CAFEINA

DESCRIPCION

La cafena es una xantina de origen natural, presente en el caf, utilizada como estimulan
como estimulante respiratorio. Tambin se utiliza como diurtico suave. Otros derivados x
utiliza como broncodilatadora y la teobromina, compuesto que se encuentran en el cacao
encuentra en muchas bebidas y refrescos. A menudo la cafena se combina con analgsico
ergotamina para el tratamiento de la migraa y otros tipos de cefalea. La cafena tambin
utilizados para tratar el mareo o obesidad.

Clnicamente se utiliza tanto por va oral como parenteral como estimulante respiratorio en
prematuridad. La cafena reduce la frecuencia de los episodios apneicos entre un 30-50%
administracin. La cafena se prefiere a la teofilina en los neonatos debido a la facilidad de
la de una ventana teraputica bastante amplia. En algunos pases tambin se prescribe po
de la apnea de los prematuros.

Mecanismo de accin: la cafena es un estimulante directo y moderado del sistema nerv

corazn y el sistema cardiovascular. Le teofilina, estructuralmente parecida, comparte algu
ampliamente en el tratamiento de enfermedades pulmonares. Tanto la cafena como la qu
sistema nervioso central siendo la segunda mucho ms potente que la cafena, particularm

La cafena tambin estimula el centro respiratorio medular y relaja el msculo bronquial li

voluntario y la secrecin gstrica de cido, aumenta el flujo sanguneo renal y tiene propie
Mientras que las respuestas clnicas a la cafena son bien conocidas, los mecanismos celul
propuesto varias teoras: a altas concentraciones la cafena interfiere con la captacin y el
retculo sarcoplsmico del msculo estriado. Esta accin explicara los efectos de la cafena
esqueltico pero no parece que las concentraciones necesarias se obtengan despus de do
las xantinas actan como antagonistas de lo receptores de adenosina. La inhibicin de las
subsiguiente de nucletidos cclicos tampoco parece que sea posible a las concentraciones

La adenosina acta como un autacoide, y dado que prcticamente todas las clulas contie
efectos clnicos son muy complejos. Inhibe la liberacin de neurotransmisores y sus efecto
antagonismo de lo receptores de adenosina por la cafena podra de esta manera promove
explicando los efectos estimulantes de la cafena. Recientemente se ha descrito un sndrom
cafena. Es posible que las manifestaciones de la abstencin a la cafena sean secundarias
de un neurotransmisor.

Los siguientes mecanismos de accin han sido descritos para la accin de la cafena en la
estimulacin de centro respiratorio, un aumento de la ventilacin, una disminucin del um
tono del msculo esqueltico, una disminucin de la fatiga del diafragma, un aumento del
consumo de oxgeno. Todas estas acciones parecen estar relacionadas con un antagonism

Farmacocintica: la cafena se administra por va oral o intravenosa. Despus de su adm

mximas se alcanzan entre los primeros 50 y 75 minutos. En los neonatos la administraci
concentraciones pico a las 0.5-2 horas. El alimento no afecta la disponibilidad de la cafena
teraputicas suelen ser de 2 a 25 mg/L en los adultos. En el tratamiento de la apnea de lo
de 13 a 25 mg/L litro, aunque en algunos casos pueden ser necesarios niveles de de 26 a
reduccin en los episodios apneicos.

La cafena se distribuye rpidamente a todos los tejidos corporales y cruza fcilmente la b

placentaria. Tambin se distribuye en la leche. Se une aproximadamente en 36% a las pro
cafena se metaboliza parcialmente en el hgado mediante reacciones de desmetilacin qu
citocromo P-450. Los metabolitos principales son la 1-metil xantina, y 7-metilxantina. En

cafena est limitado debido a la inmadurez de los sistemas de enzimas hepticos. Es inte
se produce una interconversin de que teofilina a cafena.

La cafena y sus metabolitos se eliminan en la orina. La semi vida plasmtica es de 3 a 7 h

la semi vida plasmticas puede variar entre 65 y 100 horas y la fraccin de cafena elimina
86% en los seis primeros das. Los nios pequeos tienen una semi-vida plasmtica de ca
nueve meses, la semi-vida plasmtica y la eliminacin urinaria es la misma que la de los a
por el citocromo P-450 es inhibida en los nios lactantes mientras que la alimentacin arti
metabolismo.

