23/08/2008

MECANISMO DE AO DOS
PRINCIPAIS GRUPOS DE INSETICIDAS
E ACARICIDAS
Celso Omoto
celomoto@esalq.usp.br

Biodinmica de Inseticidas
Integumento
Ligao ou estocagem
em tecidos
indiferenciadas

Penetrao
Inseticida
externo

Contedo
ligado no fluido
circulatrio

Contedo livre
no fluido
circulatrio
Tecidos
metablicos

Lipoprotenas e outras
Barreiras penetrao

Excreo

Stio de
ao

Mecanismo de Ao dos
Principais Grupos de Inseticidas e
Acaricidas
Neurotxicos
Reguladores de Crescimento de Insetos
Processos metablicos Respirao
Celular
Outros

Composto Original
Metablitos

Hollingworth (1976)

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Transmisso Eltrica do Impulso Nervoso

SINAPSE

Neurnio
Pr-Sinptico

Potencial de Membrana (mV)

TRANSMISSO DE UM IMPULSO NERVOSO

Neurnio
Ps-Sinptico

potencial
de ao

sada
de K
potencial
de repouso

entrada
de Na

Tempo (milisegundos)

Transmisso Eltrica

ao longo da clula nervosa

Transmisso Qumica

na sinapse

Inseticidas Neurotxicos Venenos axnicos

Inseticidas moduladores dos canais de Na+:
Interferem com o fechamento dos canais de Na+;
DDT e seus anlagos;
Piretrides: tipo I e tipo II;

Neurotxicos:
Inseticidas que Atuam na Transmisso Eltrica

Inseticidas Neurotxicos Venenos axnicos

Inseticidas bloqueadores dos canais de Na+
(i.e.,: impedem a abertura deles):
Oxadiazinas (p.ex., indoxacarb);

TRANSMISSO DE UM IMPULSO NERVOSO

Piretrides e DDT (moduladores de canais

de Na)
Oxadiazinas (bloqueadores de canais de
Na)

Neurnio
Pr-Sinptico

SINAPSE

Neurnio
Ps-Sinptico

Transmisso Eltrica

ao longo da clula nervosa

Transmisso Qumica

na sinapse

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Tpicos em Neurofisiologia
Sistema Nervoso Central
Crebro e
Corda Nervosa
Ventral

Msculo

Junes
Visceral

Motor

Glutaminrgicas

Sensorial

Glndulas e
rgos

Receptor

Neurnio
Motor

Colinrgicas

Indolaminrgicas
Catecolaminrgicas
Octopaminrgicas

Msculo

Corpo
Celular

Interneurnios

Neurnio sensorial

Sistema Nervoso Perifrico em Insetos

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Inseticidas inibidores da enzima acetilcolinesterase
Organosfoforados
Carbamatos

JUNES COLINRGICAS

Acetilcolina

cido Actico + Colina

Acetilcolinesterase

JUNES GLUTAMINRGICAS

L-Glutamato
cido Gama-Aminobutrico (GABA)

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Neonicotinides

Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina

Agonistas de receptores da acetilcolina (=, mas imitam sem
serem degradados por AChE) :
Nicotina e neonicotinides (p.ex., imidacloprid, acetamiprid,
thiametoxam);

Similaridade na estrutura qumica do

imidacloprid e da nicotina

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Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina
Moduladores de receptores nicotnicos da acetilcolina (abrem
canais inicos na membrana ps-sinptica, mas ligam-se em
ponto diferente da ACh):

Spinosinas (p.ex., spinosad);

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Inseticidas que agem em receptores de:
c. g-amino butrico (GABA):
Inibidores do complexo receptor GABA-canais Cl-:
BHC (=HCH)
ciclodienos (p.ex., endosulfam)
fenilpirazis (p.ex., fipronil);

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Neurotxicos:
Inseticidas que Atuam na Transmisso Sinptica

Inseticidas que agem em receptores de:

c. g-amino butrico (GABA):
Agonistas de GABA-canais Cl Avermectinas

JUNES COLINRGICAS
Fosforados e Carbamatos (inibidores da
acetilcolinesterase)
Nicotina, Neonicotinides e Spinosinas (Moduladores
de receptores nicotnicos da acetilcolina )
Cartap (Bloqueadores de receptores nicotnicos da
acetilcolina )

JUNES GLUTAMINRGICAS
Avermectinas e Milbemicinas (agonistas do GABA)
Ciclodienos e Fenil-Pirazis (antagonistas do GABA)

Tpicos sobre o Crescimento de Insetos

Tegumento dos Insetos

Dogma central da Entomologia:

seta

INSETOS CRESCEM POR MUDAS PERIDICAS

duto da
glndula drmica

epicutcula
exocutcula

procutcula
endocutcula

espao
subcuticular

epiderme
encito

clula tricgena

glndula drmica

membrana basal

Fonte: Gullan & Cranston (1994)

