Seminario Segundo Periodo

ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y PARASITARIAS
ANTIMICROBIANOS: 1. BETALACTMICOS:
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINTICA
PENICILINA
G
BENZATNI
CA
PENICILINA
G
PROCANIC
A
- Inhibe la reaccin de
transpeptidacin impidiendo
la formacin del
peptidoglucano, componente
de la pared celular
bacteriana; tambin inhibe la
divisin y el crecimiento
celular produciendo
alargamiento y lisis de los
organismos susceptibles.
la formacin del
de la pared celular
celular produciendo
- Extremadamente insoluble que se libera

muy lentamente de los depsitos
intramusculares y se hidroliza en la
sangre, dando origen a bajos valores de
concentracin de bencilpenicilina, de
accin muy prolongada. Su ventaja radica
en que cuando se requieren
concentraciones sricas de penicilina, una
sola inyeccin de 1.2 millones de
unidades proporciona efecto teraputico
hasta por un mes. Despus de su depsito
intramuscular, las concentraciones
mximas se alcanzan en 24 horas y se
mantienen ms o menos estables por 21 a
28 das; se excreta por los riones.
Profilaxis de fiebre reumtica, corea,
glomerulonefritis. Tratamiento de las
infecciones
de
vas
respiratorias
superiores por estreptococos (grupo A), la
sfilis y el mal del pinto. Ya que tiene
actividad antibacteriana contra casi todas
las bacterias grampositivas, especies de
Neisseria y algunos microorganismos
gramnegativos
no
productores
de
penicilinasa.
- Escasamente soluble en agua que se
libera con lentitud de los depsitos
intramusculares generando
concentraciones plasmticas
demostrables cuando menos durante 24
horas. Alcanza concentraciones
plasmticas mximas en una a cuatro
horas, que se mantienen por un perodo
de 14 a 24 horas. Se distribuye en lquidos
y tejidos orgnicos y difunde a travs de
la placenta. La administracin simultnea
- Antecedente de alergia a
las penicilinas o a las
cefalosporinas, asma, fiebre
del heno e insuficiencia renal
grave. Como reacciones
adversas se cuentan
reacciones de
hipersensibilidad (comezn,
erupcin, urticaria y dificultad
respiratoria), choque
anafilctico, diarrea, nuseas
y vmitos.
-Antecedente de alergia a las

penicilinas
o
a
las
grave.
Como
reacciones
adversas
se
cuentan
reacciones
de
respiratoria),
choque
INTERACCIONES
FARMACOLGICA
S
-
PENICILINA
G SDICA
CRISTALINA
PENICILINA
V
la formacin del
de la pared celular
celular produciendo
la formacin del
de la pared celular
celular produciendo
de probenecid prolonga la vida media del

frmaco por inhibicin competitiva de su
secrecin tubular activa.
Tratamiento de las infecciones de vas
respiratorias
producidas
por
microorganismos
susceptibles.
Tratamiento de la sfilis, gonorrea, difteria.
En general, infecciones causadas por
bacterias susceptibles (casi todas las
bacterias grampositivas, especies de
Neisseria y algunos microorganismos
gramnegativos
no
productores
de
penicilinasa).
- Se administra por va intramuscular y se
absorbe rpidamente alcanzando
concentraciones plasmticas mximas
entre 15 y 30 minutos, con una unin a la
albmina de 45 a 65%. Se distribuye de
manera amplia en lquidos corporales y
tiene una vida media de 30 minutos. La
administracin simultnea de probenecid
prolonga la vida media del frmaco por
inhibicin competitiva de su secrecin
tubular activa.
De primera eleccin en el tratamiento de
las infecciones graves producidas por
microorganismos
susceptibles:
Streptococcus pyogenes, S. viridans y S.
pneumoniae, Neisseria gonorrhoae y N.
meningitidis,
Corynebacterium
diphtheriae,
Listeria
monocytogenes,
Bacillus anthracis, Clostridium perfringes,
C. tetani y Actinomyces.
- Penicilina semisinttica con
propiedades bactericidas, susceptible a la
accin de las beta-lactamasas. Es ms
estable en el medio cido del estmago y
se absorbe mejor en el tubo digestivo.
Aunque se administra con los alimentos
sus concentraciones plasmticas son ms
elevadas cuando se administra con el
anafilctico, diarrea, nuseas,

vmitos
y
sndrome
de
Stevens-Johnson
-Antecedente de alergia a las

penicilinas o a las
adversas se cuentan
reacciones de
anafilctico, diarrea, nuseas,
vmitos y sndrome de
Stevens-Johnson
- Antecedente de alergia a las

penicilinas o a las
adversas se cuentan
reacciones de

AMPICILINA
la formacin del
de la pared celular
celular produciendo
estmago vaco. Su concentracin

plasmtica alcanza valores de 3 mcg/ml
despus de una dosis oral de 500 mg. Se
distribuye en la mayor parte de los
lquidos orgnicos. Se metaboliza 55% en
el hgado y se excreta 80% por va renal;
con una vida media de 30 a 69 minutos.
Infecciones
por
microorganismos
susceptibles,
especialmente
por
Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C y
G),
Streptococcus
pneumoniae
y
Staphylococcus aureus no productores de
penicilinasa. Prevencin de la recurrencia
de fiebre reumtica, gingivoestomatitis
ulcerativa
necrosante
causada
por
Fusobacterium fusiformis. Enfermedad de
Lyme.
- Antibitico bactericida de amplio
espectro, particularmente eficaz contra
algunos microorganismos gramnegativos
(Haemophilus
inluenzae,
Salmonella
Typha, Escherichia coli y especies de
Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus
mirabilis) y menos potente que la
bencilpenicilina contra grampositivos. Es
estable en el medio cido gstrico y se
absorbe
bien
por
la
mucosa
gastrointestinal, aun cuando los alimentos
retrasan su absorcin. Es destruida por las
beta-lactamasas.
Infecciones
graves
causadas
por
microorganismos
susceptibles. Alcanza
por va oral
concentraciones mximas (3 mcg/ml) en 2
horas y por va intramuscular en 1 hora,
con una vida media de 1 a 2 horas; y se
distribuye ampliamente en el organismo,
pero
slo
cruza
la
barrera
hematoenceflica cuando las meninges
estn inflamadas. Se une en un 20% a las
protenas plasmticas, se metaboliza en el
hgado y 30% se elimina sin cambios por

anafilctico, diarrea, nuseas
y vmitos.
- Antecedente de alergia a las

penicilinas o a las
grave, eccema,
mononucleosis infecciosa.
Como reacciones adversas se
cuentan nuseas, vmitos,
diarrea y, con la
administracin prolongada,
superinfecciones por
microorganismos no
susceptibles, especialmente
candidiasis bucal o vaginal.
- NOTA: Para evitar

su destruccin por
las penicilinasas se
mezcla
con
el
sulbactam
(que
acta
como
inhibidor
irreversible de las
beta-lactamasas
bacterianas,
protegiendo a la
ampicilina
de
la
degradacin
enzimtica).
Se
administra por va
IM o IV. Ambos
frmacos
se
metabolizan en el
hgado
y
se
eliminan en la orina.
vida
de
eliminacin es de
60 a 90 mins; en
pxs con dao renal
la orina.
AMOXICILI
NA
- Penicilina semisinttica de
amplio espectro con
propiedades bactericidas
semejantes a las de la
ampicilina. Acta sobre
algunas bacterias
grampositivas (especies
Streptococcus, e Neisseria) y
sobre algunos microorga
gramnegativos, como
Haemophilus influenzae,
Escherichis coli y Proteus
mirabilis. Es susceptible a la
accin de las betalactamasas. Razn por la cul
se acompaa en su
presentacin con clavulanato;
que tiene efecto bactercicida
leve y no afecta el
- Infecciones de las vas urinarias. Otitis

media y sinusitis. Infecciones de las vas
respiratorias superiores e inferiores.
Infecciones de las vas biliares.
Infecciones de la piel y tejidos blandos. En
todos los casos, causadas por
microorganismos gramnegativos
susceptibles.
- Antecedente de alergia a
cualquier componente de la
mezcla, asma, fiebre del
heno, mononucleosis
infecciosa, insuficiencia renal
grave. Nuseas, vmitos,
diarrea, candidiasis oral,
reacciones alrgicas leves o
graves.
se prolonga hasta
24 horas. La mezcla
est indicada en
infecciones graves
por
microorg
susceptibles a la
ampicilina, especial
cepas productoras
de
betalactamasaa:
intraabdominales
(E. coli, Klebsiella y
Bacteroides), piel y
tejidos
(Acinetobacter
calcoaceticus,
B.
fragilis,
E.
coli
Klebsiella, Proteus
mirabilis, Staphylo
aureus), genito E.
coli,
B.
fragilis
bacteroides).
- Cuando se mezcla
con clavulanato, los
componentes de
dicha mezcla se
absorben casi
completamente a
travs de la mucosa
gastrointestinal
alcanzando
concentraciones
plasmticas
mximas en 1 a 2
horas despus de
su administracin.
Se unen en forma
discreta a las
protenas
plasmticas, se
distribuyen
mecanismo de accin de la
amoxicilina; sin embargo,
protege a la amoxicilna de la
degradacin enzimtica.
Inhibe la reaccin de
la formacin del
de la pared celular
celular produciendo
DICLOXACIL
INA
CARBENICI
LINA
- Penicilina semisinttica con

propiedades bactericidas,
resistente a la hidrlisis por
las penicilinasas y altamente
eficaz contra infecciones
producidas por cepas de
Staphylococcus aureus
productoras de esta enzima
Inhibe
la
reaccin
de
la
formacin
del
de
la
pared
celular
celular
produciendo
- Tratamiento de las infecciones

sistmicas debidas a estafilococos
productores de beta-lactamasa.
Se absorbe con rapidez aunque de
manera incompleta despus de su
administracin oral; la presencia de
alimentos reduce su absorcin. Su
concentracin plasmtica mxima se
alcanza en 30 a 60 minutos y su vida
media es de 30 a 60 minutos. Se
distribuye en casi todos los lquidos
orgnicos. Se metaboliza en el hgado y
60% de la dosis se elimina por la orina sin
cambios significativo
- En caso de hipersensibilidad
a las penicilinas, en pacientes
con antecedentes de
manifestaciones alrgicas y
en aqullos con nefritis
intersticial. Nuseas, vmitos,
diarrea, colitis
seudomembranosa,
reacciones alrgicas leves o
graves.
ampliamente en el
organismo y se
biotransforman
parcialmente en el
hgado
eliminndose por la
orina, con una vida
media de 1 a 1.3
horas.
Medicamentos
como cloranfenicol,
eritromicina,
sulfonamidas
y
tetraciclinas
interfieren con su
efecto bactericida.
Disminuye el efecto
de
los
anticonceptivos
orales.
El
cido
acetilsaliclico y la
sulfametoxipiridazin
a la desplazan de su
unin
a
las
protenas
plasmticas y hacen
que aumente su
concentracin libre.
Los
agentes
bacteriostticos,
como
las
tetraciclinas,
pueden antagonizar
su
accin
bactericida.
CEFALEXIN
A
CEFUROXIM
A
CEFOTAXIM
A
- Cefalosporina semisinttica
de la primera generacin, con
estructura beta-lactmica,
activa por va oral y con
accin bactericida.
Inhibe la actividad enzimtica
de
las
transpeptidasas,
accin
que
impide
la
biosntesis
del
peptidoglucano que, con red
de enlaces cruzados, da
consistencia y rigidez a la
pared bacteriana. Lo que da
lugar
a
que
la
pared
bacteriana
pierda
su
capacidad para resistir la
presin interior, se rompa y
produzca
la muerte del
microorganismo.
- Medicamento alternativo en el
tratamiento de infecciones producidas por
Staphylococcus aureus, incluidas las
cepas productoras de penicilasas,
Streptococcus pyogenes beta,
Streptococcus viridans, S. Boris, S.
peumoniae. Tambin es activa contra
algunos gramnegativos como Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, Salmonella
sp, Shigella sp, Klebsiella pneumoniae y
Proteus mirabilis.
Se absorbe rpidamente por va oral
alcanzando su concentracin plasmtica
mxima en una hora, con fijacin a las
protenas plasmticas de 12% con una
vida media de 0.9 a 1.2 horas, que con
una funcin renal disminuida aumenta
hasta 5 a 30 horas. Se excreta por el rin
por secrecin tubular activa y filtracin
glomerular.
- Como reacciones adversas

estn
gastralgia,
diarrea,
nuseas, vmitos, molestias
en boca y lengua (candidiasis
oral), prurito rectal o en
genitales
(por
hongos
oportunistas),
reacciones
alrgicas leves.
- Cefalosporina de la segunda
generacin un poco
resistente a la accin de las
beta-lactamasas.
Inhibe en forma selectiva la
sntesis de la pared celular
bacteriana, accin que
resulta de su unin a
protenas especficas
localizadas en las membranas
citoplsmicas de las bacterias
y que impide las reacciones
de transpeptidacin.
Bloqueando as la sntesis del
peptidoglucano que compone
la pared bacteriana.
- Cefalosporina de la tercera
generacin con accin
bactericida contra numerosos
- Infecciones por grmenes susceptibles

en vas urinarias, vas respiratorias
inferiores, piel y tejidos blandos, huesos y
articulaciones y en meningitis.
Se absorbe bien por va oral y de los
depsitos intramusculares
alcanzando
concentraciones mximas en 2 horas y 15
a 30 minutos, respectivamente. Se une a
protenas
en un
50% y
no
se
biotransforma en el organismo. Cruza la
barrera placentaria y la hematoenceflica.
Con una vida media de 1 a 2 horas y en
insuficiencia renal se prolonga hasta 22
horas.
- En colitis ulcerativas, colitis

regional, insuficiencia renal,
durante el embarazo y la
lactancia.
- Infecciones graves incluyendo

bacteriemias e infecciones de huesos y
articulaciones, intraabdominales, vas
- En colitis ulcerativas, colitis

regional, insuficiencia renal,
durante el embarazo y la
Nusea, vmito, anorexia,

diarrea moderada,
candidiasis bucal, prurito
rectal o en reas genitales
por hongos oportunistas.
Existe
la
posibilidad
de
reaccin
cruzada
con las penicilinas.
Contraindicada en
colitis
ulcerativa,
enteritis
regional,
insuficiencia
renal
grave, durante el
embaraza
y
la
lactancia. Evitar su
aplicacin
concomitante
con
medicamentos
nefrotxicos, como
los
antibiticos
aminoglucsidos.
Origina
elevacin
de
las
transaminasas
sricas.
-Existe
la
posibilidad
de
reaccin
cruzada
con las penicilinas.
Con
aminoglucsidos
aumenta el riesgo
de nefrotoxicidad.
- La administracin
concomitante
con
otros
antibiticos
microorganismos aerobios
respiratorias, piel y tejidos blandos y
grampositivos, incluyendo
genitourinarias. Es el mejor frmaco en el
Staphylococcus aureus
tratamiento de meningitis causada por
(cepas productivas y no
enterobacterias gramnegativas.
productivas de penicilinasas), Se absorbe rpidamente de los depsitos
gramnegativos (incluyendo
intramusculares y alcanza
Escherichia coli, especies de
concentraciones mximas (21 mcg/ml) en
Klebsiella, Haemophilus
30 minutos. Por va IV alcanza
influnzae, Neisseria
concentraciones de 102 a 204 mcg/ml.
gonorrhoeae) y anaerobios
Con unin de 40% a protenas y se
(especies de Bacteroides).
metaboliza en parte en el hgado, con una
Inhibir la sntesis de la pared eliminacin del 60% sin cambios por va
celular
en
los renal y bilis con una vida media de 60
microorganismos susceptibles minutos.
por
su
unin
a
las
transpeptidasas;
tambin
inhibe la divisin y el
crecimiento
bacteriano
y
produce lisis y alargamiento
de
los
microorganismos
susceptibles.
Tiene
alta
resistencia
a
las
betalactamasas bacterianas.
2. QUINOLONAS:
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES
YFARMACOCINTICA
- Fluoroquinolona con actividad
- Infecciones causadas por
CIPROFLOXA
bactericida contra Citrobacter
grmenes susceptibles.
CINA
jejuni, C. diversus, C. freundii,
Enterobacter cloacae, Escherichia
Absorcin del 80% por va
coli, Haemophilus parainfluenza,
oral, retardada por los
Klebsiella pneumoniae, Morganella
alimentos; concentraciones
morganii, Proteus mirabilis, P.
pico en 1 a 2 horas, con una
vulgaris, Pseudomonas aeruginosa,
unin a protenas mnima, se
Staphylococcus aureus,
metaboliza en hgado
Salmonella, Shigella, especies de
eliminndose por rin con
vibrio, Yersinia enterocoltica,
una vida media de 4 horas.
Neisseria gonorrhoeae.
Inhibe la DNA girasa, esencial en la
lactancia. Nuseas, vmitos,

diarrea, dispepsia, anorexia,
colitis
seudomembranosa,
dolor en el sitio de inyeccin,
reacciones alrgicas leves.
EFECTOS ADVERSOS
- En hipersensibilidad a
las quinolonas, no usar en
nios por el riesgo de
producir artropata.
Nusea, vmito, dolor
abdominal, cefalea,
vrtigo, insomnio,
irritabilidad, temblor,
ataxia, fotosensibilidad.
nefrotxicos
o
furosemida
aumenta el riesgo
de lesin renal.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Los productos que
contienen aluminio o
magnesio y el
sucralfato interfieren
con su absorcin
intestinal. Disminuye la
eliminacin de la
teofilina.
duplicacin, transcripcin y reparacin