Se desconoce la frmacocintica de la cafena en el neonato con disfuncin renal o heptic

INDICACIONES Y POSOLOGIA.
Para el tratamiento y la prevencin de los mareos o la fatiga:
Administracin oral:

Adultos: se recomiendam dosis orales de 100 a 200 mg por va oral intervalos de t

ha al los 1.000 mg en un perodo de 24 horas.

Nios: No se recomienda la cafena en nios de menos de doce aos en esta indica

Tratamiento de la apnea del neonato en los prematuros

Adminisitracin intravenosa

Neonatos: las dosis recomendadas son inicialmente de 10 a 15 mg/kg por va intra

mantenimiento ser de 2.5 mg/kg kilo y da debiendo ser ajustada segn la respue
mantenimiento puede oscilar entre 2,5 y 4 mg/kg una vez al da comenzando 24 h
se ha establecido la seguridad y eficacia de la cafena administrada durante perodo

Advertencia: debe comprobarse que la solucin de cafena para administracin i.v. est de
preservativo, ya que este conservante puede producir ictericia. Tampoco se debe utilizar s
como preservativo ya que los neonatos esta sustancia puede provocar alteraciones neurol
metablica. Tampoco ha sido establecida su eficacia en la profilaxis del sndrome de la mu
previamente a la extubacin de nios ventilados mecnicamente.
CONTRAINDICACIONES

La cafena es un estimulante del sistema nervioso central que se debe usar con precaucin
particular en los que padezcan ansiedad o pnico. Los pacientes con insomnio deben evita
sustancia puede agravar el insomnio, en particular si se consume poco antes de acostarse

Los efectos cardacos de la cafena incluyen efectos inotrpicos positivos y aumento de la

utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares, en particular con
cardacas. Tampoco debe ser consumida en los primeros das despus de un infarto de mio
hipertensin deben limitar su consumo. En dosis elevadas, la cafena puede inducir convul
precaucin en pacientes con historia de epilepsia.

La cafena se metaboliza en el hgado y se debe usar con precaucin en sujetos con insufic

aclaramiento de esta sustancia puede producir efectos txicos, siendo este efecto particula
metabolismo heptico no es completamente funcional. De igual forma, una insuficiencia re
eliminacin. En los neonatos, se recomienda la monitorizacin de los niveles plasmticos d

En los diabticos, la cafena puede producir efectos impredecibles sobre la glucemia, bien
niveles de glucosa en sangre. Se recomienda, por tanto, un consumo moderado de esta su
forma, en los neonatos se han observado efectos tanto hiper- como hipoglucmicos.

La cafena no se debe administra a sujetos con enfermedades del tiroides ya que sus efect
exacerbados por el hipertiroidismo.

La cafena estimula la secrecin gstrica de cido, recomendndose a los pacientes con l

consumo para evitar un empeoramiento de su enfermedad. De igual forma, se recomienda
neonatos tratados con cafena para detectar cualquier problema gastrointestinal (distensi
heces, etc).

La cafena cruza fcilmente la barrera placentaria produciendo concentraciones plasmtica

obtiene en la madre. La FDA clasifica la cafena dentro de la categora B de riesgo en el em
se clasifica dentro de la categora C. Como regla general, se admite que durante el embar
deben limitar a una o dos al da y mejor an evitarlas por completo, limitando tambin al
contengan cafena. Las dosis moderadas de cafena no parecen aumentar el riesgo de mal
menor peso al nacer. Los efectos de dosis ms altas son objeto de controversia ya que alg
negativos de esta sustancia sobre la fertilidad y los abortos, mientras que otros estudios n

Se han reportado arritmias neonatales y taquiapneas cuando la cafena fue consumida en

(> 500 mg/da), sntomas que algunos atribuyen a un sndrome de abstinencia en el neon

La cafena se excreta en la leche materna, apareciendo las concentraciones mximas en la

la ingesta de una bebida cafeinada, siendo la razn de concentraciones leche/plasma de 0
cafena en la madre puede producir insomnio e irritabilidad en el lactante. Aunque la Acad
considera el uso de las bebidas con cafena compatibles con la lactancia, se recomienda a
sustancia.

