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Cetirizin AbZ 10 mg Filmtabletten


1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS Dosisanpassung bei Patienten mit einge- sche noch signifikante pharmakokinetische
schränkter Nierenfunktion Wechselwirkungen in durchgeführten Inter-
Cetirizin AbZ 10 mg Filmtabletten aktionsstudien berichtet, insbesondere nicht
Gruppe Kreatinin- Dosis und
mit Pseudoephedrin und Theophyllin
Clearance Einnahme- (400 mg/Tag).
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE (ml/min) häufigkeit
ZUSAMMENSETZUNG Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin
Normal ≥ 80 10 mg
1 Filmtablette enthält 10 mg Cetirizindihydro- einmal täglich wird durch Nahrungsaufnahme nicht vermin-
chlorid. dert, obwohl die Resorptionsgeschwindig-
Leicht 50 – 79 10 mg keit herabgesetzt ist.
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat einmal täglich
Mäßig 30 – 49 5 mg 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Die vollständige Auflistung der sonstigen einmal täglich Es liegen nur sehr begrenzte klinische Daten
Bestandteile siehe Abschnitt 6.1. zur Anwendung von Cetirizin bei Schwan-
Schwer 530 5 mg
geren vor. Tierexperimentelle Studien lassen
einmal alle
nicht auf direkte oder indirekte schädliche
3. DARREICHUNGSFORM 2 Tage
Wirkungen auf die Schwangerschaft, em-
Filmtablette Terminale 510 Kontraindiziert bryonale/fetale Entwicklung, Entbindung
Nieren- oder postnatale Entwicklung schließen. Bei
Weiße bis naturweiße, runde Filmtablette, mit insuffizienz der Anwendung in der Schwangerschaft
einseitiger Bruchkerbe und glatter anderer – dialyse- oder während der Stillzeit ist Vorsicht ge-
Seite. pflichtige boten, da Cetirizin in die Muttermilch über-
Patienten geht.
4. KLINISCHE ANGABEN 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrs-
Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunk-
4.1 Anwendungsgebiete tion muss die Dosis unter Berücksichtung tüchtigkeit und die Fähigkeit zum
der renalen Clearance, des Alters und des Bedienen von Maschinen
Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren:
– zur Linderung von nasalen und okularen Körpergewichts individuell an den Patienten Objektive Messungen der Fahrtüchtigkeit,
Symptomen bei saisonaler und peren- angepasst werden. Schlaflatenz und Leistung am Fließband ha-
nialer allergischer Rhinitis. ben bei der empfohlenen Dosis von 10 mg
Patienten mit eingeschränkter Leber- Cetirizin keine klinisch relevanten Wirkungen
– zur Linderung von Symptomen bei chro- funktion
nischer idiopathischer Urtikaria. gezeigt. Daher sollten Patienten, die Auto-
Bei Patienten mit ausschließlich einge- fahren wollen, ohne sicheren Halt arbeiten
4.2 Dosierung, schränkter Leberfunktion ist keine Dosisan- oder Maschinen bedienen, die empfohlene
passung erforderlich. Dosis nicht überschreiten und die individuel-
Art und Dauer der Anwendung
Kinder von 6 bis 12 Jahren Patienten mit gleichzeitig eingeschränk- le Reaktion auf das Arzneimittel abwarten.
5 mg zweimal täglich (eine halbe Tablette ter Leber- und Nierenfunktion Bei diesen empfindlichen Patienten kann die
zweimal täglich). Eine Dosisanpassung wird empfohlen (sie- gleichzeitige Einnahme mit Alkohol oder
he zuvor bei Patienten mit mittelschwerer bis zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätz-
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jah- schwerer Niereninsuffizienz). lichen Reduktion der Aufmerksamkeit und
ren einer Leistungsbeeinträchtigung führen.
10 mg einmal täglich (1 Tablette).
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, 4.8 Nebenwirkungen
Die Tabletten sollten unzerkaut mit einem einen der sonstigen Bestandteile, Hydroxy- In klinischen Studien wurde gezeigt, dass
Glas Flüssigkeit eingenommen werden. zin oder andere Piperazin-Derivate. Cetirizin in der empfohlenen Dosis nur ge-
ringe Nebenwirkungen auf das zentrale Ner-
Ältere Menschen Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit
vensystem hat, einschließlich Schläfrigkeit,
Die Daten deuten nicht daraufhin, dass die einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min.
Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen.
Dosis bei älteren Menschen – soweit die Patienten mit der seltenen hereditären Ga- In einigen Fällen wurde eine paradoxe Sti-
Nierenfunktion unauffällig ist – reduziert wer- lactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder mulierung des zentralen Nervensystems be-
den muss. Glucose-Galactose-Malabsorption sollten obachtet.
Cetirizin Filmtabletten nicht einnehmen.
Patienten mit mittelschwerer bis schwe- Obwohl Cetirizin ein selektiver peripherer
rer Niereninsuffizienz 4.4 Besondere Warnhinweise und Vor- H1-Rezeptorantagonist und relativ frei von
Daten, die das Wirksamkeits-/Sicherheits- sichtsmaßnahmen für die Anwendung anticholinergen Wirkungen ist, wurden Ein-
Verhältnisses belegen, liegen für Patienten Bei therapeutischen Dosierungen wurden zelfälle von Miktionsbeschwerden, Akkom-
mit Niereninsuffizienz nicht vor. Da Cetirizin im Zusammenhang mit Alkohol (bei einem modationsstörungen der Augen und Mund-
hauptsächlich über die Niere ausgeschie- Alkoholblutspiegel von 0,5 g/l) keine klinisch trockenheit gemeldet.
den wird (siehe Abschnitt 5.2), muss in Fäl- signifikanten Wechselwirkungen festgestellt. Es wurden Fälle von abnormer Leberfunk-
len, in denen keine alternative Behandlung Dennoch ist bei gleichzeitiger Einnahme mit tion mit erhöhten Leberenzymen sowie er-
angewendet werden kann, das Dosisinter- Alkohol Vorsicht geboten. höhten Bilirubinwerten berichtet. In den
vall individuell der Nierenfunktion entspre- meisten Fällen kam es nach Beendigung
chend angepasst werden. Die Dosisanpas- Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und
bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt. der Cetirizindihydrochlorid-Behandlung zu
sung sollte gemäß der folgenden Tabelle einem spontanen Rückgang dieser Erschei-
vorgenommen werden. Bei der Anwendung Die Anwendung der Filmtabletten ist bei nungen.
dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da
der Wert der Kreatinin-Clearance (CLcr) des diese Formulierung keine geeignete Dosis- Klinische Studien
Patienten in ml/min abgeschätzt werden. Die anpassung ermöglicht. Sicherheitsdaten liegen für mehr als
CLcr in ml/min kann aus der Serum-Kreati- 3200 Probanden vor, bei denen Cetirizin
nin-Konzentration (mg/dl) nach folgender 4.5 Wechselwirkungen mit anderen angewendet wurde und die an doppelblin-
Formel bestimmt werden: Arzneimitteln und sonstige den kontrollierten klinischen oder pharma-
Wechselwirkungen
Dezember 2008

CLcr = kologischen Studien zum Vergleich von Ce-


Auf Grund der Pharmakokinetik, Pharmako- tirizin mit Placebo oder anderen Antihistami-
[140 – Alter (Jahre)] × Gewicht (kg) dynamik und des Verträglichkeitsprofils von nika in der empfohlenen Dosis (10 mg Ce-
72 × Serum-Kreatinin (mg/dl) Cetirizin sind keine Wechselwirkungen mit tirizin täglich) teilnahmen.
