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Ansiolíticos e Hipnótico-Sedativos Goya
Ansiolíticos e
Hipnótico-Sedativos
Goya
Ansiedade “Estado subjetivo de apreensão ou tensão cuja expressão plena envolve alterações comportamentais,
Ansiedade
“Estado subjetivo de apreensão
ou tensão cuja expressão plena
envolve alterações
comportamentais, fisiológicas e
cognitivo-subjetivas.”
Graeff, 1999
Ansiedade. Edward Munch
Por que sentimos ansiedade e como ela se manifesta Ameaça ou conflito Ativação de estruturas
Por que sentimos ansiedade e como ela se manifesta
Ameaça ou conflito
Ativação de estruturas do SN
envolvidas com resposta
emocional e fisiológica ao
estresse
Reações comportamentais
e fisiológicas de defesa
Le Doux, 1996
Impedir a ameaça ou
reduzir suas
conseqüências
controle ansiolítico
controle
ansiolítico
Estruturas cerebrais x comportamento de defesa e emoções associadas (Sistema cerebral de defesa) Tipo de
Estruturas cerebrais x comportamento de defesa e
emoções associadas
(Sistema cerebral de defesa)
Tipo de ameaça
Potencial
Distante
Vizinha
Estratégia
comportamental
Avaliação de
risco
Congelamento
Ameaça, fuga,
luta
Estruturas
-Amigdala
-Amigdala
neurais
-Amigdala
-Sistema septo-
hipocampal
-Córtex pre-
frontal
-Hipotálamo
-matéria
cinzenta
-Periaquedutal
dorsal
periaquedutal
ventral
(luta / fuga,
analgesia, imobi-
lidade,taquicardia,
hiperventilação)
Emoção
Ansiedade
Medo
Raiva
Pânico
Ansiedade normal x Ansiedade patológica
Ansiedade normal x Ansiedade patológica
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE - DSM-IV- 1994 - Transtorno de Ansiedade Generalizada (5% pop) - Transtorno
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE - DSM-IV- 1994
- Transtorno de Ansiedade Generalizada (5% pop)
- Transtorno de Pânico
- Transtorno Obsessivo-Compulsivo
- Transtorno de Estresse Agudo
- Transtorno de Estresse Pós-Traumático
- Fobia Social
- Fobia Específica
Como tratar os transtornos de ansiedade ??? The Desperate Man (The Man Made Mad By
Como tratar os
transtornos de
ansiedade ???
The Desperate Man (The Man Made Mad By Fear) 1843-44, Gustave Courbet
O controle da ansiedade ao longo dos tempos • Antiguidade - Álcool Etílico • Séc.
O controle da ansiedade ao longo dos tempos
• Antiguidade - Álcool Etílico
• Séc. XIX – Sais de Bromo
• Início séc. XX – Barbitúricos
• 1950 – clordiazepóxido (sintetizado por Sternbach,
Roche): primeiro benzodiazepínico
• 1980-1990: antidepressivos
Classificação dos Medicamentos Ansiolíticos
- Benzodiazepínicos
Dr Leo H. Sternbach
1908-2005
- Não-benzodiazepínicos
Tratamento dos Transtornos de Ansiedade -Não Farmacológico: - terapia cognitiva -Farmacológico: -
Tratamento dos Transtornos de Ansiedade
-Não Farmacológico:
- terapia cognitiva
-Farmacológico:
- Benzodiazepínicos
-Barbitúricos
- Antidepressivos
O grito. Edward Munch
Ansiolíticos Benzodiazepínicos
Ansiolíticos Benzodiazepínicos
Ansiolíticos Benzodiazepínicos Graeff & Guimarães, 1999.
Ansiolíticos Benzodiazepínicos
Graeff & Guimarães, 1999.
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos Braestrup and Squires, 1977: descoberta do sítio de ação dos
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Braestrup and Squires, 1977: descoberta do sítio de ação dos BDZ
Proc Natl Acad Sci U S A. 1977 Sep;74(9):3805-9.
