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S
N
C
PSICOLPTICOS
Alcois
Etanol
(vmitos de origem
central) (inibe ADH)
(choque e analgesia
(acima de 100mg/dL)
(adulto metaboliza
7g/h)
Metanol
Etilenoglicol
(mais txico
que etanol)
(metabolitos tb)
(excitao seguida de
depresso)
(metabolitos activos
aldedos, oxalatos)
lcool Isoproplico
(duas vezes mais
potente que o etanol
como depressor do
SNC) (metabolizado a
acetona)
Frmacos na
dependncia
alcolica (eficcia
inferior a 30%)
Tratamento: Etanol
(satura lcool
desidrogenase),
dilise, correco
da acidose,
Fomepizole (inibe
lcool
desidrogenase)
Tratamento: Etanol
i.v., dilise,
Fomepizole (muito
caro)
Tolerncia cruzada
com barbitricos e
BZD
Tolerncia aguda
e crnica
Hepatotoxicidade
directa => cirrose
e esteatose
N: Reaco
Dissulfiram (usada
como tcnica
aversiva ao
lcool)
Sofre 1
passagem na
mucosa gastrica
Patologias
associadas ao
lcool:
Ingesto aguda:
coma, psicose,
acidentes
Ingesto crnica:
cirrose, cancro
das vias
aerodigestivas, S.
wernicke-korsakof
(responde
tiamina),
arritmias,
feminizao no
homem
S. Fetal Alcolica
Intoxicao:
Cegueira (devido
o c. Frmico),
paragem
respiratria,
acidose
Causa: acidose,
insuficincia renal
(oxalatos)
Usos: Antisseptico
tpico,
arrefecimento
cutneo, cosmtica
Intoxicao:
Cetoacidose e
cetonria grave
Tratamento:
suporte de vida e
dilise
Farmacocintica:
TODAS induzem
Acamprosato
Dissulfiram
Naltrexona (+
usada)
Ansiolticos/Sedant
es
Benzodiazepinas (as
Efeitos iniciais
devidos
depresso da
formao
reticulada, com
reduo da
capacidade de
julgamento,
observao e
ateno
Efeitos depressores
aditivos com os de
outros depressores
do SNC
Alguns usos:
Tpico: Anti-sptico
e reduo da
temperatura
corporal
Injeco:
anestsico local
irreversvel
(nevralgia do
trigmio =>destri
o nervo),
destruio de
tumores
Inalao: edema
pulmonar
Oral: sem fins
mdicos
Intoxicao por
metanol e
etilenoglicol
Tiapride
T1/2 Ultra-curto:
melhores na ansiedade
generalizada AGUDA)
(menos potentes que as
hipnticas)
(potenciam a Condutncia
canal de cloro ligado ao
GABA-A)
(<5h)
Triazolam (absoro
oral e distribuio
rpida)
Midazolam (Via IM e
IV) (anestesia geral)
Zolpidem (no
BZD)
T1/2 Curto: (5-10h)
Oxazepam
(absoro oral lenta)
(s sofre conjugao)
(idosos)
T1/2 Intermdio:
(10-20h)
Alprazolam
(Xanax) (idosos)
Estazolam
Lorazepam
(absoro oral lenta)
(s sofre conjugao)
(idosos)
Temazepam
(absoro oral lenta)
T1/2 Longo: (>= 20h)
Diazepam
Biodisponibilidade
irregular por via
IM!
Sofrem
redistribuio;
Absoro oral
depende da
Lipossolubilidade
Indicaes:
Ansiedade
Aguda (de longe
as mais eficazes)
Depresso
Insnias
Contracturas
(efeito
miorrelaxante)
Convulses
Delirium
tremens
Anestesia e
cirurgia
(Valium)
(absoro oral e
distribuio rpida)
Flurazepam
Flunitrazepam
Antagonistas da
BZD:
Flumazenil
Bloqueadores
adrenrgicos- no
selectivos
Propranolol
(dose:
cuidado com
hipotenso
acentudada)
Reduzem o
componente
somtico da
ansiedade
teis: Ansiedade
fbica e crnica
Anti-histamnico H1
Hidroxizina
(propriedades
ansiolticas e
anticolinrgicas)
(idosos)
Tranquilizantes de
Nova Gerao
Azapironas:
Buspirona
(ansioltico
selectivo) ( actua
nos sistemas
Uso: Ansiedade
moderada e em
doentes idosos
(tambm como
antipruriginoso na
urmia e
antialrgico)
Respondem melhor
os doentes no
tratados antes com
BZD!!!!
LATNCIA DO
EFEITO! (1-4
dependncia e
tolerncia!
Contraindicaes:
Hipersensibilid
ade
IR e IH
Discrasias
sanguneas
Miastenia
gravis
Alcoolismo
crnico
RAMs:
Sedao
Ataxia
Reflexos lentos
(mquinas!)
Diminui
funes
cognitivas
Confuso (altas
doses)
Incontinncia
(altas doses)
Tolerncia e
Dependncia
S. supresso
(lg, reduo
gradual) (nas
de aco curta
mais precoce
e intenso)
Abuso
Ansiedade
(EFEITO
PARADOXAL)
Toxicidade:
Sistmica
(hepatotoxicidade
), cardiorespiratria
(depresso!), SNC,
neonatal (floppy
baby), social
(depresso)
No h sedao
No deprimem a
capacidade
cognitiva
Contraindicaes:
Asma e exerccio
fsico intenso
Relao
eficcia/tolerabilid
ade elevada.
Sem dependncia,
supresso e alt.
das capacidades
dopamina e 5HT1A)
Extractos de plantas
Agonista 2 prsinptico
Antagonistas 5HT3:
Ondansetrom
Granisetrom
(Ciclopirrolonas: )
Suriclone
(Receptores
GABA)
(Agonistas dos
receptores BZD: )
Bretazenil
Abecarnil
Valeriana
Clonidina
semanas)
Indicaes:
ansiedade
generalizada
crnica
Tambm pnico,
abuso de drogas e
lcool
Usos: Ansiolticos
e antipsicticos
150mh/dia => no
faz nada!
Uso: S. supresso
da nicotina e
opiceos
Hipnticos
Barbitricos
Aco ultra-curta:
Tiopental
Aco curta:
Pentobarbital
Aco intermdia
Aco longa:
Fenobarbital
(principalmente como
anti-epilptico)
Benzodiazepinas
Hipnticas
(mais potentes que as
Ansiolticas)
Aco Curta:
(Ansiedade de Ressaca) (as
mais lipoflicas) (uso
continuado => reforo
negativo) (mais tolerncia
e dependncia)
Midazolam
Triazolam
Aco intermdia:
(sono duradouro sem
cognitivas e
motoras.
No potencia
depressores do
SNC
RAM: cefaleias e
vertigens
Farmacocintica:
No administrar
s.c. (irritao local,
dor e necrose local)
Eliminao
facilitada com
hiperventilao
e/ou bicarbonatos
Redistribuio a
partir do SNC
ndice teraputico
estreito
Usos:
Anticonvulsivante
Narcoanlise
(tiobarbitricos)
Diagnstico (EEG)
Conjugao da Brb
no RN permaturo
(fenobarbital)
J no so usados
como sedantes e
hipnticos
Um efeito:
Suprimem o sono
REM com efeito de
rebound (mais
nas de aco curta)
Algumas possuem
efeito
miorrelaxante
ADMINISTRAR DE
MODO
No provoca
dependncia
Boa tolerabilidade
Supresso
abrupta aps uso
prolongado =>
crise hipertensiva
Interaces:
antidepressivos
tricclicos (diminui
aco!)
Todos alteram o
padro de sono!
RAM:
Graves:
Tolerncia,
dependncia,
toxicodependnci
a, porfiria aguda,
dep. respiratria e
vasomotora,
anemia
megaloblstica
(uso crnico), S.
Stevens-Johnson e
de Lyell
Menos Graves:
Cutneas,
nervosas,
articulares,
osteomalcia (uso
crnico)
Excitao
paradoxal
Efeito de ressaca
No induzem
depresso
respiratria e/ou
vasomotora, nem
anestesia geral
(diferente dos
barbitricos)
Menores riscos de
tolerncia,
toxicodependnci
a, ressaca,
INTERMITENTE!
Lormetazepam
Temazepam
Brotizolam
Estazolam
Aco prolongada:
Dependncia e
S. de privao:
risco tanto maior
quanto mais
elevada for a dose
usada de forma
contnua.
(Sonolncia Diurna)
Indutores no
benzodiazepnicos
Flurazepam
Flunitrazepam
Meprobamato
Neurolpticos
(clorpromazina e
tioridazina)
Antihistamnicos
Ansiedade e
supresso do lcool
Sedao
Crianas e idosos
(hidroxozina e
prometazina)
Derivados da
ciclopirrolona
Derivados da
imidazopiridina:
Zolpidem (Agonista
parcial dos receptores
BZD (mas no BZD!)
Derivados da
Betacarbolina
Melatonina
Neurolpticos ou
Antipsicticos
Tpicos ou de 1
gerao (principalmente
bloqueio D2)
Fenotiazinas:
(T1/2
longas; efeito de 1
passagem) (variaes
inter-individuais)
Clorpromazina
Levomepromazina
Ciamemazina
Tioridazina
(alteraes do ECG!
=> risco de arritmia
fatal) (tb ansioltico de
idosos abuso nos
lares!)
Flufenazina
Tioxantenos: (j no
so usados)
Flupentixol
Tiotixeno
No modifica sono
REM (logo no tem
efeito rebound)
Aco rpida e
curta (logo com
ressaca)
ADMINISTRAR DE
MODO
INTERMITENTE!
Sem depresso
Resp.
S. de privao
menos intensa
que BZD de aco
curta
No eficaz nas
suas indicaes
ADMINISTRAR DE
MODO CONTNUO!
1 gerao:
Respondem menos
os sintomas
negativos da
esquizofrenia
Butirofenonas:
Aplicaes:
esquizofrenia,
psicoses txicas,
demncias com
agitao
(Alzheimer e
huntington!),
mania, depresso
resistente,
ansiedade grave,
afeces no
psiquitricas (ex.
vmitos (efeito
anti-vomitivo por
bloqueio D) e dor
crnica) (2 ou 3
linha),
neuroleptoanestesi
a (droperidol)
Haloperidol (mais
potente da 1 gerao)
Efeitos no no
esquizofrnico:
S. neurolptico
(com
hipertermia
Dibenzodiazepinas:
Loxapina
intoxicao e
induo
enzimtica que os
barbitricos.
RAM:
Sedao
Efeitos
anticolinrgicos
(boca seca,
obstipao,
dificuldade de
mico)
Hipotenso
ortosttica
(bloqueio Alfa)
Pseudoparkinsonis
mo, acatsia,
distonias
(bloqueio
dopaminergico)
Discinesia tardia
(supersensibilidad
e dos receptores
da dopamina)
(pior para
haloperidol e
clorpromazina)
Alteraes
cognitivas
(bloqueio
muscarnico)
Reaces
alrgicas
Amenorreia,
galactorreia,
Droperidol (?
Gerao)
Difenilbutilpiperidi
nas:
Pimozide (pr
maligna)
Imobilizao
Catalptica
Atpicos ou de 2
gerao
Derivados do Indol:
Molindona
Outros
Dibenzodiazepinas:
Clozapina (bloqueia
(efeitos extra-piramidais
pouco provveis para
doses baixas) (Aces
adicionais ao bloqueio D2!
ex: bloqueio 5-HT2 =>
bloqueio dos sintomas
negativos?)
mais os D4; rx
extrapiramidais
escassas mas bloqueio
adrenergico e
colinrgico=>
sialorreia e sedao)
(2 linha =>
agranulocitose!)
Olanzapina
(problema da
diabetes)
Outros compostos
heterocclicos:
Risperidona (mais
2 gerao:
Menor afinidade
para receptores D2
que os de 1.
N: Neurolpticos de
aco prolongada
(esterificao) para
teraputica de
manuteno
usado em Portugal)
(grande actividade 5HT2A)
??:
PSICOANALPTICOS
Antidepressivos
Inibidores da
recaptao da
noradrenalina
Quetiapina
Sulpirida (sem
ginecomastia,
reduo da libido,
infertilidade
(bloqueio D2 com
hiperprolactinmi
a e aumento da
converso
perifrica de
andrognios em
estrognios)
Outras RAM: (2
gerao!)
Ganho de peso
mais severo,
diabetes mellitus,
hipercolesterolmi
a
Clozapina:
convulses,
salivao,
agranulocitose,
miocardite, etc
Contraindicaes:
Tioxantenos:
doentes agitados,
confusos e porfiria
Pimozide: IH e
IR
Epilepsia? (por
baixa do limiar
convulsivante)
efeitos anticolinrgicos
nem extrapiramidais)
(fraco)
(2 seguintes)
(NA e 5-HT)
Antidepressores
tricclicos (1
gerao):
Imipramina (efeito
sedativo e
anticolinrgico)
Amitriptilina (GOLD
STANDART) (efeito
sedativo e ainda mais
efeito anticolinrgico)
Clomipramina
Desipramina (no
Antidepressores
heterocclicos (2 e
3 gerao):
2 GERAO:
Amoxapina (no
tem efeito no 5-HT)
Maprotilina
(neurotoxicidade e
cardiotoxicidade)
Trazodona (muito
sedante! Priapismo)
Bupropion
Mianserina
Farmacocintica:
Absoro
incompleta, ligao
a protenas, 1
passagem,
metabolitos activos
Grande
variabilidade
interindividual
determinada
GENETICAMENTE!
(previso limitada)
Indicaes:
Depresso
Pnico
Neurose
obsessivacompulsiva
(doses muito
elevadas)
Fobia social
(doses muito
elvadas)
Ansiedade
generalizada
Dor neuroptica
Enurese
Outras
RAMs: (tricclicos)
Sedao
(maioria)
(administrar
noite)
Hipotenso
ortosttica e
arritmias
Efeitos
antimuscarnicos
(dos principais)
S. da
supresso
Convulses
Aumento do
peso, distrbios
sexuais
Insnias (ex:
venlafaxina)
(administrar pela
manh)
Contraindicaes:
(tricclicos)
Disria,
hipertrofia
prosttica,
glaucoma de
ngulo fechado
(efeito
anticolinrgico)
Teratogenicida
de
Perturbaes
na conduo
cardaca (causa
de morte na
intoxicao)
EM, AVC, IH, IC,
IR
3 GERAO:
(quase
sem efeitos
antimuscarnicos)
Venlafaxina
Mirtazapina (muito
sedante!)