del DNA bacteriano.
3. AMINOGLUCSIDOS
INDICACIONES Y
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINTICA
- Aminoglucsido
- Infecciones sistmicas graves
AMIKACIN
semisinttico, derivado de la
por bacilos aerobios
A
kanamicina, resistente contra gramnegativos susceptibles.
las enzimas inactivadoras de
til en enfermedades
aminoglucsidos. Activo
nosocomiales graves
contra casi todos los bacilos
producidas por
aerobios gramnegativos de la microorganismos resistentes a
comunidad y del hospital,
gentamicina y tobramicina.
incluyendo Pseudomonas
aeruginosa, y casi todas las
Se absorbe rpidamente de los
cepas de Serratia y Proteus.
depsitos intramusculares con
Es bactericida para casi todas una concentracin plasmtica
las cepas de Klebsiella,
mxima (20 mcg/ml) en 30
Enterobacter y Escherichia
minutos. Se distribuye en el
coli resistentes a gentamicina volumen del lquido
y tobramicina. Menos
extracelular y penetra al
susceptibles las cepas de
lquido cefalorraqudeo con las
Acinetobacter, Providencia,
meninges inflamadas. Se
Flavobacter y Pseudomonas
excreta por el rin y la bilis.
que no sean aeruginosa.
Inhibe la sntesis protenica
bacteriana y disminuye la
fidelidad de la traduccin del
RNAm, puede ser que el
transporte del frmaco al
interior de la membrana
produce rotura de sta con la
consiguiente salida de iones
y molculas de la clula
bacteriana.
GENTAMICI - Aminoglucsido con accin
- Tratamiento de las
NA
bactericida altamente eficaz
infecciones sistmicas graves
contra casi todos los abcilos
provocadas por
gramnegativos: Escherichia
microorganismos susceptibles,
coli, especies de
especialmente gramnegativos.
Enterobacter, Klebsiella
EFECTOS ADVERSOS
- Contraindicaciones y
reacciones adversas: En casos
de hipersensibilidad,
insuficiencia renal, botulismo,
miastenia grave,
parkinsonismo, durante
embarazo y lactancia. Antes y
peridicamente durante su
administracin evaluar las
funciones renal, vestibular y
auditiva. Mantener un estado
de hidratacin adecuado para
disminuir el riesgo de lesin
renal.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- No se recomienda su
administracin simultnea con
otros frmacos capaces de
afectar la funcin auditiva
(cido etacrnico, manitol,
furosemida) o renal
(anfotericina B, vancomicina,
cisplatino y ciclosporina, entre
otros).
Ototoxicidad (coclear y
vestibular), manifestada por
zumbidos de odos, deterioro
auditivo, cefalea y vrtigo;
este ltimo se acompaa de
ataxia. Toxicidad renal,
manifestada por aumento o
disminucin del volumen
urinario, anorexia, sed.
Adems de somnolencia,
dificultad respiratoria y
debilidad muscular.
reacciones adversas: En caso
de hipersensibilidad,
insuficiencia renal, botulismo,
miastenia grave,
parkinsonismo, durante el
- No administrar
simultneamente con
aminoglucsidos, furosemida,
cisplatino, metoxiflurano,
indometacina, anfotericina B,
vancomicina, cefalosporinas,
pneumoniae, Proteus
embarazo y la lactancia.
mirabilis y otras especies de
Sus concentraciones
Proteus positivos a indol,
plasmticas son mximas en
Durante el tratamiento se
Pseudomonas aeruginosa,
60 a 90 minutos y son eficaces recomiendan audiogramas,
Citrobacter, Enterobacter,
por un lapso de 4 horas. Se
determinaciones de la funcin
Providencia y Serratia.
distribuye en el lquido
vestibular y pruebas de
Tambin es activa contra
extracelular y 30 minutos
funcionamiento renal.
diversas especies de
despus de su aplicacin se
Acinetobacter y
encuentra en los diversos
Ototoxicidad (coclear y
Pseudomonas. Contra
tejidos. No se metaboliza y se
vestibular), nefrotoxicidad
algunas bacterias
excreta por filtracin
(nuseas, vmito, sed,
grampositivas, como
glomerular y tambin alcanza
anorexia), neuritis perifrica,
Staphylococcus aureus y
concentraciones en la orina.
neuritis ptica.
Enterococcus faecalis; pero
Con una vida media de 2 a 4
en estos casos se prefieren
horas.
los antibiticos menos
txicos.
Por transporte activo,
atraviesa la membrana
celular de las bacterias
susceptibles y se une de
manera irreversible a las
subunidades ribosmicas
30S, impidiendo el inicio de la
sntesis proteca y la muerte
celular.
4. SULFONAMIDAS.
NOMBRE
MECANISMO DE
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
ACCIN
FARMACOCINTICA
- Interfiere con la
- Tratamiento de infecciones producidas
- Uremia,
SULFAMETOXA sntesis bacteriana del por Salmonella y Shigella. Fiebre tifoidea
glomerulonefritis,
ZOL
cido tetrahidroflico,
por cepas de Salmonella thypi resistentes
citopenias hemticas,
TRIMETOPRIM elemento fundamental al cloranfenicol. Infecciones agudas y
hepatitis, embarazo,
en la produccin de
crnicas de vas respiratorias inferiores o
prematuros y recin
timidita, purinas y
de vas urinarias generadas por
nacidos.
cidos nucleicos.
microorganismos susceptibles, prostatitis
bacteriana crnica, nocardiosis, neumona Erupcin cutnea,
por Pneumocystis carinii. As como todas
sndrome de Stevenslas cepas de Streptococcus pneumoniae,
Johnson, anorexia,
Corynebacterium diphtheriae y Nocardia
nuseas, vmito,
meningitidis. Sobre casi todas las cepas
ciclosporina, polimixina y cido

etacrnico; porque pueden
aumentar sus efectos
neurotxicos y nefrotxicos.
Tanto la penicilina G como
carbenicilina, ticarcilkina y
mezlocilina tienen actividad
antibacteriana sinrgica con la
gentamicina, pero son
incompatibles; por tanto, no
deben aplicarse disueltas en la
misma jeringa o frasco.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- No administrar
simultneamente con
diurticos tiazdicos,
furosemida o anticonvulsivos
por ocurrencia de
plaquetopenia y
megaloblastosis. Se
recomienda la ingestin de
lcalis cuando se prescriben
dosis elevadas.
de Staphylococcus aureus, S. epidermidis,

Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S.
viridans, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, P. morganii, especies de
Enterobacter, P. pseudomalleci, Brucilla
abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia
tuberculosis, Y. enterocolitica, Nocardia
asteroides, Klebsiella y Toxoplasma gondii.
cefalalgia,
fotosensibilidad,
leucopenia,
plaquetopenia.
Su administracin da lugar a la formacin

de resistencia bacteriana.
La mezcla se absorbe rpidamente a
travs de la mucosa gastrointestinal
alcanzando concentraciones plasmticas
mximas en 2 a 3 horas despus de la
ingestin oral. Se metabolizan en el
hgado. 50% de cada producto se excreta
en la orina en 24 horas y a nivel urinario
la proporcin es de 1:1 a 1:2.5 (TMP:SMZ).
5. TETRACICLINAS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
OXITETRACIC
LINA
- Penetra en la clula
bacteriana unindose a las
subunidades 30S de los
ribosomas e impide el
acceso del aminoacil-RNAt al
sitio aceptor del complejo
RNAm-ribosoma; esto evita
el agregado de aminocidos
a la cadena peptdica en
formacin. En
concentraciones elevadas
tambin altera la sntesis
protenica en las clulas del
husped, aunque stas no
poseen el sistema de
transporte activo que tienen
las clulas bacterianas.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Tratamiento del linfogranuloma
venreo, granuloma inguinal,
tifus epidmico, murino, tropical
y vesicular; fiebre Q, tracoma,
conjuntivitis de inclusin,
brucelosis, clera, psitacosis, e
infecciones producidas por
microorganismos susceptibles,
como: Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus ducreyi
(chancroide), Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio
cholerae, diversas cepas de
Campylobacter, diversas cepas
de Brucella y Bacteroides,
rickesttsias, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamidia psittaci,
EFECTOS ADVERSOS
reacciones adversas:
Insuficiencia heptica,
renal, alteraciones de la
coagulacin sangunea,
lcera gastroduodenal, y
menores de ocho aos.
Anorexia, nuseas, vmito,
flatulencia, diarrea,
procesos inflamatorios de
la regin anogenital,
oscurecimiento o
decoloracin de la lengua
(por desarrollo de hongos
o hipertrofia de la papila),
fotosensibilidad y en nios
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- La leche, los productos
lcteos y los anticidos que
contengan aluminio, calcio o
magnesio hacen que
disminuya su absorcin: Su
uso simultneo con
metoxiflurano produce
toxicidad renal mortal. Puede
disminuir la eficacia de los
anticonceptivos orales.
DOXICICLINA
- Penetra en la clula
bacteriana unindose a las
subunidades 30S de los
ribosomas e impide el
acceso del aminoacil-RNAt al
RNAm-ribosoma; esto evita
el agregado de aminocidos
a la cadena peptdica en
formacin. En
concentraciones elevadas
tambin altera la sntesis
protenica en las clulas del
husped, aunque stas no
poseen el sistema de
transporte activo que tienen
las clulas bacterianas.
6. MACRLIDOS.
NOMBRE
ERITROMICIN
A
C. trachomatis,
Calymmatobacterium
granulomatis y Borrelia
recurrentes.
Se absorbe 58% a travs del
tubo digestivo con una
biotransformacin en el hgado y
se elimina por orina y heces con
- Tratamiento de linfogranuloma
venreo, granuloma inguinal,
tifus epidmico, murino, tropical
y vesicular, tracoma,
conjuntivitis de inclusin,
brucelosis, clera, psitacosis, e
infecciones provocadas por
Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus ducreyi
(chancroide), Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio
cholerae, diversas cepas de
Campylobacter, diversas cepas
de Brucella y Bacteroides,
rickesttsias, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamidia psittaci,
C. trachomatis,
Calymmatobacterium
granulomatis y Borrelia
recurrentes.
Absorcin de un 95%,
experimenta biotransformacin
en el hgado, se excreta por bilis
y mecanismos extrarrenales con
MECANISMO DE ACCIN
- Antibitico macrlido cuyo espectro

antimicrobiano abarca Streptococcus
pyogenes, S. viridans, S.
pneumoniae, Corynebacterium
decoloracin o
pigmentacin de los
dientes.
Insuficiencia heptica,
alteraciones de la
coagulacin sangunea,
lcera gastroduodenal y
en menores de 8 aos.
Anorexia, nuseas, vmito,
flatulencia, diarrea, prurito
en la regin anogenital
(micosis), oscurecimiento
o decoloracin de la
lengua, fotosensibilidad y
en nios decoloracin o
pigmentacin de los
dientes.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Alternativa en pacientes
alrgicos a la penicilina, en el
tratamiento de infecciones por
grmenes susceptibles,
- No administrarlo
conjuntamente con penicilina,
ya que interfiere con su efecto
bactericida. Bloquea el
resultado de los
anticonceptivos orales y de la
heparina. Los barbitricos, la
fenitona y la carbamazepina
disminuyen las
concentraciones sricas de
doxiciclina. Los anticidos y
medicamentos que contienen
calcio, hierro o magnesio
hacen que disminuya su
absorcin intestinal.
EFECTOS ADVERSOS
Personas con enfermedad
heptica previa o con
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Vigilar las
concentraciones
plasmticas de teofilina
cuando se administra
diphtheriae, C. minutissimum,
Listeria monocytogenes, A. israelii,
Neisseria gonorrhoeae, Clhamydia
trachomatis, Legionella pneumophila,
Bordetella pertussis, Treponema
pallidum, Micoplasma pneumoniae y
algunas cepas de Haemophilus
influenzae.
Inhibidor de la sntesis de protenas
en los organismos; se une a la
subunidad 50S del ribosoma
bacteriano, a nivel del sitio donador,
impidiendo que se lleve a cabo la
translocacin.
CLARITROMIC
INA
Derivado de la eritromicina
Bacteriostatica o bactericida
segn el microorganismo y la
concentracin del frmaco
7. ANTITUBERCULOSOS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
ISONIAZIDA
- Altamente eficaz contra las

cepas humana y bovina de
Mycobacterium tuberculosis.
Acta sobre las
micobacterias que estn en
fase de divisin celular al
inhibir la sntesis del cido
miclico y alterar la pared
celular. Eficaz contra las
localizaciones intra y
extracelulares
especialmente por S. pyogenes

y S. pneumoniae del grupo A.
Es el mejor frmaco en el
tratamiento de la neumona por
Micoplasma o por L.
pneumophila.
Unin a protenas del 70%; se
concentra en el hgado, donde
se lleva a cabo su
desmetilacin. La mayor parte
se elimina por heces despus
de la excrecin biliar. Su vida
media es de 3 horas; y en
pacientes anricos se prolonga
por ms de 5 horas.
Infeccion de vias respiratorias
superiores e inferiores.
Infecciones genitourinarias.
Producidas por chlamydia.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Tratmientto de la tuberculosis
pulmonar, extrapulmonar, de
primera infeccin o de
reinfeccin y la miliar.
Quimioprofilaxis de la
tuberculosis.
Se absorbe rpidamente y
alcanza concentraciones
plasmticas mximas (3 a 5
mcg/ml) en 1 a 2 horas, se
difunde con amplitud en los
lquidos corporales. Se
metaboliza en el hgado y en
24 horas se elimina por la
orina. Su vida media depende
de la velocidad de acetilacin
sospecha de insuficiencia
heptica, porque se le
asocia con la hepatitis
colesttica.
en forma simultnea,
porque incrementa las
cifras sanguneas de la
metilxantina.
Trastornos
gastrointestinales leves,
superinfecciones (colitis
seudomembranosa),
hepatitis colesttica (tal
vez reaccin de
hipersensibilidad).
Nausea
Vomito
Dispepsia
Dolor abdominal
Diarrea
Urticaria
cefalea
EFECTOS ADVERSOS
- En trastornos convulsivos,
alcoholismo activo y dao
heptico. Durante su uso se
recomienda examen
oftalmolgico peridico para
determinar oportunamente
alteraciones pticas.
Vrtigo, dolor estomacal,
nuseas, vmito, cansancio,
erupcin cutnea, fiebre,
hepatitis y neuritis perifrica,
neuritis ptica.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Los anticidos disminuyen
su absorcin gastrointestinal,
hacen que aumente el efecto
de anticoagulantes
cumarnicos. Su uso con otros
hepatotxicos incrementa el
riesgo de hepatotoxicidad. Si
no se administra
simultneamente piridoxina,
la reaccin ms frecuente es
la neuritis perifrica.
RIFAMPICINA
- Activa contra bacterias

grampositivas,
Mycobacterium tuberculosis,
M. Boris, M. leprae y N.
gonorrhoeae y N.
meningitidis.
Impide la sntesis de cidos
nucleicos en las bacterias al
unirse con la polimerasa de
RNA dependiente del DNA.
PIRAZINAMID
A
- Anlogo piraznico de la
nicotinamida eficaz contra
Mycobacterium tuberculosis.
A pH cido destruye a los
bacilos tuberculosos
localizados en el interior de
los monicitos; su efecto
antituberculoso es de corta
duracin y se desconoce. Es
ms eficaz en el caso de
localizaciones intracelulares
del bacilo.
El mecanismo por el cual
acta no se conoce an.
heptica (en los rpidos es de

0.5 a 1.6 horas y en los lentos
de 2 a 5 horas).
- En combinacin con otros
frmacos, en el tratamiento de
la tuberculosis en todas sus
formas.
Alcanza concentraciones
plasmticas mximas (7
mcg/ml) en 2 horas. Unin a
protenas de 90% y se
distribuye en todos los lquidos
y se metaboliza en el hgado
con eliminacin por medio de
la bilis.
- Tratamiento de la
tuberculosis generalizada,
pulmonar o localizada en
cualquier aparato, rgano o
sistema corporal.
Despus de la ingestin de 1g
plasmticas de 45 mcg/ml a
las 2 horas. Se distribuye en
todos los lquidos corporales y
sus concentraciones en LCR
alcanzan 87 a 105% en
relacin con las plasmticas.
Se biotransforma en el hgado,
donde se produce cido
pirazinoico, tambin activo. Se
elimina por la orina con una
vida media de 9 a 12 horas.
Insuficiencia heptica o renal,
alcoholismo, embarazo y
lactancia.
Diarrea, dolor estomacal,
coloracin naranja o rojiza de
algunos productos orgnicos
(orina, heces, saliva, esputo,
sudor y lgrimas). Fiebre,
dificultad respiratoria,
ulceracin de boca y lengua,
erupcin cutnea,
enrojecimiento de la piel.
- Pacientes con dao heptico
grave. Se debe tener un
control de PFH durante el
tratamiento; evitar su empleo
en nios. Todos los pacientes
deben ser hospitalizados
durante el tratamiento.
Aumenta las concentraciones
sricas de cido rico y
durante el uso de este
medicamento hay mayor
dificultad para el control de la
gota y de la diabetes mellitus.
Dolor en grandes
articulaciones (relacionado
con la hiperuricemia), artritis
gotosa, fiebre, anorexia,
cansancio o debilidad,
ictericia (manifestaciones que
indican hepatotoxicidad, ms
frecuente cuando las dosis
rebasan los 40 a 50 mg/kg de
peso al da), prurito y
erupcin cutnea.
- Disminuye la eficacia de los

anticonceptivos orales,
corticosteroides, digoxina,
tolbutamida, quinidina,
warfarina y metadona, por lo
que debe ajustarse la dosis
en casos de administracin
simultnea. Puede interferir
con procesos de
inmunizacin o de
teraputica
inmunosupresora. El
consumo de alcohol hace que
aumente su hepatotoxicidad.
- Disminuye las [ ] de
ciclosporina, con etionamida
provoca hepatotoxicidad, con
probenecid aumenta las [ ]
de cido rico y la zidovudina
disminuye la eficacia de la
pirazinamida.
ETAMBUTOL
- Es inhibidor de la arabinosil
transferasa micobacteriana,
que esta implicada en la
reaccin de polimerizacin
de arabinogalactan, un
componente esencial de la
pared celular
micobacteriana. La
desorganizacin de la
sntesis del arabinoglucano
altera la barrera celular,
incrementando la actividad
de los frmacos lipoflicos
como la rifampicina.
- Indicado principalmente para

la eliminacin de
Micobacterium tuberculosis y
otras micobacterias.
Su biodisponibilidad es de
77%, se une 5% a protenas
plasmticas y tiene una V de
3.1 h.
Interacciones
medicamentosas: Los
anticidos que contienen
hidrxido de aluminio
disminuyen la absorcin de
etambutol.
- La hipersensibilidad es rara;
el efecto adverso ms
comunes neuritis retrobulbar,
produciendo prdida de la
agudeza visual y ceguera
para el color rojo y verde.
- Los anticidos que

contienen hidrxido de
aluminio disminuyen la
absorcin de etambutol.
ESTREPTOMI
CINA
- Es inhibidor irreversible de
la sntesis de protenas.
Difunde pasivamente por
canales de porinas, es
transportado al citoplasma
por un proceso dependiente
de oxgeno, el transporte es
acoplado a una bomba de
protones. El pH extracelular
bajo y las condiciones
anaerobias inhiben su
transporte, y este puede
aumentar por frmacos que
actan en la pared celular
como penicilina o
vancomicina. Dentro de la
clula se une a las
subunidades ribosomales
30S y de esta forma
interfieren con la formacin
del complejo durante la
formacin del pptido;
inducen lectura errnea del
RNAm resultando protenas
no funcionales o txicas y
pueden producir una
- Indicado en enfermedades
producidas por grmenes
susceptibles como brucelosis,
endocarditis por enterococo o
por Streptoccocus viridans y
como frmaco de segunda
lnea contra tuberculosis.
FC: V en suero es de 2 a 3 h
aumentando de 24 a 48h en
las enfermedades renales.
- Fiebre, exantemas,
trastornos vestibulares
(vrtigo y perdida del
equilibrio) y sordera.
- Con carboplatino hay

ototoxicidad, con el magnesio
hay debilidad neuromuscular,
con piretanida hay
ototoxicidad y nefrotoxicidad,
con succinilcolina aumenta la
toxicidad de esta (depresin
respiratoria), con tacrolimus
hay nefrotoxicidad sinrgica
y con la ticarcilina con cido
clavulnico hay prdida del
efecto aminoglucsido.
separacin de polisomas en
monosomas no funcionales,
esto tiene un efecto
irreversible y letal para la
clula.
8. ANTIMICTICOS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
NISTATINA
KETOCONA
ZOL
- Acta al unirse con

