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FACULTAD DE FARMACIA
Karina Katerina
CONTENIDO
INTRODUCCIN.............................................................................................................................................. 2
SISTEMA LADMER.......................................................................................................................................... 3
PERFIL DE CONCENTRACIONES SANGUNEAS............................................................................................ 4
PROCESOS DE ENTRADA Y RESPUESTA TERAPUTICA................................................................................... 5
CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD............................................................................................................ 6
CONCEPTO DE EQUIVALENCIA...................................................................................................................... 7
EQUIVALENTES FARMACUTICOS................................................................................................................... 7
ALTERNATIVAS FARMACUTICAS.................................................................................................................... 7
EQUIVALENTES FARMACUTICOS................................................................................................................... 7
ALTERNATIVAS TERAPUTICAS....................................................................................................................... 8
BIODISPONIBILIDAD....................................................................................................................................... 8
BIOQUIVALENCIA........................................................................................................................................... 9
INTERCAMBIABILIDAD O SUSTITUCIN DE PRODUCTOS.......................................................................... 9
SUSTITUCIN GENRICA............................................................................................................................... 9
SUSTITUCIN FARMACUTICA....................................................................................................................... 9
SUSTITUCIN TERAPUTICA.......................................................................................................................... 9
BIBLIOGRAFA............................................................................................................................................... 10
INTRODUCCIN
Dr. Wagner: Biofarmacia es el estudio de la influencia de la formulacin sobre la
actividad teraputica de un producto medicamentoso.
Prof. Ballard: Biofarmacia es el estudio de los factores que afectan el grado y
velocidad de absorcin o liberacin del frmaco de sus diferentes formas
qumicas o sus diferentes formas de dosificacin en la luz de las propiedades
farmacodinamias del frmaco de las caractersticas anatmicas y fisiolgicas del
sitio de absorcin
Biofarmacia es el estudio de como las propiedades fisicoqumicas del frmaco y
forma de dosificacin interaccionan con el ambiente biolgico en el sitio de absorcin
para influenciar el curso temporal del frmaco en el cuerpo Farmacocintica es la
herramienta por la cual se obtiene esta informacin.
Objetivos de la Biofarmacia son:
Brindar conceptos bsicos para la evaluacin y seleccin de medicamentos y sus
diferentes formas de dosificacin.
Hacer recomendaciones sobre la ruta de administracin ms apropiada para un
medicamento y paciente dado, bajo condiciones patolgicas y fisiolgicas
determinadas.
Conocer y entender los procesos involucrados desde la administracin del frmaco
hasta su eliminacin en el cuerpo y relacin con la respuesta teraputicas LADMER.
Dr. Wagner: Farmacocintica es el estudio de la cintica de absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin del frmaco, txicos y algunas sustancias
endgenas. Su propsito es el estudio del curso temporal de la concentracin
del frmaco y metabolitos en diferentes fluidos y excreta y la elaboracin de
modelos matemticos apropiados para interpretar tales datos.
Farmacocintica permite caracterizar los procesos que sufre el frmaco en el
organismo utilizando modelos matemticos y parmetros para representar estos
procesos.
Objetivos de la Farmacocintica son:
Diseo y evaluacin de frmacos y productos medicamentosos.
Diseo y ajuste de regmenes de dosificacin.
Ambas disciplinas esta relacionadas a travs del curso temporal de concentracin o perfil
de concentraciones sanguneas.
SISTEMA LADMER
Representacin esquemtica de los procesos que determinan la entrada y
disposicin de los medicamentos en el cuerpo y su relacin respecto a la respuesta
farmacolgica, clnica y teraputica. (ver pg.2; fig.1).
Inicio, intensidad y duracin del efecto farmacolgico son parmetros controlables a
travs del sistema LADMER.
Permite observar que la llegada del medicamento a la
biofase guarda relacin con la presencia del
medicamento en la circulacin sistmica.
El sistema LADMER permite lograr los siguientes
propsitos:
Desarrollo de nuevos compuestos activos.
Desarrollo de formas de dosificacin con
caractersticas de liberacin apropiadas.
Determinacin de parmetros farmacocinticas de un medicamento.
Determinacin y evaluacin de una forma de dosificacin.
Seleccin de la ruta de administracin ms apropiada.
Determinacin de la dosis efectiva.
Diseo de rgimen de dosificacin.
Procesos de entrada:
Liberacin
Absorcin
frmaco se
distribucin y
eliminacin.
Procesos de distribucin
corporales.
Procesos de eliminacin
excrecin
biotransformacin o
sangre.