Clordiazepóxido
Controle
Concentração de GABA (M)
Modificado Gibbs e Farb, 1990
Fluxo de Cl -
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos Neurotransmissão Gabaérgica Receptores Gabaérgicos: -Gaba A: canais para
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Neurotransmissão Gabaérgica
Receptores Gabaérgicos:
-Gaba A: canais para Cl -
-Gaba B: associados a Gi
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos Ligação em sítios específicos no receptor GABA A
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Ligação em sítios específicos no receptor GABA A
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos Facilitação da neurotransmissão GABAérgica
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Facilitação da neurotransmissão GABAérgica
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos Facilitação da neurotransmissão GABAérgica
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Facilitação da neurotransmissão GABAérgica
Distribuição de Receptores BDZ
Distribuição de Receptores BDZ
Efeitos ansiolíticos em humanos Mecanismo de ação: diminuição da atividade de estruturas relacionadas a
Efeitos ansiolíticos em humanos
Mecanismo de ação:
diminuição da atividade de
estruturas relacionadas a
comportamentos defensivos ?
Efeitos Farmacológicos dos Benzodiazepínicos
Efeitos Farmacológicos dos Benzodiazepínicos
Efeitos Farmacológicos Diminuição da ansiedade Hipnose Anticonvulsivante Sedação Relaxamento muscular
Efeitos Farmacológicos
Diminuição da
ansiedade
Hipnose
Anticonvulsivante
Sedação
Relaxamento muscular
HIPNÓTICOS BDZ como moduladores do estado de sono e vigília BDZ reduzem estado de vigília
HIPNÓTICOS
BDZ como moduladores do estado de sono e vigília
BDZ reduzem estado de vigília e induzem sono
HIPNÓTICOS BDZ: - aumentam duração total do sono -Diminuem despertares noturnos -Diminuem latência para sono
HIPNÓTICOS
BDZ:
- aumentam duração total do sono
-Diminuem despertares noturnos
-Diminuem latência para sono
Indicações:
-Tratamento de insônia
-Medicação pré-cirúrgica ou antes de
outros procedimentos médicos (como
hipnóticos e amnésicos). Ex.
midazolam (dormonid)
Fundamentos de Psicofarmacologia. Graeff e Guimarães, 1999 Uso ilegal: flunitrazepam, alprazolam, outros (boa noite
Fundamentos de Psicofarmacologia.
Graeff e Guimarães, 1999
Uso ilegal: flunitrazepam, alprazolam, outros (boa noite Cinderela)
RELAXANTES MUSCULARES Efeito dos BDZ em promover o relaxamento muscular é diretamente proporcional à sua
RELAXANTES MUSCULARES
Efeito dos BDZ em
promover o relaxamento
muscular é diretamente
proporcional à sua afinidade
ao sítio de ligação BDZ no
receptor GABA
Squires and Braestup, 1977
Relaxantes Musculares BDZ Indicações: quadros patológicos acompanhados de espasticidade (lesão de medula, esclerose
Relaxantes Musculares
BDZ
Indicações: quadros patológicos acompanhados de espasticidade (lesão de medula,
esclerose múltipla, etc)
ANTI- CONVULSIVANTES Tratamento de estados epilépticos Convulsão induzida por PTZ Low et al., Science, 290:
ANTI- CONVULSIVANTES
Tratamento de estados epilépticos
Convulsão induzida por PTZ
Low et al., Science, 290: 131 (2000)
FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO -BZD são fármacos lipofílicos, com boa absorção e distribuição
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO
-BZD são fármacos lipofílicos, com boa absorção e distribuição
após administração oral
DURAÇÃO DOS EFEITOS
-½ vida é de extrema importância clínica
Hipnóticos
Hipnóticos
Relaxantes musculares
Ansiolíticos
Anticonvulsivantes
METABOLISMO - maioria BZD são metabolizados no fígado - compostos ativos: ↑t 1/2 Goodman &
METABOLISMO
- maioria BZD são metabolizados no fígado
- compostos ativos: ↑t 1/2
Goodman & Gilman, 2003
Efeitos Indesejáveis - Tolerância
Efeitos Indesejáveis -
Tolerância
Efeitos Indesejáveis - Tolerância
Efeitos Indesejáveis - Tolerância
Efeitos Indesejáveis – Dependência Síndrome de Retirada
Efeitos Indesejáveis – Dependência
Síndrome de Retirada
Efeitos Indesejáveis – Dependência: Síndrome de Retirada Portanto: Redução gradual da dose!