Inibidores selectivos
da recaptao da 5HT (SSRIs ou ISRSs)
(3 gerao)
Fluoxetina
(metabolito:
norfluoxetina de sv.
longa e que interfere
no sistema
adrenrgico) (inibidora
enzimtica e
interaces)
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
(No selectivos:)
HIDRAZINAS:
(irreversveis)
Iproniazida
Fenelzina
Isocarboxazida
NO HIDRAZINAS:
Tranilcipromina
Necessitam de uma
toma diria
No passam em
eficcia os de 1
gerao
Inibidores da
Monoamina Oxidase
(IMAO)
N: Os no
selectivos so mais
eficazes
Usos: (Selectivos)
Depresso
resistente ou
atpica
Pnico
Fobia social
(reversvel)
??:Linezolide (IMAO e
AB=> interaces!!)
Selectivos: (MAO-A)
Outros
L-triptofano
L-5hidroxitriptofano
Estabilizadores do
Humor que no o
ltio
Ltio (depresses
RAM:
Reaco
tiramnica
Hipotenso
ortosttica
(octopamina)
Insnia
(administrar de
manh) e
hipomania
Aumento do
peso
Selectivos: menos
interaces
No associar com
ISRS! (S.
serotoninrgico)
(reversvel)
Moclobemida
Adjuvantes
Sem efeitos
sedativos
Seguros em
hiperdosagem
Muito boa
tolerabilidade
Sem interesse
teraputico
atpicas e resistentes)
Antipsicticos
(depresso
resistente)
Anticonvulsivante
s
Hormonas da
tiride (4 linha)
Electrochoque
(depresso severa,
gravidez)
Estimulantes do
SNC
Analpticos
cardiorespiratrios
(pentetrazol,)
Anfetaminas e
similares
Margem
teraputica estreita
Utilidade marginal
Estimulao
cortical: cafena >
Cafena causa
dependncia!!
Xantinas: Cafena,
teofilina,
teobromina
Modafinil
teofilina>
teobromina
Efeito diurtico e
relaxamento do
musculo liso:
teofilina > cafena
> teobromina
(narcolepsia)
Frmacos
Antimanacos
Sibutramina
(para a
obesidade)
Ltio (mecanismo
desconhecido)
Farmacocintica:
igual ao io sdio
Potencia as aces
da 5-HT
Usos:
Substncia com
maior eficcia e
especificidade na
doena bipolar
Profilaxia da
depresso
recorrente
Valproato de
Sdio (preveno)
Carbamazepina
Na ineficcia do
Ltio!
(preveno)
Neurolpticos
Benzodiazepinas
(ansiedade e insnia)
Antiepilpticos ou
anticonvulsivantes
Tradicionais
(aces
mais dirigidas para canais
de Na+ e Ca2+)
Fenobarbital (o
mais antigo) (GABA-A,
glutamato e Ca2+)
Primidona
(precursor do
fenobarbital)
(mecanismo
semelhante)
Fenitona ou
difenilhidantona
Usos:
Convulses
parciais
Convulses
tnico-clnicas
generalizadas
No produz
sedao
Inadequado em
crianas
RAM:
Neurolgicas e
psiquitricas
(tremor)
Tiroideos
(Hipotiroidismo)
Renais
(polidipsia e
poliria
<=diabetes
insipidus
nefrognica)
(muito frequentes)
Digestivos
Cardacos
(nodulo sinusal
doente)
Ganho de peso
Gravidez e
lactao (passa
facilmente para o
leite)
RAM:
Dependentes da
concentrao
sangunea
(comuns a todos
os antiepilpticos):
nistagmo, ataxia,
diplopia, confuso
mental (ordem de
[] necessria)
No dependentes
(variam com o
anti-epilptico):
RAM: Depresso
das funes
congnitivas
Indutor
enzimtico
Usos: os mesmos
Indicado no Tremor
essencial
Farmacocintica:
Cintica de
michaelis-menten
=> risco de
intoxicao
(>300mg)
Janela pequena,
Pouca sedao,
mas:
RAM:
neurolgicos,
endcrinos,
gastrointestinais,
Hiperplasia das
dada i.v.)
Fosfofenitona
ligao albumina
(interaces)
Carbamazepina
Usos: os mesmos
Estado de mal
epilptico
(Fosfofenitona +
diazepam)
Tremor intencional
(o
mais usado) (Na+,
GABA) (no pode ser
usado i.v. porque no
se hidrosolubiliza)
Valproato de
Sdio (AG) (Na+,
Usos:
Convulses
parciais (GOLD
STANDART)
Convulses T-C
generalizadas
Nevralgia do
trigmio (dor
neuroptica)
Doena bipolar
Farmacocintica:
alimentos retardam
absoro mas
reduzem
toxicidade. Ligao
a protenas (lg,
desloca fenitona)
Trimetadiona
(sem
interesse)
Suximidas: (Aco mt
rpida)
Etossuximida (inibe
canal de Ca2+
diferente)
Fensuximida
Benzodiazepinas:
(Ca2+, glu, Na+, GABA)
Diazepam (i.v. ou
rectal) (muito rpido)
Lorazepam (i.v.)
(no existe em
Portugal) (muito
rpido)
Clonazepam (muito
potente mas
tolerncia)
Clorazepato de
Nova Gerao
potssio
Nitrazepam
Clobazam
Vigabatrina
(gama-vinil GABA)
(no
existe em Portugal)
Usos:
Ausncias
Convulses
mioclnica, T-C
generalizadas,
parciais e atnicas
Doena bipolar
Dor crnica
neuroptica (pouco
eficaz)
Enxaqueca
(preveno)
gengivas,
hirsutismo,
linguagem
balbuciada
(barbitrico),
baixa nveis de
folatos, alrgicos,
erupes
cutneas
Teratognica: S.
da Hidantona
Fetal
RAM:
Intoxicao
aquosa (doses
elevadas)
Reaces
sanguneas
idiossincrticas
(com depresso
medular)
RAM:
Sedao
Hepatotoxicidade
(implica vigilncia
heptica)
Outras mais
comuns
Contra-indicado
na gravidez
(espinha bfida!)
Usos:
Ausncias (GOLD
STANDART)
Usos:
Convulses T-C,
estado de mal
epilptico,
Convulses febris
Status epilepticus
(estado de mal
epilptico)
Ausncias,
mioclonias e
espasmos infantis,
vertigens
Convulses
parciais complexas
(adjuvante!)
Espasmos infantis
e mioclonias
Vrios tipos de
convulses
(adjuvante!)
Usos:
Convulses parciais
RAM:
Sonolncia ou
fadiga
Pancitopenia
(raro)
Urticria (raro)
S. StevensJohnson (raro)
Limitaes:
Sedao
Tolerncia
Na criana:
Hipersecreo
brnquica
Hipotonia
muscular
Sonolncia
Hiperactividade
paradoxal (como
barbitricos)
RAM: poucas (+
as dependentes
(inibidor irreversvel da
GABA-T)
Gabapentina
(anlogo do GABA mas
no actua nos seus
receptores) (usado em
associao) (dos mais
usados)
Tiagabina
Pregabalina
Usos:
Convulses parciais
Dor neuroptica
(inibidor
da recaptao do
GABA)
Lamotrigina
(semelhante
fenitona)
(propriedades
antifolato tambm!)
Oxcarbazepina
(relacionado com a
carbamazepina mas
menos potente, eficaz
e txico)
Eslicarbazepina
(semelhante de cima
com mesma eficcia
que carbamazepina
mas mais segura)
(dois metabolitos, um
activo)
Topiramato
(monossacrido
substitudo) (potencia
GABA, deprime Glu e
Na+, Ca2+)
Usos: (sp de 2
linha)
Epilepsia Focal
Espasmos infantis
Ausncias e outras
convulses
generalizadas na
crianas (>2anos)
Convulses
atnicas
Usos:
Crises de incio
parcial e
secundariamente
generalizadas
Usos: epilepsia,
dor crnica
neuroptica
Usos:
Convulses parciais
e T-C
(Monoterapia!)
Preveno da
enxaqueca
(antagoniza NMDA) (s
de uso hospitalar!)
Usos:
Apenas nas
situaes
refractrias
Convulses parciais
e atnicas
Sndrome de
Lennox-Gastaut
(Zonisamida
Usos:
Crises parciais, T-C
e mioclonias
Felbamato
(largo
espectro de aco)
(cintica linear) (sem
interaces))
Levetiracetam
Acetazolamida
(diurtico inibidor da
anidrase carbnica =>
acumulao de CO2)
Frmacos anti-
Usos:
Convulses parciais
e T-C (adjuvante)
Dor neuroptica
Espasticidade
Enxaqueca
Doena bipolar
Usos:
Convulses parciais
e T-C
(semelhante
Gabapentina mas sem
afinidade para
receptores GABA e BZ)
Sndrome de West
Espasmos infantis
Usos: crises
parciais
Usos: Mulheres
epilpticas nos
perodos
menstruais (uso
descontnuo!)
da dose)
Limitao dos
campos visuais
Contraindicaes: d.
mental prexistente
RAM: sonolncia,
ataxia, tremores,
reaces
idiossincrticas,
RAM: nervosismo,
depresso,
psicose, uro-litase
RAM:
Diplopia
S. StevensJohnson
S. de Lyell!!
RAM: S
relacionadas com
a dose
Hiponatrmia nos
idosos
RAM: Lentido
cognitiva,
parestesias, urolitase,
teratognico em
animais
RAM:
Anemia aplstica
Hepatite grave
Reaces
idiossincrticas
RAM: dificuldades
cognitivas, urolitase
Contra-indicado
na alergia as
sulfamidas
RAM: Poucas
TOLERNCIA!!!!!!
parkinsnicos
Precursores da
Dopamina
N: 95% da L-DOPA
converte-se em
dopamina fora do
SNC (da o
interesse dos
inibidores da
descarboxilase)
Interaces:
Piridoxina
(impede efeito)
IMAO (excepto B)
e
simpaticomimtico
s (crises
hipertensivas)
N: Aumenta a
libertao de
hormona do
crescimento
RAM:
AGUDOS:
Nuseas e
vmitos (aco na
zona
quimioreceptora)
Hipotenso
postural (aco no
centro
vasomotor),
taquicardia e
arritmia(1)
Discinsias
Midrase =>
glaucoma
CRNICOS:
Fenmeno onof
Alteraes
comportamentais
Contraindicaes:
Parkinson
iatrognico,
Alzheimer,
esquizofrenia,
glaucoma, lcera,
melanoma
Inibidores da Dopa
descarboxilase (a
Carbidopa
Benserazida
Permitem reduzir a
dose de Levodopa
Peribedilo
Bromocriptina
Usos: em
alternativa
Levodopa
Incio da
teraputica para
idades inferiores a
60 anos
perifrica!)
Agonistas da
Dopamina
(actua
tambm sobre tremor)
(fraco)
(mais usado) (usado
quando se esgota a
eficcia da L-DOPA)
Pramipexole (D3)
(monoterapia)
Ropinirol (mais
usado) (agonista puro
D2) (metabolizado pela
CYP2A1) (monoterapia
para formas ligeiras)
Inibidores da MAO-B
Selegilina
Rasagilina
Inibidores da COMT
Entacapone
Outros
Amantadina
(antiglutamatrgica e
outros mecanismos)
Anticolinrgicos
Derivados da
Piperidina:
Trihexifenidilo
Uso: Como
teraputica
adjuvante mas
tambm como 1
linha!
Permitem reduzir a
dose de Levodopa
Podem reduzir o
fenmeno on-of
Indicao:
Sempre como
adjuvante da
Levodopa ,
principalmente no
wearing-of. Nunca
como 1 linha!
Frmaco de 3/4
linha! (prof)
Actuam no tremor
e sialorreia
Pouco efeito na
RAM: Muito
frequentes mas
pouco graves!
(hipotenso
postural,
cefaleias,
nuseas, vmitos,
, arritmias,
discinsias,
confuso,
alucinaes)
RAM: livedo
reticularis
Contraindicaes:
epilepsia, IRA
RAM e Contraindicaes:
iguais s dos
Biperideno
Derivados do
Bezidrol:
Orfenadrina
Benztropina (mais
usado)
Frmacos usados
noutras doenas
do movimento e
demncias
bradicinsia e
rigidez
anticolinrgicos
Diminuio da
memria => usar
com 2 linha!!
DEPENDNCIA no
uso prolongado!
(trihexifenidilo)
Retirar medicao
progressivamente
!
Tremor essencial:
propranolol,
primidona (muita
sedao), BZD
(alprazolam)
Huntington:
Neurolpticos
(antagonistas da
dopamina)
Tiques: Toxina
botulnica
Balismos:
Antagonistas da
Dopamina
Atetose e distonia:
Diazepam, toxina
botulnica
Discinsia tardia:
Lavagem de
receptores!
Muscimol (anlogo
GABA)
Doena de Wilson:
Penicilamina
Trientina
Acetato de zinco
(para remover o
cobre)
Alzheimer:
Anticolenestersicos:
(donepezil,
rivastigmina,
galantamina)
Antagonistas NMDA
(memantina) (pouco
Esclerose mltipla
Modificadores
Digestivos
LCERA PPTICA
eficaz)
Interfero (1
linha)
Acetato de
glatiramero (1
linha)
Mitoxantrona (na
forma progressiva)
Adjuvantes.
