Farmacologia 140720144532 Phpapp02

PRINCIPIOS BASICOS EN FARMACOLOGIA 2014
Rama de la farmacologa
que estudia el paso de los
medicamentos a travs
del organismo en funcin
del tiempo y de la dosis
de la forma
medicamentosa
(LADME).
Cambios en la forma farmacutica resultado de un

equilibrio dinmico para los siguientes cuatro procesos:
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.
FASES:
DISGREGACION: Paso de formas solidas a partculas mas
pequeas.
DISOLUCION: Paso de las formas solidas a solucin
DIFUSION: Paso del frmaco disuelto a travs del fluido
Solubilidad del frmaco

Tamao de partculas
Viscosidad
Temperatura
Agitacin
Paso del frmaco a travs de

una o mas membranas
biolgicas antes de llegar a la
circulacin sistmica.
Las molculas migran a travs de una membrana

semipermeable desde el medio ms concentrado
al menos concentrado.
El transporte especializado requiere que una

protena transportadora
Paso de una sustancia a travs de una membrana

biolgica en contra de un gradiente, se requiere
utilizacin energtica y una protena trasportadora
La clula introduce molculas grandes o partculas,

realiza una invaginacin de la membrana
citoplasmtica, forma una vescula luego se desprende
de la membrana y se incorporar al citoplasma
El frmaco se reparte por todo el organismo transportado por la

sangre. Una vez en sangre, los frmacos pueden unirse a protenas
plasmticas o a celular sanguneas, principalmente a eritrocitos. El
farmaco libre que no pudo unirse puede llegar a atravesar las
diferentes membranas y distribuirse por los distintos rganos.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION
Unin del farmaco a protenas plasmticas
Volumen aparente de distribucin
Caractersticas fisicoqumicas del frmaco
Flujo sanguneo
Afinidad del farmaco por el tejido
Conversin qumica o transformacin, de frmacos

o sustancias endgenas en compuestos mas fciles
de eliminar .
Estas modificaciones pueden producir metabolitos
activos e inactivos.
REACCIONES DE FASE 1
Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que
introducen en la estructura un grupo reactivo que lo
convierte en qumicamente mas activo.
REACCIONES DE FASE 2
Suelen ser reacciones de conjugacin, que por regla
general inactivan al farmaco. Suelen actuar sobre el
grupo reactivo introducido en la fase 1
Supone la eliminacin del frmaco inalterado o de sus metabolitos

desde el organismo hacia el exterior principalmente a travs de la
orina y la bilis, aunque tambin hay excrecin va pulmonar, leche
materna y el sudor o saliva.
- Excrecin renal : El rin es el principal rgano excretor, la
eliminacin del frmaco por va renal es el resultado de la
filtracin glomerular y la secrecin tubular
- Excrecin biliar y ciclo entero heptico: A travs de la bilis se
eliminan frmacos o metabolitos de alto peso molecular
- Excrecin leche materna: Cualquier medicamento administrado
ala madre puede atravesar el capilar sanguneo a travs de
difusin pasiva
Estudia las acciones y los

efectos de los frmacos
sobre los distintos
aparatos, rganos y
sistemas y su mecanismo
de accin bioqumico
Tras la unin del fco-receptor se pueden observar distintas

respuestas:
Modificacin del flujo de iones. Ej: Anestsicos locales.
Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se
encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej: Tto con
insulina.
Modificacin en la produccin o estructura de protenas.
Receptores intracelulares. Ej: Tto con estrgenos
1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor especfico y

formar el complejo farmaco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molcula de
otra.
3. Actividad intrnseca o eficacia: capacidad que tiene un
frmaco unido a un receptor de producir efecto.
Dosis
mxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada

sin provocar efectos txicos
Dosis mnima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto
teraputico.
Dosis teraputica: Es la comprendida entre dosis mxima y
mnima
Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto
teraputico en el 50% de la poblacin que recibe el frmaco.
Las interacciones farmacolgicas son

aquellas situaciones en que los efectos
de un medicamento se ve influido por la
administracin conjunta, simultnea o
secuencial de otro u otros
medicamentos, alimentos, frmacos de
uso "recreativo" como alcohol y tabaco, o
contaminantes del medio ambiente o
aquellos que se utilicen en el trabajo
Se refiere a la incompatibilidad fisicoqumica de combinar o mezclar en una

