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universidad de PANAM

FACULTAD DE FARMACIA
Karina Katerina

CONTENIDO
INTRODUCCIN.............................................................................................................................................. 2

SISTEMA LADMER.......................................................................................................................................... 3
PERFIL DE CONCENTRACIONES SANGUNEAS............................................................................................ 4
PROCESOS DE ENTRADA Y RESPUESTA TERAPUTICA................................................................................... 5
CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD............................................................................................................ 6
CONCEPTO DE EQUIVALENCIA...................................................................................................................... 7
EQUIVALENTES FARMACUTICOS................................................................................................................... 7
ALTERNATIVAS FARMACUTICAS.................................................................................................................... 7
EQUIVALENTES FARMACUTICOS................................................................................................................... 7
ALTERNATIVAS TERAPUTICAS....................................................................................................................... 8
BIODISPONIBILIDAD....................................................................................................................................... 8
BIOQUIVALENCIA........................................................................................................................................... 9
INTERCAMBIABILIDAD O SUSTITUCIN DE PRODUCTOS.......................................................................... 9
SUSTITUCIN GENRICA............................................................................................................................... 9
SUSTITUCIN FARMACUTICA....................................................................................................................... 9
SUSTITUCIN TERAPUTICA.......................................................................................................................... 9
BIBLIOGRAFA............................................................................................................................................... 10

INTRODUCCIN
Dr. Wagner: Biofarmacia es el estudio de la influencia de la formulacin sobre la
actividad teraputica de un producto medicamentoso.
Prof. Ballard: Biofarmacia es el estudio de los factores que afectan el grado y
velocidad de absorcin o liberacin del frmaco de sus diferentes formas
qumicas o sus diferentes formas de dosificacin en la luz de las propiedades
farmacodinamias del frmaco de las caractersticas anatmicas y fisiolgicas del
sitio de absorcin
Biofarmacia es el estudio de como las propiedades fisicoqumicas del frmaco y
forma de dosificacin interaccionan con el ambiente biolgico en el sitio de absorcin
para influenciar el curso temporal del frmaco en el cuerpo Farmacocintica es la
herramienta por la cual se obtiene esta informacin.
Objetivos de la Biofarmacia son:
Brindar conceptos bsicos para la evaluacin y seleccin de medicamentos y sus
diferentes formas de dosificacin.
Hacer recomendaciones sobre la ruta de administracin ms apropiada para un
medicamento y paciente dado, bajo condiciones patolgicas y fisiolgicas
determinadas.
Conocer y entender los procesos involucrados desde la administracin del frmaco
hasta su eliminacin en el cuerpo y relacin con la respuesta teraputicas LADMER.
Dr. Wagner: Farmacocintica es el estudio de la cintica de absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin del frmaco, txicos y algunas sustancias
endgenas. Su propsito es el estudio del curso temporal de la concentracin
del frmaco y metabolitos en diferentes fluidos y excreta y la elaboracin de
modelos matemticos apropiados para interpretar tales datos.
Farmacocintica permite caracterizar los procesos que sufre el frmaco en el
organismo utilizando modelos matemticos y parmetros para representar estos
procesos.
Objetivos de la Farmacocintica son:
Diseo y evaluacin de frmacos y productos medicamentosos.
Diseo y ajuste de regmenes de dosificacin.
Ambas disciplinas esta relacionadas a travs del curso temporal de concentracin o perfil
de concentraciones sanguneas.

SISTEMA LADMER
Representacin esquemtica de los procesos que determinan la entrada y
disposicin de los medicamentos en el cuerpo y su relacin respecto a la respuesta
farmacolgica, clnica y teraputica. (ver pg.2; fig.1).
Inicio, intensidad y duracin del efecto farmacolgico son parmetros controlables a
travs del sistema LADMER.
Permite observar que la llegada del medicamento a la
biofase guarda relacin con la presencia del
medicamento en la circulacin sistmica.
El sistema LADMER permite lograr los siguientes
propsitos:
Desarrollo de nuevos compuestos activos.
Desarrollo de formas de dosificacin con
caractersticas de liberacin apropiadas.
Determinacin de parmetros farmacocinticas de un medicamento.
Determinacin y evaluacin de una forma de dosificacin.
Seleccin de la ruta de administracin ms apropiada.
Determinacin de la dosis efectiva.
Diseo de rgimen de dosificacin.
Procesos de entrada:

Liberacin
Absorcin

principio activo deja forma de dosificacin.


transferencia del medicamento hacia la sangre.

Ambos procesos dependen de:


Propiedades fisicoqumicas del medicamento o principio activo.
Propiedades tecnolgicas o fsicas del producto.
Propiedades fisiolgicas del sitio de absorcin.
Procesos de disposicin:
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

en los diferentes tejidos, rganos y fluidos corporales.


biotransformacin del medicamento.

salida del medicamento y/o metabolitos del cuerpo.