Natalizumab (o
melhor) (casos mais
graves: MS recorrente
e remitente)
RAM: (Ac
monoclonal)
Leucoencefalopati
a multifocal
progressiva por
vrus JC
1- Neutralizadores
cidos
Anticidos (actuam
topicamente) (administrar
em dose suficiente 1 a 3h
aps as refeies e ao
deitar)
Bicarbonato de
sdio (reage
rapidamente) (forma
NaCl)
Hidrxido de
magnsio (reage
rapidamente)
Hidrxido de
Alumnio (reage
lentamente) (adsorve
pepsina, sais biliares e
lisolecitina)
Regra: anticidos
prejudicam
grande parte dos
frmacos quando
administrados ao
mesmo tempo
Carbonato de
Clcio
Silicatos
Associaes:
RAM:
Bicarbonato de
sdio:
Alcalose
metablica, NaCl
formado exacerba
HTA, IC e IR em
excesso (logo,
evitar uso)
Hidrxido de
magnsio: diarreia
osmtica
Hidrxido de
alumnio:
obstipao, nos IR
no se elimina =>
deposio!
(contraindicado)
Carbonato de
clcio: acidez de
rebound
Al(OH)3
Mg(OH)2
(minimizar
impacto
intestinal)
(cuidado com IR)
NaHCO3
CaCO3 (Evitar)
2 - Inibidores da
Secreo cida
Antagonistas H2
(durao do tratamento de
lcera activa: 4-8
semanas) (efeito persiste 5
dias aps suspenso do
frmaco)
Inibidores da
bomba de protes
(pr-frmacos
inactivos)
(inactiva irreversivelmente
a enzima) (forma activa
protonada => no passa
membranas) (devem ser
administrados em jejum ou
Cimetidina
(mais
RAM e interaces
medicamentosas) (tb
i.v.)
Ranitidina (menor
biodisponibilidade)
(mais usado) (tb i.v.)
Famotidina (muito
seguro!)
Desvantagens:
Pouco eficazes,
no cicatrizam
lceras, mau
sabor, libertam
gastrina,
Interaces
frequentes com
outros
medicamentos
Aces: reduzem
a secreo cida
basal e menos a
estimulada por
alimentos, inibem a
secreo cida
nocturna,
Usos:
DRGE
lcera pptica
(pouco no H. pylori;
mais nos AINE)
Dispepsia no
ulcerosa
Preveno da
hemorragia na
gastrite de stress
Aces: (por efeito
sistmico)
Inibe 90-98% da
secreo (efeito
persiste para alm
da suspenso)
Usos:
RAM:
Confuso,
alucinaes,
agitao (i.v. nas
UCI)
Efeito antiandrognico (com
aumento da
prolactina)
Todos
atravessam a
placenta e
excretam-se no
leite
Contraindicao:
gravidez e
aleitamento
RAM:
Diarreia,
obstipao,
flatulncia
Elevao das
enzimas hepticas
(pouco freq)
Entrada de
DRGE
lcera pptica
(todos os tipos)
Dispepsia no
ulcerosa (- eficaz)
Preveno da
gastrite de stress
Gastrinoma e
outras situaes de
hipersecreo (S.
Zollinger-Ellison)
Antagonistas M1
Pirenzepina
Prostaglandinas
3 - Protectores da
Mucosa Gstrica
Sucralfato
(j
no faz sentido usar)
(forma
um adesivo qumico se
houver colagnio
descoberto; tb
estimula PG e absorve
sais biliares)
Compostos de
bismuto coloidal:
(Cuidado na IR e
tratamentos prolongados)
Subcitrato de
bismuto
Anlogos das
prostaglandinas:
Misoprostol
(anlogo metilado da
PGE1)
N: Superiores aos
antagonistas H2 e
ao misoprostol na
cicatrizao. So
mais dispendiosos
que os
antagonistas H2
??Mais potentes??
N: doses baixas
no esto contraindicadas nos
doentes com
glaucoma ou
hipertrofia
prosttica
Usos:
Eficaz na
preveno de
hemorragia por
gastrite de stress
em UCI
No eficaz na
preveno ou
tratamento de
lceras induzidas
por AINE
Aco:
retrodifuso de
hidrogenies,
camada protectora,
PG, anti-H. pylori
(aco
citoprotectora)
Aco:
citoprotectora e
inibe secreo
gstrica
Usos: Eficaz na
preveno de
lceras induzidas
por AINE
4 Erradicao do H.
Pylori
IBP + Amoxicilina
+ Claritromicina
Procinticos
Domperidona
(no
passa a BHE => o
mais seguro!) (mais
usado)
Metoclopramida (
um neurolptico) (mais
usado)
Cisapride (em
desuso) (metabolizado
pela CYP3A4=>
Aces:
Domperidona e
metoclopramida:
Ant. da
dopamina,
colinomimticos,
agonistas do 5-HT4
perifrico
Anti-emticos
tambm
Cisapride:
bactrias pelo
estmago
Hipergastrinm
ia (reversvel)
Perturbaes
do sono
Mialgias e
artralgias
RAM: (dose
dependentes)
Boca seca,
xerostomia, viso
turva, confuso
mental
RAM: Obstipao
e boca seca
N: no associar a
AA, AH2 ou a IBP.
N2: Impede
absoro da
maioria dos
frmacos (em
administrao
simultnea!!!)
RAM: Fezes e
lngua negras,
ENCEFALOPATIA
Contraindicaes:
Gravidez
RAM: Diarreia
(dose
dependente),
clicas abd,
efeitos abortivos
(contra-indicado
na grvida e
cuidado na
mulher frtil)
RAM:
Metoclopramida:
iguais aos dos
neurolpticos
Domperidona:
poucos
Cisapride:
arritmias fatais
(em desuso)
interaces)
Antiemticos
Eritromicina
(agonista da motilina)
( AB => no usar)
Tegaserod (agonista
parcial 5-HT4) (usado
na colite espstica)
Colinomimtico e
agonista 5-HT4
perifrica
Usos: DRGE,
esvaziamento
gstrico, dispepsia
no ulcerosa,
preveno e
tratamento do
vmito, obstipao
crnica, crises de
enxaqueca
(gastroparsia
associada)
Antihistamnicos
H1: difenidramina,
hidroxizina
(propriedades antimuscarnicas e sedativas)
Metoclopramida
(aco central e
esvaziamento gstrico)
Antagonistas 5-HT3
(ondansetrom,
granisetrom,
tropisetrom)
Corticosterides
(dexametasona) (2
LINHA)
Antivertiginosos
Antipsicticos
(prometazina) (2
LINHA)
Antihistamnicos:
Difenidramina
Dimenidrato
Cinarizina (as
melhores mas
antagonistas D2)
Flunarizina (as
melhores mas
antagonistas D2)
Meclizina
Prometazina
RAM: S.
extrapiramidal
(cinarizina e
flunarizina)
(antipsictico)
Clonazepam
(problema da tolerncia)
Betahistina e trimetazidina
(eficcia duvidosa)
Ainda anticolinrgicos,
adrenrgicos e frmacos
de aco mista
Emetizantes
Apomorfina
Ipecacuanha
(ipeca)
(cefalena e
emetina so
carditxicos)
Aco: Irritao
local e estimulao
da rea postrema
N: no deve ser
usado se o txico
um agente
corrosivo, um
produto derivado
do petrleo ou que
origine
rapidamente
RAM: efeitos
depressores
centrais
Toxicidade: s
em hiperdosagem
(arritmias, etc)
convulses
Antiespasmdicos
(anticolinrgicos ou
musculotropos)
Butilescopolamina
(anticolinrgico)
(problema: amina 4aria
logo passa mal
barreiras)
Brometo de
pinavrio
Usos: clicas e
dores menstruais
(utilidade clnica
limitada devido
falta de
especificidade)
(antagonista do clcio
no absorvvel) (s
actua no intestino)
Mebeverina
(relaxante muscular
directo, derivado da
papaverina)
Tiropramida
(anticolinrgico)
Trimebutina
(agonista dos
receptores das
encefalinas) (usada no
clon irritvel)
Laxantes
Expansores do
volume fecal:
Fibras naturais,
farelo puro, agaragar, plantago,
ispagula,
metilcelulose
Emolientes:
RAM: (mais o
farelo)
Flatulncia,
meteorismo,
aporte calrico,
clicas e diarreia
RAM: nuseas
(emulsionam)
Docusato
Dioctilsulfossuccin
ato de sdio
Lubrificantes:
Glicerina
Estimulantes:
(estimulam enzimas,
secrees, peristaltismo,
etc)
Bisacodilo
Picossulfato de
sdio
Cscara-sagrada
Sene (muito irritante
N: limitar uso a
perodos curtos
devido s RAM
N: Sempre a ltima
opo; usar por
perodos curtos de
tempo
RAM: prurido
anal, acumulao
no SRE,
interferncia com
a absoro de
substncias
lipossolveis
RAM:
modificaes da
mucosa intestinal,
dor, diarreia,
clicas, nuseas e
distrbios hidroelectrolticos
(hipocalimia)
Aloes
leo de rcino
(muito potente)
(colonoscopia)
Salinos e/ou
osmticos: (efeito
osmtico e aumento da
motilidade)
RPIDOS (1-3h):
Fosfato de sdio
Acetato de sdio
Sulfato de
magnsio
LENTOS (48-72h):
RAM: flatulncia
e meteorismo
Lactulose
Pr-cinticos
Frmacos que
alteram o
transporte ou
secreo de
electrlitos
Frmacos que
alteram a
motilidade gastrointestinal
OPICEOS:
Codena
Difenoxilato
Antidiarreicos
Usos: no devem
ser usados em
doentes com colite
ulcerosa (risco de
megacolon)
RAM: sedao e
dependncia
(menos para a
loperamida
porque esta
atravessa pior a
BHE)
(anlogo fraco da
petidina)
Loperamida
(Imodium)
INIBIDORES DA
ENCEFALINASE:
Racecadotril
ANTICOLINRGICOS
ANTIESPASMDICOS
Anti-infecciosos
Adsorventes de
toxinas e
absorventes de
gua
Outros
Pancreatina
Menos RAM
Produtos que
substituem enzimas
pancreticas
Colerticos e
colagogos
Frmacos usados na
dissoluo de
clculos biliares
(extracto de pncreas
de porco)
Usos: atrofia do
pncreas, fibrose
quistica
RAM: clculos
renais (purinas)
Sem eficcia
demonstrada
cido Qunico
(cido
quenodesoxiclico)
cido rsico (cido
Ursodesoxiclico)
Pouco eficazes
Usar durante 1-2
anos
RAM: Diarreia,
risco de
Hepatotoxicidade
(mais para o
qunico)
(catter)
Anorexiantes
Sibutramina
(simpaticomimtico
indirecto) (aumenta
FC)
Elevado potencial
de abuso
(simpaticomimticos
indirectos)
Orlistat (inibe lipase)
(sem dfice de vit.
liposoluveis)
Usos: obesidade,
adjuvante da DM II
No genotxico
nem cardiotxico
RAM: diarreia de
leo
Acarbose
Usos: adjuvante
da DM II (efeito
miservel)
Metanfetamina e
fenmetrazina
(inibe
dissacaridase)
Metformina (1
linha na diabetes tipo
II)
Fenfluramina, (fora
do mercado)
RAM: hipertenso
pulmonar
plexognica
Morte!
Edulcorantes
Aspartame
Sacarina (o mais
Reduo calrica
em alguns
indivduos
potente)
Orexiantes
Contraindicaes:
gravidez
(acumula-se nos
tecidos fetais)
Buclizina
(antihistamnico) (dos
poucos que ainda
existem)
Ciproheptadina,
Dihexazina,
Pizotifeno
Aminosalicilatos:
5-ASA: (tpico)
Sulfassalazina
Doenas
inflamatrias
intestinais
(liberta sulfapiridina
que absorvida =>
txica)
Aco: inibe
inflamao por
vrios mecanismos
Induz e mantm a
remisso da colite
ulcerosa
Messalazina
(metabolito da
sulfassalazina que no
absorvido =>no
txico)
RAM:
(sulfassalazina)
Pouco graves.
Risco de
toxicidade
Glicocorticides
Budesonida (em
microclister) (no
absorvido)
Anlogos da purina
(desespero)
Metotrexato
(desespero)
S. do Clon Irritvel
Teraputica antiTNF:
Infliximab
Alvio da dor
abdominal e
desconforto:
Espasmolticos
Agonistas 5-HT4
(ex: tegaserod)
Diarreia:
Loperamida
Obstipao:
xido de
magnsio e outros
Dor abdominal
crnica:
Antidepressivos
tricclicos (doses
baixas)
Varizes esofgicas
Bloqueadores
beta no
selectivos (1 linha)
(por inibio beta1 e
beta2, diminuem
influxo portal)
Somatostatina ou
octreotide (2 linha)
Vasopressina e
terlipressina (2
Importante no
Crohn
RAM:
imunognico,
deprime
imunidade, etc
linha)
Frmacos para
aumentar a secreo
de saliva
Hepatoprotectores
Pilocarpina
Antiflatulentos
Dimeticone
(agonista muscarnico)
Silimarina
(Hepadox)
(eficcia ligeira)
Antihemorroidrios
Uso: destruio
PARCIAL das
glndulas salivares
Sem eficcia
demonstrada
Usos: clicas na
criana, em pais de
1 viagem
Mudanas
dietticas
Lubrificantes ou
emolientes: xido
de zinco
Anestsicos locais
(nas crises)
Corticosterides
Venotrpicos:
Diosmina
Dobesilato de
clcio
Bioflavonides
Frmacos do
Sistema
Cardiovascular
ANTIARRTMICOS
Classe I
(Bloqueadores dos
canais de Na)
TODOS so prarritmicos!!
Grupo A:
(aumenta o
QT, depresso moderada
da fase 0, aumenta QRS)
Quinidina (efeitos
cardiacos aumenta
PR, QT, ino neg - e
vasodilatador)
(metabolizada por
CYP3A4)
Usos: actualmente
muito limitados
(muito txico)
RAM: (comuns e
graves!!)
GI, cinchonismo,
trombicitopenia,
cutneos
(urticria e
fotossensibilidade
), S. lpus-like, TV
- torsade de
points (1os dias de
tratamento),
descompensao
de IC (pelo seu
efeito ino neg),
bradicardia e
paragem cardaca
Interaces:
(antiarritmico com
mais interaces)
Aumenta a
anticoagulao
oral (inibe
CYP2D6)
Interage com a
digoxina (Intox.
