FARMACOLOGA

Dr. Pablo Zavaleta Luna Victoria

Definicin:

FARMACOLOGA: Del griego, pharmacon (),

frmaco, y logos (), estudio, es la ciencia que estudia a
las suatancias de inters mdico, usadas para la prevencin,
diagnstico, tratamiento, mitigacin (alivio de los sntomas) o
cura de enfermedades.

Un frmaco puede tener origen natural o sinttico.

En un sentido ms estricto, se considera la farmacologa como

el estudio de los frmacos, sea que sas tengan efectos
beneficiosos o bien txicos.

Una sustancia capaz de modificar la estructura y/o las

funciones de un organismo vivo.

ESCULAPIO

Dr. House

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA:
Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de
las drogas a travs del organismo en funcin del
tiempo y la dosis.
Comprende los procesos de:
Administracin.
Absorcin.
Distribucin.
Metabolismo.
Excrecin.
LA FARMACOCINTICA (EN RESUMEN) ES: QUE HACE
EL ORGASNISMO CON EL FRMACO.

FARMACOCINTICA:

Administracin: Lugar por donde se introduce el frmaco.

Absorcin : Movimiento de un frmaco desde el lugar
donde llega hasta la circulacin sangunea.
Distribucin : Proceso por el que un frmaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los
tejidos y clulas corporales.
Metabolismo : Conversin qumica o transformacin, de
frmacos o sustancias endgenas, en compuestos ms
fciles de eliminar.
Eliminacin : Excrecin de un compuesto, metabolito o
frmaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso
renal, biliar o pulmonar.

ADMINISTRACIN:

La Va de Administracin (VA) es el sitio por donde se

coloca un compuesto farmacolgico.
La VA dependen de las necesidades clnicas y de las
circunstancias.
Se les agrupa en dos grandes grupos:
Enterales.
Parenterales.

ADMINISTRACIN:
EFECTO DEL PRIMER PASO:
Los frmacos absorbidos en el intestino delgado luego de
la administracin oral ingresan en la circulacin porta
heptica (vena porta), antes de alcanzar la circulacin
general.
Es importante porque los frmacos se metabolizan al
pasar a travs del hgado por las enzimas hepticas y gran
parte del frmaco es biotransformado e inactivado.
Los medicamentos que se administran por va parenteral,
no sufren esta biodegradacin.

ADMINISTRACIN:
EFECTO DEL PRIMER PASO:
Los cuatro sistemas principales que afectan el efecto de
primer paso de un frmaco son:
Las enzimas de la luz gastrointestinal.
Las enzimas de la pared intestinal.
Las enzimas bacterianas.
Las enzimas hepticas.

ABSORCIN:

Para que un frmaco realice su accin farmacolgica en el

sitio de accin es necesario que cumpla los mecanismos
de absorcin, pasando a travs de membranas
semipermeables hasta llegar a la sangre.
De esta fase se desprende el concepto de
biodisponibilidad o sea la fraccin de un frmaco que
alcanza el compartimiento central (volumen de plasma
circulante) y la velocidad con que esto ocurre.
Biodisponibilidad = Cantidad absorbida
X 100
Cantidad administrada
En la administracin por va intravenosa se alcanza un
100% de biodisponibilidad.

RANGO TERAPUTICO

ABSORCIN:

Absorcin depende de:

La va de administracin empleada.
Del grado de ionizacin.
De la liposolubilidad del frmaco.

ABSORCIN:

Otros factores que influyen en la absorcin dependen

tambin de la forma de presentacin del frmaco:

ABSORCIN:
El pH gstrico, la presencia o ausencia de alimento, el
tiempo de vaciamiento gstrico, y la motilidad
gastrointestinal.
La difusin de las drogas se realiza por un vehculo, la
sangre cuyo pH es de 7.4, en contraste con el pH
gstrico de 1-2, el yeyunal 5-6 y el del intestino grueso
aproximadamente 8.

ABSORCIN:
Las

drogas con pH cido se mantendrn en el

estmago en estado no ionizado siendo
absorbidas a este nivel rpidamente y en la
primera porcin de intestino delgado
(Aspirina).
Por el contrario las bases se absorbern mejor
en el intestino.

ABSORCIN:
El

tiempo de vaciamiento gstrico y la

motilidad intestinal tambin influyen en la
absorcin de la mayora de los frmacos
administrados por va oral.
Mayormente se absorben en el intestino
delgado, por lo tanto la velocidad de
vaciamiento gstrico influye en el grado y
cantidad de absorcin de un frmaco.
Tener en cuenta la patologa gastrointestinal.

ABSORCIN:
La

presencia de alimentos tambin influye en

la absorcin.
La presencia de alimentos en el estmago
puede alterar la absorcin.
Si la unin del frmaco a alguno de los
componentes del alimento es reversible, su
biodisponibilidad no se modificar.
Por el contrario, si es irreversible se modifica la
biodisponibilidad y el tiempo de vaciado.

