Aunque las

drogas han sido administradas casi por todos los canales posibles haremos referencias a las vas que
actualmente son tiles en clnicas humanas

Las dividimos en 4 grupos:

Vas enterales: va oral, Va sublingual y rectal
Vas parenterales: intradrmica Subcutnea, intramuscular intravenosa intraarterial,
intrarectal
Inhalatoria
va tpica

Vas Enterales
Va oral
Ventajas

Desventajas

El paciente puede
administrarse solo los
medicamentos
administracin fcil y
cmoda.
Es indolora
Econmica y ecaz.
No produce ansiedad ni te
mor
Es una va muy segura y
prctica

El efecto tarda en aparecer.

La de ms lenta absorcin
Inseguridad en la absorcin de
las drogas
Sabor desagradable
Algunos medicamentos son
destruidos por los jugos
digestivos.
No se puede utilizar en pacientes
con vmito o que estn
inconscientes.
Metabolizacin al paso por el
hgado antes de distribuirse.

Va sublingual
Ventaja
Eludir la travesa heptica por
esto no se afecta
metablicamente
Llega ms pronto a la sangre y
da un efecto ms rpido.
Es fcil de administrar.

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Desventajas
Su uso es limitado porque slo
est disponible para algunos
medicamentos.
La rea de absorcin pequea,
no todos los medicamentos se
pueden administrar por esta

 Es una tcnica sencilla, cmoda

y no dolorosa para el paciente.
Mayor velocidad de absorcin y
biodisponibilidad

va
Ocurre irritacin de la mucosa
bucal.
Va incmoda para los
pacientes por el sabor de los
medicamentos.

Va rectal
Ventajas

Desventaja:

Frmacos se absorben ms
rpidamente a travs de la
mucosa colonica pasan a las
venas hemorroidales
inferiores y por estas a la
vena hipogstrica para
ganar la circulacin general
sin abordar el hgado.
Evitan la irritacin gstrica.
Se utiliza en pacientes con
vomito, para uso de
frmacos que irritan la
mucosa gstrica.

Irritacin
Incmodo
Absorcin irregular e incompleta
(heces, bacterias), puede sufrir
efecto de primer paso heptico
En caso de hemorroide
inflamada o fisura anal se
impide su empleo.
En pacientes con diarreas no se
puede usar.

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Vas Parenterales

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Va subcutnea
Ventajas

Desventajas

Deposito de las drogas se

hace por debajo de la piel
efecto
Permite la administracin
ecaz de ciertos frmacos y
de algunas hormonas.
La absorcin en general es
rpida y eciente debido al
acceso directo a los vasos
sanguneos del tejido
subcutneo.

No es recomendable en
pacientes obesos o con
enfermedades cutneas.
Solo permite la administracin
de pequeos volmenes (de
0,5 a 2 ml)para no provocar
dolor por distensin.
No permite la administracin
desustancias irritantes que
puedan producir dolor intenso y
distensin de tejidos

Va intramuscular
Ventajas

Desventajas

La absorcin es segura
Provee una absorcin ms
rpida, puesto que tiene
mayor irrigacin.
Es menos dolorosa.
Efectos ms rpidos.
til en pacientes poco
colaboradores, que no
degluten, e inconscientes.

Aunque se puede administrar

de 1 a 10 ml, volmenes
mayores de 5 ml pueden
producir dolor por distensin.
La inyeccin de sustancias
irritantes puede producir
escaras o accesos locales
La inyeccin en el nervio citico
puede implicar parlisis y

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

 Las formas deposito

permiten alcanzar niveles
estables durante varios das
por la forma muy lenta de
liberacin del principio
activo.

atrofia de los msculos en el

miembro inferior.

Va intravenosa.
Ventajas
Produce efectos inmediatos
El frmaco se deposita para
entrega inmediata a los
tejidos
El volumen de lquido que
puede administrarse es
relativamente grande.
Se pueden inyectar sustancias
causticas
Se alcanzan niveles

plasmticos adecuados en
pocos segundos,
Para obtener resultados
inmediatos en casos de
emergencia cardiorespiratoria
La totalidad del frmaco
administrado llega a la
circulacin sistmica sin pasar
por un proceso de absorcin.