Efeitos Indesejáveis – Dependência: Síndrome de Retirada
Portanto: Redução gradual da dose!
EFEITOS COLATERAIS DURANTE O USO TERAPÊUTICO - Sonolência/Sedação (*) - Confusão - Amnésia (*) -
EFEITOS COLATERAIS DURANTE
O USO TERAPÊUTICO
- Sonolência/Sedação (*)
- Confusão
- Amnésia (*)
- Comprometimento de
coordenação motora (*)
PRECAUÇÕES USO COM ÁLCOOL
PRECAUÇÕES
USO COM ÁLCOOL
Intoxicação por Benzodiazepínicos -Administração de doses excessivas -Patologias: alteração de conc plasmática
Intoxicação por Benzodiazepínicos
-Administração de doses excessivas
-Patologias: alteração de conc plasmática
-Tratamento: flumazenil: antagonista BDZ
Ansiolíticos não-benzodiazepínicos
Ansiolíticos não-benzodiazepínicos
Ansiolíticos Não-benzodiazepínicos -Zolpidem! - Azaspironas: Buspirona - Antidepressivos: tricíclicos, ISRS, IMAOs
Ansiolíticos Não-benzodiazepínicos
-Zolpidem!
- Azaspironas: Buspirona
- Antidepressivos: tricíclicos, ISRS, IMAOs
- β-bloqueadores
Azaspironas: Buspirona - Buspirona, gepirona, ipsapirona, tandospirona buspirona Benzodiazepínicos
Azaspironas: Buspirona
- Buspirona, gepirona, ipsapirona, tandospirona
buspirona
Benzodiazepínicos
Azaspironas: Buspirona - Mecanismo de ação: agonistas 5-HT1a buspirona 5-HT 5-HT 1A MAO Triptofano 5-HIAA
Azaspironas: Buspirona
- Mecanismo de ação: agonistas 5-HT1a
buspirona
5-HT
5-HT 1A
MAO
Triptofano
5-HIAA
5-HT 1B/D
Corpo celular
(rafe)
buspirona
5-HT 2
Neurônio
Pós-sináptico
Buspirona x Benzodiazepínicos -Efeito ansiolítico dentro de 1-2 semanas de tratamento - Não induz sedação,
Buspirona x Benzodiazepínicos
-Efeito ansiolítico dentro de 1-2 semanas de tratamento
- Não induz sedação, tolerância, dependência
-Principal indicação: TAG em indivíduos que nunca tomaram BDZ
-Elevam secreção de prolactina (atuação no sistema dopaminérgico)
Antidepressivos -Antidepressivos tricíclicos -Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS ou SSRI)
Antidepressivos
-Antidepressivos tricíclicos
-Inibidores seletivos da recaptação
de serotonina (ISRS ou SSRI)
Efeito apenas tratamento
crônico
-IMAOs
Mecanismo de ação ansiolítico não é bem conhecido
- ISRS induzem poucos efeitos adversos, sendo utilizados no
tratamento de ansiedade crônica
Barbitúricos Facilitam ações do GABA Gabamiméticos em altas concentrações Menos seletivos que BDZ Deprimem
Barbitúricos
Facilitam ações do GABA
Gabamiméticos em altas concentrações
Menos seletivos que BDZ
Deprimem ações de neurotransmissores excitatórios
– GLU
Efeitos sobre a membrana
Anestesia completa e
Depressão central pronunciada
Barbitúricos
Barbitúricos
Beta-bloqueadores -Ex.: propanolol - Para tratamento da ansiedade social conhecida por ansiedade de desempenho -Efeito
Beta-bloqueadores
-Ex.: propanolol
- Para tratamento da ansiedade social conhecida por ansiedade
de desempenho
-Efeito periférico!