ABSORCIN:
Un

ejemplo clsico es el de las tetraciclinas

que forman quelatos con el calcio de la leche,
disminuyendo en un 50% su absorcin.
En otros casos se produce un aumento de la
biodisponibilidad, por ejemplo:
La hidroclorotiazida.
La hidralazina.
El propranolol.
La carbamacepina.
La griseofulvina.

ABSORCIN:
La

absorcin rectal, La superficie rectal es

pequea pero muy vascularizada.
En cambio las venas hemorroidales superiores
vierten la sangre al sistema porta por medio de
la vena mesentrica inferior.
De tal manera que una parte de los frmacos
administrados por esta va escapan a la
influencia heptica.
De todas formas la administracin rectal es
siempre errtica y poco aceptada.

ABSORCIN:
Para

la va intramuscular influyen los mismos

factores fisicoqumicos y fisiolgicos que
influyen en la absorcin gastrointestinal.
Siendo lo ms importante la perfusin
vascular del rea inyectada para permitir el
pasaje del frmaco a la circulacin sistmica.

ABSORCIN:
La absorcin por va respiratoria, los vapores de
lquidos voltiles y gases anestsicos pueden
administrarse por va inhalatoria.
Los inhaladores y nebulizadores para el
tratamiento del asma y EPOC, son ideales por
esta va.
El acceso a la circulacin es rpido debido a la
gran superficie de absorcin que ofrecen los
alvolos y la gran vascularizacin del sistema
respiratorio.

DISTRIBUCIN:
Una

vez que el frmaco sufri los procesos de

absorcin ingresa a la sangre y el plasma
sanguneo se liga a protenas en parte y el
resto circula en forma libre.
La fraccin libre es la farmacolgicamente
activa y la que llega al sitio de accin.

DISTRIBUCIN:
El

volumen de distribucin de un
antimicrobiano es variable entre personas por
factores como disfuncin de rganos
excretores u obesidad (insuficiencia renal,
diabetes, cirrosis, EPOC, etc).

DISTRIBUCIN:
Por

definicin el Volumen de distribucin (Vd)

es
el volumen
de
los
diferentes
compartimientos en los cuales se distribuye el
frmaco en la misma concentracin que
alcanz en el compartimiento plasmtico.

DISTRIBUCIN:
El

volumen de distribucin aparente de un

frmaco Vd, no es un volumen fisiolgico
verdadero, sin embargo es un parmetro
farmacocintico importante que permite
saber la cantidad total de frmaco que hay en
el organismo en relacin con su concentracin
sangunea.
Esta relacin es fundamental para frmacos
anticonvulsivantes y frmacos txicos.

DISTRIBUCIN:
El

parmetro farmacocintico que da una idea

de la distribucin extravascular de una droga
es el Vd.
Un Vd pequeo indica una retencin del
frmaco a nivel vascular.
Si el frmaco posee un gran volumen de
distribucin es porque el mismo se distribuye
a nivel tisular.

DISTRIBUCIN:
Cuando
esta
distribucin
es
en
los
compartimientos acuosos, el Vd es por lo general
1 L/kg (100%).
Cuando la distribucin ocurre en otro tipo de
compartimentos particularmente los ricos en
tejido graso, el Vd tiende a ser muy elevado, en
ocasiones superior a 10-15 L/kg (1000-1500%).
En este caso tener mucho cuidado con los
anestsicos en pacientes obesos.

DISTRIBUCIN:
La

administracin de dos o ms drogas puede

ocasionar una interaccin a nivel del
transporte, compitiendo los frmacos por el
sitio de unin proteica, pudiendo producir
incremento de la fraccin libre de uno de ellos
y llegar a niveles txicos.

DISTRIBUCIN:
Las

alteraciones de las protenas plasmticas

como la hipoalbuminemia (hepatopatas,
nefropatas,
desnutricin
o
la
hipoalbuminemia
transitoria
de
la
menstruacin), dan lugar a un incremento de
la fraccin libre y por ende la posibilidad de
causar efectos txicos.

METABOLISMO:
Mediante el metabolismo o biotransformacin
los frmacos para ser eliminados del organismo
deben ser transformados en compuestos ms
polares e hidrosolubles.
Su eliminacin se realiza fundamentalmente por:
Riones.
Bilis.
Pulmones.

METABOLISMO:
El mecanismo de biotransformacin de los
frmacos origina modificaciones llamados
metabolitos,
estos
generalmente
son
compuestos inactivos.

METABOLISMO:
La principal biotransformacin de los frmacos

ocurre en el hgado, aunque los pulmones,

riones, suprarrenales y la piel pueden
biotransformar algunos frmacos.
Las reacciones de metabolizacin pueden ser
reacciones no sintticas o de Fase I y
reacciones sintticas, de conjugacin o de
Fase II.