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Desventajas
Conlleva a mayor riesgo de
infeccin viral, bacteriana o
contaminacin con
pirgenos.
Una vez introducido el
compuesto farmacolgico no
se puede retirar de la
circulacin.
Surgen reacciones adversas
con mayor intensidad.
Es imposible revertir la
accin farmacolgica.
Ofrece dificultades tcnicas
sobre todo si hay carencia de
venas accesibles.

Va Intraperitoneal
Ventajas

Desventajas

Consisten en su sencillez y
en estar al alcance del
mdico, sin que exista
necesidad de contar con un
equipo costoso o muy
especializado como es el
caso del rin articial.

Posibilidad de hemorragia,
peritonitis, infeccin y
formacin de adherencias.

Amplia supercie de
absorcin epitelio delgada ,
gran vascularizacin , til
en investigaciones ,
absorcin rpida.

Va subaracnoidea o intratecal
Ventajas
Para obtener efectos
regionales: toma de
radiografas, anestesia
raqudea
El destino del frmaco llega
al sistema nervioso.

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Desventaja
La posibilidad de que ocurran
efectos adversos como
sobreinfecciones, hemorragias y
parlisis.

Va intraarterial
Ventajas

Desventajas

Permite tener efectos en un

rea determinada.
El efecto es instantneo y
en altas concentraciones.
La droga no se diluye en
todo el volumen
plasmtico.
Se utiliza en radiologa
para realizar las llamadas
arteriografas.
Para administrar frmacos
vasodilatadores en el
tratamiento de las
enfermedades que cursan
con espasmos regional de
las arterias.

Las desventajas consisten en

las dificultades tcnicas y en la
posibilidad de escapes de la
droga a la circulacin general,
con los efectos txicos
consiguientes en el caso de los
antineoplsicos.

Va intrasea
Ventajas
Las ventajas consisten en
su rapidez de accin.
Se utiliza cuando est
indicada la va intravenosa,
pero no existen venas
disponibles

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Ventajas
Las desventajas son las
dificultades tcnicas, de
manera que en la actualidad se
emplea muy poco.

Va intracardiaca
Ventajas

Desventajas

Exclusiva al administrar
adrenalina para estimular
un corazn detenido, caso
de extrema urgencia en que
la inyeccin intravenosa es
inoperante por haber
cesado la circulacin.
Posibilidad de actuar
directamente sobre el
miocardio en los casos de
grave urgencia.

Sus principales desventajas

estriban en las dificultades
tcnicas.

Va inhalatoria: Es la administracin de un frmaco e forma de

gas (oxgeno), polvo (beclometasona) o lquido (salbutamol)
vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto
local sobre el rbol bronquial o sistmico despus de la
absorcin. Se proporcionan frmacos a travs de la mucosa
respiratoria, en forma de liquido o microgotas finamente
pulverizadas, por medio de inhalador, nebulizador, instilacin
nasal o spray nasal. Tambin por inhalacin puede administrarse
Ventajas

anestesia.
Desventajas

Velocidad de absorcin
es mayor.
Se alcanzan mayores
concentraciones del
frmaco en los pulmones
que a nivel general.
Se administran gases
voltiles (ter,
halotano ), oxigeno y
algunos medicamentos

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Irritacin de la mucosa del tracto

respiratorio.
Fugacidad de accin.
Necesidad de aparatos para la
inhalacin de gases aerosoles.
Es costosa.
No es posible la dosificacin exacta
, ya que parte de esta se pierde
porque se queda en el aire, se
deglute

disueltos en nas
partculas
Se utiliza para

Pueden producirse efectos

indeseables debido a la rpida
absorcin de frmacos potentes.

nebulizaciones.

Aplicacin tpica
Ventajas

Desventajas

Aspira a producir efectos

locales sobre mucosas y piel;
en el 1er caso el depsito se
hace en conjuntiva ocular,
nasofaringe, orofaringe,
vagina, uretra y vejiga.
Aplicacin circunscribe el
efecto de las sustancias,
utiliza dosis pequea y
restringe ostensiblemente
los efectos colaterales.