Redução das manifestações
periféricas da ansiedade
Melhor desempenho
Hans Selye
Tratamento dos Transtornos de Ansiedade
Tratamento dos Transtornos de Ansiedade
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES “A epilepsia deixará de ser considerada “divina” quando quando sua causa for
FÁRMACOS
ANTICONVULSIVANTES
“A epilepsia deixará de ser
considerada “divina” quando
quando sua causa for conhecida”
Hipócrates
Convulsão A convulsão é um distúrbio que ocorre no encéfalo (descarga elétrica anormal) podendo gerar
Convulsão
A convulsão é um distúrbio que ocorre no encéfalo (descarga elétrica
anormal) podendo gerar contrações involuntárias da musculatura (com
movimentos desordenados), alterações emocionais ou outras reações
anormais, como desvio e tremores.
São várias as causas que podem levar à convulsão, sendo as principais:
-Acidentes de carro, quedas e outros traumas na cabeça;
-Meningite;
-Desidratação grave;
-Intoxicações ou reações a medicamentos;
-Hipoxemia perinatal (falta de oxigênio aos recém nascidos em partos
complicados);
-Hipoglicemia;
-Convulsão Febril
-Epilepsias (crises convulsivas repetitivas não relacionadas à febre nem a
outras causas acima relacionadas);
Epilepsia • Grupo de desordens do SNC que tem em comum a ocorrência periódica e
Epilepsia
• Grupo de desordens do SNC que tem em comum a ocorrência
periódica e inesperada de crises ou ataques epilépticos.
• Resulta de excessiva descarga episódica, de alta freqüência dos
impulsos de um grupo de neurônios cerebrais.
• A forma do ataque depende da área cerebral afetada e a extensão
de seu espalhamento.
Ataque epilético – varia de um rápido lapso de atenção
(pequeno mal) para um ataque convulsivo
crises
convulsivas
contrações musculares violentas e
involuntárias (grande mal)
córtex motor
FATAL
Alguns fatores que podem desencadear crises epilépticas: - mudanças súbitas da intensidade luminosa ou luzes
Alguns fatores que podem desencadear crises epilépticas:
- mudanças súbitas da intensidade luminosa ou luzes a piscar
(algumas pessoas têm ataques quando vêem televisão, jogam
no computador ou frequentam discotecas)
- privação de sono
- ingestão alcoólica
- febre
- ansiedade
- cansaço
- algumas drogas e medicamentos
- Verminoses (como a neurocisticercose)
INCIDÊNCIA: 1-2% população – crianças e idosos (50 milhões) ORIGEM: • Primária (idiopática): 50% •
INCIDÊNCIA: 1-2% população – crianças e idosos (50 milhões)
ORIGEM:
• Primária (idiopática): 50%
• Secundária:
• traumas,
• doenças neurológicas,
• tumores,
• encefalite,
• neurocisticercose
Medida da atividade elétrica do encéfalo – o eletroencefalograma (EEG)
Medida da atividade elétrica do encéfalo –
o eletroencefalograma (EEG)
TIPOS DE EPILEPSIA – REGISTRO EEG E D 1-Reg. Normal; 2-Inicio da fase tônica; 3-fase
TIPOS DE EPILEPSIA – REGISTRO EEG
E
D
1-Reg. Normal; 2-Inicio da fase
tônica; 3-fase clônica; 4-coma
