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Analgsicos opioides

y antagonistas

El trmino opiceo u opioide se utiliza para designar


a un grupo de frmacos que son semejantes al opio
o a la morna por sus propiedades. Son los analgsicos ms potentes y constituyen el mtodo ms
ecaz para aliviar el dolor que va de grado moderado
a intenso. Hay varias vas de administracin, entre las
cuales estn bucal, epidural, intracraneal, intramuscular e intravenosa.
Los alcaloides naturales del opio y los analgsicos
sintticos anlogos a la morna han sido clasicados
como analgsicos opioides. Se conoce como alcaloide a toda sustancia qumica natural obtenida de las
plantas. Los ejemplos incluyen la cafena del caf y la
nicotina del tabaco.
La palabra opio se deriva del nombre griego que
signica jugo y ste se obtiene de una planta llamada amapola o adormidera. La droga contiene ms
de 20 alcaloides, los ms importantes son: morna,
codena y papaverina.
El trmino opioide se aplica a todos los agonistas
y antagonistas con actividad del tipo de la morna.
Existen tres tipos de opioides: naturales, sintticos y
endgenos.
Han sido identicadas tres familias de pptidos
endgenos: encefalinas, dinornas y endornas. Cada
familia deriva de un pptido precursor genticamente
diferente y tiene su distribucin anatmica caracterstica. A los precursores se les conoce como preproencefalina (proencefalina A), preproopiomelanocortina (POMC) y preprodinorna (proencefalina
B). Los pptidos ms pequeos que poseen actividad
analgsica directa son dos pentapptidos metionina-encefalina (met-encefalina) y leucina-encefalina
(leu-encefalina).
La preproencefalina contiene seis copias de metencefalina y una de leu-encefalina. La POMC contie-

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ne la secuencia de met-encefalina, B endorna y otros


pptidos no opioides. La preprodinorna da origen
a varios pptidos opioides activos que contienen la
secuencia leu-encefalina.
En el SNC se encuentran molculas precursoras
de opioides endgenos en sitios relacionados con la
percepcin del dolor (lminas I y II de la mdula
espinal, ncleo espinal del trigmino y ncleo gris
periacueductal), modulacin de la conducta afectiva (amgdala, hipocampo, locus ceruleus y corteza
cerebral), modulacin del control motor y para la
regulacin del sistema nervioso autnomo y de
las funciones neuroendocrinas.
Incluso estas molculas se encuentran en la mdula suprarrenal y en los plexos nerviosos y glndulas
exocrinas del estmago e intestino.
Los estudios realizados sobre la jacin de frmacos y pptidos opioides en ciertos sitios del encfalo
y otros rganos, sugieren la existencia de al menos
ocho tipos de receptores opioides. En el sistema nervioso central se ha observado cinco clases principales
de receptores opioides designados mu, kappa, delta,
sigma y psilon.
Se ha determinado que el receptor mu es responsable de analgesia supraspinal, depresin respiratoria, euforia, miosis, reduccin de la motilidad gastrointestinal y dependencia fsica. El receptor kappa de
la analgesia espinal, miosis y sedacin. El receptor
sigma es culpable de disforia, alucinaciones y estimulacin respiratoria y vasomotora. En el humano no
estn claras las consecuencias de la estimulacin de
los receptores delta y psilon de los opioides.
La mayor parte de los opioides utilizados en la
clnica tiene anidad por los receptores mu, y su accin analgsica se lleva a cabo principalmente
por la activacin de los receptores mu y kappa.

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La accin analgsica de los opioides se realiza por


lo normal a nivel espinal y supraspinal.
La analgesia espinal se debe a la activacin de
receptores opioides presinpticos que provocan un
aumento en el inujo de calcio y disminucin de la
liberacin de los neurotransmisores involucrados en
la nocicepcin.
En cambio, la analgesia supraspinal se debe a la
activacin de receptores opioides postsinpticos de
la mdula espinal y del mesencfalo, lo que produce una inhibicin de las neuronas involucradas en las
vas del dolor por aumento en el ujo de iones de K+.

Clasicacin
Desde un punto de vista didctico, los opioides se
clasican en agonistas totales, agonistas parciales y
antagonistas.

Agonistas totales
Entre ellos se cuentan morna, dextropropoxifeno,
metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona y otros.

