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III CURSO DE VERANO 2016

FARMACOLOGA
TEMA 1: Introduccin a la farmacologa

DOCENTE: MELISSA LORENA HERENCIA ANAYA

III CURSO DE VERANO 2016

farmacologa
Definicin
Es la ciencia que estudia los orgenes, propiedades
fsicas y qumicas, compuestos, acciones fisiolgicas,
absorcin, distribucin, excrecin y usos teraputicos
de los frmacos

III CURSO DE VERANO 2016

farmacologa
ciencia que estudia las interacciones entre:

XENOBITICOS

xenos
bio

Extrao, extranjero
vida

ORGANISMOS VIVOS

III CURSO DE VERANO 2016

III CURSO DE VERANO 2016

farmacologa
MEDICAMENTO
Principio activo

FRMACO
frmaco

principio activo

Agente qumico que afecta el


protoplasma de organismos vivos

excipientes,
preservantes,
correctores,
estabilizantes

Pv, Dx, Tx de una enfermedad


Modificar sistemas fisiolgicos

III CURSO DE VERANO 2016


FORMAS FARMACUTICAS:
Presentacin externa del medicamento para posibilitar su administracin el
enfermo
- FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS: Los polvos (que pueden estar encapsulados),
papeles, oleosacaruros, granulados y cpsulas. Se incluyen en esta categora los sellos,
tabletas o comprimidos, pldoras, extractos, y por ltimo, los supositorios.

FORMAS FARMACUTICAS SEMISLIDAS: compuestas por las pomadas, las pastas y las
cremas, as como las jaleas y los emplastos.

FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS: soluciones, aguas aromticas, inyecciones, jarabes,


pociones, muclagos, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos
fluidos. Tambin podemos incluir los elixires, vinos medicinales, linimentos, y el colodin.

- FORMAS FARMACUTICAS GASESOSAS: Aparte del oxgeno y el xido nitroso existen


otras formas farmacuticas gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un
lquido o slido en un gas en forma de niebla.

III CURSO DE VERANO 2016

III CURSO DE VERANO 2016


FARMACOCINTICA

FARMACODINMICA

III CURSO DE VERANO 2016

farmacocintica
Estudia las concentraciones del
medicamento en el organismo, en
funcin del tiempo y de la dosis

Absorcin
Distribucin

Metabolismo
Excrecin

III CURSO DE VERANO 2016

farmacocintica
La Farmacocintica estudia el movimiento de los medicamentos en el organismo:
liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin

LADME

ADME

III CURSO DE VERANO 2016

farmacodinmica
Estudia los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos cuando
interaccionan en su diana

MECANISMO DE ACCIN
EFECTO TERAPETICO

III CURSO DE VERANO 2016


FARMACODINMICA
FRMACO

ORGANISMO
FARMACOCINTICA

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
EXCRECIN

CONCENTRACIN
PLASMTICA

EFECTO
FARMACOLGICO

CONCENTRACIN
EN SITIO DE ACCIN

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ESQUEMA BSICO DE FARMACOCINTICA
Algunos frmacos se eliminan sin
metabolizar totalmente: DIGOXINA (16%)
Medio de distribucin

eliminacin

absorcin

DOSIS

Va de
administracin

metabolismo

distribucin
Sangre y tejidos

- Sitio de accin
- Depsitos
- Sitios no deseados

III CURSO DE VERANO 2016

absorcin
Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno

ZONA DE ABSORCIN

VA DE ADMINISTRACIN

Frmaco penetra a la
circulacin
Lugar por donde se
suministra el frmaco

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1) ABSORCIN

Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno (circulacin)


Factores:
- Concentracin
- Solubilidad
- rea de superficie absorbente
- Irrigacin de los tejidos

Zona de
administracin

Compartimiento
central

Va de
administracin
ZONA DE ABSORCIN

Mucosa gstrica, intestinal.


