TABLETAS O

COMPRIMIDOS

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INTRODUCCIN
La va oral constituye la va de
administracin de frmacos ms utilizada.

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DEFINICIN DE TABLETA
Preparado farmacutico obtenido por compresin o
moldeado de forma y tamao variable.
Puede estar recubierto con mezclas de diversas
sustancias tales como: azcares, polmeros, ceras,
plastificantes, entre otros. Tambin conocida como
comprimido.
Va de administracin: oral, bucal, sublingual, vaginal.
Consideraciones de uso: de liberacin prolongada, de
liberacin retardada, masticables, efervescentes,
dispersables, para solucin, para suspensin.

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VENTAJAS
Tiene la mejores caractersticas de dosificacin y una
menor variabilidad de contenido.
Menor costo
Livianas y compactas
Fciles de envasar y transportar
Pueden identificarse fcilmente, incluyendo monogramas
en los cuos.
Presentan mejores propiedades de estabilidad qumica,
mecnica y microbiolgica
Son formas farmacuticas que se adaptan fcilmente a la
produccin en gran escala

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DESVENTAJAS
Resistencia de algunos principios activos a la
compresin
Principios activos con pobre humectabilidad, bajas
propiedades de disolucin o gran dosificacin, pueden
dificultar o imposibilitar la formulacin y manufactura de
Tabletas.
Principios activos con sabores amargos, olores
desagradables o sensibles al oxgeno, pueden requerir
una encapsulacin o recubrimiento previo o posterior a
la compresin.

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ATRIBUTOS DE LAS
FORMULACIONES
DE COMPRIMIDOS
PRIMARIOS
1. Compactibilidad
2. Fluidez
SECUNDARIOS
1. Lubricacin
2. Desintegracin
3. Disolucin
OTROS
1. Color- Sabor- Forma- Tamao
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REQUERIMIENTOS BSICOS DE LAS

MEZCLAS PARA HACER TABLETAS
1.-Adecuado flujo de la mezcla desde la tolva al llenado
uniforme de las matrices.
2.-Suficientes propiedades cohesivas para formar
tabletas firmes y fuertes.
3.-Propiedades lubricantes para prevenir que se peguen
a los punzones y matrices.
4.-Uniformidad en la dosis del frmaco en cada tableta.
5.-Satisfactoria entrega del frmaco despus de la
administracin.
6.-Capaz de ser procesada en mquinas de alta
produccin.
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EXCIPIENTES
Una tableta consiste del P.A y los excipientes.
A fin de liberar adecuadamente el P.A, los
excipientes involucrados son de suma
importancia al momento de realizar la
formulacin y procesamiento.
Los excipientes desempean diferentes
funciones como:

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EXCIPIENTES

Diluentes
Aglutinantes
Desintegrantes
Lubricantes
Antiadherentes
Deslizantes

Agentes humectantes
o tensoactivos
Colorantes
Saborizantes
Edulcorantes

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REQUISITOS DELAS
TABLETAS

Exactitud de dosis
Homogeneidad de sus componentes.
Constancia de forma y peso.
Tiempo de desintegracin adecuado.
Resistencia a la abrasin

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EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS:

CRITERIOS DE ELECCIN
Estabilidad y compactibilidad con otros excipientes y P.A.
Caractersticas tecnolgicas: disponibilidad, uniformidad
lote a lote
Diluyentes: Compresibilidad, compactibilidad, Fluidez,
capacidad de dilucin
Lubricantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad
Desintegrantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad

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COMPRESIN
El trmino compresin es considerado como un
incremento en la densidad del polvo como
resultado del desplazamiento de aire de la fase
slida.
Las tabletas son formas farmacuticas slidas que
consisten en una mezcla de polvos sometidos a un
proceso de compactacin para producir un cuerpo
rgido; es decir un compacto.

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FUNDAMENTO
La compresin se da por la deformacin de las
partculas, es decir el cambio en su forma y
volumen cuando estn sujetas a una fuerza
mecnica; y esto va a depender de las
caractersticas del material.

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CARACTERSTICAS DE LOS
EXCIPIENTES
ELSTICOS
PLSTICOS
FRAGMENTABLES
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TEORA DE LA COMPRESIN
Deformacin elstica:
recupera la forma inicial
Ley de Hooke: Relacin
lineal entre la intensidad
de la presin aplicada y la
magnitud de la
deformacin
Slidos cristalinos (slidos quebradizos)

Punto de fractura: Valor de presin por encima del cual el

producto sufre una deformacin no aceptable en su estructura.
Modulo de Young: Medida de la facilidad de deformacin
elstica
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TEORA DE LA COMPRESIN