En la vagina los esteroides de

tipo estradiol se absorben con
alguna dificultad
Accin escasa o nula sobre las
capas profundas de la piel.
Irritacin

Administracin Intranasal de Frmacos

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Al igual que la administracin por la mucosa oral, la va intranasal provee el beneficio de la

rpida instalacin del efecto (latencia rpida), es una tcnica no invasiva y evita el
metabolismo heptico de primer paso.
Los frmacos pueden administrarse con spray nasal, gotas nasales, hisopos saturados con
el frmaco o con nebulizador. El objetivo es depositar la droga en la mucosa para que
alcance las venas capilares submucosas e ingresen a la circulacin sistmica. Algunas
fracciones del frmaco aplicado por esta va pasarn al tracto respiratorio superior y
pulmones, otra podr depositarse en la capa de moco y otra podr ser deglutida. El epitelio
no olfatorio est altamente vascularizado y cubierto por un epitelio seudoestratificado y
columnar. La absorcin puede estar afectada por la variabilidad de la vasculatura de la
mucosa nasal, su perfusin sangunea y condiciones patolgicas intranasales existentes
(plipos, rinitis, etc.).
El moco que cubre el epitelio nasal presenta una doble capa y consiste en 95% agua, 1%-2%
sal, y 2%-3% mucina. La capa hdrica contacta la superficie mucosa y la capa de moco es
superficial. El frmaco debe ser, tanto hidrosoluble como liposoluble para pasar a travs del
moco y alcanzar la mucosa nasal. Esto hace que la absorcin de drogas va nasal sea
compleja. La qumica del frmaco (adicin de surfactantes, pH) puede tener gran
significancia en la absorcin y el efecto de la droga.
Adems de frmacos sedantes y analgsicos, otros frmacos se han estudiado cuando se
administran va nasal, como son drogas con accin cardiovascular (1, 2), hormona de
crecimiento (3) e insulina (4, 5).
I. FENTANYL
El fentanyl se absorbe rpidamente por la mucosa nasal, y ha sido estudiada por Striebel et
al (6, 7) para el control del dolor postoperatorio. Estos autores usan 27 mcg de dosis de fentanyl
intranasal lo cual les da a la mayora de los pacientes una adecuada analgesia en pocos minutos.
Los efectos secundarios fueron muy pocos. Ellos concluyeron que el fentanyl intranasal es un buen
mtodo para dar analgesia postoperatoria. No hay ninguna presentacin comercial para su
administracin nasal, por lo que la presentacin en ampolleta es la que se administra nasalmente.

II. SUFENTANYL
Como el fentanyl, el sufentanyl es un potente frmaco liposoluble que se absorbe con facilidad por
la mucosa nasal. Helmers et al (8) midieron los niveles plasmticos de 15 mcg de sufentanyl
administrados intranasal y endovenoso. La concentracin plasmtica mxima se alcanz a los 10
minutos de su administracin y, en ambas vas, la concentracin se igual a los 30 minutos. La
biodisponibilidad del sufentanyl intranasal es de un 78%, la ms alta alcanzada por los opiodes
administrados va mucosa nasal o mucosa oral. No hay presentacin comercial para administracin
nasal, por lo que se administra de los viales para uso IV en gotas o spray.
El sufentanyl intranasal ha sido usado para sedacin preoperatoria en adultos y nios (9, 10). En
nios la sedacin se alcanza a los 10 minutos o menos. La premedicacin de rutina con sufentanyl
debe manejarse con mucho cuidado y mesura por los efectos colaterales que produce: saturacin
baja de oxgeno, rigidez torcica, poca tolerancia del frmaco por los nios e inconciencia. No se
han reportado trabajos para su manejo como analgsico postoperatorio.
III. BUTORFANOL
El tartrato de butorfanol se presenta para su uso nasal en spray en Estados Unidos de
Norteamrica. Est dosificado a 10 mg/ml en frascos de 2.5 a 5 ml. El establecimiento de sus
efectos clnicos est dentro de los primeros 15 minutos, muy similar a su administracin
intramuscular. Los mximos niveles en plasma (0.9-1.04 ng/ml) despus de su administracin nasal
ocurren a los 30-60 minutos (11), pero su efecto analgsico mximo se presenta 1 a 2 horas
despus, y 30-60 minutos va IV o MI.
El butorfanol intranasal provoc un 50% en la reduccin del dolor en 71% de los pacientes con
traumatismos musculoesquelticos en el servicio de urgencias (12). Las dosis mltiples de
butorfanol nasal hasta por tres das despus de operacin cesrea son aceptables y seguras (13).