Barrera hematoenceflica
piel

- Circulacin sangunea
- LCR
- Humor acuoso

Mecanismo de
transporte ms comn:
DIFUSIN PASIVA

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NO SIEMPRE LOS FRMACOS TIENEN
QUE ABSORBERSE PARA TENER ACCIN

EJEMPLO: Lactulosa
Es un azcar sinttico que se absorbe mnimamente 3%

Agua

Al no absorberse
genera un gradiente
osmtico.

HECES BLANDAS (efecto laxante)

III CURSO DE VERANO 2016


FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN
CARACTERSTICAS DEL
FRMACO

Forma de presentacin
Tamao de molcula
Gradiente de [ ]
Liposolubilidad

CARACTERSTICAS DE LA
SUPERFICIE ABSORBENTE

rea de absorcin
Irrigacin
Va de administracin
Tiempo de contacto

FACTORES FISIOLGICOS DEL


PACIENTE

Grado de ionizacin
Ph
Secuestro inico

Edad
Alimentos
Medicamentos
Factores fisiologicos y patolgicos

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influencia de la ionizacin y pH en la absorcin
cido dbil

Base dbil
IONIZADA
(Con carga)

HIDROSOLUBLE

NO IONIZADA
(sin carga)

LIPOSOLUBLE

Forma en
solucin
Depende del medio:
cido o alcalino

Pasa por poros o


canales

Pasa por difusin

En que medio se absorben LOS CIDOS DBILES?


CIDO DBIL (dona H+)

AAS: acido acetilsaliclico


Acetaminofn

HA
Medio cido pH < 7

Medio alcalino pH > 7

H+

Donde va a DONAR?
Donde hay mucho o poco H+

H+

HA

NO IONIZADA
(si atraviesa)

CONCLUSIN:
Los cidos dbiles
difunden mejor
en medios cidos

AIONIZADA
(no atraviesa)
SE ACUMULA

En que medio se absorben las BASES DBILES?


BASE DBIL (Acepta H+)

Diazepam
morfina

B
Medio cido pH < 7

Medio alcalino pH > 7

H+

Donde va a RECIBIR?
Donde hay mucho o poco H+

H+

HB-

IONIZADA
(NO atraviesa)
SE ACUMULA

CONCLUSIN:
Las Bases dbiles
difunden mejor
en medios
alcalinos.

B
NO IONIZADA
(SI atraviesa)

III CURSO DE VERANO 2016


RECUERDA:

Se absorben

CIDOS
DBILES

medio cido

BASES
DBILES

medio bsico

Estmago

I delgado

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NOTA:

> REA DE ABSORCIN (Tejido)

> IRRIGACIN

INTESTINO DELGADO

200 m2 muy vascularizado

PULMN

100 m2 muy vascularizado

MUCOSA GASTRICA

Menos vascularizado.
Pequea rea.

Mayor
absorcin

III CURSO DE VERANO 2016


Cul de las siguientes formas de
administracin de un frmaco,
constituye una va INDIRECTA?
a)
b)
c)
d)
e)

Va subcutnea
Va intradrmica
Va oral
Va intratecal
Va intramuscular

III CURSO DE VERANO 2015


TODAS LAS SIGUIENTES VAS DE
ADMINISTRACIN DE FRMACOS, IMPLICAN
PASO A TRAVS DE EPITELIOS, EXCEPTO:
a)
b)
c)
d)
e)

Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va intramuscular

III CURSO DE VERANO 2016


UNA DE LAS SIGUIENTES VAS DE
ADMINISTRACIN DE FRMACOS, ES
CONSIDERADA COMO LA MS FISIOLGICA
a)
b)
c)
d)
e)

Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va transdrmica

III CURSO DE VERANO 2016


SEALE CUL DE LOS SIGUIENTES FACTORES
DIFICULTA EL PASO DE LOS FRMACOS A
TRAVS DE LOS EPITELIOS POR DIFUSIN
PASIVA
a)
b)
c)
d)
e)

Gran liposubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de partculas

III CURSO DE VERANO 2016


vas de administracin
VAS INDIRECTAS (MEDIATAS)
Atraviesan piel y mucosas, SIN
EFRACCIN del epitelio