esteroles en la membrana
celular de los hongos, en
donde ocasiona cambios en
la permeabilidad de la
misma y la salida de
componentes intracelulares
y la perdida de la
homeostasis del hongo.
- Disminuye la sntesis de
ergosterol por inhibicin de
las enzimas del sistema
citocromo P450, adems de
cambiar la composicin de
otros lpidos componentes
de la membrana. Su
especificidad resulta de la
mayor afinidad para las
enzimas del hongo que
para las del humano.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Indicada principalmente en el Tx
de las infecciones por Candida
albicans, limitndose al Tx tpico
de infecciones cutneas y
mucosas.
No se absorbe de forma
importante por la piel, mucosas o
tracto Gastrointestinal.
- Indicado en micosis producidas
por una gran variedad de
especies, principalmente candida,
dermatofitos, cryptococcus,
blastomicosis,, coccidoidomicosis
e histoplasmosis.
Se une ms del 90% a protenas
plasmticas y tiene una V de 7
a 10h.
EFECTOS ADVERSOS
- Por va tpica, la
hipersensibilidad alrgica por
contacto no es frecuente y
por va oral puede haber
nuseas leves, diarrea y
vmito ocasional.
-Es frecuente la dispepsia,

nuseas, dolor abdominal,
diarrea, adems de que
puede causar ginecomastia,
infertilidad e irregularidades
menstruales, entre otras
menos frecuentes.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- No se han reportado con las
presentaciones hasta ahora
existentes.
- Aumenta las [ ] de las

ciclosporinas y los efectos
arritmognicos de la cisaprida
en la promotilidad
gastrointestinal, inhibe o
disminuye el metabolismo de
terfenadina, astemizol,
triazolam, midazolam,
quinidina, inhibidores de la
HMG-CoA metabolizada por
CYP3A4 como simvastatina y
lovastatina, los frmacos que
incrementan el pH gstrico
interfieren con su absorcin, la
rifampicina, rifebutina,
carbamazepina, isoniacida y
fenitona incrementan su
metabolismo heptico y
reducen su biodisponibilidad,
el Retonavir aumenta su
biodisponibilidad, entre las
ms importantes.
CLOTRIMAZ
OL
- Inhibe la accin de las

enzimas que intervienen en
la sntesis del ergosterol,
principal componente
estructural y funcional de la
membrana de hongos y
levaduras, con la
consecuente alteracin de
la permeabilidad y prdida
de los elementos
intracelulares esenciales.
En caso de Candida
albicans, el clotrimazol
impide la transformacin
de blastosporas en las
formas miceliares
invasivas.
ANFOTERIC
INA
- Se une al ergosterol y
altera la permeabilidad
celular, formando poros en
la membrana relacionados
con anfotericina B, que se
facilitan por las
caractersticas anfipticas
de la molcula.
- Indicado en el Tx de micosis de
la piel debidas a dermatfitos o
levaduras, como dermatofitosis,
tinea pedis, tinea cruris, tinea
corporis, candidiasis cutnea y
tinea versicolor, inguinal, del
cuero cabelludo, de la barba, pie
de atleta, en el Tx de candidiasis
vulvovaginal y tricomoniasis.
Balanitis por Candida y tricomonas
Aplicando localmente penetra de
manera satisfactoria las diversas
capas de la piel y slo un 0.5%
alcanza la circulacin sistmica.
Absorcin del 3 a 10% cuando se
aplica sobre mucosa vaginal. Las
concentraciones fungicidas
permanecen en vagina hasta 3
das. Interacciones
medicamentosas: Se ha reportado
antagonismo entre imidazoles
(incluyendo al clotrimazol) y
antibiticos polinicos in vitro.
- Indicado principalmente en
infecciones micticas que
amenazan la vida, especialmente
en pacientes
inmunocomprometidos.
Ms del 90% se une a protenas
plasmticas, su V plasmtica
aprox. es de 24h.
-Alrededor del 15 % de los

pacientes que han usado
clotrimazol
tpico
han
reportado prurito y ardor en
el sitio de la aplicacin.
Puede
causar
escozor,
eritema, edema, ampollas,
descamacin,
prurito
y
urticaria.
- Entre las reacciones

inmediatas estn: fiebre,
escalofros, espasmos
musculares, vmito, cefalea
e hipotensin, entre los
efectos adversos a largo
plazo ms importantes, se
encuentra el dao renal por
lo general con acidosis
tubular renal y perdida grave
de K y Mg. Las
anormalidades de la funcin
heptica son ocasionales al
igual que anemia por
disminucin de
eritropoyetina. En el Tx
intratecal puede haber
aracnoiditis qumica y
- Potencia la nefrotoxicidad
con otros medicamentos
nefrotxicos como: cisplatino,
pentamidina, aminoglucsidos
y ciclosporinas; con
corticoesteroides y
corticotropina puede potenciar
la hipocalemia producida por
amfotericina B; por la
hipocalemia aumenta la
toxicidad de digitalicos,
relajantes musculares y
antiarrtmicos y aumenta la
toxicidad de fluocitocina.
convulsiones.
9. ANTIVIRALES.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
ACICLOVIR
RIVABIRIN
A
AMANTADI
NA
- Requiere tres pasos de

fosforilacin para su activacin.
Primero se convierte el
derivado monofosfato por la
timidina cinasa del virus
especfico y despus a los
compuestos difosfato y
trifosfato por las enzimas de la
clula del husped. Debido a
que requiere de cinasa viral
para su primera fosforilacin, el
aciclovir se activa de manera
selectiva. El trifosfato de
aciclovir inhibe la sntesis de
DNA viral debido a inhibicin
competitiva del desoxiGTP para
la polimerasa del DNA viral, con
unin al segmento de DNA
como un complejo irreversible
y la siguiente terminacin de la
cadena.
- Su mecanismo de accin no se
ha dilucidado completamente
pero parece interferir en la
sntesis del trifosfato de
guanosina que inhibe la prdida
de la cubierta del RNA
mensajero viral y que inhibe la
polimerasa del RNA
dependiente del RNA viral en
ciertos virus.
- Tienen como blanco la
protena M2 dentro de la
membrana; este blanco incurre
especficamente tanto contra la
influenza A como en sitios
propensos a la mutacin. Inhibe
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Indicado en el Tx por
infeccin contra HSV-1 y 2 y
contra el virus Varicela
Zster.
La biodisponibilidad del
preparado oral es del 15 al
20%, su V es de 3 a 4 h y
el 15% se une a protenas
plasmticas.
- Indicado en la inhibicin de
un amplio No. de virus DNA y
RNA, como influenza A y B,
parainfluenza, virus sincicial
respiratorio, paramixovirus,
HCV y HIV-1.
Su biodisponibilidad oral es
del 64%, su V es de aprox
40 das.
- Indicado en la prevencin
de la infeccin por virus
influenza A, adems de tener
propiedades
antiparkinsonianas.
EFECTOS ADVERSOS
- En ocasiones produce
nuseas, diarrea y cefalea. La
infusin IV puede relacionarse
con insuficiencia renal o
toxicidad neurolgica (que
incluye temblor o delirio).
- Alrededor del 10%

experimentan anemia
hemoltica dosis-dependiente,
se han reportado efectos
psiquitricos como la
depresin y la conducta
suicida.
- Lo ms frecuente es la
intolerancia GI (anorexia,
nuseas, estreimiento) o
trastornos del SNC
(intranquilidad, dificultad
para concentrarse, mareos,
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- El probenecid aumenta la V
plasmtica del aciclovir, otros
frmacos que afectan la
fisiologa renal podran influir
potencialmente en la
farmacocintica del aciclovir;
sin embargo, no se ha
identificado otras interacciones
farmacolgicas con el aciclovir.
- Su biodisponibilidad aumenta
con alimentos ricos en grasa y
disminuye con la coadm de
anticidos. Pruebas in
Vitrodemostrado q puede
potenciar la acti antirretroviral
de didanosina se ha encontrado
que in vitro antagoniza la acti
antiviral de la zidovudina y
zalcitabina.
- Con cotrimoxazol y
trimetoprima produce confusin
del SNC (insomnio y confusin),
el triamtereno produce
toxicidad por amantadina
(incoordinacin, agitacin y
la perdida de la cubierta del

RNA del virus dentro de las
clulas del husped infectadas,
evitando as su replicacin. En
su funcin antiparkinsoniana,
potencia la funcin
dopaminrgica al influir en la
sntesis, liberacin o
recaptacin de Dopamina.
ZIDOVUDI
NA
- Es un nuclesido inhibidor de
la transcriptasa reversa, que
acta por inhibicin competitiva
de dicha enzima del VIH, los
cuales pueden ser incorporados
en la terminacin del
crecimiento de la cadena de
DNA viral. Necesita fosforilarse
para ser activados.
NEVIRAPI
NA
- Es un nuclesido no inhibidor
de la transcriptasa reversa, se
une directamente a un sitio
sobre la transcriptasa inversa
viral, tiene actividad especifica
contra VIH-1.Su unin al centro
activado de la enzima produce
bloque del RNA y de las
actividades de la polimeraza del
DNA dependiente de DNA.
SAQUINAV
- Este antirretroviral es un
Su V es de 2 a 4 h, su
biodisponibilidad es del 86 al
90%.
- Indicado en la disminucin
de la frecuencia de
progresin de la enfermedad
clnica y para prolongar la
sobrevida en pacientes con
VIH, as como en el Tx de la
demencia y trombocitopenia
relacionadas con la infeccin
por VIH y disminucin de la
frecuencia de transmisin
vertical del VIH.
Se une un 35% a protenas
plasmticas, su V srica es
de 1h y la V intracelular es
de 3.3h, su biodisponibilidad
es del 63%.
- Indicado como un
componente de un Tx
antirretroviral combinado. Se
demostr que es eficaz para
prevenir la transmisin
vertical de VIH.
Su biodisponibilidad es >
90%, aprox. el 60% se une a
protenas plasmticas, su V
varia con la edad del
paciente y va desde 18 hasta
32h.
- Indicado en la terapia
irritabilidad, depresin,
insomnio, agitacin,
excitacin, alucinaciones o
confusin), adems se ha
descrito edema perifrico.
alucinaciones visuales) y la
zotepina disminuye el efecto
farmacolgico de la
amantadina.
- El ms comn es la
mielosupresin, que provoca
anemia o neutropenia, puede
haber intolerancia GI, cefalea
e insomnio. Menos comn
son la trombocitopenia,
hiperpigmentacin de uas y
miopatas. En dosis muy altas
hay ansiedad y confusin
mental, muy raras son la
acidosis lctica y
hepatomegalia con
esteatosis.
- El probenecid, fenitona,
metadona, fluconazol,
atovacuona, cido valprico y
lamivudina incrementan las [ ]
sricas de zidovudina. La
zidovudina aumenta las [ ] de
fenitona. Si se administra
conjuntamente con otros
frmacos mielosupresores como
ganciclovir y agentes
citotxicos, aumenta la
toxicidad hematolgica.
- Ha producido exantema
grave que amenaza la vida,
Sx de Steven-Johnson y
necrolisis epidrmica txica,
ocasionalmente se produce
hepatitis fulminante con o sin
el exantema, otros efectos
frecuentes son: fiebre,
nuseas, cefalea y
somnolencia.
- Disminuye las [ ] de indinavir,

ritonavir, saquinavir y de los
anticonceptivos orales. Si se
administra con ketoconazol,
disminuyen las [ ] de este y
aumentan las [ ] de niveripina.
Las [ ] de niveripina se elevan
con los inhibidores de CYP3A
como la cimetidina y los
macrlidos y disminuyen en
presencia de inductores de
CYP3A como rifabutina y
rifampicina.
- los ms frecuentes son
- El ritonavir, nelfinavir,
IR
inhibidor de proteasas. En los

estadios tardos del ciclo de
crecimiento del VIH, los
productos de los genes Gag y
Gag-Pol son transformados en
poliprotenas, y se convierten
en partculas inmaduras. La
proteasa es responsable de la
segmentacin de estas
molculas precursoras para
producir las protenas
estructurales finales del ncleo
del virin maduro, siendo
adems esencial para la
produccin de viriones
infecciosos maduros durante la
replicacin por VIH. Los
inhibidores de proteasa
previenen nuevas formas de
infeccin al captar la partcula
no infecciosa.
antirretroviral contra el VIH.

cerca del 4%, el 98% se une
a protenas plasmticas y su
V es de 12h.
11. MISCELNEOS
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
CLORANFENI
COL
Se une a sitios cercanos sobre

las unidades 50S del RNA
ribosomal 70S, bloqueando la
unin del aminoacil de la
molcula del RNAt cargado al
ribosomal RNAm. El fracaso del
aminocil para unirse
adecuadamente al sitio aceptor
impide la transpeptidacin
catalizada por
peptiditransferasa. El pptido en
el sitio donador sobre el
complejo ribosomal no se
diarrea, nuseas, malestar

abdominal y dispepsia, puede
haber un Sx de distribucin
alterada de la grasa (giba de
bfalo y obesidad troncal con
atrofia facial y perifrica),
resistencia a la insulina e
hiperlipidemia. Se relaciona
con el aumento de sangrados
espontneos en hemofilia A o
B.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Indicado principalmente en el
Tx de infecciones graves por
rickettsias, en nios en quienes
estn contraindicadas las
tetraciclinas (<8aos), como
alternativa a un beta lactmico
para el Tx de meningitis
bacteriana por neumo o
meningococo resistentes o
alrgicos a penicilinas.
Ocasionalmente va tpica en el
Tx de infecciones oculares.
Su biodisponibilid es del 80%,
su V es de 2.7h, y se une un
EFECTOS
ADVERSOS
- Ocasionalmente
nuseas, vmito y
dearrea,
comnmente produce
supresin reversible
de la mdula sea,
muy raramente
anemia aplasica, en
recin nacidos
producen el Sx del
nio gris.
delavirdina, indinavir,
ketoconazol, claritromicina y
jugo de toronja incrementan las
[ ] de saquinavir. Los valores de
saquinavir disminuyen en
presencia de efavirenz,
nevirapina, rifampina y
rifabutina. Otros frmacos que
inducen la CYP3A4 como
fenobarbital, fenitona,
dexometasona y
carbamacepina pueden
disminuir tambin las [ ] de
saquinavir. No se debe
administrar conjuntamente con
cisaprida, triazolam,
midazolam, derivados del
cornezuelo de centeno,
bloqueadores de canales de Ca,
clindamicina, dapsona,
quinidina, triazolam,
simvastatina y lovastatina
porque el saquinavir aumenta
las [ ] de estos frmacos.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- El cloranfenicol inhibe
competitivamente a los
macrlidos, a la clindamicina y
viceversa. Prolonga V y [ ] de
fenitona, tolbutamida,
clorpropamida y warfarina. Se
antagoniza con bactericidas
como penicilinas y
aminoglucsidos. Puede
presentar interacciones con
alfentanilo, hidantona,
medicamentos depresores de
medula sea, hipoglucemiantes
orales, eritromicina, lincomicina,
transfiere a su sitio aceptor de

53% a protenas plasmticas.
aminocidos por lo que se
detiene la sntesis proteica.
CLINDAMICI
- Se une a sitios cercanos sobre
- Indicado principalmente en el
NA
las unidades 50S del RNA
Tx de infecciones anaerobias
ribosomal 70S, bloqueando la
por bacteroides, o en lugar de
unin del aminoacil de la
la eritromicina como profilaxis
molcula del RNAt cargado al
de la endocarditis.
ribosomal RNAm. El fracaso del
aminocil para unirse
Esta unido un 90% a protenas,
adecuadamente al sitio aceptor
su V es de 2.5h y su
impide la transpeptidacin
biodisponibilidad es >90%.
catalizada por
peptiditransferasa. Previene la
transferenciadel peptidil RNAt
del sitio aceptor al donador. El
ingreso del RNAt cargado con el
aminocido que debera
agregarse la siguiente vez, no se
produce por estar ocupado este
sitio, por lo que la sntesis
proteica se detiene.
ANTIPARASITARIOS:
12. ANTIAMIBIANOS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
METRONIDAZOL
- El grupo nitro de este
- Indicado en el Tx de
nitroimidazol es
amibiasis, giardiasis y
qumicamente reducido en tricomoniasis
bacterias anaerobias y
principalmente.
protozoarios sensibles. Los Tiene una biodisponibilidad
productos reactivos de la
del 99%, se une un <20%
reduccin parecen ser los
a protenas plasmticas y
responsables de la
su V es de 8h.
actividad antimicrobiana.
QUINFAMIDA
- No se conoce
exactamente el
- Indicado para la
amebiasis intestinal en sus
piridoxina y cianocobalamina.
- Las ms comunes
son diarrea, nuseas
y exantemas
cutneos, alteracin
de la funcin
heptica y
neutropenia
ocasional. Puede
producir enterocolitis
y diarrea grave.
- Inhibe competitivamente a los

macrlidos, al cloranfenicol y
viceversa, puede antagonizar a
bactericidas como penicilinas y
aminoglucsidos.
EFECTOS ADVERSOS
- Frecuentemente:
nuseas, cefalea,
xerostomia o sabor
metlico. Poco frecuentes
son: vmito, diarrea,
insomnio, debilidad,
mareo, estomatitis,
erupcin cutnea, disuria,
coluria, vrtigo, parestesia
y neutropenia. Rara vez
pancreatitis e intoxicacin
del SNC severa.
- Los efectos secundarios
consisten principalmente
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Potencia el efecto de los
anticoagulantes
cumarnicos. La fenitona y
fenobarbital aceleran la
eliminacin del frmaco
mientras que la cimetidina
disminuye la depuracin
plasmtica. Puede haber
toxicidad por litio cuando
se usan conjuntamente.
-
13. ANTIHELMNTICOS
NOMBRE
ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
mecanismo de accin de la
quinfamida, sin embargo,
recientes investigaciones
han demostrado que
ejerce su efecto amebicida
debido a la inmovilizacin
de los trofozoitos con lo
cual se evita su
propagacin. La
destruccin de los
trofozoitos es in situ por lo
que solamente es efectiva
contra la amebiasis
intestinal y no tiene accin
en los casos de amebiasis
extraintestinal.
formas de amebiasis
aguda activa y amebiasis
crnica (estado de
portador asintomtico).
La absorcin de la
quinfamida en humanos,
despus de su
administracin, no es
constante y es
insignificante ya que no se
conoce exactamente el
porcentaje de absorcin
Interacciones
medicamentosas: No
existen datos sobre
posibles interacciones con
otro tipo de frmacos.
en cefalea, nuseas, dolor

abdominal, flatulencia,
clicos abdominales,
siendo estos trastornos en
la mayora de las veces
transitorios y de leve
intensidad.
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-Indicado en el Tx contra
ascariasis, tricuriasis,
uncinarias, oxiuros,
estrongiloidiasis,
enfermedad hidatdica,
neurocisticercosis y otras
como larva migrans
cutnea, capilariasis
intestinal entre las ms
importantes
Su V es de 8 a 12 h, su
biodisponibilidad es aprox.
del 5%.
EFECTOS ADVERSOS
- Su metabolito activo el
sulfxido de albendazol, se
cree que acta inhibiendo
la sntesis de microtbulos
en los nematodos, con lo
que altera
irreversiblemente la
captura de glucosa. Como
resultado los parsitos
intestinales son
inmovilizados o mueren
con lentitud, su depuracin
a travs del tracto GI
talvez no se complete
hasta varios das despus
del Tx.
- Inhibe la sntesis
microtubular en los
nematodos, deteriorando
de manera irreversible la
captacin de glucosa,
- Indicado en el Tx contra
ascariasis, tricuriasis e
infestaciones por
uncinarias, oxiuros,
triquinosis y dracontiasis.
- Ocasionalmente y a dosis
altas puede haber
malestar epigstrico,
diarrea, cefalea, nuseas,
mareos, lasitud y rash.
- Poco frecuentes son