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Abboud et al (14) encontr que una dosis de 2 mg de butorfanol intranasal provee analgesia a los
30 minutos con un pico mximo a los 60 minutos en pacientes con dolor por episiotoma.. Las dosis
de butorfanol de 0.25 mg, 0.5 mg y 1 mg no difirieron significativamente de la respuesta a la
administracin de placebo (14).

IV. MIDAZOLAM
El midazolam oral tiene una biodisponibilidad de menos de 25% en relacin a su administracin
IV (15). Para su administracin oral debe mezclarse con algn jarabe dulce para mitigar su sabor
amargo y a dosis de 0.5-0.75 mg/kg por su extenso metabolismo heptico de primer paso. El
establecimiento de la sedacin cuando se administra va oral tambin es retardado (30 min) y la
duracin de sus efectos clnicos tambin es muy variable.
La presentacin en ampolleta del midazolam puede usarse para administrarse intranasalmente. Su
latencia es menor (intranasal), ms rpida, no hay metabolismo de primer paso y los efectos
clnicos ms predecibles. Las concentraciones plasmticas de midazolam alcanzan su pico a los 10
minutos despus de la administracin intranasal de 0.1 mg/kg (12). La vida media de eliminacin
del midazolam va intranasal es de 2.2 horas, muy similar a 2.4 horas por va IV. No se ha
encontrado evidencia de que el midazolam se deposite (efecto depot) en la mucosa nasal. La
biodisponibilidad del midazolam intranasal es de 55% (16, 17), el cual es significativamente mayor
que el 19% y 18% por va oral (16) y rectal (18) de sus dosis respectivamente.
El midazolam se ha administrado va intranasal predominantemente a dosis de 0.1-0.3 mg/kg para
sedacin en pequeos para sedacin preintervencin dental y quirrgica (19), en el gabinete de
imagenologa (20, 21) y en el servicio de urgencias (22, 23). La sedacin se inicia generalmente a
los 5 minutos. Los efectos colaterales indeseables son infrecuentes, del 60%-65% se presenta
llanto en los nios por una sensacin de calor. Se ha observado depresin respiratoria aunque es
menos frecuente que con los opiodes. La combinacin de sufentanyl + midazolam es tan efectiva
como la meperidina intramuscular, prometazina y clorpromazina para la sedacin de los nios en el
servicio de urgencias(24).

http://www.anestesia.com.mx/art-18.html

Los medicamentos de usos nasal suelen ser acuosos, nunca son

oleosos, ya que cualquier medicamento oleoso inhibe la actividad
ciliar y aumenta el riesgo de infeccin respiratoria. Adems si el
paciente inhala un medicamento oleoso, podra contraer una
neumona lipoidea

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

TEMA 13: VA NASAL

1. Caractersticas anatomofisiolgicas del lugar de absorcin
El lugar de absorcin es la mucosa nasal, constituido por 4 tipos de clulas: clulas columnares ciliadas,
clulas no ciliadas, clulas de Globet, clulas basales. Las ciliadas son las encargadas de transportar la
mucosidad nasal en el interior de la nariz.
La superficie de la mucosa nasal es de unos 100 cm y est muy bien irrigada, tanto de capilares
sanguneos como linfticos.
2

La mucosa est constituida fundamentalmente por agua (95-97%) pero tambin presenta otros
componentes: electrolitos y compuestos de naturaleza proteica (derivados de la mucina). Esta mucosidad nasal
constituye una barrera que el principio activo que nosotros administramos a este nivel tiene que salvar (traspasarla)
para llegar a la mucosa nasal, y de la mucosa a los capilares, ya sean sanguneos o linfticos. La mucosa nasal
constituye una barrera que se opone al paso de frmacos.
Hay que tener en cuenta a este nivel: el pH de la mucosidad nasal est entre 5.5-5.6 (similar al de la piel) y la
velocidad de DESPLAZAMIENTO DEL MOCO en el interior de la nariz es de 5 a 6 mm/min. La cavidad nasal es
de 12 cm: el frmaco administrado en la nariz estara en contacto con la mucosa entre 20 y 30 minutos. A esta
velocidad se le denomina aclaramiento mucociliar. El desplazamiento se produce desde la cavidad nasal hacia la
faringe (hacia el interior).

