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Farmacologa
Odontolgica
TEMA: ANESTESICOS, RELAJANTES MUSCULARES Y AGENTES QUE
ACTUAN SOBRE EL SNC
INTRODUCCION
Centra la atencin en los temas con mayor relevancia en odontologa, como el uso
de analgsicos y AINE en el dolor dental, la anestesia, el papel de cada clase de
antibiticos en la infecciones bucodentales, la profilaxis de la infeccin pos extraccin
y de la endocarditis en pacientes con riesgo especial, y la eleccin de antispticos y
antibiticos para el control de la placa y de la enfermedad periodntica.
Capacita al odontlogo para elegir racionalmente los frmacos adecuados para el
tratamiento de las afecciones dentales frecuentes y para indicarlos y administrarlos
con
conocimientos
y
seguridad.
Informa sobre los efectos adversos bucodentales de la farmacoterapia y delinea la
conducta inicial frente las emergencias mdicas, como el shock anafilctico, las
convulsiones, la angina de pecho o las crisis asmticas durante el tratamiento
odontolgico.
OBJETIVO GENERAL
Reconocer el contenido terico sobre la Investigacin
En odontologa, se los utiliza como tratamiento primario y como facilitadores de los
procedimientos dentales; adems, muchos pacientes pueden estar recibiendo otros
medicamentos capaces de ejercer efectos bucodentales o interactuar con los
recetados por el odontlogo.
Hipnticos benzodiacepnicos
Los sntomas de abstinencia pueden ser muy serios si usted deja de tomar las
benzodiacepinas repentinamente. Dichos sntomas pueden abarcar insomnio,
ansiedad, y, en casos extremos, la muerte. Si usted quiere dejar de tomar
benzodiacepinas, hable con su mdico respecto a una forma segura de hacer esto.
Hipnticos no benzodiacepnicos
Los medicamentos ms nuevos llamados no benzodiacepnicos pueden mejorar el
insomnio con menos efectos secundarios que las benzodiacepinas. Sin embargo,
como se acot arriba, algunas veces causan comportamientos peligrosos o extraos,
como conducir, hacer llamadas telefnicas o comer estando dormido. En general,
estos frmacos se recomiendan para su uso a corto plazo (1 a 4 semanas), debido a
que tambin pueden volverse adictivos.
Zaleplon (Sonata) dura por un tiempo corto, de manera que es mejor para
personas que tengan problemas para conciliar el sueo.
Antiepilptico
Medicamento destinado a actuar contra los cuadros convulsivos.
El antiepilptico (tambin llamado anticonvulsivo) es un trmino que se refiere a
un frmaco, droga u otra sustancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las
convulsiones o los ataques epilpticos. Suele llamrsele antiepilptico aunque
existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como el sndrome
convulsivo febril del nio y las convulsiones producidas por la retirada brusca de
txicos y frmacos depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos
eventos no requieren de un uso regular de un frmaco. Los antiepilpticos se han
estado usando en el tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actan como
estabilizantes del humor. A pesar de que al controlar las convulsiones se previene
considerablemente el dao cerebral, se han asociado a los antiepilpticos a una
disminucin del cociente intelectual.
-Canales GABA
Los canales de GABA permiten el paso de Cl- hacia la clula cuando el
neurotransmisor GABA se une al receptor (Mehta AK; 1999). El flujo de Cl- hacia el
interior aumenta la negatividad de la clula por lo que es ms difcil la gnesis de un
potencial de accin. El GABA es un neurotransmisor inhibidor que se genera en un
proceso de decarboxilacin del glutamato mediante la enzima descarboxilasa del
cido glutmico (GAD). Hay FAE que modulan la actividad de esta enzima
aumentando la produccin de GABA y disminuyendo la de glutamato. La
metabolizacin del GABA se lleva a cabo por la GABA transaminasa (GABA T). La
inhibicin de esta enzima conlleva un aumento de los niveles del GABA. Por otro
lado la recaptacin del GABA desde el espacio sinptico hacia el interior de la
neurona o de la clula glial donde es metabolizado se lleva a cabo por varios
transportadores. Los frmacos que inhiben estas molculas transportadoras
aumentan la cantidad de GABA disponible en el espacio presinptico. Los FAE que
actan sobre el sistema GABA lo hacen a diferentes niveles: 1) las benzodiacepinas
y los barbitricos actan directamente sobre el receptor GABA A, 2) la TGB inhibe la
recaptacin del GABA, 3) la VGB inhibe la GABA transaminasa, 4) el VPA y la GBP
actan sobre la GAD aumentando la concentracin de GABA.