nuseas, vmito, diarrea,
dolor abdominal, cefalea,
mareos e
hipersensibilidad.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- La absorcin del
albendazol aumenta hasta
5 veces al tomarse con
alimentos grasos, y hasta
4 veces al ingerirse con
prazicuantel.
- El uso concomitante de
carbamacepina y fenitona
puede reducir los valores
plasmticos y la eficacia
del frmaco, si se emplea
NICLOSAMIDA
PRAZICUANTEL
provocando que los

parsitos intestinales se
inmovilizen o mueran
lentamente.
menos del 10%, se une
>90% a protenas y su V
esta entre 2 y 6h.
- Destruye al contacto el
esclex y segmentos de
los cestodos, esto se debe
a la inhibicin de la
fosforilacin oxidativa del
frmaco o a su propiedad
estimulante de la ATPasa.
Con la muerte del parsito,
el esclex se desprende y
comienza as la digestin
de los segmentos.
- Indicado principalmente
como Tx de primera
eleccin contra infecciones
por tenias.
Se absorbe en cantidad
mnima o nula en el tracto
GI.
- El prazicuantel aumenta
la permeabilidad de la
membrana celular al
calcio, lo que origina una
vacuolizacin, seguida de
contraccin, parlisis,
desalojo y muerte.
- Indicado en el Tx de la
esquistosomiasis,
clonorquiasis,
opistorquiasis,
paragonimiasis, teniasis,
difilobotriasis,
neurocisticercosis,
con cimetidina puede

aumentar sus [ ]
plasmticas.
- Son poco frecuentes,

leves y transitorias y son:
nuseas, vmito, diarrea,
malestar abdominal,
cefalea, exantemas
cutneos, urticaria, prurito
anal y vrtigo.
- Son frecuentes la
cefalea, desvanecimiento,
somnolencia, lasitud,
nuseas, vmito, dolor
abdominal, heces suaves o
pulposas, prurito, urticaria,
- No se han reportado.
- No se han documentado,
aunque se menciona que
con la dexametasona, los
niveles del prazicuantel
disminuyen.
himenolepis nana,
enfermedad hidatdica,
fasciolopsiasis y
metagonimiasis.
Su biodisponibilidad es del
80%, el 80% se une a
protenas plasmticas y su
V es de 0.8 a 1.5h.
ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
14. SALICILATOS
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
CIDO
ACETILSALICLICO
- Frmaco sinttico
prototipo de los AINES.
Tiene propiedades
analgsicas, antipirticas y
antiinflamatorias, y
constituye el frmaco de
referencia para la
evaluacin de otros
compuestos que se
presuma tengan este tipo
de efectos. Inhibe la
biosntesis de
prostaglandinas, mediante
el bloqueo de la actividad
de la enzima
ciclooxigenasa, accin que
parece explicar sus efectos
farmacolgicos y
teraputicos, y la
agregacin plaquetaria, e
incrementa el tiempo de
sangrado; estabiliza los
lisosomas y reduce la
permeabilidad capilar.
Adems, desacopla la
fosforilacin oxidativa y
altera el equilibrio
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Dolor de baja y
moderada intensidad, en
especial en casos de
cefalea, neuralgia, mialgia,
artralgia y dismenorrea.
Procesos inflamatorios
como fiebre reumtica, AR
y osteoartritis. Fiebre.
Profilaxis en enfermedades
asociadas a procesos de
hipercoagula-bilidad
plaquetaria, como
arteropata coronaria y
trombosis posquirrgica de
venas profundas.
Las
concentraciones
plasmticas son mximas
despus de 2 horas. Se
distribuye ampliamente en
el organismo, incluso en
los
lquidos
sinovial,
raqudeo y peritoneal, en
la saliva y en la leche
materna.
Penetra
lentamente
la
barrera
hematoenceflica y atraviesa rpido la
artralgia, mialgia y ligera

fiebre. En el Tx de la
neurocisticercosis se
presentan reacciones
adversa propias de
prazicuantel y otras
debidas a las reacciones
inflamatorias alrededor de
los parsitos muertos.
EFECTOS ADVERSOS
- Frecuentes: nuseas,
vmito, sangrado gstrico
o intestinal, prolongacin
del tiempo de sangrado.
Alarga las duraciones de la
gestacin y del trabajo de
parto. Poco frecuentes:
ulceracin gastrointestinal,
sndrome de Reye en nios
con enfermedad febril
aguda (influenza, varicela).
Con dosis altas y repetidas
se presenta un cuadro de
salicismo, caracterizado
por cefalea, mareo, visin
borrosa, cansancio,
somnolencia, temblor,
inquietud, diaforesis, sed,
acfenos, vrtigo,
hiperventilacin, alcalosis
respiratoria, acidosis
metablica, anemia,
hepatotoxicidad reversible,
hipoprotrombi-nemia,
fiebre, coma, colapso
cardiovascular e
insuficiencia renal. Raras:
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Hace que aumenten los
efectos anticoagulante de
la warfarina e
hipoglucemiante de la
insulina, y de los
hipoglucemiantes orales.
Su metabolito activo
compite por lo sitios de
union a las protenas del
plasma con naproxn,
tiroxina, penicilina,
tiopental, fenitona,
sulfinpirazona,
triyodotironina, triptfano
y metotrexato. Su
administracin simultnea
con anticidos disminuye
la biodisponibilidad de la
aspirina. Interfiere con al
accin uricosrica del
probenecid y congneres.
El consumo de bebidas
alcohlicas incrementa el
riesgo de sangrado
intestinal mientras se trata
con cido acetilsalislico.
acidobsico. En dosis
altas tiene propiedades
uricosricas e
hipoglucemiantes. Su uso
crnico, a diferencia de los
opioides, no induce
tolerancia ni dependencia.
15. PARAAMINOFENOLES
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
PARACETAMOL
- Inhibe la biosntesis de
prostaglandinas, lo que
depende del efecto en el
que interrumpe la
actividad de la
ciclooxigenasa. Su efecto
antipirtico se debe a su
accin sobre el centro
termorregulador, lo que
induce vasodilatacin
perifrica, con el
consiguiente incremento
de flujo en la piel,
sudacin y menos calor.
16. CIDOS HETEROARILOS.

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
placenta. Hasta 50% de la

sustancia se fija a
protenas plasmticas,
para despus
metabolizarse en hgado;
el resultado es un
metabolito activo (cido
salislico), el que se une en
90% a dichas protenas.
Su vida media biolgica es
de 15 a 30 minutos. Los
efectos analgsico y
antipirtico se logran a
concentraciones
plasmticas de 20 a 100
mcg/ ml, y el
antiinflamatorio a
concentraciones mayores
(150 a 300 mcg/ ml).
reacciones anafilactoides,
anemia, anemia
hemoltica, broncospasmo,
dermatitis alrgica.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Indicado en dolor de baja
a moderada intensidad
(cefalea, dismenorrea,
neuralgia y mialgia).
Disminucin de fiebre de
etiologa diversa.
Se une poco a protenas
plasmticas,
distribuyndose en todos
los lquidos corporales. Su
vida media es de 1 a 4
horas
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Raras: disuria, oliguria,

erupciones, neutropenia,
pancitopenia o leucopenia,
cansancio extremo,
ictericia (hepatitis). Las
ms graves se deben a
sobredosis aguda (necrosis
del hgado, necrosis
tubulorrenal, coma
hipoglucmico y muerte.
Los sntomas iniciales de
hepatotoxicidad son
nuseas, vmito y dolor en
la regin epigstrica y en
hipocondrios.
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- El riesgo de
hepatotoxicidad al
acetaminofn aumenta en
pacientes alcohlicos y en
quienes ingieren
inductores enzimticos,
como barbitricos y otros
anticonvulsivos. Hace que
aumente el efecto de los
anticoagulantes orales.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
DICLOFENACO
- Derivado del cido

fenilactico con
propiedades analgsicas,
antiinflamatorias y
antipirticas que parecen
estar relacionadas con su
capacidad para bloquear la
sntesis de
prostaglandinas, accin
que depende de la
inhibicin de la
ciclooxigenasa; inhibe
tambin la emigracin
leucocitaria y altera los
procesos celulares e
inmunolgicos en los
tejidos mesenquimatoso y
conectivo, lo cual puede
contribuir a aumentar sus
efectos antiinflamatorios y
a explicar su utilidad en
los procesos reumticos.
Artritis
reumatoide.
Espondiloartritis anquilosante.
Artrosis. Espondiloartrosis.
Alcanza concentraciones
plasmticas mximas en 1
2 horas. Su vida media
plasmtica es de 1.8 a 2.0
horas. Su potencia es
sustancialmente mayor
que la observada en otros
agentes antiinflamatorios no esteroideos. Su
efecto benfico se vuelve
evidente en el curso de la
segunda a la tercera
semana.
- Frecuentes: nuseas,
vmito, dolor abdominal,
eructos, pirosis, erupcin.
Poco frecuentes: anorexia,
diarrea, ulceracin
gastrointestinal, edema
perifrico, acfenos,
cefalea, nerviosismo,
visin borrosa. Raras:
sangrado gastrointestinal,
disuria, hematuria,
confusin mental,
depresin, discrasias,
disfuncin heptica.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
EFECTOS ADVERSOS
- Contraindicado durante
la administracin de
anticoagulantes
cumarnicos.
KETOROLACO
OPIOIDES EXGENOS
17. AGONISTAS POTENTES.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
MORFINA
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
MEPERIDINA (PETIDINA)
FENTANIL
LEVORFANOL
- Unin a receptores ,
pero tambin tiene
acciones en los receptores
, ubicados
principalmente en cerebro
y medula espinal; es un
analgsico opioide
sinttico
Indicacin (I): para dolor
intenso y constante
-Absorcin rpida y caso

total, metabolismo por
CYP3A, excrecin renal;
Vida media de 12-16 horas
-Depresin respiratoria y
estreimiento, produce
menos nauseas y vomitos
que otros opioides.
- Con los hipnticos

sedantes aumenta la
depresin del SNC
(depresin respiratoria);
Tranquilizantes
antipsicticos, aumenta
sedacin, depresin resp,
aumenta efecto
cardiovascular; Inhibidores
de la MAO, aumenta
incidencia de coma
hiperpxico, hipertensin.
18. AGONISTAS LEVES O MODERADOS.

NOMBRE
PROPOXIFENO
MECANISMO DE ACCIN
-Se fija a receptores
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Absorcin por va oral,
EFECTOS ADVERSOS
- Provoca dependencia si
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con los hipnticos
opiceos produciendo
analgesia; a nivel del SNC
bloquea y modula las
seales dolorosas a los
cordones espinales y al
cerebro. Tiene poca
actividad analgsica.
unin a protenas 80%,

distribucin a hgado,
pulmones, cerebro y rin,
Metaboliza por
desmetilacin en hgado
(CYP2D6), vida media 6-12
horas, eliminacin renal.
Se elimina tambin por
leche materna pero en
escasa cantidad. La
depuracin esta limitada
por el flujo sanguneo
- Absorcin
gastrointestinal,
metabolismo por CYP2D6,
excrecin renal, vida
media 2-4 horas
se administra por tiempo

prolongado (mas de 6
sem), insomnio, nauseas,
vmitos, dolor abdominal y
estreimiento, midriasis.
sedantes aumenta la
depresin del SNC
Tranquilizantes
aumenta efecto
de la MAO, aumenta
incidencia de coma
hiperpxico, hipertensin
- Dependencia, nauseas,
constipacin, somnolencia,
vmito, mareo, rash
- Con los hipnticos

sedantes aumenta la
depresin del SNC
Tranquilizantes
aumenta efecto
de la MAO, aumenta
incidencia de coma
- Con los hipnticos
sedantes aumenta la
depresin del SNC
Tranquilizantes
aumenta efecto
de la MAO, aumenta
incidencia de coma
- No administrar con
antidepresivos (tricclicos,
serotoninrgicos). Al
usarse con otros de accin
central (tranquilizantes) es
CODENA
- Efecto antitusivo por

depresin del centro
medular de la tos. Tiene
afinidad baja por los
receptores opioides y su
efecto analgsico se debe
a su conversin a morfina
OXICODONA
- Efecto antitusivo por

depresin del centro
medular de la tos. Tiene
afinidad baja por los
receptores opioides y su
efecto analgsico se debe
a su conversin a morfina
- Absorcin
gastrointestinal,
metabolismo por CYP2D6,
excrecin renal, vida
media de 4 a 5 horas.
-Dependencia, nauseas,
constipacin, somnolencia,
vmito, mareo, rash
TRAMADOL
- Afinidad dbil por

receptores , y poca
accin inhibitoria sobre la
recaptacin de
noradrenalina y serotonina
-Dolor moderado a severo.

Agudo o crnico,
analgsico preoperatorio,
postoperatorio
- Hipotensin ortosttica,
taquicardia, sedacin,
mareos, somnolencia,
temblor, salivacin,
sudoracin, nauseas,
en el SNC, esto ltimo

provoca la activacin de
vas descendentes
inhibitorias del dolor
19. AGONISTAS-ANTAGONISTAS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
NALBUFIN
A
BUTORFAN
OL
PENTAZOC
INA
-Es un fuerte agonista de los

receptores y es un antagonista de
los receptores , y se administra por
va parenteral
-Acta en SNC como agonista de

receptores y como agonista parcial
o antagonista de los . Se considera
que acta en sustancia gris
periventricular y periacueductal y
algunos sitios de la medula espinal
- Acciones agonistas y antagonistas

dbiles de opioides. Produce
analgesia, sedacin y depresin
respiratoria. Analgesia por sus
acciones agonistas en receptores ,
es un antagonista dbil de o
agonista parcial.
absorcin 90% en tracto

intestinal, unin a
protenas 20%,
metabolizado por vas de
N- y O-desmetilacin en
hgado, vida media 6 hrs,
excrecin renal
vmito, gastralgia
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-- Alivio Del dolor de moderado a
severo, analgsico preoperatorio,
postoperatorio, durante el tercer
periodo de parto como analgsico y
alivio del dolor por infarto al miocardio
Inicio de accin analgsica a los 2
min, vida media 5 hrs, metabolismo
heptico, excrecin renal, disminuye
sobrecarga cardiaca
- Dolor moderado a severo,
postoperatorio, migraa y dolor
posquirrgico dental. Alivio del dolor
durante el parto
Es escasamente soluble en agua por
lo que se administra por va
intramuscular o intravenosa
Absorcin rpida, unin a prot 80%,
atraviesa barrera hematoencefalica y
placentaria y esta en leche materna.
Metabolismo heptico excrecin renal,
y la fecal solo el 10% Vida media 3-4
hrs
- Analgsico para el dolor crnico
intenso.
absorcin 47% vida media 4-5 horas
Metabolismo heptico, Atraviesa
barrera placentaria, unin a protenas
65%, excrecin renal solo del 15%.
posible un aumento del

defecto depresor de los
inhibidores de la MAO
EFECTOS
ADVERSOS
-Sedacin,
nausea,
sequedad de
boca, mareo,
cefalea y vomito.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con los barbitricos
aumenta depresin
respiratoria y depresin del
SNC
- Sedacin,
nausea,
sequedad de
boca, mareo,
cefalea y vomito
- Con depresores del SNC

(alcohol, barbitricos,
tranquilizantes y
antihistamnicos) hay un
efecto depresor adicional del
SNC
- Sedacin,
diaforesis,
mareo,
aturdimiento,
nuseas.

tranquilizantes y
efecto depresor adicional del
SNC.
20. AGONISTAS PARCIALES

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
BUPRENORF
INA
- Acciones agonistas y
antagonistas dbiles de opioides.
Produce analgesia, sedacin y
depresin respiratoria. Analgesia
por sus acciones agonistas en
receptores , es un antagonista
dbil de o agonista parcial.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-Analgsico para el dolor
crnico intenso.
Adems de que algunos
estudios sugieren que puede
ser tan eficaz como la metadona
en la desintoxicacin y el sostn
de quienes abusan de la
herona.
EFECTOS ADVERSOS
-Sedacin, induccin del
sueo, nausea, mareo,
vrtigo, depresin
respiratoria, dependencia
fsica y psicolgica,
somnolencia, miosis,
cefalea.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
tranquilizantes y
efecto depresor adicional
del SNC.
Se absorbe bien, solo en va

parenteral y nasal, Vida media
2-7 horas Metabolismo heptico,
Eliminacin por heces.
HIPERSENSIBILIDAD NEURONAL
21. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO.
NOMBRE
CARBAMAZEPINA
FENITONA
MECANISMO DE ACCIN
-Antidepresor tricclico.
Limita la propagacin de la
convulsin reduciendo las
respuestas polisinapticas.
Bloquea canales NA
sensibles al voltaje. Su
accin analgsica tiene
lugar a travs de una
reduccin en la
neurotransmisin
sinptica. Estabiliza la
membrana nerviosa
hipoexcitable, inhibe la
descarga neuronal y
reduce propagacin
sinptica de los impulsos
excitatorios
- A nivel neuronal,
ANALGSICOS ADYUVANTES.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Se emplea para neuralgia
del trigmino y
glosofarngeo y para
neuropata diabtica,
anticonvulsivante (tnicoclnico generalizado)
Se absorbe lenta en tubo
digestivo en 70%,
atraviesa placenta. Unin
a protenas 75% Vida
media 36 horas en dosis
nica y de 16- 24 hrs es
dosis repetidas
Metabolismo heptico
Excrecin renal 70% y
heces 30%. Concentracin
en leche materna del 60%
-Emplea para la neuralgia
EFECTOS ADVERSOS
- Insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensin,
hipotensin,
tromboflebitis, arritmias,
mareos, vrtigo,
somnolencia, fatiga,
ataxia, nausea, vmito,
dolor abdominal, diarrea
-Por su pH de 12, es
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con los inhibidores de la
MAO: hipertensin.
Bloqueadores de
canales de calcio
(verapamilo): aumenta
concentracin de CBZ
[CBZ]: cimetidina,
eritromicina, isoniazida y
propoxifeno
[CBZ]: fenobarbital,
fenitona, primidona
Intensifica el
metabolismo de:
Warfarina, haloperidol o
cido valproico
Eficacia de teofilina
y anticonceptivos orales
- Con depresores del SNC,
disminuye la entrada de
sodio y calcio debido a que
prolonga el tiempo de
inactivacin del canal
durante la generacin del
impulso nervioso.
Incrementa el umbral del
dolor facial y acorta la
duracin del ataque
MEXILETINA
-Reduce la frecuencia
mxima de
despolarizacin
del trigmino y
glosofarngeo y neuropata
diabtica,
anticonvulsivante (para las
generalizadas y el status
epilepticus)
absorcin lenta y casi
completa a nivel
gastrointestinal,
distribucin en LCR, saliva,
semen, bilis y leche
materna, cruza barrera
placentaria, Unin a
protenas 90%
Metabolismo por P450
(CYP2), Eliminacin renal.
- Es un antiarrtmico, alivio
del dolor crnico, sobre
todo el causado por
neuropata diabtica y
lesin nerviosa
custica para tejidos por lo

que hay que tener cuidado
al administrarlo por va
intravenosa. Nauseas,
vmito, estreimiento,
cefalea, anorexia, mareos,
insomnio, nerviosismo,
hiperplasia gingival en
jvenes e hirsutismo en
hombres.
inhibidores de la MAO,
anticidos que tienen
aluminio y magnesio,
fenobarbital: [fenitona].
Cloramfenicol, dicumarol,
disulfran, isoniazida,
algunas sulfonamidas:
[fenitona].
Tolbutamida
y salicilatos compiten por
la unin a protenas.
Con paracetamol aumenta
el riesgo de
hepatotoxicidad.
CBZ
disminuye las
concentraciones de
fenobarbital. la eficacia de
anticonceptivos orales
-Nuseas, vmito,
somnolencia, confusin,
temblor, visin borrosa
Absorcin del 82%, unin a

protenas 55%,
metabolismo heptico por
medio de CYP2D6, Vida
media 5-12 hrs,
eliminacin renal, y en
heces solo el 10%
22. INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE NORADRENALINA.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
AMITRIPTILI -Es un antidepresivo
-Depresin, enuresis
-Sequedad de mucosas,
NA
tricclico con propiedades
nocturna, profilaxis de la
mareo, estreimiento,
sedantes; Inhiben la
migraa
visin borrosa o
recaptura de serotonina y
hipertensin, taquicardia,
noradrenalina
Absorcin renal, la
disuria.
depuracin esta limitada
por el flujo sanguneo,
excrecin renal
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-Con los anticolinrgicos provoca leo
paraltico.
Cimetidina: metabolismo
heptico de los antidepresivos tricclicos.
Respuesta del alcohol y los efectos de
barbitricos
23. AGONISTAS ADRENRGICOS a2.