Digitlica)
Procainamida
(i.v.
ou oral) (maior efeito
inotrpico negativo)
Farmacocintica:
Metabolito activo
NAPA (aco tipo
classe III)
(excretado mais
lentamente que
procainamida)
Contraindicaes: BAV,
IC sintomtica, QT
longo (absoluta!!),
Hipocalimia,
trombocitopenia,
gravidez e
aleitamento
RAM:
Polimorfismos
genticos:
acetiladores lentos
mais
administraes e
rpidos menos
Grupo B:
(diminui o QT,
diminuio mnima da fase
0)
Lidocana
(anestsico local
sinttico) (APENAS
I.V.!!)
Grupo C:
(QT igual,
diminuio acentuada da
fase 0, aumenta QRS)
Propafenona
(tambm bloqueador
fraco e dos canais de
clcio)
Classe II
(Bloqueadores )
Esmolol
(efeitos batmotrpicos
negativos) (reduz
automaticidade dos PM
expontneos, logo diminui
FC, aumenta PR)
Metoprolol
Classe III
(Bloqueadores dos
canais de K) (prolongam
(urgncias
por via i.v.)
(cardioselectivo) (uso
longo prazo)
Propranolol
(urgncias por via i.v.)
Amiodarona (inibe
canais de K, Na, Ca e
boqueio 1) (i.v. ou
oral) (farmacocintica
muito especfica e
varivel) (potencial
pr-arritmico inferior
aos dos outros classe
III)
o PA)
Sotalol
(mistura
Usos: semelhantes
aos da quinidina.
Obsoleto. Usada
por curtos perodos
(S. Lpus-like)
Usos:
Taquiarritmias
ventriculares
agudas fatais (ps
EAM e cirurgia
cardaca)
Arritmias
ventriculares
associadas a
sobredosagem de
digoxina
SEM indicao
profiltica
Farmacocintica:
metabolitos activos
(cuidado com
polimorfismos
genticos)
Indicaes:
Taquiarritmias SV,
algumas arritmias
ventriculares
Implicaes
clnicas:
Diminui FC,
conduo para
ventrculos,
aumenta limiar
para fibrilhao
ventricular e
melhora
prognstico aps
EAM!
Usos: (Espectro
relativamente
largo)
Taquiarritmias
ventriculares
graves
Flutter, fibrilhao
ventricular e S. de
WPW
Hipotenso
(infuso i.v.
rpida)
S. de QT longo
S. Lpus-like
(longos perodos
de tratamento)
(reversvel)
Outros
RAM: aceitveis;
doses elevadas:
aco inotrpica
negativa e
hipotenso
menores que os
I.A
Interaces:
amiodarona
RAM: Cardacos
(BAV,
taquiarritmias V,
descompensao
de IC), GI e SNC
Interaces:
cimetidina,
rifampicina, sumo
d toranja e outros
inibidores/indutor
es do CYP3A4,
lidocana
RAM:
Cardacos: BAV,
bradicrdia, S. QT
longo e torsade de
points
(raramente)
Extracardacos:
fibrose pulmonar,
hepatotoxicidade,
depsitos
cutneos
(colorao
cinzenta-azulada
caracterstica),
microdepsitos na
crnea
(assintomticos) e
disfuno tiroideia
racmica D, L mais
eficaz: ismero L =>
bloq. no selectivo
(classe II); ismero D
=> classe III)
(frequente)
Usos:
I.V.: arritmias V e
SV graves
Oral: profilaxia de
arritmias SV
recorrentes
Manter o ritmo
sinusal aps
cardioverso de
fibrilhao
auricular
Aumentar o limiar
de FV
Extrassstoles
N: suspenso por
reduo
progressiva
durante 1-2
semanas
Classe IV
(Bloqueadores dos
canais de Ca)
NO
DIHIDROPIRIDINAS:
Diltiazem
Verapamil
(interaco com o
sumo de toranja inibidor CYP3A4)
DIHIDROPIRIDINAS NO!!!
Efeitos: no NSA
(diminui
despolarizao
expontnea, logo
diminui FC?), NAV
(atrasa conduo)
e restante
miocrdio
(inotropismo
negativo)
Indicaes:
Taquiarritmias SV
N: SEM efeito nas
taquiarrtimias V!!!!
N2: mais eficazes
que a digoxina na
FA mas a utilizao
mais limitada
Outros
Adenosina (agonsita
purinrgico) (semivida
curtssima)
Digoxina
(digitlico)
(inibe Na+/K+ ATPase e
aumenta tnus vagal)
(janela teraputica
estreita =>
Intoxicao digitlica)
Usos: controlo da
frequncia
ventricular nas
taquicardias
auriculares
ANTIHIPERTENSORES
Diurticos
Tiazidas:
(poro inicial
do TCD) (preferidos se raa
negra)
Hidroclorotiazida
Clortalidona
Indapamina
(diurtica e
vasodilatadora) (nico
vendido isoladamente)
Diurticos de Ansa:
(poro ascendente da
N: doses baixas de
diurticos
diminuem a
incidncia de AVC e
d. coronria (efeito
de classe)
RAM: (bem
tolerado!)
No incio, QT
longo e torsade de
points (dose
dependente)
(iniciar
tratamento em
ambiente
hospitalar)
Outros
(broncoconstric
o)
Interaces:
baixo risco
RAM e
Toxicidade:
BAV (altas doses
ou combinaes)
Obstipao (+
verapamil)
Precauo:
Depresso
ventricular e
tenso baixa
Contra
indicaes: IC, D.
ndulo sinusal,
bloqueios
cardacos,
hipotenso, S.
WPW e S. LGL
(facilitam
conduo
antergrada)
Gravidez
RAM: (comuns
mas breves)
Flushing facial,
dispneia e dor
torcica
Efeitos: Corao,
SNC e SNA
Interaces:
Quinidina e outros
antiarrtmicos
N: diabetes , IR=>
tratamento mais
cedo (TA>130/80
mmHg)
Interaces
(todos): AINES
(repetidamente)
=> diminui o
efeito do antihipertensor
Contraindicaes:
gota
Cuidado na
diabetes,
Ansa de Henle)
Furosemida
dislipidmia e
gravidez
Diurticos
poupadores de K+:
Modificadores do SRA
Espironolactona
(antagonista da
aldosterona) (causa
ginecomastia -10%)
Eplerenona (novo)
(antagonista da
aldosterona) (sem
ginecomastia)
Amiloride (sempre
associada a tiazidas)
IECAs: (todos sv longas)
Captopril (menor
durao de aco =>
nico que se
administra 2-3x por
dia)
Perindopril (prfrmaco)
ARAs (antagonistas
AT1):
Losartan
Valsartan
Irbesartan
Candesartan
Interaces:
IECAs =>
hiperkalimia
(poupadores de
K+)
Usos:
Antihipertensores
Reduzem
morbilidade e
mortalidade na
Insuf. Cardaca e
ps-enfarte
Atrasam
progresso da
nefropatia
diabtica
Tambm diminuem
incidncia de AVC e
d. coronria
Usos: Insuf.
Cardaca; reduzem
progresso da
nefropatia
diabtica; antihipertensores
tambm
N: Efeito no
proporcional
dose!
Inibidores da
Renina:
Aliscireno
Vasodilatadores
directos
Antagonistas dos
canais de Ca:
(preferidos se raa negra)
DIHIDROPIRIDINAS:
Nifedipina
Isradipina
Amlodipina
Nitrendipina
NO
DIHIDROPIRIDINAS:
Verapamil (mais
depressores cardacos)
Diltiazem (mais
depressores cardacos)
N: no tem maior
eficcia que os
IECAs e
ARAs
RAM: Tosse e
edema maleolar
(inibe degradao
da bradicinina)
Interaces:
AINES
(repetidamente)
=> diminui o
efeito do antihipertensor
Diurticos
poupadores de K+
=> hiperkalimia
RAM: menos
tosse
Contraindicaes
(IECAs e ARAs):
Estenose da
artria renal,
gravidez
Cuidado na
doena vascular
perifrica
Afeco renal no
diabtica (risco de
hipercalimia)
(ARAs)
RAM: + diarreia
que IECAs e ARAs
mas menos tosse
que IECA
RAM: rubor,
cefaleias, edema
maleolar,
nuseas,
palpitaes
RAM: (+
verapamil)
Causam
alteraes da
conduo, IC e
bradicardia!!!
Obstipao (+
verapamil)
Outras
Contraindicaes:
Gravidez
Cuidado na IC
Relaxantes
musculares
directos:
ARTERIAIS:
Minoxidil (usado
para a queda de
cabelo)
?Hidralazina
ARTERIAIS E
VENOSOS:
Depressores do SNS
Nitroprussiato de sdio
(nitrito orgnico para
as crises
hipertensivas)
Bloqueadores :
NO SELECTIVOS (1e
2):
Propranolol (100%
metabolizado pelo
fgado)
Timolol
Pindolol (com ASI)
SELECTIVOS 1:
Atenolol (100%
Bisoprolol
BLOQUEADORES E
:
Labetolol (100%
metabolizado pelo
fgado)
Carvedilol
Bloqueadores :
Prazozina (1
reversvel)
Alfuzosina
(Antag.
1A) (usam-se na
hipertrofia prosttica
benigna)
Tamsulosina
(Antag. 1A) (usam-se
na hipertrofia
prosttica benigna)
MBE: reduo da
incidncia de AVC e
menos de doena
coronria (no
efeito de classe)
N: Selectividade
perde-se com o
aumento da dose!!!
N2: No esquecer
que tambm
antagonizam os 1
no rim inibindo a
libertao de
renina.
RAM:
Depresso;
sonhos
vividos
S. supresso
(interrupo
=> isqumia
cardaca)
Agravamento
da asma
Agravamento
de doena
vasc.
Perifrica (S.
Raynaud)
(reflexo)
Aumenta
hipoglcmia
nos
diabticos
Interaces:
Rifampicina,
pentobarbital, etc
AINES
(repetidamente)
=> diminui o
efeito do antihipertensor
Insulina =>
hipoglicmia
(cuidado
diabetes!!)
AntCa no DHP
=> diminuio da
conduo
cardaca
Contraindicaes:
Asma, gravidez de
termo
Cuidado na
diabetes,
dislipidmias, IC,
d. vascular
perifrica e
estenose da renal
RAM:
Hipotenso
ortosttica
Taquicardia
Congesto
nasal
Impedimento
De aco central
(no SNC): (2)
Clonidina
da ejaculao
Reteno de
gua e sdio
Contraindicaes:
cuidado na
gravidez
Metildopa (uso na
grvida)
Outros
Agonistas dos
receptores
imidazolnicos:
Clonidina
Rilmenidina
leos de peixe
(3g/dia) (diminuio
moderada da TA)
CARDIOPATIA
ISQUMICA
Nitratos e Nitritos
(vasodilatadores)
(ALVIO IMEDIATO)
Nitrito de Amilo
(voltil =>inalao) (j
no usado)
Nitroglicerina
(prottipo) (relaxa
todos os msculos
lisos e aumenta PGE e
PGI2)
Bloqueadores do
Clcio (vasodilatadores arterolas + que veias, logo
reduzem mais a ps-carga
- e depressores cardacos ino, dromo e crono
negativos; tb actuam no
NSA) (bloqueiam canais
tipo L) (interferem com a
agregao plaquetar)
(PROFILAXIA)
Dinitrato de
Isossorbido
Nitrito de sdio
intoxicao por
cianetos
Dihidropiridinas:
(um s tipo de receptores)
Amlodipina
Nicardipina
Nimodipina
(hemorragia
subaracnoideia)
Nifedipina (no
reduz a conduo =>
pode usar-se em
doentes com angina e
anomalias A.V.)
Nitrendipina
No
Dihidropiridinas:
(receptores diferentes
estreo-selectivos)
Diltiazem
Verapamil
Efeitos:
Relaxamento
arteriolar (aumenta
fluxo coronrio e
reduz ps-carga)
(-), venodilatao
(reduz pr-carga)
(+) e redistribuio
do fluxo coronrio
Reduz agregao
plaquetar (PGI2?)
Farmacocintica:
Via sublingual:
evita 1 passagem
heptica. Aco
rpida mas curta
Sv: 2-8min aps
absoro
Usos:
Angina pectoris
(profilaxia da
vasospastica e de
esforo; associados
a nitratos na
aterosclertica)
Hipertenso
Taquiarritmias SV
(n nas V)
Tambm na
cardiomiopatia
hipertrfica,
enxaqueca, d. de
Raynaud e AVC
RAM:
Hipotenso
ortosttica,
taquicardia
reflexa, cefaleias
pulsteis.
Taquicardia
reflexa e
inotropismo
positivo reflexo
TOLERNCIA!
Dependncia e
angina variante
Contraindicaes:
hiperpresso
intracraniana
Interaces:
inibidores da
fosfodiesterase
(ex. sildenafil) =>
crise hipotensiva!
RAM:
Obstipao,
edemas, nuseas,
flush, zumbidos,
cefaleias (mais as
DHP)
IC, BAV,
depresso do NSA
(mais o
verapamil)
Nifedipina =>
EAM em
hipertensos
DHP podem
causar taquicardia
e inotropismo
reflexos.
N: BCC de aco
curta com mais
risco de acidentes
cardacos graves.
Os de libertao
gradual so mais
bem tolerados.
Contraindicaes:
IC
Hipotenso
Angina instvel
(BCC de aco
curta)
Bloqueadores
(depressores cardacos
reduzem FC,
contractilidade e TA
(inibem renina?))
(PROFILAXIA)
Outros
N: Combinao dos
bloqueadores com
nitratos til (efeitos
adversos compensadores
produzidos pelos nitratos
(taquicardia e aumento da
fora de contraco) so
impedidos ou
reduzidos por bloqueio )
No so teis no
vasospasmo
(angina variante)
N: Uso crnico:
reduzem o tempo
de isqumia e a
mortalidade nos
enfartes
do miocrdio
recentes;
melhoram a
sobrevivncia e
previnem os AVC
nos doentes
hipertensos.