Deformacin
plstica: Slidos
amorfos difciles
de fracturar

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ELSTICOS
Comportamiento de los materiales en
donde se aplica una fuerza sobre stos y
disminuye su volumen, pero al retirarla
recuperan su forma original.
Material:
Almidn de Maz
Paracetamol
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PLSTICOS
Comportamiento de los materiales en
donde se aplica una fuerza sobre stos y
disminuye su volumen; al retirarla se
observa un compacto y se mantiene
como tal, sin recuperar su forma original.
Material:
Celulosa Microcristalina.
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FRAGMENTABLES
Comportamiento de los materiales en
donde se les aplica una fuerza y estos se
quiebran.
Material:
Fosfato Dibsico de Calcio
Lactosa
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TIPOS DE TABLETEADORAS
Excntricas
De 1 Punzn, los punzones se mueven en 1 direccin, l
superior realiza la compresin, l inferior expulsa el
comprimido, l superior controla la dureza, l inferior
controla el peso.
Rotatorias
De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2
direcciones, ambos realizan la compresin, l inferior
expulsa el comprimido, l inferior controla peso y dureza,
tolva de alimentacin doble, alta productividad, fuentes de
variacin relacionada con granulado.
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TABLETEADORA XCNTRICA
TABLETEADORA MONOPUNZON marca STOKES con matriz ancha y con 15
juegosde punzones

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ETAPAS DEL PROCESO DE

COMPRESIN
Punzn
Superior

Matriz

Punzn
Inferior

Llenado

Compactacin
Eyeccin
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CICLO DE COMPRESIN DE UNA

TABLETEADORA MONOPUNZN
1. La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzn
inferior comienza a bajar
2. El punzn inferior alcanza su punto ms bajo y se detiene. La zapata de la
tolva llena la matriz con el granulado.
3. La zapata de la tolva se retira
4. El punzn superior desciende
5. El punzn superior alcanza su punto ms bajo y se forma la tableta dentro
de la matriz
6. El punzn superior comienza a subir y se despega de la superficie de la
tableta
7. El punzn inferior comienza a ascender para expulsar la tableta formada,
dejndola fuera de la matriz
8. (=1.) La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzn
inferior comienza a bajar
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TABLETEADORA ROTATIVA

Page 24

CICLO DE COMPRESIN DE UNA TABLETEADORA ROTATIVA

1. La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El
punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en su
punto ms alto.
2. El punzn inferior sube ligeramente para dar el peso requerido. Al final del
distribuidor hay una laminilla que enrasa para eliminar el exceso de
producto.
3. El punzn inferior vuelve a bajar levemente. El punzn superior comienza
a bajar.
4. El punzn superior y el punzn inferior se aproximan entre s por efecto
del paso por los rodillos de compresin y se forma la tableta

5. El punzn superior comienza a subir al mismo tiempo que el inferior. La

tableta es expulsada.
6. La tableta formada choca contra el distribuidor y se despega del punzn
inferior y el punzn inferior comienza a bajar.
7. (=1) La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El
punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en su
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punto ms alto.

Page 26

TABLETEADORAS ROTATIVAS

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PUNZONES Y MATRICES
Los punzones y matrices son una de las
herramientas ms importantes durante el
proceso de compresin.
La estacin est constituida por tres
componentes:
Punzn superior.
Punzn inferior.
Matriz.

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TIPO DE PUNZONES
Existen varios tipos de caras de trabajo que dan las
caractersticas de profundidad a las tabletas, estas
pequeas variaciones en las especificaciones se
ven reflejadas en la concavidad del rea de trabajo.
PLANA
CONCAVA
CONCAVA-ESTNDAR
CONCAVA PROFUNDA
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FACTORES DEL PROCESO QUE

PUEDEN PROVOCAR VARIACIN DE
PESO

Llenado del polvo en la matriz.

Mal acoplamiento de la estacin
Problemas en la alimentacin de la tolva.
Falta de accesorios en la mquina
tableteadora.

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PROBLEMAS EN EL
PRODUCTO TERMINADO

LAMINACIN
DECAPADO (Capping)
DESPOSTILLAMIENTO
ADHESIN Y FRACTURA

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LAMINACIN

Es la fractura de tabletas a lo largo de

numerosos planos horizontales.
Page 32

DECAPADO

Es el fenmeno en donde la parte superior de la

tableta se separa en capas horizontales durante
la expulsin durante el almacenamiento
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subsecuente.

ALGUNAS CAUSAS DE CAPPING

PROCESO

Aire atrapado

FORMULACIN

Insuficiente el enlace
partcula-partcula

Excesiva fuerza de
compactacin

Contenido de humedad

Dao del herramental

Excesivo recubrimiento
elstico

Page 34

DESPOSTILLAMIENTO
Este fenmeno es el resultado de una
deficiencia en la formulacin que hacen que las
tabletas sean muy suaves o fragmentables.

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ADHESIN Y FRACTURA
La adhesin es la unin de las partculas con el
metal; puede deberse a la formulacin y al
herramental utilizado en el proceso de
compresin.
La fractura son grietas en la tableta; que en la
mayora de los casos son difciles de detectar.

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VAS DE FABRICACIN
Va Seca
Compresin Directa
Granulacin Seca
Va Hmeda
Granulacin Hmeda

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COMPRIMIDOS
La formulacin de un comprimido viene
regida por tres factores:
La sustancia activa.
El proceso de elaboracin.
El mtodo por el cual el comprimido va a
ser usado.

