Hipertensin arterial

Fichas de productos

LABETALOL
Contenido :

Accin
Indicaciones
Posologa
Contraindicaciones
Efectos adversos
Precauciones
Interacciones
Sobredosificacin
Presentacin
Bibliografa

Accin
Bloqueante alfa y beta adrenrgico no cardioselectivo, con cierta actividad simpaticomimtica intrnseca.
El bloqueo alfa produce vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular perifrica y descenso de la
presin arterial. El bloqueo beta evita las respuestas reflejas indeseables.

Indicaciones
Forma oral:

Hipertensin leve o moderada

Hipertensin grave

Hipertensin del embarazo

Angina de pecho con hipertensin coexistente

Forma inyectable:

Hipertensin grave, incluyendo la del embarazo, cuando sea esencial un rpido control de la

presin sangunea

Anestesia, cuando est indicada una tcnica hipotensora

Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.

Posologa
Indicacin
Hipertensin
Hipertensin grave

Hipertensin en el
embarazo
Hipertensin
coexistente con
angina
Infarto de miocardio
Anestesia hipotensora

Dosis inicial
100mg/12h va oral
Va intravenosa (uso hospitalario)
50mg IV bolus en al menos un
minuto y se puede repetir en
intervalos de 5 minutos. El efecto
mximo dura 6-18h.
IV infusin 2mg/min, hasta 50200mg
Va oral 100/12h
Va intravenosa (uso hospitalario)
infusin 20mg/h

Dosis mantenimiento
200-400 mg/12h

Oral: hasta 2400mg/da

Intravenosa: 160mg/h

Va oral 100mg/12h tras el uso de

va intravenosa
Va intravenosa (uso hospitalario)
infusin 15 mg/h
Va intravenosa (uso hospitalario)
10-20 mg

120mg/h

Contraindicaciones

Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes.

Asma u otras enfermedades broncoespsticas.
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, bradicardia intensa o shock cardiognico.
La forma inyectable est contraindicada tras infarto de miocardio cuando existe vasoconstriccin
perifrica que sugiere bajo gasto cardaco.

Efectos adversos

Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, bradicardia, edema maleolar y bloqueo cardiaco.

74

Hipertensin arterial

Fichas de productos

Sistema nervioso: cefalea, mareo, vrtigo, depresin, letargo, parestesia, vivificacin de sueos.
Sensacin de hormigueo en el cuero cabelludo. Temblores en embarazadas.
Respiratorias: disnea, espasmo bronquial.
Otras: reacciones de hipersensibilidad, incremento de las transaminasas, ictericia, necrosis heptica,
molestias digestivas, astenia, sudoracin, congestin nasal, visin borrosa, dificultad en la miccin,
alteraciones de la eyaculacin, alteraciones de la libido, miopatas, erupciones liqueniformes.

Precauciones

Acidosis metablica: el bloqueo de los receptores beta puede provocar una disminucin del tono
simptico necesario para conservar las funciones vitales.
Anestesia/Ciruga: los pacientes deben recibir atropina por va intravenosa antes de la induccin.
Puede potenciar los efectos hipotensores del halotano. Retirar 48 horas antes de la intervencin o si no
se retira tener cuidado especial con anestsicos como ciclopropano, tricloroetileno o ter, con efectos
depresores miocrdicos. Durante la anestesia, puede enmascarar las respuestas fisiolgicas
compensatorias de hemorragia brusca (taquicardia y vasoconstriccin).
Angina de prinzmetal: puede incrementar el nmero y la duracin de los ataques debido a la
vasoconstriccin coronaria mediada por el receptor alfa.
Cardiopata isqumica: evitar la supresin brusca del tratamiento ante el riesgo de exacerbacin de la
angina pectoris.
Depresin.
Diabetes: puede enmascarar la taquicardia asociada a hipoglucemia.
Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares perifricas: los betabloqueantes pueden
disminuir la circulacin perifrica.
Feocromocitoma: riesgo de hipertensin si no se alcanza antes un bloqueo alfa adrenrgico eficaz.
Hipertiroidismo: puede enmascarar los sntomas de taquicardia. La retirada brusca de los
betabloqueantes puede agravar los sntomas.
Fallo cardiaco. Aquellos pacientes con reserva cardaca escasa deben ser controlados con un glucsido
cardaco y un diurtico antes de la utilizacin cautelosa de labetalol.
Miastenia grave: los betabloqueantes pueden potenciar un estado miastnico, incluyendo debilidad
muscular y visin doble.
Insuficiencia heptica: Se han descrito algunos casos raros de lesin hepatocelular grave. La lesin
heptica es, generalmente, reversible y ha sucedido tanto tras tratamiento a corto plazo como a largo
plazo. Si hubiera evidencia analtica de disfuncin heptica o si el paciente presentara ictericia, deber
suspenderse.
Insuficiencia renal grave: pueden precisar un ajuste la dosis.
Embarazo: Categora C de la FDA. Aunque el uso de beta-bloqueantes parece seguro durante el
embarazo, se aconseja no usar durante el primer trimestre, emplear las menores dosis posibles,
interrumpir al menos 2 o 3 das antes del parto (si es posible), y usar aquellos con cardioselectividad,
actividad simpaticomimtica intrnseca o actividad alfa-bloqueante (como es el labetalol). El labetalol se
ha usado oralmente para el tratamiento de la hipertensin (oral) y para el control de la presin
sangunea en hipertensin severa como tratamiento de urgencia (IV)en embarazadas.
Lactancia: Se excreta con la leche materna. Aunque el riesgo es pequeo, se debe controlar a los
lactantes en busca de signos de bloqueo beta adrenrgico: bradicardia, hipotensin, distrs respiratorio e
hipoglucemia. La Academia Americana de Pediatra considera el labetalol compatible con la lactancia
materna, aunque se recomienda especial precaucin.
Pediatra: Su seguridad no ha sido establecida en nios. Uso no recomendado en menores de 18 aos.
Geriatra: Estos pacientes suelen ser ms susceptibles a los efectos. Son especialmente sensibles a
sufrir hipotensin postural, por lo que se recomiendan dosis iniciales menores.

Interacciones

Antagonistas del calcio: se ha observado que algunos betabloqueantes (celiprolol, propranolol,

metoprolol) pueden incrementar la toxicidad (depresin miocrdica, arritmias) al adicionar ambos su
accin cardiodepresora.

Sobredosificacin

La dosis letal se desconoce.

Signos y sntomas: los derivados de su accin farmacolgica como hipotensin, fallo cardaco y
broncoespasmo. Nuseas, vmitos, cefalea.
Tratamiento: sintomtico. Emesis o lavado gstrico, previniendo aspiracin. Carbn activado despus
(pocos datos). Paciente en posicin supina con las piernas elevadas. Para la bradicardia sintomtica se
puede administrar atropina o adrenalina. En hipotensin severa noradrenalina o dopamina. Para el fallo
cardaco digitlico y diurtico. Glucagon puede ser til para la depresin cardaca e hipotensin. En caso
de broncoespasmo un agonista beta-2. Diazepam para convulsiones. No es eliminado en forma
apreciable (menos del 1 %) por hemodilisis.

Presentacin

Trandate (comprimidos 100 y 200mg)

Trandate (ampollas 100mg/20ml) (uso hospitalario).

Bibliografa

Catlogo de medicamentos 2006

Ficha tcnica de Trandate

Aviso Legal

75