N: No associar
verapamil ou
diltiazem com
bloqueadores
por risco de BAV
Contraindicaes:
Asma
Bradicardia
grave
BAV
S. do n sinusal
IVE instvel
Diabetes
Complicaes:
Fadiga, ausncia
de tolerncia ao
exerccio, insnia,
sonhos
desagradveis,
agravamento de
claudicao, disf.
erctil
Modificadores do
metabolismo
Inibidores da
frequncia
cardaca (da
corrente do
pacemaker
sinoauricular ??):
Preveno do EAM:
Antiplaquetrios
Agentes que
reduzem os
lpidos (Estatinas)
IECAs/ARAs
Angina instvel:
Agentes
antiplaquetrios
Heparinas
INSUFICINCIA
CARDACA CRNICA
Inibidores da Enzima
de Converso da
Angiotensina (IECAs)
(Classe de recomendao
I)
(Nvel de evidncia A)
Angioplastia
urgente
Captopril
Enalapril
Recomendados em
TODOS os doentes
com sintomas de IC
e FEVE <40%
N: Iniciar antes da
alta
Contraindicaes:
Angioedema
Estenose arterial
renal bilateral
K+ e Cr
aumentados
Bloqueadores
(Classe de recomendao
I)
(Nvel de evidncia A)
Carvedilol ( e )
Nebivolol (o
bloqueador mais
cardiosselectivo)
Efeitos:
Diminuem a
reteno de
lquidos e a ps
carga
Diminuem a
hipertrofia e o
remodelling
Melhoram funo
VE, sintomas,
descompensaes
e mortalidade
Recomendados em
TODOS os doentes
com sintomas de IC
e FEVE<=40%
N: Iniciar
cautelosamente
antes da alta
Efeitos: melhoram
VE, sintomas,
descompensaes
e mortalidade,
diminuem
remodeling
Antagonistas da
Aldosterona
(Classe de recomendao
I)
(Nvel de evidncia B)
Antagonistas da
Angiotensina (ARAs)
(Classe de recomendao
I)
(Nvel de evidncia A)
Diurticos
(Classe de recomendao
I)
(Nvel de evidncia B)
Inotrpicos
Espironolactona
Eplerenona
Valsartan
Candesartan
Furosemida
(diurtico da Ansa)
Torasemida
(diurtico da Ansa)
Digoxina
(IC aguda e
crnica)
Digitoxina
(sv muito
maior)
Tratamento da intoxicao
digitlica: reduo da dose,
atropina, KCl,
antiarritmicos (lidocana),
Ac Fab
Recomendados em
TODOS os doentes
com IC severa
sintomtica (III IV)
e FEVE <=35%,
sem contraindicaes!!
Recomendados em
TODOS os doentes
com sintomas de IC
e FEVE <40% que
no respondem a
IECAs e Bloq. ou
com intolerncia a
IECAs (excepto se
j medicados com
Ant. Aldosterona)
Recomendados nos
doentes com sinais
ou sintomas de
congesto
N: Em associao
com IECAs ou ARAS
porque activam o
SRAA
Recomendado em
doentes IC com FA
para controlo da
freq. ventricular.
Doentes em ritmo
sinusal melhora FV
mas no altera a
sobrevida!!
Estenose artica
severa
RAM:
Hipotenso
sintomtica
(comum)
Agravamento da
funo renal
Hipercalimia
Tosse!
RAM:
Hipotenso
Agrav. Da IC
Bradicardia
Contraindicaes:
Asma (DPOC
NO!)
BAV
Bradicardia
sinusal
D. do n sinusal
IC
descompensada
RAM:
Hipercalimia
IR
Ginecomastia no
homem
(espironolactona
10%)
Contraindicaes:
Hipercalimia
IR
Combinao
de IECA com
ARA
RAM: menos
tosse e
angioedema que
IECAs
Contraindicaes:
semelhantes aos
IECAs
RAM:
Hipocalimia,
magnesimia e
natrmia,
hiperuricmia,
hipovolmia/desid
ratao, IR
Contraindicaes: S. de
pr-exciptao,
BAV, intolerncia
prvia
RAM:
Cardacas:
Bradicardia, BAV,
extrassistoles, FV,
INSUFICINCIA
CARDACA AGUDA
Opiide
Uso: diminui a
dispneia
Morfina
RAM: Nuseas
(associar
antiemticos)
Contraindicaes:
Hipotenso,
bradicardia, BAV,
reteno de CO2
Diurticos
Vasodilatadores
Inotrpicos
(melhoria aguda mas
agravamento da isqumia
miocrdica e da
mortalidade a curto e
longo prazo)
Nitratos e
nitroprussiato de
Sdio
N: Nunca BCC!!!!
Agonistas
adrenrgicos 1:
Indicao:
reteno de fluidos
Uso: se
TA>90mmHg
Efeitos: diminui
presses,
resistncias e
dispneia
N: Suspenso
progressiva
(inotropismo e
vasodilatao)
Dobutamina
(efeitos dose
dependentes)
Dopamina (efeitos
diferentes para
concentraes
diferentes)
Sesibilizadores dos
Canais de Clcio:
(inotrpico e vasodilatador)
Levosimendan
(muito caro) (efeito
dura muitos dias ou
mesmo semanas)
Tolerncia
(nitratos)
No eficaz sob
bloq
Inibidores da
Fosfodiesterase:
(inotropismo e
vasodilatao)
Milrinona (aumenta
mortalidade!)
Enoximona
RAM: cefaleias,
hipotenso
Efeitos:
Sensibiliza
troponina C ao Ca2+
Vasodilatao
(canais de K+)
Inibe PDE
Anti-isqumico
(pouco)
RAM: hipotenso,
cefaleias
Eficaz sob bloq
(diferente
mecanismo)
Usos:
Descompensaes
em IC crnica (i.v.)
Vasopressores
Noradrenalina
(2
linha)
Adrenalina
(apenas
na paragem cardaca)
Modificadores do
Aparelho
Respiratrio
BRONCODILATADORE
S (ineficazes na
Usos: asma e
DPOC
inflamao crnica da
asma => corticosterides
e cromonas)
Simpaticomimticos
(tambm tm certa
actividade inibidora dos
mastcitos)
Adrenalina
aerossol ou
nebulizao)
Estimulantes
(s.c.,
Usos: Asma e
DPOC
selectivos 2:
aumento da
morbilidade e
mortalidade (uso
excessivo,
principalmente de
aco longa!)
(via
inalatria ou oral)
Salbutamol
Terbutalina
ACO LONGA: (nunca
em monoterapia na asma)
Metilxantinas
(formas
retardadas so as mais
usadas) (inibem a PDE)
(inibe directamente a
broncoconstrico s a
teofilina??)
Antimuscarnicos
(sem
Salmeterol
Formoterol
Teobromina
Cafena
Teofilina: (mais
broncodilatadora) (muito
melhor para a DPOC)
Teofilina base
(libertao imediata
ou retardada)
Teofilina anidra
(libertao imediata
ou retardada)
Aminofilina
(teofilina +
etilenodiamina)
(hidrossoluvel) (asma,
principalmente
sintomtico, via i.v.)
efeito na componente
inflamatria da asma)
Brometo de
Ipratrpio (aco
curta) (inalatria)
Brometo de
Tiotrpio (aco
longa=> mais
vantajoso na DPOC
que ipratrpio)
(inalatria)
Usos: Asma
(urgncias i.v. - e
tratamento de
fundo - oral) e
DPOC
N: formas de
libertao
retardada mais
eficazes no
broncospasmo
nocturno
Aces:
Broncodilatao
Aumento da fora
do diafragma
(importante na
DPOC!)
Alguma aco
anti-inflamatria
(teofilina) (da ser
usada como
teraputica de
fundo)
SNC, GI, rim
(diurticos fracos),
Cardio (aumenta
RVP e TA, )
Usos: pouco
importantes na
asma (incio de
aco lento) mas
importantes na
bronquite crnica
(diminui
expectorao)
Mais eficazes que
agonistas 2 na
DPOC
Toxicidade:
Janela teraputica
estreita: doses
altas=>
convulses e
arritmias
Cuidado nos
pacientes
hepticos e
cardacos
RAM: insnia,
nervosismo,
tremor,
hiperexcitabilidad
e cardaca,
nuseas, vmitos,
diarreia
Interaces:
vrias
RAM: Podem
secar a mucosa
respiratria no
seu trajecto at
ao pulmes
Pouca aco
sistmica
(amnios 4arios)
No causam
tremor (diferente
dos
Simpaticomimtic
os)
N: menos txicos
que agonistas 2
ANTI-INFLAMATRIOS
Corticosterides (no
relaxam o msculo liso
mas reduzem a
reactividade brnquica)
(potenciam agonistas 2)
(no so curativos)
Inalados:
Beclometasona
Budesonido
Fluticasona
Mometasona
Oral ou
parentrica:
(aumentam efeito dos
broncodilatadores)
Prednisolona
Inibidores da
Cromoglicato
Usos: asma e
DPOC (-)
(tratamento de
fundo)
Usos: Apenas em
situaes
asmticas graves,
urgncia ou mal
asmtico!!
Usos:
RAM:
Candidase da
Orofaringe
Nas crianas
atrasam o
crescimento (12cm)
RAM: as do
costume
RAM: mnimas no
libertao de
mediadores
(prottipo) (inibe
desgranulao dos
mastcitos do pulmo,
no da pele)
Nedocromil (inibe
tosse, desgranulao
dos mastcitos e
eosinfilos)
Cetotifeno
(antagonista H1)
(aco semelhante ao
nedocromil) (pode ser
usado via oral nas
alergias alimentares e
nas crianas)
Anticorpos
(so caros!)
Omalizumab
(anticorpo monoclonal
anti-IgE) (via
parentrica)
APENAS COMO
PROFILCTICOS!
Efeito protector
agudo
Asma infantil (o
mais frequente)
Rino-conjuntivite
alrgica (forma
nasal e ocular)
N: cromoglicato e
nedocromil
insolveis=> nveis
sanguneos baixos
quer por via
sistmica quer por
inalatria
Usos: previne
broncospasmo
induzido pelo
exerccio e
antignios. Alergia
aspirina
local de aplicao
RAM: sonolncia
(ant. H1) (d-se na
criana)
RAM:
Imunogenicidade,
elevao das
enzimas hepticas
Mepolizumab
(anticorpo monoclonal
anti-IL5)
(administrao
mensal)
2 LINHA! (No so
to eficazes como
os corticosterides
na asma grave)
Usos: asma e
alergia aspirina
ANTAGONISTAS DOS
LEUCOTRIENOS
Inibidores da
lipoxigenase
Zileuton
Inibidores dos
receptores dos
Leucotrienos
Montelucaste
(>1
ano)
Zafirlucaste
(>=7
anos)
ANTITSSICOS
Aco central
Usos: importantes
na asma induzida
por aspirina
Vantagem: podem
ser administrados
via oral (asma
infantil)
Regra:
expectorante pode
ser dado na tosse
produtiva e
irritativa. Aco
central s na
irritativa!
Estupefacientes:
Codena
(obstipante!)
No
estupefacientes:
Dextrometorfano
Contraindicaes:
Medicados com
IMAO
Crianas < 5 anos
(MNSRM)
Aco perifrica
Demulcentes
Noscapina
Oxolamina
Expectorantes
Dropropizina,
levodropropizina
Mel, essncias,
glicerol, etc
EXPECTORANTES
Aco reflexa
(irritao
gstrica com estimulao
vagal)
Salinos:
Iodetos
Guaiafenesina
(mais usado)
Toxicidade:
elevao das
enzimas hepticas
RAM: pouco
frequentes
Todos so pouco
potentes
Os menos
potentes!
Aco directa
(estimulao directa das
clulas)
Ipeca
Inalao de
vapores de gua
leos volteis
Essncias
balsmicas
Acetilcistena (tem
Pouco efeito
Sobrerol
Bromexina
(Bissolvon)
Ambroxol
(metabolito da
bromexina)
RINITES
Agonistas (do
isqumia e logo atrofia
da mucosa nasal=>
nunca dar mais que 1
semana)
Corticosterides
(mais usado mas
limitar uso a 2-3
semanas)
Anti-histamnicos
H1 de 2 gerao
(mais usado mas
limitar uso a 2-3
semanas)
Cromoglicato de
sdio
Antidislipidmicos
(sempre associados a
dieta)
Estatinas
(Inibidores
competitivos da HMG-CoA
reductase)
Atorvastatina (2
mais potente)
Fluvastatina
Lovastatina (prfarmaco)
Pravastatina
Rosuvastatina
(nico
cuja absoro no
aumenta com os
alimentos)
(mais potente)
SInvastatina (3
mais potente) (prfrmaco)
Tratamento em
crianas s aps os
7-8 anos, quando a
mielinizao do
SNC est completa.
N: Administrar
noite em dose
nica ao deitar
(biossntese
nocturna)
Efeitos: Antiinflamatrios, antitrombticos,
antioxidantes,
antiplaquetar
N: Reduz
mortalidade e
morbilidade
mesmo em doentes
com colesterol
normal!!
Contraindicaes:
Gravidez e
aleitamento (risco
teratognico e
toxicidade na
criana)
Doena
heptica activa ou
crnica
Elevao
persistente das
transaminases
N: Interromper
durante doenas
graves,
traumatismos ou
cirurgias
RAM:
Miopatia e
fraqueza muscular
(o mais frequente)
Toxicidade
heptica
(monitorizao!)
Interaces:
Todos, excepto a
pravastatina so
metabolizados
pelo CYP3A4
Inibidores da lipase
intracelular (diminui o
Niacina
(c.
Nicotnico vit. B3)
Fibratos
(Derivados do
c. Fbrico)
Genfibrozil
Bezafibrato
Fenofibrato
Efeitos:
Reduz TG, VLDL,
LDL, e Lp(a)
Aumenta HDL (-)
(por aumento da
apoA-I)
Reduz fibrinognio
circulante
Aco: ligam-se ao
factor PPAR-a
envolvido no
metabolismo
lipidico
Efeitos: reduz
VLDL, LDL (-) e
aumenta HDL (-)
(por aumento da
apoA-I)
N: Sofrem ciclo
entero-heptico
Inibidores da
absoro de
fitosterois vegetais e
colesterol
Outros
Colestipol
Colestiramina
Coleselevam
Efeitos: Diminuem
LDL!