Agonistas parciales
Son frmacos que pueden actuar como agonistas o
antagonistas dependiendo de la situacin en que se
emplean. Los medicamentos incluidos dentro de este
grupo son nalbuna, buprenorna, pentazocina, entre otros.

Antagonistas opioides
Derivados de la morna, incluyen en el grupo naloxona, naltrexona y nalmefeno.

Morna
La morna es el representante del grupo de los agonistas totales.

Farmacodinamia
Sus acciones se realizan en el sistema nervioso, tanto
central como perifrico. Tiene anidad por los re-

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ceptores mu, kappa y delta. Su accin analgsica depende de manera esencial de la activacin
de los receptores mu.

Farmacocintica
Es administrada por va oral, rectal y parenteral.
La biodisponibilidad por va oral es limitada por su
metabolismo de primer paso. Su vida media es de 2
a 4 horas, la duracin de su accin es de 3 a 6 horas.
Se une poco a las protenas plasmticas, atraviesa las
barreras hematoenceflica y placentaria. Es metabolizada en el hgado y eliminada a travs de la orina,
bilis, saliva, sudor y leche materna.

Indicacin, dosis y presentacin


La morna se emplea de forma extensa para el alivio del dolor de grado moderado a intenso incluyendo dolores posoperatorio, de las enfermedades
terminales y visceral de traumatismos, quemaduras,
cncer e infarto agudo de miocardio.
Tambin se utiliza tambin en el edema pulmonar cardiognico ya que sus efectos vasodilatadores
reducen la precarga. La dosis por va oral es de 30 a 60
mg cada 12 horas. Por va subcutnea o intramuscular
se administra 4 a 15 mg cada cuatro horas; en tanto
que por va intravenosa se inyecta 4 a 15 mg diluido
en 4 a 5 ml de agua y se administra de modo lento
durante 4 a 5 minutos; por va epidural a travs de
catter epidural se administra 5 mg cada 24 horas.
En caso de dolor relacionado a infarto miocrdico
agudo se administra 8 a 15 mg. La morna se presenta en tabletas de 15, 30, 60, 100 y 200 mg; ampolletas
de 10 mg y supositorios de 30, 60 y 100 mg. Otras
presentaciones: solucin oral; comprimidos de liberacin prolongada; cpsulas.

Reacciones adversas
Las reacciones que se pueden presentar despus de su
administracin son nuseas, vmito, somnolencia, hipotensin ortosttica, taquicardia, estreimiento, confusin, temblor, nerviosismo, anorexia, cefalea, visin
borrosa o doble, espasmo biliar o uretral, depresin

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respiratoria, erupcin cutnea, broncospasmo o laringospasmo alrgico, alucinaciones, depresin mental,


rigidez muscular, dicultad para dormir.

Intoxicacin por morna


Los efectos se pueden presentar despus de 120 mg
oral y de 30 mg por va parenteral. La intoxicacin de la morna se caracteriza por: coma, pupilas
puntiformes y depresin respiratoria.

Contraindicaciones
Est contraindicada en caso de hipersensibilidad, depresin respiratoria, ataque agudo de asma, edema
pulmonar, traumatismo o lesin craneoenceflica,
hipertensin intracraneal, estados convulsivos, insuciencias heptica y renal, sndrome de abdomen
agudo, arritmias cardiacas, pancreatitis, clico biliar,
farmacodependencia y durante la lactancia.

Dextropropoxifeno
Farmacodinamia
Es un analgsico opioide sinttico. Se une a los receptores mu, tanto en el SNC como en el entrico.
Su efecto analgsico es dbil, 25 a 50 veces menos
potente que la morna.

Farmacocintica
Se administra por va oral y es absorbido con rapidez en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 4 horas. Tiene una
vida media de 6 a 12 horas. Se distribuye en todos
los tejidos del organismo. Es metabolizado en hgado
y eliminado por la orina y en menor proporcin en
la bilis.

Indicacin, dosis y presentacin


Se utiliza de manera principal para aliviar dolor leve
a moderado. La dosis recomendable es de 100 mg
durante 3 a 4 veces al da. El dextropropoxifeno se
presenta en cpsulas de 100 mg.

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Reacciones adversas
La administracin del medicamento puede ocasionar
cefalea, sedacin, somnolencia, erupcin cutnea y
alteraciones gastrointestinales: nuseas, vmito, dolor abdominal y estreimiento.

Contraindicaciones
No se administra en pacientes hipersensibles al compuesto; con traumatismo craneoenceflico cerrado, al igual que todos los opioides, aumenta la presin vascular cerebral y puede provocar hemorragia
y herniacin.