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
CLONIDI
NA
-Produce analgesia mimetizando

las acciones de la noradrenalina
en los adrenorreceptores 2
potsinapticos en astas dorsales
de la medula espinal, bloque a la
sustancia P por lo que evita la
transmisin dolorosa a cerebro.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-Antihipertensivo de accin central,
coadyuvante en la anestesia regional
y para el control del dolor
postoperatorio, analgesia peridural y
posquirrgica, dolor neuroptico
intratable y coadyuvante con los
opiceos para el dolor en el cncer
avanzado.
Absorcin del 95%, es liposoluble,
vida media de 15 hrs, unin a
protenas del 20-40%, eliminacin
renal.
24. DEPLETOR DE SUSTANCIA P.

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
CAPSAICI
NA
-Provoca la liberacin de la
sustancia P a partir de las
neuronas sensoriales
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Es un aminocido relacionado
estructuralmente con GABA, no acta sobre
los receptores de GABA, pero puede alterar
su metabolismo; reduce las respuestas al
agonista de los receptores del NMDA.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Epilepsia, dolor
neuroptico en mayores de
18 aos
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con agonistas o antagonistas
o , antihipertensivos y
antiarrtmicos hay efectos
cardiovasculares.
Prolonga la
duracin de la accin de los
anestsicos.
Los
antidepresivos tricclicos:
disminuye el efecto analgsico.
EFECTOS
ADVERSO
S
- Es una analgsico natural tpico, alivia el dolor reumtico, de la

artritis, osteoartritis, neuropata diabtica, dolor postherptico y
otras neuralgias; efecto analgsico puede tomar unos das en
manifestarse
25. PROMOTOR DEL GABA.

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
GABAPENT
INA
EFECTOS
ADVERSOS
-Hipotensin
arterial, bradicardia,
sedacin y
sequedad de boca,
ansiedad, nauseas,
vmito, fiebre,
mareos,
somnolencia.
EFECTOS
ADVERSOS
-Somnolencia,
mareo, ataxia,
fatiga, cefalea,
nauseas, vmito.
INTERACCION
ES
FARMACOLGI
CAS
-Ardor.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con los anticidos que tienen
aluminio y magnesio disminuye
20% su absorcin. Con otros
medicamentos es insignificante.
Absorcin oral del 60%, No

se fija a protenas, Vida
media 5-7 horas,
eliminacin renal.
ACTIVACIN DE MECANISMOS INFLAMATORIOS SECUNDARIOS A LA INTERACCIN URATOS-LEUCOCITOS PMN.
26. ANTIMICTICO.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOCINTICA
FARMACOLGICAS
COLCHICI
NA
- Antiurmico que genera

sus efectos antiinflamatorios
mediante su fijacin a la
protena intracelular
tubulina, previniendo as su
polimerizacin en los
microtbulos y ocasionando
la inhibicin de la migracin
de los leucocitos y la
fagocitosis. Tambin inhibe
la formacin de leucotrieno
B4. Inhibe la mitosis celular.
-Frmaco tradicional para el

alivio de la inflamacin de la
artritis gotosa aguda. Sin
embargo, a pesar de ser la
sustancia ms especifica para el
tx en la gota, se prefiere para la
profilaxis de episodios
recurrentes de artritis gotosa y
es eficaz en la prevencin de
ataques de fiebre mediterrnea
aguda, adems puede tener un
efecto leve benfico en artritis
sarcoide y cirrosis heptica. Se
puede utilizar en el tratamiento
de la amiloidosis, sndrome de
Behcet, NID, prpura
trombocitopnica ideoptica,
pericarditis, cirrosis biliar
primaria y pioderma gangrenoso
- Con frecuencia ocasiona

diarrea y a veces puede
originar nuseas, vmito y
dolor abdominal.
Ocasionalmente puede
generar cada del cabello y
depresin de la mdula sea,
as como neuritis perifrica y
miopatas. La intoxicacin
aguda se caracteriza por
dolor ardiente en la garganta,
diarrea sanguinolenta,
choque, hematuria y oliguria.
Se ha informado depresin
ascendente mortal del SNC.
-Su administracin
concomitante con ciclosporina
puede producir miopatas o
rabdomilisis, adems
incrementa las concentraciones
sanguneas y la nefrotoxicidad
de sta en pacientes con
insuficiencia renal. Los
macrlidos (principalmente la
eritromicina) y la tolbutamida
incrementan la toxicidad de la
colchicina en pacientes con
insuficiencia renal y heptica
Se absorbe con rpidez despus

de su administracin oral y
plasmticas mximas en dos
horas. Sus metabolitos se
excretan principalmente por
heces y un 10 a 20% por orina.
27. URICOSRICO.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
PROBENE
CID
- El cido rico se filtra

libremente
en
los
glomrulos. Al igual que
otros
cidos
dbiles,
tambin se reabsorbe y se
secreta en el segmento
medio del tbulo proximal.
Los uricosricos afectan
stos sitios de transporte
activo, de modo que
disminuyen
la resorcin
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Uricosrico empleado para
disminuir los depsitos corporales
de uratos en pacientes con gota
tofcea o en aquellas con ataques
crecientes y frecuentes de gota. El
tratamiento
uricosrico
debe
iniciarse si se han presentado
varios ataques agudos de artritis
gotosa, cuando aparecen datos de
tofos o las [ ] de cido rico en
pacientes gotosos son muy altas.
EFECTOS ADVERSOS
Ocasiona
irritacin
-El
gastrointestinal.
Puede
producir dermatitis alrgica.
El sndrome nefrtico ha
resultado a partir del empleo
del
probenecid.
En
un
individuo
que
excreta
grandes cantidades de cido
rico, los uricosricos deben
evitarse, de modo que no
precipiten la formacin de
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-ELprobenecid interfiere con la
excrecin renal de frmacos
que tienen secrecin tubular
activa, en especial cidos
dbiles
(metotrexato
y
penicilina), adems inhibe la
conjugacin con glucurnidos
de otros frmacos como el
clofibrato.
Los
salicilatos
disminuyen
el
efecto
uricosrico del probenecid.
neta del cido rico en el

tubo proximal.
El tx debe instituirse hasta 2 a 3 clculos del cido rico.

semanas despus de un ataque
agudo.
Se reabsorbe por completo en los
tmulos renales y se metaboliza de
manera lenta por lo que la
duracin de su efecto despus de
su administracin oral es
prolongada.
28. AGONISTAS PARCIALES DE RECEPTORES AMINRGICOS
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
ERGOTAMI
- La ergotamina es un alcaloide del
- Se utiliza en el tratamiento -Trastornos
gastrointestinales
NA cornezuelo del centeno de tipo
de la migraa, hemorragia como diarrea principalmente,
CAFENA
peptdico, derivado de la ergolina.
postparto, para el diagnstico nusea y vmito. Un efecto
Sus efectos incluyen acciones
de
angina
atpica
e txico ms peligroso es el
agonistas parciales en los receptores insuficiencia
cerebral vasoespasmo prolongado, que
de serotonina (5-HT2), acciones
(senilidad y demencia en el puede
dar
como
resultado
antagonistas en los receptores Alzheimer).
gangrena (alteracin principal de
adrenrgicos y estimula el msculo
La absorcin de la ergotamina la circulacin de brazos y
liso uterino. Efectos sistmicos: SNC
por el tubo digestivo es piernas, pero tambin puede
potente alucingeno, msculo liso
variable pero la velocidad de haber infarto intestinal).
vascular: produce constriccin
absorcin
y
las
potente y prolongada en la mayor
concentraciones
sanguneas
parte de los vasos sanguneos
mximas despus de su
(especialmente en los vasos
administracin oral pueden
cerebrales), msculo liso uterino: en
mejorarse
con
la
dosis bajas produce contraccin
administracin de cafena.
rtmica y relajacin, en
concentraciones altas inducen
contracturas severas y prolongadas.
29. AGONISTAS DE RECEPTORES 5 HT 1B /1D.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
SUMATRIPT
N
- Agonista de los receptores de serotonina,

especficamente de los receptores 5-HT 1D y 5HT 1B. Este tipo de receptores se encuentran en
los vasos cerebrales y menngeos y median la
vasoconstriccin, tambin se localizan en
til
en
tratamiento
de
migraa
aguda
ataques
cefalalgias.
el
la
y
de
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-La
ciprofloxina,
enoxacina,
cido
pipedmico
y
en
menor norfloxacina,
inhiben
el
metabolismo de la
cafena.
- Sensibilidad alterada
(hormigueo, calor, etc.), vrtigo,
debilidad muscular, dolor del
cuello y reacciones en el sitio de
la inyeccin. Con menos frec se
INTERACCION
ES
FARMACOLGI
CAS
-
neuronas y probablemente funcionan

receptores presinpticos inhibitorios.
como
Su
biodisponibilidad
oral es del 15%. Su
horas.
ACTIVACIN DE NEURONAS PERIFRICAS TRASMISORAS DE DOLOR:

30. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
LIDOCAN - Antiarrtmico especfico de la -La lidocana es un frmaco
A
clase I, su mecanismo de muy eficaz para suprimir las
accin consiste en el bloqueo arritmias relacionadas con la
de los canales de sodio de las despolarizacin
(p.
ej.
clulas despolarizadas, con lo Isquemia,
toxicidad
de
que reduce el automatismo de digitlicos) como las arritmias
los marcapasos ectpicos y la ventriculares
o
arritmias
conduccin y excitabilidad, asociadas con IAM. La lidocana
adems aumenta el periodo es el agente preferido para
refractario. Tiene alta afinidad suprimir las recurrencias de
por los canales activados, es taquicardia
y
fibrilacin
decir durante la fase O, o ventricular
despus
de
desactivados, es decir durante finalizada
la
arritmia
de
la fase 2, pero muy baja cardioversin. No debe ser
afinidad por los canales en utilizado como profilctico en
reposo,
por
tanto
estos pacientes con IAM.
frmacos
bloquean
la Sufre un amplio metabolismo
actividad
elctrica
cuando de primer paso en el hgado y
existe
intensa
taquicardia slo 3% de la lidocana
intensa
cuando
hay
una administrada por VO llega al
prdida
significativa
del plasma, por lo que el frmaco
potencial de reposo.
debe administrarse por va
parenteral. Su vida media es de
1 a 2 horas. Su metabolismo y
eliminacin son por va
heptica.
MEXILETI -Es un congnere de la -Es til en el tratamiento de las
NA
lidocana, bloqueador de los arritmias
ventriculares.
La
canales de sodio de las mexiletina tambin ha tenido
clulas despolarizadas. Sus eficacia significativa en el alivio
acciones electrofisiolgicas y del dolor crnico, en especial en
antiarritmicas son similares a el causado por neuropata
presenta dolor torxico por

vasoespasmo coronario.
EFECTOS ADVERSOS
-Es uno de los antiarritmicos
menos cardiotxicos, exacerba
las arritmias ventriculares en
menos del 10% de los pacientes
y en casi de 1% de los sujetos
con IAM el frmaco precipita la
detencin nodal sinoauricular o
empeora la conduccin alterada.
En altas dosis, principalmente
en
pacientes
con
IC
preexistente,
puede
causar
hipotensin
al
deprimir
la
contractibilidad del miocardio.
Los
efectos
adversos
ms
comunes de la lidocana como
otros anestsicos locales son
neurolgicos:
parestesia,
temblor, nusea de origen
central,
mareos,
trastornos
auditivos, habla farfullante y
convulsiones.
-Causa
efectos
adversos
relacionados con la dosis, que
se observan con frecuencia en
dosis teraputicas, stos son
predominantemente
neurolgicos
incluyendo
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-Los frmacos que reducen
el flujo sanguneo heptico
(como propanolol,
cimetidina) reducen la
depuracin de la lidocana y
aumentan el riesgo de
toxicidad, a menos que se
reduzca la velocidad de
infusin
-La metoclopramida
incrementa la absorcin de
la mexiletina. La feitona y
rifampicina reducen las [ ]
plasmticas de la
mexiletina. Los analgsicos
las de la lidocana.
diabtica y lesin nerviosa.

Resisten el metabolismo de
primer paso por el hgado por lo
que pueden administrarse por
va oral. Su vida media
teraputica es de 8 a 20 horas.
RESPUESTA DEL SISTEMA INMUNE:

31. ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
METOTREXA -Antimetabolito (anlogo
-Frmaco
antineoplsico.
TO
estructural), es un
Tambin
posee
actividad
antagonista del cido flico
inmunosupresora, por lo que
que se fija al sitio cataltico
tiene aplicaciones en el tx de la
activo de la dihidrofolato
AR, la psoriasis y tx del asma.
reductasa (DHFR)
Junto a una prostraglandina a
interfiriendo con la sntesis
demostrado ser un abortivo
de la forma reducida que
eficaz.
acepta unidades de un
Se administra por va IV o por
carbono. La falta de este
VO. Hasta 90% de una dosis
cofactor interrumpe la
oral es excretada en la orina. El
sntesis de timidilato,
frmaco no es sujeto de
nucletidos de purina y los
metabolismo y las [ ] sricas
aminocidos serina y
son proporcionales a la dosis,
metionina, interrumpiendo
la funcin renal y el estado de
as la formacin de DNA, RNA hidratacin.
y protenas.
SULFASALAZ -La sulfasalazina combina la -Es eficaz en la colitis ulcerosa
INA
sulfapiridina con el 5-ASA y la colitis de Crohn, pero un
(cido
aminosaliclico), tanto menos en la enfermedad
unidos por un enlace diazo, de Crohn del intestino delgado.
que al romperse libera el 5 En la colitis ulcerosa es ms
ASA el cual posee actividad eficaz en el control que en la
antiinflamatoria
en
la remisin.
La sulfasalazina
enfermedad
intestinal resulta eficaz en la AR y existe
inflamatoria. El 5-ASA puede evidencia de que tal vez sea
afectar mltiples sitios en la ms
eficaz
que
la
va del cido araquidnico, hidroxicloroquina en reducir la
va
fundamental
en
la erosin sea.
patognesis
de
la El frmaco se absorbe mal en el
temblor, visin borrosa, letargo

y nusea.
EFECTOS ADVERSOS
- Ulceracin oral y del tracto
gastrointestinal, depresin de la
mdula sea, leucopenia y
trombocitopenia.
Los
efectos
colaterales
relacionados con la dosis, como
malestar
general,
nuseas,
malestar abdominal o cefalea
pueden presentarse con dosis de
4 g al da. La toxicidad incluye
erupciones, nuseas, vmitos,
mareo,
cefalea
y
ocasionalmente leucopenia.
opioides y la atropina
retrasan la absorcin de la
mexiletina. La mexiletina
incrementa las
concentraciones plasmticas
de teofilina y la toxicidad de
la lidocana.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-La
administracin
conjunta
con
AINES
incrementan la toxicidad
del
metotrexato.
El
probenecid y los salicilatos
disminuyen la excrecin
renal
de
metotrexato
incrementando
su
toxicidad.
Las
resinas
fijadoras de cidos biliares
reducen
la
absorcin
gastrointestinal
de
metotrexato.
-Se
ha
documentado
inhibicin de la absorcin
de cido flico por la
sulfasalazina.
inflamacin,
el
frmaco
igualmenmte puede actuar
como recolector de radicales
libres.
CLOROQUIN
A
-La
cloroquina
es
un
esquizonticida
sanguneo
sumamente
eficaz
y
constituye
el
principal
frmaco
antipaldico.
Adems posee moderada
eficacia contra gametocitos
de P. vivax, P. ovale y P.
malarie pero no contra los
de
P.
falciparum.
La
cloroquina no tiene actividad
contra parsitos en estadio
heptico. Es probable que la
cloroquina
acte
por
concentracin
en
las
vacuolas alimenticias del
parsito
previniendo
la
polimerizacin del producto
de
la
ruptura
de
la
hemoglobina, el hemo, en
hemozona,
y
por
cponsiguiente
ejerciendo
toxicidad en el parsito
debido a un incremento en
los grupos hemo libres.
CICLOSPORI
NA
-Frmaco
peptdico,
liposoluble con propiedades
antibiticas
que
parece
actuar
en
un
estadio
intestino y el enlace diazo se

rompe por la flora bacteriana
en el leo distal y colon para
liberar 5-ASA. Su vida media
Terminal es de 6 a 17 horas.
Despus de alcanzar el colon,
10 a 20% de la dosis de
sulfasalazina permanece
intacta y puede absorberse
como tal.
- Es el frmaco de eleccin
para el tratamiento y la
profilaxis
del
paludismo
(principalmente P. falciparumy
no
falciparum sensible). La
cloroquina no elimina las
formas inactivas hepticas de
P. vivax y P. ovale. Tambin es
utilizado en el tx del absceso
heptico amebiano debido a
que
alcanza
altas
concentraciones en el hgado y
puede mejorar los resultados
con su administracin conjunta
con metronidazol.
Se absorbe con rapidez y casi
en su totalidad en el tracto
gastrointestinal, alcanzando [ ]
plasmticas mximas en aprox
3 horas y se distribuye
rpidamente en los tejidos. Se
excreta principalmente en al
orina con una vida media inicial
de 3 a 5 das pero con una
eliminacin
ms prolongada
Terminal de 1 a 2 meses.
-El prurito es frecuente. Son