N: Interfere com a
absoro de alguns
frmacos
(digitlicos,
tiazidas,
pravastatina,
bloq)
RAM:
Vasodilatao
cutnea e
sensao de calor
(AAS ou
laropiprant
evitam)
Prurido, erupo
cutnea
Nuseas e
desconforto
abdominal
Elevao das
enzimas hepticas
(vigiar)
Hiperuricmia
Raras:
arritmias
Contraindicaes:
lcera, d.
heptica, gota
RAM: miopatia,
arritmias,
hipercalimia,
potenciao dos
anticoagulantes
orais
Contraindicaes:
IH, IR, clculos
biliares, obesos
N: Cuidado na
associao com
estatinas!
RAM: obstipao,
esteatorreia,
hipoprotrombinm
ia (diminuio da
absoro da vit.
K), pele seca
Contraindicaes:
diverticulite
cidos gordos
mega-3 (diminuem
TG)
Frmacos usados
nas perturbaes
da Hemostase
1 - Impedem a
coagulao
ANTICOAGULANTES
Heparinas e
compostos
relacionados da
trombina (Inibidores
indirectos da trombina)
Probucol
Heparina no
fraccionada
(HMW) (Aco
N: Actividade muito
potenciada na
presena de AT-III
anticoagulante
imediata! <=actua em
elementos do sangue
Aco:
Inibe
Controlo: aPTT
(para reduzir risco
de hemorragia) e
tempo de
coagulao
(polmeros de
mucopolissacardos
sulfatados => unidades
dissacardicas de Dglucosamina L-c.
idurnico e D-glucosamina
D-c. glucornico)
(nica que se pode usar in
vivo e in vitro)
Como sal
sdico (i.v. ou
s.c)
Heparina
clcica (s
s.c)
Heparina ltio
(in vitro)
irreversivelmente
IIa, XIIa, XIa, IXa e
Xa (por ligao
ATIII) (sem ser
consumida)
Aco lipoltica
Pr-fibrinoltica
Usos: Trombose
arterial e venosa
(doenas
hereditrias e
adquiridas)
Antdoto: Protamina
(produto bsico)
(menos eficaz na
LMW) (no reverte o
fondaparinux)
(excelente previso da
dose a administrar)
Heparinas de
baixo peso
molecular (LMW)
(mais seguras, maior
aco e
biodisponibilidade
aps s.c. e menos inj.
dirias que HMW)
(mais previsveis e
menos variabiliade)
(rpidas) (Gravidez
NO)
Enoxaparina
Dalteparina
Fondaparinux
(pentassacardeo de
sntese) (s.c.) (sem
vantagens em relao
s LMW)
Inibidores directos da
trombina
Hirudina
Lepirudina
Dabigatrano
(forma
recombinate da
Hirudina)
(inibidor reversvel da
trombina) (oral =>
vantagem) (eficcia
semelhante
enoxaparina) (no
existe em Portugal)
Argtrobano
Melagatrano
Inibidores orais do
factor Xa
Rivaroxabano
Anticoagulantes orais
ou antivitamnicos K
Varfarina sdica
(aco lenta => no
RAM:
Hemorragias
Trombocitopenia
transitria ( - na
LMW)
Alopcia
transitria
Osteoporose
Contraindicaes:
Hemorragia
activa, Hemofilia,
trombocitopenia,
Ulceraes
digestivas,
IR e IH (adaptar
posologia),
Aco: Inibem
parcialmente Xa
(por ligao ATIII)
Usos: Profilaxia do
TEV, tratamento da
trombose venosa,
tratamento da TEP
(melhor a HMW),
preveno da
coagulao
extracorporal, AVC
trombtico,
traumatizados,
neurocirurgia
Controlo: no
necessitam. S na
IR, obesidade e
gravidez
Aco: Inibe
parcialmente Xa
(por ligao ATIII)
mas no inibe IIa
Usos:
Profilaxia de
tombose venosa na
cirurgia da anca ou
joelho
Embolismo
pulmonar
Trombose venosa
profunda
Controlo: no
necessita
Contraindicaes: IR,
menos de 6h aps
cirurgia, doentes
com <50Kg
No necessita de
controlo
Usos: alternativa
s heparinas e AVK
No necessita de
controlo
Causa
hemorragias
irreversveis!
N: Mais seguros
que os AVK. RAM
iguais
enoxaparina
Tem latncia de
efeito!!! (altera
sntese de
se usa em urgncia)
(equilbrio s se atinge
ao fim de 10 dias)
(rapidez de efeito
depende da s.v. dos
factores de
coagulao)
X e protenas
endgenas C e S
atravs da
desactivao
oxidativa da
vitamina K
Antdoto:
Fitomenadiona (vit.
K1) e factores se
urgncia
Outros:
Dicumarol
factores)
Interaces:
MUITAS!!!
Ligao de 99%
albumina e
metabolizao por
CYP450
No associar a
AINEs!!
Toxicidade:
Atravessa
placenta (contraindicado na
gravidez),
anomalias do
osso, necrose
cutnea e
enfartes
hemorrgicos
Uso limitado
Controlo: tempo
de protrombina
(via extrnseca)
(INR de 2,5-3,5)
Maior toxicidade
Anticoagulantes para
uso in vitro
Heparina
Citrato de sdio
ACD (Citrato de
Dextrose)
Oxalato de sdio
Fluoreto de sdio
EDTA sdico
Activadores
tecidulares do
plasminognio: (no
TROMBOLTICOS
(catalizam a formao de
plasmina a partir do
plasminognio)
causam activao
sistmica)
Alteplase
(recombinante) (mais
usado)
Reteplase
(recombinante)
(menos dispendioso
mas menos especfico
para fibrina)
Estreptoquinase
(pouco usada) (vai criar
Ac=> aumento progressivo
da dose necessria)
Anistreplase (I.V.
rpida => maior
selectividade para o
cogulo e
maior actividade
tromboltica)
Uroquinase (impede
coagulao na via urinria)
ANTIAGREGANTES
PLAQUETARES
Inibidores do
metabolismo das
Prostaglandinas
cido
acetilsaliclico
(AAS) ( 1 LINHA)
Usos:
I.V.: TEP mltipla,
trombose venosa
profunda central
Intra-arterial: D.
vascular perifrica
Infuso: EAM, AVC
isqumico
N: H uma janela
teraputica
(quanto mais
precoce a
interveno, mais
eficazes so os
fibrinolticos (aco
do factor XIIIa
menor)
Aco: acetilao
irreversvel da COX,
que persiste o
tempo de s.v. de
uma plaqueta (7-10
dias)
Usos: Profilaxia do
N: todos estes
frmacos
formam
microtrombos
(dar heparinas
em associao)
Contraindicaes:
Cirurgia recente,
hemorragia
gastrointestinal
grave recente,
HTA >110mmHg,
hemorragia
activa, AVC prvio
ou outro processo
intracraneano
activo, disseco
da aorta,
pericardite aguda
EAM e acidentes
vasculares (doses
pequenas)
Inibidores das
glicoprotenas IIb/IIIa
Inibidores do ADP
Inibidores da
Fosfodiesterase
Outros AINEs
(efeito reversvel que
s dura umas horas,
logo interferem com a
aco do AAS quando
em associao)
Abciximab (Ac
monoclonal) (inibe
reversivelmente
ligao da fibrina ao
receptor)
Eptifibatide
(anlogo do
fibrinognio)
(reversvel)
Tirofiban (ocupa
receptor da
vitronectina mas no o
bloqueia)
Clopidogrel ( mais
caro que AAS => 2
LINHA)
Ticlopidina
Dipiridamol
(tambm tem efeito
vasodilatador)
(tambm inibem a
captao de adenosina)
Usos: S. coronrias
agudas (via
parenteral) (apenas
uso hospitalar)
Cilostazol
(necessita
de sais biliares para ser
absorvida)
Vitamina K1
(fitonadiona)
Vitamina K2
(menaquinona)
Fraces plasmticas
e derivados do
plasma
(tambm
promove vasoditao)
Aco: bloqueio
irreversvel dos
receptores P2Y12
nas plaquetas
Usos:
Preveno de
acidentes
vasculares em
doentes com AIT,
AVC, angina
estvel e instvel.
Preveno de
tromboembolias
Usos: preveno
da isqumia
cerebrovascular
(com a aspirina)
Profilaxia do
tromboembolismo
em doentes com
prteses valvulares
(com a varfarina)
RAM:
Ticlopidina:
hemorragia,
leucopenia,
prpura
trombocitopnica
trombtica,
Clopidogrel:
Melhor perfil que
a ticlopidina (dose
menor)
RAM: flush e
cefaleias
(vasodilatao)
(FOI DEIXADO)
Usos: Claudicao
intermitente
2 - Facilitam a
coagulao (usados nas
hemorragias)
Vitamina K
Crioprecipitados
(s em emergncias
quando no esto
disponveis produtos
com agentes
patognicos
inactivados)
PFC (plasma fresco
congelado)
(protrombina, IX, X,
Usos: RN,
hemorragias por
dfice de Vit. K,
nutrio
parenteral, cirurgia
recente,
teraputica multiantibitica, urmia,
Usos
(crioprecipitados):
dfices de
fibrinognio (CID e
doena heptica),
nos dfices de
factor VIII e von
Willebrand
VIII Hemofilia A:
rVIII, Concentrados
N: No tratado,
de modo a evitar
o risco de
exposio viral
VII)
Concentrados de
complexos
Pureza
elevada
Pureza
intermdia
Ex: Acetoplex e
Feiba
Inibidores
fibrinolticos
Factores
recombinantes
cido
aminocaprico
(oral e i.v.) (impede
activao do
plasminognio)
cido tranexmico
(oral) (mesmas
propriedades)
Inibidores da serinaprotease
Outros
Aprotinina
(polipeptdeo) (inibe
fibrinlise pela
plasmina livre; inibe o
complexo plasminaestreptoquinase)
Desmopressina
(aumenta
concentraes de VIII
e FvW) (pode
administrar-se via
intra-nasal)
Estrogneos
conjugados (i.v. ou
oral) (encurtam tempo
de hemorragia; param
em doentes com
urmia)
3 Aumentam as
plaquetas
Frmacos usados
nas Anemias
Factores eritrocitrios
Eltrombopag
(agonista do receptor
da trombopoietina)
Ferro:
ORAL: (pouco
dispendiosos) (durante 3-6
meses, para se reporem as
reservas de ferro)
de plasma de
pureza elevada,
Crioprecipitados
IX Hemofilia B:
rIX, concentrados
de pureza elevada
XI Hemofilia C:
PFC
Usos: adjuvantes
na hemofilia, vrios
tipos de
hemorragias
c. Aminocaprico:
oral: metrorragias,
hematria; i.v.: s
esporadicamente
RAM: Trombose
intravascular,
hipotenso,
miopatia,
desconforto
abdominal,
congesto nasal
Reduz at 50% a
hemorragia em
cirurgias com
circulao extracorporal
Usos:
D. hemorrgicas
congnitas
Doentes com
urmia
Cirrticos
Hemorragias
induzidas por
frmacos (aspirina
e ticlopidina)
RAM: Flush,
cefaleias, efeito
antidiurtico (com
hiponatrmia),
trombose arterial
(com AVC e EAM)
Usos: necessidade
de hemostase de
longa durao
(cirurgia electiva,
hemorragias
nasais,
metrorragias - oral)
Usos:
Trombocitopenia
Usos: tratamento
e preveno da
anemia por dfice
de ferro
Sais ferrosos:
Sulfato ferroso
hidratado (mais
usado)
Sulfato ferroso
seco (mais usado)
Gluconato ferroso
Fumarato ferroso
Sais frricos (mais
Usos:
Incapazes de
tolerar ou absorver
o ferro via oral
No podem ser
Bem tolerados e
RAM negligveis
RAM: Seguro
RAM: pouco
importantes e
dose dependentes
Agridem mucosa
digestiva (dar
aps refeies)
Coram as fezes de
negro (DxD com
melenas!)
RAM: Dor e
colorao no local
(mais comuns),
cefaleias,
artralgias, flush,
urticria,
broncospasmo,
Ferro-dextrano
(risco de rx. de
hipersensibilidade)
Complexo ferro
sacarose
Complexo ferrogluconato de
sdio (i.v. ou i.m.
mantido s com
oral (psgastrectomia,
resseo intestino
proximal, malabsoro)
profunda)
Vitamina B12:
Hidroxicobalamina
Factores de
crescimento
hematopoiticos:
Eritropoietina
(Epoietina alfa)
(forma recombinante)
(i.v.)
Darbepoietina alfa
Filgrastim
(G-CSF
recombinate)
Sargramostim (GMCSF recombinante)
Pegfilgrastim
(filgrastim +
Toxicidade: (oral
e i.v.)
Aguda: (10 comp.
na criana letais!)
Gastroenterite
necrotizante (altas
doses orais)
(tratamento:
irrigao do
intestino e
desferroxamina
i.v. (quelante)
Crnica:
Hemocromatose
(tratamento:
flebotomia,
desferroxamina
i.v., deferasirox
oral (quelante)
Usos: tratamento
e preveno do
dfice de vit. B12
(ex: anemia
perniciosa) (por via
i.v. obviamente)
Usos: Anemia
megaloblstica por
dfice de folatos,
(no se acompanha
de
S. neurolgico)
(idosos, pobres e
alcolicos,)
Preveno de
deficincias do
tubo neural
Algumas mulheres
que tomam a plula
Usos:
IR crnica
Anemia por alt.
da medula ssea
Anemias
associadas a
inflamaes
crnicas, SIDA e
cancro
(forma glicosilada,
com s.v. maior) (i.v.)
