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Fármacos)Tocolíticos)

gr.!Tokos!parto!y'lítico,!capaz!de!disolver!(impiden!parto!prematuro)!

  • ! La!Organización!Mundial!de!la!Salud!define!el!parto!pretérmino!(PP)!como!el! nacimiento!antes!de!la!semana!37!de!gestación.!

  • ! El!objetivo!principal!de!los!tocolíticos!es!retrasar!el!nacimiento!de!dos!a!siete! días,!lo!cual!permite!administrar!un!esquema!completo!de!maduración! pulmonar,!con!esteroides.!

  • ! Se!recomienda!su!uso!entre!la!semana!15!y!34!de!gestación!

Ortiz!RME!y!cols.!Uteroinhibidores!actuales!para!el!manejo!de!parto!pretérmino.!An!Med!(Mex)!2010;!

55!(2):!85&91!

Clasificación)Farmacológica))

  • ! Antagonistas!de!la!Oxitocina!

  • ! Inhibidores!de!canales!de!Ca +2 !

  • ! Inhibidores!de!Prostaglandinas!

  • ! Agonistas!adrenérgicos!b2!

  • ! Sulfato!de!Magnesio! ! MECANISMOS)DE)ACCIÓN)DE)LOS)FÁRMACOS)TOC OLÍTICOS)

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http://www.aerzteblatt.de/callback/image.asp?id=55023)

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Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

1!

Antagonistas)de)la)Oxitocina) Atosiban))Tractocile®))

Mecanismo)de)Acción)

Antagonista!competitivo!de!los!receptores!de!oxitocina;!disminuye!la! frecuencia!y!la!intensidad!de!las!contracciones!uterinas.!

http://www.ferring.com.mx/custom/userfiles/file/html_files/Para_Medicos/Monografias_dipticos/Mo

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Farmacocinética) Administración:!!IV! Distribución):)Volumen!de!distribución!(Vd)!18.3!±!6.8!L;!) !t 1/2! 18!min.!! Unión!a!proteínas!plasmáticas!46!a!48!%!en!mujeres!embarazadas! Eliminación!renal!metabolizado!

Efectos)adversos) Lesión!o!molestias!en!el!sitio!de!la!inyección! Cefalea!! Náusea!!

Dolor!torácico!! Hipotensión!!

  • ! Edad!gestacional!menor!de!24!o!mayor!de!33!semanas!completas!

  • ! Rotura!prematura!de!las!membranas!después!de!las!30!semanas!de!gestación!

  • ! Frecuencia!cardíaca!fetal!anormal!

  • ! Hemorragia!uterina!preparto!que!exija!parto!inmediato!

  • ! !Eclampsia!y!preeclampsia!grave!que!exija!el!parto!

  • ! Muerte!intrauterina!del!feto!

  • ! Sospecha!de!infección!intrauterina!

  • ! Placenta!previa!

  • ! !Abruptio'placenta!(desprendimiento!prematuro!de!la!placenta)!

  • ! !Cualquier!otra!condición!de!la!madre!o!del!feto!en!la!que!la!continuación!del! embarazo!sea!peligrosa!

  • ! Hipersensibilidad!al!principio!activo!o!a!alguno!de!los!excipientes.!

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Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

2!

Bloqueadores)de)Canales)de)Ca +2)

  • ! Nifedipino)

Mecanismo)de)Acción))

  • ! Bloquea!el!flujo!transmembrana!de!los!iones!de!calcio!a!través!de!los!canales!de! calcio!tipo!L!de!músculo!liso!TGI,!útero,!bronquio!y!venoso.!

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Farmacocinética)

  • ! Absorción.Z!oral!buena,!!Bd!50&70%,!C max !!30!min.!t 1/2! 2&3!h.!

  • ! Distribución:!Atraviesan!BP!

  • ! Metabolismo.Z!Hepático!

  • ! Eliminación.&!Renal!70%!y!30%!heces.!

Contraindicaciones)

  • ! Pacientes!con!alteración!en!la!conducción!cardiaca!

  • ! Hipotensión!

  • ! Enfermedad!Hepática!!

  • ! Enfermedad!Renal!

  • ! Insuficiencia!cardiaca!grave!

Efectos)Adversos)(Bien)tolerado))

  • ! Hipotensión!transitoria!

  • ! Rubor!

  • ! Cefalea!

  • ! Mareo!

  • ! Náusea!

Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

3!

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Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

4!

Inhibidores)Síntesis)de)Prostaglandinas)(PGs))

  • ! Indometacina)

  • ! Ketorolaco!!

  • ! Ibuprofeno!

  • ! Sulindac!