2. Tipos de frmacos administrados por va nasal

Segn el tipo de accin:

Accin local: vasoconstrictores, antiinfecciosos, anticolinrgicos.

Accin sistmica: compuestos peptdicos y polares.

Formas de dosificacin utilizadas para la administracin del frmaco

1. Inhalantes: son medicamentos con una presin de vapor muy alta.
2. Gotas: son soluciones acuosas o acuoso-orgnicas.
3. Atomizadores: son las soluciones anteriores pero envasadas en dispositivos especiales.
Mecanismo de absorcin
El mecanismo mayoritario es la difusin pasiva a travs de la membrana lipdica. A nivel de la nariz existe
filtracin a travs de los poros acuosos: pasarn sustancias polares de pequeo tamao (cromoglicato sdico).
Tambin se ha descrito (minoritariamente) la existencia de transporte activo: pasan aminocidos como la
fenilalanina y tirosina.

3. Factores que afectan a la biodisponibilidad

Los factores propios del proceso de difusin pasiva: pH, superficie de absorcin, PM del frmaco, viscosidad
del medio. La irrigacin sangunea del lugar de absorcin. Adems de estos hay que tener en cuenta: el
aclaramiento mucociliar y la actividad metablica de la mucosa nasal.

TEMA 14: VA PULMONAR

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

La va pulmonar tradicionalmente se utiliza como va de administracin para frmacos cuya accin era a nivel
pulmonar. En los ltimos aos, se est considerando como una va alternativa a la parenteral para la
administracin de pptidos y protenas con efectos sistmicos o generales.

1. Caractersticas anatomo-fisiolgicas del lugar de absorcin

Lugar de absorcin: a nivel del epitelio del alveolo pulmonar. El epitelio de alveolo tiene un espesor
comprendido entre 0.1 y 0.5 m y es aplanado y escamoso: presentan una excelente permeabilidad (agua, gases
y sustancias lipfilas). La superficie de absorcin es de 81 m
2

Sin embargo, en bronquios y bronquiolos las clulas son cbicas y ciliadas.

La irrigacin sangunea es muy rica a nivel de la zona alveolar (los endotelios capilares son muy permeables
a gases, al agua y a frmacos liposolubles,
El epitelio tiene un componente denominado moco pulmonar, que est compuesto por mucina (2%),
carbohidratos (1%), lpidos (<1%) y DNA (<0.03%). La misin del moco pulmonar es captar las partculas, que se
encuentran en el aire, y prevenir la sequedad (la mantiene continuamente hidratada/hmeda).
Existen clulas con actividad metablica responsables de que determinados compuestos sean
metabolizados (efecto de primer paso).

2. Tipos de frmacos que se administran por va pulmonar

Accin a nivel local: broncodilatadores, antispticos, antibiticos, pptidos y protenas (ciclosporina

para prevenir el rechazo cuando se realiza un trasplante de pulmn; la desoxirribonucleasa se administra
para la fibrosis qustica)
Accin a nivel sistmica: como alternativa a la parenteral. Se administran pptidos y protenas
(hormona del crecimiento, insulina).