Estos procesos dependen de:


Propiedades fisicoqumicas del principio activo o frmaco
Propiedades fisiolgicas.
Metabolismo y Excrecin son procesos de eliminacin porque el medicamento
desaparece del cuerpo por transformacin qumica (por enzimas, biotransformacin) o
a travs de rganos excretores como el rin.
Consecuencia de los procesos de eliminacin es la terminacin del efecto
farmacolgico.
Respuesta clnica o teraputica:
Resultado de la interaccin frmaco-receptor
Resultado se traduce en un efecto teraputico o clnico.

Efecto teraputico es caracterizados por el inicio, intensidad y duracin del efecto.


Estos parmetros van a depender de la concentracin del frmaco en el sitio de
accin, lo cual se conoce tambin como biofase.

PERFIL DE CONCENTRACIONES SANGUNEAS


Administracin intravenosa no involucra un proceso de entrada

frmaco se

introduce en la sangre de forma directa.


Se inician los procesos de disposicin del frmaco

distribucin y

eliminacin.
Procesos de distribucin

frmaco es transferido desde la sangre hasta los

rganos, tejidos y fluidos corporales de manera reversible

ocupa mayores espacios

corporales.
Procesos de eliminacin
excrecin

Frmaco se elimina del cuerpo

biotransformacin o

contribuye a la disminucin de la concentracin del frmaco en la

sangre.
Ambos procesos ocurren de forma paralela pero la penetracin del frmaco a los
tejidos y rganos (fcil acceso

corazn, hgado, rin) ocurre ms rpidamente que

la eliminacin.
La distribucin controla la disminucin inicial observada en el perfil de concentracin.
Proceso reversible lo que significa que el frmaco sale de la sangre hacia los tejidos y
retorna a ella.
Eventualmente alcanza un equilibrio de distribucin de frmaco entre la sangre y
todos los rganos y tejidos corporales.
La eliminacin hace que la concentracin del frmaco siga disminuyendo a una
velocidad controlada por procesos de eliminacin.
Procesos de eliminacin controlan la fase terminal del perfil de concentracin
plasmtica.
Administracin extravasal se observa un incremento inicial de la concentracin del
frmaco en sangre debido a procesos de entrada (liberacin del frmaco de su forma de
dosificacin seguido por absorcin).
Procesos de liberacin y absorcin son secuenciales por lo que la entrada del frmaco
a la sangre estar controlada por el proceso ms lento
velocidad.

paso limitante de

Frmaco entra a la sangre

procesos de distribucin y eliminacin del frmaco ocurren

de forma simultnea.
Inicialmente la velocidad de entrada a la sangre es mayor que la velocidad de los procesos
de salida de la sangre (disposicin).
Procesos de entrada (liberacin y/o absorcin)
controlan la fase inicial ascendente.
Procesos de distribucin controla la fase inicial
descendente.
Proceso de eliminacin controlan la fase
terminal descendente.
Importancia clnica de lo anterior radica en la
relacin entre la concentracin del frmaco en la
sangre y su efecto farmacolgico.
Administracin de una dosis de un medicamento

efecto farmacolgico muestra un

perfil temporal.
Efecto inicial es seguido por un periodo de latencia despus del cual la magnitud del
efecto aumenta hasta un mximo.
Luego disminuye y si no se administra una segunda dosis, el efecto eventualmente
desaparecer.
Este perfil es el reflejo del curso temporal de concentracin del frmaco en sangre como
resultado de los procesos de distribucin, absorcin y eliminacin.
Inicio del efecto

concentracin en sangre alcanza la concentracin mnima efectiva

(C.M.E).
Intensidad del efecto
Duracin del efecto

concentracin por arriba de la C.M.E.


periodo de tiempo durante el cual la concentracin est por

arriba de la C.M.E.
Posible relacionar inicio, duracin e intensidad del efecto farmacolgico con los
procesos farmacocinticas de absorcin, distribucin y eliminacin.
Liberacin del frmaco de su forma de dosificacin tendr influencia sobre estos
parmetros farmaclogos, siempre que este proceso controle el proceso de entrada del
frmaco a la sangre.
Procesos de entrada ejercen influencia sobre el inicio, intensidad y duracin del efecto.
Procesos de disposicin tambin pueden afectar estos parmetros.
Proceso de eliminacin afecta principalmente la duracin o mejor dicho la terminacin
del efecto.
Proceso de distribucin tiene una influencia es ms compleja y requiere considerar
otros factores.