  • ! Nimesulida!

Mecanismo)de)Acción)

  • ! Inhiben!la!producción!de!PGs!por!lo!que!bloquea!el!flujo!de!calcio!al!interior!de! las!células!del!útero,!la!interacción!del!complejo!actina&miosina!y!el!estímulo!a! la!formación!de!uniones!espaciadas!que!coordinan!la!actividad!muscular! uterina.!!

Farmacocinética)

  • ! Absorción.Z!Oral!buena!Bd!casi!100%!!Cmax!2h.!

  • ! Distribución.!Atraviesa!BP!y!BHE.!!T1/2!madre!4.5!h!y!en!el!feto!de!14.7!h.! UAP!99%!

  • ! Metabolismo!hepático!y!ciclo!enterohepático!

  • ! Eliminación.Z!Renal!metabolizado!e!inalterado!

Efectos)Adversos)

  • ! Náusea!

  • ! Dolor!epigástrico!

  • ! Alt.!Función!renal!

  • ! Alt.!Coagulación!

  • ! Reacciones!alérgicas!

  • ! Cierre!conducto!arterioso!del!feto!

  • ! Hipertensión!pulmonar!fetal!

  • ! Hiperbilirrubinemia!

  • ! Disnea!

Contraindicaciones)

  • ! Hipersensibilidad!a!los!AINEs!

  • ! !Alteraciones!de!la!coagulación,!función!hepática,!función!renal,!enfermedad! ulcerativa!gastrointestinal!y!asma!en!las!pacientes!sensibles!a!la!aspirina!

  • ! NO)DEBE)ADMINISTRARSE)POR)MÁS)DE)72)hs)ni)después) semana)32)de)gestación)

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Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

5!

Agonistas)Adrenérgicos)β 2)))

  • ! Fenoterol)(Partusisten®!5!mg!comprimidos!!e!inyectable!IV!infusión)!

  • ! Orciprenalina)(Alupent®!!Tab!20!mg!!y!amp!!0.5!mg/mL!IV,!IM)!

  • ! Terbutalina!

  • ! Ritodrina!

  • ! Ixosuprina!

  • ! Salbutamol!

Mecanismo)de)Acción)

  • ! Agonista!del!receptor!b2!uterino!que!produce!un!incremento!de!la!adenilato! ciclasa!en!el!ciclo!del!AMP,!el!cual!inhibe!a!la!cadena!ligera!de!miosina&cinasa,! disminuyendo!así!la!contractilidad!uterina.!

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Farmacocinética)

  • ! Absorción.Z!Oral!Bd!1.5%.!Efecto!de!primer!paso!hepático!extenso.!

  • ! Distribución.!Unido!a!proteínas!40&55%.!!

  • ! t 1/2! de!<!1!a!3.2!h!.!Atraviesan!BP!

  • ! Metabolismo.Z!Hepático!por!conjugación!con!Ac.!Glucurónico!

  • ! Eliminación.&!Renal!

Efectos)Adversos)

  • ! Palpitaciones!

  • ! Tremor!

  • ! Náusea!o!vómito!

  • ! Dolor!torácico!

  • ! Disnea!

  • ! Nerviosismo!

  • ! Alt.!función!tiroidea!

  • ! Hiperglucemia!

  • ! Hipertensión!arterial!

Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

6!

  • ! Edema!pulmonar!

Contraindicaciones)

  • ! Pacientes!con!enfermedad!cardiaca!

  • ! Diabetes!mellitus!o!patología!tiroidea!mal!controladas!

Sulfato)de)Magnesio)

  • ! Eclampsia!para!la!prevención!de!convulsiones!recurrentes.!

  • ! Pre&eclampsia!prevención!de!convulsiones!

  • ! Se!recomienda!vigilar!la!presión!arterial,!la!frecuencia!respiratoria!y!el! volumen!de!orina,!así!como!los!signos!clínicos!de!sobredosificación!(!pérdida! de!reflejos!rotulianos,!debilidad,!náusea,!sensación!de!calor,!sofocamiento,! visión!doble!y!alteración!del!habla)!!para!el!tratamiento!de!sobredosis!se! administra!gluconato!de!calcio!

  • ! NO)se)recomienda)la!terapia!con!uteroinhibidores!entre!la!semana!34!y!36!de! gestación,!ya!que!se!ha!demostrado!que!el!beneficio!del!efecto!de!los!esteroides! es!mínimo!y,!por!lo!general,!el!pronóstico!neonatal!es!bueno.!

http://es.scribd.com/doc/19538133/Farmacologia!

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Dr C. Martha E. Salazar-Leal!FAEN&UANL!

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