La forma de administracin para frmacos que se administran por va pulmonar son los inhaladores que se
denominan nebulizadores o aerosoles. Los frmacos se administran por inhalacin por la boca o por la nariz.
Mecanismo de absorcin
El mecanismo de paso de membrana es por difusin pasiva a travs de la membrana, filtracin a travs de
poros acuosos y transporte activo. Los frmacos que se absorben a nivel pulmonar salvan la barrera heptica
(NO salvan el efecto de primer paso a nivel pulmonar).
Factores que inciden en la absorcin de los frmacos
Adems de los factores propios de la difusin pasiva que son los que condicionan el paso por la
membrana y de la irrigacin sangunea del lugar de absorcin, existen otros propios de este lugar de absorcin:
los factores que condicionan la llegada de las partculas del nebulizado a los alveolos y hay que tener en
cuenta que en la zona alveolar existen clulas con actividad metablica.
Factores que condicionan la deposicin de las partculas del nebulizado en la zona alveolar: factores galnicotecnolgicos (relacionados con la forma de dosificacin como el tamao de la partcula del nebulizado, la carga
elctrica de la misma, la densidad de la partcula, su higrosolubilidad y la velocidad de expulsin desde el
aerosol) y factores fisiolgicos (como la frecuencia respiratoria, el volumen respiratorio, el dimetro de las
vas respiratorias, el exceso de mucus que supondr una mayor barrera, etc).
Hay que tener en cuenta que la profundidad de penetracin de las partculas de un aerosol en el tracto
respiratorio es inversamente proporcional al ritmo respiratorio, al tamao y a la densidad de esas partculas.
De esto se deduce que, si fijamos 2 factores de estos 3, las partculas de un tamao mayor de 5m se depositan
en el tracto respiratorio alto (se quedan a nivel de la faringe, en el segmento traqueobronquial o si se administra
por va nasal: a nivel de la nariz), las partculas de 0.1 a 5m se depositan en las ltimas ramificaciones de los
bronquios y las partculas inferiores a 0.1m son capaces de llegar hasta bronquiolos terminales y alvolos. Por
tanto a menor tamao, mayor profundidad de penetracin en el tracto respiratorio.

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

Si las partculas estn cargadas (aunque sean pequeas) su depsito se realizar en el tracto respiratorio
alto.
Cuando un frmaco se administra por va pulmonar, en funcin de su deposicin, la absorcin y paso a
circulacin sistmica del mismo puede tener lugar en varias zonas simultneas.

TEMA 16: VA TRANSDRMICA

CRITERIOS GENERALES
Qu frmacos se administran va tpica/percutnea/transdrmica? Por esta va se pueden administrar
frmacos con los que pretendamos una accin a nivel local o sistmica.
Hasta hace muy pocos aos slo era a nivel local (la sistmica es prcticamente nueva).
Con accin local se administraban a nivel superficial: bactericidas, fungicidas, queratolticos,
desinfectantes, etc. O a un nivel ms profundo (dermis): corticosteroides, antiinflamatorios, vitaminas,
hormonas. En este ltimo caso puede haber absorcin sistmica (y si no queremos que sea a nivel sistmico
ser un efecto no deseable que habr que evitar)
Con accin sistmica: es una va muy buena para administrar frmacos que presenten baja
biodisponibilidad oral y frmacos que por otras vas presenten duracin de accin corta (se puede administrar
nitroglicerina: se evita efecto de primer paso y la absorcin es lenta/prolongada en el tiempo).

1. Caractersticas anatomo-fisiolgicas
La piel est formada por 3 capas: epidermis, dermis, hipodermis. La hipodermis tambin se denomina tejido
graso subcutneo (entre la epidermis y dermis hay una separacin clara (hay una membrana que separa las dos
capas) pero entre la dermis e hipodermis no es tan clara).
1. La hipodermis representa un depsito energtico y facilita la acumulacin de sustancias liposolubles.
2. La dermis es la capa intermedia. Es una capa que tiene una baja resistencia a la difusin de las
sustancias (coeficiente de difusin de 10 cm /s), presenta una buena hidratacin (entre el 60 y 70%) y
est muy bien vascularizada.
3. La epidermis no est vascularizada (frmacos en epidermis no se absorben). Su misin principal es
sintetizar el estrato crneo (es la barrera ms externa de la piel). La epidermis no es una capa continua
porque en su superficie se abren una serie de poros donde desembocan las glndulas sudorparas y
folculos pilosos y la glndula sebcea.
-6