-Receptores de glutamato
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ANTIPARKINSONIANOS
Antiparkinsonianos
Las causas que originan el sndrome de Parkinson son varias (idiopticas, txicas,
farmacolgicas u otras). Su etiologa no se conoce pero se sabe que hay una
alteracin neuroqumica caracterizada por un dficit de dopamina relacionado con
una degeneracin de las neuronas dopaminrgicas nigroestriatales, que se
acompaa de la alteracin de otros neurotransmisores GABA, serotonina, sustancia
P, histamina y fundamentalmente acetilcolina, lo que provoca un aumento relativo de
la actividad colinrgica del sistema motor extrapiramidal. El tratamiento de la
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Caractersticas generales
Estructuras fundamentales
Las Estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su accin son:
estos frmacos se acumulan en las estructuras extrapiramidales del tronco cerebral y
diencfalo, sobre todo en la formacin reticular, sustancia negra y cuerpo estriado.
Indicaciones fundamentales
Enfermedad de Parkinson y manifestaciones extrapiramidales inducidas por
frmacos.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo estrecho, embarazo en el primer trimestre, adenoma prosttico
y cuadros confusionales del anciano.
Interacciones farmacologicas
Valorados los diferentes grupos psicofarmacolgicos creemos indispensable el
abordaje de este aspecto, cuyo relativo desconocimiento o descuido a escala
mundial ha sido causa de una importante proporcin de cuadros psicoorgnicos en
todos los grupos etreos, pero con mayor frecuencia en personas de la tercera edad,
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SOBRE EL
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
PSICOFARMACOS
Es una sustancia qumica que ejerce una cierta influencia en los procesos de
la mente. Estos agentes inciden en el sistema nervioso central y pueden modificar
desde la conciencia hasta la conducta, pasando por la percepcin.
ANTIPSICOTICO
Antipsictico es un frmaco que comnmente, aunque no exclusivamente, es usado
para el tratamiento de las psicosis. Los neurolpticos ejercen modificaciones
fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por
ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones, y generalmente en dosis
teraputicas no presentan efectos hipnticos. Se han desarrollado varias
generaciones de neurolpticos, la primera la de los antipsicticos tpicos,
descubiertos en los cincuenta. La segunda generacin constituye un grupo de
antipsicticos, de descubrimiento ms reciente y de mayor uso en la actualidad.
Ambos tipos de medicamentos, los tpicos y los atpicos, tienden a bloquear los
receptores de la va de ladopamina en el cerebro. Algunos efectos
colaterales incluyen la ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tarda.
TRASTORNOS PSICTICOS
Clsicamente se consideran psicosis todos los trastornos mentales en los que la
prdida de contacto con la realidad es muy llamativa (por ejemplo, en casos en los
que el paciente no distingue en absoluto entre la realidad y su fantasa, o entre sus
miedos internos y las amenazas reales, etc.). En sentido estricto, la prdida de
contacto con la realidad se da en distinto grado en muchos trastornos psiquitricos,
incluidas las neurosis graves, pero en los trastornos psicticos ste sntoma es ms
caracterstico o grosero.
Las psicosis cursan con mucha frecuencia con delirios; (pensamientos ilgicos, con
frecuencia muy extravagantes y sin base real, que no estn basados en una creencia
cultural compartida y que no se pueden rebatir mediante argumentacin lgica) y con
alucinaciones (percepciones sin estmulo real como voces, visiones, etc.). Las
alucinaciones y los delirios pueden verse en cuadros de depresin psictica, o mana
delirante en el trastorno bipolar, en intoxicaciones por drogas estimulantes o
alucingenas, como efecto secundario de algunos frmacos, en el seno de algunas
enfermedades mdicas (neurolgicas, reumatolgicas, etc.) y, de una manera muy
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D2.