Nalbuna
Farmacodinamia
Es un analgsico opioide sinttico, a la vez agonista
y antagonista de los opioides. Su potencia analgsica es equiparable a la morna. Sus acciones analgsicas se determinan por su interaccin como agonista de los receptores kappa. Su actividad antagonista
se lleva a cabo sobre los receptores opioides mu.

Farmacocintica
Se administra por va parenteral y se une a las
protenas plasmticas en 30%. Su vida media es de
cinco horas. Es metabolizada en hgado y eliminada
en orina.

Indicacin, dosis y presentacin


Est indicada en caso de dolor moderado a intenso.
Adems el frmaco se utiliza como analgsico obsttrico durante el trabajo de parto. La dosis que se
administra es de 10 a 20 mg cada 3 o 6 horas. La dosis
mxima es de 160 mg/da. La nalbuna se presenta
en ampolletas de 10 mg.

Reacciones adversas
Las reacciones comunes relacionadas con la administracin de la nalbuna son nuseas, vmito, mareo

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o vrtigo, boca seca, cefalea, depresin, nerviosismo,


agitacin, hipotensin, erupcin cutnea y diaforesis.

Naloxona

Contraindicaciones

La naloxona se ja con gran anidad a todos los


receptores opioides, siendo 10 veces mayor en los
receptores mu que en los kappa y delta. Es el antagonista opiceo ms puro que revierte los efectos de los narcticos en todos los receptores.

Est contraindicada en pacientes hipersensibles al


medicamento.

Farmacodinamia

Buprenorna
Farmacodinamia

Farmacocintica

Es un agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa. Su actividad


analgsica es superior a la de la morna, as como sus
efectos analgsicos son ms prolongados.

Se administra por va intravenosa, intramuscular


y subcutnea. Se distribuye con rapidez en el organismo. El inicio de su accin es despus de 1 a 2
minutos por va IV y 2 a 5 minutos despus de su administracin IM. La duracin de la accin depende de
la dosis y de la va de administracin. Su vida media
es de 30 a 80 minutos. Es metabolizada en hgado y
eliminada a travs de la orina.

Farmacocintica
Se administra por va oral, intravenosa, intramuscular, subcutnea y transdrmica. Se absorbe de
manera lenta en el tubo digestivo despus de su administracin oral. Es metabolizada de modo parcial
en el hgado, para despus ser eliminada 80% por va
fecal y el restante 20% a travs de la orina.

Indicacin, dosis y presentacin


Debe prescribirse en caso de dolor moderado a intenso. Su va de administracin es sublingual, 0.2 a
0.4 mg cada ocho horas, de modo que es colocada
debajo de la lengua, no debe masticarse ni tragarse.
La dosis por va intravenosa es de 0.3 a 0.6 mg cada
ocho horas. El medicamento se presenta en tabletas
de 0.3 mg y en mpulas de 0.3 mg/ml para inyeccin.
Otras presentaciones: parches.

Indicacin, dosis y presentacin


Es utilizada como antdoto en la intoxicacin por
opiceos (hipotensin, depresin respiratoria, sedacin). Tambin se emplea como diagnstico de sobredosis de medicamentos. La dosis que se utiliza es
de 0.4 mg/kg administrada con lentitud por va IV, si
no hay respuesta se puede repetir la dosis. Se presenta en mpulas de 0.4 y 1 mg/ml. Otras presentaciones: comprimidos.

Reacciones adversas
Las reacciones observadas con la administracin de
sta incluyen alteraciones gastrointestinales (nuseas
y vmito); sudacin, nerviosismo, hipertensin y taquicardia.

Reacciones adversas
Las ms frecuentes son sedacin, mareos, sudacin,
cefalea, hipotensin, nuseas y vmitos.

Contraindicaciones
Est contraindicada en caso de hipersensibilidad.

Contraindicaciones

Naltrexona

No se debe utilizar en caso de depresin respiratoria


e intoxicacin alcohlica.

Es utilizada como coadyuvante en el tratamiento


del alcoholismo. El alcohol produce liberacin de

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endornas y el medicamento antagoniza las sensaciones placenteras producidas por esas endornas. La
dosis recomendada es de 50 mg al da. Se presenta en

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tabletas de 50 mg. La duracin del tratamiento debe


ser de 6 a 12 meses.

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