PROGESTERONA:

La progesterona es producida por el ovario bajo la influencia de las hormonas

hipotlamo-hipofisiarias (Hormona folculo-estimulante y hormona luteinizante),
principalmente por el cuerpo amarillo que presenta durante la segunda mitad del ciclo
menstrual y a partir del tercer mes del embarazo por la placenta. La secrecin de la
progesterona comienza antes de la ovulacin, desde el folculo destinado a la
liberacin del vulo. Cuando no se produce el embarazo, el cuerpo lteo involuciona,
disminuyen los niveles de progesterona y comienza la menstruacin. Si el vulo es
fertilizado, el trofoblasto comienza a secretar una hormona conocida como
gonadotropina corinica humana en la circulacin materna, prolongando as la vida
funcional del cuerpo lteo. A partir de la segunda o tercera semana del embarazo, la
placenta en desarrollo secreta estrgenos y progesterona en colaboracin con las
glndulas suprarrenales fetales y entonces el cuerpo lteo ya no es esencial para que
prosiga la gestacin. La placenta contina produciendo estrgenos y progesterona en
gran cantidad hasta el momento del parto. Esta hormona ejerce una multiplicidad de
acciones biolgicas en sus tejidos blanco, previamente sensibilizados por los
estrgenos
La sntesis de la progesterona comienza con la conversin del colesterol a
pregnenolona por el citocromo P 450. Una vez sintetizada la pregnenolola, sta puede
tomar dos rutas protagonizadas por enzimas diferentes:
1. La 3HSD (3-hidroxiesteroide deshidrogenasa), que la convierte en
progesterona.
2. La 17-hidroxilasa (P450c17), que la convierte en 17- hidroxipregnenolona.
Tanto la 3HSD como la 17-hidroxilasa estn en el retculo endoplsmico, por
lo que la pregnenolona debe salir de la mitocondria.
La progesterona es segregada por las clulas de la granulosa y las luteales, por lo que
la 3HSD es la ruta dominante en estas clulas; en cambio, en las clulas de la teca
interna, la ruta dominante es la sntesis de andr- genos mediante la actividad de la
17-hidroxilasa. El grupo hidroxilo de la pregnenolona en posicin C3 precede del
colesterol. Puede ser atacado en diferentes puntos de la sntesis de hormonas, pues la
enzima que lo transforma, la 3p-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3pHSD), no es
exigente en cuanto a sustrato. Una caracterstica importante es que el sustrato debe
salir de la mitocondria para encontrarse con la 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en
el retculo endoplsmico. Este enzima cataliza la transformacin de pregnenolona en
progesterona, por deshidrogenacin del grupo hidroxilo y su conversin en grupo cetnico, e isomerizacin del doble enlace C5-C6 a C4-C5. El producto resultante, la
progesterona, es una potente hormona ovrica y placentaria, imprescindible para
mantener el embarazo, la cual es segregada en cantidades variables a lo largo del
ciclo menstrual. La mayor parte de la progesterona sintetizada pasa a la sangre; una
pequea parte es oxidada en C17 para convertirse en andrgenos y estrgenos.

