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ISTMO DE TEHUANTEPEC
IESIT
TEMA:
AINTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
REACCIONES ALERGICAS A LOS AINES
INDICE
Contenido
INDICE................................................................................................................. 2
INTRODUCCIN................................................................................................... 4
FARMACOLOGIA DE LOS AINES...........................................................................5
INFLAMACIN................................................................................................... 5
MECANISMO O VIAS DE DOLOR ODONTOGNICO.............................................5
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES).................................................7
FARMACODINAMIA ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES....................................................................................................... 8
1) Mecanismo de accin:...................................................................................... 8
2) EFECTOS FARMACOLGICOS.....................................................................10
EFECTO ANALGSICO:................................................................................ 10
EFECTOS ANTIINFL AMATORIOS:.................................................................10
EFECTOS ANTIPIRTICOS:..........................................................................10
EFECTOS ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS:............................................11
EFECTOS A NIVEL VASCULAR:....................................................................11
FARMACOCINTICA........................................................................................ 11
REACCIONES ALRGICAS ASOCIADAS CON AINEs............................................13
CLASIFICACIN DE LOS AINES..........................................................................14
SALICILATOS................................................................................................... 14
PIRAZOLONAS................................................................................................ 14
..................................................................................................................... 14
PARAMINOFENOL........................................................................................... 15
INDOLES......................................................................................................... 15
DERIVADOS DEL CIDO ACTICO....................................................................15
ARILACTICOS o FENILACTICOS...................................................................15
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS MS UTILIZADOS:..............................16
ACIDO ACETILSALICILICO................................................................................ 16
IBUPROFENO.................................................................................................. 17
NAPROXENO.................................................................................................. 18
DICLOFENACO SODICO................................................................................... 19
2
KETOROLACO................................................................................................. 19
PARACETAMOL............................................................................................... 20
INTRODUCCIN
Los AINEs juegan un papel fundamental en el tratamiento del dolor,
independientemente de su etiologa y duracin. Frecuentemente se les combina
con otros analgsicos en los casos de dolor severo. Sus principales
inconvenientes son sus efectos adversos sobre todo a nivel gastrointestinal.
El uso de medicamento antiinflamatorios y analgsicos en odontologa es
ampliamente difundido, siendo los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) los
mas frecuentes.
Las drogas analgsicas antipirticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son
un grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como efecto
primario inhibir la sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibicin de la
enzima cicloxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacolgicas y efectos
indeseables semejantes.
altas
puede
incrementarse
(Hiperalgesia),
reducirse
(Analgesia)
contiene
cuatro
componentes
principales
relacionados
con
el
un
grupo
heterogneo
de
compuestos,
con
frecuencia
no
prostaglandinas
de
leucocitos
clulas
sinoviales
por
estimular
la
Tambin se piensa que los AINEs pueden inhibir algunos procesos celulares por
desacoplar las interacciones protena-protena dentro de la bicapa lipdica de la
membrana celular, incluyendo los procesos regulados por protena G.
El descubrimiento de la existencia de por lo menos dos isoformas de la enzima
cicloox igenasa : La cicloxigenasa 1 (COX1) y la cicloxigenasa 2 (COX2). La
COX1 es una enzima constitutiva y est presente en la mayora de las clulas del
organismo en cambio la COX2 no est normalmente presente, es una enzima
inducida por citokinas, factores de crecimiento, factores sricos. Se postula que la
COX 1 sera la responsable de las funciones basales dependientes de
prostanoides, encargada de la sntesis de prostaglandinas para la regulacin
fisiolgica como la citoproteccin gstrica y, renal, la regulacin de flujos sanguneos, la funcin renal y plaquetaria. La COX2, que se expresa en respuesta a
procesos inflamatorios (inducida) y otros mediadores y estimula la sntesis de
prostaglandinas que producirn fiebre, dolor o inflamacin puede ser inhibida por
glucocorticoides como la dexametasona y por inhibidores selectivos como
meloxicam. Se piensa que la COX2 estara en el cerebro como enzima
constitutiva.
Inhibidores no selectivos de COX : Estas drogas inhiben tanto COX1 como COX2 :
aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenac, ibuprofeno. Tambin inhiben la
agregacin plaquetaria, y producen efectos G-I y renales.
