ARFORMOTEROL: Es

un compuesto
con actividades de un agonista
selectivo de los receptores 2-adrenrgicos. Se utiliza para reducir el
broncoespasmo en algunas condiciones patolgicas tales como el asma y
enfermedad pulmonar obstructiva crnica(EPOC). Estos trastornos de la
respiracin se caracterizan por una marcada estrechamiento (secundaria a
espasmo de los msculos bronquiales y a la inflamacin de las vas
respiratorias) en las vas respiratorias que llevan el aire a los pulmones a
travs de los tubos bronquiales y sus ramificaciones ms finas. Arformoterol
es la forma activa, ms precisamente el enantimero (R, R) del formoterol.
se ha aprobado en varios paises por ejemplo en Estados Unidos por la
agencia local de la droga, la Administracin de Alimentos y Medicamentos, a
partir de octubre de 2006 para el tratamiento de la EPOC.

Nombre IUPAC
N - [2-hidroxi-5 - [(1 R) -1-hidroxi-2 - [[(2 R) -1(4-metoxifenil) propan-2-il] amino] etil] fenil]
formamida

FARMACOCINETICA: Despus de la administracin por inhalacin la

biodisponibilidad de la molcula es de aproximadamente 25% debido a la
absorcin intestinal y, especialmente, a la absorcin a travs del pulmn. El
pico de concentracin plasmtica se alcanza en una hora. El pico de los
efectos farmacolgicos se produce dentro de 1-3 horas despus de la
administracin y dura aproximadamente 12 horas. La unin a protenas
plasmticas es variable entre 56% y 65%. La molcula se transforma
ampliamente en el hgado, principalmente en los metabolitos glucurnidos,
a travs de las isoenzimas de la uridina difosfato glucuroniltransferasa (UGT)
y conjugados de sulfato. Una medida ms limitada es metabolizado por el
CYP2D6 y isoenzimas CYP2C19 en metabolitos O-desmetilado. La excrecin
es principalmente con la orina (aproximadamente 67%), en forma de
metabolitos y en menor medida con las heces (aproximadamente 22%)
dentro de 14 das. La 'vida media en el estado estacionario es igual a 26
horas.
INDICACIONES: El medicamento se usa en el tratamiento a largo plazo de la
broncoconstriccin asociada con la EPOC (bronquitis crnica y el enfisema).
Al igual que otros agonistas beta 2 adrenrgicos de accin prolongada est

indicado para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con EPOC

moderada o grave que permanecen sintomticos a pesar del tratamiento
con broncodilatadores de accin corta.

EFECTOS ADVERSOS: Con arformoterol efectos adversos ms frecuentes

son: dolor, dolor en el pecho, dolor de espalda no especificado, calambres
musculares (especialmente en las piernas), dificultad para respirar, dolor de
cabeza, ansiedad, palpitaciones, enfermedad de tipo gripal, edema
perifrico. La hipopotasemia asociada con algunos de los efectos adversos
reportados puede resultar en un aumento del riesgo cardiovascular. En
algunos pacientes arformoterol puede resultar en la aparicin de temblores
efectos en el msculo esqueltico. Los temblores son detectables con mayor
facilidad
a
las
manos.
Este efecto adverso, tpica y comn a todos los estimulantes betaadrenrgicos, est estrechamente relacionada con la dosis utilizada. Al igual
que otras sustancias que actan broncodilatador administradas por
inhalacin.
CONTRAINDICACIONES: El frmaco est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a la conocida ingrediente activo, racemato formoterol, oa
cualquiera de los excipientes de la formulacin farmacutica.
INTERACCIONES: arformoterol debe hacerse con extrema precaucin debido
al posible aumento del riesgo de arritmias ventriculares y torsades de
pointes.
Los beta-bloqueantes (propranolol, metoprolol, bisoprolol y otros): La
administracin conjunta de los betabloqueantes y arformoterol no indicados.
Estos medicamentos pueden bloquear la accin de pulmn beta-agonista y
causar broncoespasmo severo en pacientes con una historia de asma. En
situaciones excepcionales, por ejemplo en pacientes con infarto de
miocardio previo, puede ser necesario el uso de betabloqueantes
cardioselectivos, aunque su administracin siempre deben manejarse con
extremo cuidado.
Diurticos: el consumo concomitante de arformoterol y diurticos
ahorradores de potasio no (como hacen los diurticos o tiazidas) puede dar
lugar a concentraciones plasmticas disminuidas de cambios potasio y del
ECG, especialmente al superarse las dosis normales. Arformoterol,
especialmente en dosis altas, estimula la absorcin de potasio de las
clulas.