FICHAS DE INFORMACIN TCNICA

VITAMINA A (RETINOL)

Sinnimos:

Oleovitamina A. Axeroftol. Biosterol. Vitamina del crecimiento.

Vitamina antixeroftlmica. Vitamina antiinfecciosa.

Descripcin:

Vitamina liposoluble esencial.

Datos Fsico-Qumicos:

Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI/g:

(Vitamina A sinttica, concentrado de, en forma oleosa
PhEur)
Lquido oleoso, amarillo o amarillo-pardusco. Prcticamente
insoluble en agua, soluble o parcialmente soluble en etanol
anhidro, miscible con disolventes orgnicos. Punto de fusin: 2829C. Absorcin UV mx.: 325-328 nm (etanol).
Antioxidante: BHT.
Frmula emprica: C36H60O2
Peso molecular: 524,86
Vitamina A palmitato (retinol palmitato) hidrosoluble 200.000
UI/g:
(Vitamina A sinttica, concentrado de, solubilizada o en
emulsin PhEur)
Lquido amarillo o amarillento de opalescencia y viscosidad
variable. Las disoluciones muy concentradas pueden enturbiarse a
baja temperatura o convertirse en un gel. Soluble en agua y en
etanol.
Frmula marco: PEG35 castor oil >= 50 %, retinyl palmitate 10 25
%, tocopherol <= 0,1 %.
Antioxidantes: tocoferol, BHT, BHA.
Frmula emprica: C36H60O2
Peso molecular: 524,86
Vitamina A acetato (retinol acetato) 500.000 UI/g:
(Vitamina A sinttica, concentrado de, en forma de polvo
PhEur)
Polvo amarillento, generalmente en forma de partculas de tamao
poco uniforme. Prcticamente insoluble en agua, se hincha o forma
una emulsin, dependiendo de su formulacin.
Frmula marco: gelatin 25 50 %, retinyl acetate 10 25 %, zea
mays starch 10 25 %, sucrose 10 25 %, BHT <= 0,1 %.

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Antioxidante: BHT.
Frmula emprica: C22H32O2
Peso molecular: 328,49
1 UI de vitamina A equivale a 0,344 microgramos de vitamina A
acetato, y a 0,550 microgramos de vitamina A palmitato.
Propiedades y usos:

La vitamina A incluye un cierto nmero de sustancias de estructura

muy similar, que se encuentran en tejidos animales y que poseen el
mismo tipo de actividad. La sustancia principal y la ms activa
biolgicamente es el todo-trans-retinol, el cual puede ser preparado
puro por sntesis u obtenerse de fuentes naturales (hgado de
pescado y mamferos marinos, y concentrados naturales)
acompaados de varios ismeros. La vitamina A diettica deriva de
fuentes animales (hagdo, rin, aceites de hago de pescado,
productos lcteos, y huevos).
La vitamina A se absorbe fcilmente en el tubo digestivo, aunque
disminuye en presencia de malabsorcin de grasas, consumo
reducido de protenas, o deterioro de las funciones heptica o
pancretica. Las enzimas pancreticas hirolizan los steres de
vitamina A a retinol, que es reabsorbido y reesterificado. Una parte
del retinol se almacena en el hgado, y es liberado unido a la
globulina alfa-1 especfica (protena de unin al retinol) en la
sangre. La que no se almacena en hgado se glucuronoconjuga y
se ocida a retinal y cido retinoico, eliminndose por orina y heces.
La vitamina A no atraviesa fcilmente la placenta pero est
presente en la leche materna.
La vitamina A interviene en los procesos de queratinizacin, en la
formacin de los pigmentos retinianos para la visin (sobretodo en
la oscuridad), en los procesos de crecimiento y desarrollo seo, y
es esencial para el sostenimiento de la estructura y funciones de
las membranas de todas las clulas del organismo.
En cuanto a los usos tenemos:
-Profilaxis y tratamiento de estados carenciales o situaciones en las
que se requieran mayor aportacin de retinol: crecimiento, dieta
inadecuada, malabsorcin intestinal por esprue tropical,
gastrectoma parcial, enteritis regional, cirrosis biliar primaria y
colestasis heptica crnica, infeccin prolongada, fiebre crnica,
aporte en fases de crecimiento, etc).
-Xeroftalmia: como profilaxis y como tratamiento.
-Se ha investigado su uso en la retinitis pigmentosa para retardar el
declive de la funcin de la retina.
-Por va tpica aumenta los procesos metablicos oxido-reductivos
a nivel epidrmico, mostrando accin eutrfica, regenerante, y
protectora de la piel, evitando adems los estados
hiperqueratsicos y regula la produccin sebcea a niveles
normales. Para esta aplicacin se utiliza en ictiosis, xerosis,
eccemas, procesos seborreicos de la piel y cuero cabelludo,
hiperqueratosis foliculares, como queratoplstico en quemaduras y