Esta categora puede subdividirse en drogas que muestran alguna preferencia por
COX1 in vitro y que tambin tienen particular alto riesgo de producir efectos
adversos GI como la indometacina y el piroxicam. Las drogas con baja afinidad
por COX1 in vitro seran ibuprofeno, naproxeno, etodolac, diclofenaco.
inhibidores selectivos de COX2 : El meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2,
los salicilatos, la nimesulida, la nabumetona y el etodolac son inhibidores
selectivos de COX2 (pero no exclusivos), con una aparente baja incidencia de
efectos adversos renales y GI. 2)
2) EFECTOS FARMACOLGICOS.
EFECTO ANALGSICO:
Los AINEs son leves a moderados analgsicos. Como vimos, el efecto analgsico
parece depender la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas. Las
prostaglandinas parecen sensibilizar los receptores del dolor a la estimulacin
mecnica o a otros mediadores qumicos (ej: bradiquinina, histamina). Las
prostaglandinas producen hiperalgesia, es decir se produce dolor con maniobras
como la estimulacin mecnica que comunmente no lo produce. Los analgsicos
antipirticos no modifican el umbral del dolor y no previenen el dolor causado por
prostaglandinas exgenas o ya form adas, estas drogas pueden producir
analgesia por prevenir la sntesis de prostaglandinas involucradas en el dolor.
EFECTOS ANTIPIRTICOS:
La aspirina y los agentes AINEs reducen la temperatura elevada, mientras que la
temperatura corporal normal es solo suavemente afectada. La disminucin de la
temperatura generalmente se relaciona por un incremento en la disipacin
causado por vasodilatacin de vasos sanguneos superficiales y puede
acompaarse de sudoracin profusa. El mecanismo de accin antipirtico es por
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FARMACOCINTICA
Existen similitudes y diferencias entre los AINEs, aunque en general estos agentes
se absorben completamente por va oral. Tienen escasa dependencia del
aclaramiento hep- tico y del metabolismo de primer paso hep- tico. Se unen con
alta afinidad a la albmina (el de menor unin es el paracetamol) y ti enen
volumen de distribucin pequeo. Fue observado que el naproxeno y el ibuprofeno
tienen acciones antiinflamatorias semejantes, dependiendo de la dosis y la
concentracin plasmtica, en la artritis reumatoidea, sin embargo, esto no explica
la variacin individual en la respuesta a estos y otros agentes.
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PIRAZOLONAS
Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del comercio, pueden ser
mutagnicas y carcinognicas)
Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
Fenilbutazona (se retir por su toxicidad hematolgica)
Oxifenbutazona (Tanderil)
Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud, Carudol,
Clavezona)
Clofenazona (Perclusona)
Bumadizona (Bumaflex)
Suxibuzona (Danalon)
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PARAMINOFENOL
Fenacetina (se retir por ser txica a nivel renal)
Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causaln, Tempra)
INDOLES
Indometacina (IM75, Indocid, Contumax, Indosmos, Agilex) (alta afinidad por
COX1)
Benzidamina (Meterex, Tams)
Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales.
Acemetacina (Sportix, Analgel)
Proglumetacina (Bruxel)
Talmetacina
ARILACTICOS o FENILACTICOS
Diclofenac sdico (Voltarn) oral e i.m
Diclofenac potsico (Cataflam)
Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatas, nefritis intersticial
cido metiazinico (Ambrumate
Fenclofenac (Flenac) se acumula en mdula sea, puede producir toxicidad
medular
Fentiazaco (Ragiln)
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ACIDO ACETILSALICILICO
Farmacologa:
Con absorcin muy rpida, estando en relacin con el pH del medio, aumentada
por la existencia de aclorhidria y disminuida por la presencia de alimentos.
Su vida media es de 15-20 minutos. Su eliminacin es por via renal.
Uso clnico:
Antiinflamatorio, antipirtico, analgsico (algias postoperatorio, algias postparto,
cefaleas, mialgias, artralgias, migraa), en alteraciones del aparato cardiovascular
(infarto
del
miocardio,
procesos
tromboembolicos,
varices,
purpuras
trombocitopenicas tromboticas).