Alta
potencia
Baja
potencia
clorpromazina
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EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos de los antipsicticos incluyen la resequedad bucal, rigidez
muscular, calambres, tremores y ganancia de peso. Los efectos secundarios
extrapiramidales incluyen signos como la acatisia, parkinsonismo, distonas y otros.
Los medicamentos anticolinrgicos como la benztropina y la difenhidramina se usan
con frecuencia para tratar estos efectos extrapiramidales.
Ejemplos comunes
Clozapina (Clozaril)
Risperidona (Risperdal)
Olanzapina (Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)
Ziprasidona (Geodon)
Aripiprazol (Abilify)
Paliperidona (Invega)
Asenapina
Iloperidona (Zomaril)
Sertindol (Serlect)
Zotepina
Amisulpride
Bifeprunox
Melperona
CLASIFICACIN QUMICA
En funcin de su estructura qumica, hay antipsicticos:
Tpicos (Clsicos)
potentes.
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ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
Los ansiolticos (tranquilizantes) producen sueo si se administran de noche y los
hipnticos sedan si se administran durante el da. Algunos de estos frmacos
producen dependencia. Por este motivo, cuando se toman durante varias semanas
de manera regular, puede costar retirar la medicacin. Deben utilizarse slo para
tratamientos cortos de trastornos agudos.
Slo deben usarse durante periodos de dos a cuatro semanas.
Los ms utilizados son las benzodiazepinas. Algunas personas muestran un aumento
de la agresividad y hostilidad al tomarlas. Sus efectos varan desde la locuacidad y
excitacin hasta actos agresivos. Tambin pueden producir un aumento de la
ansiedad y trastornos de la percepcin. Pueden alterar la capacidad de juicio y
prolongar el tiempo de reaccin, influyendo en la capacidad para conducir. Deben
retirarse gradualmente, pues de lo contrario puede aparecer confusin, convulsiones,
psicosis txica o un trastorno parecido al delirium tremens. La retirada brusca de un
barbitrico es an ms peligrosa.
El sndrome de abstinencia de benzodiazepinas puede aparecer en cualquier
momento, hasta tres semanas despus de haberse interrumpido la toma de
benzodiazepinas. Se caracteriza por insomnio, ansiedad, prdida de apetito y de
peso, temblor, transpiracin y trastornos de la percepcin. Dado que estos sntomas
son similares al trastorno original, a veces dan lugar a un aumento de la dosis.
Las benzodiazepinas deberan usarse slo en los siguientes casos:
Ansiolticos
Benzodiazepinas. El tratamiento con benzodiazepinas ansiolticas deben usarse
slo en casos de ansiedad intensa, invalidante o que haga sufrir exageradamente al
paciente. Deben administrarse durante un periodo breve (de 2 a 4 semanas).
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DIPOTSICO
hidrocloruro
de
(Huberplex,
(Valium,
Idalprem,
(Marcen,
Orfidal Wyeth,
Placinoral,
(Tiadipona)
(Lexatin)
(Tranxilium)
Omnalio)
(Distensan)
Stesolid).
(Alapryl)
Sedotime)
Sedicepam)
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ANTIMANIACOS
A lo largo de casi cuatro dcadas, el nico medicamento conocido efectivo en el
tratamiento y la profilaxis de los enfermos con trastornos bipolares fue el carbonato
de litio, ya que los antipsicticos, aunque tiles para tratar los episodios maniacos,
son ineficaces como profilcticos en el trastorno bipolar. Recientemente ha podido
comprobarse que dos frmacos antiepilpticos, la carbamazepina y el cido
valproico, poseen tambin actividad antimaniaca tanto aguda como profilctica en el
trastorno bipolar y en la ciclotimia. Asimismo, se encuentran en estudio en calidad de
antimaniacos otros medicamentos entre los que se cuentan el verapamil, el
clonazepam y la clonidina (Shaw, 1988).
