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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología Lección 39

UNIDAD X: PROBLEMAS ENDOCRINOS
UNIDAD X:
PROBLEMAS ENDOCRINOS

Lección 39

Diabetes mellitus y fármacos empleados en su

tratamiento

39 Diabetes mellitus y fármacos empleados en su tratamiento Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

Guión

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1. INSULINA.

2. ANTIDIABÉTICOS ORALES

– Lección 39 1. INSULINA. 2. ANTIDIABÉTICOS ORALES Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel
– Lección 39 1. INSULINA. 2. ANTIDIABÉTICOS ORALES Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

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1. INSULINA

Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 1. INSULINA • Hormona pancreática de estructura polipeptídica

Hormona pancreática de estructura

polipeptídica segregada por las

pancreática de estructura polipeptídica segregada por las células beta del páncreas Farmacología Curso 2009-2010

células beta del páncreas

segregada por las células beta del páncreas Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel
segregada por las células beta del páncreas Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Ricardo Brage e Isabel

Trapero - Farmacología Lección 39

Acciones  Hígado  Músculo  Grasa
Acciones
 Hígado
 Músculo
 Grasa

Actuando sobre receptores específicos:

Estimula la captación y la utilización de la glucosa

– Estimula la captación y la utilización de la glucosa • Disminuye la glucemia – proteínas
• Disminuye la glucemia –
• Disminuye la glucemia

proteínas

–
de la glucosa • Disminuye la glucemia – proteínas – Activa la síntesis de glucógeno, ácidos

Activa la síntesis de glucógeno, ácidos grasos y

Inhibe la glucogenólisis y el catabolismo de

grasas y proteínas

Activa la síntesis de glucógeno, ácidos grasos y Inhibe la glucogenólisis y el catabolismo de grasas
Activa la síntesis de glucógeno, ácidos grasos y Inhibe la glucogenólisis y el catabolismo de grasas
Secreción  S. Basal: entre comidas y durante la noche (continuo); controlar la secreción hepática
Secreción
 S. Basal: entre comidas y durante la noche (continuo);
controlar la secreción hepática de glucosa
 S. Prandial: pico de secreción provocado por la comida
(glucosa, aa y grasa); control de la glucemia postprandial
(glucosa, aa y grasa); control de la glucemia postprandial Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel
(glucosa, aa y grasa); control de la glucemia postprandial Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Indicaciones

Diabetes Tipo I (Todos)

Diabetes Tipo 2 (1/3 de los pacientes)

Diabetes del embarazo (los

antidiabéticos orales están

contraindicados)

(los antidiabéticos orales están contraindicados) Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Farmacocinética

Se destruye en el tubo digestivo

39 Farmacocinética • Se destruye en el tubo digestivo – Subcutánea. Intravenosa. Intramuscular.

Subcutánea. Intravenosa. Intramuscular.

Intraperitoneal. Inhalatoria

Eliminación enzimática:

Hígado, riñón y músculo

Una vez en sangre su vida media de

eliminación de 10 min.

¡PROBLEMA!

su vida media de eliminación de 10 min. – ¡PROBLEMA! Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano

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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología Lección 39

¿Cómo solucionar el problema?

– Lección 39 • ¿Cómo solucionar el problema? – → Desarrollo de distintas formulaciones para alargar
– Lección 39 • ¿Cómo solucionar el problema? – → Desarrollo de distintas formulaciones para alargar

– → Desarrollo de distintas formulaciones para

alargar su duración de acción y adaptarla a su labor de control:

• Secreción basal
• Secreción basal
• Secreción prandial
• Secreción prandial
de control: • Secreción basal • Secreción prandial  Insulina humana  Insulina soluble  Insulina
de control: • Secreción basal • Secreción prandial  Insulina humana  Insulina soluble  Insulina

Insulina humana

Insulina soluble

Insulina NPH

Insulina lispro; insulina aspart; y glulisina

 Análogos de la insulina humana   Insulina glargina; e insulina detemir
 Análogos de la insulina
humana
Insulina glargina; e insulina
detemir
Tipos de Insulinas (http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/ doc26690.html )

Tipos de Insulinas

(http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/doc26690.html)

Tipos de Insulinas (http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/ doc26690.html )
Tipos de Insulinas (http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/ doc26690.html )
Tipos de Insulinas (http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/ doc26690.html )

Posibles ventajas de los análogos

 

Mayor flexibilidad de horarios

Menor riesgo de hipoglucemias

(Modificado de: http://www.medicalcriteria.com/fig/insulin.jpg)

flexibilidad de horarios Menor riesgo de hipoglucemias (Modificado de: http://www.medicalcriteria.com/fig/insulin.jpg)

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¿Dónde inyectar la insulina? Sitios de

inserción recomendados

La insulina se debe inyectar en la grasa que está debajo de la

piel y no en el músculo.

