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Farmacocinética
La lidocaína es metabolizada en el 90% por el hígado por hidroxilación del
núcleo aromático, resultando otras vías metabólicas no identificadas aún. Es
excretada por los riñones. Cobra efecto con más rapidez y mayor duración que
los anestésicos locales derivados de los ésteres como la cocaína y procaína.
La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de
aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo
que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en
pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.
Fármaco-dinámica
Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra
nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana
citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización
de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un
fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares,
especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias
atriales.
Usos
Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de
elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raquía).
Para los caballos de carreras se usa como técnica de anestesia perineural en el
diagnóstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza
una episitomia (corte en la pelvis) en un parto normal para no sentir la sutura
ni el corte. También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante
sprays o cremas que se aplican en el pene, el cual se desensibiliza,
prolongando así la duración del coito.
Curare
El término curare se aplica genéricamente a diversos venenos de flechas de
América del Sur. Dichos extractos se hacen con numerosas plantas diferentes,
especialmente miembros de las Menispermaceae y Loganiaceae. A éstas puede
añadirse al Anomospermum grandiflora. Es una sustancia pastosa de color
parda que abunda en la cuenca del Amazonas. Esta sustancia era ya utilizada
ya por pueblos indígenas de América del Sur, África, Asia y Oceanía con el que
empozoñan untando sus flechas para inmovilizar a sus presas.
Modo de acción
El curare produce parálisis progresiva y finalmente muerte por asfixia. El efecto
se produce bloqueando la conducción nerviosa motora a nivel de la placa
neuromuscular inhibiendo la acción de la acetilcolina. Aún a dosis mínimas su
efecto es letal y se debe a la acción de varios alcaloides. Uno de ellos es la
curarina, que se emplea en medicina. Su mecanismo de acción consiste en
unirse de manera competitiva y reversible a los receptores neuromusculares
impidiendo que los músculos puedan contraerse. De esta manera, el individuo
queda paralizado y muere por asfixia mecánica al no poder contraer el músculo
diafragma, ni los músculos intercostales que son quienes permiten la
respiración.
Uso Farmacológico
Como uso farmacológico, debe su acción al alcaloide d-tubocurarina, que
produce el bloqueo del impulso nervioso a nivel de la placa motora,
produciendo una parálisis muscular.
Uso terapéutico
Durante algún tiempo en los años 40, el curare fue utilizado como «anestésico»
en operaciones realizadas a niños, de modo que, paralizada la acción de los
nervios sobre los músculos, la agonía que realmente experimentaban no tenía
modo de hacerse manifiesta al cirujano en esa época. También se ha empleado
en tratamiento de convulsiones o espasmos musculares, en síndromes
neurológicos que cursan con hipertonía muscular. Actualmente su única
utilización es en anestesia para obtener una relajación muscular durante la
cirugía. Los relajantes musculares que se utilizan hoy en anestesia ya no son
derivados de la D-tubocurarina sino sintetizados artificialmente y con un mejor
perfil farmacológico como son: el Vecuronio, el Atracurio, el Cisatracurio o el
Rocuronio.