No se recomienda la administracin de medicamentos que contengan cafena a menores d

INTERACCIONES

Los efectos estimulantes de la cafena pueden ser aditivos con los de otras sustancias que
central. La cafena debe ser evitada o utilizada con precaucin si el paciente se encuentra
modafinilo, nicotina, pemolina, seudoefedrina, fenilpropanolamina o beta bloqueantes u ot
combinacin de cafena con estos frmacos puede producir nerviosismo, irritabilidad, insom
administracin concomitante de cafena y fenilpropanolamina ha producido ocasionalment
que la administracin conjunta de ambos frmacos debe ser evitada.
Se ha descrito el desarrollo de sntomas psiquitricos en pacientes tratados con clozapina

cafena.

Las quinolonas antibacterianas (norfloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, etc) reducen la el

originar un aumento exagerado de los efectos farmacolgicos de esta sustancia.

La cafena reduce las concentraciones sricas de litio por lo que pacientes bajo tratamiento
advertidos de una posible reduccin de los efectos antidepresivos del mismo. La cafena in
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) potenciando los efectos simpaticomimticos
arritmias cardacas o grave hipertensin. El consumo de caf esta contraindicado durante
furazolidona, procarbazina, y selegilina) y durante 2 semanas despus de la discontinuaci

Los pacientes tratados con benzodiazepinas para evitar el insomnio deben evitar el consum
antes de acostarse debido a que estas podran antagonizar los efectos inductores del sue
administrar barbitricos concomitantemente con cafena, en primer lugar por ser los prime
heptico con la consiguiente reduccin de los niveles plasmticos de la cafena y en segun
los efectos hipnticos de los barbitricos. Otros inductores del metabolismo heptico (feni
igualmente reducir la eficacia de la cafena.

No se recomienda la administracin concomitante de teofilina y de cafena debido a la acu

que podra conducir a una excesiva estimulacin del sistema nervioso central con desarrol
temblores, etc. En los neonatos, el uso conjunto de teofilina y cafena puede resultar en e

Las metilxantinas, incluyendo la cafena bloquean los afectos de la adenosina, si bien cuan
elevados, mayores que los que se obtienen despus de dosis teraputicas. Sin embargo, e
en cuenta si se administran dosis elevadas de cafena.

El riluzol es un sustrato de las isoenzimas hepticas CYP1A2 que puede afectar el metabol
otros frmacos, incluyendo la cafena. Sin embargo, no existe documentacin clnica con r
Otros inductores del metabolismo heptico podran afectar el metabolismo oxidativo de la
son la cimetidina, claritromicina, eritromicina, fluvoxamina, ketoconazol, tacrina, terbinafin
presentarse efectos adversos, se deber reducir las cantidades de cafena consumidas o a

La cafena interfiere con los efectos de la creatina (una sustancia utilizada para incrementa
musculacin). Se ha comprobado que una dosis de 5 mg/kg/da de cafena elimina por com
contraccin muscular, si bien la cafena no interfiere con la capacidad de creatina para aum
el msculo.

Debe tenerse en cuenta que el zumo de pomelos contiene un compuesto desconocido que
citocromo P450 en la pared intestinal. Aunque la informacin existente es limitada, parece
los niveles plasmticos de cafena.

Por otra parte, algunos alimentos contienen cantidades sustanciales de cafena o teobromi
cafena, cuyos efectos pueden potenciar a los de esta produciendo nuseas o temblores. S
uso de estos alimentos durante un tratamiento teraputico con cafena.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas de la cafena son, en general, consecuencia de sus efectos farmac
dosis teraputicas, la cafena puede ocasionar temblores, taquicardia sinusal y una mayor
reacciones adversas incluyen diarrea, excitacin, irritabilidad, insomnio, tics musculares y

Se han comunicado casos de hipoglucemia y de hiperglucemia despus de dosis moderada

han descrito casos de nuseas y vmitos bastante intensos acompaados de ansiedad. Cu
de cafena son > 50 mg/ml se producen sntomas de toxicidad, caracterizados por una int
reacciones adversas, acompaadas de arritmias cardacas, convulsiones y delirios.

