UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

Facultad de Farmacia y Bioqumica

Escuela de Farmacia y Bioqumica

Factores
farmacocinticas
Integrantes:

Acua Alayo Manuel

Candela Rojas Joel
Donayre Villanueva Gabriela
Julca Alcantara Katerin
Rayme Yaez Sandra
Villareal Pizarro Lucero

Profesor:
Mg. Francisco
Ramirez Cruz

2016

Universidad Nacional Mayor de

San Marcos
Universidad del Per (DECANA DE AMRICA)

Facultad de Farmacia y Bioqumica

Escuela Acadmico Profesional de Farmacia y Bioqumica

FACTORES FARMACOCINETICOS
I.

MARCO TERICO

FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Todo frmaco que se administra por va intravenosa tiene, lgicamente,
una total biodisponibilidad en el espacio intravascular. Sin embargo, los que se
administran por va oral pueden no absorberse completamente, por lo que su
biodisponibilidad ser muy diferente. La absorcin oral de los frmacos puede variar
debido a la edad del paciente, la enfermedad subyacente, los sntomas de la enfermedad,
la presencia de alteraciones gastrointestinales, as como la concomitante administracin
de otros frmacos. La absorcin frmacos se afecta mucho por la presencia de alimentos
en el estmago, ya que cuando se administran con las comidas disminuye la absorcin de
algunos de ellos (p. ej., penicilinas) debido al descenso del pH, aunque puede aumentar la
absorcin de otros frmacos.
DISTRIBUCIN: La distribucin se refiere al intercambio del frmaco a travs de los
diferentes compartimentos corporales. La distribucin del antibitico fuera del espacio
intravascular depende de su tamao molecular, ionizacin a pH fisiolgico, solubilidad (en
agua o lpidos) y porcentaje de unin a protenas plasmticas. Slo la fraccin libre, no
conjugada a protenas, es microbiolgicamente activa. El volumen aparente de
distribucin es un trmino utilizado para relacionar la concentracin alcanzada por el
frmaco en el cuerpo con relacin a la lograda en el plasma, que, por tanto, es un ndice
de la extensin del antibitico. Un pequeo volumen de distribucin sugiere que el
frmaco se retiene en gran medida dentro del compartimento intravascular mientras que
aquellos con un gran volumen de distribucin se extienden bastante ms all de ese

espacio a travs de todo el lquido corporal. Los frmacos que en el espacio intersticial
alcanzan concentraciones muy similares a las sanguneas pueden ser muy eficaces para
tratar infecciones situadas en ese espacio, como ocurre con la mayora de estos
procesos.

ELIMINACIN: La mayora de frmacos y sus metabolitos suelen ser eliminados por va

renal, por filtracin glomerular. Algunos se eliminan tambin por secrecin tubular .
COEFICIENTE DE REPARTO: Es un parmetro fisicoqumico que permite determinar de
modo cuantitativo, el grado de lipofilia (tambin denominada hidrofobicidad) de una
molcula, permitiendo inferir cmo se comportar en el entorno de los fluidos biolgicos
del organismo y cmo ser su paso mediante difusin pasiva a travs de membranas
biolgicas. Un ejemplo de frmacos cuya actividad biolgica depende de su hidrofobicidad
son los barbitricos, sustancias con propiedades hipnticas y sedantes que actan a nivel
del sistema nervioso central (SNC). Es importante mencionar que para que una sustancia
pueda ejercer su efecto sobre el SNC debe atravesar la barrera hematoenceflica (BHE),
la cual es una barrera de naturaleza lipoflica que existe entre los vasos sanguneos y el
sistema nervioso central. Dicha barrera impide que muchas sustancias txicas la
atraviesen permitiendo el paso de nutrientes y oxgeno al cerebro. De no existir esta
barrera muchas sustancias nocivas llegaran al cerebro afectando su funcionamiento y
tornando inviable al organismo. En el caso de los barbitricos se ha podido determinar
que su actividad sedante e hipntica depende de su lipofilia presentndose el efecto
sedante con molculas menos lipoflicas y el efecto hipntico con molculas ms
lipoflicas, que por ende, tienen mayor facilidad de atravesar BHE para ejercer su efecto
teraputico al interactuar como agonistas de los receptores del GABA.
Es importante, sin embargo, tener en cuenta que la mayora de los frmacos son
cidos o bases dbiles y son, por lo tanto, electrlitos que en solucin acuosa se
encuentran en dos formas: ionizada y no ionizada. La fraccin ionizada es
hidrosoluble y, si el tamao del ion es grande, muy poco difusible. La fraccin no
ionizada es, por el contrario, liposoluble, y es la nica que difunde bien a travs de
la membrana celular. El grado de ionizacin de la molcula a cada lado
condiciona, por lo tanto, su paso. El grado de ionizacin de una molcula depende
de tres factores: su naturaleza cida o bsica, su pK (que se define como el
logaritmo negativo de su constante de disociacin) y el pH del medio