diesem Antihistaminikum zu erwarten. Tat- Bei Zusammenfassung dieser Daten wur-
(× 0,85 bei Frauen ) sächlich wurden weder pharmakodynami- den in den placebo-kontrollierten Studien
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Cetirizin AbZ 10 mg Filmtabletten


die folgende Inzidenz von Nebenwirkungen Tabelle 1
für Cetirizin 10 mg mit einer Häufigkeit von
1,0 % oder mehr berichtet:
Nebenwirkung Cetirizin 10 mg Placebo
(WHO-ART) (n = 3260) (n = 3061)
Siehe Tabelle 1
Körper als Ganzes – allgemeine Störungen
Obwohl statistisch mit größerer Häufigkeit Müdigkeit 1,63 % 0,95 %
als unter Placebo aufgetreten, war Schläf-
rigkeit in den meisten Fällen leicht bis mit-
Erkrankungen des zentralen und peripheren
telschwer ausgeprägt. Wie auch in anderen
Nervensystems
Schwindel 1,10 % 0,98 %
Studien haben objektive Untersuchungen
Kopfschmerzen 7,42 % 8,07 %
nachgewiesen, dass mit der empfohlenen
Tagesdosis bei gesunden jungen Proban- Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
den die normalen Alltagstätigkeiten unbe- Abdominalschmerzen 0,98 % 1,08 %
einträchtigt bleiben. Mundtrockenheit 2,09 % 0,82 %
Übelkeit 1,07 % 1,14 %
Unerwünschte Arzneimittelreaktionen mit
Häufigkeiten von 1 % oder mehr bei Kindern Psychische Erkrankungen
im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren in Schläfrigkeit 9,63 % 5,00 %
placebo-kontrollierten klinischen oder kli- Erkrankungen der Atemwege
nisch-pharmakologischen Studien waren: Pharyngitis 1,29 % 1,34 %
Siehe Tabelle 2
Erfahrungen seit der Markteinführung Tabelle 2
Neben den Nebenwirkungen, die im Rah- Nebenwirkung Cetirizin 10 mg Placebo
men klinischer Studien gemeldet wurden (WHO-ART) (n = 1656) (n = 1294)
und oben aufgeführt sind, wurde über fol-
gende Einzelfälle unerwünschter Arzneimit- Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
telreaktionen seit Markteinführung berichtet. Diarrhoe 1,0 % 0,6 %
Für diese weniger häufig berichteten Neben- Psychische Erkrankungen
wirkungen ergeben sich die geschätzten Schläfrigkeit 1,8 % 1,4 %
Häufigkeiten (gelegentlich: ≥ 1/1.000 bis Erkrankungen der Atemwege
51/100, selten: ≥ 1/10.000 bis 51/1.000, Rhinitis 1,4 % 1,1 %
sehr selten: 51/10.000) auf Grundlage der
Erfahrungen seit der Markteinführung. Körper als Ganzes – allgemeine Störungen
Müdigkeit 1,0 % 0,3 %
Erkrankungen des Blutes und des
Lymphsystems:
Sehr selten: Thrombozytopenie Erkrankungen der Nieren und Harn- 5. PHARMAKOLOGISCHE EIGEN-
Erkrankungen des Immunsystems: wege: SCHAFTEN
Selten: Überempfindlichkeit Sehr selten: Dysurie, Enuresis
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Sehr selten: anaphylaktischer Schock
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Psychiatrische Erkrankungen: Allgemeine Erkrankungen und Be- Piperazin-Derivate, Cetirizin
Gelegentlich: Agitiertheit schwerden am Verabreichungsort: ATC-Code: R06A E 07
Selten: Aggression, Verwirrtheit, Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein
Depression, Halluzinationen, Selten: Ödeme Cetirizin, beim Menschen ein Metabolit von
Schlaflosigkeit Hydroxyzin, ist ein wirksamer und selektiv
Sehr selten: Tic peripherer H1-Rezeptorantagonist. In-vitro-
Untersuchungen:
Rezeptorbindungsstudien haben keine
Erkrankungen des Nervensystems: Selten: Gewichtszunahme
messbare Affinität zu anderen als den
Gelegentlich: Parästhesie H1-Rezeptoren ergeben.
Selten: Konvulsionen, Bewegungs-
störungen 4.9 Überdosierung Zusätzlich zu seinen antihistaminischen Wir-
Sehr selten: Dysgeusie, Synkope, Tremor, Symptome kungen wurden für Cetirizin antiallergische
Dystonie, Dyskinesie Die Symptome, die nach einer Cetirizin- Aktivitäten beobachtet: Eine Dosis von
Augenerkrankungen: Überdosierung beobachtet wurden, stehen 10 mg ein- oder zweimal täglich, hemmt
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, meist in Zusammenhang mit ZNS-Wirkun- die späte Rekrutierungsphase von Eosino-
verschwommenes Sehen, gen oder Wirkungen, die auf einen anticho- philen in der Haut und Bindehaut von atopi-
Okulogyration linergen Effekt deuten könnten. schen Personen nach Allergenexposition.