pós-convulsivo
CLASSIFICAÇÃO DAS EPILEPSIAS 1. Por causa (etiologia) 2. Manifestação (tipo) das convulsões idiopatic 3. Pelo
CLASSIFICAÇÃO DAS EPILEPSIAS
1. Por causa (etiologia)
2. Manifestação (tipo)
das convulsões
idiopatic
3. Pelo foco de origem
das convulsões
4. Evento que
desencadeia a crise
(álcool, hiperventilação,
temperatura, leitura, luz,
cansaço, privação de sono,
constipação, período menstrual,
estresse)
5. Outras manifestações
clínicas (síndrome)
Classificação das Convulsões 1- Parcial: -origem localizada -Simples ou complexa -Generalização secundária 2-
Classificação das Convulsões
1- Parcial:
-origem localizada
-Simples ou complexa
-Generalização secundária
2- Generalizada:
-Distribuída
-Complexa
-Tipos: ausência (pequeno mal), mioclônica, clônica, tônica,
tônico-clônica (grande mal)
Classificação das Convulsões 1. Parciais ou focais (60%) • limitada a certos músculos ou envolvendo
Classificação das Convulsões
1. Parciais ou focais (60%)
• limitada a certos músculos ou envolvendo alterações
sensoriais específicas, sintomas psíquicos, etc
a. simples (sem alteração da consciência)
b. complexa (com alteração de consciência)
Classificação das Convulsões 2. Generalizadas (40%): a. tônico-clônica (“grande-mal”) - inicio súbito, perda
Classificação das Convulsões
2. Generalizadas (40%):
a. tônico-clônica (“grande-mal”)
- inicio súbito, perda de consciência, aumento do tônus muscular (fase
tônica) e contrações e relaxamentos involutários (fase clônica) da
musculatura
- respiração cessa, respostas autonômicas: sudorese, micção, defecação,
dilatação pupilar
- EEg típico e bilateral, contração forte dos músculos mastigatórios
(mordedura de língua e quebra de dentes),
b. Ausência (“pequeno-mal”)
-Perda abrupta da consciência (5-10s),
-pequena contração muscular (pálpebras e rosto),
-sem perda postura e EEG característico
-mais freqüente na infância
c. outras: mioclônica
CRISE PARCIAL COM GENERALIZAÇÃO SECUNDÁRIA
CRISE PARCIAL COM GENERALIZAÇÃO
SECUNDÁRIA
CRISE GENERALIZADA DE AUSÊNCIA
CRISE GENERALIZADA DE AUSÊNCIA
MECANISMOS ENVOLVIDOS NAS CRISES EPILÉPTICAS Alterações nas neurotransmissões mediadas por GABA e glutamato •
MECANISMOS ENVOLVIDOS NAS CRISES
EPILÉPTICAS
Alterações nas neurotransmissões mediadas por
GABA e glutamato
• Antagonistas GABA A e agonistas glutamatérgicos
induzem crises em modelos experimentais
Neurotransmissão GABAérgica
Neurotransmissão GABAérgica
Neurotransmissão Glutamatérgica NMDA= N-metil-D-aspartato AMPA= α-amino-3-hidroxi- metilisoxazol NMDA AMPA/Kaninato
Neurotransmissão Glutamatérgica
NMDA= N-metil-D-aspartato
AMPA= α-amino-3-hidroxi-
metilisoxazol
NMDA
AMPA/Kaninato
Glutamatérgica Na + , Ca ++
Glutamatérgica
Na + , Ca ++
TRATAMENTO DA EPILEPSIA • 70 % DOS PACIENTES tratamento farmacológico. respondem bem ao Restante cirurgia
TRATAMENTO DA EPILEPSIA
• 70 % DOS PACIENTES
tratamento farmacológico.