VIA
ENTERAL

V. Oral
V. Sublingual
V. rectal

Tubo digestivo

VIA
TPICA
Piel, mucosa

VAS DIRECTAS (INMEDIATAS)


Hay EFRACCIN DE LA PIEL

VIA PARENTERAL
Intravenosa (Endovenosa)
Intramuscular
Subcutnea
Intradrmica

Cutnea
Inhalatoria
tica
Oftlmica
Nasal
Genitourinaria

Intraarterial (hacia un rgano o tejido)

Intraperitoneal (dilisis)
Intratecal (raqudea)
Intraarticular (infiltraciones)
Intrapleural

III CURSO DE VERANO 2016


vas de administracin
VAS INDIRECTAS (MEDIATAS)

VA DIGESTIVA

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vas de administracin
VAS DIRECTAS (INMEDIATAS)

III CURSO DE VERANO 2016


vas de administracin
VAS DIRECTAS (INMEDIATAS)

III CURSO DE VERANO 2016


VIA ENTERAL
VENTAJA
Va oral

Va
sublingual

v. rectal

DESVENTAJA

Fcil, segura
Econmica

Biodisponibilidad imprecisa
Requiere colaboracin del
paciente
Tiene EFECTO DEL PRIMER PASO

Absorcin directa a vena cava


superior.
EVITA el efecto de primer paso.
til en Crisis hipertensivas: captopril
25 mg

Pequea rea de absorcin


No es disponible para todos los
medicamentos

til en pacientes con vmitos,


inconscientes.
Pediatra, geriatra

Absorcin irregular.
50% tiene efecto de primer paso.
No es va de administracin
primaria.

III CURSO DE VERANO 2016


VIA PARENTERAL
VENTAJA

V. endovenosa

DESVENTAJA

Biodisponibilidad completa y rpida.


Dosis precisa.
Evitar efecto de primer paso.
VOLUMENES GRANDES.
Sus. Irritantes (diluidas)

PELIGROSA: reacciones
adversas irreversibles.

V. intramuscular

Solucin acuosa: absorcin rpida


Solucin aceitosa: absorcin lenta y
constante.

No til con sustancias


irritantes (necrosis)
No en pacientes con
anticoagulantes
(hematomas)
Depende de la irrigacin.

V. subcutnea

Permite una absorcin lenta y sostenida


(EJ. INSULINA)

No til con sustancias


irritantes.
No volmenes grandes.

No til en frmacos
aceitosos.

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VIA TPICA
VENTAJA

v. Cutnea

los parches transdrmicos de nitritos


(angor), o estrgenos (menopausia/
osteoporosis) y fentanilo (opiceo, para
analgesia crnica); se
utilizan con frecuencia.

Absorcion casi instantnea (2 min)


Sust. Gaseosas, aerosoles.
v. inhalatoria
Evita el primer paso heptico.
USO EN ASMTICOS

DESVENTAJA

Poca absorcin.
No es para todas las
sustancias.

No sustancia irritantes
80% del aerosol se deglute

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NEBULIZACIN CON FENOTEROL
(broncodilatador)
2 a 3 NEBULIZACIONES
(Cada una de 15 minutos)
Con descansos de 10 a 15 minutos.

5 cc de Suero Fisiolgico (SF)

5 gotas de fenoterol

III CURSO DE VERANO 2016


Cul de las siguientes formas de
administracin de un frmaco,
constituye una va INDIRECTA?
a)
b)
c)
d)
e)

Va subcutnea
Va intradrmica
Va oral
Va intratecal
Va intramuscular

III CURSO DE VERANO 2015


TODAS LAS SIGUIENTES VAS DE
ADMINISTRACIN DE FRMACOS, IMPLICAN
PASO A TRAVS DE EPITELIOS, EXCEPTO:
a)
b)
c)
d)
e)

Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va intramuscular

III CURSO DE VERANO 2016


UNA DE LAS SIGUIENTES VAS DE
ADMINISTRACIN DE FRMACOS, ES
CONSIDERADA COMO LA MS FISIOLGICA
a)
b)
c)
d)
e)

Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va transdrmica

III CURSO DE VERANO 2016


SEALE CUL DE LOS SIGUIENTES FACTORES
DIFICULTA EL PASO DE LOS FRMACOS A
TRAVS DE LOS EPITELIOS POR DIFUSIN
PASIVA
a)
b)
c)
d)
e)

Gran liposubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de partculas

III CURSO DE VERANO 2016


Paso a travs de epitelios
TRANSPORTE
PASIVO

Sin gasto de
energa, a favor de
la gradiente

TRANSPORTE
ACTIVO

Con gasto de
energa, contra la
gradiente

PINOCITOSIS

DIFUSIN SIMPLE
DIFUSIN FACILITADA

T ACTIVO PRIMARIO
T ACTIVO SECUNDARIO

FAGOCITOSIS

PINOCITOSIS

III CURSO DE VERANO 2016


Paso a travs de epitelios
FAVORECEN

Liposolubilidad
Menor tamao
Menor grado de ionizacin
DISMINUYEN

Hidrosolubilidad
Mayor tamao
Mayor grado de ionizacin

III CURSO DE VERANO 2016


LA ABSORCIN DE UN FRMACO NO
DISUELTO SE REALIZA MEDIANTE EL
SIGUIENTE MECANISMO
a)
b)
c)
d)
e)

Transporte activo
Transporte facilitado
Filtracin
Pinocitosis
Difusin pasiva

III CURSO DE VERANO 2016


SEALE CUL DE LOS SIGUIENTES FACTORES
DIFICULTA EL PASO DE LOS FRMACOS A
TRAVS DE LOS EPITELIOS POR DIFUSIN
PASIVA
a)
b)
c)
d)
e)

Gran liposolubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de las partculas

III CURSO DE VERANO 2015


Los siguientes frmacos tienen diferente Ph
Cul se absorber mejor por va oral?
Frmaco A: ph = 5.4
Frmaco B: ph = 6.2
Frmaco C: ph = 7.0
Frmaco D: ph = 7.2

a)
b)
c)
d)
e)

Frmaco A
Frmaco B
Frmaco C
Frmaco D
Todos los frmacos por igual

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LOS FRMACOS DE CARCTER ALCALINO, SE
ABSORVEN MEJOR EN:
a)
b)
c)
d)
e)

Estmago
Yeyuno
Duodeno
Hgado
Pulmn

BIODISPONIBILIDAD
no toda la dosis llega al sitio de
accin

Porcin de la dosis de un frmaco que llega a su


sitio de accin (circulacin sistmica) de forma
inalterada

Excrecin por bilis


100 mg
Metabolitos inactivos
100 mg
Porcin activa
100 mg

VENA PORTA
300 mg

METABOLISMO DE
PRIMER PASO

DOSIS INICIAL
500 mg

III CURSO DE VERANO 2015


Parcial de Frmaco 2009 I

la fraccin de droga administrada que alcanza la circulacin


sistmica se denomina:

a) Biodisponibilidad
b) Biotransformacin
c) Tolerancia
d) Selectividad
e) eficacia

Rpta: a

III CURSO DE VERANO 2015


123.- La cantidad biodisponible de un frmaco es:
1)La fraccin de dosis que llega a la circulacin general.
2)La concentracin de frmaco que llega a la biofase.
3)La fraccin de dosis indispensable para la consecucin del efecto
farmacolgico.
4)La fraccin de dosis que llega inalterada a la circulacin general.
5)La fraccin de dosis que no se metaboliza.
MIR 1996-1997 RC: 4

III CURSO DE VERANO 2016


224.- Est usted administrando por via parenteral
ranitidina a un paciente en dosis de 50 mg/ 8 horas.
Conociendo que la biodisponibilidad de la ranitidina es
del 50% qu pauta le parece ms apropiada cuando
pueda administrar medicamento por va oral para
conseguir un efecto similar al que tena la pauta
parenteral?:
1)100 mg/ 24horas 50 mg/12 horas.
2)300 mg/ 24horas 150 mg/12 horas.
3)150 mg/ 24horas 75 mg/12 horas.
4)200 mg/ 24horas 100 mg/12 horas.
5)500 mg/ 24horas 250 mg/12 horas.