raras las nuseas, vmito, dolor
abdominal, cefaleas, anorexia,
debilidad, visin borrosa y
urticaria.
Reacciones
raras
incluyen hemlisis en personas
deficientes de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa,
trastornos
auditoivos, confusin, psicosis,
convulsiones,
agranulocitosis,
dermatitis exfoliativa, alopecia,
encanecimiento
del
cabello,
hipotensin
y
cambios
electrocardiogrficos
(ensanchamiento del QRS y
anormalidades de la onda T). La
administracin a largo plazo de
dosis altas puede resultar en
ototoxicidad
irreversible,
retinopata,
miopata
y
neuropata
perifrica.
Inyecciones intramusculares de
gran cantidad o infusiones IV
rpidas
pueden
producir
hipotensin
severa
y
paro
cardiaco y respiratorio.
-El agente antidiarreico

caoln y los anticidos que
contienen
magnesio y
calcio interfieren con la
absorcin de la cloroquina.
-Es un inmunosupresor con

eficacia
notable
en
el
transplante de rganos (renal,
heptico, cardiaco y de mdula
-Nefrotoxicidad, hiperglucemia,
osteoporosis, aumento en el
crecimientodel
cabello
y
disfuncin heptica transitoria.
-Posee un metabolismo
inducible y es susceptible a
inhibicin por CYP3A4, lo
cual
favorece
su
AZATIOPRIN
A
temprano
en
la
diferenciacin inducida por
el ag sobre el receptor de las
clulas T y en el bloqueo de
su activacin. Inhibe la
transcripcin del gen de la
IL-2, IL-3, IFN-gama y otros
factores producidos por las
clulas T estimuladas por el
ag, pero no bloquea el
efecto de estos factores
sobre las clulas T primitivas
ni bloquea la interaccin con
los ag.
sea) y en el tx de la
enfermedad
injerto
versus
husped
despus
del
transplante de mdula sea y
en el tx de enfermedades
autoinmunes (uvetis, AR y tx
temprano de la DM tipo I).
Puede ser til
en otros
trastornos como la psoriasis y
el asma.
Se
absorbe
lenta
e
incompletamente por va oral
(de 20 a 50%). Tiene una vida
media
de
24
horas,
se
metaboliza casi totalmente y
se excreta a travs de la bilis.
Puede aumentar la incidencia de

colelitiasis.
Existem
poca
toxicidad en mdula sea,
mientras que hay un incremento
en la incidencia de linfomas y
otros cnceres (sarcoma de
Kaposi y Ca de piel), el
mecanismo de este efecto es
debido a que la ciclosporina
induce el TGF- beta, el cual
promueve la invasin tumoral y
las metstasis.
--Inmunosupresor citotxico.
Interfiere
con
el
metabolismo de los cidos
nucleicos, en algunos que
son requeridos para la
proliferacin de las clulas
linfoides que sigue a la
estimulacin antignica. La
inmunidad celular, como las
repuestas
primaria
y
secundaria de anticuerpo
srico, puede ser bloqueada
por los agentes citotxicos.
-La aztioprina y la
mercaptopurina parecen ser de
beneficio en el mantenimiento
de injertos renales y tambin
puede ser de valor para el
transplante de otros tejidos
(como cardiaco y heptico),
estos anlogos han sido
utilizados con xito en el
manejo de la glomerulonefritis
aguda y en el componente
renal del LES. Tambin han
mostrado utilidad en casos de
AR, enfermedad de Crohn y
-El efecto txico principal de la

azatioprina, es la depresin de la
mdula sea que se manifiesta
por
leucopenia,
anemia,
trombocitopenia y sangrado.
Exantema cutneo, fiebre al
frmaco, nuseas, vmito y
algunas veces diarrea, tambin
se presenta principalmente con
dosis grandes. La disfuncin
heptica (manifestada por altos
niveles de fosfatasa alcalina
srica e ictericia) se presenta de
manera ocasional.
interaccin farmacolgica
con:
-Aminoglucsidos
y
anfotericina
B:
Posible
nefrotoxicidad aditiva.
-Andrgenos: aumento de
la ciclosporina srica.
-Barbitricos,
carbamacepina, fenitona,
rifampicina: Aumentan el
metabolismo
de
la
ciclosporina.
-Claritromicina,
eritromicina,
diltiacem,
fluconazol,
itraconazol,
nefazodona,
ritonavir
y
verapamil: disminuyen el
metabolismo
de
la
ciclosporina.
-Ketoconazol: aumenta la
ciclosporina
srica
con
nefrotoxicidad
por
disminucin
del
metabolismo
de
la
ciclosporina.
-Lovastatina: Miopata y
rabdomilisis.
-El alopurinol disminuye la
destoxificacin
de
la
azatioprina y por lo tanto
aumenta su toxicidad.
SALES DE
ORO
--El
oro
altera
las
propiedades morfolgicas y
funcionales
de
los
macrfagos,
inhibe
la
actividad de las enzimas
lisosmicas,
reduce
la
liberacin de histamina a
partir de los mastocitos,
inactiva
el
primer
componente
del
complemento,
suprimela
actividad fagoctica de los
leucocitos PMN, inhibe la
funcin macrfaga e inhibe
el
fenmeno
de
Shwartzman.
Esclerosis mltiple. Estos

frmacos han sido de uso
ocasional en prpura
trombocitopnica ideoptica
mediada por ac resistentes a la
prednisona y anemia hemoltica
autoinmune
-Se absorbe bien por el tracto
gastrointestinal y se metaboliza
principalmente
a
mercaptopurina. Mucha de la
inactivacin
del
frmaco
depende de la xantina oxidasa.
Se excreta principalmente por
va renal.
-El tx con sales de oro est
indicado en la AR y en
pacientes en los cuales la
evolucin de dicha enfermedad,
condiciona
cambios
inflamatorios erosivos. De igual
modo pueden considerarse a
los enfermos con AR en
presencia del sx de Sjogren y
aquellos con AR juvenil.
-Las sales de oro se fijan aprox
en 95% a las protenas
plasmticas. Aun cuando
tienden a concentrarse en las
membranas sinoviales, tambin
se encuentran en riones,
hgado, bazo, glndulas
suprarenales, ganglios
linfticos y mdula sea.
Despus de la inyeccin
parenteral las [ ] mximas se
alcanzan en 2 a 6 horas, 40%
se excreta en una semana,
cerca de dos terceras partes en
la orina y una tercera parte en
las heces. Un mes despus 75 a
-La dermatitis prurtica es el

efecto adverso ms comn que
pueden ser precedidas o
relacionar se con eosinofilia.
Menos frec son la
trombocitopenia, leucopenia y
pancitopenia, anemia aplsica,
proteinuria que puede progresar
a sx nefrtico, estomatitis, sabor
metlico, pigmentacin de la
piel, enterocolitis, ictericia
colestsica, infiltrado pulmonar,
neuropata perifrica y depsito
corneal de oro. Pueden
presentarse reacciones
nitritoides 8sudoracin, rubor,
desmayos y cefalea). Con la
inyeccin intramuscular pueden
observarse agravamientos de
los sntomas artrticos y con la
administracin oral se producen
con frec trastornos
gastrointestinales
principalmente diarrea y
dermatitis.
-Su uso concominante con

penicilamina, incrementa
la depresin de la mdula
sea.
80% del frmaco se han

eliminado del suero. El total de
la vida media del oro
intramuscular se aproxima a un
ao. Despus de la
administracin oral slo cerca
del 25% se absorbe.
EPILEPSIA:
32. DESPOLARIZACIN Y DESCARGAS DE POTENCIALESDE ACCIN DE FRECUENCIAS ALTAS (ACTIVACIN
VOLTAJE DEPENDIENTES).
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
FENITONA
- A nivel neuronal,
-Emplea para la neuralgia
-Por su pH de 12, es
disminuye la entrada de
del trigmino y
custica para tejidos por lo
sodio y calcio debido a que glosofarngeo y neuropata que hay que tener cuidado
prolonga el tiempo de
diabtica,
al administrarlo por va
inactivacin del canal
anticonvulsivante (para las intravenosa. Nauseas,
durante la generacin del
generalizadas y el status
vmito, estreimiento,
impulso nervioso.
epilepticus)
cefalea, anorexia, mareos,
Incrementa el umbral del
insomnio, nerviosismo,
dolor facial y acorta la
Absorcin lenta y casi
hiperplasia gingival en
duracin del ataque
completa a nivel
jvenes e hirsutismo en
gastrointestinal,
hombres.
distribucin en LCR, saliva,
semen, bilis y leche
materna, cruza barrera
placentaria, Unin a
protenas 90%
Metabolismo por P450
(CYP2), Eliminacin renal.
CARBAMAZEPINA
-Antidepresor tricclico.
Limita la propagacin de la
convulsin reduciendo las
respuestas polisinapticas.
Bloquea canales NA
sensibles al voltaje. Su
accin analgsica tiene
lugar a travs de una
reduccin en la
neurotransmisin
- Se emplea para neuralgia

del trigmino y
glosofarngeo y para
neuropata diabtica,
anticonvulsivante (tnicoclnico generalizado)
Se absorbe lenta en tubo
digestivo en 70%,
atraviesa placenta. Unin
- Insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensin,
hipotensin,
tromboflebitis, arritmias,
mareos, vrtigo,
somnolencia, fatiga,
ataxia, nausea, vmito,
dolor abdominal, diarrea.
DE CANALES DE Na +
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Con depresores del SNC,
inhibidores de la MAO,
anticidos que tienen
aluminio y magnesio,
fenobarbital: [fenitona].
Cloramfenicol, dicumarol,
disulfran, isoniazida,
algunas sulfonamidas:
[fenitona].
Tolbutamida
y salicilatos compiten por
la unin a protenas.
Con paracetamol aumenta
el riesgo de
hepatotoxicidad.
CBZ
disminuye las
concentraciones de
fenobarbital. Disminuye
la eficacia de
anticonceptivos orales.
- Con los inhibidores de la
MAO: hipertensin.
Bloqueadores de
canales de calcio
(verapamilo): aumenta
concentracin de CBZ
[CBZ]: cimetidina,
eritromicina, isoniazida y
propoxifeno
[CBZ]: fenobarbital,
sinptica. Estabiliza la
membrana nerviosa
hipoexcitable, inhibe la
descarga neuronal y
reduce propagacin
sinptica de los impulsos
excitatorios.
CIDO VALPROICO
- Es activo contra las

convulsiones por ECM y
las que se generan por
pentilenotetrazol.
El
valproato
bloquea las
descargas
repetitivas
sostenidas
de
alta
frecuencia
de
las
neuronas.
Su
accin
contra las convulsiones
parciales probablemente
se deba a su efecto sobre
las corrientes de Na.
Adems
el
valproato
facilita la accin de la
descarboxilasa del cido
glutmico (responsable de
la sntesis del GABA). Se
describi
recientemente
que un efecto inhibitorio
en el transportador GAT-1
del GABA puede contribuir
a la accin anticonvulsiva
del valproato.
LAMOTRIGINA
-El
frmaco
suprime
la
a protenas 75% Vida

media 36 horas en dosis
nica y de 16- 24 hrs es
dosis repetidas
Metabolismo heptico
Excrecin renal 70% y
heces 30%. Concentracin
en leche materna del 60%
- Es muy eficaz contra las
crisis de ausencia, aunque
la etosuximida
es el
frmaco
de
eleccin
cuando se presentan las
crisis de ausencia, se
prefiere el valproato si el
paciente tiene ataques
tonicoclnicos
generalizados de forma
concomitante. El valproato
es eficaz en las crisis
convulsivas tonicoclnicas
generalizadas.
Algunos
pacientes con ataques
atnicas
y
crisis
convulsivas
parciales
tambin
pueden
responder.
Se absorbe bien despus
de su administracin oral.
Su UP es del 90%. Su vida
media es de 9 a 18 horas.
Aprox el 20% del frmaco
se
excreta
como
conjugado
directo
del
valproato. El resto se
metaboliza
mediante
oxidacin y a varios
compuestos stos tambin
se conjugan y excretan
posteriormente.
-Epilepsia
focal,
crisis
fenitona, primidona
Intensifica el
metabolismo de:
Warfarina, haloperidol o
cido valproico
Eficacia de teofilina
y anticonceptivos orales
- Nusea y vmito, dolor
abdominal
y
agruras,
sedacin,
aumento
de
peso, mayor apetito y
cada
de
cabello.
La
toxicidad idiosincrsica del
valproato se limita a
hepatotoxicidad
y
trombocitopenia. Se asocia
a
malformaciones
congnitas como espina
bfida,
anormalidades
cardiacas, orofaciales y de
los dedos.
- El valproato desplaza a la
fenitona de las protenas
plasmticas. El valproato
inhibe el metabolismo de
diversos
frmacos
(fenobarbital, fenitona y
carbamacepina).
-Vrtigo, cefalea, diplopa,
-El valproato produce un
descarga neuronal rpida

sostenida y produce una
inactivacin dependiente
de uso y del voltaje de los
canales de sodio, accin
que explica la eficacia de
la
lamotrigina
en
la
epilepsia focal. Adems la
lamotrigina acta sobre los
canales
de
calcio
activados.
convulsivas
primarias
generalizadas en nios,
crisis de ausencia y crisis
convulsivas mioclnicas en
nios. El frmaco es eficaz
para
tratar
crisis
convulsivas parciales en
adultos.
Es absorbida casi por
completo, su unin a
protenas es del 55%, su
cintica es lineal. Se
metaboliza por
glucoronicacin al 2-Nglucornido, el cual se
excreta en la orina, tiene
una vida media de 24
horas.
33. APERTURA DE CANALES T DE CA+ DE BAJO UMBRAL (AUSENCIA).
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-CIDO
-Es
activo
contra
las -Es muy eficaz contra las crisis de
VALPROIC
convulsiones por ECM y las que ausencia, aunque la etosuximida
O
se
generan
por es el frmaco de eleccin cuando
pentilenotetrazol. El valproato se
presentan
las
crisis
de
bloquea
las
descargas ausencia, se prefiere el valproato
repetitivas sostenidas de alta si el paciente tiene ataques
frecuencia de las neuronas. Su tonicoclnicos generalizados de
accin contra las convulsiones forma concomitante. El valproato
parciales
probablemente
se es eficaz en las crisis convulsivas
deba a su efecto sobre las tonicoclnicas
generalizadas.
corrientes de Na. Adems el Algunos pacientes con ataques
valproato facilita la accin de la atnicas
y crisis convulsivas
descarboxilasa
del
cido parciales
tambin
pueden
glutmico (responsable de la responder.
sntesis del GABA). Se describi Se absorbe bien despus de su
recientemente que un efecto administracin oral. Su UP es del
inhibitorio en el transportador 90%. Su vida media es de 9 a 18
GAT-1 del GABA puede contribuir horas. Aprox el 20% del frmaco
a la accin anticonvulsiva del se excreta como conjugado directo
valproato.
del valproato. El resto se
nuseas, somnolencia
erupcin cutnea.
incremento del doble en la

vida media del de la
lalamotrigina.
EFECTOS ADVERSOS
- Nusea y vmito, dolor
abdominal
y
agruras,
sedacin, aumento de peso,
mayor apetito y cada de
cabello.
La
toxicidad
idiosincrsica del valproato
se limita a hepatotoxicidad y
trombocitopenia. Se asocia a
malformaciones
congnitas
como
espina
bfida,
anormalidades
cardiacas,
orofaciales y de los dedos.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- El valproato desplaza a
la
fenitona
de
las
protenas
plasmticas.
El valproato inhibe el
metabolismo
de
diversos
frmacos
(fenobarbital, fenitona y
carbamacepina).
metaboliza mediante oxidacin

y a varios compuestos stos
tambin se conjugan y excretan
posteriormente.
-Frmaco
utilizado
en
crisis
convulsivas
generalizadas.
La
etosoximida es particularmente
eficaz
contra
las
crisis
de
ausencia.
La absorcin es completa despus
de su administracin oral. La
etosuximida no se fija a protenas
plasmticas por lo que su [ ] en el
LCR es igual a la [ ] plasmtica.
Se metaboliza por completo por
hidroxilacin. Su vida media es de
40 horas.
ETOSUXIMI
DA
-Es probable que su mecanismo

de accin implique los canales de
calcio. Inhibe la Na+/K+ - ATP
asa, deprime la tasa metablica
cerebral e inhibe la GABA
aminotransferasa. La etosuximida
tiene un efecto importante en las
corrientes de calcio, que reduce
la corriente de umbral bajo (tipo
T). Se cree que las corrientes de
calcio de tipo T proporcionan una
corriente de marcapaso en las
neuronas talmicas que se
encargan de la geneacin de las
descargas del ritmo cortical de un
ataque de ausencia, por tanto la
inhibicin de esta corriente puede
explicar la accin teraputica
especfica.
34. DISMINUCIN DE LA ACTIVIDAD GABArgica.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
FENOBARBI
TAL
-Potenciacin de los procesos

inhbitorios y disminucin de la
transmisin excitatoria. Puede
suprimir de modo selectivotas
neuronas anormales, inhibiendo la
diseminacin y suprimiendo la
descarga desde los focos. Suprime
las descargas repetitivas de alta
frecuencia en las neuronas
mediante una accin en la
conductancia del Na+. El
fenobarbital se fija a un sitio
regulador en el receptor GABAbenzodiacepina y potencia la
corriente mediada por los
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
-Es til en el tratamiento
de las crisis convulsivas
parciales y tonicoclnicas
generalizadas.
-Posee una disponibilidad
por va oral del 100%.
24% se excreta por va
urinaria, Su UP es de 51%
y su vida media de 98
horas.
-El efecto adverso ms frec

es el malestar gstrico
incluyendo nuseas, vmito y
dolor. Otros efectos adversos
relacionados con la dosis
incluyen letargo transitorio o
fatiga y con menor frecuencia
cefalea, mareos, hipo y
euforia.
EFECTOS ADVERSOS
-La administracin de
etosuximida con cido
valproico disminuye la
depuracin de sta y
origina mayores
concentraciones de
equlibrio debido a la
inhibicin del
metabolismo.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-Las
altas
concentraciones -El
fenobarbital
plasmticas
de
fenobarbital incrementa
el
pueden producir un estado de metabolismo
del
estupor y coma.
dicumarol,
fenitona,
digitlicos y griseofulvina.
CLONAZEPA
M
DIAZEPAM
GABAPENTI
NA
FELBAMATO
receptores de GABA mediante la

prolongacin de la apertura de los
canales de Cl-. Tambin bloquea
las respuestas excitatorias
inducidas por el glutamato,
principalmente mediadas por la
activacin de los receptores AMPA.
En [ ] teraputicas de fenobarbital
se observan tanto potenciacin de
la inhibicin mediada por GABA
como la disminucin de la
excitacin mediada por glutamato.
-Inhibe centros facilitadotes
motores de la formacin reticular y
depresin de centros espinales
motores. Facilita accin inhibitoria
de GABA lo que disminuye
trastornos con base afectiva.
- Inhibe centros facilitadotes
motores de la formacin reticular y
depresin de centros espinales
motores. Facilita accin inhibitoria
de GABA lo que disminuye
trastornos con base afectiva.
- Es un aminocido relacionado
estructuralmente con GABA, no
acta sobre los receptores de
GABA, pero puede alterar su
metabolismo; reduce las
respuestas al agonista de los
receptores del NMDA.
-Frmaco
de
amplio
espectro
-Indicado en el
tratamiento de la
ansiedad.
Absorcin lenta, unin a
protenas de 85-95%.
-Somnolencia y ataxia.
- El tabaquismo intenso
puede disminuir la
eficacia de la dosis
ordinaria.
- Ansioltico
(tranquilizante),
miorrelajante,
anticonvulsivante e
inductor del sueo.
Absorcin por tubo
digestivo rpidamente y
del 100%, unin a
protenas del 98%,
metabolismo heptico por
dimetilacin y oxidacin
en CYP3A4, vida media 43
hrs, excrecin renal en
70%.
- Epilepsia, dolor
neuroptico en mayores
de 18 aos
- Fatiga, somnolencia y debilidad

muscular.
-Con los agentes de

accin central potencia
sus efectos de stos.
Cimetidina, ketorolaco,
omeprazol: aumenta la
sedacin.
Cisaprida
provoca una absorcin
ms rpida.
-Somnolencia, mareo, ataxia,

fatiga, cefalea, nauseas, vmito.
- Con los anticidos que

tienen aluminio y
magnesio disminuye 20%
su absorcin. Con otros
medicamentos es
insignificante.
- Con otros antiepilpticos
Absorcin oral del 60%,

No se fija a protenas, Vida
media 5-7 horas,
eliminacin renal.
- Biodisponibilidad: 10%
Anorexia,
prdida
de
peso,
VIGABATRIN
A
teraputico, cuyo mecanismo de

accin es doble al
potenciar el GABA, inhibir los
canales del sodio y es un
aceptable inhibidor del sistema
glutaminrgico.
T : 14-20 h
Unin a protenas: 20-25
%
- Es eliminada del plasma con una

vida media terminal de 5-8 horas.
La vigabatrina no induce las
enzimas hepticas citocromo P450 ni se metaboliza ni se une a
protenas.
- Es eliminada del plasma

con
una
vida
media
terminal de 5-8 horas.
La vigabatrina no induce
las enzimas hepticas
citocromo P-450 ni se
metaboliza ni se une a
protenas.
34. ACTIVACIN DEL RECEPTOR NMDA.

