Farmacologa Generalidades

Formas Farmacuticas Vas de Administracin

Recopilacin Bibliogrfica : Prof. Ma. Eugenia Hergenreder

Farmacologa (del griego pharmakon, frmaco, medicamento, y logos, tratado) es la

parte de las ciencias mdicas que estudia las propiedades de los frmacos y sus acciones
sobre el organismo (historia, origen, propiedades fsicas y qumicas, asociaciones, efectos
bioqumicos y fisiolgicos, mecanismo de accin, absorcin, distribucin,
biotransformacin, excrecin y usos, teraputicos o no, de los frmacos).
Definiendo a frmaco como toda sustancia qumica que al interactuar con un organismo
vivo d lugar a una respuesta, sea esta beneficiosa o txica.
Generalmente se enfoca a los frmacos utilizados en prevencin, diagnstico y tratamiento
de enfermedades, frmacos txicos y drogas de abuso.
Ramas de la Farmacologa.

Principio activo (P.A.) o droga farmacutica: (FNA) (ANMAT) toda sustancia qumica o
mezcla de sustancias relacionadas, de origen natural, biogentico, sinttico o semisinttico
que, poseyendo un efecto farmacolgico especfico, se emplea en medicina humana.
Nombre genrico: (FNA) denominacin de un principio activo o droga farmacutica o,
cuando corresponda, de una asociacin o combinacin de principios activos a dosis fijas,
adoptada por la Autoridad Sanitara Nacional, en su defecto, la denominacin comn
internacional de un principio activo recomendada por la Organizacin Mundial de la Salud.
Excipiente: (FNA) es toda sustancia de origen natural o sinttica presente en una
preparacin farmacutica incorporada sin propsito teraputico.
Producto farmacutico: (FNA) es un preparado que contiene uno o varios principios
activos y excipientes, formulados bajo una determinada forma farmacutica.
Formas farmacuticas: (F.N.A. 7 Ed.) es el producto proveniente de la transformacin de
un principio activo o de una asociacin de los mismos mediante procedimientos
farmacotcnicos, a fin de conferirle caractersticas fsicas y morfolgicas particulares para
su adecuada dosificacin y conservacin, y que faciliten su administracin y accin

farmacolgica. (Es decir, presentacin de especialidades medicinales acorde a la va de

administracin de frmacos)
stas estn constituidos bsicamente por uno o ms frmacos (principios activos) y
excipientes que sirven de vehculo para su administracin (para darle volumen, estabilidad,
sabor y aroma agradable (caractersticas organolpticas), favorecer su biodisponibilidad,
etc.)
Su importancia radica en que permite:

Proteger los P.A de los agentes atmosfricos.

Mejorar las caractersticas organolpticas del P.A
Dirigir selectivamente el P.A a determinados rganos o tejidos.
Posibilitar la administracin del P.A. a travs de una determinada va.
Viabilizar la administracin de P.A. utilizados en dosis muy pequeas
Controlar la absorcin de un P.A.

Medicamento: (FNA)(ANMAT) toda preparacin o producto farmacutico empleado para

la prevencin, diagnstico o tratamiento de una enfermedad o estado patolgico, o para
modificar sistemas fisiolgicos en beneficio de la persona a quien se le administra.
Frmula magistral: medicamento destinado a un paciente individualizado, preparados por
farmacuticos para cumplimentar una prescripcin mdica detallada de los principios
activos que incluye, preparado segn normas de correcta elaboracin y control de calidad
establecida al efecto, dispensada en la Oficina de Farmacia o Servicio Farmacutico y con
la debida informacin al paciente.
Especialidad farmacutica o medicinal: (FNA)(ANMAT) todo medicamento, designado
por un nombre convencional, sea o no una marca de fbrica o comercial, o por el nombre
genrico que corresponda a su composicin y expendio, de composicin cuantitativa
definida, declarada y verificable, de forma farmacutica estable y de accin teraputica
comprobable, debidamente autorizado por la autoridad de competencia. (Registrado en el
Registro de Especialidades Medicinales (REM) de la ANMAT.)
(Contienen composicin e informacin definida, formas farmacuticas y dosificacin
determinadas, preparados para uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para ser
dispensado al pblico, con denominacin, prospecto, embalaje, envase y etiquetado
autorizado por autoridades competentes.)
Medicamentos genricos
Para entender qu son los medicamentos genricos es necesario explicar la clasificacin de
las especialidades farmacuticas.
En la actualidad, estas se dividen en tres grandes grupos: originales, similares o copias y
genricos.