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Composio Qumica da Cutcula

Reguladores de Crescimento de Insetos

Inibidores da biossntese de quitina

quitina

Relaes entre os hormnios da metamorfose e ecdise

Principais Eventos Endocrinolgicos

4 nstar
Nvel de HJ alto
Reteno dos
caracteres larvais

5 nstar

pupa

Nvel de HJ baixo

Ausncia de HJ

Transformao para
a fase de pupa Transformao para
a fase adulta
Ativao das
glndulas protorcicas

HORMNIO
PROTORACICO-TRPICO
HORMNIO JUVENIL

Programao
das clulas

adulto

hormnio local de secreo

hormnio
juvenil
(HJ)

corpo alado

hormnio
protorcicotrpico
(HPTT)

clulas
neuro-secretoras
do crebro

ecdisterides

glndulas
protorcicas

hormnio
da ecloso

clulas
neuro-secretoras
do crebro

bursicnio

clulas
neuro-secretoras
do crebro

Aplise

ECDISTERIDES

Ecdise

Escurecimento e
endurecimento da
cutcula

Interferentes na Ao Hormonal
Anlogos do Hormnio Juvenil (HJ; ou Juvenides):
Ligam-se a receptores diferentes dos do HJ no interior da clula,
mas ativam os mesmos genes ativados pelo HJ, desencadeando
ao semelhante a este;
Fenoxycarb e pyriproxifen;

Interferentes na Ao Hormonal
Agonistas de ecdisterides:
Imitam a ao de ecdisterides se ligando ao complexo receptor
destes (EcR/USP) no interior da clula epidrmica;
Diacilhidrazinas (p.ex., tebufenozide, metoxifenozide);

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Reguladores de Crescimento de
Insetos (RCI)
Inibidores da Sntese da Quitina: Benzoilfenilurias
(novaluron, lufenuron, flufenoxuron, triflumuron, etc.)
Juvenides (Agonistas do Hormnio Juvenil):
methoprene, fenoxycarb, pyriproxifen, etc.)

PROCESSOS METABLICOS
Respirao Celular

Inibidores da ATP sintetase

Inibidores do Transporte de Eltrons

Agonistas de Ecdisterides: tebufenozide e

methoxifenozide

Ciclo de Krebs

NADH2

CO2

Succinato

NADH2
desidrogenase
Flavoprotena

ADP + P ATP
ATP

Stio I

Citocromo b

Citocromo c1

Inibidores da ATPase
Organoestnicos
Propargite
Diafenthiuron

Desacopladores de prtons
Clorfenapyr

Stio II

Citocromo c

Citocromo
oxidase

Stio III

O2

H2O

Ciclo de Krebs

NADH2

Succinato

NADH2
desidrogenase

Inibidores do transporte de eltrons

Flavoprotena

ADP + P ATP
ATP

Inibidores da ATPase
Organoestnicos
Propargite
Diafenthiuron

Desacopladores de prtons
Clorfenapyr

PROCESSOS METABLICOS
Respirao Celular

CO2

Stio II

Inibidores da ATP sintetase: diafenthiuron,

organoestnicos (xido de fenbutatin,
cihexatin, etc.), propargite e pyrroles
(chlorfenapyr)

Stio III

Inibidores do Transporte de Eltrons:

fenpyroximate, pyridaben, etc.

Fenpyroximate, Pyridaben (Stio I)

Stio I

Citocromo b

Citocromo c1

Transporte
de eltrons

Citocromo c

Citocromo
oxidase
O2

H2O

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Protenas inseticidas de Bt

Modo ao de protenas inseticidas de Bt

Disrruptores da membrana do intestino mdio de insetos:

Ex. -endotoxina de Bacillus thuringiensis;

Inseticidas com outros modos de ao

Bloqueadores seletivos de alimentao:
pymetrozine e flonicamide;

Inibidores da sntese de lipdeos:

Moduladores de Receptores de Rianodina

Moduladores de Receptores de Rianodina:
Regulam liberao de Ca++ intracelular (efeito na contrao
muscular)
Diamidas

derivados do cido tetrnico (spirodiclofem e spiromesifem);

N

Inibidores de crescimento de caros:

Cl

hexythiazox, clofentezine,etoxazole
N
O

Moduladores de receptores de rianodina:

Br
N N

chlorantraniliprole, flubendiamide
Cl

Chlorantraniliprole

RESISTNCIA CRUZADA VERSUS RESISTNCIA MLTIPLA

RESISTNCIA CRUZADA VERSUS RESISTNCIA MLTIPLA

Resistncia Cruzada:

Resistncia Cruzada:

Um mecanismo de defesa confere resistncia a

diferentes produtos (compostos geralmente
relacionados).
Ex.: permethrin e cypermethrin

Um mecanismo de defesa confere resistncia a

diferentes produtos (compostos geralmente
relacionados).
Ex.: permethrin e cypermethrin

Resistncia Mltipla:

Resistncia a diferentes produtos conferida

por diferentes mecanismos de defesa
coexistentes (compostos geralmente no
relacionados).
Ex.: permethrin e novaluron