METABOLISMO:
Reacciones No Sintticas o de Fase I:
Como la oxidacin reduccin, hidrlisis e
hidroxilacin.
Los procesos de oxidacin y reduccin
dependen del sistema enzimtico del
citocromo P450 y de la NADPH-reductasa,
presentes en la membrana del retculo
endoplsmico del hepatocito y tracto
gastrointestinal.

METABOLISMO:
Reacciones Sintticas o de Fase II:
O de conjugacin.
Producen casi invariablemente un metabolito
inactivo.
Estas reacciones tambin estn catalizadas por
enzimas microsomales hepticas que se
encuentran el retculo endoplsmico liso.

EXCRECIN:
Los

frmacos son eliminadas del organismo en

forma inalterada (molculas de la fraccin libre)
o como metabolitos activos o inactivos.
Los riones son los principales rganos
excretores de frmacos, seguidamente por el
hgado.

EXCRECIN:

EXCRECIN:

EXCRECIN:

EXCRESIN:
El principal rgano que excreta los frmacos, es
el rin, mediante los siguientes mecanismos:
1.Por mecanismos de ultrafiltracin
2.Por secrecin por los tbulos
3.Por absorcin tubular.

EXCRESIN:
ULTRAFILTRACIN GOMERULAR: Para frmacos:
liposolubles.
Hidrosolubles de bajo peso molecular.
SECRECIN TUBULAR:
Para frmacos: -cidos.
Para bases dbiles.
Usa un sistema de transporte activo (hidrlisis del
ATP).

EXCRESIN:
REABSORCIN TUBULAR: Para frmacos:
Liposolubles.
No ionizados.
Son reabsorbidos y vuelven a la sangre para
volver a surgir efecto.

EXCRESIN:
EXCRECIN DE FRMACOS POR EL HGADO VA
BILIS:
Se excretan despus de la biotransformacin.
Se excretan: Frmacos hidrosolubles.

EXCRESIN:
CLEARENCE
Mide la capacidad de eliminar el frmaco del organismo.
El clearence es el volumen de un fluido biolgico (plasma)
depurado de frmaco en la unidad de tiempo.
se expresa en litros /Kg/hr o ml/Kg/min.
Clearence renal= U * V/P

U= [ ] de frmaco por ml de orina

V= Volumen de orina excretado por minuto

P= [ ] de frmaco por ml de plasma

Si el clearence es mayor a 125 ml /min este frmaco se esta
secretando

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA:
La

farmacodinamia es el estudio del

mecanismo de accin de los frmacos y de los
efectos
bioqumicos,
fisiolgicos
o
farmacolgicos de estos.
LA FARMACODINAMICA (EN RESUMEN) ES:
QUE HACE EL FRMACO CON EL ORGANISMO.

FARMACODINAMIA:
RECEPTOR:
Molcula, generalmente proteica, ubicada en la
membrana celular o dentro de ella.
Estructuralmente es especfica para un autacoide o un
frmaco cuya estructura qumica sea similar al mismo.
Uniones qumicas generalmente lbiles y reversibles.

FARMACODINAMIA: Receptor

FARMACODINAMIA:
La farmacodinamia describe la compleja
interrelacin que se establece entre el perfil
farmacocintico del frmaco y el mecanismo de
accin sobre el organismo.

FARMACODINAMIA:
En el caso de los antibiticos, la CIM de la
bacteria,
es
la
concentracin
del
antimicrobiano a la cual se logra inhibir el
crecimiento bacteriano (bacteriosttico).
Mientras que la Concentracin Bactericida
mnima (CBM), es la concentracin a la cual se
obtiene la lisis de la bacteria.

FARMACODINAMIA:
El

mecanismo de accin de cada familia de

antimicrobianos determina una cintica
bactericida especfica.
Ciertos antimicrobianos como aminoglucsido
y quinolinas tienen una accin bactericida
concentracin-dependiente.

FARMACODINAMIA:
Los antimicrobianos que actan sobre la pared
celular como -lactmicos tienen un
mecanismo tiempo-dependiente, es decir la
actividad bactericida es mxima con Cmx 4
veces sobre la CIM y no aumenta con
concentraciones mayores, mxima eficacia
con de tiempos prolongados de concentracin
del antibacteriano.

Vida Media
La vida media de eliminacin de un frmaco, es el tiempo
que demora en disminuir en 50% su concentracin
plasmtica.
Cuando se administra un frmaco, cada vida media se
produce un proceso de acumulacin, pero ese proceso no
es infinito, sino que se establece un equilibrio entre lo
que ingresa y lo que egresa, que se denomina estado
estacionario, que produce las fluctuaciones plasmticas
teraputicas en un rgimen continuo. Este estado se
alcanza despus de 4 5 vidas medias. Despus de 4
vidas medias se completa 94% de la eliminacin y se
alcanza
94%
del
estado
estacionario.