PROCESOS DE ENTRADA Y RESPUESTA TERAPUTICA


5

Procesos de entrada del frmaco anteceden a los procesos de distribucin y


eliminacin, pueden controlar la respuesta teraputica del medicamento.
Frmaco es administrado como producto medicamentoso

acceso a circulacin

sistmica depende de los factores que controlan la velocidad y grado de los


procesos de entrada.
Estos factores se agrupan en tres categoras:
Factores fisiolgicos del sistema biolgico en el sitio de absorcin y ruta de
administracin

naturaleza de membranas y transporte a travs de ellas.

Factores fisicoqumicos del frmaco o principio activo.


Factores tecnolgicos y fsicos de la forma de dosificacin.
En la terapia medicamentos, el objetivo es mantener las concentraciones sanguneas
del frmaco que excedan la C.M.E sin alcanzar niveles txicos.
Es necesario determinar la dosis adecuada, forma de dosificacin y ruta de administracin.
Formulacin tambin juega un papel importante en este proceso de seleccin
determina perfil de liberacin del medicamento

controla o efecto entrada del

frmaco a la sangre.
Existen tres variables del proceso de entrada que pueden afectar el perfil de concentracin
del medicamento en la sangre:
Dosis: cantidad de frmaco administrado.
Concentracin sangunea aumenta o disminuye en proporcin al cambio de
dosis.
Fraccin de la dosis absorbida sistemticamente o fraccin biodisponible:
cantidad de frmaco que entra a la circulacin sistmica.
Mismo efecto de una disminucin o aumento de dosis.
Velocidad de absorcin del frmaco: velocidad con la que el frmaco entra a
circulacin sistmica.
Absorcin muy rpida, se logra un rpido inicio del efecto

probabilidad

alta de alcanzar concentraciones toxicas.


Absorcin muy lenta, no se alcanza el efecto teraputico

no se alcanza la

C.M.E pero con una dosis adecuada entonces se alcanza un efecto de mayor
duracin.
En situaciones reales, administracin de productos medicamentosos puede mostrar
variaciones en el perfil de concentracin sangunea por:
Variaciones en la velocidad de absorcin
Fraccin absorbida
Comparacin de perfiles de concentracin de diferentes productos con el mismo
frmaco es una herramienta valiosa para evaluar la efectividad teraputica.

CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad velocidad y grado con que el principio activo contenido en una forma
farmacutica llega a circulacin sistmica.
Puede ser afectada por los factores que gobiernas los procesos de entrada.
Pueden afectar la absorcin y liberacin del frmaco (desintegracin y disolucin).
Biodisponibilidad es un factor importante en la efectividad de una terapia
medicamentosa.
Variaciones de biodisponibilidad se observan en la curva de curso temporal del
frmaco.
Problemas de biodisponibilidad son la causa de fallas en el tratamiento medicamentosos.
Se realizan estudios de biodisponibilidad o estudios biofarmacuticos que nos indiquen los
factores que influyen o afectan la efectividad teraputica de un producto.
Registro sanitario primer instrumento para la seleccin de medicamentos seguros y
efectivos.
Seleccin se debe basar en evidencias cientficas de que el producto logra un efecto
teraputico deseado.
Efecto teraputico deseado control de la enfermedad con mnimo de efectos
indeseados.
Considerar rapidez, intensidad y duracin de efecto para lograr un control efectivo de
la enfermedad, tipo y magnitud de los efectos colaterales.
Seleccin de un medicamento para una enfermedad y un paciente determinado debe
basarse en escoger el medicamento con el p.a con mnimo de riesgo para el paciente,
presentacin convenientes y caracterstica de la enfermedad.
Identificado el p.a y la forma de dosificacin, se encuentra varios productos con la misma
caracterstica, elaborado por diferentes fabricantes con formulaciones diferentes.
Si la efectividad no es afectada entonces se escoge productos segn y/o preferencia
de fabricante.

CONCEPTO DE EQUIVALENCIA
Seleccin de un medicamento implica escoger entre productos que presente el mismo
efecto teraputico.

EQUIVALENTES FARMACUTICOS
Productos que contiene el mismo p.a en idnticas forma de dosificacin, en igual
cantidad o concentracin, indicados para la misma ruta de administracin.
Cumplen con los mismos requerimientos oficiales respecto a calidad, pureza e
identidad.
OMS advierte que equivalencia farmacutica no implica equivalencia teraputica.

ALTERNATIVAS FARMACUTICAS

Productos que contienen la misma entidad teraputica, pero pueden diferir en su


forma qumica o su forma de dosificacin o en potencia.

EQUIVALENTES TERAPUTICO
Segn la USP, producen el mismo efecto clnico y perfil de seguridad cuando se
administrar a pacientes bajo las condiciones especificadas en su marbete.
FDA clasifica como equivalentes farmacuticos a aquellos productos que cumple con estos
criterios:
Han sido aprobados como seguros y efectivos
Son equivalentes farmacuticos bajo el criterio de que:
Contienen cantidades idnticas del mismo ingrediente activo en la misma

Son

forma de dosificacin para la misma ruta de administracin.