Medicamentos Originales: Son aquellos registrados bajo patente y comercializados por un

laboratorio innovador, que realiz Investigacin y Desarrollo (I&D) para llegar a esto.
Dentro de los originales podemos considerar a las licencias. Estos son medicamentos
fabricados y/o comercializados bajo licencia por un laboratorio distinto al dueo de la
patente.
Copias o Similares: Son medicamentos fabricados y/o comercializados por un laboratorio
distinto al dueo de la patente. Esto se da porque la patente del medicamento original ya ha
expirado o porque la legislacin permite que coexistan las copias bajo el perodo de la
patente.
Medicamentos genricos o Especialidades Farmacuticas Genricas (EFG): Es aquella
especialidad con la misma forma farmacutica, igual composicin cualitativa y cuantitativa
en principios activos con otra especialidad que se toma como referencia, que ha demostrado
equivalencia teraputica a travs de estudios de bioequivalencia, y que la patente que
protege a la droga en cuestin ha caducado.
Definimos algunos trminos:
Medicamento de referencia: Es un producto innovador, lder del mercado, o el elegido por
la autoridad sanitaria. El mismo es utilizado como patrn para demostrar bioequivalencia.
Biodisponibilidad: grado fraccionario en que una dosis de frmaco llega a su sitio de
accin, o un lquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio y la velocidad a la
que esto se produce. Habida cuenta de que no puede determinarse la concentracin en la
biofase (sitio de accin), sta se determina en el compartimento vascular o circulacin
sistmica.
Por ello, se acepta como definicin operativa que la biodisponibilidad es la propiedad de
una forma farmacutica que determina cunto y cmo llega la droga contenida en ella
hasta la circulacin sistmica. Se evala mediante parmetros farmacocinticos tales
como: - rea bajo la curva concentracin tiempo (AUC) - Concentracin mxima
alcanzada (Cmx) - Tiempo en alcanzar la concentracin mxima (Tmx)
Equivalencia qumica: Cuando dos medicamentos a ser administrados por la misma va
(ej.: comprimidos y cpsulas por va oral), contienen igual dosis de una droga. Por ejemplo:
Loperamida Clorhidrato 2 mg comprimidos y Loperamida Clorhidrato 2mg cpsulas.
Equivalencia farmacutica: Cuando dos medicamentos a ser administrados por la misma
va contienen igual dosis de una droga y son la misma forma farmacutica. Por ejemplo:

Loperamida Clorhidrato 2 mg comprimidos marca A y Loperamida Clorhidrato 2 mg

comprimidos marca B.
Bioequivalencia: Son dos medicamentos que presentan equivalencia qumica o
farmacutica, que poseen la misma Biodisponibilidad tanto en concentracin como en
velocidad, en un mismo individuo y bajo las mismas condiciones experimentales (las
curvas de niveles plasmticos deben ser superponibles).
NOTA: las Especialidades Farmacuticas Genricas tienen la misma calidad que el
medicamento de referencia, siempre que haya de por medio ensayos que as lo demuestren.
Desarrollo de Nuevos frmacos

Investigacin bsica.
Una vez descubierto un nuevo compuesto con fines farmacolgicos a menudo tienen
escasa afinidad por el objetivo farmacolgico y carecen de la especificidad y propiedades
farmacolgicas de un frmaco exitoso.
Los qumicos farmaclogos expertos sintetizan derivados de estos productos iniciales,
realizando sustituciones de posiciones accesibles e iniciando de esta forma la definicin de
las relaciones entre la estructura qumica y la actividad biolgica.