II.

OBJETIVOS
Observar el tiempo de latencia de cada frmaco administrado en un
vehculo diferente

III.

PARTE EXPERIMENTAL:

VA DE ADMINISTRACIN INTRAGSTRICA
Peso del ratn: 0.40
Vehculo: Agua
Volumen administrado: 0,40mL
Droga: Hipntico

Tiempo de Latencia: 420

4 20
5 20
5 50
6 05

Ataxia
Atonia
Disnea
Depresin bulbar

6 15

Sedacin

DURACIN DE SEDACIN :

Test de Irwin
Parmetros

I.
Estado

1.
Activid

V
N
4

Tiempo de
respuesta
4
5
5
6
20 2 50 15
0

51

SEDACIN INTENSA

de vigilia

II. Conducta

III. Excitacin
del SNC

IV. Depresin
del SNC

V. Signos
autnomos

VI. Efectos
oculares

ad espontanea
2. Foco visual
3. Esterotipia
4. Pasividad
1. Grooming
2. Vocalizacin
3. Inquietud
4. Irritabilidad
5. Temor
1. Actividad
motora
2. Reaccin de
alarma
3. Cola de
straub
4. Temblores
5. Espasmos
6. convulsiones
crnicas
7. Convulsiones
tnicas
8.
Fasciculaciones
1. Actividad
motora
2. Ataxia
3. Analgesia
4. Catatonia
5. Frecuencia
respiratoria
6. Amplitud
respiratoria
1. Ansiedad
2. Miccin
3. Sialorrea
4. Frecuencia
cardiaca
5. Frecuencia
respiratoria
1. Enoftalmos
2. Exoftalmo
3. Dimetro
pupilar
4. Reflejo

4
0
0
4
0
0
0
0
4

0
0
0
0
0
0
0
4

0
0
0
4

0
4
0
4

0
0
0
4

VII. Tono
muscular

VIII. Reflejos

IX.
Observaciones
drmicas
X. Muerte

pupilar
5. Reflejo culo
parpebral
6. Apertura
parpebral
7. Lagrimacin
8. Ptosis
parpebral
9.
Cromodacriorre
a
1. Tono de
miembros
2. Fuerza de
aprensin
3. Distensin
corporal
4. Tono corporal
5. Tono
abdominal
1. Reflejo de
flexin
2.
Enderezamient
o
3. Respuesta al
tacto
4. Respuesta al
dolor
1. Palidez
2. Hipertermia
3. Cianosis
1. Sbita
2.Lenta

4
4
0
0
0

4
4

4
4
0
0
0
0
0

VA DE ADMINISTRACIN INTRAGSTRICA
Peso del ratn: 41 gr
Vehculo: Sucralfato
Volumen de vehculo administrado: 0.60 mL
Volumen de droga administrado: 0.41mL
Droga: Hipntico