misma preparacin varios principios activos. Por ejemplo la fenitoina se precipita
si se mezcla con suero glucosado, la anfotericina B forma liposomas al diluirse en
SSN.
farmacolgicas como en medicamentos por va intravenosa:
-Administrarlos en bolo o infusin rpida
-Solo aadir frmacos a SSN y glucosada
-Solo agregar frmacos cuya interaccin se conozca
-Realizar la mezcla y administrar de inmediato
-Observar la mezcla con el propsito de notar turbidez o precipitacin del
contenido
-Etiquetar adecuadamente los recipientes con nombre y dosis (cantidad total) del
medicamento colocado, casi tiempo y fecha preciaos de inicio y fin de la perfusin
intravenosa
Lo ms comn existe en el desplazamiento de la unin a

protenas plasmticas por un frmaco ms afn, de otro a menos
afn, con el aumento consecutivo de la fraccin libre queda
expuesta a la biotransformacin. En ocasiones adems de
desplazarlos, inhibe su metabolismo.
EJEMPLO: el cido valproico y fenitona o cuando se inhibe la
secrecin tubular renal, como en el caso de la aspirina con el
metotrexato.
Estas
suceden
cuando
uno
de
los
medicamentos estimula o inhibe el metabolismo
de otro
Sucede cuando algn medicamento altera los procesos normales de

eliminacin, como difusin pasiva o transporte activo; los cambios
de pH afectan la reabsorcin aumentado la excrecin u Otras veces
se compite por la excrecin activa de cidos y bases orgnicas.
EJEMPLO: el probenecid que inhibe la excrecin de penicilina,
tambin inhibe la excrecin de zidovuina aumentando su toxicidad
DIRECTAS Son aquellos donde dos o ms medicamentos compiten

por el mismo receptor
EJEMPLO: El salbutamol con el propanolol, por los receptores
adrenrgicos .
INDIRECTAS Se refiere al tipo de interacciones de efectos
farmacolgicos, no de los mecanismos de accin.
EJEMPLO: Los anticoagulantes orales y los AINES, al ser
administrados conjuntamente pueden ocasionar hemorragias y
lesiones en mucosa.
El estado nutricional influye sobre los frmacos, simplemente

la desnutricin reduce la cantidad de protenas, afectando el
nmero de sitios de unin fisiolgica, aumentando su fraccin
libre y efectos medicamentoso, tornndose toxico
Otro lado es la ingestin de alimentos puede aumentar o
reducir la absorcin de medicamentos
Los antineoplsicos alteran la absorcin de nutrientes
El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo: en forma

aguda y semicronica, induce las enzimas hepticas que biotransforman los
medicamentos, reduce el efecto del medicamento
Adems el alcohol deprime el SNC, la persona que consume medica
depresores del SNC como benzodiacepinas, antihistamnicos, puede crear un
efecto sinrgico.
Algunos medicamentos interfieren con el metabolismo del etanol e inhiben la
oxidacin del acetaldehdo y cido actico como el disufram o antabuse.
Por itra parte el efecto diurtico, resultado de aumento en la frecuencia
cardiaca y vasodilatacin, lo que hace que los medicamento administrado
conjuntamente sean eliminados ms rpido reduciendo su [ ] plasmtica y
acortando la duracin del efecto.
Las reacciones adversas a frmacos

son una consecuencia infortunada
de la farmacoterapia; las RAM se
han clasificado en predecibles o no
inmunolgicas e impredecibles o
inmunolgicas
1. REACCIONES PREDECIBLES O NO
INMINOLIGICAS
Son el 80% de todas las RAM. Suelen depender de la dosis, se relacionas con
la accin farmacolgica
Efectos colaterales: Son las reacciones ms comunes, es una

respuesta farmacolgica normal pero no deseada.
Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso de la dosis o

alteracin en la excrecin del frmaco
Interacciones con drogas: Al administra dos o ms frmacos se
aumenta o se disminuye la respuesta de cada uno, o bien originar
una reaccin indeseable
Efectos secundarios: Efectos

