositorios. Evite que se rompan por una
manipulacin descuidada.

5.

Pese cada uno y calcule el peso promedio, desviacin estndar y coeficiente

de variacin. Si el coeficiente de variacin es mayor que el 5% el molde no es
apto para la fabricacin de supositorios.

II. Factor de Desplazamiento.

El factor de desplazamiento entrega la cantidad en gramos de excipiente desplazado
por un gramo de principio activo, en otras palabras corresponde a una densidad
relativa.

Procedimiento:
1.

Preparar 10 supositorios con excipiente (base). Registrar el peso promedio.

2.

Preparar 10 supositorios con una mezcla de excipiente/p.a. en una proporcin

determinada (80:20). Registrar el peso promedio, y calcular la cantidad en
gramos de excipiente y p.a. por supositorio.

3.

Calcular el factor de desplazamiento (f) del p.a. con respecto al excipiente

utilizado.

III. Formule supositorios infantiles de acuerdo a la dosificacin de los preparados

comerciales.
Informe:
1.-

Determinar peso promedio, d.s. y c.v. de los supositorios fabricados.

2.-

Clculos del factor de desplazamiento, para c/u de los tipos de supositorios

fabricados.

3.-

Comentarios y conclusiones.

Las bases de PEG deben ser preparadas de acuerdo a la siguiente tabla:

PEG-tipo

Cantidad (%)
1

400

--

--

--

--

1000

50

65

--

--

95

1500

--

--

95

70

--

2000

50

--

--

--

--

3000

--

35

--

30

Los supositorios se preparan por fusin, teniendo cuidado en el caso de la

mantequilla de cacao no sobrepasar los 40 C de calentamiento.

Informe:
1.

Diferencias de cada uno de los tipos de supositorios fabricados

en cuanto a color, olor y aspecto fsico.

2.

Peso promedio, desviacin estndar y coeficiente de variacin

3.

Determinacin de la dureza. La prueba debe realizarse sobre

dos supositorios. Esperar 10 segundos entre peso y peso.

4.

Determinacin del tiempo de licuefaccin en minutos.

5.

Variacin de peso.

6.

Calibracin de los moldes.

7.

Comentarios y conclusiones.

8.

Planilla de fabricacin.

IV. Calitas de glicerina segn USP XIX.

Formulacin:
Materias primas

Cantidad (g)

Glicerina

91,0

Estearato de sodio

9,0

Agua destilada

5,0

Procedimiento:
1.

En un recipiente apropiado caliente la glicerina hasta cerca de 120 C.

2.

En la glicerina caliente, disuelva el estearato de sodio, con agitacin vigorosa.

3.

Agregar el agua destilada y mezclar rpidamente.

4.

Vierta la mezcla inmediatamente sobre los alvolos del molde, si es de metal,

debe ser previamente calentado y utilizado cuando an est caliente.

5.

Enfre los supositorios completamente antes de extraerlos de los alvolos.

6.

Si se prefiere el estearato de sodio, puede ser preparado in situ por

saponificacin del cido esterico con bicarbonato o hidrxido de sodio en la
proporcin adecuada.
Informe: Siga la pauta para el punto anterior.