Muchos parmetros podran requerir optimizacin, lo que incluye la afinidad por el sitio de
unin, actividad agonista/antagonista, permeabilidad a travs de las membranas celulares,
absorcin y distribucin en el cuerpo, metabolismo del frmaco y efectos indeseables.
Siguiendo el camino que se acaba de describir puede obtenerse una molcula con actividad
farmacolgica potencial que interacta con un objetivo farmacolgico validado y que altere
su funcin en la forma deseada (ya sea al incrementar o inhibir las funciones del sitio donde
ejerce su efecto).
Pruebas Preclnicas.
Antes de su administracin a seres humanos, un posible frmaco debe ser analizado en
busca de toxicidad general al vigilar la actividad de varios sistemas en dos especies de
animales por un periodo prolongado. Los compuestos tambin se evalan en cuanto a su
carcinognesis, genotoxicidad y toxicidad reproductiva. Se utilizan animales en gran
medida para este grupo de pruebas, aunque el valor predictivo de los resultados obtenidos
en especies no humanas no es perfecto. Por lo comn se utiliza un roedor (con mayor
frecuencia un ratn) y un animal no roedor (a menudo un conejo).
Realizacin de estudios clnicos-Desarrollo Clnico de Frmacos (Fase I, II III,
IV)
Los estudios clnicos (como se llevan a cabo para los frmacos) son investigaciones en
seres humanos dirigidas a obtener informacin con respecto a las propiedades
farmacocinticas y farmacodinmicas de un frmaco potencial. Dependiendo de la
naturaleza y fase del estudio, puede estar diseada para valorar la seguridad de un frmaco,
su eficacia para el tratamiento o prevencin de trastornos especficos y su tolerabilidad y
efectos secundarios.
Debe demostrarse que la eficacia tiene un margen adecuado de seguridad establecida para
que se apruebe la comercializacin del medicamento.
Los estudios clnicos regulados por entidades gubernamentales regulatorias (FDA,
ANMAT, ANVISA, EMEA, otros) por lo comn se llevan a cabo en cuatro fases.
Las primeras tres fases se disearon para establecer la seguridad y eficacia, mientras que la
fase IV, que corresponde a los estudios realizados despus de la comercializacin,
proporcionan informacin adicional con respecto a nuevas indicaciones, riesgos y dosis y
esquemas ptimos.
Cuando se han completado los estudios de fase III, el patrocinador (por lo comn una
compaa farmacutica) solicita la aprobacin ante la ANMAT para la comercializacin del
frmaco.

Clasificacin ATC (Clasificacin Anatmica- Teraputica- Qumica)

La clasificacin ATC es un sistema europeo de codificacin de sustancias farmacuticas y
medicamentos en cinco niveles con arreglo al sistema u rgano efector y al efecto
farmacolgico, las indicaciones teraputicas y la estructura qumica de un frmaco. A cada
frmaco le corresponde un cdigo ATC, y ste se especifica en la ficha tcnica (resumen de
las caractersticas del producto) del medicamento.
As la clasificacin ATC es un sistema de codificacin farmacolgica estructurado en cinco
niveles, a saber:
1 nivel (anatmico): rgano o sistema sobre el que acta el frmaco (existen 14 grupos
en total).
2 nivel: subgrupo teraputico.
3 nivel: subgrupo teraputico o farmacolgico.
4 nivel: subgrupo teraputico, farmacolgico o qumico.
5 nivel: nombre del principio activo (monofrmaco) o de la asociacin medicamentosa.
Cada nivel o categora se distingue mediante una letra y un nmero o una serie de letras y
nmeros. En este sistema de clasificacin, todos los preparados a base de un mismo y nico
frmaco reciben un cdigo idntico.
Por ejemplo, todos los preparados a base de metformina sola reciben el cdigo A10B A02

VAS DE ADMINISTRACIN DE LOS FRMACOS

Para que los frmacos se pongan en contacto con los tejidos y rganos sobre los que actan
deben atravesar la piel y las mucosas (absorcin mediata o indirecta) o bien ha de
producirse una efraccin de estos revestimientos (administracin inmediata o directa)
Vas de administracin de los frmacos
VAS INMEDIATAS
O DIRECTAS
Intradrmica
Subcutnea
Intramuscular
Intravascular
Intravenosa
Intraarterial
Intralinftica
Intracardaca
Intraperitoneal
Intrapleural
Intraarticular
Intrasea
Intrarraqudea
Intraneural

VAS MEDIATAS
O INDIRECTAS
Oral
Bucal o sublingual
Rectal
Respiratoria
Drmica o cutnea
Genitourinaria
Conjuntival