indeseados, diferentes al que se busca
como objetivo del tratamiento
Toxicidad acumulativa.: se presentan
por depsito del medicamento en las
clulas fagocticas o en las membranas
de las mucosas
Toxicidad retardada: Se observa mucho
tiempo despus de estar expuesto a
determinado medicamento
Teratogenicidad: Capacidad del
medicamento para causar dao y, en un
sentido estricto, malformaciones en el
feto durante cualquiera de sus etapas
de desarrollo
2. REACCIONES IMPREDECIBLES O
INMUNOLGICAS
No suelen depender de la dosis, ni guardan
relacin con la accin farmacologa
Idiosincrasia: respuesta anormal con
respuestas ni caractersticas impredecible,
que se manifiesta en una poblacin
susceptible genticamente por variaciones
en las vas del metabolismo
Intolerancia: causada por un bajo umbral a
la accin farmacolgica de un medicamento
Pseudoalergias: Tambin llamadas
reacciones anafilactoides por su similitud
con las reacciones mediadas por la IgE.
Alergicas o de hipersensibilidad: Involucran
mecanismos inmunolgicos en Su
fisiopatigenia
Disposicin individualizada a que se adaptan las sustancias

medicinales (principios activos) y excipientes para construir un
medicamentos.
Resultado del proceso tecnolgico que confiere a los
medicamentos caractersticas adecuadas como: dosificacin,
eficacia teraputica estabilidad en el tiempo.
LIBERACION CONVENCIONAL:
La liberacin del principio activo no esta deliberadamente
modificada por un diseo de formulacin particular.
LIBERACION MODIFICADA:
Permite alcanzar un perfil de concentracin plasmtica que
garantiza la persistencia de la accin teraputica del frmaco.
SOLIDAS:
Polvos
Granulados
Capsulas
Comprimidos
Tabletas
Supositorios
vulos
Implantes
LIQUIDAS:
Soluciones
Suspensiones
Emulsiones
Jarabes
Elixires
Lociones
Inyectables
SEMI-SOLIDAS
Pomadas
Cremas
Geles
ORAL: Polvos,
granulados, comprimidos,
capsulas, jarabes,
suspensiones, emulsiones.
RECTAL Y
VAGINAL: Supositorios,
enemas, vulos,
comprimidos vaginales,
dispositivos intrauterinos.
TOPICA Y
SUBCUTANEA:
Pomadas, cremas, geles,
pastas, parches, implantes.
OFTALMICA Y
OTICA:
Pomadas, emulsiones,
insertos oftlmicos,
gotas.
PARENTERAL:
Inyectables
(intravascular(intravenosa,
intraarterial),
Extravascular(intradermica,
subcutnea, intramuscular,
intrarectal, epidural,
intraperitoneal)).
INHALATORIA:
Gases medicinales
(anestsicos), aerosoles.
Es la va de administracin ms frecuente y consiste en introducir el
preparado farmacolgico en la boca para ser deglutido.

Es una va de fcil administracin, cmoda y, generalmente, ms
econmica en comparacin con los preparados para administracin por
otras vas.
Tiene como inconvenientes que algunos frmacos pueden tener sabor
desagradable o producir irritacin gstrica, y que no se puede utilizar
en pacientes con dificultad para deglutir, en pacientes que presentan
vmitos y en enfermos inconscientes
Consiste en
depositar el frmaco debajo de la lengua, zona de

gran vascularizacin superficial, por lo que se absorbe a travs
de los vasos sanguneos del lecho de la lengua hacia las venas
lingual y maxilar interna, y de stas pasa a la yugular.
La va sublingual tiene la ventaja de ser rpida y de fcil
administracin; adems, en comparacin con la va oral, se evita
el efecto de primer paso por el hgado y la posible destruccin
por los jugos digestivos.
Consiste en
la administracin del medicamento en el recto.

La absorcin se produce a travs de las venas hemorroidales
superiores, medias e inferiores.
Se emplea como alternativa a la va oral en pacientes con
vmitos, inconscientes o en nios que rechazan la medicacin
oral
Los frmacos administrados por esta va sufren una absorcin
irregular e incompleta por la retencin y mezcla del frmaco con
las materias fecales, que impiden el contacto con la mucosa
rectal
Consiste en inyectar el preparado farmacolgico por debajo de la piel en el

tejido subcutneo; la absorcin se realiza hacia los vasos sanguneos por
difusin simple.
En general, es una va ms rpida que la oral y ms lenta que la
intramuscular.
El frmaco se absorbe completamente, siempre que la circulacin sangunea
de la zona sea normal, pero no se puede usar para administrar grandes
cantidades de medicamento
Consiste en inyectar el preparado farmacolgico en la capa

drmica de la piel, justo debajo de la epidermis.
Admite un pequeo volumen y la absorcin es lenta
Consiste en inyectar el frmaco en el tejido muscular.