Insulinas de acción lenta:

Nalgas: Parte superior y externa.

Muslos: Zona anterior y latero-externa.

Insulinas de acción rápida:

Pellizco

Inyección en 90º o en 45º

Abdomen

Brazos: Zona externa-superior de los brazos.

Tamaño aguja: 5, 8 y 12,7 mm

de los brazos. • Tamaño aguja: 5, 8 y 12,7 mm  Lo ideal es usar
 Lo ideal es usar siempre la misma área para un mismo tipo de insulina.
 Lo ideal es usar siempre la misma área
para un mismo tipo de insulina.
 Es importante rotar los sitios de inyección
para evitar la lipodistrofia
área para un mismo tipo de insulina.  Es importante rotar los sitios de inyección para

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Técnica de preparación

No agitar bruscamente las suspensiones, invertir o girar el vial o la pluma para que se mezcle bien.

invertir o girar el vial o la pluma para que se mezcle bien. Farmacología Curso 2009-2010
invertir o girar el vial o la pluma para que se mezcle bien. Farmacología Curso 2009-2010
invertir o girar el vial o la pluma para que se mezcle bien. Farmacología Curso 2009-2010
invertir o girar el vial o la pluma para que se mezcle bien. Farmacología Curso 2009-2010

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Técnica de preparación

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Técnica de preparación

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Mezcla de insulinas en una jeringa

– Lección 39 Mezcla de insulinas en una jeringa 1. Inyectar en el vial de insulina

1. Inyectar en el vial de insulina lenta el aire correspondiente a la dosis de insulina que se precisa de esta insulina.

2. Inyectar en el vial de insulina rápida el aire correspondiente a la cantidad de insulina rápida que precisemos.

3. Aspirar la dosis correspondiente de insulina rápida.

4. Sin mover el émbolo, pinchar la aguja en el frasco de

insulina lenta y coger las dosis necesaria de insulina.

de insulina lenta y coger las dosis necesaria de insulina. Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano

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Pautas

La pauta y la dosis se ajusta de forma individual, dependiendo de las necesidades del paciente.

individual, dependiendo de las necesidades del paciente. • Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM

Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM tipo 1

del paciente. • Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM tipo 1 (http://www.svedyn.com/docs/doc_n492_1.pdf)
del paciente. • Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM tipo 1 (http://www.svedyn.com/docs/doc_n492_1.pdf)
del paciente. • Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM tipo 1 (http://www.svedyn.com/docs/doc_n492_1.pdf)

(http://www.svedyn.com/docs/doc_n492_1.pdf)

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Pautas

Bombas de Infusión continua de Insulina
Bombas de Infusión continua de Insulina

(http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm)

Insulina rápida

Basal: infusión continua

Prandial: bolos relacionados con las comida

continua – Prandial: bolos relacionados con las comida http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil
continua – Prandial: bolos relacionados con las comida http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil

http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil

/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm

bolos relacionados con las comida http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil /la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm
bolos relacionados con las comida http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil /la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm

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Otras vías de administración

Intramuscular (*)

Muslo

Intramuscular (*)  Muslo  velocidad de absorción  En descompensaciones metabólicas

velocidad de absorción

En descompensaciones metabólicas

Peritoneal (*)

En diabéticos con diálisis

peritoneal

Bomba de infusión continua

(*) Sólo Insulinas de acción rápida

de infusión continua (*) Sólo Insulinas de acción rápida Intravenosa (*) • En infusión continua con

Intravenosa (*)

En infusión continua con bomba

En descompensaciones metabólicas

o enfermedades intercurrentes

Compatible con soluciones salinas, glucosadas, o mezclas de

alimentación parenteral.

Inhalada

Análogo de acción rápida

Retirada por razones comerciales (según el fabricante Pfizer)

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Reacciones adversas

• Hipoglucemia (< 60 mg/dl)
• Hipoglucemia (< 60 mg/dl)

Desequilibrio entre la cantidad de HC ingeridos, el ejercicio físico y la dosis de insulina

Administrar líquidos con HC de

y la dosis de insulina – Administrar líquidos con HC de absorción rápida – Glucagón (i.m.

absorción rápida

– Administrar líquidos con HC de absorción rápida – Glucagón (i.m. ó s.c .) y/o Glucosa

Glucagón (i.m. ó s.c.) y/o Glucosa hipertónica i.v.