Nach Einnahme von mindestens dem Fünf-
Herzerkrankungen: fachen der empfohlenen Tagesdosis wur- In Studien an gesunden Probanden wurde
Selten: Tachykardie den als Nebenwirkungen gemeldet: Ver- gezeigt, dass Cetirizin in Dosierungen von
wirrtheit, Diarrhöe, Schwindel, Müdigkeit, 5 und 10 mg die Quaddel- und Erythem-
Erkrankungen des Gastrointestinaltrak- bildung stark hemmt, die durch sehr hohe in
tes: Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pru-
ritus, Ruhelosigkeit, Sedierung, Schläfrigkeit, die Haut eingebrachte Konzentrationen von
Gelegentlich: Diarrhoe Histamin provoziert wurde. Ein Zusammen-
Stupor, Tachykardie, Tremor und Harnreten-
Leber- und Gallenerkrankungen: tion. hang zur Wirksamkeit konnte jedoch nicht
Selten: auffällige Leberfunktion (er- hergestellt werden.
höhte Werte für Transamina-
sen, alkalische Phosphatase, Behandlung In einer 35-tägigen Studie an Kindern im
c-GT und Bilirubin) Es gibt kein bekanntes spezifisches Antidot Alter von 5 bis 12 Jahren wurde keine Ge-
gegen Cetirizin. Bei einer Überdosierung wöhnung an die antihistaminische Wirkung
Erkrankungen der Haut und des Unter- wird eine symptomatische oder unterstüt- (Unterdrückung der Quaddel- und Erythem-
hautzellgewebes: zende Behandlung empfohlen. Kurze Zeit bildung) von Cetirizin festgestellt. Wenn eine
Gelegentlich: Pruritus, Ausschlag nach Auftreten einer Überdosierung kann Behandlung mit Cetirizin nach wiederholter
Selten: Urtikaria auch eine Magenspülung erwogen werden. Gabe abgesetzt wird, erlangt die Haut die
Sehr selten: Quincke-Ödem, fixes Arznei- Cetirizin wird durch eine Dialyse nur unvoll- normale Reaktivität gegenüber Histamin in-
mittelexanthem ständig entfernt. nerhalb von 3 Tagen zurück.
2 011621-A978 – Cetirizin AbZ 10 mg Filmtabletten – n
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In einer sechswöchigen, placebo-kontrollier- Bei Patienten mit mittelschwer einge- 7. INHABER DER ZULASSUNG
ten Studie an 186 Patienten mit allergischer schränkter Nierenfunktion war im Vergleich
AbZ-Pharma GmbH
Rhinitis und gleichzeitig leichtem bis mittel- zu gesunden Probanden die Halbwertszeit
Dr.-Georg-Spohn-Str. 7
schwerem Asthma führten 10 mg Cetirizin um das Dreifache erhöht und die Clearance
89143 Blaubeuren
einmal täglich zu einer Verbesserung der um 70 % reduziert.
www.abz.de
Rhinitissymptome ohne eine Veränderung Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clea-
der Lungenfunktion. Diese Studie unterstützt rance unter 7 ml/min) wurde nach einer
die Sicherheit der Anwendung von Cetirizin oralen Einzelgabe von 10 mg Cetirizin im
8. ZULASSUNGSNUMMER
bei allergischen Patienten mit leichtem bis Vergleich zu gesunden Probanden eine 71508.00.00
mittelschwerem Asthma. dreifache Erhöhung der Halbwertszeit und
eine 70%ige Reduzierung der Clearance 9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZU-
In einer placebo-kontrollierten Studie wurde
beobachtet. Cetirizin war nur in geringem LASSUNG/VERLÄNGERUNG DER
Cetirizin in der hohen Tagsdosis von 60 mg
Ausmaß hämodialysierbar. Bei Patienten mit ZULASSUNG
über sieben Tage verabreicht und löste
mittelschwer bis schwer eingeschränkter
keine statistisch signifikante Verlängerung 31. Oktober 2008
Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung er-
des QT-Intervalls aus.
forderlich (siehe Abschnitt 4.2).