En general, es una va ms rpida que la oral, no obstante, la
velocidad de absorcin depende del riego sanguneo en la zona
y, por tanto, del lugar de inyeccin y del tipo de preparado.
Los frmacos en solucin acuosa se absorben rpidamente,
pero no ocurre lo mismo con soluciones oleosas o suspensiones,
cuya absorcin es ms lenta.
Es una va de administracin muy rpida. Con ella se evita el paso de la

absorcin, ya que se inyecta el frmaco directamente en el torrente sanguneo.
La administracin puede ser directa mediante la introduccin de una pequea
cantidad de frmaco (bolo) o a travs de la dilucin de ste en soluciones
administradas a travs de un catter instaurado mediante una venoclisis
(perfusin continua)
La administracin intravenosa permite una buena distribucin del frmaco, es
la va de eleccin en los casos de urgencia, permite administrar grandes
cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas, y
la concentracin teraputica se obtiene con rapidez.
Esta va se utiliza para introducir frmacos a nivel del aparato

respiratorio
Los preparados pueden ser administrados a travs de
inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles.
En general, los frmacos administrados por esta va producen
un efecto local sobre los pulmones (p. ej.: broncodilatadores en
el tratamiento del asma).
Tambin se emplea la va inhalatoria para la administracin de
anestsicos generales inhalatorios
Medicamentos a travs de
una sonda nasogstrica. Sin
embargo, los frmacos no
siempre estn disponibles en
forma lquida y, por ello,
frecuentemente se recurre a la
trituracin de las formas
slidas.
En la actualidad existen frmacos,

como la calcitonina, que se
administran por esta va con el fin
de obtener un efecto sistmico,
siendo una va de absorcin rpida
No obstante, la va nasal se suele
utilizar para administrar gotas,
nebulizadores, atomizadores y
pomadas, para tratar infecciones, la
congestin nasal, alergia, etc., a
nivel local.
Administracin de frmacos con

efecto local y, normalmente, se
utiliza para medicamentos anti
infecciosos.
Los preparados farmacolgicos
ms frecuentes son vulos,
comprimidos vaginales y cremas,
que pueden presentarse con
aplicador.
Se utiliza para introducir pequeas cantidades de frmaco

en el conducto auditivo con efecto local y con distintos fines,
normalmente para ablandar el cerumen y para administrar
antibiticos en caso de infeccin y antiinflamatorios y
analgsicos si existe inflamacin o dolor.
Se usa para tratar algunas patologas oculares mediante la

administracin tpica sobre la conjuntiva.
Los preparados suelen ir en forma de colirios o pomadas y
se administran con distintos fines: disminuir la irritacin,
dilatar la pupila, proporcionar anestesia, tratar infecciones,
etc.
Consiste en la aplicacin de frmacos a nivel de la piel.

Esta va se utiliza, fundamentalmente, para obtener
efectos teraputicos locales, no obstante, es preciso
recordar que existen factores, como las alteraciones de la
piel en el rea de administracin.
Farmacologa en enfermera (3 Edicin) Silvia Castells Molina, Margarita Hernndez Prez. 2012
Farmacologa Bsica, Parte 1. A. Aleixander y M. Puerro http://media.axon.es/pdf/69379.pdf
Farmacocintica y farmacodinamia. Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y Len. Vanesa
Ferrandis. http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf
FARMACOCINETICA. Metabolismo y eliminacin de frmacos. Dr. Pedro Guerra Lpez.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T3.pdf
Formas farmacuticas y vas de administracin. . Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y
Len. Vanesa Ferrandis.
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%
93N.pdf
Reacciones adversas a medicamentos. Isabel Cristina Cuellar, Edna Constanza Rodrguez. Centro
Dermatolgico Federico Lleras Acosta ESE.
file:///D:/Users/user/Downloads/0040%20reacciones.pdf

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Consiste en inyectar el preparado farmacolgico por debajo de la piel en el

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Consiste en inyectar el preparado farmacolgico en la capa

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Consiste en inyectar el frmaco en el tejido muscular.

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