MIR 2000-2001 RC: 2

III CURSO DE VERANO 2016


21.- Responda Verdadero (V) o Falso (F) segn corresponda:
a) ___ Cuando se emplea la va endovenosa la absorcin del medicamento es mediata.

b) ___ El movimiento de las molculas a travs de las membranas biolgicas puede


ocurrir por mecanismos pasivos o activos.
c) ___ La inactivacin que sufre una droga a su paso por hgado y mucosa intestinal
antes de llegar a la circulacin sistmica se denomina biodisponibilidad.
d) ___ La relacin entre biodisponibilidad y efecto del primer paso heptico es
inversamente proporcional.
e) ___ Los medicamentos que sufren un importante efecto del primer paso necesitan
dosis superiores cuando se administran por va oral, en comparacin con otras vas en
las cuales el medicamento no pasa por el hgado

Rpta: F V F V V

III CURSO DE VERANO 2016


DISTRIBUCIN

Una vez absorbido el frmaco


pasa a la circulacin y los
tejidos (liquido intersticial)
SITIOS QUE PUEDE LLEGAR:

1) SITIO DE ACCIN

2) SITIO DE METABOLISMO Y EXCRECIN.


3) SITIO DE ALMACN

III CURSO DE VERANO 2016


FACTORES QUE
FAVORECEN
LA DISTRIBUCIN

FACTOR
DETERMINANTE

1. Gasto cardiaco.
2. Flujo sanguneo regional.
3. Volumen hstico

PARTICIN en [ ]
SANGRE / TEJIDOS

III CURSO DE VERANO 2016


FORMA
LIBRE

Forma activa

FORMA
LIGADA

Unida a protenas
plasmticas

FORMAS DE
DISTRIBUCIN
DEL FRMACO

CIDOS DBILES: ALBUMINA


BASES DBILES: glucoproteinas cida a1

FORMA LIGADA
VENTAJA
Acta como reservorio.
Es inactiva
No difunde
No se metaboliza
No se excreta

DESVENTAJA
No es especifica.
Es saturable
Compiten los frmacos

Alb.

F
F

F
F

F
FRMACO
ABSORBIDO

F
F

F
F

clulas

Alb.

Alb.

F
Alb.

F
VENTAJA

FORMA LIBRE

Forma ACTIVA
Difunde fcilmente

DESVENTAJA
Se metaboliza
Se excreta

FASES DE
DISTRIBUCIN

1) FASE INICIAL
2) FASE DE REDISTRIBUCIN

FASE INICIAL
CONCENTRACIN
[ ]

LLEGA A RGANOS + PERFUNDIDOS:

Cerebro, rin, hgado, cerebro

FASE
REDISTRIBUCIN

rganos MENOS
PERFUNDIDOS:

Msculos
Vsceras, piel, grasa.

TIEMPO
Administracin

FIJACIN HISTICA
(TISULAR)

VENTAJAS
Puede servir de RESERVORIO
- Prolonga la accin del frmaco
Ej: insulina en TCS

TEJIDO GRASO

Afinidad de algn frmaco para


acumularse en tejidos.

DESVENTAJAS
Puede ocasionar EFECTOS ADVERSOS.
Ej: NEFROTOXICIDAD por amino
glucsidos (AMIKACINA)

Se acumulan frmacos liposolubles (ej. TIOPENTAL)

Ejemplos:
HUESOS Y DIENTES

Se acumulan las TETRACICLINAS.

BARRERAS CORPORALES
Tejido que dificultad la distribucin de los frmacos
Slo la atraviesan los frmacos liposolubles.

BARRERA
HEMATOENCEFLICA

Mediantes transporte TRANSCELULAR.