In der empfohlenen Dosis bessert Cetirizin 10. STAND DER INFORMATION
nachweislich die Lebensqualität von Patien- Patienten mit eingeschränkter Leber- Dezember 2008
ten mit perennialer und saisonaler allergi- funktion
scher Rhinitis. Bei Patienten mit chronischen Leberkrank- 11. VERKAUFSABGRENZUNG
heiten (hepatozellulärer, cholestatischer und
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften biliärer Zirrhose) war nach einer Einzeldosis Apothekenpflichtig
Die maximalen Plasmakonzentrationen im von 10 oder 20 mg Cetirizin im Vergleich zu
Steady-State betragen etwa 300 ng/ml und gesunden Probanden die Halbwertszeit um
werden innerhalb von 1,0 ± 0,5 Stunde 50 % verlängert, zusammen mit einer
erreicht. Bei Dosen von 10 mg täglich über 40%igen Reduzierung der Clearance.
10 Tage wurde keine Anreichung von Cetiri- Eine Dosisanpassung ist bei eingeschränk-
zin beobachtet. Die Verteilung der pharma- ter Leberfunktion nur bei gleichzeitiger Ein-
kokinetischen Parameter wie die maximale schränkung der Nierenfunktion erforderlich.
Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche
unter der Kurve (AUC) ist bei menschlichen 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Probanden unimodal. Basierend auf den konventionellen Studien
Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei
wird durch Nahrung nicht verringert, obwohl wiederholter Gabe, Reproduktionstoxizität,
die Resorptionsgeschwindigkeit niedriger Genotoxizität und zum kanzerogenen Poten-
ist. Die Bioverfügbarkeit von Cetirizin als tial lassen die präklinischen Daten keine
Lösung, Kapseln oder Tabletten ist ver- besonderen Gefahren für den Menschen
gleichbar. erkennen.
Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt
0,50 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von 6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
Cetirizin beträgt 93 ± 0,3 %. Cetirizin ver-
ändert die Proteinbindung von Warfarin 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
nicht. Kern:
Lactose-Monohydrat
Cetirizin unterliegt keinem ausgeprägten mikrokristalline Cellulose
First-pass-Effekt. Etwa zwei Drittel der Dosis hochdisperses Siliciumdioxid
werden unverändert mit dem Harn ausge- Magnesiumstearat
schieden. Die terminale Halbwertszeit be-
trägt in etwa 10 Stunden. Überzug:
Cetirizin hat über den Bereich von 5 bis Titandioxid (E 171)
60 mg eine lineare Kinetik. Hypromellose 5cP (E 464)
Macrogol 400
Besondere Patientengruppen
Ältere Menschen 6.2 Inkompatibilitäten
Nach einer oralen Einzelgabe von 10 mg Nicht zutreffend
Cetirizin an 16 ältere Patienten stieg die
Halbwertszeit im Vergleich zu gesunden 6.3 Dauer der Haltbarkeit
Probanden um etwa 50 % an und die Clea- 3 Jahre
rance nahm um 40 % ab. Die Abnahme der
Cetirizin-Clearance bei diesen älteren Pro-
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
banden stand anscheinend in Zusammen-
hang mit ihrer reduzierten Nierenfunktion.
für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonde-
Kinder, Säuglinge und Kleinkinder ren Lagerungsbedingungen erforderlich.
Die Halbwertszeit von Cetirizin betrug bei
Kindern von 6 – 12 Jahren etwa 6 Stunden 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
und bei Kindern von 2 – 6 Jahren 5 Stunden.
PVC/PVDC/Aluminium-Blister.
Bei Säuglingen und Kleinkindern zwischen
Blisterpackungen mit 2, 7, 10, 20, 30, 50, 90
6 und 24 Monaten ist sie auf 3,1 Stunden
und 100 Filmtabletten.
reduziert. Zentrale Anforderung an:
Es werden möglicherweise nicht alle Pa-
Dezember 2008

Patienten mit eingeschränkter Nieren- Rote Liste Service GmbH


funktion ckungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Die Pharmakokinetik der Substanz war bei
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
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Patienten mit leichter Beeinträchtigung
(Kreatinin-Clearance größer als 40 ml/min) für die Beseitigung Postfach 11 01 71
und gesunden Probanden vergleichbar. Keine besonderen Anforderungen. 10831 Berlin
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