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES:
Los anticonceptivos hormonales (AH) constituyen un mtodo basado en el uso de
hormonas que suministradas al organismo, producen un efecto anticonceptivo
bastante eficaz y son la ayuda para una buena planificacin familiar.
La mayora de los mtodos hormonales de control de la natalidad, tratan de evitar que
un vulo (ovulacin) se libere cada mes y as se evita de quedar embarazadas. Otros
mtodos espesan el moco en la parte delantera del cuello uterino y as impedir que los
espermatozoides lleguen al tero.
Tipos de anticonceptivos hormonales:
a. Anticonceptivos orales por combinacin: Los frmacos ms utilizados,
contienen un estrgeno y un prostgeno. Se ha considerado que su eficacia
terica es por lo regular 99.9%. Los anticonceptivos orales por combinacin se
expenden en diversas presentaciones. Las pldoras monofsicas, bifsicas, o
trifsicas, se expenden en sobres o envases para 21 das. En el caso de los
agentes monofasicos, en que deben administrarse todos los das durante 21
das, y los siguientes 7 das son un periodo de descanso farmacolgico. El
contenido de estrgenos de las preparaciones actuales, vara de 20 a 50
microgramos; la mayor parte de los preparados contienen 30 a 35
microgramos. Las preparaciones que contienen 35 microgramos o menos de
estrgenos por lo general se considera como pldoras de dosis bajas.
MECANISMO DE ACCIN: actan al evitar la ovulacin. Las mediciones directas
de las concentraciones plasmticas indican que las de LH y FSH quedan
suprimidas; no aparece el incremento potente mesocclico de LH y disminuyen las
concentraciones endgenas de esteroides y no se produce la ovulacin. A pesar
de que se puede demostrar que cada componente solo ejerce sus efectos en
algunas situaciones, la combinacin disminuye en forma sinrgica las
concentraciones de gonadotropina plasmtica y suprime la ovulacin de manera
ms constante que cualquiera de los dos productos solos.
EFECTOS SECUNDARIOS
Sus efectos dependen de la dosis administrada, teniendo as efectos
cardiovasculares (hipertensin, infarto de miocardio, accidente hemorrgico o
isqumico y trombosis y embolia venosa) cnceres de mama, hepatocelular y
cervicouterino y diversos efectos endocrinos y metablicos. El consenso actual es
que los preparados de dosis bajas imponen mnimos riesgos a la salud de mujeres
que no tienen factores predisponentes de riesgo, y los frmacos en cuestin
tambin pueden tener efectos beneficiosos en la salud femenina.
b. Anticonceptivos solo con progestgenos: Solo con progestgenos con
eficacia terica de 99%. Las preparaciones especificas incluyen la minipldora;
dosis bajas de progestgenos (ej., 350 microgramo de noretindrona) tomadas
en forma diaria sin interrupciones; implante subdrmico con 216 miligramos de
norgestrel para la anticoncepcin a largo plazo (ej., hasta cinco aos) o 68 mg
de etonogestrel para la anticoncepcin con duracin de tres aos asi como
suspensiones cristalinas de acetato de medroxiprogesterona para la inyeccin

intramuscular de 104 mg o 150 mg de frmaco; cada una proporciona

anticoncepcin eficaz hasta por tres meses.
MECANISMO DE ACCIN: Las pldoras que contienen slo progestgenos y los
implantes de de levonorgestrel son muy eficaces, pero bloquean la ovulacin
nicamente en 60 a 80% de los ciclos. Segn se piensa, su eficacia depende en
gran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetracin
de espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la
implantacin; dichos efectos locales explicaran la eficacia de los dispositivos
intrauterinos que liberan progestgenos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios ms frecuentes son los
episodios de expulsin irregular e impredecible de gotas de sangre, expulsin
intermenstrual de la misma, y es la razn principal por la que las mujeres
interrumpen el empleo de los tres tipos de anticonceptivos que tienen solo
progestgeno. Con el paso del tiempo disminuye la incidencia de dichos episodios,
en particular con los preparados de accin larga y despus de un ao ms de
empleo se torna comn la amenorrea.

CONTRAINDICACIONES:
Aunque el uso de anticonceptivos orales modernos se considera en trminos
generales seguro en la mayor parte de mujeres sanas, estos frmacos pueden
contribuir a la incidencia y gravedad de enfermedades cardiovasculares,
tromboembolicas o malignas, en particular si existen otros factores de riesgo. Por todo
lo anterior se considera que los cuadros siguientes son contraindicaciones absolutas
para usar los anticonceptivos por combinacin: La presencia o el antecedente de
enfermedad tromboembolica, enfermedad cerebrovascular, infarto del miocardio,
arteriopatia coronaria o hiperlipidemia congnita; carcinoma de mama identificado o
sospechado; carcinoma del aparato reproductor; expulsin anormal no diagnosticada
de sangre por vagina; embarazo identificado o sospechado y tumores pasados o
presentes del hgado o trastornos de la funcin de este. El riesgo de efectos
secundarios graves en el aparato cardiovascular es en particular notable en mujeres
mayores de 35 aos que fuman con exageracin, en tales pacientes que estn
contraindicados incluso los anticonceptivos orales en dosis bajas.

REFERENCIA BIBLIOGRFICA
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Universitario Puerta de Hierro Majadahonda, Madrid. Inf Ter Sist Nac Salud 2011; 35:
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http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/docs/vol
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Bernardett Orizaba-Chvez, Gerardo Andrs Alba-Jasso, Mara Esther OcharnHernndez. Farmacocintica de la progesterona. Artculo de revisin. Rev Hosp Jua
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http://www.medigraphic.com/pdfs/juarez/ju-2013/ju131j.pdf