Aumenta la permeabilidad con la INFLAMACIN

BARRERAS CORPORALES

BARRERA
PLACENTARIA

BARRERA
HEMATO-OCULAR

No constituye una verdadera barrera.


El feto se expone en cierto grado a los
frmacos que consume la madre.

formada por los capilares del epitelio


de la retina, el iris, el epitelio ciliar y
el epitelio pigmentario retinal.

Impide que muchas sustancias, como


drogas y molculas grandes, penetren
en el ojo

III CURSO DE VERANO 2016


BARRERA
HEMATOTESTICULAR

Formada por las uniones de


las clulas de SERTOLI

Una rotura puede provocar que el


sistema inmunitario reconozca los
espermatozoides como agentes
extraos y cree anticuerpos

METABOLISMO
(BIOTRANSFORMACIN)

CONJUNTOS DE MODIFICACIONES DE UN FRMACO


PARA PODER ELIMINARLO (igual que xenobitios)
Realizado por ENZIMAS

SE VUELVE HIDROSOLUBLE.
+ POLAR (disuelve ej.Na+ Cl-)
FRMACO
LIPOSOLUBLE

No se elimina

METABOLISMO

Ms IONIZADAS (con carga)


MENOS DIFUSIBLE.

Se elimina FCILMENTE

SITIOS DE
METABOLISMO

HGADO

TRACTO
GASTROINTESTINAL

PULMN

Todos los rganos tienen CAPACIDAD DE


METABOLIZAR pero en diferente grado

PRINCIPAL RGANO METABOLIZADOR.


V.O realiza metabolismo de primer paso.

pH puede inactivar los frmacos.


Enzimas digestivas

Interviene metabolizando y eliminado el frmaco


por va inhalatoria

FASE I : funcionalizacin
LUGAR: R. E liso
ENZIMA: Citocromo P450
ACCIN:
Activa o inactiva un frmaco.
Oxidacin, reduccin, hidrolisis.
FASES
DEL
METABOLISMO

FASE II : conjugacin
LUGAR: citosol
ENZIMA:
- Glucoroniltransferasa
- Acetiltransferasa
- Glutatio transferasa, etc

ACCIN:
Adicionan un compuesto POLAR a un grupo funcional
del frmaco

FASE I : funcionalizacin
Ej: losartn ( ARA II)
PROFARMACO

FRMACO ACTIVO

FRMACO
ACTIVO
CYP
CYP

METABOLITO
INACTIVO
FRMACO
ACTIVO
METABOLITO INACTIVO

FASE II: conjugacin

NOTA:
Las fases I y II pueden o no ser SECUENCIALES (depende de
las caractersticas del frmaco)
FRMACOS Y SU ACCIN EN EL METABOLISMO

FRMACO
INDUCTOR

FRMACO
INHIBIDOR

Produce el AUMENTO de
las ENZIMAS

Produce la INHIBICIN
de las ENZIMAS

Fenobarbital,
rifampicina,
FUMAR, alcohol.

cimetidina.
Ketoconazol
valproato

EXCRECIN

Es la expulsin del frmaco o metabolitos


desde el organismo hacia el exterior

VIA RENAL

Mediante la orina

VIA
DIGESTIVA

Mediante la bilis, heces.

PULMONES

Mediante la espiracin

Gl. MAMARIA

Mediante la leche materna

Gl. LACRIMAL

Mediante las lgrimas

EXCRECIN
RENAL

Va MS IMPORTANTE de
excrecin.

03 procesos:
1) FILTRACIN
2) REABSORCIN TUBULAR

3) SECRECINTUBULAR
4) EXCRECIN URINARIA

EXCRECIN URINARIA
2) REABSORCIN
1) FILTRACIN

Molculas LIPOSOLUBLES.

Slo el frmaco LIBRE.


Sust. HIDROSOLUBLES.

Orina cida:
Elimina bases dbiles.
Orina alcalina:
Elimina cidos dbiles.