Ambos procesos ocurren de forma paralela pero la penetracin del frmaco a los
tejidos y rganos (fcil acceso
la eliminacin.
La distribucin controla la disminucin inicial observada en el perfil de concentracin.
Proceso reversible lo que significa que el frmaco sale de la sangre hacia los tejidos y
retorna a ella.
Eventualmente alcanza un equilibrio de distribucin de frmaco entre la sangre y
todos los rganos y tejidos corporales.
La eliminacin hace que la concentracin del frmaco siga disminuyendo a una
velocidad controlada por procesos de eliminacin.
Procesos de eliminacin controlan la fase terminal del perfil de concentracin
plasmtica.
Administracin extravasal se observa un incremento inicial de la concentracin del
frmaco en sangre debido a procesos de entrada (liberacin del frmaco de su forma de
dosificacin seguido por absorcin).
Procesos de liberacin y absorcin son secuenciales por lo que la entrada del frmaco
a la sangre estar controlada por el proceso ms lento
velocidad.
paso limitante de
de forma simultnea.
Inicialmente la velocidad de entrada a la sangre es mayor que la velocidad de los procesos
de salida de la sangre (disposicin).
Procesos de entrada (liberacin y/o absorcin)
controlan la fase inicial ascendente.
Procesos de distribucin controla la fase inicial
descendente.
Proceso de eliminacin controlan la fase
terminal descendente.
Importancia clnica de lo anterior radica en la
relacin entre la concentracin del frmaco en la
sangre y su efecto farmacolgico.
Administracin de una dosis de un medicamento
perfil temporal.
Efecto inicial es seguido por un periodo de latencia despus del cual la magnitud del
efecto aumenta hasta un mximo.
Luego disminuye y si no se administra una segunda dosis, el efecto eventualmente
desaparecer.
Este perfil es el reflejo del curso temporal de concentracin del frmaco en sangre como
resultado de los procesos de distribucin, absorcin y eliminacin.
Inicio del efecto
(C.M.E).
Intensidad del efecto
Duracin del efecto
arriba de la C.M.E.
Posible relacionar inicio, duracin e intensidad del efecto farmacolgico con los
procesos farmacocinticas de absorcin, distribucin y eliminacin.
Liberacin del frmaco de su forma de dosificacin tendr influencia sobre estos
parmetros farmaclogos, siempre que este proceso controle el proceso de entrada del
frmaco a la sangre.
Procesos de entrada ejercen influencia sobre el inicio, intensidad y duracin del efecto.
Procesos de disposicin tambin pueden afectar estos parmetros.
Proceso de eliminacin afecta principalmente la duracin o mejor dicho la terminacin
del efecto.
Proceso de distribucin tiene una influencia es ms compleja y requiere considerar
otros factores.
acceso a circulacin
frmaco a la sangre.
Existen tres variables del proceso de entrada que pueden afectar el perfil de concentracin
del medicamento en la sangre:
Dosis: cantidad de frmaco administrado.
Concentracin sangunea aumenta o disminuye en proporcin al cambio de
dosis.
Fraccin de la dosis absorbida sistemticamente o fraccin biodisponible:
cantidad de frmaco que entra a la circulacin sistmica.
Mismo efecto de una disminucin o aumento de dosis.
Velocidad de absorcin del frmaco: velocidad con la que el frmaco entra a
circulacin sistmica.
Absorcin muy rpida, se logra un rpido inicio del efecto
probabilidad
no se alcanza la
C.M.E pero con una dosis adecuada entonces se alcanza un efecto de mayor
duracin.
En situaciones reales, administracin de productos medicamentosos puede mostrar
variaciones en el perfil de concentracin sangunea por:
Variaciones en la velocidad de absorcin
Fraccin absorbida
Comparacin de perfiles de concentracin de diferentes productos con el mismo
frmaco es una herramienta valiosa para evaluar la efectividad teraputica.
CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad velocidad y grado con que el principio activo contenido en una forma
farmacutica llega a circulacin sistmica.
Puede ser afectada por los factores que gobiernas los procesos de entrada.
Pueden afectar la absorcin y liberacin del frmaco (desintegracin y disolucin).
Biodisponibilidad es un factor importante en la efectividad de una terapia
medicamentosa.
Variaciones de biodisponibilidad se observan en la curva de curso temporal del
frmaco.
Problemas de biodisponibilidad son la causa de fallas en el tratamiento medicamentosos.
Se realizan estudios de biodisponibilidad o estudios biofarmacuticos que nos indiquen los
factores que influyen o afectan la efectividad teraputica de un producto.