NOMBRE
MECANISMO DE
INDICACIONES
ACCIN
Y
FARMACOCINT
ICA
FELBAMA -Frmaco de amplio TO
espectro teraputico, Biodisponibilidad:
cuyo mecanismo de 10%
accin es doble al
T : 14-20 h
potenciar el GABA,
Unin
a
inhibir los canales del
protenas: 20-25
sodio y es un aceptable %
inhibidor del sistema
glutaminrgico.
insomnio, vmitos, cansancio,

dolor abdominal, anemia aplsica,
produce efectos txicos graves en
el hgado o en la medula sea
(anemia
aplsica).
Por
este
motivo solamente se emplean en
nios mayores de 4 aos o en
adultos. Se emplea en sndromes
de Lennox-Gastaut, en donde
hayan fracasado otros frmacos
Disminucin del apetito, la
prdida de peso, cefalea,
insomnio, vrtigo y fatiga.
- Sedacin, somnolencia, fatiga,
vrtigo, nerviosismo, agitacin
incluyendo irritabilidad, mioclono
o exacerbacin del mioclono
existente, depresin, intento de
suicidio, cefalea, nistagmo,
temblores, parestesia,
pensamiento anormal, deterioro o
disminucin de la concentracin o
alerta, confusin, psicosis, manas
e hipomana, amnesia incluyendo
trastornos de la memoria y
trastornos de la visin, como
diplopa.
como es el fenobarbital,
carbamacepina
y
valproato.
- Disminuye las concentraciones de fenitona.

Escasa o nula con los
dems
antiepilpticos.
Asociado a valproato se
produce una interaccin
positiva.
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
Anorexia, prdida peso, insomnio, vmitos, cansancio,

dolor abdominal, anemia aplsica, produce efectos txicos
graves en el hgado o en la medula sea (anemia aplsica).
Por este motivo solamente se emplean en nios mayores
de 4 aos o en adultos. Se emplea en sndromes de
Lennox-Gastaut, en donde hayan fracasado otros
frmacosDisminucin del apetito, la prdida de peso,
cefalea, insomnio, vrtigo y fat
Con
otros
antiepilpticos como es
el
fenobarbital,
carbamacepina
y
valproato.
TRASTORNOS MENTALES: ANSIEDAD, DEPRESIN Y ESQUIZOFRENIA:

ANSIEDAD:
35. DESREGULACIN DEL RECEPTOR GABAA.
*BENZODIAZEPINAS:
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
DIAZEPAM - Inhibe centros facilitadotes
- Ansioltico (tranquilizante),
motores de la formacin
miorrelajante, anticonvulsivante
reticular y depresin de centros
e inductor del sueo.
espinales motores. Facilita
Absorcin por tubo digestivo
accin inhibitoria de GABA lo
rpidamente y del 100%, unin a
que disminuye trastornos con
protenas del 98%, metabolismo
base afectiva.
heptico por dimetilacin y
oxidacin en CYP3A4, vida media
43 hrs, excrecin renal en 70%.
CLONAZEP -Inhibe centros facilitadotes
-Indicado en el tratamiento de la
AM
motores de la formacin
ansiedad.
reticular y depresin de centros
Absorcin lenta, unin a
espinales motores. Facilita
protenas de 85-95%.
base afectiva.
LORAZEPA
- Inhibe centros facilitadotes -Es absorbida ms lentamente
M
motores
de
la
formacin que el diazepam, metabolismo
reticular y depresin de centros heptico, Vida media de 10-20
espinales
motores.
Facilita hrs.
base afectiva.
ALPRAZOL -Es
una
triazoloben- -Alivio de la ansiedad, hipnosis,
AM
zodiacepina,
que
posee sedacin y amnesia antes de
actividad sedante hipntica. Se procesos mdicos y quirrgicos.
une a los receptores GABA Para el tratamiento de la
(que actan como canales del epilepsia y estados convulsivos,
ion cloruro), potenciando la como componentes de anestesia
inhibicin GABArgica a todos balanceada,
estados
de
los
niveles
del
neuroeje supresin del etanol y otros
(mdula espinal, hipot-lamo, sedantes hipnticos, relajacin
hipocampo, sustancia negra, muscular
en
trastornos
corteza cerebelosa y corteza neuromusculares
especficos,
cerebral),
por
la como auxiliar diagnstico o para
EFECTOS ADVERSOS
- Fatiga, somnolencia y
debilidad muscular.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-Con los agentes de accin
central potencia sus efectos
de stos.
Cimetidina,
ketorolaco, omeprazol:
aumenta la sedacin.
Cisaprida provoca una
absorcin ms rpida.
-Somnolencia y ataxia.
- El tabaquismo intenso puede

disminuir la eficacia de la
dosis ordinaria.
- Fatiga, somnolencia y
debilidad muscular.
-Con los agentes de accin

central potencia sus efectos
de stos.
Cimetidina,
ketorolaco, omeprazol:
aumenta la sedacin.
Cisaprida provoca una
absorcin ms rpida.
-Las
interacciones
medicamentosas ms frecuentes en
que intervienen los sedantes
hipnticos,
son las que se
presentan con otros depresores
del SNC que producen efectos
aditivos,
como
el
etanol,
analgsicos
narcticos,
anticonvulsivos y fenotiacinas,
antihistamnicos,
antihipertensivos y depresivos
de la clase de los tricclicos.
-Somnolencia, trastornos
del juicio y disminucin de
las habilidades motoras.
Amnesia
antergrada.
Alteracin en la capacidad
de aprendizaje de nueva
informacin. En altas dosis
puede
presentarse
toxicidad en forma de
letargo, estado de fatiga o
de
manera
alternativa
como sntomas indefinidos
hiperpolarizacin
de
las
membranas lo que reduce la
frecuencia de descarga de las
neuronas,
a
travs
del
aumento en la frecuencia de
acontecimientos de apertura
de los canales. Entre sus
efectos
se
encuentran
sedacin, hipnosis, aneste-sia,
efectos
anticonvulsivos
y
relajacin muscular.
el tratamiento en psiquiatra y equivalentes

con
la
trastornos del sueo.
intoxicacin con etanol.
Su absorcin por va oral es del
80%, alcanzando su
concentracin mxima de 0.8 a 2
horas despus. Un 80% se une a
protenas principalmente
albmina. Tiene una vida media
de 11.8 horas. Se metaboliza a
travs de la hidroxilacin
catalizada por la va del
citocromo p450 3A4 en el hgado
y se elimina en un 80% por va
renal.
36. SOBREACTIVIDAD DE VAS SEROTONRGICAS DEL NCLEO DORSAL DEL RAF.
*AGONISTA DE RECEPTORES SOMATODENDRTICOS 5HT 1A.
NOMBRE
MECANISMO DE
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
ACCIN
FARMACOCINTICA
FARMACOLGICAS
BUSPIRO Actu
como
un - Vida media de eliminacin 2-4 horas. Se
Taquicardia, - No potencia los efectos
NA
agonista
parcial
de metaboliza en el hgado por hidroxilacin
palpitaciones,
depresivos sobre el SNC de
receptores
5-HT1A. y N-desalquilacin. Se absorbe en el tubo
nerviosismo,
molestias sedantes hipnticos ordinarios,
Alivia la ansiedad sin digestivo, y sufre metabolismo de primer
gastrointestinales
y etanol
o
antidepresivos
sedacin intensa.
paso.
parestesias.
tricclicos.
37. SOBREACTIVIDAD DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPTICO.
*ANTIADRENRGICOS :
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
PROPRANO - Bloqueador de los recep-tores beta 1 - T : 3-6 horas
LOL
y beta 2. Disminuye la presin arterial Extenso efecto de primer
como resultado de una disminucin del paso. Biodisponi-bilidad:
GC relacionado con bradicardia. Inhibe 30% dependiente de la
la estimulacin de la produccin de dosis.
renina por catecolaminas
Tiene actividad anestsica local.
EFECTOS ADVERSOS
- Cuando se suspende despus de
uso prolongado: Sx de supresin,
manifestado
por
nerviosismo,
taquicardia, mayor intensidad de
la angina o un aumento de la
presin arterial
Y debidas al bloqueo beta: diarrea,
estreimiento, nusea y vmito.
En el SNC: pesadillas, lasitud,
depresin mental e insomnio.
Puede
aumentar
los
triacilglicridos
plasmticos
y
reducir la combinacin colesterol-
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
-1.Frmacos
que
incrementan el efecto
bloqueador:
clorpromacina,
cimetidina,
furosemide,
hidralacina.
2.-Frmacos con los
disminuyen el efecto:
Inductores de enzima
(barbitricos,
fenitoina,
y
rifampicina), AINES.
HDL, lo que
aterognesis.
contribuira
DEPRESIN:
38. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA (IERS).
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
FLUOXETIN - La fluoxetina es una
- Unin a protenas plas- - Cefalalgia, nuseas e inA
fenilpropanolamina de cadena
mticas en un 94%.
quietud, ansiedad, insomnio,
corta, el cual es un inhibidor
Tiempo de vida media:
astenia, temblor, sudoracin,
potente y selectivo de la
24- 72 horas.
sntomas gastrointestinales,
captacin de serotonina,
exantemas.
permitiendo as la accin
Sx de serotonina que incluye
bioqumica de la serotonina.
hipertermia, rigidez
muscular, mioclono y
cambios rpidos del edo
mental y signos vitales.
PAROXETIN -Refuerza la actividad seroto- Es bien absorbida
Nusea,
somnolencia,
A
ninrgica (5-HT) en el sistema
despus de la
sudoracin, temblor, astenia,
nervioso central, considerndole
administracin oral,
sequedad de boca, insomnio
un potente y selectivo inhibidor
sufriendo el metabolismo y
disfuncin
sexual
de la recaptacin de la
de primer paso heptico. (incluyendo impotencia y
serotonina (ISRS) para el
La vida media de
trastornos
en
la
tratamiento de la depresin. Se
eliminacin variable
eyaculacin),
vrtigo,
ha postulado que una deficiencia pero generalmente es de constipacin,
diarrea
y
de 5-hidroxitriptamina (5-HT,
24 horas.
disminucin del apetito.
serotonina) en el cerebro, es una
de las anomalas neuroqumicas
fundamentales en la depresin,
inhibe selectivamente la
recaptura de serotonina (5-HT)
por interaccin competitiva en el
transporte activo de la
membrana neuronal aumentando
la concentracin de serotonina
en el espacio sinptico
facilitando as la transmisin
serotoninrgica.
SERTRALIN - Sertralina es un inhibidor - T : 22 a 36 h
- Sistema nervioso aut-
la
3.- Frmacos en los

que
interfieren
los
beta bloqueadores:
Clonidina,
insulina,
lidocana, prazosina.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Inhibe varias enzimas que
metabolizan frmacos, lo que
conduce
a
interacciones
importantes
con
otros
antidepresores.
-Las drogas que inducen o inhiben

las enzimas hepticas
metabolizadoras pueden afectar el
metabolismo o la farmacocintica
de la Paroxetina, no aumenta la
sedacin y la somnolencia
asociadas al haloperidol,
amilobarbitona y oxazepam
cuando se administran en forma
conjunta. La administracin
conjunta de Paroxetina y fenitoina
se asocia con la disminucin de
las concentraciones de Paroxetina
en plasma y el incremento de
reacciones adversas.
- Alcohol.
potente y especfico de la
captura neuronal de serotonina
(5-HT) . Tiene un efecto muy
dbil sobre la recaptura neuronal
de norepinefrina y dopamina.
Con las dosis utilizadas en la
clnica, sertralina bloquea la
captura de serotonina por las
plaquetas en el humano. Carece
de
actividad
estimulante,
sedante,
anticolinrgica
o
cardiotxica. De acuerdo a su
inhibicin selectiva en la captura
de 5-HT, sertralina no aumenta la
actividad
catecolaminrgica.
Sertralina no tiene afinidad por
los
receptores
muscarnicos
(colinrgicos), serotoninrgicos,
dopaminrgicos,
adrenrgicos,
histaminrgicos, GABA, ni con los
de benzodiazepinas.
Unin a protenas: 98 %
nomo: Boca seca y aumento

de la sudoracin.
Sistema nervioso central y
perifrico:
Mareos
y
temblores.
Gastrointestinal:
Diarrea/heces
blandas,
dispepsia y nuseas.
Psiquitrico:
Anorexia,
insom-nio y somnolencia.
Reproductivo: Disfuncin
sexual (principalmente
retardo en la eyaculacin en
varones).
FLUVOXAM
INA
Inhibicin
selectiva
del
transportador sinptico de la
serotonina, es decir inhiben la
recaptacin de la bomba de
serotonina,
aumentando
la
disponibilidad
de
este
neurotransmisor.
- T1/2: 15h
Unin a protenas : 100%
- Reacciones gastrointestinales: nauseas

Agitacin.
Sedacin.
Reacciones extrapiramidales.
parkinsonismo,
acatisia,
distona aguda y discinesias
Sndrome inapropiado de
secrecin
de
hormona
antidiuretica. Se caracteriza
por
letargia,
cefalea,
hiponatremia, elevacin de
la excrecion urinaria de sodio
Diazepam: El uso recurrente de

Diazepam
intravenoso
con
sertralina
puede
reducir
la
excrecin y prolongar la vida
media de Diazepam
Digitoxina y warfarina: El tiempo
de
protombina
debe
ser
cuidadosamente
controlado
cuando se inicia la terapia con
sertralina o discontinuada en
pacientes
que
tque
toman
warfarina
Litio:el uso concurrente puede
llevar a una alta incidencia de los
efectos colaterales asociados con
serotonina.
Inhibidores de monoamino oxidasa
(MAO), incluyendo procarbacina y
selegilina: Puede ocurrir un estado
hiperserotoninrgico
potencialmente
letal
conocido
como el sndrome de serotonina,
si un agente serotoninrgico tal
como la sertralina es administrado
con inhibidores MAO
Tolbutamida: El uso concomitante
puede resultar en disminucin de
la excrecin de tolbutamida.
- Existen 2 tipos: uno se describi
el sndrome serotoninrgico con
los IMAOs y la otra es su
capacidad
de
afectar
el
metabolismo de otras drogas.
Debido
a
sus
diferencias
estructurales presentan distintas
propiedades de metabolizacin.
Los
SSRIs
presentan
la
caracterstica de ser inhibidores
del citocromo P450.
CITALOPRA
M
en
orina
hiperosmolar.
Disfuncin sexual. Todos los
SSRIs pueden relacionarse
con anorgasmia, problemas
en la ereccion, y eyaculacin
retardada.
Sndrome serotoninrgico
Erupciones cutneas.
Sndromes
apticos.
En
algunos casos se ha descrito
falta
de
motivacion,
pasividad,
letargia
y
aplanamiento afectivo.
Precipitacin de la fase
maniaca..
Riesgo de suicidios.
Hematolgicos. hematomas,
equimosis, epistaxis,
alargamiento del tiempo de
protrombina y sangrado
rectal.
- Sequedad de boca, nusea,
somnolencia, incremento de
la
sudacin,
diarrea
y
temblores.
En
casos
excepcionales
se
han
presentado convulsiones.
- Citalopram es el inhibidor de la - La biodisponibilidad

