Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
y antagonistas
Aristil_10.indd 79
1/12/09 21:36:34
Clasicacin
Desde un punto de vista didctico, los opioides se
clasican en agonistas totales, agonistas parciales y
antagonistas.
Agonistas totales
Entre ellos se cuentan morna, dextropropoxifeno,
metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona y otros.
Agonistas parciales
Son frmacos que pueden actuar como agonistas o
antagonistas dependiendo de la situacin en que se
emplean. Los medicamentos incluidos dentro de este
grupo son nalbuna, buprenorna, pentazocina, entre otros.
Antagonistas opioides
Derivados de la morna, incluyen en el grupo naloxona, naltrexona y nalmefeno.
Morna
La morna es el representante del grupo de los agonistas totales.
Farmacodinamia
Sus acciones se realizan en el sistema nervioso, tanto
central como perifrico. Tiene anidad por los re-
Aristil_10.indd 80
ceptores mu, kappa y delta. Su accin analgsica depende de manera esencial de la activacin
de los receptores mu.
Farmacocintica
Es administrada por va oral, rectal y parenteral.
La biodisponibilidad por va oral es limitada por su
metabolismo de primer paso. Su vida media es de 2
a 4 horas, la duracin de su accin es de 3 a 6 horas.
Se une poco a las protenas plasmticas, atraviesa las
barreras hematoenceflica y placentaria. Es metabolizada en el hgado y eliminada a travs de la orina,
bilis, saliva, sudor y leche materna.
Reacciones adversas
Las reacciones que se pueden presentar despus de su
administracin son nuseas, vmito, somnolencia, hipotensin ortosttica, taquicardia, estreimiento, confusin, temblor, nerviosismo, anorexia, cefalea, visin
borrosa o doble, espasmo biliar o uretral, depresin
1/12/09 21:36:34
Contraindicaciones
Est contraindicada en caso de hipersensibilidad, depresin respiratoria, ataque agudo de asma, edema
pulmonar, traumatismo o lesin craneoenceflica,
hipertensin intracraneal, estados convulsivos, insuciencias heptica y renal, sndrome de abdomen
agudo, arritmias cardiacas, pancreatitis, clico biliar,
farmacodependencia y durante la lactancia.
Dextropropoxifeno
Farmacodinamia
Es un analgsico opioide sinttico. Se une a los receptores mu, tanto en el SNC como en el entrico.
Su efecto analgsico es dbil, 25 a 50 veces menos
potente que la morna.
Farmacocintica
Se administra por va oral y es absorbido con rapidez en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 4 horas. Tiene una
vida media de 6 a 12 horas. Se distribuye en todos
los tejidos del organismo. Es metabolizado en hgado
y eliminado por la orina y en menor proporcin en
la bilis.
Aristil_10.indd 81
Reacciones adversas
La administracin del medicamento puede ocasionar
cefalea, sedacin, somnolencia, erupcin cutnea y
alteraciones gastrointestinales: nuseas, vmito, dolor abdominal y estreimiento.
Contraindicaciones
No se administra en pacientes hipersensibles al compuesto; con traumatismo craneoenceflico cerrado, al igual que todos los opioides, aumenta la presin vascular cerebral y puede provocar hemorragia
y herniacin.
Nalbuna
Farmacodinamia
Es un analgsico opioide sinttico, a la vez agonista
y antagonista de los opioides. Su potencia analgsica es equiparable a la morna. Sus acciones analgsicas se determinan por su interaccin como agonista de los receptores kappa. Su actividad antagonista
se lleva a cabo sobre los receptores opioides mu.
Farmacocintica
Se administra por va parenteral y se une a las
protenas plasmticas en 30%. Su vida media es de
cinco horas. Es metabolizada en hgado y eliminada
en orina.
Reacciones adversas
Las reacciones comunes relacionadas con la administracin de la nalbuna son nuseas, vmito, mareo
1/12/09 21:36:34
Naloxona
Contraindicaciones
Farmacodinamia
Buprenorna
Farmacodinamia
Farmacocintica
Farmacocintica
Se administra por va oral, intravenosa, intramuscular, subcutnea y transdrmica. Se absorbe de
manera lenta en el tubo digestivo despus de su administracin oral. Es metabolizada de modo parcial
en el hgado, para despus ser eliminada 80% por va
fecal y el restante 20% a travs de la orina.
Reacciones adversas
Las reacciones observadas con la administracin de
sta incluyen alteraciones gastrointestinales (nuseas
y vmito); sudacin, nerviosismo, hipertensin y taquicardia.
Reacciones adversas
Las ms frecuentes son sedacin, mareos, sudacin,
cefalea, hipotensin, nuseas y vmitos.
Contraindicaciones
Est contraindicada en caso de hipersensibilidad.
Contraindicaciones
Naltrexona
Aristil_10.indd 82
1/12/09 21:36:34
endornas y el medicamento antagoniza las sensaciones placenteras producidas por esas endornas. La
dosis recomendada es de 50 mg al da. Se presenta en
Aristil_10.indd 83
1/12/09 21:36:34