Cumplen con los estndares oficiales de potencia, pureza e identidad.
bioequivalentes
No presenta problemas reales o potenciales de bioequivalencia.
Cumplen con un estndar in vitro aceptable
Si presenta problema conocido o potencial de bioequivalencia, demuestran

cumplir con un estndar apropiado de bioequivalencia.


Han sido adecuadamente etiquetados
Han sido fabricados segn las normas de BPF.
Productos clasificados como equivalentes teraputicos, pueden ser sustituidos con la
seguridad que el producto sustituido producir el mismo efecto clnico y perfil de
seguridad que el producto original.
Clasificacin se ajusta a la Declaracin de Principio de la Federacin de Farmacia de 1997
sobre la responsabilidad del farmacutico en la seleccin de medicamentos relacionado a
la sustitucin con alternativas genricas.
Equivalencia puede ser determinada mediante estudios farmacocinticos,
farmacodinmicos clnicos o estudios in-vitro.
OMS considera que dos productos pueden ser intercambiables si demuestran ser
equivalentes teraputicos.
Equivalencia teraputica debe ser demostrada a travs de uno de los siguientes
mtodos:
Estudios farmacocinticos comparativos en humanos
Estudio farmacodinmicos comparativos en humanos
Ensayos cinco comparativos
Pruebas comparativas de disolucin in-vitro

ALTERNATIVAS TERAPUTICAS
Productos medicinales que contiene diferentes p.a pero pertenecen a la misma clase
farmacolgica y presentan efectos teraputicos y perfiles de reacciones adversas
similares.
Seleccin de alternativa teraputica representa un acto de sustitucin teraputica o
intercambio teraputico.

BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y grado con el que el frmaco administrado, en una forma de dosificacin, entra
a la circulacin sistmica.
Necesidad de determinar la biodisponibilidad por mediciones de la concentracin del
frmaco en la sangre u otros fluidos biolgicos.
Dos productos medicamentosos que contienen la misma cantidad de ingredientes activos
no es suficiente para asegurar que sern igualmente efectivos luego de su administracin.
Propiedad ms importante de un producto medicamentoso es llevar el p.a a su sitio de
accin para producir un efecto teraputico deseado.
USP y FDA definen biodisponibilidad como velocidad y grado con el que p.a o
entidad teraputica activa es absorbido y se hace disponible en el sitio de
accin.
Con esa definicin se abarca tambin productos que no necesitan entregar el
frmaco a la sangre para producir el efecto farmacolgico.

BIOQUIVALENCIA
Condicin en donde dos o ms equivalentes o alternativas farmacuticas producen
caractersticas de biodisponibilidad comparables cuando se estudian bajo idnticas
condiciones experimentales.
Segn la OMS, dos productos son bioequivalentes si son equivalentes o alternativas
farmacuticas y demuestran similar biodisponibilidad, en velocidad y grado, despus
de igual dosis molar.
Alternativas farmacuticas pueden ser bioequivalentes, pero no pueden ser
consideradas equivalentes teraputicos.

INTERCAMBIABILIDAD O SUSTITUCIN DE PRODUCTOS


Bioequivalencia basa su importancia clnica en el supuesto de que el perfil de
concentracin sangunea refleja su efecto teraputico.
Dos productos bioequivalentes producirn la misma respuesta teraputica.
Estos productos sern equivalentes teraputicos por ende intercambiables.
Definiciones anteriores permite aplicar tres procesos de sustitucin:
Sustitucin genrica
Sustitucin farmacutica
Sustitucin teraputica

SUSTITUCIN GENRICA
Acto que realiza el farmacutico al seleccionar un producto que es una alternativa
genrica.
Alternativa genrica es referida por FIP, equivalentes teraputicos.
Cuando se quiere implementar polticas de sustitucin genricas, se debe seleccionar entre
Medicamentos Intercambiables, segn la legislacin.
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Se utiliza el concepto de intercambiabilidad para referirse a la sustitucin de productos que


demuestra equivalencia teraputica (Panam, 2015).

SUSTITUCIN FARMACUTICA
Seleccin de alternativas farmacuticas, bioequivalentes, pero si presentes
diferencias de biodisponibilidad, esta diferencia representa un beneficio al paciente.

SUSTITUCIN TERAPUTICA
Acto consensual donde se escoge entre diferentes p.a para el control de una misma
enfermedad.
Se seleccionan alternativas teraputicas por lo que se hace un intercambio
teraputico.
VER ANEXO: DEFINICIONES Y TRMINOS (A-1)

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BIBLIOGRAFA
1. Turner, Vilma. Biofarmacia y Farmacocinetica. 2012. pgs. 1 - 13.

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