-La administracin simultnea con
recaptura de serotonina ms oral de citalopram es
inhibidores de la MAO puede
selectivo actualmente disponible. cercana al 80%. Los
causar crisis hipertensivas
Citalopram
potencializa
de niveles
mximos
de
(sndrome serotoninrgico). La
manera
selectiva
la citalopram en plasma se
cimetidina causa un incremento
neurotransmisin
alcanzan de 2 a 4 horas
moderado de los niveles de
serotoninrgica, inhibiendo la despus de la dosis
estado-estable de citalopram No
recaptura de serotonina. El diaria. La unin a hay interaccin con litio o alcohol
citalopram tiene muy baja o nula protenas es inferior al
y no hay interacciones
afinidad por diversos receptores, 80%.
farmacocinticas de importancia
incluyendo
los
receptores
clnica con fenotiacinas o
colinrgicos a la muscarina, los
antidepresivos tricclicos.
receptores de histamina y los
alfa adrenorreceptores.
39. ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS (inhibidores de la recaptura de noradrenalina y serotonina/ antagonistas colinrgicos
muscarnicos, histaminrgicos H1, adrenrgicos alfa 1, gabargicos y dopaminrgicos).
NOMBRE
MECANISMO DE
INDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
ACCIN
Y
FARMACOLGICAS
FARMACOCINT
ICA
IMIPRAMI
NA
- La mayora de sus
efectos teraputicos
se
deben a la
disminucin en la
recaptacin
de
serotonina
y
adrenalina.
- T
eliminacin:
horas
DESIPRAM
INA
- Inhibidor de la
recaptacin
de
Noradrenalina
(nore-pinefrina).
Antagonista de los
receptores
colinrgicos de tipo
muscarnicos.
de
12
-Somnolencia, efectos aditivos con

otros sedantes, temblor, insomnio,
visin borrosa, estreimiento, retraso
del inicio de la miccin, confusin,
hipotensin ortosttica, defectos en la
conduccin, arritmias, agravamiento
de la psicosis, sx de supresin,
convulsiones, aumento de peso,
trastornos sexuales.
-Nerviosos: Vrtigo, somnolencia,

cefalea, insomnio, acomodacin visual
perturbada, temblores, parestesias,
transpiracin abundante y
ocasionalmente agitacin ansiosa y
cuadros convulsivos.
Gastrointestinales Anorexia, sequedad
de boca, nuseas, malestar
epigstrico, vmitos, constipacin,
diarrea. En raras ocasiones se ha
observado ictericia de tipo obstructivo
y elevacin de transaminasas y
fosfatasa alcalina, las que si son
progresivas obligan a suspender la
medicacin.
Cardiovasculares Hipotensin
ortosttica, taquicardia, arritmias.
Genitourinarios Retencin de orina.
- La acetazolamida y el bicarbonato de sodio

adicionan el efecto tera-putico, porque incrementan la reabsorcin en el tbulo renal.
Con el alcohol se suman los trastornos
gastrointestinales, adems de la sedacin. El
cloruro de amonio y el cido ascrbico
disminuyen el efecto teraputico, ya que
decrementan la reabsorcin renal. Los
anticolinrgicos, las fenotiacinas y los
antihistamnicos
potencian
el
efecto
anticolinrgico de los tricclicos. Incrementan
la hipoprotrombinemia de los anticoagulantes
orales, ya que disminuyen su negra-dacin
heptica Con los IMAO se puede producir
excitacin psicomotriz, hiper-termia, estado
delirante y crisis convulsivas.
Disminuyen el efecto de la fenilbutazona
porque abaten su absorcin gstrica. Los
simpaticomimticos incrementan el riesgo de
hipertensin arterial y arrit-mias cardiacas.
Potencia-lizacin mutua con los tiroideos.
Incrementan el efecto hipotensor de los
vasodilatadores.
-
Alrgicos algunos pacientes pueden

presentar erupciones urticarias.
40. INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE NORADRENALINA Y SEROTONINA.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
VENLAFAXI
NA
-Son
inhibidores
potentes
de
la - Se fijan a protenas en un
serotonina neuronal, y de la recaptura de 25%. Se absorbe muy bien
la norepinefrina y un dbil inhibidor de la por va oral, y no presenta
recaptura de la dopamina. La actividad interaccin
con
los
antidepresiva de la venlafaxina se piensa alimentos. Su t1/2 es de 5
que est asociada con la potencializacin h y la de su metabolito de
de la actividad neurotransmisora en el 11 h.
sistema nervioso central (SNC). La
venlafaxina y la O-desmetilvenlafaxina
no tienen una afinidad significativa in
vivo para los receptores muscarnicos,
histaminrgicos,
a1-adrenrgicos.
La
actividad en estos receptores est
asociada principalmente con varios
efectos anticolinrgicos, sedantes y
cardiovasculares que se han visto con
otros frmacos psicotrpicos.
41. INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE CATECOLAMINAS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
BUPROPIN
-Su mecanismo de accin
Vida
media
de
no se conoce muy bien,
eliminacin: 21 horas.
pero al parecer su
metabolito activo, el
hidroxibupropion inhibe la
recaptacin de dopamina
en las terminales
sinpticas. Aunque para
ejercer este efecto
necesita dosis ms altas
que las teraputicas.
EFECTOS
ADVERSO
S
Hipertensi
n.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- La venlafaxina no inhibe en forma
importante el CYP450, por lo que no
tendra problemas de uso en pacientes
con administracin concomitante de otras
drogas. A su vez, la baja unin a protenas
le permite menores interacciones con
drogas por las cuales podra competir por
la unin a protenas. Presenta el mismo
sndrome serotoninergico que los SSRIs al
asociarlo a los IMAOs.
EFECTOS ADVERSOS
Desvanecimiento,
sequedad
de
boca,
sudacin,
temblor,
agravamiento
de
la
psicosis potencial para
convulsiones
en
dosis
altas.
42. ANTAGONISTAS SEROTONRGICOS 5 HT 2/INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Bupropion es
metabolizado
primariamente a hidroxibupropion por la isoenzima
CYP2B6, por lo tanto el uso
concurrente con drogas
que afecten su
metabolismo, co-mo
orfenadrina y ciclofosfamida, pueden
aumentar sus efectos
farmacolgicos.
NOMBRE
TRAZADO
NA
MECANISMO DE ACCIN
- Antidepresivo derivado de la
triazolopiridina. Acta bloqueando la
recaptacin de serotonina por la
membrana presinptica neuronal.
Posee intensa actividad sedante y
prcticamente nula anticolinrgica.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Unin a protenas
plasmticas es del 8995%
Su
semivida
de
eliminacin es de 5-9
h.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia,
desvaneci-miento,
insomnio,
cefalalgia,
prdida de peso.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Se puede potenciar la toxicidad de la
trazodona por levodopa. Se potencia el
efecto y la toxicidad de la trazodona
por fluoxetina.
43. ANTAGONISTAS SEROTONRGICOS 5HT 2/ INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE NORADRENALINA Y SEROTONINA.

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOCINTICA
FARMACOLGICAS
NEFAZODONA
- Es un antidepresivo de - Su t1/2 es de 2-4 h y es - Somnolenciaequedad de - Existe una potencial
accin mixta, con clara ejecutado principalmente boca, nuseas, vrtigo, interaccin entre
actividad antidepresiva y por
eliminacin
renal. estreimiento,
astenia, nefazodona y cisaprida.
ansioltica. Es capaz de Presenta una alta unin a mareos, visin borrosa, Nefazodona es un potente
inhibir la recaptacin de protenas (99%).
confusin
y
visin inhibidor del citocromo
dopamina,
serotonina,
anormal.
P450 3A4 y cisapride
noradrenalina y bloquear
requiere de esta isoenzima
los receptores alfa.
para su via metablica
principal , lo que lleva a
una acumulacin de
cisaprida, resultando en
efectos cardiotxicos, que
pueden causar la muerte.
Por este mismo hecho, se
contraindica la
administracin
concomitante de estos dos
frmacos o que se realicen
ajustes de dosis. Lo
mismo, es aplicable para
astemizol y terfenadina.
44. INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA/ANTAGONISTAS ADRENRGICOS -2.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOCINTICA
FARMACOLGICAS
MIRTAZAPINA
- La mirtazapina es un an- - Se absorbe rpida y
- Aumento del apetito y - La mirtazapina puede
tagonista presinptico de totalmente luego de su
ganancia ponderal.
potencializar
la
accin
los receptores alfa2 activo administracin por V.O. La
Somnolencia/sedacin,
sedante del alcohol sobre
a
ni-vel
central,
que biodisponibilidad absoluta
que generalmente ocurre el
sistema
nervioso
aumenta
la
neurotransmisin serosoninrgica
y
adrenrgica
central. La mejora de la
neuro-transmisin
serotoninrgica
est
especficamente media-da
a travs de los receptores
5-HT1, debido a que los
receptores 5-HT2 y 5-HT3
son bloqueados por la
mirtazapina. Se supone
que am-bos enantimeros
de
la
mir-tazapina
contribuyen a la ac-tividad
antidepresiva, el enantimero S (+), blo-queando a
los receptores al-fa2 y 5HT2 y el enantimero R (-),
bloqueando a los receptores
5-HT3.
La
actividad antagonista de
los receptores H1 de la
histamina que ejer-ce la
mirtazapina, es responsable de su actividad sedante.
La
mirtazapina
gene-ralmente
es
bien
tolerada.
Prcticamente
carece
de
ac-tividad
anticolinrgica y a dosis
teraputicas,
prcticamente no tiene
efec-tos sobre el sistema
car-diovascular.
es de aprox. 50%. La vida

media es de aprox. 20-40
hrs.
45. INHIBIDORES DE LA MAO (MONOAMINOOXIDASA).

NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
FENELZINA
(INESPECFICO)
- Bloquean la monoaminooxidasa, una enzima
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- Se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal. La
durante
las
primeras
semanas del tratamiento
(nota: la reduccin de la
dosis generalmente no
conduce a la disminucin
de la sedacin, pero puede
disminuir
la
eficacia
antidepresiva).
Pueden
ocurrir
los
siguientes
efectos
secundarios
en
raros
casos:
Hipotensin (ortosttica).
Mana.
Convulsiones (induccin),
tremor, mioclona.
Edema que se acompaa
de aumento de peso
corporal.
Depresin aguda de la
mdula sea (eosinofilia,
granulocitopenia,
agranulocitosis,
anemia
aplsica
y
trombocitopenia).
Elevacin
de
las
transaminasas sricas.
Exantema.
central;
no
deber
administrarse
concomitantemente
con
inhibidores de la MAO ni
dentro de las 2 semanas
de haber suspendido la
terapia con estos agentes.
La
mirtazapina
puede
potencializar los efectos
sedantes
de
las
benzodiazepinas.
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Albuterol, clomipramida,
dopamina, fenoterol, gli-
- El efecto colateral ms
temido es la crisis
MOCLOBEMIDA
(ESPECFICO DE LA
MAOA)
que metaboliza serotonina

y
norepinefrina.
Esto
permite
que
los
neurotransmisores
aumenten en la sinapsis,
incrementando su efecto
sobre sus receptores.
concentracin mxima en
sangre se alcanza entre 1
y
3
horas
postadministracin.
Su
horas.
-Un antidepresivo que

afecta el sistema
monoaminrgico de
neurotransmisores cerebrales, mediante la
inhibicin reversible de la
mono-aminooxidasa,
preferen-temente del tipo
A. El metabolismo de la
nore-pinefrina, dopamina y
sero-tonina se ve de esta
manera disminuido, lo cual
conduce a concentraciones
extracelu-lares
aumentadas de estos
transmisores neuronales.
Como resultado de su
efecto de elevacin del
estado de nimo y la
- Unin a protenas del

50%
T : 60 a 120 minutos.
hipertensiva que se
produce al ingerir
alimentos con alto
contenido en tiramina
("efecto queso"). Son de
incidencia frecuente:
mareos o sensacin de
mareos severos, visin
borrosa, constipacin,
miccin dificultosa,
cansancio y debilidad,
somnolencia. De
incidencia rara: coluria,
rash cutneo, edemas de
miembros inferiores.
Signos de sobredosis:
ansiedad severa,
confusin, mareos severos,
fiebre, alucinaciones,
cefaleas, crisis
convulsivas, sudoracin e
rritabilidad no habitual.
- Alteraciones en el sueo,
agitacin, sentimientos de
ansiedad,
irritabilidad,
mareos,
cefalea,
parestesia,
boca
seca,
alteraciones
visuales,
malestar
de
tipo
gastrointestinal
y
reacciones
cutneas
(como exantema, prurito,
urticaria y enrojecimiento).
burida,
imipramida,
insulina, mirtazepina.
- Potencia el efecto de los

opiceos. Por ellos, es
necesario ajustar las dosis
de estos preparados. No se
recomienda
la
combinacin con petidina.
La cimetidina prolonga el
metabolismo
de
la
moclobemida.
Por
consiguiente,
debe
reducirse a la mitad o a un
tercio la dosis habitual de
moclobemida
en
los
pacientes
que
reciben
cimetidina.
actividad sicomotora.
AGITACIN PSICTICA:
46. ANTIPSICTICOS TPICOS (ANTAGONISTAS POTENTES DOPAMINRGICOS D2/ANTAGONISTAS ADRENRGICOS 1,
COLINRGICOS MUSCARNICOS, SEROTONRGICOS 5HT2 E HISTAMINRGICOS H1).
*BUTIROFENONAS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES Y
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
FARMACOCINTICA
FARMACOLGICAS
HALOPERI
-Antipsictico tipo butiro- - Su biodisponibilidad es del 60% - SNC: Sx de parkinson, - Algunos medicamentos que
DOL
fenona.
(oral). Sufre metabolismo de
acatisia, distonias, discinesia interaccionan con la haloAntidopaminrgico,
primer paso. La absorcin es
tardia, estado de confusin peridol son los siguientes:
estimula la produccin de rpida (Tmax=2-6 h, oral; 10-20
txica.
anticolinrgicos
(benztropina,
prolactina.
Presenta min, im). El grado de unin a
SNA: ciclopejia, resequedad atropina),
antiepilpticos
actividad
antiemtica, protenas plasmticas es del
de la boca, dificultad en la (carbamazepina,
fenitona),
anticolinrgica, sedante y 92%. Es metabolizado en el
miccin,
estreimiento, antidepresivos
tricclicos
bloqueante
alfa- hgado, dando lugar entre otros
hipotensin
ortosttica, (desipramina,
imipramina),
adrenrgica.
Tambin a hidroxihaloperidol con
impotencia, imposibilidad para fluoxetina,
fluvoxamina,
posee
dbil
actividad actividad farmacolgica. Se
eyacular.
venlafaxina,
indometacina,
bloqueante ganglionar.
elimina con las heces y la orina,
S.
endcrino:
amenorrea- levodopa,
metildopa,
nafaen un 1% en forma inalterada.
galactorrea,
esterilidad, zodona, quinidina, rifam-picina,
Su semivida de eliminacin es
impotencia.
tacrina, trazodona y sales de
de 13-40 h.
litio.
DROPERID
OL
- Efectos centrales. Tiene

un efecto estimulante
dopaminrgico que le da
las propiedades
antisicticas.
Como neurolptico
suprime los movimientos
anormales manteniendo
los reflejos medulares,
disminuye la iniciativa e
inters por el medio y
disminuye las
manifestaciones de
emocin o afectividad.
La accin sedante e
hipntica es dbil.
Puede inducir un sndrome
extrapiramidal y
catalptico ms o menos
- La absorcin del droperidol por

va intramuscular e incluso por
va oral es rpida (20 y 60
minutos).
El descenso de la concentracin
plasmtica se hace segn un
modelo tricompartimental. Tiene
una vida media de eliminacin
de 104 minutos.
Es metabolizado casi totalmente,
solo menos del 1% es excretado
por la orina.
La duracin clnica del efecto es
de aproximadamente 1 hora 30
minutos despus de la inyeccin
intravenosa.
Insomnio,
agitacin,
ansiedad y cefalea. Menos
comunes: somnolencia, fatiga,
vrtigo,
dificultad
de
concentracin, constipacin,
dispepsia, nusea, vmitos,
dolor
abdominal,
visin
borrosa, disfuncin erctil,
disfuncin
eyaculatoria,
disfuncin orgsmica, rinitis y
exantema. En algunos casos
puede
producir
sntomas
extrapiramidales
como
temblor, rigidez, sialorrea,
bradicinesia,
acatasia,
distona aguda.
- Antihipertensivos: el potencial
efecto hipotensivo de estos
medicamentos puede aumentar
los efectos hipotensivos del
droperidol. Puede antagonizar
los efectos de levodopa y
agonistas dopaminrgicos. La
administracin
crnica
de
carbamazepina
puede
aumentarse
depuracin.
Fenotiazinas,
antidepresivos
tricclicos
y
algunos
betabloqueadores
pueden
aumentar
su
concentracin
plasmtica, pero no de la
fraccin antipsictica.
intenso.
Efectos cardiovasculares.
El droperidol a dosis de
0.15 mg/kg produce
vasodilatacin venosa con
disminucin de la precarga
y tensin arterial sin
accin sobre las
resistencias sistmicas.
Debe utilizarse con
precaucin en el paciente
hipovolmico.
Efectos respiratorios. A
dosis de 0.3 mg/kg no
tiene efecto depresor
sobre el centro
respiratorio.
Efectos antiemticos. El
droperidol debido a su
accin sobre los centros
dopaminrgicos ejerce un
efecto parecido a la
metoclopramida.
*FENOTIAZINAS.
NOMBRE
MECANISMO DE ACCIN
FLUFENAZI
NA
- Antipsictico fenotiaznico.
Antidopaminrgico, estimula la
produccin de prolactina.
Presenta actividad antiemtica,
anticolinrgica, sedante y
bloqueante alfa-adrenrgica.
Tambin posee dbil actividad
bloqueante ganglionar,
antihistamnica y
antiserotoninrgica.
INDICACIONES Y
FARMACOCINTICA
- La absorcin de los
antipsicticos por va I.M.
es ms rpida (0.5 1
hora) que por va oral (2 a
6 horas).
La biodisponibilidad es
mayor por va parenteral
(IM o IV). La cafena, los
anticidos, el cigarrillo y
los alimentos alteran la
biodisponibilidad de la va
oral.
Atraviesan
adecuadamente la
EFECTOS ADVERSOS
-Pseudoparkinsonismo. Distona,
disquinesia, acatisia, visin
borrosa, constipacin, nuseas,
vmitos y congestin nasal.
Ocasionalmente puede
presentarse ictericia colestsica,
particularmente durante los
primeros meses de terapia.
INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
- Los antihistamnicos pueden
intensificar
los
efectos
colaterales. Las anfetaminas
disminuyen
el
efecto
estimulante. Los anticidos o
antidiarreicos pueden inhibir su
absorcin. El uso simultneo
con quinidina puede originar
efectos adversos cardiacos.
barrera hematoenceflica
. Son metabolizados en el
hgado y eliminados por
orina.

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ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y PARASITARIAS

- Extremadamente insoluble que se libera

-Antecedente de alergia a las

de probenecid prolonga la vida media del

anafilctico, diarrea, nuseas,

-Antecedente de alergia a las

- Antecedente de alergia a las

alargamiento y lisis de los

estmago vaco. Su concentracin

erupcin, urticaria y dificultad

- Antecedente de alergia a las

- NOTA: Para evitar

- Infecciones de las vas urinarias. Otitis

- Penicilina semisinttica con

- Tratamiento de las infecciones

- Como reacciones adversas

- Infecciones por grmenes susceptibles

- En colitis ulcerativas, colitis

- Infecciones graves incluyendo

- En colitis ulcerativas, colitis

Nusea, vmito, anorexia,

lactancia. Nuseas, vmitos,

duplicacin, transcripcin y reparacin

ciclosporina, polimixina y cido

de Staphylococcus aureus, S. epidermidis,

Su administracin da lugar a la formacin

- Antibitico macrlido cuyo espectro

- Altamente eficaz contra las

especialmente por S. pyogenes

- Activa contra bacterias

heptica (en los rpidos es de

- Disminuye la eficacia de los

- Indicado principalmente para

- Los anticidos que

- Con carboplatino hay

- Acta al unirse con

-Es frecuente la dispepsia,

- Aumenta las [ ] de las

- Inhibe la accin de las

-Alrededor del 15 % de los

- Entre las reacciones

- Requiere tres pasos de

- Alrededor del 10%

la perdida de la cubierta del

- Disminuye las [ ] de indinavir,

- los ms frecuentes son

inhibidor de proteasas. En los

antirretroviral contra el VIH.

Se une a sitios cercanos sobre

diarrea, nuseas, malestar

transfiere a su sitio aceptor de

- Inhibe competitivamente a los

en cefalea, nuseas, dolor

- Poco frecuentes son

provocando que los

con cimetidina puede

- Son poco frecuentes,

artralgia, mialgia y ligera

16. CIDOS HETEROARILOS.

placenta. Hasta 50% de la

- Raras: disuria, oliguria,

- Derivado del cido

-Absorcin rpida y caso

- Con los hipnticos