Relacin entre la Accin de los Frmacos, su Va de Administracin y su Forma

Farmacutica.
VAS INMEDIATAS O DIRECTAS
Inyectables o parenterales
Permiten que el frmaco alcance el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna
barrera epitelial. La absorcin es regular y los frmacos llegan sin sufrir alteraciones a su
lugar de accin (no hay efecto de primer paso heptico). Estas vas posibilitan efectos
rpidos en situaciones de emergencia, y son las nicas practicables en algunos enfermos
(pacientes inconscientes, con vmitos, con dificultad para la deglucin), pero presentan
tambin inconvenientes. Suelen ser caras, dolorosas, ocasionan complicaciones
(infecciones y abscesos) y requieren tcnicas especiales de administracin que implican el
uso de asepsia y conocimientos anatmicos. Por eso, el enfermo usualmente no puede
practicarlas.
Resulta, adems, difcil retirar el frmaco en caso de sobredosis.
Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles, apirgenas
destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano.
A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas:
A. -Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto
(solucin), emulsionado (emulsin) o disperso (suspensin) en agua o en un lquido
no acuoso apropiado.
B. -Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral.
Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por
perfusin tras ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin.
C. -Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones
de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible,
isotnicas con respecto a la sangre.
D. -Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas
estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente
tras agitacin, en presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado,
dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a
suspensiones uniformes.
E. -Implantes o pellet. Son masas slidas estriles pequeas que contienen un
principio activo altamente purificado (con o sin excipientes), preparados mediante
compresin o moldeado. Estn destinados para obtener una liberacin continua del
principio activo durante largos perodos de tiempo.

A su vez a los inyectables se los divide en:

Inyectables de gran volumen: inyectable monodosis destinado a la administracin
intravenosa, envase en recipientes que contengan un volumen igual o mayores a
100ml (Solucin para infusin).
Inyectables de pequeo volumen
Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la
intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso
menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intrasea,
intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc.
:: VA SUBCUTNEA. El frmaco se inyecta debajo de la piel, desde donde difunde a
travs del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio. Las soluciones deben ser
neutras e isotnicas, pues en caso contrario pueden resultar irritantes y provocar dolor y
necrosis. Las soluciones oleosas pueden enquistarse y provocar un absceso estril. El flujo
sanguneo condiciona la absorcin y, como suele ser menor que el del territorio muscular,
la absorcin es generalmente ms lenta que con la va intramuscular, aunque ms rpida
que con la va oral.
La velocidad de entrada en la circulacin puede reducirse provocando vasoconstriccin
mediante aplicacin local de fro o incorporando un agente vasoconstrictor, como
adrenalina, y puede acelerarse provocando vasodilatacin y aumento de flujo mediante
calor, masaje o ejercicio.
:: VA INTRAMUSCULAR. La absorcin es ms rpida y regular que con la va
subcutnea y, adems, produce menos dolor. La va intramuscular resulta especialmente
til para frmacos que se absorben mal por va oral (p. ej., aminoglucsidos); que se
degradan por va oral (p. ej., penicilina G) o que tienen un primer paso heptico muy
importante (p. ej., lidocana). La absorcin para las sustancias solubles oscila entre 10 y 30
min. Las sustancias insolubles o disueltas en vehculo oleoso y las formas especiales de
depsito se absorben con ms lentitud.
El flujo y la vascularizacin tambin condicionan la velocidad de absorcin. El flujo es,
por ejemplo, muy superior durante el ejercicio o si hay fiebre. Por el contrario, la presin
arterial muy baja se acompaa de escaso flujo muscular y cierre capilar, lo que hace
imposible la absorcin.
:: VA INTRAVENOSA. El frmaco se administra directamente en el torrente
circulatorio y alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es, por lo tanto,
til para emergencias. El efecto aparece al cabo de 15 seg.

Mediante un sistema de perfusin por goteo intravenoso se puede regularse el ritmo de la

administracin y controlarse con precisin la cantidad administrada y los niveles
sanguneos durante el tiempo que sea preciso. Adems, permite interrumpir la
administracin instantneamente si aparece algn sntoma txico.
Asimismo, pueden administrarse frmacos con propiedades irritantes y perfundir grandes
volmenes de lquidos.
Esta va presenta, sin embargo, algunos inconvenientes. Despus de administrado, el
frmaco no puede eliminarse, y si no se controla el ritmo de la administracin, pueden
aparecer efectos txicos.
Las reacciones anafilcticas son, por otra parte, especialmente graves. Esta va no permite
administrar frmacos en suspensin ni soluciones oleosas, pues existe riesgo de embolia.
Las infusiones prolongadas o el empleo de productos muy irritantes pueden lesionar la
pared vascular. Por todo ello, esta va est reservada para casos de necesidad, y cuando se
utiliza se imponen las mximas precauciones de asepsia y el control riguroso de la tcnica.
Ventajas y Desventajas de la Va Intravenosa

Evita la absorcin pues el lquido es inyectado directamente a la vena,

alcanzando directamente la concentracin deseada en sangre.
De gran utilidad en las urgencias
Aumenta el riesgo de efectos adversos
Efectos inmediatos potenciales
Permite ajustar la dosis ( perfusin IV)
Las soluciones se deben inyectar lentamente
Adecuada para administrar grandes volmenes; sustancias irritantes o
medicamentos cuya absorcin resulta ineficaz por otra va.
No es apropiada para soluciones aceitosas o sustancias poco solubles
Peligro de extravasacin del medicamento.