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COMPRIMIDOS
Mtodos de elaboracin
Granulacin Hmeda
Acuosa
Orgnica

Alcohlica
Hidroalcohlica
Otro solvente
Granulacin seca - Doble
compresin
Compresin Directa

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GRANULACIN HMEDA
Es el mtodo clsico y tradicional para el aumento de
tamao de partculas. Se basa en aumentar la adhesin de
las partculas mediante la adicin de una sustancia
aglutinante y de un disolvente adecuado.
Solucin
Aglutinante

Sustancia Activa
Reduccin de
tamao
Excipientes
Excipientes

Mezcla

Amasado

Curva de secado.
Se busca 2-3% humedad

Secado
Reduccin de
tamao
Mezcla
Compresin
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GRANULACIN HMEDA
Mtodos alternativos
Granulacin por atomizacin

Page 41

GRANULACIN HMEDA
Mtodos alternativos
Granulacin por atomizacin
Lecho Fluido

Page 42

GRANULACIN HMEDA
Mtodos alternativos
Granulacin por atomizacin
Lecho Fluido
Granuladores progresivos
Diosna, Fielder

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GRANULACIN POR VA SECA

Sustancia Activa
Reduccin de
tamao

Mezcla

Granulacin

Excipientes
Excipientes
Tcnicas
Briqueteado (Slugging): Altas presiones,
punzones planos, 2.2-2.5 mm
Compactacin por rodillos (Chilsonator).
Inconvenientes
Se produce gran cantidad de polvos finos que deben
ser reciclados.
Altas presiones pueden prolongar el tiempo de
disolucin.

Fractura
Reduccin de
tamao
Mezcla
Compresin

Page 44

COMPRESIN DIRECTA
Sustancia Activa

Reduccin de
tamao

Excipientes

Mezcla

Compresin

Limitaciones
La diferencia de densidades y tamao de partculas entre la sustancia
activa y los excipientes puede producir estratificacin de la mezcla y a su
vez producir problemas de uniformidad de contenido.
Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que no
poseen capacidad de compresin son difciles de manejar por ste
mtodo.
Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad de
polvo, pudiendo generar cargas electrostticas y una distribucin no
uniforme de la sustancia activa en la mezcla y en el comprimido final.

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COMPRESIN DIRECTA
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-Rpido

-Se requiere M. P. con

especificaciones muy estrechas.
-Latente segregacin.
-Problemas de UC con dosis bajas--No es para todos los activos.

-Pocos pasos que validar

-Uso de menos equipos.
-Uso de menos reas
Mas barato.
-No involucra ni humedad
ni temperatura.

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GRANULACIN SECA

VENTAJAS

DESVENTAJAS

-Menos etapas que GH

-Se requiere equipo especial

-No mejora compactabilidad
de ingredientes.
-Problemas con activos adhesivos.

-Se pueden fabricar activos

termolbiles e hidrolizables
-Densifica el material.
-Mejora flujo de componentes.

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GRANULACIN HMEDA
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-Mejora compactabilidad
-Mejora flujo.
-Densifica el material.
-puede mejorar disolucin
-Puede secarse a H res.
baja.
-Mejora UC de P.A. dosis
bajas

-Problemas con frmacos

termolbiles e hidrolizables.
Tiene operaciones que
requieren mucha energa.
-Muchas etapas
-Muchas etapas que validar.

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COMPRESIN DIRECTA
REQUISITOS DEL PRINCIPIO ACTIVO
BUEN FLUJO.
COMPACTABILIDAD.
NO ADHESIVO.

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TAMAO DE
PARTICULA MENOR DE
10

NO

( ) DE P.A. MAYOR
DE 10%?

SI
NO

FLUYE?

COMPACTABLE?
SI

-POLIM.
- T.P.
- AGLUT.
-DIL. P.A.
DIL. COMP.

SI

NO

NO

- T.P.
- DESL.
-DIL. P.A.

FLUYE?
NO

SI

COMPACTABLE?
NO

SI

SI

ADHESIVO?

- T.P.
- A.A.
- LUB.
-DIL. P.A.

ADHESIVO?
SI

NO

COMPRESIN
DIRECTA

GRANULACIN
SECA Y/O
GRANULACIN
Page
HUMEDA

50

CANTIDAD DE P.A EN LA F.F. (W/W)

-MAYOR

DE 50%
-ENTRE 10-50%
-ENTRE 1-10%
-MENOR DE 1%

[ALTA]
[MODERADA]
[BAJA]
[MUY BAJA]

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CONC.

PROBLEMAS
HOMOGENEIDAD

IMPACTO
P.A. SOBRE
FLUJO

IMPACTO
P.A. SOBRE
ADHESIVIDAD

ALTA

MUY BAJA

ALTA

ALTA

MODERADA

BAJA

MODERADA

MODERADA

BAJA

REGULAR

BAJA

BAJA

MUY BAJA

FRECUENTES

NULA

NULA

Page 52

CONC.

TAMAO DE
PARTCULA (C.D.)

TIPO DE MEZCLADO

ALTA

100

NORMAL

MODERADA

100

NORMAL

BAJA

10

DILUCIN, CAPAS, MTODO

DE RAZ CUADRADA.

MUY BAJA

10

DILUCIN, CAPAS.

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