Registro sanitario primer instrumento para la seleccin de medicamentos seguros y
efectivos.
Seleccin se debe basar en evidencias cientficas de que el producto logra un efecto
teraputico deseado.
Efecto teraputico deseado control de la enfermedad con mnimo de efectos
indeseados.
Considerar rapidez, intensidad y duracin de efecto para lograr un control efectivo de
la enfermedad, tipo y magnitud de los efectos colaterales.
Seleccin de un medicamento para una enfermedad y un paciente determinado debe
basarse en escoger el medicamento con el p.a con mnimo de riesgo para el paciente,
presentacin convenientes y caracterstica de la enfermedad.
Identificado el p.a y la forma de dosificacin, se encuentra varios productos con la misma
caracterstica, elaborado por diferentes fabricantes con formulaciones diferentes.
Si la efectividad no es afectada entonces se escoge productos segn y/o preferencia
de fabricante.
CONCEPTO DE EQUIVALENCIA
Seleccin de un medicamento implica escoger entre productos que presente el mismo
efecto teraputico.
EQUIVALENTES FARMACUTICOS
Productos que contiene el mismo p.a en idnticas forma de dosificacin, en igual
cantidad o concentracin, indicados para la misma ruta de administracin.
Cumplen con los mismos requerimientos oficiales respecto a calidad, pureza e
identidad.
OMS advierte que equivalencia farmacutica no implica equivalencia teraputica.
ALTERNATIVAS FARMACUTICAS
EQUIVALENTES TERAPUTICO
Segn la USP, producen el mismo efecto clnico y perfil de seguridad cuando se
administrar a pacientes bajo las condiciones especificadas en su marbete.
FDA clasifica como equivalentes farmacuticos a aquellos productos que cumple con estos
criterios:
Han sido aprobados como seguros y efectivos
Son equivalentes farmacuticos bajo el criterio de que:
Contienen cantidades idnticas del mismo ingrediente activo en la misma
Son
ALTERNATIVAS TERAPUTICAS
Productos medicinales que contiene diferentes p.a pero pertenecen a la misma clase
farmacolgica y presentan efectos teraputicos y perfiles de reacciones adversas
similares.
Seleccin de alternativa teraputica representa un acto de sustitucin teraputica o
intercambio teraputico.
BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y grado con el que el frmaco administrado, en una forma de dosificacin, entra
a la circulacin sistmica.
Necesidad de determinar la biodisponibilidad por mediciones de la concentracin del
frmaco en la sangre u otros fluidos biolgicos.
Dos productos medicamentosos que contienen la misma cantidad de ingredientes activos
no es suficiente para asegurar que sern igualmente efectivos luego de su administracin.
Propiedad ms importante de un producto medicamentoso es llevar el p.a a su sitio de
accin para producir un efecto teraputico deseado.
USP y FDA definen biodisponibilidad como velocidad y grado con el que p.a o
entidad teraputica activa es absorbido y se hace disponible en el sitio de
accin.
Con esa definicin se abarca tambin productos que no necesitan entregar el
frmaco a la sangre para producir el efecto farmacolgico.
BIOQUIVALENCIA
Condicin en donde dos o ms equivalentes o alternativas farmacuticas producen
caractersticas de biodisponibilidad comparables cuando se estudian bajo idnticas
condiciones experimentales.
Segn la OMS, dos productos son bioequivalentes si son equivalentes o alternativas
farmacuticas y demuestran similar biodisponibilidad, en velocidad y grado, despus
de igual dosis molar.
Alternativas farmacuticas pueden ser bioequivalentes, pero no pueden ser
consideradas equivalentes teraputicos.
SUSTITUCIN GENRICA
Acto que realiza el farmacutico al seleccionar un producto que es una alternativa
genrica.
Alternativa genrica es referida por FIP, equivalentes teraputicos.
Cuando se quiere implementar polticas de sustitucin genricas, se debe seleccionar entre
Medicamentos Intercambiables, segn la legislacin.
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SUSTITUCIN FARMACUTICA
Seleccin de alternativas farmacuticas, bioequivalentes, pero si presentes
diferencias de biodisponibilidad, esta diferencia representa un beneficio al paciente.
SUSTITUCIN TERAPUTICA
Acto consensual donde se escoge entre diferentes p.a para el control de una misma
enfermedad.
Se seleccionan alternativas teraputicas por lo que se hace un intercambio
teraputico.
VER ANEXO: DEFINICIONES Y TRMINOS (A-1)
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BIBLIOGRAFA
1. Turner, Vilma. Biofarmacia y Farmacocinetica. 2012. pgs. 1 - 13.
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