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La farmacocintica comprende el enfoque cuantitativo del comportamiento de

los frmacos en el organismo y en los diferentes mecanismos que modifican su


concentracin, siendo en pocas palabras lo que el organismo hace con el
frmaco para valorar o predecir la accin teraputica o txica de un frmaco.
La concentra de un frmaco en el organismo esta mediada por 5 procesos:
1) Liberacin:
Incluye tres fases:
-Disgregacin: paso de formas slidas a partculas ms pequeas.
-Disolucin: paso de las formas slidas a solucin. Es el paso con mayor
transcendencia en su posterior absorcin.
-Difusin: paso del frmaco disuelto a travs del fluido.
Teniendo en cuenta que estos pasos de la disolucin del frmaco se ven
afectados por: el tamao de la molcula, solubilidad, la temperatura de la
solucin.
.
2) Absorcin: Tiene en cuenta la velocidad con la que este frmaco entra en
el organismo desde el sitio de administracin. Entonces mayora de los
frmacos son cidos o bases dbiles y cuando se hallan en disolucin se
encuentran parcialmente ionizados y de ah vemos que la formas ionizadas son
las que van a ser ms hidrosolubles y van a difundir mal por la membrana en
cambio las formas no ionizadas son liposolubles y difunden con facilidad.
La absorcin sistmica de un frmaco depende de:
-Propiedades fisicoqumicas del frmaco
- Anatoma y fisiologa del lugar donde se absorbe
Por ejemplo cuando se administra por va oral llegan al sistema digestivo
donde se cuenta con gran superficie de absorcin, elevado flujo sanguneo,
presencia de bilis y mecanismos de transporte activo. La mayora de los
frmacos se van a absorber en el intestino delgado pero tambin se absorben
en colon y el estmago y eso va a depender de si la composicin del frmaco
es acida o bsica
Por la mucosa sublingual: es una zona que est muy vascular izada lo que
permite una rpida velocidad de absorcin, adems hay ausencia de efecto de
primer paso heptico, no se ve afectado por el ph gstrico
Por va rectal: que es til en casos de inconsciencia del paciente o en nios,
elimina los problemas de mal sabor que poda dar la va sublingual y suele
evitar el paso heptico (si la absorcin del frmaco se produce por las venas
hemorroidales inferiores o medias), por contra, la absorcin es lenta y variable
(si la absorcin se da en las venas hemorroidales superiores ir directo a la
vena porta por la vena mesentrica inferior, y de la porta al hgado
Subcutnea: Debido a que el tejido subcutneo no tiene un riesgo de sangre tan abundante
como el muscular, la absorcin del medicamento es algo ms lenta que en las inyecciones
intramusculares pero permite la absorcin total del frmaco

Intramuscular: Tiene una velocidad de absorcin mayor que la subcutnea debida a su alta
vascularizacin, pero se puede ver afectada por el tejido adiposo de la zona, permite aplicar
mayor volumen y permite una total absorcin del frmaco

-Vaciado gstrico: Condiciona el periodo de latencia previo a la absorcin de los


frmacos
-Forma farmacutica
-Ph del entorno
3)Distribucin: Es el proceso en el cual el frmaco es trasportado desde el
espacio intravascular a los tejidos donde va a actuar y por donde va a ser
eliminado
En esto influye :
-El volumen de distribucin: Volumen terico de agua corporal en el que se
disuelve el frmaco
-Velocidad de distribucin: dada por unin a protena plasmticas ( entre mayor
sea su unin mayor va a ser al duracin en plasma del medicamento lo que
puede llevar a mayor riesgo de toxicidad), eritrocitos o compartimentos
intracelulares, propiedades fsico-qumicas del frmaco, Interacciones, flujo
sanguneo del tejido, existencia de barreras especiales (barrera
hematoenceflica, placentaria
Dentro de los factores que influyen en la distribucin se encuentra:
Cambios en la composicin corporal:
Recin nacido: mayor % de agua corporal implica un mayor volumen de
distribucion para
frmacos hidrfilos y menor para lipfilos.
En ancianos y pacientes obesos: al contrario que en recin nacidos.
Concentracin protenas plasmsticas: Si disminuye la concentracin de
protenas plasmticas, aumenta el frmaco libre y por tanto el volumen de
distribucin el cual oxida los frmacos para aumentar su hidrosolubilidad y
favorecer su excrecin.

4) Metabolismo: Modificacin de la estructura qumica de un medicamento


por la accin de los sistemas enzimticos del organismo dando lugar al
metabolito
Incluye dos fases:
1- Donde por oxidacin, reduccin o hidrolisis el frmaco puede desactivarse,
cambiar su accin, ser un metabolito activo o generar toxicidad.
2- Donde por glucorinizacion, acilacion, conjugacin, metilacin o conjugacin
con ribosidos el frmaco o metabolito va a carecer de funcin alguna.
El principal rgano metabolizador es el hgado. En el hgado el sistema
oxidativo microsomal es el ms utilizado para el metabolismo de frmacos
5) Eliminacin: Diferentes vas por el cual el frmaco es eliminado del cuerpo

El rion es el principal rgano excretor, los pulmones, aparato digestivo y


lquidos biolgicos son vas alternativas de excrecin.
Tipos de excrecin:
1. Renal: frmacos hidrosolubles.
La cantidad de frmaco excretada en orina es resultado: filtracin glomerular,
reabsorcin tubular pasiva, secrecin tubular activa. Este tipo de eliminacin es
especialmente importante para los frmacos que no se metabolizan.
Dentro de los factores que afectan la eliminacin estn: Insuficiencia renal,
disminucin de la perfusin renal Ej.: Insuficiencia cardaca, edad: en ancianos
disminuye el aclaramiento renal, competencia con el transportador y
Modificacin pH de la orina.
2. No renal:
Biliar (Por donde se elimina frmacos de elevado peso molecular y
principalmente lipfilos, el cual pasan por transporte activo y tienen la
posibilidad de circulacin enteroptica)
Glndulas mamarias (Por lo general la concentracin farmaco en leche es
normalmente baja, su paso es por difusin pasiva, pero puede tener mayor
difusin si hay mayor liposolubilidad o son frmacos bsicos
Salivar.

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