CARBONATO DE LITIO
1. Datos generales
La capacidad de litio para tratar los episodios maniacos fue descubierta por Cade en
1949 (Baldessarini, 1990); no obstante, su uso no se populariz debido a la elevada
toxicidad de este ion. Algunos aos ms tarde pudo comprobarse que dicha toxicidad
guardaba una' estrecha correlacin con los niveles sricos del litio, llegando a
constituir el tratamiento de eleccin de los trastornos bipolares a travs del control
peridico de la litemia (Saiz Ruiz, 1988). El litio es eficaz tanto en el tratamiento
agudo como en la profilaxis de los episodios maniacos, mostrando tambin cierta
capacidad para reducir la incidencia de presentacin de los episodios depresivos.
renal por este motivo (Schou, 1988). - Temblor: es un sntoma muy frecuente,
calculndose que afecta a un 40% de los pacientes que reciben litio; habitualmente
se trata de un temblor fino, que aparece predominantemente en reposo y que no
interfiere sustancialmente el funcionalismo del enfermo; en aquellos casos en que
resulta incapacitante puede tratarse mediante la administracin de 3-bloqueantes. El litio posee potencial teratgeno, pudiendo originar malformaciones cardiacas
(sndrome de Ebstein); por otra parte, su administracin en un periodo ms avanzado
de la gestacin se asocia a la aparicin de bocio neonatal. En consecuencia, el uso
de carbonato de litio se encuentra contraindicado durante el embarazo, debiendo ser
sustituido por frmacos alternativos o por terapia electroconvulsiva siempre que ello
sea posible ("Drug Interactions and Adverse Drug Reactions", 1986). -No es
infrecuente que el litio pueda originar leucocitosis a expensas de un aumento de los
polimorfonucleares neutrfilos; es de carcter benigno, por lo que no requiere la
suspensin de la terapia.
5. Indicaciones - Trastorno bipolar: el carbonato de litio es extremadamente til en el
tratamiento de la mana, contribuyendo tambin a espaciar las recidivas de episodios
maniacos sucesivos as como, aunque en menor grado, la presentacin de episodios
depresivos; est indicado, por lo tanto, como antimaniaco agudo y como profilctico
en los pacientes bipolares constituyendo, en la actualidad, el tratamiento de eleccin
para este tipo de enfermos (Hirschfeld y Cross, 1987); entre los factores predictores
de probable mala respuesta al litio se encuentran la ausencia de antecedentes
familiares, que la enfermedad curse con sntomas mixtos (mana y depresin) y que
el sujeto se manifieste como ciclador rpido (4 o ms episodios anuales). -Depresin
mayor recurrente: tanto los antidepresivos heterocclicos como el litio son efectivos
en la profilaxis del trastorno unipolar; los primeros, no obstante, presentan la ventaja
de ser utilizados como tratamiento antidepresivo de entrada, por lo que resulta ms
fcil mantener dicha terapia en lugar de sustituirla por la administracin de litio (Prien,
1987). Tambin se benefician del uso del litio los pacientes esquizoafectivos.
-Episodios depresivos refractarios: aunque carece de efecto antidepresivo directo, la
asociacin del litio a los antidepresivos, tanto heterocclicos como IMAOs, mejora la
respuesta en un porcentaje apreciable de pacientes con depresiones refractarias
(Brotman y cols., 1987; Fein y cols., 1988; Dinan y Barry, 1989; Ontiveros y cols.,
1991; Cowen y cols., 1991; Austin y cols., 1991). -Otras indicaciones: a) El litio puede
ser utilizado como medicacin coadyuvante en el tratamiento de la esquizofrenia
refractaria, habiendo encontrado algunos autores un buen nivel de respuesta en un
30-50% de estos pacientes (Donaldson y cols., 1983); tambin se ha sugerido que
podra ser utilizado como medicamento alternativo en esquizofrnicos que no toleran
los antipsicticos por p~.esentar akatisia de forma recurrente (Shalev y colso, 1987).
b) Una indicacin especfica del litio es el tratamiento profilctico de la cefalea de
Hartan, tant episdica como crnica, frente a la cual se considera como frmaco de
primera eleccin (Manzoni y cols., 1983).