Glucagón (i.m. ó s.c .) y/o Glucosa hipertónica i.v. Cefalea Alts.visuales Alts.conducta
Cefalea Alts.visuales Alts.conducta
Cefalea
Alts.visuales
Alts.conducta
hipertónica i.v. Cefalea Alts.visuales Alts.conducta (http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesin

(http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesin

fantil/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm)

- Hipoglucemia nocturna -
- Hipoglucemia nocturna -

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- Hipoglucemia nocturna - Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

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Hipoglucemia

Trapero - Farmacología – Lección 39 Hipoglucemia (

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología Lección 39

Efecto Somogyi

Hiperglucemia de rebote

– Lección 39 Efecto Somogyi Hiperglucemia de rebote
– Lección 39 Efecto Somogyi Hiperglucemia de rebote

(http://www.fundaciondiabetes.org/div/infantil/adjuntos/cap7.pdf)

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Reacciones adversas

• Lipohipertrofia
• Lipohipertrofia

39 Reacciones adversas • Lipohipertrofia – – – tejido adiposo: 20- 25% de los pacientes… Por

tejido adiposo: 20-25% de los pacientes…

Por inyecciones repetidas en el mismo sitio

Desaparece espontáneamente con el reposo

en el mismo sitio Desaparece espontáneamente con el reposo • Reacciones de hipersensibilidad (muy infrecuentes con

el mismo sitio Desaparece espontáneamente con el reposo • Reacciones de hipersensibilidad (muy infrecuentes con los

Reacciones de hipersensibilidad (muy infrecuentes con los preparados actuales)

(muy infrecuentes con los preparados actuales) – Reacciones locales: eritema, edema, prurito,

Reacciones locales: eritema, edema, prurito, lipoatrofia

Reacciones sistémicas: resistencia a la insulina

– Reacciones sistémicas: resistencia a la insulina Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Cuidados enfermeros

¿Qué debemos enseñar?

1.

Tiempos teóricos de acción insulínica

2.

Técnica de preparación de insulina

3.

Zonas de inyección

4.

Técnica de administración

5.

Conservación

Consultar bibliografía:

era/manualqx.pdf Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage

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Criterios de control

- Farmacología – Lección 39 Criterios de control TABACO N O Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage
TABACO
TABACO

NO Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

39 Criterios de control TABACO N O Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

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2. ANTIDIABÉTICOS ORALES

Estimulan la secreción de insulina:

Sulfonilureas y meglitinidas

Disminuyen la resistencia a la insulina:

Metformina y glitazonas.

Reducen o enlentecen la absorción de la glucosa:

Inhibidores de las α-glucosidasas.

de la glucosa:  Inhibidores de las α -glucosidasas. F a r m a c o

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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Sitios de acción Sulfonilureas Meglitinidas

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Sitios de acción

Sulfonilureas Meglitinidas
Sulfonilureas
Meglitinidas
Metformina Glitazonas
Metformina
Glitazonas
acción Sulfonilureas Meglitinidas Metformina Glitazonas Inh. glucosidasas Incremento Incremento Captación glucosa
acción Sulfonilureas Meglitinidas Metformina Glitazonas Inh. glucosidasas Incremento Incremento Captación glucosa
acción Sulfonilureas Meglitinidas Metformina Glitazonas Inh. glucosidasas Incremento Incremento Captación glucosa
Inh. glucosidasas
Inh.
glucosidasas

Incremento

Incremento

Captación

glucosa

Insulina
Insulina

Secreción

Glucemia
Glucemia
Metformina Glitazonas
Metformina
Glitazonas

Elentecimiento

absorcion

glucosa

Disminucion

producción

hepática

glucosa

(Modificado de: Barbara Beckman.Tulane University School of Medicine)

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Contraindicaciones generales

Embarazo

Lactancia

DM tipo 1

DM secundaria a afecciones del páncreas exocrino (p.ej., pancreatitis)

Complicaciones agudas de la DM

Cetoacidosis diabética

Coma hiperosmolar

Intervención quirúrgica

Enfermedades intercurrentes

IAM

ACV

– Coma hiperosmolar • Intervención quirúrgica • Enfermedades intercurrentes – IAM – ACV
– Coma hiperosmolar • Intervención quirúrgica • Enfermedades intercurrentes – IAM – ACV

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Biguanidas

Metformina (Dianben 850®)

– Lección 39 Biguanidas Metformina (Dianben 850®) • (-) la producción hepática de glucosa •

(-) la producción hepática de glucosa

utilización de glucosa por tejidos

periféricos (músculo)

LDL y VLDL

Efecto anorexiante

 ¿En DM2 obeso o no obeso?
 ¿En DM2 obeso o no obeso?
• Efecto anorexiante  ¿En DM2 obeso o no obeso?  Presenta una vida media de
 Presenta una vida media de 3 h y se excreta sin modificaciones por la
 Presenta una vida media de 3 h y se
excreta sin modificaciones por la orina
 Se administra con alimentos (De; Co; Ce)
Presenta una vida media de 3 h y se excreta sin modificaciones por la orina 