respondem bem ao
Restante
cirurgia
• USO DAS DROGAS
tratamento sintomático
Riscos minimizados:
- Morte
- Lesão Física
- Lesão a terceiros
- Danos cerebrais
- Conseqüências psicosociais
Fármacos Anticonvulsivantes: mecanismos de ação 1. Potencialização da ação do gaba; 2. Inibição da função
Fármacos Anticonvulsivantes: mecanismos de
ação
1. Potencialização da ação do gaba;
2. Inibição da função do canal de sódio;
3. Inibição da função do canal de cálcio
4. Inibição da neurotransmissão glutamatérgica
Potencialização da Ação do GABA
Potencialização
da Ação do GABA
Potencialização da Ação do GABA -BARBITÚRICOS (Fenobarbital = gardenal) -BENZODIAZEPINAS (diazepan, lorazepam,
Potencialização da Ação do GABA
-BARBITÚRICOS
(Fenobarbital = gardenal)
-BENZODIAZEPINAS
(diazepan, lorazepam,
clonazepam)
- Gabapentina
Potencialização da Ação do GABA Fenobarbital - Altera duração e intensidade dos ataques - Ineficaz
Potencialização da Ação do GABA
Fenobarbital
- Altera duração e intensidade dos ataques
- Ineficaz no tratamentos dos ataques de ausência
-Farmacocinética: bem absorvido, ligado a pt, ácido fraco, induz
P450
-Efeitos adversos: sonolência, sedação, interação medicamentosa,
intoxicação, coma, morte, interação com álcool, dependência
Pouco utilizado atualmente
Potencialização da Ação do GABA Benzodiazepínicos: Diazepam e Lorazepam Muito utilizados no tratamento do Status
Potencialização da Ação do GABA
Benzodiazepínicos: Diazepam e Lorazepam
Muito utilizados no tratamento
do Status epiletpicus: ataques
recorrentes em curto espaço de
tempo
-Efeitos adversos: sonolência,
sedação, interação
medicamentosa, interação com
álcool, dependência
Potencialização da Ação do GABA Tiagabina -Análogo do GABA -Inibe a recaptação do GABA -Ef.
Potencialização da Ação do GABA
Tiagabina
-Análogo do GABA
-Inibe a recaptação do
GABA
-Ef. Adversos:
sonolência e confusão
-Eficácia clínica em
avaliação
Potencialização da Ação do GABA Vigabatrina -Análogo do GABA -Inibe a degradação enzimática do GABA
Potencialização da Ação do GABA
Vigabatrina
-Análogo do GABA
-Inibe a degradação
enzimática do GABA
-Ligação covalente e
irreversível com a
GABA-Transaminase
-Ef. Adversos: poucos
2. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO CANAL DE SÓDIO Fenitoína, Carbamazepina, Ácido Valpróico NOVOS ANTIEPILÉTICOS (ex.
2. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO CANAL DE SÓDIO
Fenitoína, Carbamazepina, Ácido Valpróico
NOVOS ANTIEPILÉTICOS (ex. Lamotrigina, topiramato)
Carbamazepina
Lamotrigina
Fenitoína
Valproato
Topiramato
Inibição da Função do Canal de Sódio Fenitoína (dilantina) - Estruturalmente semelhante aos barbitúricos. -
Inibição da Função do Canal de Sódio
Fenitoína (dilantina)
- Estruturalmente semelhante aos barbitúricos.
- Amplamente utilizada: eficaz contra crises parciais e
generalizadas, mas não no tratamento das crises de ausência.
- Farmacocinética: bem absorvida, ligada a pt, causa indução
enzimática (fenitoína + fenobarbital), conc.plasmática
imprevisível.
- Ef. Indesejáveis:
vertigens, ataxia,
mov. oculares
irregulares,
confusão,
hiperplasia gengival,
hirsutismo, mal-
formação fetal.
Inibição da Função do Canal de Sódio Carbamazepina (tegretol) - Estruturalmente semelhante aos tricíclicos. -
Inibição da Função do Canal de Sódio
Carbamazepina (tegretol)
- Estruturalmente semelhante aos tricíclicos.
