LUCIA EYZAGUIRRE ZIGA

PREGUNTA 5:

FARMACO DE PRIMERA LINEA: ITU POR E.COLI BLEE

ERTAPENEM:
FARMACODINAMIA: El ertapenem penetra rpidamente a travs de la pared
bacteriana e inhibe su sntesis debido a su unin a las protenas bacterianas de
unin a las penicilinas PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 y 5, sobre todo a las PBP 2 y 3. Accin
bactericida rpida y una escasa liberacin de las endotoxinas de las bacterias
gramnegativas. Este efecto bactericida se ve potenciado por la activacin de
autolisinas endgenas
FARMACOCINTICA: Tiene una alta unin a protenas plasmticas > 95%
(reversible) con una vida media de 4,9 0,7 horas lo que permite dosificacin
una vez al da en administracin endovenosa o intramuscular. La depuracin
total es 10 a 18% mayor que la filtracin glomerular sugiriendo una posible va
secretoria de eliminacin. Ertapenem reconstituido con lidocana 1% es
absorbido prcticamente en su totalidad luego de su administracin
intramuscular, con una biodisponibilidad promedio de 90%. El pico de
concentracin plasmtica seguido de 1 gr intramuscular se alcanza
aproximadamente a las 2,3 horas. Un 80% del aclaramiento plasmtico es por
va renal, la mitad del antibitico sin alterar y la otra mitad en forma inactiva, y
un 10% es eliminado por las heces.
EFICACIA COMPARATIVA: Al contrario de imipenem y meropenem,
ertapenem tiene una elevada afinidad por protenas plasmticas, lo que explica
su larga vida media (4 horas).
REACCIONES ADVERSAS: Frecuentes: cefalea, flebitis, diarrea, nuseas,
vmitos, elevaciones de ALT, AST y fosfatasa alcalina.
INTERACCIONES: El probenecid interfiere con la secrecin tubular activa del
ertapenem, lo que incrementa las concentraciones plasmticas del antibitico.
En general, no se recomienda el uso concomitante del probenecid y del
ertapenem.
La coadministracin de antibiticos carbapenmicos, incluyendo el ertapenem
a enfermos estabililzados con cido valproico o valproato ha ocasionado una
reduccin de las concentraciones del antiepilptico con prdida del control
sobre las convulsiones.
CONTRAINDICACIONES: El ertapenem est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida a las penicilinas o que hayan demostrado reacciones
anafilcticas a los frmacos beta-lactmicos. La diarrea asociada a
la Clostridium difficile ha sido observada con casi todos los frmacos
antibacterianos y puede ser desde una diarrea moderada hasta una colitis
fatal.
COSTO/BENEFICIO: Alto/alto

DOSIS: Adultos: 1 g por va i.v cada 24 horas. Nios de 3 a 12 aos: 15

mg/kg por va i.v, dos veces al da, sin superar una dosis total de 1 g/da.
Nios < 3 meses: no se recomienda
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
http://www.scielo.cl/pdf/rci/v20n4/art08.pdf
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e054.htm