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología Lección 39

Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39  Trastornos gastrointestinales (+++): diarrea –

Trastornos gastrointestinales (+++): diarrea

Disminuyen con el uso continuado
Administrar con comida y aumentar la dosis poco a poco

Acidosis Láctica (0,03 casos por 1.000 pacientes y año)

Acidosis Láctica (0,03 casos por 1.000 pacientes y año)  Insuficiencia renal (+++)  Otras enfermedades:

Insuficiencia renal (+++)

Otras enfermedades: hepatopatía, neumopatías hipóxicas, insuficiencia cardíaca o shock

Etanol

Contraste radiológico

hepatopatía, neumopatías hipóxicas, insuficiencia cardíaca o shock  Etanol  Contraste radiológico
hepatopatía, neumopatías hipóxicas, insuficiencia cardíaca o shock  Etanol  Contraste radiológico

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Sulfonilureas

•

Estimulan la secreción pancreática de insulina y a la larga potencian su acción

Segunda generación:

Gliquidona
Gliquidona

Glipizida

Glimepirida

Glicazida

generación: Gliquidona Glipizida Glimepirida Glicazida  ¿En DM2 obeso o no obeso?  Según preparados:

¿En DM2 obeso o no obeso?

Glimepirida Glicazida  ¿En DM2 obeso o no obeso?  Según preparados: administrar ½ h antes

Según preparados: administrar ½ h antes o poco antes de las comidas

Según preparados: administrar ½ h antes o poco antes de las comidas

 Metabolización hepática y excreción renal predominantemente en forma de metabolitos activos  Su efecto
 Metabolización hepática y excreción renal
predominantemente en forma de metabolitos
activos
 Su efecto es mayor en ancianos y en pacientes con
IR o con IH
 Preparados de liberación prolongada permiten
una sola administración al día
y en pacientes con IR o con IH  Preparados de liberación prolongada permiten una sola

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RAM

•

Hipoglucemia: es el principal problema

39 RAM • • Hipoglucemia : es el principal problema Hiperinsulinemia y Aumento de peso Interacciones

Hiperinsulinemia y Aumento de peso

Interacciones  Desplazamiento unión proteínas plasmáticas  Inductores enzimáticos  Inhibidores
Interacciones
Desplazamiento unión proteínas
plasmáticas
 Inductores enzimáticos
Inhibidores enzimáticos
 Inductores enzimáticos  Inhibidores enzimáticos Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Meglitinidas

Repaglinida (Novonorm®) Estímulo secreción de insulina

(Novonorm®)  Estímulo secreción de insulina •  Acción más rápida y más corta que las

Acción más rápida y más corta que las sulfonilureas

En DM2

Se administran poco antes de las comidas

RAM: ¿

• Se administran poco antes de las comidas  RAM: ¿ ? Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo

?

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Glitazonas

(Tiazolidinedionas)

Rosiglitazona (Avandia®)

Reducen la síntesis hepática de glucosa y aumentan la captación periférica de glucosa por el

músculo.
músculo.
RAM:
RAM:

Hepatotoxicidad (rara).

– – ¿ –
¿

Retención de sodio y de agua: edemas y riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva. Riesgo cardiovascular paciente diabético? fracturas óseas, fundamentalmente en extremidades, en mujeres tratadas.

fundamentalmente en extremidades, en mujeres tratadas. Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Inhibidores de la -glucosidasa •

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología Lección 39

Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 Inhibidores de la -glucosidasa • Acarbosa (Glucobay®)

Inhibidores de la

-glucosidasa

Acarbosa (Glucobay®)

glucemia posprandial
glucemia posprandial
-glucosidasa • Acarbosa (Glucobay®) glucemia posprandial  Retrasa la absorción de HC…  Solos o en
-glucosidasa • Acarbosa (Glucobay®) glucemia posprandial  Retrasa la absorción de HC…  Solos o en

Retrasa la absorción de HC…

Solos o en combinación con otros hipoglucemiantes ¿Cuándo debe administrarse?

¿Antes, durante o después de la comida?

administrarse? ¿Antes, durante o después de la comida? Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 39 • Acarbosa (Glucobay®)  RAM: Trastornos

Acarbosa (Glucobay®)

- Farmacología – Lección 39 • Acarbosa (Glucobay®)  RAM: Trastornos gastrointestinales (+++): dolor

RAM: Trastornos gastrointestinales (+++):

dolor abdominal, meteorismo y diarrea,

transitorios.

¿Cómo contrarrestar la hipoglucemia? ¿Qué darías sacarosa o glucosa? ¿Es indiferente?

¿Qué darías sacarosa o glucosa? ¿Es indiferente? Farmacología Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel

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