- Amplamente utilizada
- Farmacocinética: bem absorvida, causa indução enzimática
(evitar combinações com outros fármacos. Ex.: anticoncepcionais,
varfarina e corticosteróides)
- Efeitos Indesejáveis (baixa incidência): sonolência, tonturas,
ataxia, distúrbios metais e motores, efeitos gastrintestinais e
cardiovasculares.
Inibição da Função do Canal de Sódio Ácido Valpróico (Depakene) - Eficaz contra a maioria
Inibição da Função do Canal de Sódio
Ácido Valpróico (Depakene)
- Eficaz contra a maioria das convulsões
- Baixa toxicidade e pouca sedação: muito utilizado em crianças
-Mec. Ação complexo: Canais de sódio, Canais de Ca, GABA-T
- Farmacocinética: bem absorvida, causa indução enzimática
(evitar combinações com outros fármacos)
- Efeitos Indesejáveis (poucos): hepatotoxicidade, encrespamento
do cabelo, teratogênico
3. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO CANAL DE CÁLCIO Etosuximida, Ácido Valpróico
3. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO CANAL DE CÁLCIO
Etosuximida, Ácido Valpróico
Inibição da Função do Canal de Cálcio Etosuximida - Fármaco mais eficaz no tratamento das
Inibição da Função do Canal de Cálcio
Etosuximida
- Fármaco mais eficaz no tratamento das crises de
ausência
- Bloqueia canais de cálcio do tipo T
- Efeitos Indesejáveis (poucos): náusea, anorexia,
sonolência
Outros Anticonvulsivantes Gabapentina - Análogo simples do gaba - Não age sobre receptores GABA, nem
Outros Anticonvulsivantes
Gabapentina
- Análogo simples do gaba
- Não age sobre receptores GABA, nem sobre canais de sódio
- Parece agir sobre canais de cálcio
- Usada principalmente em associação
Gabapentina efeitos colaterais menos severos que a fenitoína X Topiramato Além disso… -Bloqueia canais de
Gabapentina
efeitos colaterais menos
severos que a fenitoína
X
Topiramato
Além disso…
-Bloqueia canais de sódio
-Aumenta GABA
FARMACOTERAPIA DA EPILEPSIA SELEÇÃO DAS DROGAS BASEADA NA EFICÁCIA PARA TIPOS ESPECÍFICOS DE CRISES CRISES
FARMACOTERAPIA DA EPILEPSIA
SELEÇÃO DAS DROGAS BASEADA NA EFICÁCIA PARA
TIPOS ESPECÍFICOS DE CRISES
CRISES GENERALIZADAS TÔNICO-CLÔNICAS E
PARCIAIS:
1a. escolha: Fenitoína, Carbamazepina, Ácido valpróico.
2a. escolha: Fenobarbital, Lamotrigina, Topiramato.
CRISES GENERALIZADAS DE AUSÊNCIA:
1a. escolha: Etossuximida, Ácido valpróico.
2a. escolha: Clonazepam, Lamotrigina, Topiramato.
OUTROS ASPECTOS NA ESCOLHA: • Perfil efeitos colaterais • Via de administração • Interações com
OUTROS ASPECTOS NA ESCOLHA:
• Perfil efeitos colaterais
• Via de administração
• Interações com outras drogas
• Custos
Casos refratários, graves Cirurgia cerebral: crises severas que não podem ser controladas com medicamentos. Vários
Casos refratários, graves
Cirurgia cerebral: crises severas que não
podem ser controladas com medicamentos.
Vários tipos de cirurgias podem ser feitas,
dependendo de cada tipo de crise do paciente
e da parte do cérebro que está afetada.
O nervo vago é um dos principais
elos de comunicação entre o
corpo e o cérebro. Ele libera o
estímulo elétrico para o cérebro
onde se acredita que as crises
são iniciadas. A terapia VNS
ajuda a prevenir as
irregularidades elétricas que