Contraindicaciones:
- Relativas (pacientes con dispepsias o lesiones en la mucosa gstrica, gota,
insuficiencia
renal, insuficiencia
heptica,
extremar precaucin
en
nios
deshidratados y alrgicos)
- Absolutas (ante procesos intestinal sangrante, hemoflicos, con dficit de
vitamina k y coagulopatias, hipersensibilidad a salicilatos)
Posologa:
-Adultos: accin analgsica-antipirtica 500 mg/4-6 hrs via oral hasta un mximo
de 4 g/da. Accin antinflamatoria 3-8 g/da en 4-6 tomas.
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-Nios: 10-25 mg/kg/da. Via oral en dosis fraccionadas cada 4- 6 hrs. Si existe
proceso reumtico podemos incrementar hasta 60-80 mg/kg/da.
IBUPROFENO
Farmacologa:
Administrado por via oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, llegando a
los niveles plasmticos mximos a las 1-2 hrs de haber sido ingeridos. Su vida
media es de 2 hrs. Pasa la barrera placentaria, llega al liquido sinovial, y se
elimina por orina, inhibe la cicloxigenasa.
Uso clnico:
Antinflamatoria, antipirtico, analgsico
Efectos secundarios:
Molestias gastrointestinales, sndrome de Stevens-Johnson, hepatitis toxica,
alopecia, insuficiencia renal, trastornos hematolgicos, alteraciones de la visin,
trastornos gastrointestinales
Posologa:
Se administra con precaucin en enfermos con vasculopatas, problemas de
coagulacin y ulcus pptico. No se debe administrar a alrgicos de los salicilatos
ni junto con aspirina.
-
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Dosis en nios: 10- 20 mg/kg. Dosis mxima de 500 mg/da en nios, que
NAPROXENO
Farmacologa:
De rpida absorcin en el tracto gastrointestinal. Vida media de 12-15 hrs. Se
elimina en orina el 95% y parcialmente en la leche. Pasa la barrera placentaria y la
hematoencefalica.
Uso clnico
Antipirtico y analgsico, efecto semejante a la aspirina pero con mejor tolerancia.
Antiinflamatorio.
Reacciones adversas:
-
Posologa:
Adultos: 250 mg/da en dos tomas cada 12 hrs. Se puede llegar a 1000 mg.
En nios menores de 5 aos 10 mg/kg/da en dos tomas cada 12 hrs.
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DICLOFENACO SODICO
Farmacologa:
Eliminacin por via renal y tambin por bilis. Semivida plasmtica de 1-5 hrs.
Uso clnico:
Antiinflamatorio, analgsico
Reacciones adversas:
Nauseas, vmitos, diarreas, gastralgia, irritabilidad, mioclonias, cefaleas, vrtigo,
ataxias, convulsiones, agitacin motora.
KETOROLACO
Farmacologa:
Su absorcin es rpida y completa. La vida media es de 5-7 hrs. La via de
eliminacin de metablica mas importante del ketorolaco es la conjugacin del
acido glucoronico. Inhibe la cicloxigenasa en el metabolismo del acido
araquidnico y de ese modo inhibe la sntesis de prostaglandinas.
Uso clnico.
Antinflamatoria, analgsico (dolor leve, moderado, severo)
Reacciones adversas:
Estreimiento, diarrea, nauseas, vrtigo, cefaleas, insomnio, excitabilidad,
somnolencia.
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Posologa:
Administracin oral: 10 mg hasta cuatro veces al da hasta siete das.
Administracin parenteral: IM o IV, 50 mg hasta 90 mg al da , durante dos das.
PARACETAMOL
Farmacologa:
Con buena absorcin gastrointestinal. Siendo la vida media de 1-4 hrs. Con
metabolizacin heptica y eliminacin renal.
Uso clnico:
Analgsico, antipirtico, no antinflamatorio, no antiplaquetario
Efectos adversos:
Trombocitopenia, nefritis intersticial, nauseas, vmitos, cianosis, anorexia, dolor
abdominal, puede surgir una encefalopata heptica que puede conducir a coma y
muerte.
Posologa:
500 a 1000 mg/4-5 hrs, siendo la dosis mxima: 600- 800 mg/3 hrs.
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REFERENCIAS
1.- Goodman & Gilman. Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 10ma Ed. McGraw-Hill
2000;677.
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