Factores
granulocticos
anafilaxia e morte
(raras)
Ferro dextrano hipersensibilidade
Usos: neutropenia
(por quimio,
anemia aplstica,
congnita)
Transplantados
N: Fenitona e
outros
anticonvulsivantes
, contraceptivos
orais e isoniazida
interferem na
absoro
Contraindicaes:
atletas (doping)
Toxicidade:
aumento da Hb e
hematcrito com
HTA e
complicaes
trombticas, rx.
alrgicas (pouco
frequentes)
N: No
depurada por
dilise! ( uma
protena)
Toxicidade:
Dor ssea
Febre, artralgias,
mialgias, edemas
e derrames (mais
para o M-CSF)
Ruptura do Bao
Factores plaquetares
polietilenoglicol) (s.v.
mais longa) (i.v. ou
s.c.)
Oprelvekina (IL-11
recombinante)
Trombopoietina
Doenas
Endcrinas
HORMONAS
HIPOTALMICAS
1. Hormonas
libertadoras de
hormonas
hipofisrias
Corticoliberina (CRH)
h. crescimento)
RAM: fadiga,
tonturas,
arritmias, anemia
por hemodiluio,
dispneia e
hipocalimia
Usos: apenas
diagnstico
(h. libertadora de
corticotrofina) (pptido,
logo apenas i.v.)
Somatocrinina
(GHRH) (h. libertadora de
Usos:
trombocitopenia
aps quimioterapia
Hormona
libertadora:
GHRH (no
disponvel para uso
clnico)
Pptidos
libertadores:
Sermorelina
Hexarelina
Usos: crianas
pequenas que
respondem a GH
Sermorelina: teste
da reserva
hipofisria de GH
Tireoliberina (TRH)
(h.
libertadora de tireotrofina)
Gonadoliberina
(GnRH) (h. libertadora de
gonadotrofinas) (i.v., s.c.
ou nasal)
GnRH
Anlogos de
sntese:
Leuprolide
Goserelina
Nafarelina
Histrelina
N: Administrao pulstil
(1-4h) estimulam;
administrao contnua
inibem!!!!!!!
Usos:
Estimulao:
Infertilidade por
hipogonadismo
hipogonadotrfico
hipotalmico
Supresso:
(anlogos de
sntese)(i.v. ou s.c.)
Cancro da prstata,
endomtrio,
fibroma uterino, s.
do ovrio
poliqustico e
puberdade precoce
RAM: uso
contnuo =>
hipogonadismo
Factor de libertao
da prolactina ( um
conjunto de hormonas)
2. Hormonas
inibidoras de
hormonas
hipofisrias
(Antagonistas hipofisrios)
Inibidores da
libertao de
somatotrofina
Inibidores da
Somatostatina
(aco curta e em
mltiplos sistemas)
Octreotido (anlogo
de sntese; maior s.v. e
mais potente) (inibe
lib. de GH e insulina)
(s.c.)
Agonistas
Logo, pouca
utilidade
Usos: Acromeglia,
hemorragia de
varizes esofgicas,
gastrinomas,
diarreia dos
VIPomas
RAM: flatulncia,
nuseas e
esteatorreia. Tb
clculos biliares,
bradicardia
sinusal e defeitos
na conduo
cardaca
libertao de
prolactina
Antagonistas da
GnRH
INDUTORES DA
OVULAO
Dopaminrgicos:
(D2)
Bromocriptina
Carbegolina
Cetrorelix
Danazol
Clomifeno
(acetato)
(inibe reversivelmente
receptores GnRH
hipofisrios) (aco
dose dependente)
(agonista
parcial do estrognio)
(via oral)
Usos:
Hiperprolactinmia,
supresso da
lactao
Usos: inibir
lactao aps o
parto
Supresso da
lactao j
estabelecida,
hiperprolactinmia,
adenomas
hipofisrios com
secreo de
prolactina
Usos: fertilizao
in vitro (em
associao),
endometriose,
fibromas uterinos
Aco: induz
ovulao por
aumento das
gonadotrofinas
(desaparece
feedback negativo
do estrognio)
RAM: amenorreia
e
hiperprolactinmi
a
Usos: mulheres
que querem
engravidar (nunca
nas mulheres com
insuf. ovrica ou
hipofisria)
3. Hormonas da
hipfise posterior
Vasopressina (ADH)
Vasopressina (i.m.,
i.v., nasal)
Desmopressina
(isentos de efeitos
pressores e maior
aco=> mais usado)
(via nasal)
Ocitocina
Ocitocina (aco
curta)
HORMONAS
HIPOFISRIAS
Hormona do
crescimento (GH)
Somatropina
(somatotrofina
recombinante) (s.c.,
i.m.)
Usos:
Diabetes inspida
Enurese nocturna
Hemorragias de
varizes esofgicas
e divertculos
Hemofilia A (VIII)
Usos:
Infuso i.v. lenta:
desencadear
trabalho de parto
Intra-nasal:
estimulao da
expulso lctea
RAM: poucas
Dessensibilizao
(fazer tratamento
por perodos)
Aces:
somatotrfica (IGF1), lipoltica,
favorece entrada
de glicose e a.a.
nas clulas
(excepto em uso
prolongado)
RAM:
Criana:
Hipertenso
craniana, etc
Escoliose
Hipotiroidismo
Pancreatite,
ginecomastia e
nevos
Adultos:
Edemas
perifricos,
mialgias,
artralgias e s.
tnel crpico
Usos: Substituio
da GH (no d nos
casos de falta de
IGF-1 ou probs nos
receptores)
Antagonistas do
receptor da GH
Pegvisomant
Prolactina
Antagonistas da
dopamina: (aumentam
Usos: acromeglia
RAM: crescimento
de tumores
produtores de GH,
aumento das enz.
hepticas
Prolactina no
usada na clnica
lib)
Reserpina
Agonistas da
dopamina: (diminuem
libertao)
Tireotrofina (TSH)
Corticotrofina (ACTH)
Gonadotrofinas
Bromocriptina
Tireotrofina alfa
(recombinante) (i.m.,
s.c.)
Aces: estimula
produo de glico e
mineralocorticoides e
andrognios
Hipertrofia e Hiperplasia
S.R.
Pigmentao cutnea
FSH:
Folitropina beta
Urofolitropina
LH:
Gonadotrofina
corinica humana
(HCG) (2 sexos via
i.m.)
Menotrofinas (hMG)
Inibidores das
gonadotrofinas
(mistura de LH e FSH
parcialmente catabolizadas
extradas da urina de
menopusicas) (i.m.)
Danazol (no inibe a
aromatase)
Anastrazol (inibidor
selectivo da
aromatase)
Hormonas
tiroideias e
Antitiroideos
Preparaes
tiroideias
(dosear sempre hormonas)
Usos: diagnstico
(metstases de
carcinoma tirideu)
RAM: tumefaco
da tiride,
hipertiroidismo,
Usos:
Diagnsticos:
(Insuf. e hiperplasia
da S.R.)
Teraputicos: (sem
vantagens em
relao aos
glicocorticides)
Usos:
Mulher:
infertilidade por
anovulao
Homem:
oligospermia por
insuf. hipotlamohipofisria
Adolescente:
Hipogonadismo por
insuf. hipotlamohipofisria
Usos: infertilidade
masculina e
feminina
RAM: ovulaes
mltiplas, quistos
ovricos, gravidez
mltipla, alergias,
ginecomastia
(reversvel)
(adolescentes)
RAM: crescimento
ovrico,
ginecomastia,
gravidez mltipla
Usos: supresso
ovrica
Usos: tumor da
mama resistente
ao tamoxifeno
Letrozol, fadrozol,
GnRH e seu anlogos
(em uso contnuo)
Sintticas:
Levotiroxina
(s.v. =
7dias) (no
alergizante) (toma
nica)
Origem animal:
Tiride seca
(ANTIGNICA)
Usos:
Hipotiroidismo
(hashimoto,
frmacos,
cretinismo, )
Hipertiroidismo
(por supresso da
TSH)
N: crianas
precisam de mais
dose de
levotiroxina
Toxicidade:
(dose
dependente)
Criana: cansao,
insnia,
maturao ssea
acelerada
Adulto:
nevosismo,
intolerncia ao
calor, palpitaes,
taquicardia
Idoso: adulto +
filbrilhao
auricular
ANTITIROIDEOS
Tioamidas (inicio de
aco lento porque tm
que se gastar reservas de
T4 3-4 semanas) (no
substituir um frmaco por
outro do mesmo grupo
porque existe sensibilidade
cruzada)
Inibidores Aninicos
(bloqueiam a captao de
iodeto pela tiride)
Metimazol
(sensibilidade cruzada
com propiltiouracilo)
Carbimazol
(converte-se em
metimazol in vivo)
Propiltiouracilo
(sensibilidade cruzada
com metimazol)
Perclorato (ClO4-)
Pertecnetato
(TcO4-)
Tiocianato (SCN-)
Iodetos
(interferem com
a reteno de 131I)
Meios de contraste
iodados (inibem
Ipodato (oral)
Diatrizoato (i.v.)
Iodeto de sdio
131
I (oral)
rapidamente converso de
T4 em T3)
Aces: inibem
peroxidade,
acoplao das
iodotirosinas e
inibem a
desiodao
perifrica (+
propiltiouracilo)
Contraindicaes:
gravidez (passam
barreira
placentar)
Precauo:
lactao (passa
muito pouco)
Toxicidade:
Vrias
Agranulocitose (a
mais grave)
Usos: diagnstico;
raramente em
clnica (ex:
hipertiroidismo
induzido pela
amiodarona)
Aces: inibem
organizao e
libertao das
hormonas,
reduzem gl.
Hiperplsica
(preparao properatria), inibem
protelise das
hormonas (dose
>6mg/dia)
Usos:
tempestade
tiroideia e quando
tioamidas e
iodetos contraindicados
RAM: (iodismo)
Acne, tumefaco
das gl. Salivares,
lceras mucosa,
conjuntivite,
rinorreia, gosto
metlico
Txicos!!!!
No est
confirmada
associao com
alteraes
genticas,
lecemia e
neoplasias
Contraindicaes:
gravidez e
lactao
-bloqueantes
Agentes que
afectam a
homeostasia
mineral ssea
REGULADORES
HORMONAIS
PRINCIPAIS
Hormona
Paratiroideia
Como adjuvantes!
(porque a
substituio de
hormonas nunca
perfeita)
Teriparatide
(s
para casos graves de
osteoporose)
N: Doses elevadas
=> reabsoro
ssea
Doses baixas =>
formao de osso
Vitamina D
Colecalciferol
(vitamina D3) (no se
pode dar na IR)
Ergocalciferol
(vitamina D2) (no se
pode dar na IR)
Calcitriol (1,25dihidroxivitamina D3)
(pode dar-se na IR)
Alfacalcidol (1hidroxivitamina D3)
(pode dar-se na IR)
Usos:
Ergocalciferol:
Raquitismo,
osteomalcia,
dfice de vitamina
D por malabsoro
ou d. heptica,
hipocalcmia
associada ao
hipoparatiridismo
Calcitriol ou
alfacalcidol:
osteodistrofia da IR
crnica
N: aumenta clcio
e fosfatos sricos
REGULADORES
HORMONAIS
SECUNDRIOS
Calcitonina (pptido)
Calcitonina
humana (sinttica)
(no se vende em
farmcia comunitria)
Salcatonina
(calcitonina de
salmo) (via nasal)
(sinttica) (10x mais
potente que
calcitonina humana)
Glicocorticides
N: impacto negativo na
homeostasia do clcio =>
osteoporose
Estrognios
Moduladores dos
receptores dos
estrognios
(SERMs):
Raloxifeno
Aces:
Baixa clcio e
fosfato srico
No til na
restaurao da
massa ssea
Reduz
reabsoro de
vrios ies no rim
Reduz secreo
de gastrina e de
cido gstrico
Usos:
Hipercalcmia
D. de Paget do
osso
Osteoporose psmenopausa e dos
glicocorticoides
(EFEITO MARGINAL)
(tambm estimula
eliminao renal)
Metstases
sseas (analgesia)
Usos:
Hipercalcmia
(tratamento e
diagnstico)
Usos: preveno
ou tratamento da
osteoporose psmenopausa (sem
efeitos nos outros
sintomas da
meunopausa)
Teraputica de
Substituio
AGENTES NO
HORMONAIS
Sais de Clcio
Carbonato de
clcio
Fosfato de clcio
Usos:
Dfices
dietticos e
hipocalcmia
crnica por
hipoparatiroidismo
e ?malabsoro?
(via oral)
Tetania
RAM: flush,
tonturas, diarreia,
dores abd,
hipersensibilidade
local
Contraindicaes:
Gravidez e
aleitamento
Sem os problemas
da teraputica de
substituio
(aumento do
cancro da mama e
tromboembolias)
Bifosfonatos
Alendronato ou
cido alendrnico
(oral, dirio ou
semanal)
Risedronato ou
cido risedrnico
(oral, dirio ou
semanal)
Ibandronato (oral,
mensal) (pouca
eficcia nas fracturas
extra-vertebrais) ou
cido ibandrnico
(ev, trimestral)
cido zoledrnico
(ev, anual)
Tiazidas
(diurtico)
(reduzem excreo de
clcio)
Flouretos (Estabiliza
cristais de hidroxiapatite)
Outros
hipocalcmica (i.v.)
Osteoporose (em
associao)
Aco: atrasam a
formao e
dissoluo dos
cristais de
hidroxiapatite
dentro e fora do
osso
Usos:
Osteoporose psmenopausa
D. Paget do osso
Hipercalcmia
por neoplasia
Osteoporose dos
glicocorticides
S. calcificao
ectpica
Aumentam a
eficcia da PTH
Reduzem a
hipercalciria e
logo a formao de
clculos
Usos: profilxia da
crie dentria
No so usados na
osteoporose!