T. Latencia : 200
2432
2500
2515

Ataxia
Disnea
1h 20
Sedacin
leve

DURACIN DE
SEDACIN :
SEDACIN LEVE

Test de Irwin
Parmetros
I. Estado de
vigilia

II. Conducta

III. Excitacin
del SNC

1. Actividad
espontanea
2. Foco visual
3. Esterotipia
4. Pasividad
1. Grooming
2. Vocalizacin
3. Inquietud
4. Irritabilidad
5. Temor
1. Actividad
motora
2. Reaccin de
alarma
3. Cola de
straub
4. Temblores
5. Espasmos
6. convulsiones

VN
4
4
0
0
4
0
0
0
0
4
0
0
0
0
0

24
32
3

Tiempo de respuesta
250 25
26
0
15
2
2
1

IV. Depresin
del SNC

V. Signos
autnomos

VI. Efectos
oculares

VII. Tono
muscular

clnicas
7. Convulsiones
tnicas
8.
Fasciculaciones
9. Frecuencia
respiratoria
10. Amplitud
respiratoria
1. Actividad
motora
2. Ataxia
3. Analgesia
4. Catatonia
5. Frecuencia
respiratoria
6. Amplitud
respiratoria
1. Ansiedad
2. Miccin
3. Sialorrea
4. Frecuencia
cardiaca
1. Enoftalmos
2. Exoftalmo
3. Dimetro
pupilar
4. Reflejo
pupilar
5. Reflejo culo
parpebral
6. Apertura
parpebral
7. Lagrimacin
8. Ptosis
parpebral
9.
Cromodacriorre
a
1. Tono de
miembros
2. Fuerza de
aprensin
3. Distensin
corporal

0
0
4
4
4

0
0
0
4

4
0
4
0
4
0
0
0
4
4
4
0
0
0

VIII. Reflejos

IX.
Observaciones
drmicas
X. Muerte

IV.

4. Tono corporal
5. Tono
abdominal
1. Reflejo de
flexin
2.
Enderezamient
o
3. Respuesta al
tacto
4. Respuesta al
dolor
1. Palidez
2. Hipertermia
3. Cianosis
1. Sbita
2.Lenta

4
4

4
4

4
4
0
0
0
0
0

DISCUSIN

El sucralfato es un medicamento de administracin oral indicado principalmente para el

tratamiento de las lceras duodenales. El sucralfato acta como amortiguador con
propiedades citoprotectoras. Tambin forma complejos con la pepsina y estimula la
secrecin de moco y bicarbonato y la sntesis endgena de prostaglandinas (cuya funcin
es proteger la mucosa).
Como pudimos observar en la prctica, el tiempo de latencia del frmaco cuando se us
como vehculo al agua fue de 4 minutos con 20 segundos, y al administrar el frmaco
haciendo de vehculo al sucralfato, el tiempo de latencia fue de 24 minutos con 32
segundos, por lo que al relacionar el tiempo de latencia con la absorcin concluimos que
la absorcin fue menor o retardada cuando se administr con sucralfato. Esto va muy en

relacin a lo terico, debido a que el sucralfato al incentivar la sntesis de prostaglandinas

protectoras de la mucosa gstrica, esto retardara la absorcin del frmaco y por tanto los
efectos del mismo tendrn un mayor tiempo en observarse.
Podemos concluir finalmente que tanto los solventes usados como vehculos en los
frmacos u otros frmacos o contenido gstrico, son importantes en la farmacocintica del
medicamento pudiendo retardar la accin del frmaco, anular su accin o aumentar su
absorcin.

V.

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology, 9. ed. (2004).

Volonte. M. Estudio comparativo de Diazepam 10 mg, con la finalidad de
establecer Equivalencia Farmacutica. Acta Farm. Bonaerense 24 (3): 388-94
(2005)
Monografas de drogas (en CD-ROM) CIMF, Colegio de Farmacuticos de la Prov.
de Buenos Aires (Argentina) 2003
Gonzlez FJ, Idle JR. Pharmacogenetic phenotyping and genotyping. Present
status and future potential. Clin Pharmacokinet ; 26:59-70. 1994
Ingelman-Sundberg M. Pharmacogenetics: an opportunity for a safer and more
efficient pharmacotherapy. J Intern Med ; 250:186- 200. 2001