VAS MEDIATAS O INDIRECTAS

:: VA ORAL. Las vas ms utilizadas son las mediatas o indirectas y, dentro de stas, la
oral es la ms frecuente. Las formas farmacuticas orales pueden ser:
Formas orales Lquidas:
Las ms usuales son:
A. Jarabe( solucin oral con alta concentracin de sacarosa u otros azucares)
B. Elixir (solucin hidroalcohlica)

C. Suspensin( principio activo insoluble en el vehculo, por lo que se encuentra

suspendido en el mismo por la accin de excipientes adecuados)
D. Suspensin extempornea (aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el
momento de ser administrada)
E. Gotas (principio activo concentrado)
F. Tinturas (soluciones alcohlicas o hidroalcohlicas preparadas a partir de drogas
vegetales o de otro origen)
G. Tisanas (una o ms drogas vegetales enteras, fragmentadas o molidas, destinadas a
preparaciones acuosas por medio de infusin, maceracin, cocimiento o decoccin)
Formas orales slidas:
A) Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen uno o ms principios
activos generalmente acompaados por excipientes apropiados y se administran por va
entrica; tambin vienen disponibles para administrarse por otras vas (Va sublingual, va
subcutnea (implantes o pellets), va rectal, va vaginal)
Se emplean tres mtodos generales de elaboracin: granulacin hmeda, granulacin seca y
compresin directa.
Los comprimidos pueden recubrirse para proteger sus componentes de los efectos de la luz,
del aire o de la humedad, enmascarar sabores u olores desagradables, mejorar la apariencia
o controlar el sitio de liberacin del principio activo en el tracto gastrointestinal.
As, los comprimidos destinados a la administracin oral pueden clasificarse en:
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos
por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes,
lubrificantes).
Comprimidos de capas mltiples: obtenidos por mltiples compresiones con lo que
se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de
ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o ms frmacos
incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms prolongada de uno de
ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en
ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin
Comprimidos con cubierta simple o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o
de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco
de la humedad y del aire, as como para enmascarar sabores y olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones
cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean

para proteger frmacos que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la
mucosa gstrica de frmacos irritantes.
Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la
liberacin del principio activo en el organismo para que se produzca durante un
perodo prolongado de tiempo despus de la administracin.
Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresin de un granulado de sales
efervescentes, generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato
sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que
va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo.
Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la
boca, con objeto de ejercer una accin local sobre la mucosa.
B) Cpsulas: Las cpsulas son formas farmacuticas slidas que contienen el principio
activo solo o acompaado por excipientes dentro de una cubierta soluble rgida o blanda.
Generalmente la gelatina es el componente principal de las paredes de las cpsulas
(F.N.A.7 Ed.)
El contenido no debe provocar el deterioro del receptculo, el cual se alterar por la accin
de los jugos digestivos, producindose la liberacin del contenido (a excepcin de las
capsulas de cubierta
gastrorresistente).
En la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral,
distinguindose las siguientes categoras:
Cpsulas duras o rgidas: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas
cilndricas) que se
cierran por encajado de ambas. Se llenan con polvos o grnulos.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; en la mayora de los casos
se llenan con lquidos oleosos o no acuosos miscibles con el agua conteniendo los
principios activos disueltos o suspendidos en su interior. (por ej. vitaminas
liposolubles)
A su vez las cpsulas rgidas o blandas pueden ser:
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o
blandas o los grnulos encapsulados con una pelcula gastrorresistente para evitar la
liberacin del principio activo en el estmago por problemas de inactivacin del
mismo o por ser irritante de la mucosa gstrica.
Cpsulas de liberacin prolongada (accin prolongada, accin extendida, liberacin
sostenida): cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin, o bien su
contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias auxiliares

destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios

activos.
Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin
cpsulas
para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales.
IMGENES DE COMPRIMIDOS Y CAPSULAS:

C) Polvos: Son productos slidos constituidos por una sustancia o mezcla homognea de
sustancias finamente divididos que pueden estar destinados para uso interno (polvos orales)
o uso externo (polvos tpicos) (F.N.A.7 Ed.).
Los polvos pueden estar destinados a ser reconstituidos mediante el agregado de una
cantidad especfica de agua u otro vehculo al momento de usar. Estos productos
reconstituidos tienen generalmente una estabilidad limitada.
D) Pastillas: Son preparados slidos destinados a disolverse o desintegrarse lentamente en
la boca. Contienen uno o varios principios activos, generalmente en una base azucarada.
Pueden ser preparados por moldeo o mediante compresin (F.N.A.7 Ed.).