Hormonas Sexuais
ESTROGNIOS
Teraputica
hormonal de
substituio
Mitramicina
Naturais:
HUMANOS:
Estradiol (E2)
(secretado no ovrio)
EQUINOS
Sintticos: (fgado
rgo alvo na via oral;
metabolizao=> RAM
mais importantes)
Etinilestradiol
(sintetizado a partir do
estradiol) (quase todas
as plulas tm este
como estrognio)
Sem estrutura
esteride mas com
actividade
estrognica:
Dietilstilbestrol
RAM: nuseas,
vmitos,
hemorragias GI,
dores musculoesquelticas,
artralgias, artrite
Se consumidos
sem suplementos
de clcio =>
osteomalcia
RAM:
tromboembolismo
, DRESS
Ranelato de
estrncio (oral,
RAM:
(alendronato)
lcera esofgica
(tomar de p, com
estmago vazio e
com muita gua)
RAM: + de cinco
anos => aumenta
cancro da mama e
tromboembolias
Outros Efeitos:
Mantm a
estrutura normal
da pele e vasos;
Reduzem
reabsoro ssea;
Aumentam a
coagulao
sangunea (mais os
sintticos)
N: Efeitos
hepticos dos
estrognios de
sntese podem ser
minimizados por
vias que evitem a
1 passagem
heptica (vaginal,
transdrmica,
injectvel)
Farmacocintica:
Absorvidos pela
pele e mucosas
Ciclo enteroheptico
Efeito de 1
passagem
importante
Via transdrmica
muito utilizada na
RAM:
Hemorragias
uterinas psmenopausicas
Hiperpigmenta
o
Enxaquecas
Colestase e d.
vesicular
Hipertenso
ANTI-ESTROGNIOS
OU MODULADORES
DA RESPOSTA
Agonistas parciais
dos estrognios (oral)
Clomifeno
Tamoxifeno
Raloxifeno
Antagonistas da
progesterona
Mifepristona
Inibidores da
aromatase (enzima da
Anastrazole
Exemestrano
SERMs (moduladores
selectivos dos receptores
de estrognios)
sntese de estrognios)
(indutor
ovulatrio) (bloqueia
retrocontrolo
estrognico => pico
de LH)
Forma microsada
(via oral)
Forma injectvel
Progestogel
(apenas aco local)
Progestosol
(soluo hidroalcolica)
Derivados da 17-dihidroxi-progesterona
Derivados 17-etinil
testosterona
Derivados da 19nortestosterona
(Norsteroides) (os mais
Usos:
Teraputica de
substituio (THS):
hipogonadismo,
ps menopausa,
vaginite senil
(tpico), acne,
insuf. ovrica,
osteoporose psmenopausa
Usos:
Infertilidade
(clomifeno)
Tumores
mamrios
hormonodependent
es (+ o tamoxifeno)
(s na menopausa
ou aps
ovariectomia)
Medroxiprogester
ona (acetato) (i.m.)
Dimetisterona
Levonorgestrel (L-
norgestrel)
(norgesterol) (um dos
constituintes de uma
plula do dia seguinte)
andrognicos)
Noretindrona
(aumento ligeiro)
Tromboembolias
(diminui
fibrinlise)
Cancro da
mama e
endomtrio
Contraindicaes:
Neoplasias
dependentes de
estrognios
Risco de cancro
da mama
Hemorragias
genitais no
diagnosticadas
D. heptica
Tromboembolias
Fumadores
RAM:
Sintomas de
menopausa nas
mulheres em
idade fertil
Usos: Na plula
abortiva
(normalmente em
associao com PG
que contraem o
tero)
Usos: Cancro da
mama
N: progestativos
tm mais
actividades que a
progesterona
PROGESTERONA E
PROGESTATIVOS
Progesterona
THS
Aces:
(progesterona)
Estimula
endomtrio
secretor (tero
estrogenizado)
Atrofia glandular
(tero no
estrogenizado)
Deprime
excitabilidade e
contractiliade
(tero gestante)
Torna secreo
cervical viscosa
Antagonista da
aldosterona
Usos: Insuf. Corpo
amarelo, abortos
Progestativos:
Actividade
andrognica; sem
actividade
glicocorticide
RAM e Contraindicaes:
Elevam a TA (mais
raro que os
estrognios)
Reduzem HDL na
mulher
(progestativos
mais
andrognicos)
Aumentam cancro
da mama (THS de
Es+Pro)
(revoluo sexual)
Derivados 19-nor, 13
etil-testosterona
Acetato de
noretisterona
Desogestrel
Gestodeno
OUTRAS HORMONAS
Inibina
Activina
Relaxina
Contraceptivos
Hormonais
Frmacos usados
Estrognios:
Etinilestradiol
Progestativos:
DERIVADOS DA
NORTESTOSTERONA
(1 gerao?):
Noretisterona
DERIVADOS DA
PROGESTERONA:
2 gerao: (menos
efeitos andrognicos)
Levonorgestrel
Norgestrel
3 gerao: (menos
efeitos andrognicos)
Desogestrel
Gestodeno
espontneos,
edemas cclicos
idiopticos na
mulher,
mastopatiase
endometrioses
(aco antiestrognica), prmenopausa,
perodo peripubertrio,
menopausa
(associao com
estrognios),
contraceptivos,
diagnstico (teste
de secreo de
estrognios)
Plula
normodoseada:
50g de
etinilestradiol
Plula minidoseada:
<50g at 20g de
etinilestradiol (20,
30 , 35g)
RAM:
(progestativos)
NORMODOSEADO
S:
Noresteroides:
reduo HDL, alt.
HC, efeitos
vasculares e
virilizantes
3gerao:
hemorragias intermenstruais,
atrofia do
endometrio com
amenorreia
MICROPROGESTAT
IVOS: distrofias
ovricas e
mamrias,
irregularidades
menstruais
Contraindicaes:
Antecedentes
tromboemblicos
Alterao grave
heptica
Associaes fixas
Etinilestradiol +
Levonorgestrel
Desogestrel
Gestodeno
Drosperinona (com
propriedades
antagonistas da
aldosterona => menor
aumento da TA e do
peso)
Ciproterona (til no
acne pelas suas
propriedades antiandrognicas)
Associao fixa
monofsica em
anel vaginal:
Etinilestradiol +
Etonogestrel
Associao fixa
monofsica em
sistema
transdrmico:
Etinilestradiol +
Norelgestromina
(EVRA) (falha mais
Combinaes
(Habitualmente: 1 toma
de 1 comprimido no 2 dia
do ciclo; paragem de 7
dias entre 2 placas de
comprimidos)
(esquecimento tomar o
comprimido na manh
seguinte (frmulas
normo ou microdoseadas))
Aco e efeitos:
Inibe hipfise (inibe
ovulao)
(principal), muco
cervical mais
viscoso, atrofia do
endomtrio (uso
prolongado),
alterao da
motilidade e
secreo das
trompas
Aumento da
actividade da
renina, da secreo
de aldosterona e
alterao do
sistema
angiotensinaaldosterona
Aumento dos nveis
de tireoxina
plasmtica
Aumento dos
factores VII, VIII, IX
e X e reduo da
anti-trombina III
Usos:
Contracepo oral,
endometriose,
dismenorreia
acentuada (menos
eficaz), acne (as
mais antiandrognicas)
Progestativo dirio
Desogestrel
(0,075mg)
Progestativos para
implantao/ injeco
L-Norgestrel
(sistema intrauterino=> libertao
contnua durante 5
anos)
(Aco contraceptiva de
longa durao)
Anticontraceptivos de
emergncia
Progestativos no
inibem to bem o
pico de LH
Medroxiprogester
ona (i.m.) (velhinha)
Etonogestrel
(implantao
subdrmica=>
libertao prolongada
por 3 anos)
L-Norgestrel (doses
elevadas 0,75mg,
2x/dia durante 1 dia)
Levonorgestrel
CUIDADO: se ficar
perto do tec.
muscular, absorve
mais rpido, no
havendo efeito no
final dos 3 anos
RAM:
Ligeiras: cefaleias
e agravamento de
enxaquecas,
mastalgias,
edemas
Moderadas:
Hemorragia,
ganho de peso
(quase todas),
hiperpigmentao
, acne e
hirsutismo (as
mais
andrognicas),
infeces vaginais
mais frequentes,
amenorreia
Graves: Tromboembolias,
colelitase, EAM e
AVC, maior risco
de cancro do colo
do tero por HPV
e de cancro da
mama
Ainda:
Aumenta TG,
colesterol, HDL,
PL, insulina,
Aumenta dbito
cardaco e PA
(mas HTA rara)
Alteram
metabolismo de
Farmacos
+
etinilestradiol
(0,25mg)
(0,05mg) (MSRM) (2
comprimidos
imediatamente e 2
passadas 12h da
relao)
Contraceptivos
masculinos
Hormonas
andrognicas (50%
eficcia)
Naturais:
Sintticas:
Enantato de
testosterona (i.m.)
(causa azoospermia)
(sem alterao da
libido e da potncia)
Frmacos no
hormonais
Nandrolona
Danazol
Gossipol (reduz
(mais
usado em Portugal)
(tambm como
esteride andrognio
anabolizante)
Aces:
anabolizante,
virilizante, estimula
EPO,
Usos:
Hipogonadismo
masculino primrio
e secundrio
(teraputica de
substituio)
Anabolizantes
(excepto crianas)
Aumento da
libido (na mulher)
nmero total de
espermatozides)
Lonidamina
(selectividade para ep.
germinativo)
Antiandrognios
(bloqueiam
competitivamente o
receptor)
Ciproterona
(acetato)
Flutamida
Efeitos:
Reduzem o
tamanho da
prstata, atrasam
puberdade,
reduzem
hirsutismo, acne e
libido
Usos: hipertrofia
prosttica, cancro
da prstata (n em
1 linha),
puberdade
precoce, virilizao
na mulher,
hipersexualidade
Tratamento da
Diabetes Mellitus
DROGAS
HIPOGLICMICAS
Insulina
Aco ultra-rpida
ou ultra-curta:
(inicio:15min; Cmax:4060min; durao:2-4h)
Insulina Lispro
RAM: sinais
feminizantes
Aco rpida ou
curta (ou solveis ou
regulares): (30min; 1-5h;
6-8h)
Insulina Actrapid
Aco intermdia:
(1-4h; 4-12h; 14-35h)
Insulina Isofnica ou
NPH (mistura com
protamina)
Insulina zinco
Mistura amorfa e
cristalina de insulina
Aco prolongada:
(5-6h; 20-22h; 30h)
Insulina zinco
(Ultratard)
Insulina glargina
(sequencia a.a.
modificada) (menores
picos plasmticos e
flutuao)
Insulinas bifsicas:
(resultam da mistura em
propores variveis de
uma insulina de curta
aco com uma de aco
intermdia)
Antidiabticos Orais
Sensibilizadores da
aco da insulina:
BIGUANIDAS:
Metformina (1
RAM: intolerncia
digestiva, acidose
lctica (?)
LINHA)
GLITAZONAS:
Rosiglitazona
Pioglitazona
RAM: aumento de
peso, edema,
risco a longo
prazo (?)
Libertadores de
insulina pelas
clulas dos ilhus
de Langerhans:
RAM:
hipoglicmia,
falncia
secundria das
clulas
SULFONILUREIAS:
Glibenclamida
Glicazida
Glipizida
Glimepirida
GLINIDAS:
Nateglinida
Rapeglinida
GLIPTINAS:
Sitagliptina
Vildagliptina
Outros:
Exenatido (como a
incretina) (aumenta
insulina e diminui
glucagon)
Acarbose (inibe
dissacaridases)
Aces: inibem
DPP-4; diminuem a
degradao das
incretinas
Interaces:
vrias, causando
hipoglicmia
(prot. Palsmticas,
excreo renal e
metabolismo
heptico)
RAM: (gerais)
Hipoglicmia
(sulfonilureias >=
glinidas >>
sitaglipina >
metformina ou
glitazonas
RAM: diarreia,
dores abdominais,
flatulncia
RAM: esteatorreia
a recaptao neuronal
de aminas)
Vacina
Frmacos
Antineoplsicos
5-Fluorouracilo
(inibe a sntese de
dTMP; incorpora-se no
RNA)
Metotrexato (inibe
a dihidrofolato
reductase e a sntese
de novo de purinas)
Bleomicina (ciso
do DNA por um
processo oxidativo)
Doxorubicina (ciso
do DNA por um
processo oxidativo;
tambm se intercala
no DNA)
Antimetabolitos
(especficos do ciclo
celular)
Antibiticos
(no especficos do ciclo
celular, excepto
bleomicina)
Agentes alquilantes
(no especficos do ciclo
celular) (ligao cruzada
e/ou fragmentao do
DNA)
Inibidores dos
microtbulos
Citotxicos
relacionados com
alquilantes
Ciclofosfamida &
Ifosfamida
Paclitaxel (Taxol)
Vincristina
Cisplatina (ligao
RAM: aumento da
F.C. e da TA
Resistncia:
implica associar
vrios
Antineoplsicos
RAM:
DEPRESSO DA
MEDULA SSEA
(mais para
doxorubicina e
menos para
vincristina e
bleomicina)
Extravasamento
de medicamentos
(dar i.v.)
Hiperuricmia
(usar alopurinol)
Nuseas e
vmitos (+++
compostos de
platina) (usar
domperidona ou
metoclopramida,
associados ou no
com
dexametasona e
lorazepam;
ondasetrom
tambm d)
Comprometime
nto imunitrio
Alopcia
Teratogenicidad
e
cruzada e/ou
fragmentao do DNA)
Carboplatina
Inibidores das
topoisomerases
Inibidores da
topoisomerase I:
Irinotecano
Inibidores da
topoisomerase II:
Etoposido
Contraindicaes:
gravidez
(especficos do ciclo
celular) (causa ciso
do DNA)
Agentes biolgicos
(mais recentes) (alguns
ainda em avaliao ps
AIM)
Inibidores das
tirosinacinases:
Leucemia mielide:
Dasatinib (padro)
Hepatocarcinoma:
Sorafenib (nico)
Carcinoma renal
avanado:
Sutinib
Sorafenib
Inibidores de
factores de
crescimento ou
outras citocinas:
(Ac. Monoclonais)
Inibidores do VEGF:
Usos:
Ranibizumab:
tambm usado na
Ranibizumab
Bevacizumab
Inibidores do HER-2:
Trastuzumab
Anti-hormonas
Anti-estrogneos:
Tamoxifeno
Anti-androgneos:
Ciproterona
Flutamida
Inibidores da
aromatase:
Anastrazol
Exemestano
degenerescencia
macular associada
idade com
neovasos
Trastuzumab:
tratamento final do
cancro da mama