3) SECRECIN
Sust. Muy liposolubles.
Slo algunos frmacos.
Por TRANSPORTE ACTIVO.
Metabolitos conjugados.
4) EXCRECIN

III CURSO DE VERANO 2016


22.- De acuerdo a su conocimiento sobre la distribucin de los medicamentos y la
unin de las drogas a las protenas plasmticas, marque MARQUE V F.
a) ___ Solo la forma libre de los medicamentos puede difundir de la sangre hacia
los sitios de accin e interactuar con estos para producir un efecto
farmacolgico.
c) ___ Dos sustancias que tengan gran afinidad por las protenas plasmticas
pueden unirse a dos sitios diferentes de la protena sin desplazarse entre s o
competir por el mismo lugar.

e) ___ Un frmaco que se une poco a las protenas plasmticas es til en una
urgencia.

Rpta: V V V

III CURSO DE VERANO 2016


Pregunta 235
Cul de las siguientes vas de administracin
tiene mayor metabolismo de primer paso?
1 Intravenosa
2 Rectal
3 Sublingual
4 Intramuscular
5 Subcutnea
Rpta: 2

III CURSO DE VERANO 2016


Parcial de frmaco 2007 II
sobre la distribucin de los frmacos marque lo falso:
a)
b)
c)
d)

Esta determinada por el gasto cardiaco.


Esta determinada por la corriente sangunea
Esta determinada por el volumen hstico.
Esta determinada por el volumen sistlico pero no por
la frecuencia cardiaca.
e) Esta determinada por la irrigacin y el volumen tisular

Rpta: D

Parcial de frmaco 2007 II


sobre el metabolismo de los frmacos marque lo
verdadero.

a) Las reacciones de FASE I ocultan el grupo funcional.


b) Los conjugados apolares, suelen ser inactivos y se
excretan rapidamente.
c) La mayor parte de la actividad metablica se realiza en
REL.
d) En el citosol no se realiza actividad metablica.
e) Las CYP son enzimas que tienen el grupo hemo unido
de forma covalente.

Rpta: c

Parcial de frmaco 2007 II


la va intramuscular se usa y se debe tener en cuenta lo
siguiente.
a) La absorcin es igual en hombres y mujeres
b) Los sujetos muy obesos muestran formas regulares de
absorcin.
c) La absorcin es lenta cuando es solucin oleosa
d) Las sustancias muy irritantes no deben ser usadas, y
se debe usar la va subcutnea.

Rpta: C

Rpta: C

Rpta: B

EXCRECIN BILIAR Y HECES

CIRCULACIN
ENTEROHEPTICA

EXCRECIN
BILIAR

Frmacos
REABSORBIDOS.
PROLONGA el
efecto del frmaco

Frmacos de elevado PM.


Conjugados.
Polares (aniones cationes).
Transporte ACTIVO.

Flora intestinal
Hidroliza el metabolito.
(glucoronidasa)
FAVORECE reabsorcin

SEGUIRAN AS HASTA
QUE SE ELIMINE POR
VA RENAL

F
EXCRECIN
FECAL

Si no son
hidrolizados se
eliminan

SAL EMBARAZADA A PESAR DE TOMAR MIS


PASTILLAS ANTICONCEPTIVAS
ESTRADIOL (ANTICONCEPTIVO)
(tiene CIRCULACIN ENTEROHEPTICA)
Se conjuga y se excreta por la
va biliar y se reabsorbe en
intestinos gracias a la
desconjugacin de la flora
bacteriana

No HAY
CIRCULACIN
ENTEROHEPTICA.

Disminuye sus
niveles del
frmaco y no
acta igual

SI CONSUME
ANTIBITICOS

Elimina la flora
intestinal

El FRMACO SE ELIMINA

MAYOR
RIESGO DE
EMBARAZO

EXCRECIN
PULMONAR

Excrecin de gases y lquidos voltiles.


Ej. ALCOHOL

EXCRECIN
LCTEA

Sustancias no electrolticas.
Ej. El alcohol, urea, ansiolticos, antibiticos.
Pueden trasmitirse al lactante.