Para tratamiento local de irritacin e infeccin bucal, aunque se pueden usar para accin
sistmica.
:: VA BUCAL O SUBLINGUAL. (Comprimidos, capsulas y gotas) La mucosa bucal
posee un epitelio que est muy vascularizado, a travs del cual los frmacos pueden
absorberse. Las zonas ms selectivas estn localizadas en la mucosa sublingual, la base de
la lengua y la pared interna de las mejillas.
Por esta razn, los frmacos deben colocarse debajo de la lengua o entre la enca y la
mejilla. El sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior y no en la porta, de
forma que los medicamentos administrados de esta manera eluden el paso por el hgado y
la inactivacin que en l se produce. Tambin eluden la inactivacin por las secreciones
gstrica e intestinal.
:: VA RECTAL. (Supositorios, enemas, comprimidos rectales, pomadas) La absorcin
es irregular e incompleta, pues el medicamento se mezcla con el contenido rectal y no
contacta directamente con la mucosa. Se utiliza para ejercer una accin sistmica o local.
Las venas hemorroidales superiores vierten al sistema porta, y una cantidad difcil de prever
del medicamento pasa por el parnquima heptico. De todos modos, una ventaja es que los
frmacos administrados por va rectal eluden parcialmente el paso por el hgado, ya que
las venas hemorroidales inferiores y medias desembocan directamente en la vena cava. Se
recurre a la va rectal para administrar frmacos que irritan la mucosa gstrica, frmacos
que se destruyen por el pH o por las enzimas digestivas o frmacos que tienen mal olor o
sabor. Resulta, adems, til en pacientes inconscientes y en nios.
Se utilizan supositorios que llevan como vehculo gelatina, glicerina o manteca de cacao, y
los excipientes pueden tambin obstaculizar la absorcin. Pueden emplearse enemas para
mejorar la absorcin.
Supositorios: son cuerpos slidos de diversos tamaos y formas, adaptados para la
introduccin en el recto. Se deben ablandar o disolver a temperatura corporal (F.N.A.7Ed.)

:: VA RESPIRATORIA. (Nebulizaciones, aerosoles, polvos para inhalar) Algunos

compuestos, sobre todo los anestsicos generales, siguen esta va para penetrar en la
circulacin general y producir sus efectos, pero adems, el parnquima pulmonar a menudo
absorbe sustancias aplicadas con finalidad local. La absorcin es rpida por la gran
superficie de la mucosa traqueal y bronquial (80-200 m2) y por la proximidad entre la
mucosa y los vasos pulmonares.
Para administrar productos lquidos se utilizan las nebulizaciones (pulverizadores), y para
productos slidos, los aerosoles (dispersiones finas en un gas). Se administran as
broncodilatadores, antibiticos, corticoides, etc. Como inconvenientes destacan la
imposibilidad de regular la dosis y la molestia o irritacin que puede provocar la
administracin.
Existen distintos dispositivos para la administracin de principios activos por va
inhalatoria como los: aerosoles, nebulizaciones e inhaladores.
A) Los aerosoles farmacuticos son soluciones o suspensiones conteniendo
principios activos que se envasan bajo presin y que se liberan con la activacin de
una vlvula apropiada. Estn destinados a la aplicacin sobre la piel y la aplicacin
local en las vas areas superiores (aerosoles nasales), la cavidad oral (aerosoles
bucales y sublinguales) o los pulmones (aerosoles para inhalacin) F.N.A.7Ed.)
(Se produce la liberacin del principio activo impulsado gracias a un agente
propelente)
B) Las soluciones para nebulizar son soluciones medicamentosas destinadas a
llevar la medicacin hasta las partes ms profundas del tracto respiratorio. Se logra
colocando la solucin en un nebulizador donde se produce atomizacin del lquido
en finas y uniformes partculas suspendidas en un gas (oxgeno o aire) (F.N.A.7
Ed.)
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado slido, se
liberan
partculas suficientemente pequeas de forma que la fuerza de la inhalacin arrastra el
producto hacia el interior de las vas areas.
La absorcin por la mucosa rinofarngea puede considerarse absorcin
respiratoria(aerosol, spray, gotas). Por lo comn, los frmacos se depositan en esta mucosa
con un objetivo exclusivamente local. Sin embargo, los antispticos y antiinflamatorios
nasales y, sobre todo, los vasoconstrictores nasales pueden absorberse con facilidad en ella.
En ocasiones, esta va puede utilizarse para obtener efectos teraputicos sistmicos.
:: VA DE ADMINISTRACIN TRANSDRMICA (PERCUTNEA). (Parches
transdrmicos)

Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de accin
local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica puso de
manifiesto el inters de utilizar frmacos que, atravesndola piel, produzcan una accin
sistmica (va percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que, administrados
tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc.), son
capaces de proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos como para lograr efectos
analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin hormonal.
Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los parches que existen en el
mercado farmacutico consisten en: a) una lmina protectora externa, b) un reservorio para
el principio activo, que puede tener una membrana de control de velocidad y c) una
membrana microporosa que permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en
su interior mediante un mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles
plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta.
La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un perodo de tiempo que
flucta entre 24 horas y una semana.
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin por enzimas digestivos
y el efecto del primer paso heptico. Esta forma farmacutica proporciona niveles
plasmticos estables y un mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente. Estos
sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida
media corta. Sin embargo, tambin presentan inconvenientes como es el hecho de que,
debido a la lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se
alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para
tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdrmicos
solo son tiles para un nmero limitado de frmacos (aquellos liposolubles y de peso
molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a travs de la capa cornea).

:: VA GENITOURINARIA. (vulos, tabletas vaginales, cremas) La mucosa vesical

tiene escasa capacidad de absorcin. Las mucosas uretral y vaginal son, sin embargo,
idneas para la absorcin, y cuando los frmacos se
aplican en ellas tpicamente pueden llegar a producir
cuadros de intoxicacin general.
vulos: formas farmacuticas solidas o semirrgidas
obtenidas sobre moldes para su aplicacin en vagina
donde ejercen su accin.

:: VA CONJUNTIVAL. (Colirios (soluciones o suspensiones), pomadas, ungentos) La

mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y absorbe diversos frmacos. Las
soluciones que all se apliquen deben ser neutras e isotnicas, y pueden utilizarse
soluciones oleosas. En ocasiones puede producirse, adems, cierta absorcin
sistmica y efectos indeseados.
Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en
solucin o suspensin
acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco
conjuntival. Los
colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera
valores de pH entre 6,6 - 9.
:: VA TICAS: soluciones acuosas u oleosas, cremas, pomadas o
ungentos.
:: VA DRMICA O CUTNEA. (Cremas, emulsiones, geles, ungentos, pomada,
solucin o locin, aerosoles o spray, polvo o talco) La absorcin es bastante deficiente,
pues, en principio, la piel es un epitelio poliestratificado de clulas cornificadas que protege
al organismo del exterior. El mayor inters de esta va es la teraputica local dermatolgica.
No todos los frmacos penetran con facilidad a travs de la piel ntegra. La absorcin
depende de la superficie sobre la que se aplican y de su liposolubilidad. Sin embargo, la
dermis es permeable a numerosos solutos y, por lo tanto, los frmacos se absorben con
mayor facilidad hacia la circulacin general a travs de la piel desnuda, quemada o
lacerada. Asimismo, la inflamacin y otras circunstancias que aumentan la irrigacin
cutnea tambin incrementan la absorcin. Es posible aumentar la absorcin a travs de la
piel suspendiendo el frmaco en un vehculo oleoso y frotando la preparacin sobre la piel.
La piel hidratada es ms permeable que la piel seca, de manera que conviene modificar la
presentacin o aplicar un vendaje oclusivo para facilitar la absorcin.
Entre las principales formas farmacuticas de administracin cutnea se encuentran:

A. Formas lquidas:
-Lociones. Soluciones, suspensiones o emulsiones destinadas para la aplicacin tpica
sobre la piel. Las soluciones tpicas son generalmente acuosas, aunque a menudo contienen
otros solventes como alcohol o polialcoholes.
-Linimentos. Oleosos y lquidos, se pueden utilizar como emolientes o para provocar una
accin revulsiva o para facilitar la absorcin de ciertos medicamentos. Se preparan con
aceites de tipo medicinal pueden o no contener principios activos.
B. Formas semislidas:
-Pasta: formas farmacuticas semislidas que contienen un alto porcentaje de slidos,
pueden prepararse a partir de un gel acuoso o a partir de excipientes grasos obtenindose,
en estos casos, ungentos espesos que no se ablandan a la temperatura corporal y en
consecuencia sirven como capas protectoras para las areas donde se aplican.
-Ungento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por tanto, reducida
extensibilidad. Se utilizan como vehculo grasas y/o resinas. Mayor concentracin de
frmaco. Los ungentos, forman una capa impermeable (capa oclusiva), sobre la piel que
impide la evaporacin del agua de la piel y eso les otorga las siguientes propiedades:

Una gran hidratacin, al evitar la prdida de agua.