Estudio de la entrada de frmacos en la piel: para accin local o con intencin de que se absorban (accin
sistmica). Puede entrar a travs de la epidermis (atravesando estrato crneo: es la principal barrera que se
opone al paso de los frmacos; o bien penetrando los anexos que son las glndulas sudorparas, los folculos
pilosos y las glndulas sebceas)
El estrato crneo es la capa ms externa de la piel. Es el resultado de la queratinizacin epidrmica. Tiene
como misin proteger al organismo de agentes qumicos y fsicos externos. Tambin evita la prdida de
sustancias endgenas (agua) y es el reservorio o depsito de muchas sustancias.
Su espesor es variable dependiendo de la zona anatmica en la que nos encontremos. Est formado por
clulas anucleadas y aplanadas que se descaman/renuevan continuamente. En general es poco permeable al
paso de sustancias (en la dermis el coeficiente de difusin de sustancias sencillas era a la -6, aqu es a la -10. En
el caso de sustancias complejas, el coeficiente es de 2 a 2 veces y media menor)

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

El pH del estrato es cido: 4.5-5.5. Est formado mayoritariamente por queratina: es insoluble (pero es
capaz de hidratarse: higroscpica). Tiene un contenido en agua bajo (10%). El estrato crneo hidratado es ms
permeable al paso de las sustancias (D=10 ).
-9

Otros componentes que puede haber en el estrato crneo: aa libres y lpidos (secrecin sebcea y los
propios de los corneocitos).
Por tanto el estrato crneo se comporta como una barrera de carcter lipfilo-hidrfilo. principio activo
con caractersticas hidrosolubles e hidrosolubles pasarn fcilmente.
Los anexos nacen en la dermis (zona vascularizada). El folculo piloso tiene la parte superior queratinizada
(frmaco que atraviese a este nivel le va a costar bastante) y una parte inferior no queratinizada (mayor
permeabilidad para los frmacos). Las glndulas sebceas son anexas al folculo y no estn queratinizadas.
Obstculo: sebo intrafolicular (difundirn solo sustancias liposolubles). Las glndulas sudorparas no est
queratinizada: el obstculo en este caso es el sudor (difundirn sustancias de naturaleza polar - el sudor es
acuoso)
Vas de penetracin a travs de la piel: transepidrmica, transfolicular y transudorpara. Las
transapendiculares son las dos ltimas.
Penetracin (absorcin) a travs de la piel: est regulada, como todas las difusiones, por la ley de Fick. Para
la piel est establecida por el tipo de formulacin que administremos (suspensin o solucin). En cualquier
caso, la ley de Fick transformada para estos frmacos comprende:

solucionesdPdt=(D2A)CD2t
suspensionesdPdt=(D2A)CDS02t
D es el coeficiente de difusin del frmaco en la piel, P es el coeficiente de reparto del frmaco entre el
vehculo y la piel, la S es la superficie a travs de la que se realiza la difusin (rea de aplicacin), h es el espesor
de la piel en la zona de aplicacin, C es la concentracin de frmaco en el vehculo, D es el coeficiente de difusin
del frmaco en el vehculo, S es la solubilidad del frmaco en el vehculo, delta es el espesor de la piel y alfa el
coeficiente de reparto, t es el tiempo.
2

2. Factores que afectan a la biodisponibilidad

Hay factores fisiolgicos implicados: hidratacin del estrato crneo (relacionado con la permeabilidad; D2.
El ms utilizado: oclusin -> cubrir la piel con apsito impermeable para que el contenido en agua que tiene la
queratina proviene del agua que proporciona las capas profundas de la piel y la que se evapora -> si evitamos que
se evapore favorecemos que se hidrate la queratina y con ello se aumenta el paso de los frmacos), estado de la
piel (relacionado con la permeabilidad; D2. Cualquier lesin destruye la barrera protectora. Tambin hay
enfermedades internas que afectan a la barrera), zona de aplicacin (relacionado con el grosor del estrato
crneo, h. A mayor distancia ms va a costar) y la edad (relacionado con la permeabilidad; D2)
Factores FQ relacionados con el frmaco: la concentracin de frmaco en el vehculo (C), el peso
molecular (D), el coeficiente de reparto (P), el grado de dispersin (relacionado con D y la velocidad de
disolucin) y el polimorfismo (relacionado con S)
Factores galnicos: el vehculo y la adicin de sustancias que favorezcan la penetracin de los frmacos
(promotores de la absorcin)

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ

http://www.archbronconeumol.org/es/deposito-pulmonar-particulasinhaladas/articulo/S0300289612000646/

Nombre: ALBA BAUTISTA DIAZ