La cafena es un diurtico moderado que puede producir poliuria. Se han comunicado caso
creatinina, hipercalciuria y un exceso de la eliminacin urinaria de sodio.

Cuando se administra parenteralmente a los neonatos la cafena puede inducir hemorragia

diseminada, edema pulmonar, acidosis metablica, xerosis, rash inespecfico, insuficiencia
y grietas en la piel. En los neonatos, las sobredosis de cafena o su intolerancia se manifie
azoemia, fiebre y convulsiones. Sin embargo, no se han reportado muertes por sobredosis
han reportado casos de enterocolitis necrotizante, intolerancia a la alimentacin, gastritis

La cafena en dosis elevadas ha mostrado producir una inhibicin de la espermatogenesis

ser humano, algunos autores consideran la cafena como responsable, al menos parcialme
algunas parejas. Por lo tanto, se recomienda no consumir cantidades excesivas de bebidas
hijos.

Se ha descrito un caso de abstinencia a la cafena subsiguiente a la retirada sbita de esta

sntomas fsicos y psiquitricos incluyendo letargia, mareos, ansiedad y cefaleas.

PRESENTACIONES

DURVITAN: caps. retard. 300 mg . SEID

DYNAMIN: comp. recub. 300 mg. ERN

Adems existen numerossimas asociaciones de cafena con analgsicos, anti-inflamatorio

Qu es la adiccin a la cafena?
La cafena es un estimulante del sistema nervioso central, y el uso regular de cafena
causa una dependencia fsica leve. Pero la adiccin a la cafena no amenaza la salud, las
situacin econmica y social del adicto tan rpido como las otras drogas adictivas.
Sin embargo, al dejar de tomar cafena de repente, pueden aparecer sntomas de
abstinencia que duran un da o ms, especialmente si se trata de un consumo de dos o
ms tazas de caf al da.
La abstinencia de cafena puede crear malestar pero la cafena no causa el mismo
malestar que la retirada de las drogas nocivas como las drogas ilegales o el alcohol. Por
esta razn, la mayora de los expertos no consideran la dependencia de cafena ser una
adiccin grave. Si el consumo diario es de ms de 5 tazas de caf al da, la cafeina puede
empezar a ser un problema y dejar de consumirla es mucho ms difcil.

Los signos de dependencia a la cafena

Los adictos a la cafena muestran estos tipos de sntomas :

Dificultad para concentrarse sin cafena

Mareos

Fatiga

Dolores de cabeza frecuentes

Experimentan el sndrome premenstrual

Cambios de humor pronunciados

Dificultad para mantenerse despiertos durante el da

Las causas de la adiccin a la cafena

La cafena aumenta el nivel de hormonas de estrs en el cuerpo. Como resultado, sientes

una sensacin de alerta durante 30-45 minutos despus de consumirla. Esta sustancia
tambin aumenta los niveles de dopamina en el cerebro de la misma manera que otras
drogas, como la cocana, las anfetaminas o la herona lo hacen.
Dado que la cafena es un estimulante, los adictos pueden tener dificultades para dormir
por la noche. El adicto se siente cansado cuando se levanta por la maana y necesita
tomar una taza de caf o otra fuente de cafena para sentirse lo suficientemente despierto
como para pasar el da. Con el tiempo, este patrn de comportamiento se convierte en un
crculo vicioso. Si bebes seis tazas de caf al da o ms, puedes comenzar a desarrollar
una tolerancia a la cafena.

Los efectos del uso de cafena

Cuando alguien ingiere cafena, un nmero de efectos accionan sobre su cuerpo :

Estado de nimo elevado

Presin arterial elevada

Aumento de la atencin

Aumento de los niveles de azcar en sangre

Estmago irritado

Las complicaciones y los efectos del abuso de cafena a largo plazo :

Los sntomas del consumo de cafena en grandes cantidades son:

Dificultad con las habilidades motoras finas

Mareo

Dolores de cabeza

Hipertensin

Aumento de la frecuencia respiratoria

Insomnio

Temblor

Se advierte a las mujeres embarazadas limitar su consumo de cafena, ya que puede

daar al feto.