Gran absorcin percutnea de los principios activos (molculas qumicas que tiene
el efecto buscado) y que van penetrando de forma gradual.
Gran capacidad emoliente, debido a su alto porcentaje en grasas, ya que todas las
grasas por definicin son emolientes. Las substancias emolientes, se utilizan para
proteger la piel y combatir la sequedad.
los ungentos son los preparados con ms alta proporcin de principios activos y a
los que se les otorga mayor penetracin de estos activos.

Debido a sus propiedades, los ungentos estn indicados en: dermatosis (diferentes
afecciones de la piel) muy secas, en areas donde la piel es gruesa como las palmas, las
plantas, codos y rodillas. Son la base ideal para lesiones secas, como por ejemplo la
psoriasis. Tambin es excelente para retirar las costras o descamaciones. En general para
mejorar la piel seca y agrietada.
Es una solucin ideal, para los talones secos que suelen secarse en verano.
Pero los ungentos estn contraindicados, en zonas hmedas, como los eczemas hmedas.
-Pomada propiamente dicha: De consistencia (extensibilidad) intermedia, mayor que la
crema y menor que la pasta o ungento. Se trata generalmente de una pomada solucin.
Contiene hasta un 40% de agua sobre una base grasa.
-Crema: forma farmacutica semislida emulsionada que contienen uno o varios principios
activos y hasta un 80% de agua, de consistencia ms fluida. Tradicionalmente se aplicaba a

emulsiones agua/aceite o viceversa de consistencia relativamente

fluida. Sin embargo recientemente se aplica el termino a emulsiones
de aceite en agua o dispersiones acuosas microcristalinas de cidos
grasos o alcoholes fcilmente lavables, cosmtica y estticamente
ms aceptables (F.N.A.7 Ed.)

-Gel: Fcilmente extensible. Sistemas semislidos con un alto

contenido acuoso o hidroalcohlico. Se licua al aplicar.

C. Formas slidas: Polvos drmicos, constituidos por una sustancia o mezcla de

sustancias finamente divididas utilizados con fines teraputicos o estticos
Por ejemplo: Para el tratamiento de infecciones microbianas los polvos se utilizarn
posteriormente al lavado de la lesin por las maanas, a fin de evitar cuadros de hiperhidrosis. Las
cremas, por su alto poder de penetracin en extracto crneo, se aplicarn por la noche antes de
acostarse. Las soluciones presentan menor penetracin en extracto crneo y estn indicadas en
lesiones extensas con secreciones ligeramente hmedas.

ELECCION DE LA FORMA FARMACEUTICA

La seleccin de una u otra forma farmacutica responde en primer lugar a una valoracin
de las posibilidades de administracin en un paciente determinado, a la evaluacin, en
segundo lugar, de la accin del frmaco y, por ltimo, depende de la existencia en el
mercado sanitario de una presentacin adecuada para la indicacin.
Los criterios que en general marcan esta eleccin de una forma farmacutica u otra por
parte de los profesionales sanitarios son variables:
Respecto al paciente
* La edad.
* Su situacin social.
* El estado de salud.
* Sus caractersticas fsicas.
* La localizacin de la enfermedad.
* Las habilidades manuales y cognitivas.
* La existencia o no de polimedicacin.
Respecto al medicamento
* El lugar de accin del frmaco.
* La velocidad de accin.
* El mecanismo de absorcin.
* El intervalo de efecto deseado.

Bibliografa

Rang y Dale. Farmacologa. 6 Edicin.

Goodman y Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 8 Edicin
Goodman y Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 11 Edicin
Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica. 18 Edicin.
Farmacopea Nacional Argentina- F.N.A. 7 Edicin.
ANMAT- Administracin Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa
Mdica. http://www.anmat.gov.ar
Formulario Teraputico Nacional 11 Edicin COMRA Disponible en
http://www.uader.edu.ar/fcvs/biblioteca/info_interes/comra_2010.pdf
Vademecum Nacional de Medicamentos- ANMAT- Disponible en
https://servicios.pami.org.ar/vademecum/views/consultaPublica/listado.zul