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heridas, y protector epidrmico frente a radicales libres.
-Tiene una accin antienvejecimiento contra las pequeas arrugas,
piel muy castigada por el sol a lo largo de los aos, piel seca y
descamada, flcida, etc
-Terapia de otras alteraciones cutneas como las abrasiones, en
combinacin con vitamina D.
En general la Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI
sera la adecuada para formular emulsiones, la Vitamina A
palmitato (retinol palmitato) hidrosoluble 200.000 UI para formular
soluciones, y la Vitamina A acetato (retinol acetato) 500.000 UI
para formular cpsulas.
Dosificacin:

-Para la cirrosis biliar primaria y la colestasis heptica crnica, se

han sugerido dosis intramusculares de 100.000 UI cada 2-4 meses.
-Para la xeroftalmia en adultos, 200.000 UI va oral en el momento
del diagnstico, al da siguiente, y al mes. Si aparecen vmitos y
diarrea graves puede usarse la va intramuscular en dosis de
100.000 UI de la variante hidrosoluble. En la profilaxis se dan dosis
cada 3 o 6 meses.
-Por va tpica, a la dosis de 5.000 200.000 UI%.
Se puede administrar va oral englobada en una base acuosa (en el
caso de la hidrosoluble) o mejor an oleosa.Tambin puede
administrarse va intramuscular esterificada e hidrosolubilizada (ya
que las liposolubles se absorben poco en el punto de inyeccin).

Efectos secundarios:

La administracin de dosis excesivas durante mucho tiempo puede

producir hipervitaminosis A, caracterizada por fatiga, irritabilidad,
anorexia, prdida de peso, vmitos y otras alteraciones
gastrointestinales, febrcula, hepatoesplenomegalia, hinchazn
subcutneo, y dolor de huesos y articulaciones, entre otros.
Los sntomas de intoxicacin son ms evidentes en nios y
enfermos hepticos. La intoxicacin aguda produce sedacin,
mareos, nuseas y vmitos, eritema, prurito, y descamacin. La
intoxicacin crnica puede producir aumento de la presin
intracraneal, papiledema, tinnitus, alteraciones visuales graves, e
hinchazn dolorosa de los huesos largos.

Contraindicaciones:

Hipervitaminosis A. Hipersensibilidad a la vitamina A.

Precauciones:

Deben evitarse dosis excesivas (>6000 UI/dia) en el embarazo por

riesgo de malformaciones esquelticas, cardacas, y oculares.
Debe realizarse un especial control clnico en insuficiencia renal
crnica.
No usar dosis elevadas durante perodos prolongados sobretodo
en nios, por riesgo de hipervitaminosis.
No es recomendable una exposicin prolongada al sol ante el
riesgo de que puedan producirse manifestaciones de
fotosensibilidad.

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Interacciones:

La absorcin oral puede ser reducida por la administracin

concomitante de neomicina, sucralfato, vaselina lquida, y
colestiramina y colestipol.
Existe aumento del riesgo de hipervitaminosis A cuando se
administra con retinoides sintticos (tretinona, isotretinona, o
acitretina).

Incompatibilidades:

cidos, oxidantes, cationes metlicos (como cobre y cobalto, que

aceleran la oxidacin; aadir algn quelante para evitarlo),
plsticos como el PVC (envasar en vidrio topacio).

Observaciones:

Es una sustancia muy sensible a la accin del aire, calor, luz, y

radiaciones UV.
La Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI puede
CONGELAR.

Conservacin:

En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ, HUMEDAD Y

AIRE.
Recomendado guardar en nevera y a ser posible bajo atmsfera
inerte.

Bibliografa:

- Martindale, Gua completa de consulta farmacoteraputica, 1

ed. (2003).
- The Merck Index, 13 ed. (2001).
- Formulacin magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5 ed.
(2004).
- Monografas Farmacuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- La Formulacin Magistral en la Oficina de Farmacia, M. Jos
Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).