6. Interacciones medicamentosas (Hansten y Horn, 1990)
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7. Uso clnico
A pesar de su elevada toxicidad aguda, que es fcilmente controlable mediante el
control de los niveles sricos del frmaco tal y como se indic previamente, el
carbonato de litio es un medicamento fcil de dosificar ya que, al no experimentar
fenmenos de biotransformacin heptica, la variabilidad interindividual en la
dosificacin es escasa, alcanzndose concentraciones teraputicas en la gran
mayora de los casos con dosis comprendidas entre 800 y 1.200 mg. diarios. Se
admiten como concentraciones teraputicas del litio el rango comprendido entre 0,41,2 mEq/I.; debido a la compleja cintica del ion, stas deben de medirse siempre 12
horas despus de la ingesta del frmaco ya que, de lo contrario, se corre el riesgo de
obtener cifras que, en apariencia, resultan excesivamente bajas o elevadas y pueden
inducir a realizar reajustes innecesarios y potencialmente peligrosos de la pauta
teraputica previamente establecida (Amdisen, 1980). Con el fin de evitar niveles
post-ingesta indebidamente altos que pueden originar sntomas txicos leves y
transitorios (fundamentalmente sntomas de intolerancia gastrointestinal o temblor)
suele administrarse el medicamento en dos o tres tomas diarias. Este proceder
habitual, sin embargo, ha sido cuestionado durante los ltimos aos al constatarse
que el uso de una dosis nica nocturna calculada para alcanzar niveles teraputicos
12 horas ms tarde suele ser suficiente, a pesar de la fluctuacin que se produce en
las concentraciones sricas del medicamento, para mantener una respuesta clnica
adecuada y reduce apreciablemente la toxicidad renal del litio (Plenge y cols., 1982;
Bowen y cols., 1991).
CARBAMAZEPINA
1. Datos generales
La carbamazepina, descubierta en 1957, se introdujo inicialmente como frmaco
efectivo frente a la neuralgia de trigmino y como antiepilptico. En 1971 se utiliza
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5. Indicaciones
Trastorno bipolar: la carbamazepina es efectiva tanto en el tratamiento agudo de la
mana como en su profilaxis; se calcula que su eficacia es similar a la del litio. En la
actualidad se piensa que existen grupos de pacientes que responden
preferentemente al litio, otros que responden preferentemente a la carbamazepina,
aquellos que responden a la combinacin de ambas sustancias y los que no
responden al tratamiento con ninguno de los dos frmacos. Como predictores de
buena respuesta a la carbamazepina se consideran la ausencia de antecedentes
familiares de trastornos afectivos, la gravedad severa de la mana, la coexistencia
con trastornos de conducta y que se trate de sujetos cicladores rpidos (Prien y
Potter, 1990). -Catatonia: el hecho de que las benzodiazepinas se hayan revelado
tiles en el tratamiento agudo del estupor catatnico actuando de una forma muy
similar a la que ejercen en el tratamiento de los estados de mal epilpticos, condujo a
la idea de utilizar la carbamazepina con la misma finalidad, habindose referido
algunos casos de resolucin rpida del sndrome (Rankel y Rankel, 1988).
-Agresividad y hostilidad: la carbamazepina ha demostrado repetidamente ser til en
el tratamiento coadyuvante de los pacientes esquizofrnicos y esquizoafectivos que
mostraban niveles elevados de excitabilidad o frecuentes episodios de violencia
(Hakola y Laulumaa, 1982; Luchins, 1983; Klein y cols., 1984; Herrera y cols., 1987;
Wetterling, 1987; Dose y cols., 1987), por lo que en la actualidad se emplea con
relativa frecuencia con esta finalidad. -Otras indicaciones no psiquitricas: como es
bien sabido, la carbamazepina es un anticomicial muy efectivo, activo frente a un
amplio espectro de epilepsias, especialmente las crisis parciales complejas (Smith y
cols., 1987). Constituye, asimismo, el tratamiento de eleccin de la neuralgia del
trigmino tpica (Rall y Schleifer, 1990). Finalmente, ha demostrado tambin ser
eficaz en el tratamiento de algunos tipos de distonas agudas paroxsticas de origen
extrapiramidal.
6. Interacciones medicamentosas (Hansten y Horn, 1990)
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